CT-优甲乐、赛治ppt课件

痕，方便分片，可以
更精确的增减剂量
优甲乐全面优于甲状腺片
优甲乐®
制作工艺 有效成分 有效成分含量
甲状腺片 牛羊猪等动物的甲状腺组织压片 T3、 T4
化学合成 左甲状腺素钠
50µ g/片，100µ g/片， 不精确、不稳定 精确、 稳定
人体甲状腺释放到血液中的激素T3:T4为1：9,而甲 状腺片为12：11。口服T3吸收可高达95%,而T4只 有40%。且人体T3池度小，服用甲状腺片易引起总 T3的波动。 不平稳，波动大，不易控制 不稳定 短 T3波动大，不易控制，易产生药物性甲亢症状
Mayuree Homsanit, et al. Efficacy of single daily dosage of methimazole vs. propylthiouracil in the induction of euthyroidism. Clinical Endocrinology. 2001;54:385-390
药物类别选择是影响 抗甲状腺药物（ATD）治疗治愈率的主要因素之一
– 甲巯咪唑(赛治、MMI) 被推荐为甲亢初始药物治疗的首选
用于甲亢的主要治疗或放射性碘及手术治疗的前期准备
– 丙基巯氧嘧啶(PTU)
仅适用于妊娠合并甲亢、甲亢危象患者
对MMI治疗不敏感，但仍需继续抗甲亢药物治疗的患者
2008年中国甲状腺疾病诊治指南
赛治® ：每日一次，服用更方便
赛治® 初始期 20mg（2片）/日
PTU 300mg（6片）/日
3-4次/日
1次/日
维持期 10mg（1片）/日
1次/日
150mg (3 片）/日 1-2次 /日
赛治®的患者依从性更高
100% 83.7%
患者比例(%)
80% 60% 40% 20%
赛治 PTU
53.3%
0%
本组病人赛治®每日1次给药与PTU每8小时1次给药同样有效， 而赛治的顺应性显著优于PTU
Southern Medical Journal Vol.88,No.9,1995
赛治® ：甲亢药物治疗的理想选择
• 更强抑制
– 抑制TPO的作用强于PTU
– 降低血清T3/T4作用更明显
• 更快起效
– 使患者甲状腺功能恢复正常所需时间更短
Mayuree Homsanit, et al. Efficacy of single daily dosage of methimazole vs. propylthiouracil in the induction of euthyroidism. Clinical Endocrinology. 2001;54:385-390
• 儿童甲状腺功能减退：
– 初始剂量12.5-50 ug/m2体表面积，每日1次，维 持剂量100-150 ug/m2体表面积，每日1次
优甲乐®处方资料
特殊人群的使用剂量
• 妊娠期甲减患者：
– 妊娠期剂量应较非妊娠状态时增加30%-50% – 确诊后应立即服药，2.0 ug/kg/d
• 预防甲状腺切除术后甲状腺肿复发：
赛治® ：更快使T3恢复正常
12
血清T3水平(nmol/L)
10 8 6
PTU 赛治®
*
*
*
T3正常范围
4
2 0
基线
4周
8周
12周
*p<0.05 赛治® vs PTU 前瞻性、随机、双盲、对照研究，71名新诊断Graves’ 病患者，随机分入赛治® 15mg组或PTU300mg组，对比两种药物恢复患者甲状腺功能的疗效
赛治® ：起效更快
治疗5周时已有52%的患者甲状腺功能恢复正常，显著高于PTU
60% 52%
5周时甲状腺功能正常的 患者比例(%)
40%
20% 6% 0%
赛治®
PTU
在Graves’病患者中对比赛治®和PTU的疗效，赛治®组66人，10mg每日3次，PTU组17人， 100mg每日3次，结果显示，5周时赛治®组甲状腺功能恢复正常的患者比例显著高于 PTU组
女姓 男性
甲状腺功能减退症的患病比例（TSH>5mIU/L）
2008年中国甲状腺疾病诊治指南
甲状腺功能减退症的症状和体征
• 头发干枯易断
• 眉毛脱落 • 面部浮肿 • 甲状腺增大(甲状腺肿) • 心跳减慢
• 体重增加
• 指甲变脆 • 便秘 • 月经增多等
甲状腺功能减退会严重危害生活质量
代谢迟缓
情绪低落、淡漠 血脂异常 动脉硬化和冠心病发病危险增加 栓塞的危险性增加
甲状腺过氧化物酶(TPO) 是合成甲状腺素的关键酶
T3 T4
+ I2
酪氨酸残基-甲状腺球蛋白
单碘酪氨酸
二碘酪氨酸
David. S, et al. Antithyroid drug. N Engl J Med. 2005;35:905-917
赛治®和PTU均通过抑制TPO活性发挥作用
赛治®
抑制 抑制
赛治® 安全性好
• 对PTU的安全性提出黑框警告！
40 35
例 数
30 25 20 15 10 5 0
建议
PTU 赛治 1969-2009致死性肝损伤例数
其他治疗方式（如甲巯咪唑、放射性碘或外科手术）不耐受的患者， 可选择使用丙基硫氧嘧啶. 因为已观察到在妊娠早期使用甲巯咪唑会引起先天畸形，所以丙基硫 氧嘧啶成为妊娠早期3个月或妊娠前患者的治疗
生物适应性
通过人体内的转换机制 达到T3/T4 生理平衡 平稳、易控制 明显、稳定 （半衰期为8天）长 安全性高,副作用极少
血药浓度 疗效 疗效持续时间 安全性
不同人群的推荐剂量
• 成人甲状腺功能减退：
– 初始剂量25-50ug，每日1次，间隔2-4周增加2550ug，维持剂量125-250ug，每日1次
甲状腺功能减退症的治疗
治疗目标：
临床甲减症状和体征消失，TSH、TT4、FT4值维持在正常范围 血清TSH的上限应控制在<3.0mIU/L
治疗药物：优甲乐®（左甲状腺素钠，即L-T4)是主要的 替代治疗药物 治疗剂量根据患者的病情、年龄、体重和个体差异决定
2008年中国甲状腺疾病诊治指南
® 优甲乐
合成和分泌甲状腺激素增加
所导致的甲状腺毒症
2008年中国甲状腺疾病诊治指南
甲亢的临床表现及危害
食欲亢进
心悸 怕热
甲亢
易激动 多汗
消瘦等
2008年中国甲状腺疾病诊治指南
药物仍然是甲亢治疗的重要方式
美国(%) 药物
131I
欧洲(%) 77 22 少
日本(%) 88 11 少
31 69 少
手术
American Thyroid Association. 1995
2008年中国甲状腺疾病诊治指南
甲减在中老年女性中多发
• 不论男性或女性，甲状腺功能减退症的患病率均随着年龄的增加而增加
• 女性患病率高于男性，40岁以上的女性中10-20％患有甲状腺疾病
25% 20% 15% 10% 5% 0%
18-24 25-34 35-44 45-54 55-64 65-74 >74
Nicolas Rodondi et al. The American Journal of Medicine. 2006;119:541-551.
甲状腺功能减退症的诊断
2008年中国甲状腺疾病诊治指南
TSH——甲状腺功能异常的首选诊治指 标
• TSH检测是国际上通用的复查策略
• TSH是判断甲状腺功能的敏感指标，因为血清T4和T3变 化2倍时，血清TSH已经变化100倍。而且TSH的变化先 于T4和T3数月或者数年。
赛治®：更快使T4恢复正常
350
血清T4水平(nmol/L)
300 250 200 150 100
PTU 赛治®
*
*
*
T4正常范围
50
0
基线
4周
8周
12周
*p<0.05 赛治® vs PTU 前瞻性、随机、双盲、对照研究，71名新诊断Graves’病患者，随机分入赛治® 15mg 组或PTU300mg组，对比两种药物恢复患者甲状腺功能的疗效
血药浓度平稳易控制不平稳波动大不易控制疗效明显稳定不稳定疗效持续时间安全性安全性高副作用极少t3波动大不易控制易产生药物性甲亢症状不同人群的推荐剂量初始剂量2550ug每日1次间隔24周增加2550ug维持剂量125250ug每日1次初始剂量12550ugm体表面积每日1次维持剂量100150ugm处方资料特殊人群的使用剂量确诊后应立即服药20ugkgd成人75200ug每日1次150300ug每日1次处方资料优甲乐的用法用量对老年患者冠心病患者以及重度或长期甲状腺功能减退的病人应选择较低的初始剂量缓慢加量并定期监测甲状腺素水平新生儿甲减患者若心功能正常治疗开始即应用全剂量但在成人应以小剂量开始逐渐增加至最佳剂量的服用应于早餐前半小时空腹将1日剂量一次性用水送服处方资料优甲乐适应症甲状腺抑制试验真正实现精确治疗十字刻痕十字刻痕双重认证双重认证微粒化工艺微粒化工艺在中国平均每分钟就有100位甲状腺疾病患者因优甲乐21甲状腺功能亢进由于甲状腺腺体本身功能亢进合成和分泌甲状腺激素增加所导致的甲状腺毒症2008年中国甲状腺疾病诊治指南甲亢的临床表现及危害易激动心悸食欲亢进消瘦等怕热2008年中国甲状腺疾病诊治指南药物仍然是甲亢治疗的重要方式americanthyroidassociation
Euthyrox®
左甲状腺素钠片
全面补充和替代甲状腺素
优甲乐®：安全，值得信赖
与人体内源性T4结构几乎完全一致， 通过人体内转换机制达到T3/T4生
理平衡，确保长期用药的安全性
I
I O CH2 CH I I I
CO NH
人体自身激素 分子结构(T4)
HO
I
优甲乐 分子结构
COO
CH2 CH
●
Na+ HO I
K Okamura, et al. Reevaluation of the effects of methylmercaptoimidazole and propylthiouracil in patients with Graves' hyperthyroidism. J Clin Endocrinol Metab . 1987; 65(4): 719-23
PTU
TPO
David. S, et al. Antithyroid drug. N Engl J Med. 2005;35:905-917
赛治®抑制TPO活性显著优于PTU
80%
72.5%
对过氧化物酶的抑制(%)
60%
40% 28.6% 20%
0%
赛治 PTU
单一剂量赛治® 15mg，PTU300mg治疗的两组患者24小时过氧化物酶的抑制比例Biblioteka 真正实现精确治疗1 2
微粒化工艺 保证药片含量稳定，有利于患者长期使用
十字刻痕
保证剂量的精确性，利于患者调整剂量
3
双重认证
唯一获得EMEA和FDA双重认证，患者安心的选择
优甲乐：最多中国患者使用的L-T4
在中国 平均每分钟就有100位甲状腺疾病患者因优甲乐受益！
甲状腺功能亢进
由于甲状腺腺体本身功能亢进
• 使用方便
– 每日1次给药，持续24小时有效
– 患者依从性高
O
I
H2O
NH2
微粒化工艺，药物含量更精确
• 采用全新专利的微粒化工艺，将药物粒度微化至
5~25微米之间，从而带来更多的优越性：
– 大幅提高溶出度、均匀度和稳定性
– 微粒化过程不使用甲醇等有机溶剂，更环保、安全 – 每片优甲乐®含有更精确的L-T4含量
十字刻痕，服药剂量更精确
• 药片正面具有十字刻
N Momotani, J Noh, et al. Antithyroid drug therapy for Graves' disease during pregnancy. Optimal regimen for fetal thyroid status. N Engl J Med. 1986:315:24-28
– 成人 75-200 ug，每日1次
• 甲状腺全切术后：
– 150-300 ug，每日1次
优甲乐®处方资料
优甲乐的用法用量
• 个体日剂量应根据实验室以及临床检查确定
• 对老年患者、冠心病患者以及重度或长期甲状腺功能减退的 病人，应选择较低的初始剂量，缓慢加量，并定期监测甲状 腺素水平 • 新生儿甲减患者若心功能正常，治疗开始即应用全剂量，但
甲状腺功能减退症(甲减)
是由于甲状腺激素合成和分泌减少 或组织利用不足 导致的全身代谢减低综合征
2008年中国甲状腺疾病诊治指南
甲减分类
根据病变发生的部位
原发性甲减
中枢性甲减
甲状腺激素抵 抗综合征
由甲状腺本 身疾病引起； 占全部甲减 的95%以上
由下丘脑和 垂体病变引 起
由甲状腺在 外周组织的 生物效应障 碍引起
在成人应以小剂量开始，逐渐增加至最佳剂量
• 优甲乐®的服用应于早餐前半小时，空腹，将1日剂量一次 性用水送服
优甲乐®处方资料
优甲乐(适应症)
• 治疗非毒性的甲状腺肿
• 甲状腺肿切除术后,预防甲状腺肿复发
• 甲状腺功能减退的替代治疗 • 抗甲状腺药物治疗甲状腺功能亢进症的辅助治疗 • 甲状腺癌术后的抑制治疗 • 甲状腺抑制试验