抗高血压药物及临床应用

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抗高血压药物及临床应用
w 1978年世界卫生组织（WHO）专家组提出抗高血压 药物的阶梯治疗方案。
w 20世纪90年代抗高血压药物治疗方针已从阶梯治疗 方案转为个体化治疗方案（individualized therapy），即根据病人的具体情况，如年龄、性 别、种族、血压升高和重要器官损伤的程度及有无 其它合并症等，选用药物。
抗高血压药物及临床应 用
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2024/2/1
抗高血压药物及临床应用
•第1节 概述
w 【高血压】 高血压是以体循环动脉血压增高 为主要表现的临床综合征，是最常见的心血 管疾病。
w 【高血压诊断标准】世界卫生组织建议：成 人血压超过140/90 mmHg。
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抗高血压药物及临床应用
w ５０％以上的病人在参与调查后才知道自己身患高 血压，每４个人只有１人服用控制高血压药物，每 １０个人中只有不到１个人把血压控制在正常范围 内。
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抗高血压药物及临床应用
w 英国皇家医学院一位院士在一份报告中说，目前全 世界大约有５０％的高血压病人没有诊断出来，已 经被确诊的高血压患者中有半数未接受治疗，而在 接受治疗者中，血压真正得到有效控制的也仅占半 数。我国更低，高血压的控制率还不足５％ 。
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•药理作用及机制
1. 抗高血压作用： 降压作用强于噻嗪类利尿药。 2. 降压作用机制： （1）中枢性作用 （2）阻断突触前膜β受体 （3）抑制肾素释放 （4）降低心输出量
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抗高血压药物及临床应用
•临床应用与评价
1. 可单独使用作为降血压的首选药。 2. 对年轻高血压患者、心输出量及肾素活性偏高者
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抗高血压药物及临床应用
生理条件下影响血压的因素： ①心脏每搏输出量； ②心率； ③外周阻力
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抗高血压药物及临床应用
动脉血压的调节 ✓ 血压的神经调节 （1）压力感受性反射： （2）化学感受性反射：主动脉体。 （3）中枢缺血反应：
高血压分类
原发性高血压，约占90%，病因因虽未明, 主要是在各种因素影响下，血压调节功能失 调所致。
继发性高血压，约占5%～10%，其血压的 升高是某些疾病的一种表现，如继发于肾动 脉狭窄、肾实质病变，嗜铬细胞瘤、妊娠， 或因药物所致等。
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•流行病学调查
高血压病是世界各国最常见的心血管疾病 • 据全国卫生部门统计资料显示，我国现有高血压病
％-70％在肝脏破坏），t1/2为6h。
3. 常用剂量10-30mg/d，tid。此药开始的用量要求， 每次5－10毫克，1日3次，以后逐渐增加到每日100 毫克。但此药有诱发支气管哮喘等副作用。
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抗高血压药物及临床应用
纳多洛尔（nadolol） 1. 别名萘羟心安，康加多尔。 2. 对β1、β2受体无选择性，也无内在拟交感活性。对β
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抗高血压药物及临床应用
w 流行病学研究已经证明，造成心血管病上升和年轻 化趋势的主要原因是经济发展生活改善所导致的不 健康生活方式。已经明确心血管病的主要危险因素 包括：年龄、性别、高血压、高血脂、吸烟、不平 衡膳食、糖尿病、肥胖、缺少运动以及精神压力。
w 1998年，卫生部为提高广大群众对高血压危害的认 识，动员全社会都来参与高血压预防和控制工作， 普及高血压防治知识，决定将每年的１０月８日定 为“全国高血压日”。
6. 血管扩张药 （1）直接舒张血管药：肼屈嗪、硝普钠 （2）钾通道开放药：二氮嗪、吡那地尔、米诺地尔 （3）其他：乌拉地尔
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（二）抗高血压药物的治疗目标
对高血压患者来说，控制血压并不是唯一目 标，更重要的是要降低高血压患者心、脑、 肾等脏器的并发症，改善患者的生活质量， 延长寿命。
药物剂量与用法
多与其他降压药合用，12.5-50mg/d，1-2次口服。小于 25mg/d，对糖耐量与血脂代谢影响较小。
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（二）袢利尿药
代表药是呋塞米，作用时间短，利尿作用强， 不良反应 多，抗高血压作用于噻嗪类相仿。 主要用于高血压危象 时，快速控制血压；也 可用于具有氮质血症的肾功能不 全高血压患 者。
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•第二节 治疗高血压的主要药物
•利尿药
是治疗高血压的常用药，可单独治疗轻度 高血压，也常与与其他降压药合并用以治 疗中、重度高血压。
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抗高血压药物及临床应用
（一）、噻嗪类（thiazides）
•降压机制:
w 1、初期（2~3 w），排钠利尿，血容量↓，心输出量 ↓，Bp↓.
2. β1受体阻断药：阿替洛尔、美托洛尔 阿替洛尔（atenolol）
1. 对β1受体具有较高的选择性阻断作用，无内在活性。 阻断β受体作用强度为普奈洛尔的0.5-1倍。
2. 口服吸收率为46％-62％，首过效应仅0％-10％，生 物利用度为50％-60％。t1/2为6-8h。
3. 对β1受体有选择性阻断，对β2受体作用较弱，但 对哮喘病人仍需慎用。
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抗高血压药物及临床应用
3. α、β受体阻断药：拉贝洛尔、卡维地洛 拉贝洛尔（labetalol） 1. 拉贝洛尔－对α1和β1受体均有竞争性阻断作用，其
中阻断β受体的作用较阻断α1受体强5至10倍。 2. 本药降压作用温和。对心率减慢作用若于普奈洛尔，
降压作用出现较快。使肾血流量增加。
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•β受体阻断药
β受体阻断药的种类多，降压机制、临床应用及不良 反应相似。
其主要差别是对心脏β1受体的选择性，内在拟交感活性、生 物利用度和体内消除速率等。
理想的β受体阻断药具有以下特点：长效、心脏选择性、常 用剂量即可发挥疗效、具有益的药代动力学特征、有血管扩 张作用、不影响脂质代谢。
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抗高血压药物及临床应用
✓ 血压的体液调节 （1）肾素-血管紧张素-醛固酮系统 （2）精氨酸加压素 （3）内皮衍生性舒张因子 （4）内皮素 （5）缓激酞和血管舒张素 （6）心钠素 ✓ 肾素对血压的调节
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•抗高血压药的分类及治疗目标
（一）抗高血压药分类 1. 利尿药 （1）噻嗪类和相关药物：氢氯噻嗪、氯噻酮 （2）袢利尿药：呋塞米、依他尼酸 （3）潴钾利尿药：螺内酯、氨苯喋啶 2. 血管紧张素转化酶抑制药：卡托普利、依那普利、雷 米普利 3. 血管紧张素Ⅱ受体阻断药:洛沙坦、缬沙坦 4. 钙通道阻滞药：硝苯地平、氨氯地平
患者已超过１亿人，每年新增３００万人以上。 • 现有脑卒中患者５００余万，每年新发病１５０万
人，死亡２０万人，其中７６％的人有高血压病史。 • 冠心病患者约有１０００万，６５％有高血压病史。
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抗高血压药物及临床应用
w 15岁以上人群高血压患病率约为14%，比三十年前 增加了一倍。心脑血管病发病和死亡呈现年轻化趋 势，30岁左右发生心肌梗死和脑卒中的已屡见不鲜。
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抗高血压药物及临床应用
•高一血、压形成与调节机制
正常血压的形成和影响血压的因素 ✓ 形成血压的条件： ①循环系统平均充盈压：其大小与血量和血容量有关。 ②心脏射血：心室收缩时所释放的能量，一部分用于
推动血液流动，是血液的动能，另一部分形成对血 管壁的侧压构成血流的势能。 ③外周阻力：指小动脉和微动脉对血流的阻力。 血压=输出量 x 总外周阻力
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抗高血压药物及临床应用
危害：高血压持续进展，心脏后负荷增加，引 起心肌肥厚与心力衰竭，同时引起小动脉内皮 损伤，内膜肥厚，管腔变窄，使血压进一步升 高，累及脑、心、肾等主要器官，最终可导致 冠心病，心功不全，肾功不全和脑卒中。
高血压的治疗：控制体重、低盐饮食、禁烟、 限酒、运动锻炼、抗高血压药物治疗。
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•（三）潴钾利尿药
常用的保钾利尿药为螺内酯、氨苯蝶啶，降压作用与噻 嗪类相似。优点降压不引起低血钾、高血糖与高尿酸血 症，不影响血脂。但可致高血钾症，对肾功能受损者不 宜使用，常用于对抗其他利尿药的失钾作用及发挥协同 利尿作用。
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抗高血压药物及临床应用
•2、长期 •①血管平滑肌细胞内Na+含量减少， 通过Na+- Ca2+， 细胞内[Ca2+]↓ •②血管平滑肌对NA等缩血管物质敏感性降低。 •③诱导动脉壁产生扩血管物质，如激肽，前列腺素等。
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体内过程及影响因素 口服生物利用度为60％-90％，tmax1-3h。口服1h 产生效应 可透过胎盘。大多数噻嗪类作用持续时间 为12h。
临床应用与评价
•1. 用于高血压治疗，通常小剂量氢氯噻嗪 （6.25-12.5mg/d） 即可获得满意降压作用。每 天最大剂量不超过100mg。 • 2. 长期单独应用，应与保钾药合用。
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抗高血压药物及临床应用
不良反应
1. 电解质紊乱：低血钾、低血镁、低氯碱血症。 2. 潴留现象：高尿酸血症、高钙血症。 3. 代谢性变化：高血糖、高脂血症。 4. 高敏反应：皮疹、光敏性、发热等。 5. 其他：可增高血尿素氮，加重肾功能不良。
•利尿剂使用注意事项
临床治疗高血压以噻嗪类利尿药为主，但长期应用易 到致电解质及血脂代谢紊乱，增加尿酸及血浆肾素活性。 高效利尿药不作为轻症高血压的一线药，而用于高血压 危象及伴有慢性肾功能不良的高血压患者。 由于排Na+是利尿药降压的重要原因，因此对于患者一 般中度限钠，每天5～8g。适量补钾，每天1～3g。 一般情况下利尿剂使用时，剂量宜小，不宜大，因其 降压效应的曲线较平坦，而其副作用与剂量相关。
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抗高血压药物及临床应用
美托洛尔（metoprolol） 1. 无内在活性的β1受体阻断药，对血管和支气管平
滑肌的收缩作用较普奈洛尔弱。
2. 与其他β受体阻断药，中断治疗时一般应在7-10d 内逐渐撤销，尤其对缺血性心脏病患者，骤然停 药可使病情恶化。
3. 对肾脏没有保护作用。长期是使用可使肾功能快 速的下降 。
疗效较好。 3. 对心肌梗死、高血压伴心绞痛患者疗效尤佳。 4. 优点不引起体位性低血压。 5. 根据β受体阻断药的药效及药代动力学特性及患
者的具体情况选用何种β受体阻断药
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•不良反应和防治
1. 一般副作用：眩晕、疲倦、嗜睡、胃肠紊乱。 2. 心脏抑制作用：严重心动过缓、房室传导阻滞、诱
3. 适用于治疗各型高血压，静脉注射可治疗高血压危 象。无严重不良反应。
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卡维地洛（carvedilol） 1. 选择性阻断α1和非选择性β受体，无内在拟交感活
性。
2. 血压下降主要是外周血管阻力下降所致，对心输出 量及心率影响较小。
受体的阻断作用为普奈洛尔的2-4倍。 3. 主要呈现心肌收缩力减弱，心率减慢，心输出量减
少，血压降低和血浆肾素活性降低。
4. 无肝脏首过效应，生物利用度约30％， t1/2为14-24 小时，3-4小时后达血药浓度峰值。
5. 不良反应及禁忌证与普萘洛尔相似。肾功能减退者 慎用。
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发急性心衰或支气管哮喘、四肢冷厥及雷诺现象。 可用异丙肾上腺素或阿托品拮抗。 3.脂质代谢紊乱：长期、大剂量使用时出现。
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•药 物
•根据其对β受体选择性不同分为以下三类
1. β1、β2受体阻断药：普萘洛尔、纳多洛尔 普萘洛尔（propranolol，心得安）
1. 对β1、β2受体无选择性，也无内在拟交感活性。 2. 口服吸收好，首过效应强，生物利用度不高。（40
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5. 交感神经抑制药 （1）中枢性降压药：可乐定、α-甲基多巴 （2）神经节阻滞药：美加明、咪噻芬 （3）交感神经末梢抑制药：利血平、胍乙啶 （4）α受体阻断药：哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪 （5）β受体阻断药：普萘洛尔、美托洛尔 （6）α、β受体阻断药：拉贝洛尔、卡维地洛