抗生素-1知识讲解
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唑、伏立康唑 ▪ 棘白菌素：卡泊芬净、米卡芬净 ▪ 制霉菌素 ▪ 5氟胞嘧啶：单独应用易致耐药，多与两
性霉素B联合使用
药物选择（一）
肺炎球菌：青霉素，中介者用喹诺酮、头孢 曲松、碳青酶烯类、舒普深，高耐者用万古 霉素
葡萄球菌：新青Ⅱ、红霉素、一、二代头 孢、氨基糖苷类、喹喏酮类， MRSA 及 MRSE 用万古霉素
碳青霉烯类抗生素
▪ 亚胺培南 对几乎所有的β－内酰胺酶稳定，抗菌谱 特别广。MRSA的敏感性差。对厌氧菌的活性是β －内酰胺类抗菌素中最强者。
▪ 美洛培南 抗革兰阴性菌的活性稍好，对革兰阳性 菌的活性则稍弱。能够穿透血脑屏障，无引起惊厥 癫痫等不良反应。
▪ 比阿培南 进一步加强了抗革兰氏阴性菌的作用。
▪ 甲硝唑对革兰阳性和阴性厌氧菌有较强的杀菌活性，抗厌氧 菌作用优于克林霉素、氯霉素和头孢西丁，仅次于亚胺培南， 对阿米巴原虫和滴虫有效。但近年来耐药率明显增高。
糖肽类抗生素
▪ 万古霉素 ▪ 去甲万古霉素 ▪ 替考拉宁
主要针对耐甲氧西林的G+菌
糖肽类是抗G+菌的王牌吗？
▪ 万古霉素耐药金葡（VRSA）
易产生耐药，多需要联合使用抗生素
药物选择（三）
厌氧 菌 卡他布兰汉菌
青霉素、氨苄青霉素、氧哌嗪青霉素 氟喹诺酮 甲硝唑 舒普深 泰能
丁胺卡那霉素 二代头孢菌素 半合成青霉素+酶抑制剂
嗜麦芽窄食单胞菌：莫西沙星、特美汀、磺胺、舒普深
药物选择（四 ）
军团菌：左氧氟沙星、阿奇霉素 支原体：左氧氟沙星、阿奇霉素 衣原体：左氧氟沙星、阿奇霉素
染与螺旋体感染 ▪ 用于不典型分支杆菌感染 ▪ 用于溶组织内阿米巴原虫感染等
常用药物有：多西环素、米诺环素
其他
▪ 氯霉素为抑菌剂，对革兰阴性杆菌革兰阳性菌、螺旋体、立 克支体、支原体衣原体有效。对厌氧菌的活性很好。脂溶性 好，易透过血脑屏障和血眼屏障。
▪ 林可霉素和克林霉素抗菌谱与红霉素相似，厌氧菌对克林霉 素敏感，对人型支原体和沙眼衣原体敏感
▪ 氨苄青霉素： 对G＋和G－菌均有效，因易出现皮疹和药物 热，目前临床应用较少。
▪ 氧哌嗪青霉素：对绿脓杆菌和厌氧菌有效，但对产酶的葡萄 球菌无效
▪ 替卡西林：主要对G－菌有效，对假单胞菌有良好的抗菌活 性。
各种头孢菌素的抗菌谱比较
一代 二代 三代 四代
抗G+菌 ＋＋＋
＋＋ ＋
＋＋
抗G-菌 ＋
＋＋ ＋＋＋ ＋＋＋＋
头孢菌素类及头霉素
▪ 四代头孢抗菌谱基本同三代头孢（对Ｇ＋菌作用加 强），对酶稳定，不易被破坏，对细菌细胞壁的穿 透性更强，和PBP的亲和力更高，对染色体及质粒 介导的－内酰胺酶（AmpC酶）的耐受性好，杀 菌作用更迅速
▪ 头霉素相当于二代头孢菌素，但对厌氧菌和ESBL 阳性的大肠杆菌和肺炎克雷伯杆菌有效。
氨基糖甙类抗菌素
对需氧革兰氏阴性杆菌有强大抗菌活性， 部分品种对绿脓杆菌有效。与β－内 酰胺类抗菌素合用常呈协同作用。
大环内酯类抗生素
组织中的浓度高于血药浓度，细胞内浓度高 于细胞外
支原体、衣原体、军团菌 近年来耐药性明显增高
半合成四环素仍有它的治疗地位
▪ 用于霍乱、鼠疫与布鲁菌病的治疗 ▪ 用于立克次体感染、支原体感染、衣原体感
大环内酯类
β—内酰胺酶抑制剂
氨基糖甙类
四环素类
利福霉素类
糖肽类
合成抗真菌药
合成抗菌药 喹诺酮类
磺胺类
氟喹诺酮类抗生素
革兰阴性菌、革兰阳性菌、支原体、沙眼衣 原体及分枝杆菌
耐药率逐渐增高，对大肠杆菌的耐药率已超 过50％
抗真菌药
▪ 两性霉素B：多用于深部耐药真菌感染 ▪ 咪唑类：酮康唑、咪康唑、氟康唑、伊曲康
G(-)杆菌
Biblioteka Baidu
药物选择（二）
氨基糖甙类： 丁胺卡那霉素、 依替米星
半合成青霉素：哌拉西林/他唑巴坦
喹喏酮类 三代头孢菌素
舒普深 头孢甲肟、头孢噻肟 头孢曲松 头孢他啶
四代头孢菌素： 头孢呲肟 碳青酶烯类： 泰能、美平、比阿培南 头霉素类：先锋美他醇
▪ 绿脓杆菌：氨基糖苷类：丁胺卡那霉素、依 替米星；半合成青霉素：哌拉西林/他唑巴坦； 喹喏酮类；三、四代头孢：头孢他啶、舒普 深、头孢吡肟；碳青酶烯类：泰能、美平、 比阿培南
• 5.阻断RNA • DNA的合成 • 喹诺酮类、利福平 • 阿糖腺苷、新生霉素
•
2..阻断核糖体蛋白合成
4.影响叶酸代谢
如氨基糖苷类、四环
如磺胺类、异菸肼、 素、红和氯霉素
乙胺丁醇
青霉素类
▪ 青霉素G ： 主要针对G＋菌，少数G－菌亦有效，对消化链 球菌和消化球菌亦有效
▪ 苯唑青霉素：主要对产酶的金黄色葡萄球菌有效，近年来已 有对多种抗生素耐药的金葡萄称之谓耐甲氧西林的金葡菌， 只有万古霉素对之敏感。
抗生素-1
分类
抗菌药
青霉素类
头孢菌素类
β—内酰胺类 头霉素类
碳青霉烯类
抗菌素
单环β- 内酰胺类
大环内酯类
β- 内酰胺酶抑制剂
氨基糖苷类
四环素类
利福霉素类
糖肽类
合成抗真菌药
合成抗菌药 喹诺酮类
磺胺类
抗生素的作用机制
• 1.阻断细胞壁的合成 • 如B内酰胺类、万古、 • 杆菌肽
• • •
3. 损伤细胞浆膜影响通透性 如多粘菌素、两性霉素和制 霉菌素
嗜麦芽窄食单胞菌对亚胺培南先天耐药。
β-内酰胺酶抑制剂
其本身也属非典型β-内酰胺类抗生素，单独 使用杀菌作用很弱，主要应用价值在于保护 与其组合的药物不被β-内酰胺酶水解。
克拉维酸 舒巴坦 他唑巴坦
常用的β内酰胺类抗生素酶复合制剂
▪ 克拉维酸 阿莫西林 ▪ 克拉维酸 替卡西林 ▪ 舒巴坦 氨苄西林 ▪ 舒巴坦 头胞哌酮 ▪ 他唑巴坦钠 哌拉西林
药物选择（五）
阿米巴：甲硝唑 卡氏肺孢子虫：复方新诺明、氨苯砜 白色念珠菌：氟康唑、酮康唑 隐球菌：氟康唑、两性霉素 曲 菌：两性霉素B、伏立康唑
细菌耐药 ----- 全球性难题
▪ 40-60年代 G+菌 葡萄球菌耐药 ▪ 70年代 G-杆菌 绿脓杆菌等 ▪ 目前 MRSA 耐甲氧西林葡萄球菌
2002年首报
▪ 万古霉素耐药肠球菌 （VRE）
1998年首报
进展
▪ 链阳菌素：奎奴普丁/达福普汀
▪ 噁唑烷酮类：利奈唑胺 ▪ 脂肽、糖肽、寡糖、半合成糖肽、噻唑基肽 ▪ 新合成化合物：KY-9、SEP-32196等
分类
抗菌药
青霉素类
头孢菌素类
β—内酰胺类 头霉素类
碳青霉烯类
抗菌素
单环β—内酰胺类
性霉素B联合使用
药物选择（一）
肺炎球菌：青霉素，中介者用喹诺酮、头孢 曲松、碳青酶烯类、舒普深，高耐者用万古 霉素
葡萄球菌：新青Ⅱ、红霉素、一、二代头 孢、氨基糖苷类、喹喏酮类， MRSA 及 MRSE 用万古霉素
碳青霉烯类抗生素
▪ 亚胺培南 对几乎所有的β－内酰胺酶稳定，抗菌谱 特别广。MRSA的敏感性差。对厌氧菌的活性是β －内酰胺类抗菌素中最强者。
▪ 美洛培南 抗革兰阴性菌的活性稍好，对革兰阳性 菌的活性则稍弱。能够穿透血脑屏障，无引起惊厥 癫痫等不良反应。
▪ 比阿培南 进一步加强了抗革兰氏阴性菌的作用。
▪ 甲硝唑对革兰阳性和阴性厌氧菌有较强的杀菌活性，抗厌氧 菌作用优于克林霉素、氯霉素和头孢西丁，仅次于亚胺培南， 对阿米巴原虫和滴虫有效。但近年来耐药率明显增高。
糖肽类抗生素
▪ 万古霉素 ▪ 去甲万古霉素 ▪ 替考拉宁
主要针对耐甲氧西林的G+菌
糖肽类是抗G+菌的王牌吗？
▪ 万古霉素耐药金葡（VRSA）
易产生耐药，多需要联合使用抗生素
药物选择（三）
厌氧 菌 卡他布兰汉菌
青霉素、氨苄青霉素、氧哌嗪青霉素 氟喹诺酮 甲硝唑 舒普深 泰能
丁胺卡那霉素 二代头孢菌素 半合成青霉素+酶抑制剂
嗜麦芽窄食单胞菌：莫西沙星、特美汀、磺胺、舒普深
药物选择（四 ）
军团菌：左氧氟沙星、阿奇霉素 支原体：左氧氟沙星、阿奇霉素 衣原体：左氧氟沙星、阿奇霉素
染与螺旋体感染 ▪ 用于不典型分支杆菌感染 ▪ 用于溶组织内阿米巴原虫感染等
常用药物有：多西环素、米诺环素
其他
▪ 氯霉素为抑菌剂，对革兰阴性杆菌革兰阳性菌、螺旋体、立 克支体、支原体衣原体有效。对厌氧菌的活性很好。脂溶性 好，易透过血脑屏障和血眼屏障。
▪ 林可霉素和克林霉素抗菌谱与红霉素相似，厌氧菌对克林霉 素敏感，对人型支原体和沙眼衣原体敏感
▪ 氨苄青霉素： 对G＋和G－菌均有效，因易出现皮疹和药物 热，目前临床应用较少。
▪ 氧哌嗪青霉素：对绿脓杆菌和厌氧菌有效，但对产酶的葡萄 球菌无效
▪ 替卡西林：主要对G－菌有效，对假单胞菌有良好的抗菌活 性。
各种头孢菌素的抗菌谱比较
一代 二代 三代 四代
抗G+菌 ＋＋＋
＋＋ ＋
＋＋
抗G-菌 ＋
＋＋ ＋＋＋ ＋＋＋＋
头孢菌素类及头霉素
▪ 四代头孢抗菌谱基本同三代头孢（对Ｇ＋菌作用加 强），对酶稳定，不易被破坏，对细菌细胞壁的穿 透性更强，和PBP的亲和力更高，对染色体及质粒 介导的－内酰胺酶（AmpC酶）的耐受性好，杀 菌作用更迅速
▪ 头霉素相当于二代头孢菌素，但对厌氧菌和ESBL 阳性的大肠杆菌和肺炎克雷伯杆菌有效。
氨基糖甙类抗菌素
对需氧革兰氏阴性杆菌有强大抗菌活性， 部分品种对绿脓杆菌有效。与β－内 酰胺类抗菌素合用常呈协同作用。
大环内酯类抗生素
组织中的浓度高于血药浓度，细胞内浓度高 于细胞外
支原体、衣原体、军团菌 近年来耐药性明显增高
半合成四环素仍有它的治疗地位
▪ 用于霍乱、鼠疫与布鲁菌病的治疗 ▪ 用于立克次体感染、支原体感染、衣原体感
大环内酯类
β—内酰胺酶抑制剂
氨基糖甙类
四环素类
利福霉素类
糖肽类
合成抗真菌药
合成抗菌药 喹诺酮类
磺胺类
氟喹诺酮类抗生素
革兰阴性菌、革兰阳性菌、支原体、沙眼衣 原体及分枝杆菌
耐药率逐渐增高，对大肠杆菌的耐药率已超 过50％
抗真菌药
▪ 两性霉素B：多用于深部耐药真菌感染 ▪ 咪唑类：酮康唑、咪康唑、氟康唑、伊曲康
G(-)杆菌
Biblioteka Baidu
药物选择（二）
氨基糖甙类： 丁胺卡那霉素、 依替米星
半合成青霉素：哌拉西林/他唑巴坦
喹喏酮类 三代头孢菌素
舒普深 头孢甲肟、头孢噻肟 头孢曲松 头孢他啶
四代头孢菌素： 头孢呲肟 碳青酶烯类： 泰能、美平、比阿培南 头霉素类：先锋美他醇
▪ 绿脓杆菌：氨基糖苷类：丁胺卡那霉素、依 替米星；半合成青霉素：哌拉西林/他唑巴坦； 喹喏酮类；三、四代头孢：头孢他啶、舒普 深、头孢吡肟；碳青酶烯类：泰能、美平、 比阿培南
• 5.阻断RNA • DNA的合成 • 喹诺酮类、利福平 • 阿糖腺苷、新生霉素
•
2..阻断核糖体蛋白合成
4.影响叶酸代谢
如氨基糖苷类、四环
如磺胺类、异菸肼、 素、红和氯霉素
乙胺丁醇
青霉素类
▪ 青霉素G ： 主要针对G＋菌，少数G－菌亦有效，对消化链 球菌和消化球菌亦有效
▪ 苯唑青霉素：主要对产酶的金黄色葡萄球菌有效，近年来已 有对多种抗生素耐药的金葡萄称之谓耐甲氧西林的金葡菌， 只有万古霉素对之敏感。
抗生素-1
分类
抗菌药
青霉素类
头孢菌素类
β—内酰胺类 头霉素类
碳青霉烯类
抗菌素
单环β- 内酰胺类
大环内酯类
β- 内酰胺酶抑制剂
氨基糖苷类
四环素类
利福霉素类
糖肽类
合成抗真菌药
合成抗菌药 喹诺酮类
磺胺类
抗生素的作用机制
• 1.阻断细胞壁的合成 • 如B内酰胺类、万古、 • 杆菌肽
• • •
3. 损伤细胞浆膜影响通透性 如多粘菌素、两性霉素和制 霉菌素
嗜麦芽窄食单胞菌对亚胺培南先天耐药。
β-内酰胺酶抑制剂
其本身也属非典型β-内酰胺类抗生素，单独 使用杀菌作用很弱，主要应用价值在于保护 与其组合的药物不被β-内酰胺酶水解。
克拉维酸 舒巴坦 他唑巴坦
常用的β内酰胺类抗生素酶复合制剂
▪ 克拉维酸 阿莫西林 ▪ 克拉维酸 替卡西林 ▪ 舒巴坦 氨苄西林 ▪ 舒巴坦 头胞哌酮 ▪ 他唑巴坦钠 哌拉西林
药物选择（五）
阿米巴：甲硝唑 卡氏肺孢子虫：复方新诺明、氨苯砜 白色念珠菌：氟康唑、酮康唑 隐球菌：氟康唑、两性霉素 曲 菌：两性霉素B、伏立康唑
细菌耐药 ----- 全球性难题
▪ 40-60年代 G+菌 葡萄球菌耐药 ▪ 70年代 G-杆菌 绿脓杆菌等 ▪ 目前 MRSA 耐甲氧西林葡萄球菌
2002年首报
▪ 万古霉素耐药肠球菌 （VRE）
1998年首报
进展
▪ 链阳菌素：奎奴普丁/达福普汀
▪ 噁唑烷酮类：利奈唑胺 ▪ 脂肽、糖肽、寡糖、半合成糖肽、噻唑基肽 ▪ 新合成化合物：KY-9、SEP-32196等
分类
抗菌药
青霉素类
头孢菌素类
β—内酰胺类 头霉素类
碳青霉烯类
抗菌素
单环β—内酰胺类