介入栓塞用微球制剂的应用和研究进展
微球制剂临床前药理毒理研究和评价探讨
微球制剂临床前药理毒理研究和评价探讨微球制剂是近年来研究发展的新剂型，是药物和其他活性成分溶解或分散在明胶、蛋白等高分子材料基质中，经固化而形成的微小球状实体的固体骨架物，不同粒径范围的微球针对性地作用于不同的靶组织。
微球作为药物控释载体，具有生物可降解性和较低毒性。
与脂质体相比，微球更稳定，体内代谢更慢，有利于延长药效，因此可作为药物的控释和靶向载体，特别是可用于多肽类和蛋白质类药物。
本文总结了微球制剂非临床安全性研究中需关注的研究内容和试验要求，强调应根据微球制剂的开发目的和特点，开展完善、合理的临床前药理毒理研究，以阐明开发微球制剂的药理毒理特点，将微球制剂开发成为临床需要且特点明显的新药。
业内微球制剂研究者可以从本文中汲取经验，得到启发。
微球制剂应用于临床具有以下三个潜在优势。
一是控制药物的释放速度以达到长效缓释目的。
药物包封在微球内后，具有明显的控制释放及延长药物疗效的作用。
微球注射剂可消除常释注射剂多次给药产生的体内药物浓度峰谷现象，获得平稳、长时间的有效浓度。
二是增强药物的靶向性。
三是在缓释、长效的同时，不会明显增加毒性，或由于靶向性而降低毒副作用。
本文将围绕微球制剂的以上特点来讨论如何开展其临床前药理毒理研究。
药代动力学微球的释药速率由微球所载药物在释放介质中的溶解度、药物在微球中所处的物理状态、药物与微球的亲和力所决定。
由于体内外释药存在不相关性，故需要进行动物体内药代动力学研究。
通过系列药代动力学参数，可以初步判断微球制剂的缓释性。
一般来说，对于首次将常释制剂开发为缓控释制剂的药物，应以已上市常释制剂为对照进行血药浓度测定，通过比较两者的药时曲线和主要的药代动力学参数，判断受试制剂是否具有预期的缓释特征。
微球制剂与相应的常释制剂相比，达峰时间（tmax）、平均保留时间（MRT）、消除半衰期（t1/2）均增加，峰浓度降低。
例如，Abarelix微球制剂（6mg /kg，i.m.）与其普通制剂（4.39mg/kg，i.m.）相比，其药代动力学参数发生了如下变化：tmax由3小时增加到8小时；t1/2由 6.73小时增加到4.91天；Cmax（ng/ml）由1712降低到156。
药物制剂中微球剂型的研究与改进
药物制剂中微球剂型的研究与改进随着现代医学的飞速发展，药物制剂的研究与改进成为药学领域的热点之一。
微球剂型作为一种新兴的药物制剂形式，具有较高的药物包封效率和控释性能，因此备受关注。
本文将就药物制剂中微球剂型的研究与改进进行探讨。
一、微球剂型的定义和优势微球剂型是指直径在1-1000微米之间，由药物和载体等组成的微小颗粒。
微球剂型具有以下优势：1.1 高药物包封效率传统药物制剂常常因药物的化学性质以及配方匹配的原因导致药物包封效果不佳。
而微球剂型通过合理设计的载体结构，能够有效提高药物的包封效率，避免药物的流失和降解，提高药物利用率。
1.2 控释性能优异药物在人体内的长时间存在常常需要进行持续释放，以实现药物疗效的最大化。
微球剂型具有控释性能优异的特点，能够控制药物在体内的释放速率和时间，满足临床的应用需求。
1.3 降低药物毒性某些药物具有较强的毒副作用，通常需要通过降低药物的用药剂量来减轻患者的不适。
微球剂型通过药物的分散和缓慢释放，能够降低用药剂量，降低药物的毒性，提高患者的用药安全性。
二、微球剂型的制备方法目前，微球剂型的制备方法主要包括物理法、化学法和生物法三种。
2.1 物理法制备微球剂型物理法制备微球剂型的常用方法主要包括喷雾干燥法、喷雾冷冻干燥法、溶液浸渍法等。
物理法制备的微球剂型制备过程简单，易于控制，但操作成本较高。
2.2 化学法制备微球剂型化学法制备微球剂型的常用方法主要包括聚合法、溶液凝胶法等。
化学法制备的微球剂型具有尺寸均一性好、药物包封效果良好等优点，但操作过程较为复杂，对药物的稳定性和活性要求高。
2.3 生物法制备微球剂型生物法制备微球剂型的常用方法主要有细胞培养法、微生物发酵法等。
生物法制备的微球剂型可以充分利用微生物或细胞的生物活性，制备出具有生物活性的微球剂型。
三、微球剂型的改进策略为了进一步提高微球剂型的效果并满足临床需求，科研人员们进行了大量的研究与改进。
3.1 载体材料的优化微球剂型的载体材料种类繁多，可以选择的材料包括聚合物、碳水化合物、天然高分子等。
微球制剂的研究进展
微球制剂的研究进展陈晓慧;杨峥维【期刊名称】《临床医药实践》【年(卷),期】2012(021)007【总页数】5页(P534-538)【作者】陈晓慧;杨峥维【作者单位】中国人民解放军海军机关门诊部,北京100841;中国人民解放军海军总医院,北京100048【正文语种】中文随着药物研究开发工作的大力开展，药剂研究领域中的缓释制剂、控释制剂以及靶向制剂是近年来研究的热点，涌现出了大量的新剂型：纳米囊、纳米粒、脂质体、微球(MS)、凝胶、微乳等微粒分散体系，它们在药物应用中发挥出了极大的优势。
其中微球制剂因性质稳定、制作方法成熟、工艺简单，可以大批量生产，作为一种比较常见的制剂，被广泛应用于药物的研发领域。
1 微球的特点1.1 与普通制剂相比的优越性MS是指用高分子生物材料将药物包裹而成的直径为几微米到几百微米的微小球状实体。
药物制成微球制剂以后，能掩盖药物的不良气味，提高患者用药的顺应性。
载有药物的微球还具有缓慢溶解释放和定向植入的特点，可以被动或主动地浓集于靶向器官，长时间稳定地释放药物，以维持局部药物的浓度，大大减少了用药量，延长了药物作用时间，减少给药次数，同时有效减少了不良反应的发生，具有非常重要的临床意义。
将药物制成微球剂型，既起到靶向的作用，又达到缓释的目的。
1.2 可降解性微球制剂是一种具有特殊功能的剂型，它的功能发挥需要借助于一些具有特殊功能的生物材料，因此，微球的制备中需要用到一系列的高分子材料，它们在微球中药物的释放和微球在体内的吸收、分布以及代谢的整个过程中都发挥着重要的作用。
这些具有重要作用的高分子材料通常具有良好的生物相容性、优良的可降解能力并且无毒，称为可生物降解材料。
药物制剂研究开发中应用较多的可生物降解材料主要有：壳聚糖、明胶、珊瑚藻、聚氨基酸、酰胺类溶解性水凝胶、聚氰基丙烯酸酯、聚己内酯、聚酸酐及其共聚物以及聚(α-羟基酸)聚合物，如聚羟基乙酸(PGA)、聚乳酸(PLA)以及由他们经催化共聚而成的共聚物聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)。
药物制剂中微球的制备与应用研究
药物制剂中微球的制备与应用研究药物制剂中微球的制备与应用研究在现代药物领域中具有重要意义。
微球是一种具有尺寸在1微米至1000微米之间的球形粒子，可以用于控制药物的释放速率、提高药物的生物利用度以及改善药物的稳定性。
本文将围绕药物制剂中微球的制备方法和应用进行探讨。
一、微球的制备方法微球的制备方法多种多样，以下将介绍几种常见的制备方法。
1. 乳液聚合法乳液聚合法是一种常见的微球制备方法。
它通常涉及将药物或药物载体以微细颗粒的形式悬浮在水性溶液中，然后通过机械搅拌或超声处理等方法，将药物颗粒包裹在聚合物中，形成微球。
2. 溶剂挥发法溶剂挥发法是一种将药物或药物载体溶解在有机溶剂中，然后将溶液滴入非溶剂中，通过溶剂挥发来形成微球的方法。
这种方法的优点是简单易行，适用范围广。
3. 胶束法胶束法是一种将药物或药物载体溶解在表面活性剂溶液中，通过改变溶液条件，使药物或药物载体自组装形成胶束，然后通过交联等方法将胶束固化成微球。
4. 共沉淀法共沉淀法常用于制备具有复杂化学组成的微球。
该方法是将两种或多种溶液混合并沉淀，生成固体颗粒。
二、微球的应用微球在药物制剂中的应用非常广泛，以下将介绍几个常见的应用领域。
1. 控释系统微球在药物的控释系统中起着非常重要的作用。
通过调整微球的制备方法和材料选择，可以控制药物在体内的释放速率，从而提高药物的生物利用度，并减少对患者的副作用。
2. 靶向给药微球可以用作药物的载体，通过表面修饰或选择合适的材料，将药物运载到特定的靶点。
这种靶向给药可以提高药物的效果，并减少对正常细胞的损伤。
3. 诊断用途微球还可以用于诊断用途。
通过在微球内部添加荧光标记或成像剂，可以实现药物的实时监测和定位，为医生提供更准确的诊断信息。
4. 抗肿瘤治疗微球在抗肿瘤治疗中也有广泛的应用。
通过将抗肿瘤药物封装到微球中，可以提高药物的稳定性和选择性，减少对正常细胞的伤害，并增强药物的抗肿瘤活性。
总结：药物制剂中微球的制备与应用研究对于提高药物治疗效果、减少药物副作用具有重要意义。
载药栓塞微球技术在介入治疗中的应用 PPT
生物降解型DEB
实际上： • 尚无统计学意义上的研究结果证实降解型材料对于肝动脉化疗栓
塞更有益
• 对于非降解型微球采用小粒径进行末梢微血管栓塞，不影响主动 脉供血与正常组织功能，也可有效延缓因主要供血动脉栓塞导致 侧支循环的建立
• 末梢微血管栓塞，也不妨碍再次栓塞操作
非生物降解型DEB
理论上： • 非生物降解型DEB能永久栓塞血管，减少再次手术的次数 实际上： • 即使为非降解型材料，如PVA，造成的栓塞效应也并非永久性的，
载药HepaSpere Microsphere
• 欧洲2004年上市，商品名为Hepasphere • 美国2006年上市，商品名为QuadraSphere • 由聚乙烯醇、丙烯酸钠共聚物构成的微球 • 结构中富含羧基基团，通过静电吸引可负载正电
荷药物 • 25mg Hepaspere最高可负载ADM约70mg
检索词包括“DEB”、“TACE”、“drug eluting bead”、“drug eluting microsphere”和“transarterial chemoembolization”
生存率
• 纳入5 项［10， 13， 14， 18， 20］和3 项［14， 18， 19］研 究报告分别为比较1 年和2 年总生存率。
• 以N-丙烯酰-氨基乙醛-二甲基乙缩醛修饰后 的聚乙烯醇为主要骨架，与2-丙烯酰胺基-2甲基丙磺酸钠经反相悬浮自由基聚合法制得
• DC Bead网络结构中富含阴离子型磺酸基团， 可通过库仑TPT、CPT-11
• 1ml DC Bead溶胀后最高可负载ADM 50mg
Meta 分析
中山大学孙逸仙纪念医院介入科 陈栋 临床放射学杂志2015 年第34 卷第12 期
药物制剂中微球的制备与性能研究
药物制剂中微球的制备与性能研究药物制剂中微球是一种重要的药物传递系统，具有控释药物的特点。
本文将围绕药物制剂中微球的制备方法和性能研究展开，并探讨其在药物传递领域的应用。
一、药物制剂中微球的制备方法药物制剂中微球的制备方法多种多样，常见的方法包括共沉淀法、乳化法、喷雾干燥法等。
下面将分别介绍这几种常用方法的步骤和原理。
1. 共沉淀法共沉淀法是一种简单有效的制备微球的方法。
首先，将药物和聚合物按一定比例溶于溶剂中，通过控制沉淀条件（如溶剂添加速率、搅拌速度等），使两者共同沉淀形成微球。
然后，将微球用适当的方法进行分离和干燥。
2. 乳化法乳化法是一种常用的制备药物微球的方法。
通过将药物和聚合物溶于有机溶剂中，并加入表面活性剂以形成乳液。
随后，通过机械剪切或超声波处理等方法使乳液中的药物和聚合物形成微小液滴，最后通过蒸发或凝聚剂沉淀来获得微球。
3. 喷雾干燥法喷雾干燥法是一种以喷雾技术为基础的制备微球的方法。
首先，将药物和聚合物溶解在适宜的溶剂中，并通过喷雾装置将溶液喷雾成细小液滴。
然后，利用热气流快速将液滴蒸发至固态，最终得到微球形式的药物制剂。
二、药物制剂中微球的性能研究药物制剂中微球的性能研究是评价其质量和应用效果的重要手段，下面将从四个方面介绍常用的性能研究方法。
1. 形态结构表征药物微球的形态结构对其应用性能有着重要影响。
常用的表征方法包括扫描电子显微镜（SEM）、透射电子显微镜（TEM）等。
SEM可观察微球的表面形貌、粒径分布等信息，TEM则可进一步观察微球内部结构的细节。
2. 粒径分布测定微球的粒径分布对其释药行为和生物活性具有重要的影响。
常用的测定方法有激光粒度仪、动态光散射仪等，通过这些仪器可以获得微球的平均粒径、粒径分布情况等参数。
3. 药物包封率测定药物包封率是评价微球制剂药物负载能力的重要指标。
可以通过溶解微球并与荧光标记的药物相比较，计算出药物包封率。
药物包封率的高低直接关系到微球的应用效果。
药物制剂中注射剂微球的制备与应用研究
药物制剂中注射剂微球的制备与应用研究注射剂微球是一种应用广泛的药物制剂，具有调控药物释放速率、提高生物利用度、减少剂量频率以及改善患者依从性等优势。
近年来，随着生物技术和纳米技术的快速发展，注射剂微球在药物制备与应用上得到了广泛关注。
本文将对注射剂微球的制备方法、应用领域及未来发展进行综述。
一、注射剂微球的制备方法注射剂微球的制备方法多种多样，下面将主要介绍三种制备方法：溶剂挥发法、乳化法和凝胶化法。
1. 溶剂挥发法溶剂挥发法是制备注射剂微球最常用的方法之一。
该方法将药物和载体溶解在共溶剂中，通过控制挥发速率调节微球尺寸。
溶剂挥发法具有工艺简单、成本较低的优点。
2. 乳化法乳化法主要包括油水乳化法和水油乳化法。
通过在油相中加入乳化剂和稳定剂，与水相中的药物形成乳液，然后通过控制温度、搅拌速度等条件，使药物在乳化体系中沉淀形成微球。
3. 凝胶化法凝胶化法是一种热凝胶化或化学凝胶化的方法。
通过调节药物与载体的浓度、pH值和温度等条件，使药物与载体发生凝胶反应，形成稳定的微球结构。
二、注射剂微球的应用领域注射剂微球在药物制备与应用中应用广泛，下面将主要介绍两个领域：肿瘤治疗和控释药物传递系统。
1. 肿瘤治疗注射剂微球在肿瘤治疗中具有重要的应用价值。
通过将抗肿瘤药物包裹在微球中，可以提高药物的稳定性，减少剂量频率，最大限度地减少对正常组织的损伤，提高治疗效果。
2. 控释药物传递系统注射剂微球还可用于控释药物传递系统，通过调节微球材料的性质和药物的包埋率，实现药物的持续释放，提供更好的治疗效果和患者便利性。
三、注射剂微球的未来发展注射剂微球作为一种重要的药物制剂形式，具有广阔的发展前景。
下面将从材料改性、多功能化以及新型制备技术等方面展望注射剂微球的未来发展。
1. 材料改性将微球材料进行改性，改变其表面物理化学性质，可以提高微球的稳定性和药物包埋率，进一步提高药物的控释效果。
2. 多功能化注射剂微球可以通过添加靶向配体、荧光标记物等功能单元，实现药物的靶向输送、显影和生物学检测等多功能化应用。
微球制剂发展史
微球制剂发展史引言：微球制剂作为一种新型的药物载体，具有药效持久、靶向传递、剂型多样等优势，在药物研究和临床应用中得到了广泛关注。
本文将从微球制剂的发展历程、应用领域和未来发展趋势等方面进行介绍，以展示微球制剂的重要性和潜力。
一、微球制剂的起源微球制剂最早起源于20世纪60年代，当时科学家们开始探索一种可以将药物包裹在微小的球体中以达到缓释效果的方法。
最初的微球制剂是由天然高分子材料如明胶或羧甲基纤维素等制成，但其药效持续时间较短，释放速率难以控制。
二、微球制剂的发展进程1. 第一代微球制剂：在20世纪70年代，科学家们开始尝试使用合成高分子材料制备微球制剂，如聚乙烯醇、聚乳酸等。
这些材料具有良好的生物可降解性和生物相容性，可实现药物的缓慢释放，但其制备过程复杂，难以控制微球尺寸和释放速率。
2. 第二代微球制剂：随着纳米技术的发展，科学家们开始使用纳米颗粒作为微球制剂的载体。
纳米颗粒具有较小的粒径和较大的比表面积，可以更好地控制药物的释放速率和靶向性。
常见的纳米颗粒包括聚合物纳米微球、金属纳米颗粒等。
3. 第三代微球制剂：近年来，随着基因工程和纳米技术的融合，第三代微球制剂开始崭露头角。
这种微球制剂可以将基因药物和化学药物结合起来，实现基因的靶向治疗。
此外，第三代微球制剂还可以通过改变微球表面的功能化修饰，实现对药物的靶向传递和受体介导的内吸收。
三、微球制剂的应用领域微球制剂在药物研究和临床应用中具有广泛的应用领域，包括但不限于以下几个方面：1. 肿瘤治疗：微球制剂可用于载药物，实现对肿瘤的靶向治疗。
通过将抗癌药物包裹在微球中，可以提高药物在肿瘤组织中的积累量，减少对健康组织的损伤。
2. 疫苗传递：微球制剂可以用作疫苗的传递载体，实现对疫苗的缓慢释放和靶向传递，提高疫苗的免疫效果。
3. 控释药物：微球制剂可用于控释药物，实现药物的持久性和稳定性。
通过调节微球的结构和材料，可以控制药物的释放速率和释放方式。
载药栓塞微球的发展与现状——“小苏打杀死肿瘤”背后的技术与产品
载药栓塞微球的发展与现状——“小苏打杀死肿瘤”背后的技术与产品近日《浙江医生真牛！用十几块钱的小苏打饿死了癌细胞》一文传遍网络，虽然记者在正文中就相关研究尽力的做了客观的描述，但取这样的标题不乏炒作的嫌疑。
随后，健康类科普畅销书《癌症·真相：医生也在读》的作者菠萝(清华大学生物学学士、杜克大学癌症生物学博士，在美国担任诺华癌症新药研发资深研究员)也撰文，客观详细阐述该项研究的背景：浙江二附院的医生早先发现癌细胞在葡萄糖供应缺乏时，可在一定时期内以乳酸为能量来源，针对这个发现，在TACE 基础上建立TCLA-TACE技术，利用小苏打(碳酸氢钠)和H+的反应改变了这种肿瘤微环境，100%实验组患者术后肿瘤缩小，个别生存者生存期超过3年，超过平均值；另外一般TACE治疗较小的实体瘤比较好，这次TCLA-TACE用在较大的实体瘤上效果明显；不过需要指出的是，这次仅仅是57个患者的小规模非随机临床试验，究竟小苏打在TACE治疗癌症过程中的作用还需要进一步大规模随机临床来证明。
不过可以看出，在整个手术中起关键作用的还是TACE技术，下文就其背景、发展和相关上市产品进行简单介绍，并对前景做一些展望。
1、经导管血管栓塞术(TACE)技术背景TACE技术属于介入治疗的一种，所以介绍TACE前简单介绍一下介入治疗很有必要。
介入治疗是指在数字减影血管造影机(DSA)、CT、超声和MRI等影像设备的引导和监视下，利用穿刺针、导管及其他介入器材，通过人体自然孔道或微小的创口将特定的器械导入人体病变部位进行微创治疗的一系列技术的总称。
介入治疗方法在技术上融合了医学影象和临床治疗等多种学科，具有简便、安全、微创以及治疗后并发症少的特点。
自20世纪80年代发展至今已经成为与内科、外科并列的临床三大支柱性学科。
在介入治疗技术中，经导管血管栓塞术(TACE)是非常重要的一类，主要是经动脉或静脉内导管将栓塞剂注入到病变靶器官的供应血管内，使血管发生闭塞，中断血液供应，最终达到治疗目的。
Embosphere微球在临床中的应用
Embosphere微球在临床中的应用一、引言Embosphere微球，一种由明胶和白蛋白制成的微小球体，近年来在临床医学领域获得了广泛的应用。
由于其独特的物理和化学性质，Embosphere微球在血管栓塞、药物载体和组织工程等方面具有重要的应用价值。
本文将详细介绍Embosphere微球在临床中的应用及其优势。
二、Embosphere微球的性质和制备Embosphere微球是一种可生物降解的微球，由明胶和白蛋白制成。
这种微球具有较高的生物相容性，可以在体内降解，并且具有较好的药物释放性能。
通过特定的制备工艺，可以控制微球的形状、大小和药物负载量。
这些特性使得Embosphere微球在临床中具有广泛的应用。
三、Embosphere微球在临床中的应用1、血管栓塞：Embosphere微球可以作为血管栓塞剂，用于治疗各种血管疾病，如出血性脑血管病、肝血管瘤等。
通过栓塞病变血管，Embosphere微球可以有效地控制出血，减轻患者症状。
2、药物载体：Embosphere微球可以作为药物载体，用于输送抗肿瘤药物、抗生素等。
由于其具有较好的药物释放性能，可以将药物在体内缓慢释放，从而降低药物副作用，提高疗效。
3、组织工程：Embosphere微球可以作为组织工程材料，用于修复或替代受损的组织。
例如，在软骨修复中，Embosphere微球可以作为支架材料，与患者的自体细胞一起培养，形成新的软骨组织。
四、结论Embosphere微球作为一种生物相容性好、药物负载能力强、生物降解性好的生物材料，在临床医学中具有广泛的应用前景。
未来随着材料科学和生物医学工程的发展，Embosphere微球的应用领域将进一步拓展，为患者提供更加安全、有效的治疗选择。
高分子载体材料在药物传递系统中扮演着至关重要的角色。
其中，药用微球是一种由高分子材料制成的药物载体，可实现药物的控释和靶向输送。
本文将重点探讨高分子载体材料在药用微球中的应用及最新进展。
药物制剂中微球的体内代谢研究
药物制剂中微球的体内代谢研究随着科技的不断进步和人们对药物疗效的要求日益提高，药物制剂的研究与发展也越来越受到关注。
微球作为一种重要的控释药物制剂，以其优良的稳定性、延长药物作用时间和改善药物生物利用度的特点而备受关注。
然而，药物制剂中微球的体内代谢机制仍然是一个充满挑战的课题。
本文将从微球的结构特点、体内代谢途径以及当前研究的进展方面，详细探讨药物制剂中微球的体内代谢研究。
一、微球的结构特点微球是一种多孔性的球形颗粒，主要由药物、聚合物材料和控释载体组成。
微球的结构特点决定了它在体内代谢和释放药物方面具有独特的优势。
首先，微球的材料和药物成分可以根据需要进行选择和调整，使其具有良好的生物相容性和稳定性。
其次，微球的孔隙结构和粒径大小可以通过制备工艺来控制，从而实现对药物的延时释放和控制释放速率。
此外，微球还可以通过包裹药物或与药物反应结合的方式，避免药物的早期降解和失活，提高药物在体内的稳定性。
二、微球的体内代谢途径微球的体内代谢途径对于药物的释放和效能有着重要的影响。
一般来说，微球主要通过以下几种途径在体内代谢：1. 被吞噬细胞摄取和降解在体内，微球会被身体的免疫细胞（如巨噬细胞）摄取，并被降解为小分子物质。
这种方式主要适用于具有药物缓释功能的微球，通过控制微球的聚合物材料、粒径大小和孔隙结构，可以调节微球被吞噬细胞摄取和降解的速率，从而实现对药物的控制释放。
2. 经过血液循环部分微球在注入体内后，经过血液循环将药物逐渐释放出来。
这种方式适用于具有水溶性药物或药物在微球内部以溶解态存在的情况。
微球在体内释放药物需要考虑血液动力学、药物浓度梯度以及微球表面的亲疏水性等因素的影响。
3. 经过淋巴系统某些微球制剂主要通过淋巴系统来实现药物的代谢和释放。
淋巴系统是体内排泄药物的重要通道，具有一定的特异性和选择性。
通过微球与淋巴系统相互作用，可以实现对药物的靶向输送和控制释放，提高药物的生物利用度和治疗效果。
微球制剂常用的制备方法及研究进展
多肽及蛋白类微球制剂研究与检查20082350XXXX 药081-1 XX摘要多肽及蛋白类微球是近年来发展迅速的新型制剂，具有靶向性和缓释性等特点。
本文对目前微球制剂的研究进展、制备方法及存在的主要问题(包括药物稳定性、包封率、突释效应等)及其解决方法作简要介绍。
关键词多肽；蛋白类；微球制剂；制备；稳定性；包封率正文微球是药物溶解或分散于高分子材料中形成的微小球状实体，一般直径约为1～250um，属于基质型骨架微粒。
其中小于500 nm的，称为毫微球[1]。
微球制剂系指药物与适宜的辅料通过微型包裹技术制得的微球，然后再按临床不同给药途径与用途制成的各种制剂。
药物以微球的形式给药后，可使药物具有靶向和控释作用，改变了药物在体内的动力学，从而提高药物的生物利用度，降低毒副作用。
微球根据材料可分为生物降解型和非生物降解型，根据临床用途可分为非靶向制剂和靶向制剂。
微球的释药速率由微球所载药物在释放介质中的溶解度、药物在微球中所处的物理状态、药物与微球的亲和力决定[2]。
1.多肽及蛋白质微球制剂的主要类型1.1 注射剂采用可生物降解聚合物为骨架材料，将多肽及蛋白药物制成微球制剂用于肌肉或皮下注射，给药后随着聚合物的降解，药物以扩散、溶蚀方式释放．可达到缓释长效的目的[3]。
1.2 口服制剂多肽及蛋白类药物应用于口服须克服两大障碍，一是抑制胃肠道各种酶对其降解，二是选用合适的剂型及载体材料使药物透过生物屏障。
粒径范围为l-1 000nm的毫微粒制剂是目前研究最多的口服多肽制剂，但毫微粒的表面带电荷情况及聚合物疏水性能均会影响多肽在小肠部位的吸收[4]。
1.3 鼻腔吸入剂将多肽及蛋白类药物微球制剂，如胰岛素、降钙素、人生长激素等，经鼻腔给药可提高这类药物的吸收及生物利用度。
尽管这种促吸收机理尚不确定，但一般认为，微球与鼻粘膜直接接触而吸水溶胀，使上皮细胞脱水，导致紧密连接开放，使多肽及蛋白质易于透过[5]。
2.微球制剂的制备根据载体材料的性质、微球释药性能以及临床给药途径可选择不同的制备方法。
栓塞物微球的应用原理
栓塞物微球的应用原理1. 什么是栓塞物微球？栓塞物微球是一种医疗器械，由均匀分布的微小微球组成。
这些微球通常由聚合物材料制成，具有特殊的物理和化学性质。
2. 栓塞物微球的应用领域栓塞物微球主要用于Interventional Radiology（介入放射学）和Transcatheter embolization（经导管栓塞）等领域。
3. 栓塞物微球的应用原理栓塞物微球的应用原理基于两个主要过程：栓塞和靶向输送。
3.1 栓塞过程栓塞物微球通过直接或间接将血流阻塞到特定区域来实现栓塞。
这个过程可以通过不同的机制来实现，包括： - 物理栓塞：栓塞物微球的尺寸和形状可以被设计成能够塞住血管或血流的特定部分。
- 化学栓塞：栓塞物微球上的化学药物可以对血管进行特定的作用，导致栓塞。
3.2 靶向输送过程栓塞物微球可以被设计成具有特定的靶向能力，以将其送入需要栓塞的组织或血管。
这个过程可以通过不同的方法来实现，包括： - 大小选择：栓塞物微球的大小可以被选择，以便在血流中特定的部分或组织中实现栓塞。
- 表面修饰：栓塞物微球的表面可以被修饰，以增加其与特定细胞或组织的亲和力。
4. 栓塞物微球的优点栓塞物微球的应用具有以下优点： - 无创伤：栓塞物微球可以通过血管介入的方式直接送达目标组织或血管，而无需进行传统外科手术。
- 局部治疗：栓塞物微球可以精确地将药物或化学物质送达目标区域，减少对其他健康组织的影响。
- 可重复使用：栓塞物微球可以在治疗完成后被移除或被吸收，从而允许多次治疗或减轻患者的不适。
5. 栓塞物微球的应用案例栓塞物微球在许多领域都有广泛的应用，以下是一些应用案例： - 肝癌治疗：栓塞物微球可以用于肝癌的放疗和化疗，通过直接将放射性或药物输送到肿瘤血管中，减少对健康组织的影响。
- 子宫动脉栓塞：栓塞物微球可以用于子宫动脉栓塞，治疗子宫肌瘤和其他妇科疾病。
- 脑动脉瘤栓塞：栓塞物微球可以通过神经血管中导管的方式用于脑动脉瘤的栓塞治疗。
动脉栓塞微球的研究进展
984984 984中国中医药现代远程教育C hi nese M edi ci ne M oder nD i st ance Educat i on of C hi na第6卷第08期2008年08月动脉栓塞是通过插入动脉的导管将栓塞物输到靶组织或靶器官的医疗技术。
栓塞的目的是阻断对靶区的血供和营养。
若靶组织为肿瘤，则可使靶区的肿瘤细胞缺血坏死。
如栓塞制剂含有抗肿瘤药物，则具有栓塞和靶向性化疗的双重作用。
人们对动栓制剂的研究也越来越多[1,2]。
经研究报道的除微球外，还有微囊、脂质体等。
栓塞性微球一般较大，视栓塞部位不同，大小可由30～800μm不等[3]。
本文主要就动栓微球的原理与应用、分类等作一综述。
1动脉栓塞在肿瘤治疗方面的应用 动脉栓塞在临床上治疗中晚期恶性肿瘤已用多年，微球制剂作为介入疗法中的动栓剂具有重要应用价值，尤其肝动脉栓塞是目前治疗无法手术的中晚期肝癌的首选疗法。
将微球制剂经超选择动脉导管输入，使之栓塞在肝癌邻近的肝动脉内，闭锁肿瘤血管，切断肿瘤细胞的供养。
可栓塞至小动脉（直径小于100μm）水平，栓塞后可使肝动脉血流减少80%～100%，而且很少引起侧支循环，可导致肝癌组织缺血、缺氧最后坏死[4]。
另一方面，由于微球中抗癌药在栓塞部位逐步释放，可使药物在肿瘤组织中保持较高的浓度和较长的作用时间，从而可提高疗效，降低对其它器官的毒副作用，并且不会产生肝功能衰竭。
除了治疗肝癌外，微球还可治疗肾癌、胃癌、头颈部肿瘤、子宫肌瘤、膀胱癌等。
2动脉栓塞在止血方面的应用 介入栓塞止血在临床上越来越受到重视，尤其是一些急性出血患者，利用内科手段达不到止血目的或外科手术治疗后又复发出血的患者，动脉栓塞是唯一可选的途径。
在动脉照影下确定出血动脉，然后作超选择靶动脉插管，用栓塞材料或微球制剂栓塞小动脉，从而起到止血的效果。
文献报道动脉栓塞在产后大出血、喀血、外伤性脾破裂、消化道溃疡出血、膀胱大出血、腹膜外出血[5]等方面都起到了很好的止血效果。
2024年微球制剂市场前景分析
2024年微球制剂市场前景分析引言微球制剂作为一种新型的药物传递系统，在药物领域中具有广阔的应用前景。
本文将对微球制剂市场进行深入分析，探讨其未来发展趋势。
微球制剂概述微球制剂是一种通过将药物包裹在微小颗粒中来实现药物缓释和靶向输送的技术。
微球制剂可以选择合适的材料制备，并根据药物的特性进行修饰，以实现更好的药效。
微球制剂具有容易制备、更好的稳定性和生物相容性等优点，因此在药物领域中得到广泛应用。
微球制剂市场现状分析目前，微球制剂已经在药物领域中取得了一定的发展。
许多国际制药公司和研究机构都在开展与微球制剂相关的研发工作，并推出了多个微球制剂产品。
微球制剂已经成功应用于抗癌药物、生物技术制品以及口服药物等领域。
随着人们对药物的需求增加和对更有效治疗方案的追求，微球制剂市场前景十分广阔。
微球制剂市场发展趋势1. 抗癌药物领域的应用微球制剂作为一种可以实现药物缓释的技术，可以在抗癌药物治疗中发挥重要作用。
通过将抗癌药物包裹在微球中，可以实现药物的稳定输送和靶向释放，提高治疗效果并减少副作用。
随着抗癌药物的研发和临床应用的增加，微球制剂在这一领域的应用前景可期。
2. 肿瘤治疗领域的创新微球制剂还可以应用于肿瘤治疗领域的创新。
通过调整微球的制备材料和结构，可以实现对肿瘤细胞的靶向输送和治疗。
例如，可以制备具有靶向肿瘤细胞表面受体的微球，以实现药物在肿瘤区域的积累和治疗效果的增强。
这将为肿瘤治疗带来更多的治疗选择和机会。
3. 生物技术制品的传递系统微球制剂还可以被应用于生物技术制品的传递系统。
生物技术制品包括蛋白质、基因药物等，具有复杂的结构和较大的分子量。
通过将生物技术制品包裹在微球中，可以提高其稳定性，并增加在体内的存活时间。
微球制剂作为一种传递系统，可以帮助生物技术制品更好地发挥其治疗效果。
总结微球制剂作为一种新型药物传递系统，在药物领域中具有广阔的市场前景。
随着技术的不断发展和需求的增加，微球制剂在抗癌治疗和生物技术制品等领域将发挥重要作用。
微球在肝肿瘤介入治疗中的应用
剂教研室 ， 海 ２０３ ） 上 ０４ ３
摘要 目的 ： 绍微球 在肝 肿瘤 介入 治疗 中的应用研 究情 况 。方法 ： 用 文献 分 析 方 法 阐述放 射 性微 球 、 介 采 药
物微 球 、 白单 纯性微 球等 各种微 球 在肝 肿瘤介 入 治 疗 中的应 用情 况 。结 果 ： 球作 为一 种新 型 制 剂 ， 空 微 在肝
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药学 实 践 杂 志
２０ 第 ２ ０ ８年 ６卷 第 ４期
２５ ４
微 球 在 肝 肿 瘤 介 入 治 疗 中 的 应 用
王新 霞 龚纯贵 赵卫 红 钟 延 强 １第二军医大学东方肝胆外科医院药材科， ， ， ， （． 上海 ２０３ ；． ０４８２第二军医大学药学院药
肿瘤介 入 治疗 中有 着普通制 剂 无 法取代 的地位 和作 用 。结论 ： 球 在肝 肿 瘤介 入 治 疗 中有 着 广 阔 的应 用前 微
景。 关键词 肝 肿瘤 ； 球 ； 微 介入 治 疗
中图分 类号 ： ９ ９ １ Ｒ ７ 、
文献 标识 码 ： Ａ
文章 编 号 ：０ ６— １ １ ２ ０ ） ４—０ ４ ０ １０ ０ １ （０ ８ ０ ２ ５— ４
肝癌 是 我 国常 见 的恶性 肿瘤 之 一 ， 位 居 第 二 是 的癌症 “ 杀手 ” 其恶性 度 高 ， 情 发 展迅 速 ， 经 发 ， 病 一 现 已是 中 、 晚期 ， 术 切 除 率低 ， 多数 患 者 只 能 采 手 大 取非 手术 治疗 ， 于不能 手术 切除 的肝癌 ， 对 经导 管肝
药物制剂中微球剂型的应用与优化
药物制剂中微球剂型的应用与优化药物制剂是指将药物与辅料按一定比例混合，并通过加工工艺制成适合给药的药物表现形式。
其中微球剂型作为一种常见的制剂形式，具有广泛的应用前景和优化空间。
本文将从微球剂型的概念、应用领域、制备方法以及优化策略等方面展开论述。
一、微球剂型概述微球剂型是指直径在10微米至1000微米之间的球形颗粒药物制剂。
与常规制剂相比，微球剂型具有以下优点：增强药物稳定性、延长药物释放时间、提高生物利用度、减少毒副作用等。
微球剂型广泛应用于口服给药、注射给药、局部给药等领域。
二、微球剂型的应用领域1. 口服给药领域微球剂型在口服给药中有着重要应用。
通过控制微球的粒径和释放特性，可以实现药物的缓释效果，延长药物在体内的作用时间，减少给药频率，提高患者的依从性。
此外，微球剂型还可以用于避免药物在胃中的酸碱环境下的不稳定性，增加药物的口服生物利用度。
2. 注射给药领域微球剂型在注射给药中也具有广泛应用。
由于微球剂型具有尺寸均一、稳定性好等特点，可以被很容易地注射到体内，用于控制药物的释放速度、减少药物的毒副作用。
此外，微球剂型还可以用于靶向输送药物到特定的组织或器官，提高药物的治疗效果。
3. 局部给药领域微球剂型在局部给药中也有一定的应用。
通过控制微球的大小和溶解特性，可以实现药物在特定部位的持续释放和作用，减少给药频率，提高患者的治疗效果。
特别是在眼科和皮肤病领域，微球剂型可以用于治疗眼部疾病和皮肤病，提高药物的局部疗效。
三、微球剂型的制备方法微球剂型的制备方法多种多样，主要包括物理方法、化学方法和生物方法。
1. 物理方法物理方法是指利用物理原理制备微球剂型。
常见的物理方法包括凝胶化法、喷雾干燥法、乳化法等。
凝胶化法适用于制备高分子微球，通过将高分子溶液注射到固定的酸碱环境中，形成凝胶微球。
喷雾干燥法适用于制备低分子药物微球，通过将药物溶液喷雾进入热风流中，使药物快速干燥成微球。
乳化法适用于制备油包水型微球，通过将药物和辅料乳化形成微乳液，然后通过加热或加入交联剂来形成微球。
动脉栓塞微球的研究进展
３１ 淀粉微球 ．－ ３
以淀粉为载体 ， 制成 微球 不仅无毒 、 可生物降
解 ， 且 材 料 来 源 广 ， 本 低 ， 用 后 不 会 在 体 内 产 生 像 蛋 白材 而 成 应 料 那 样 的 抗原 性 。淀 粉微 球 栓 塞 时 间短 ， 适用 于需 多次 反 复 栓 塞
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２０ ０ ８年 ３月 第 ４ ６卷Байду номын сангаас第 ７期
・
综 述・
动 栓塞 脉 微球的 进展 研究
杨 劲 松
（ 南省鹤煤集团总医院 ， 南鹤壁 ４８０ ） 河 河 ５０ ０
［ 摘要】动脉栓 塞微球 属于物理化学靶 向制剂 ， 通过 插人动脉 的导 管将 微球输到靶组 织或靶器官 ， 阻断对靶 区的血液供应 。 本文主要介绍 了动脉栓塞微球在肿瘤治疗和止血方 面的原理 与应用 ， 按成球材料对其进行分类 ， 作了总结 。 并
栓塞效果好 、 可与化疗 药及磁 流体和放射性核素结合以及 可缓 释
药物 等 优点 而 受 到越 来 越 多 的重 视 ， 目前最 常 见 的栓 塞 载体 。 是 栓 塞性 微 球一 般 较 大 ， 栓 塞 部 位 不 同 ， 视 大小 可 有 ３ ０～８ ０ ｍ［ 本 ０ ３ ｌ 。 文 主要 就 动 脉 栓 塞 微 球 的 原 理 与 应 用 、 类 等 作一 综述 。 分
定 ５ Ｆ 的高低 （ －Ｕ 比值 ） 与对 照组 （ － Ｕ注射液 ） 比 ， 。 ５Ｆ 相 可见 ５Ｆ － Ｕ经微球载带 ， 可使 局部组 织的 ５ Ｆ － Ｕ浓 度大大提高 ， 血循环
中 ５Ｆ － Ｕ浓 度 降 低 ， 对 头 颈 部 肿 瘤 的 治 疗 极 为有 益 ， 时 减 少 这 同 药 物 的毒 副 作 用 。
微丸制剂技术的研究与应用
微丸制剂技术的研究与应用微丸制剂是一种具有颗粒直径在1-100微米范围内的微小颗粒制剂。
由于其具有负载药物的高效性、提高药物生物利用度、改善药物物理化学稳定性等优势，微丸制剂技术在药物研究与应用中得到了广泛的关注和应用。
微丸制剂技术中的关键步骤包括微乳化、喷雾干燥、离子凝聚以及流化床包衣等。
微乳化是将药物与乳化剂混合，通过机械切割或超声波等作用使药物和乳化剂形成稳定的乳液。
喷雾干燥是将乳液通过喷雾器喷雾成小颗粒，并在热风的作用下使溶剂挥发，形成干燥的微粒。
离子凝聚则是利用电荷相互吸引的原理，将药物微粒与带有反离子电荷的控释聚合物结合，形成稳定的微球。
流化床包衣则是将药物微丸置于流化床中，通过涂覆聚合物或其他物质，使药物微丸获得控释、味覆盖以及改善可溶性等特性。
1.提高药物生物利用度：微丸制剂技术可以改善药物的溶解性和溶出度，从而提高药物的生物利用度。
通过微乳化和喷雾干燥等方法，可以将药物包裹在小颗粒中，增加药物与生物体的接触面积，提高药物的吸收率。
2.控释药物释放：微丸制剂技术可以控制药物的释放速度和时间，实现药物的持续释放。
通过离子凝聚和流化床包衣等方法，可以将药物微粒包裹在控释聚合物中，延缓药物的释放，减少用药频率，提高服药便利性。
3.改善药物稳定性：一些药物具有物理化学不稳定性，易受光、热、湿等因素的影响而发生降解。
微丸制剂技术可以将药物包裹在稳定的聚合物材料中，提高药物的物理化学稳定性，延长药物的保质期。
4.减轻药物刺激性：一些药物对胃肠道有刺激性，容易引起不良反应。
通过流化床包衣等方法，可以包覆药物微粒，使药物在胃肠道中释放，减少对胃肠道的刺激，降低不良反应的发生。
5.改善药物外观和味道：一些药物具有苦味或难以接受的外观。
通过流化床包衣等方法，可以对药物微丸进行味覆盖，改善药物的口感，提高患者的依从性。
总之，微丸制剂技术在药物研究与应用中具有广阔的前景。
通过利用微丸制剂技术，可以改善药物的生物利用度、控制药物的释放、提高药物的稳定性和改善药物的外观与味道，为药物的研发和临床应用提供有力支持。
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４例 ， 现肿 块 消失 ． 体 柔 软 ， 发 舌 提示 可作 为舌 癌综
合 治 疗行之 有效 的方法 之一 。 （ ）明 胶 微 球 （ ｅ ｔ ｅｏｐ ｅｅ） 明 胶 是 二 ｇ ｌ ｉ ｍｉ ｓ ｈｒｓ ａｎ ｒ
聚乳 酸是一 种可 生物 降解载 体 ， 降解速 度快 ， 在体 内不易 蓄积 ， 于 多次重 复栓 塞用 。 适 国内 已制 成 顺 铂 Ｐ Ａ 微 球 、 裂霉 素 Ｐ Ａ微 Ｌ 丝 Ｌ 球 、－ ｕ Ｐ Ａ 微 球 ， 床用 于 肝 癌 、 癌 的 辅 助 治 ５Ｆ Ｌ 临 肾 疗 ， 塞效 果好 ， 减 少 术 中 出血 ， 纯用 于 栓 塞 化 栓 可 单 疗 ， 期疗效 满 意 国外 Ｆ ｊ ａａ ｌ 近 ｕｉ ｒ 等 １ 表 阿霉 素 ｗ 用 聚乳酸 微球栓 塞 日本 大 白兔 肾 动 脉 ， 可显 著 延 缓 表 阿 霉素的 半衰期 ， 并使 药物 局部浓 集
临 床 上 成 功 的 应 用 Ｔ Ａ 技 术 必 须 具 备 ３个 基 本 Ｃ Ｅ 要 素 ］① 理 想 的栓 塞 剂 ； 严 格 的 适 应 证 ； 熟 练 ： ② ③
血管造 影导 管 内快 速注 射 ， 安全有效 。 国 内近 年研 制 的 载 药 明胶 微 球 有 ５Ｆ 一 ｕ明胶 微
（ ） 白 蛋 白 微 球 （ｌｕ ｉ ｃｏｐ ｅｅ） 白 一 ａ ｍ ｎ ｍｉ ｓｈ ｒｓ ｂ ｒ 蛋 白 化 学 性 能 稳 定 、 毒 、 原 性 弱 ， 种 微 球 是 应 无 抗 此
公 司的 Ｓ ｈ ｒｘ生物 降解 淀粉微 球 用 于肝 脏 肿瘤 的 ｐ ｅｅ 靶 向桂塞 治疗 ， 果 良好 。 效 近 年关 于淀 粉微球 应用 的研 究多集 中在将 微 球 栓塞 与 其 它 疗 法 的 结 合 上 Ｍｕａａ等 用淀 粉 微 ｒｔ 球栓 塞结 合热疗 和化 疗的方 法治 疗家 兔 ＶＸ ２肝 癌 ， 效果 比单 一应用 热疗 和化疗 显 著 ； ａ ｍｏ Ｙ ｍａ ｍ 采 用 淀粉微 球栓 塞 肿瘤 供 血 动 脉 ， 同时 进 行 射频 热疗 和 化疗 的方 法 ， 治疗 ４ ５例 晚期 肝 癌 患 者 ， 果 显示 不 结 良反应少 ， 者 生存 时 间 延 长 。国 内制 成 米 托蒽 醌 患 羧 甲基淀 粉微 球 ， 理化 性 质检 测 及药 代 动 力 学研 究 证 明其 符 合 栓 塞 化疗 的 应 用 Ｊ 。还 有 人 用 顺 铂 淀 粉微球 进行 胃动 脉栓 塞 化 疗 的 实验 研 究 ， 明无 胃 表 出血 、 死 、 坏 穿孔 等 严重 并 发 症 ， 要 脏器 组 织 切 片 主 未见异 常栓 塞 ， 可能 是 一 种新 的 中晚 期 胃癌 的 介 入
类 和 非 生 物 降 解 类 微 球 的 临 床 应 用 现 状 和 研 究 进 展
３０－ ０ｐ 明肢 微 球 超 选 择 栓 塞 支 气 管 动 脉 、 ０ －５Ｏ ｍ 椎
动脉， 效果 优于其 它栓 塞材 料 ， 望成 为末 梢动 脉栓 有
塞 的替 代材 料［１ ４。另 外 ， 有人 制 备 出三 丙 烯 基 明 ． 还
胶微 球 ， 已商 品化 ， 床用 １ ０ ０ ， 的三丙 烯 现 临 ５ ～３ ０ ｍ ｕ 基微 球术前 栓塞 脑 膜 瘤 的供 血动 脉 ， 中止 血效 果 术 优 于同样粒径 的 Ｐ ＶＡ微球 。
（ ）淀 粉 微 球 （ｔｒｈｍｉ ｏｐ ｅｅ） 淀 粉 微 三 ｓ ｃ ｃ ｓｈ ｒｓ ａ ｒ
球、 丝裂霉 素 明胶微 球 、 甲氨 蝶 呤 明胶 微 球 、 基 喜 羟 树 碱 明胶微球 等 ， 粒径 均匀 ， 化 性 质好 ， 内体 其 理 体
外抗瘤 试验效 果 优 于传 统 给 药 方 法 Ｗｅ ｉ ｎ用直 径
的导 管操作技 术 。但 到 目前 为 止 ， 床应 用 中 尚无 临 十分 理想 的栓 塞 剂 徽球 以其 基 质 材 料 种类 多 、 对 特定 组织 器官 的靶 向性 高 、 塞效果 好 、 栓 可与化 疗 药 及磁 流体 和 放 射性 核 素 结 合 以及 可 缓 释 药 物 等 优 点， 而受 到越 来 越 多 的重 视 。本 文 综 述 可生 物 降解
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２０ ０ ２年 ４月 第 １ １卷 第 剂 的应用 和研 究进 展
于开涛 封 兴 华
２ ０多年 来 ． 随着 医疗 仪 器设 备 和 临床 技 术 的不 断发展进 步 ， 导管动 脉栓 塞 术 （ Ｃ 经 Ｔ ＡＥ） 日益 完善 。
白、 明胶 、 粉 、 淀 聚乳 酸 、 聚糖 等。此 外 ， 于壳 聚 葡 关 糖、 白芨 、 凝胶 、 水 褐藻 胶微球 的研 究也 有个别 报道 。 此类微球 的 体 内降解 时间 从 数 小 时到 数 周 不 等 ， 因 其可生 物 降解 ， 以适 用 于反 复栓 塞 的病 例。 所
近 几年 已开 展对 载 药 白蛋 白徽 球 的研 究 ， 内 国
已 成 功 合 成 的 有 顺 铂 、 红 霉 素 、 裂 霉 素 、 一 尿 柔 丝 ５氟
嘧啶 、 霉 素 、 阿 卡铂 微 球 等 ， 球 直 径 平 均 在 ５ 微 Ｏ～ ８ 符合 栓 塞用 微 球 的标 准【 ０ ｍ， 。动 物 实 验 证 实 ， 栓塞效 果 肯 定 ， 达 到缓 释 化 疗 药 物 ， 部 血 药 浓 可 局 集， 降低 全身不 良作 用 的 目的。郑 根建 等 应 用顺 铂 白蛋 白微球 临床 治疗 舌癌 患者 １ 例 ， １ 半年 后随访
并对 最近研 究 比较 多的放 射性微球 作一介 绍
一
、
可 生 物降解 类微球 ’
可 生 物 降 解 微 球 的 基 质 材 料 常 用 的有 血 清 白蛋
球栓塞 时 间短 ， 用 于需 多次 反 复桂 塞 的病例 。其 适
制 备 方 法 简 单 ， 外 已 商 品 化 ， 瑞 典 Ｐ ａｍｃ Ｂ 国 如 ｈｒ ｉ Ａ ａ
治 疗 方 法 。 （ ）聚 乳 酸 微 球 （ｏｙｌｃ ｃａｉ ｍｉ ｏｐ ｅｅ） 四 ｐ ｌ ｔ ｃｄ ｃ ｓｈ ｒｓ ａｉ ｒ
用得 较早也 是 目前 应用 比较成 熟 的一种微 球 。其 制 备方 法 主要 有热 变性 法 、 面聚 合 法 和乳 化 化 学 交 界
联 法 ， 多 以后 者为常 用 。 现