几种由双丙酮葡萄糖合成的具有抗癌活性的化合物
抗癌清热解毒消肿止痛半枝莲
有报道，以半枝莲复方莲蛇饮（半枝莲、白花蛇舌草、刘寄奴、郁金等）内服，每日1剂，并同时加用开道散3克，分3次冲服，治疗食道癌。证实能缓解症状，减少痛苦，延长生存期。部分患者经治疗后，可顺利进食，恢复体力，生活自理，生存期超过5年。湖北省南漳县人民医院，用复方半枝莲场（半枝莲60克，公英、黄药子各30克，黄连6克，半夏9克，全瓜萎1枚）为主治疗食道癌25例。
药典标准
拼音名：Banzhilian
英文名：HERBASCUTELLARIAEBARBATAE
中华中医药半枝莲
该品为唇形科植物半枝莲Scutellaria barbata D.Don的干燥全草。夏、秋二季茎叶茂盛时采挖，洗净，晒干。
性状：该品长15-35cm，无毛或花轴上疏被毛。根纤细。茎丛生，较细，方柱形；表面暗紫色或棕绿色。叶对生，有短柄；叶片多皱缩，展平后呈三角状卵形或披针形，长1.5-3cm，宽0.5-1cm；先端钝，基部宽楔形，全缘或有少数不明显的钝齿；上表面暗绿色，下表面灰绿色。花单生于茎枝上部叶腋，花萼裂片钝或较圆；花冠二唇形，棕黄色或浅蓝紫色，长约1.2cm，被毛。果实扁球形，浅棕色。气微，味微苦。[2]
半枝莲在临床治疗癌症中，应用十分广泛，多与白花蛇舌草、半边莲等组成复方配伍用于多种肿瘤的治疗，临床有大量报道。
a、胃癌
有报道，以半枝莲、白花蛇舌草等制成复方丸剂三宝功德丹，治疗中晚期胃癌182例。口服每次10g，每日3次，并用地骨皮、枸杞子各10g煎汤冲服，患者用药1个月～10年。结果：基本治愈（症状消失，胃镜检查癌变消失，存活3年以上）46例，显效52例，好转45例，无效39例。临床证实，服药时间越长，疗效越好。另有人用抗癌注射液（半技莲、白花蛇舌草、白英、龙葵、猪殃殃）治疗胃癌41例，临床总有效率为82.4%。
中药化学成分与疗效的关系
中药化学成分与疗效的关系一种中药往往含有许多的化学成分，但并不是所有的成分都能起到防病治病的作用。
根据医药工作者长期实践经验和现在的科学认识水平，通常将中药所含的化学成分分为有效成分和无效成分两类。
所谓有效成分一般是指具有生物活性，能用分子式和结构式表示并具有一定的物理常数（如熔点、沸点、溶解度、旋光度等）的单体化合物，也称有效单体，如麻黄碱、小檗碱、延胡索乙素、黄芩苷、槲皮素等。
如尚未提纯成单体而只是某一种结构类型的混合物者，一般称为有效部位，如麻黄生物碱、人参皂苷、芸香油等。
对中药化学成分所作的这种划分是相对性的。
例如鞣质，在多数中药中对于治疗疾病不起主导作用，被视为无效成分，而在地榆、五倍子等中药中因其具有收敛、止血和抗菌作用，故为有效成分。
确定中药某些化学成分是否为有效成分，也有一个认识过程。
例如早年认为黄酮类为无用的色素，现在知道是一类具有多方面生物活性的成分。
对糖类、氨基酸、鞣质以前不甚了解其药用价值，随着研究的深入及水平的提高，对其活性的认识愈加丰富。
凡临床用之有效而尚未发现其有效成分的中药，应以疗效为基础，进一步寻找其有效成分，不可盲目的否定其药用价值。
对中药化学成分的认识不能被目前的研究水平所局限，随着药理实验和临床应用的不断进展，将会发现更多的有效成分。
无论有效成分还是无效成分，都应进行研究。
某些无效成分亦可有药用意义。
如一些有机酸生物活性尚不明了，但因其能与本来不溶于水的有效成分生物碱结合，生成可溶于水的生物碱盐，就可使生物碱在液体制剂如汤剂、口服液中充分溶解从而使药效得以发挥。
另外，为了提取有效成分去除无效成分。
也需对药物的各种化学成分有全面的了解。
某一中药含有多种有效成分，即可产生不同的作用，如甘草含有的甘草次酸有肾上腺皮质激素样作用，含有的黄酮苷可产生缓解胃肠平滑肌痉挛作用；罂粟壳含有的吗啡、可待因、罂粟碱可分别产生镇痛、镇咳、扩张血管作用。
这正说明了中药功效和应用的多样性，因而从一定意义上讲，一味中药也就是一个小复方。
TIP化疗方案
TIP化疗方案简介TIP化疗方案是一种常用于治疗某些恶性肿瘤的化疗方案。
本文将介绍TIP化疗方案的用途、药物组成以及治疗周期等内容。
用途TIP化疗方案主要用于治疗睾丸癌、卵巢癌等恶性肿瘤。
该方案通常用于治疗晚期疾病，特别是对于复发或转移性的肿瘤患者，TIP化疗方案可以起到一定的治疗效果。
药物组成TIP化疗方案主要由三种药物组成，包括顺铂（Cisplatin）、酪氨酸酶抑制剂丙氨酸酶（Vinblastine）和二氟脫氧胞苷（Ifosfamide）。
1.顺铂：顺铂是一种白色结晶性粉末，具有广谱的抗肿瘤活性。
它通过和DNA结合，生成DNA损伤复合物，抑制肿瘤细胞的DNA复制和转录过程，从而达到治疗作用。
2.丙氨酸酶：丙氨酸酶属于一类化学结构、功能和很多基因相似的肽链。
其主要通过抑制癌细胞的生长和分裂来发挥抗肿瘤作用。
3.二氟脱氧胞苷：二氟脱氧胞苷是一种抗肿瘤药物，能够干扰癌细胞的DNA 合成，从而抑制肿瘤生长。
治疗周期TIP化疗方案的治疗周期一般为21天为一个周期，具体的治疗流程如下：1.第一天：患者接受顺铂和丙氨酸酶的静脉注射。
顺铂通常以300 mg/m2的剂量给予，丙氨酸酶通常以0.0015 mg/kg的剂量给予。
这一天的治疗时间较长，一般需6小时左右。
2.第二天至第五天：患者每天接受二氟脱氧胞苷的静脉注射。
二氟脱氧胞苷通常以1.2 g/m2的剂量给予。
这四天的治疗时间约为1小时。
3.第六天至第20天：患者进入休息期，不接受任何药物治疗。
4.第21天：开始下一个治疗周期，重复以上步骤。
根据患者的具体情况，医生可以调整剂量和治疗周期，以达到更好的疗效。
副作用TIP化疗方案可能会导致一些副作用，常见的副作用有：1.恶心和呕吐：顺铂和二氟脱氧胞苷都会刺激化学感受器，导致患者出现恶心和呕吐的症状。
医生常常会在治疗开始前给予抗恶心药物预防。
2.骨髓抑制：TIP化疗方案可能会抑制骨髓功能，导致血小板、白细胞和红细胞数量减少，增加感染和出血的风险。
呋喃葡萄糖用途范文
呋喃葡萄糖用途范文呋喃葡萄糖，即呋喃-2,5-二羟甲基葡萄糖，是一种生物医药领域重要的活性化合物。
呋喃葡萄糖的结构与自然界普遍存在的葡萄糖非常相似，但是它在生物活性和药理学上有着明显的区别。
因此，呋喃葡萄糖在药物研发和医药应用上具有广泛的用途。
首先，呋喃葡萄糖在抗癌药物研发中具有重要地位。
许多研究表明，呋喃葡萄糖具有抑制肿瘤生长和扩散的作用。
其中一项研究发现，呋喃葡萄糖可通过抑制肿瘤细胞内的生长因子信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖和侵袭能力。
此外，还有研究证明呋喃葡萄糖可以通过抑制肿瘤细胞的代谢活动，达到杀死肿瘤细胞的效果。
因此，呋喃葡萄糖可以被用于开发抗癌药物，帮助人们更好地治疗癌症。
其次，呋喃葡萄糖在抗糖尿病药物研发中也具有潜在的用途。
糖尿病是一种常见的代谢性疾病，呋喃葡萄糖可以作为糖尿病药物的活性成分使用。
研究发现，呋喃葡萄糖可以通过调节胰岛素和血糖的代谢，提高胰岛素的敏感性，从而减少血糖水平的升高。
此外，呋喃葡萄糖还可以抑制葡萄糖在肠道中的吸收，减少血糖的摄入。
因此，呋喃葡萄糖有望成为糖尿病药物的新型选择。
此外，呋喃葡萄糖还在心血管药物研发中发挥着重要作用。
心血管疾病如高血压和心脏病是世界范围内的主要死因之一、呋喃葡萄糖可以通过减少脂质代谢的异常和降低血小板的凝聚性，从而降低心血管疾病的风险。
一项研究还发现，呋喃葡萄糖可以通过抑制炎症反应和氧化应激，保护心脏细胞免受损伤。
因此，呋喃葡萄糖可以作为心血管药物的潜在候选物。
此外，呋喃葡萄糖还在神经疾病治疗中发挥着重要作用。
神经疾病如阿尔茨海默病和帕金森病是年龄相关性疾病，呋喃葡萄糖可以通过抑制神经炎症和减轻氧化应激，对神经细胞产生保护作用。
此外，呋喃葡萄糖还可以通过抑制神经细胞中的β-淀粉样蛋白纤维形成，减少阿尔茨海默病的发展。
因此，呋喃葡萄糖有望成为神经疾病治疗的新选择。
总之，呋喃葡萄糖在生物医药领域具有广泛的用途。
它可以用于开发抗癌药物、抗糖尿病药物、心血管药物和神经疾病治疗药物，为医学研究和临床应用提供新的希望。
松萝酸活性作用机理及其物种资源研究概况
松萝酸活性作用机理及其物种资源研究概况松萝酸活性作用机理及其物种资源研究概况本文关键词：松萝，机理，物种，活性，概况摘要：松香酸是地衣中分布最广、含量最丰富的地衣酸之一。
它在早期作为一种抗生素而闻名。
近20年来，松萝酸在抗菌、抗病毒和抗肿瘤方面的活性和作用机制有了新的突破。
研究表明，抑制细菌和病毒的目的主要是通过影响细菌生物膜的形成，抑制细菌和病毒RNA和DNA的合成，以及通过诱导程序性凋亡和肿瘤细胞凋亡来实现的松萝酸活性作用机理及其物种资源研究概况本文内容：摘要：松香酸是分布最广、含量最丰富的地衣酸之一。
它在早期作为一种抗生素而闻名。
近20年来，松萝酸在抗菌、抗病毒和抗肿瘤方面的活性和作用机制有了新的突破。
研究表明，抑制细菌和病毒的目的主要是通过影响细菌生物膜的形成和抑制细菌和病毒的RNA和DNA的合成来实现的。
通过诱导肿瘤细胞的程序性凋亡和抑制肿瘤细胞DNA的合成来达到杀伤肿瘤细胞的效果，而抑制肿瘤细胞迁移的能力也通过罗西酸来实现。
但与此同时，松香酸作为减肥营养补充剂的作用，导致肝细胞线粒体功能障碍和肝损伤，已引起科学界越来越多的关注。
为了更好地把握松香酸资源的研究开发方向，本文对近20年来松香酸在抗菌、抗病毒、抗肿瘤及肝脏毒性方面的作用机制进行了综述和分析。
到目前为止，据报道，松香酸分布在35个属中，其中大部分是枝苔藓，其次是叶苔藓，壳苔藓仅在单个物种中发现。
本文还全面梳理了有关松萝酸属、种及影响松萝酸含量的环境因素的研究报道，为探索富含松萝酸的优良种质资源，以及松萝酸种质资源在后续活动研究中需要面临的问题提供理论帮助。
关键词：抗肿瘤活性，肝脏毒作用，作用机理，地衣，松萝酸资源；1.前言地衣是由共生菌（子囊菌或担子菌）和共生藻（或蓝细菌）形成的一个稳定的菌藻互利共生体，地衣体就相当于一个复杂的生态系统（lumbsch,1998）。
其中，地衣型共生菌起着主导性的作用，其在地衣体内合成了一类为地衣所特有的缩酚（羧）酸类化合物，这些化学成分往往积累在地衣体特定部位的皮层或髓层中，起着重要的生态功能（nybakken&gauslaa,2021）。
酰腙
1.1 酰腙化合物的研究进展1.1.1 酰腙化合物概述1864年H.Schiff首次使用氨基化合物与羰基化合物进行脱水缩合反应得到一类如图1-1所示的新型的化合物，在此之后，人们将含有C=N基团的这一类型的化合物称之为希夫(Schiff)碱。
C O R1R2N R3HH+C NR1R2R3+H2OOCHNR3N CR1R2图1-1 Schiff碱结构通式图1-2 酰腙结构通式Fig.1-1 Structural formula of Schiff base Fig.1-2 Structural formula of hydrazone 酰腙类化合物是由酰肼类化合物与相应的醛或酮进行缩合得到的产物，它们的的结构通式如图1-2所示，含有羰基、亚氨基、次氨基等基团，所以酰腙类化合物也是希夫碱化合物的一种。
由于次氨基上的孤对电子与羰基及亚氨基可以形成P~π共轭，所以酰腙类化合物与其它Schiff碱相比，性质更为稳定，不易发生水解。
Schiff碱类化合物在其被发现后的近70年里，并没有引起科学研究者们太多的兴趣，直到1931年P.Pfeiffer[1, 2]等人合成了大量的水杨醛及其衍生物、吡咯醛、邻氨基苯甲醛类希夫碱化合物，并对它们的金属配合物做了系统大量的研究工作[3]，有关Schiff碱类化合物的研究才得到许多化学工作者们的关注。
酰肼类化合物在接近生物体内环境的条件下，有着较高的活性，可以和生物体内许多微量元素进行反应，起到抗肿瘤、抗结核的作用，在生命科学领域是一大研究亮点[4,5]。
由于酰肼结构中-NH2基团的存在，这类化合物对生物体有一定的毒害作用。
酰腙类化合物是酰肼类化合物改性后得到的一类Schiff碱化合物，与原料酰肼相比，酰腙类化合物具有更好的生物活性，对生物具有更低的毒性。
近年来，国内外许多研究人员对酰腙类化合物进行了深入细致的研究，研究者们发现，该类化合物在生物及药物活性、催化材料与分析试剂有着广泛的应用前景，某些酰腙类化合物甚至还具有抗癌的作用[6-10]。
双环中同时被取代的异色满类化合物合成研究
２ 合 成 方 法 研 究
第 ５期
双环 中同时被取 代 的异 色满类化 合 物合成研 究
２ １
位 的官 能 团对其 环 化有 阻碍 作用 川 。
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有 异 色满 环 系 的天 然产 物 ［ ， 其 中芳环 和二 氢 吡喃 环 中 同时被取 代 的异 色满 类 化 合 物 其应 用 广 泛 ， 此 类 化合 物具有 抗炎 、 镇痛 、 降血 压 和抗 肿瘤 药性 的作 用， 引起 了人 们 的 浓厚 兴 趣 ［ ２ ］ 。香 料 中 许 多带 有 异
基一 ３ 一 甲基 和 ６ ， ８ 一 二 甲氧 基一 ３ 一 甲基 异 色 满 可通 过 ２ 一
Ｒａ ｍａ ｎ ａ Ｃ ．Ｖ． 等墨 ］ 采 用 下 面 的方 法 合 成 异 色
满类化合 物 ４ ， 合成 ５的 一 Ｃ 的关键步骤是二炔化合物
合成 ， 它 的合 成 是一 以双丙 酮 葡萄糖 为原 料 ， 先 制 得炔
２ ． １ 通过环 化反应 合成
２ － （ ３ ， ４ 一 二 甲氧基 苯基 ） 一 ２ 一 甲基 乙醇 和 乙酰 氯 在
医药中间体中的一些重要杂环化合物_徐兆瑜
!""#年第!期精细化工原料及中间体中间体全球药品市场的规模从$%&"年的$!$&’&亿美元，上升至!""$年的()""亿美元，在$%%#*$%%%年间世界药品市场约增长+’+,，!""+年将达到+(""亿美元-$.。
医药化学品的分子结构一般比较复杂，合成步骤也多。
最近在国外开发的一些高效、性能好的医药新品种中，大都引入了杂环结构，其生物活性或性能明显提高。
主要杂环有咪唑、噻唑、三唑、吡啶、嘧啶、哌嗪和三嗪等和它们的一些衍生物。
本文就其中某些品种的最新研发成果作一简要论述。
!吡啶类化合物吡啶及其衍生物是医药、农药的重要基础原料，应用范围很广，医药中间体、农药中间体、饲料原料以及其它许多领域。
吡啶可生产医药品头孢立新、强的松、醋酸地塞米松、磺胺类硫酸哌酸、氢化可的松、碘苷、黄体酮等数十种药物。
吡啶还可合成溴代十五烷基吡啶，用于生产青霉素去乳剂和发酵沉淀剂等。
吡啶碱类主要包括!*甲基吡啶、)*甲基吡啶、(*甲基吡啶和!*甲基*+*乙基吡啶。
!，#*二甲基吡啶可用于生产广谱驱虫药、可的松、乙酸酯、烟酸等。
!，(，#*三甲基吡啶可用于制取植物生长素、口服避孕药（甲基孕酮）和维生素/等。
)0)0+*三甲基吡啶是合成抗溃疡药奥美拉唑的关键中间体-!0)0(.。
$’$!*甲基吡啶!*甲基吡啶用于合成!*烯基吡啶、氨丙嘧吡啶、长效磺胺、扑尔敏、局部麻醉剂。
在医药工业上主要用于制备磺胺、青霉素、金霉素、维生素/、可的松、驱虫药、局部麻醉剂、泻药和胶片感光剂等的添加剂、氮肥增效剂和除草剂等。
!*甲基吡啶还可用于生产萘啶酸*环己哌啶、乙硫异烟酸等。
这类化合物具有更高的生物活性0可用于血管扩张、降低血脂等药物的制造。
因此吡啶类中间体得到了迅速发展。
$’!)*甲基吡啶)*甲基吡啶又称)*皮考林，为无色液体，能与水、醇、醚混溶，是重要的医药、化工中间体。
新精神活性物质138种(2018)
新精神活性物质138种(2018)我国已列管的新精神活性物质名单共有138种。
根据《非药用类麻醉药品和精神药品列管办法》，这些物质被禁止生产、买卖、运输、使用、储存和进出口。
以下是其中的一些物质：1.4-甲基甲卡西酮，又名4-MMC2.4-甲基，又名4-MEC3.3,4亚甲基双氧甲基卡西酮，又名XXX4.亚甲基二氧吡咯戊酮，又名MDPV5.恰特草，又名XXX6.苄基哌嗪，又名XXX7.2,5-二甲氧基-4-碘苯乙胺，又名2C-18.2,5-二甲氧基苯乙胺，又名2C-H9.1-丁基-2-(萘甲酰基)吲哚，又名JWH-07310.[1-(5氟戊基)-1H-吲哚-3-基]（2-碘苯基）甲酮，又名AM-69411.1-(5-氟戊基)-3-(1-萘甲酰基)-1H-吲哚，又名AM-220112.2-(2-甲氧基苯基)-1-(1-戊基-1H-吲哚-3-基)乙酮，又名JWH-25013.1-戊基-3-(1-萘甲酰基)吲哚，又名JWH-01814.氯胺酮，又名XXX除上述物质外，还有其他列管物质，完整名单请参考附后。
从2015年10月1日起，非药用类麻醉药品和精神药品管制品种增补目录也开始实施。
以下是一系列化学物质的名称和编号，包括苯丙胺类化合物和其他一些化合物。
这些化学物质的使用和滥用可能会对身体产生严重的影响，因此应该谨慎使用。
1.xxxxxxx-90-92C-B-NBOMe2.-14-92C-C3.2-(4-氯-2,5-二甲氧基苯基)-N-(2-甲氧基苯基)乙胺4.xxxxxxx-02-72C-C-NBOMe5.4-甲基-2,5-二甲氧基苯乙胺6.2-(4-甲基-2,5-二甲氧基苯基)-N-(2-甲氧基苯基)乙胺7.4-乙基-2,5-二甲氧基苯乙胺8.2-(4-碘-2,5-二甲氧基苯基)-N-(2-甲氧基苯基)乙胺9.4-丙基-2,5-二甲氧基苯乙胺10.4-乙硫基-2,5-二甲氧基苯乙胺11.4-异丙硫基-2,5-二甲氧基苯乙胺12.4-丙硫基-2,5-二甲氧基苯乙胺13.1-(2-氟苯基)丙基胺14.N-甲基-1-(2-氟苯基)丙基胺15.N-甲基-1-(苯并呋喃-2-基)丙基胺16.-19-52C-D17.xxxxxxx-02-22C-D-NBOMe18.-34-92C-E19.-19-62C-I-NBOMe20.-22-521.-24-722.-25-823.-26-924.2C-P25.2C-T-226.2C-T-427.2C-T-728.1716-60-52-FA29.xxxxxxx-48-52-FMA30.-15-62-MAPB31.3-氟苯丙胺32.3-氟33.4-氯苯丙胺34.4-氟苯丙胺35.4-氟36.1-[5-(2,3-二氢苯并呋喃基)]-2-丙胺37.1-(5-苯并呋喃基)-N-甲基-2-丙胺38.6-溴-3,4-亚甲二氧基39.6-氯-3,4-亚甲二氧基这些化学物质的使用和滥用可能会对身体产生严重的影响，因此应该谨慎使用。
食物中的活性成分
排泄：尿道和胆道排泄，主要是以代谢物的形式
第一节 多酚类化合物
概述
多酚是一类广泛存在于植物体内的具有多个羟基酚类植物成分的 总称，是植物体内重要的次生代谢产物，具有多元酚结构，主要通 过莽草酸和丙二酸途径合成。
3、4,4’ -二甲基甾醇，如环木菠萝醇、环木菠萝烯醇、 2, 4-亚甲基环木菠萝醇
植物甾醇广泛存在于植物的根、茎、叶、果实和种子中，不 同植物种类其含量不同
植物油及含油食品是植物甾醇的主要天然来源，其次是谷物、 谷物制品及坚果
植物甾醇的主要功能
1、降低血清胆固醇浓度 2、防治前列腺疾病 3、作为抗癌物质 4、类激素功能 5、其它作用：抗炎作用，免疫调节，调节生长，抗病
植酸
植酸（盐）——广泛存在于植物果实及子
粒中，是植物籽实中肌醇和磷酸的基本贮存形式。
分
植酸磷占植物总磷量的60%~90%，其中芝麻饼和米
糠中植酸含量最高。
布
豆类籽实中的植酸分布于整个种子的蛋白质络合物
中。因此 ,在谷物加工副产品和油产饼粕中植酸的
含量高 ,谷物和豆类籽实中含量相对较低。
植酸的抗营养作用
植酸的营养作用
1、很好的保鲜作用（作为绿色天然无毒防腐保鲜 剂）
2、优秀的抗氧化性能（提高面类食品和食用油的 存放保持时间）
3、良好的风味（饮料中加入植酸，可达到快速解 渴的目的，并改善口感）
硫代葡萄糖苷
硫代葡萄糖苷是植物体内合成的一类含氮次级化合物,广泛分 布在高等植物、海绵体、红藻类等450种生物中,其中以十字花科 植物如拟南芥、花椰菜、青花菜中的硫代葡萄糖苷含量最高。尽 管此类物质在整个植物中都有分布,但它在种子中的含量通常最 为丰富。
杜仲常识及种植要点
杜仲杜仲，为杜仲科植物杜仲（Eucommia ulmoides Oliver）的干燥树皮，是中国名贵滋补药材。
基本信息【出处】《神农本草经》【类别】树皮类。
【杜仲异名】思仙(《本经》)，木绵、思仲(《别录》)，檰(《本草图经》)，石思仙(《本草衍义补遗》)，丝连皮、丝楝树皮(《中药志》)，扯丝皮(《湖南药物志》)，丝棉皮(苏医《中草药手册》)，玉丝皮，扯丝片。
【来源】本品为杜仲科植物杜仲Eucommia ulmoides Oliv. 的树皮。
【性味】甘微辛，温。
①《本经》："味辛，平。
"②《别录》："甘，温，无毒。
" ③《药性论》："味苦。
"④辛，平，无毒，理气补血。
⑤《中华人民共和国药典》2010年版一部：“甘，温。
归肝、肾经。
”【用法与用量】①内服：煎汤，3～5钱；浸酒或入丸、散。
②6～10g。
【采集】为了保护资源，一般采用局部剥皮法。
在清明至夏至间，选取生长15～20年以上的植株，按药材规格大小，剥下树皮，刨去粗皮，晒干。
置通风干燥处。
物种简介杜仲为杜仲科植物杜仲（Eucommia ulmoides Oliver）的干燥树皮，是中国名贵滋补药材。
具补肝肾、强筋骨、降血压、安胎等诸多功效。
《神农本草经》列为上品。
谓其“主治腰膝痛，补中，益精气，坚筋骨，除阴下痒湿，小便余沥。
久服，轻身耐老。
”杜仲是中国特有药材，其药用历史悠久，在临床有着广泛的应用。
迄今己在地球上发现杜仲属植物多达14种，后来它们在大陆和欧洲相继灭绝。
存在于中国的杜仲是杜仲科杜仲属仅存的孑遗植物，它不仅有很高的经济价值，而且对于研究被子植物系统演化以及中国植物区系的起源等诸多方面都具有极为重要的科学价值。
现己作为稀有植物被列入《中国植物红皮书－稀有濒危植物》第一卷。
近年来，国内外专家对杜仲成分进行了反复细致的研究，发现杜仲中含有对人体所必须的苏氨酸，蛋氨酸，异亮氨酸，赖氨酸等17种游离氨基酸，以及锌，铜，镁，铁，钙，磷，钾等15种微量元素。
通关藤的化学成分
通关藤的化学成分111：目的研究了通关藤Mars denia tenacissima 的化学成分。
方法利用正、反相硅胶柱色谱分离提纯,经理化常数测定,结合MS、IR、UV、1 H2NMR、13C2NMR等现代波谱学技术确定了其结构。
结果从通关藤水提取物中分离得到10 个化合物,分别鉴定为美国商陆脑苷(poke2weed cerebroside , Ⅰ) 、β2D2黄夹吡喃糖苷2(1 →4)2β2D2磁麻吡喃糖甲苷( Ⅱ) 、11α、12β2丙酮缩二羟基2通关藤苷元B( Ⅲ) 、牛奶菜醇A ( Ⅳ) 、12(42羟基232甲氧基2苯基)222{22甲氧基242[12( E)2丙烯232醇]2苯氧基}2丙烷21 ,32二醇(赤式) ( Ⅴ) 、半乳糖醇( Ⅵ) 、东莨菪素( Ⅶ) 、直立牛奶菜双糖(marsectobiose , Ⅷ) 、胡萝卜苷( Ⅸ) 、丁二酸( Ⅹ) 。
结论化合物Ⅰ、Ⅴ是首次从该属植物中分离得到;化合物Ⅱ、Ⅵ～Ⅷ、Ⅹ为首次从该植物中分离得到。
通关藤Mars deni a tenacissima (Roxb1) Wightet Arn1 系萝科( Asclepiadaceae ) 牛奶菜属(Mars deni a R1 Brown) 植物,又名通光藤、通光散、乌骨藤和下奶藤等。
主产云南,始载于《滇南本草》,兰茂谓:“奶浆藤又名通光藤,茎心有白奶浆流出,味苦、涩,性寒。
主治通乳、利尿、清火”。
药理研究表明,通关藤除了具有平喘、免疫调节、戒毒等作用,还具有良好的抗癌活性,其水提取物制剂消癌平片及注射液已在临床中应用,是一种很有前途的抗癌药物。
其化学成分曾有一些报道[ 1 ] ,为了进一步研究该药用植物的活性成分,本实验从通关藤的水提取物中分离得到10 个化合物,分别鉴定为美国商陆脑苷(poke2weed cerebroside , Ⅰ) 、β2D2黄夹吡喃糖苷2(1 →4)2β2D2磁麻吡喃糖甲苷( Ⅱ) 、11α、12β2丙酮缩二羟基2通关藤苷元B ( Ⅲ) 、牛奶菜醇A ( Ⅳ) 、12(42羟基232甲氧基2苯基)222{22甲氧基242[ 12( E)2丙烯232醇]2苯氧基}2丙烷21 ,32二醇(赤式) ( Ⅴ) 、半乳糖醇( Ⅵ) 、东莨菪素( Ⅶ) 、直立牛奶菜双糖(mar secto2biose , Ⅷ) 、胡萝卜苷( Ⅸ) 、丁二酸( Ⅹ) 。
双丙酮丙烯酰胺与己二酸二酰肼反应方程式
双丙酮丙烯酰胺与己二酸二酰肼反应方程式1. 双丙酮丙烯酰胺是一种重要的有机化合物，化学结构中含有两个羰基和一个丙烯酰胺基。
它在有机合成领域具有广泛的应用，常用于合成含有双羰基的化合物。
2. 己二酸二酰肼是一种重要的有机试剂，化学结构中含有两个酰肼基。
它在有机合成领域具有广泛的应用，常用于酰肼基团的引入和反应活化。
3. 双丙酮丙烯酰胺与己二酸二酰肼的反应是一种重要的有机合成反应，产物具有广泛的应用价值。
该反应的方程式如下：双丙酮丙烯酰胺 + 己二酸二酰肼→ 产物4. 在该反应中，双丙酮丙烯酰胺的羰基与己二酸二酰肼的酰肼基发生加成反应，形成新的化合物。
5. 产物具有结构复杂、功能多样的特点，常用于合成具有特定功能的有机分子，如药物、生物活性物质等。
6. 该反应的反应条件和反应机理已经得到了深入的研究，可以通过合适的催化剂、溶剂和温度来控制反应的进行，提高产物的产率和选择性。
7. 该反应的应用前景广阔，已经在药物合成、材料科学、生物化学等领域得到了广泛的应用，为新药物的发现和材料的研发提供了重要的有机合成手段。
8. 未来，随着有机合成化学的发展和技术的进步，双丙酮丙烯酰胺与己二酸二酰肼反应的研究将会更加深入，产物的结构设计与合成方法将会更加多样化，为有机化学和药物化学的发展带来新的机遇和挑战。
本文介绍了双丙酮丙烯酰胺与己二酸二酰肼的反应方程式及其反应特点、应用和前景。
该反应是有机合成化学中的重要反应之一，具有重要的研究和应用价值。
希望本文能够为相关领域的研究人员和从事有机合成化学的科研人员提供参考和帮助。
双丙酮丙烯酰胺与己二酸二酰肼反应是一种重要的有机合成反应，产物具有多种结构和功能，因此在药物合成、材料科学和生物化学等领域得到广泛应用。
下面我们将对这些应用领域进行更详细的探讨，并展望该反应的未来发展方向。
1. 应用于药物合成双丙酮丙烯酰胺与己二酸二酰肼反应产生的有机物具有复杂的分子结构和多种功能团，在药物合成领域具有重要的应用。
萝卜硫素衍生物的合成及其抗癌活性研究
萝卜硫素衍生物的合成及其抗癌活性研究之阿布丰王创作制药132 王翠翠 13435212摘要：萝卜硫素(Sulforaphane)又称莱菔硫烷,是一种异硫氰酸盐,是迄今为止蔬菜中发现的抗癌活性最强、效果最好的物质.通过抑制I型酶诱导II型解毒酶起到抗癌作用.萝卜硫素只是众多具有抗癌活的异硫氰酸酯衍生物中的一种,因此,关于异硫氰酸酯衍生物的合成及抗癌活性研究引起国内外广泛关注.关键字：萝卜硫素合成抗癌活性人们一直认为多食蔬菜、水果可以阻止或减缓疾病的发生（包括癌症）.近几年来,国内外学者研究：发现蔬菜中存在的一些化合物具有抗癌活性.尤其是富含胡萝卜素的蔬菜如：胡萝卜、西兰花、椰菜及菠菜等[1-3] .1992年塔拉雷最先宣布从花椰菜中提取出来一种诱发phase酵素的超强物质,叫做萝卜硫素,研究标明能够减低对老鼠胸部肿瘤的形成,阻止致癌物质的活动[4].英国科学家1997年初的一次抗癌蔬菜研究结果标明,西兰花和布鲁塞尔芽菜中含有十分丰富的葡萄糖异硫氰酸盐类的辅助化合物 ,从葡萄糖异硫氰酸盐中分解出了萝卜硫素.美国约翰霍普金斯年夜学医学院的 Brassiea Chemoopmteetion实验室发现西兰花含有年夜量的异硫氰酸盐,而且这种异硫氰酸盐可激活人体自身的抗癌物质“PhaseTwoEnzymes”[5].这种酶能中和可疑致癌物质,防止致癌物质破坏健康细胞内的遗传因子[4].日本的农业研究院亦暗示异硫氰酸盐能阻止黑色素癌细胞的生长.其中,萝卜硫素是活力最强的一类异硫氰酸盐,它的抗癌作用已在年夜鼠的乳腺癌中获得充沛证明[6] .萝卜硫素是葡萄糖莱菔子苷经黑芥子硫酸苷酶酶解或酸水解发生的异硫氰酸盐衍生物,相对分子质量为177.29,分子式C6H11S2NO.1、合成制备近年来,癌症的发病率有逐渐上升的趋势.萝卜硫素衍生物是迄今为止很有效的抗癌成份,因此具有很高的研究价值和广泛的市场前景.现有的生产工艺主要有化学法和酶法.1.1 天然植物中提取是从葡萄糖莱菔子苷水解混合物中分离,年夜都采纳溶剂萃取法,然后用高效液相色谱、气相色谱与质谱、反向高效液相色谱等分析方法结合对之进行纯度鉴定.DavideBerteli等就是采纳这种方法获得萝卜硫素,其过程为:青花椰菜的葡萄糖莱菔子苷有机溶剂萃取粗制萝卜硫素固体萃取精制萝卜硫素产量较高,但步伐繁琐,耗资年夜,不适合年夜规模生产.对这种状况,Nathan等提出了利用色谱从西兰花脱脂种子中同时分离纯化萝卜硫素和萝卜硫素腈的方法.其过程如下这个产量是比力高的,故对实现萝卜硫素的工业化生产意义重年夜.干种子已烷脱脂,干燥脱脂种子酶解水解物亚甲基氧化物萃取萝卜硫素干燥后用质量分数5%丙酮腈溶解且用过量已烷洗涤移入制备型HPLC 纯化的萝卜硫素与萝卜硫素腈1.2 化学法合成用立体化学中手性合成的方法合成,途径如图2所示.可是此种方法是从立体化学的角度来合成生产萝卜硫素,过程简单却难以控制反应条件,故实际中一般很少用,难以工业化.1. 3酶法生成现有研究都是从十字花科蔬菜中提取萝卜硫素前体,经水解获得萝卜硫素,如图3所示.其中,水解条件对葡萄糖异硫氰酸盐的水解至关重要,因为就萝卜硫素的前体——葡萄糖莱菔子苷来说,其水解产物有4种,最罕见的是萝卜硫素与萝卜硫素腈,pH、温度、水化水平、金属离子(Fe2+、Fe3+ )、硫醇等对两者的比例有很年夜影响.1.4 化学法与酶法结合合成十字花科蔬菜中,甘蓝种子中所含葡萄糖菜菔子苷较多,约占1％～2％,其他类型的葡萄糖异硫氰酸盐,约占甘蓝中葡萄糖异硫氰酸盐总量的40％～50％.虽然可以用 HPLC从葡萄糖异硫氰酸盐混合物中分离出葡萄糖莱菔子苷[8],可是工业化仍待商榷.鉴于这些原因,Iori和 Bemardi等设计了从葡萄糖甘油三芥酸酯(从芝麻菜种子中获得,其中葡萄糖甘油三芥酸酯约占3％)动身制备萝卜硫素的途径见图 4.在这种方法中,从葡萄糖甘油三芥酸酯到葡萄糖莱菔子苷是选择氧化法反应,反应效率高,可望实现萝卜硫素的工业化.2 、萝卜硫素的抗癌作用十字花科蔬菜中的抗癌成份异硫氰酸盐对啮齿类植物肝癌、乳腺癌、肺癌、食管癌、胃癌有明显的阻断作用,尤其对肺癌、食管癌、前胃癌作用明显,实验证明它们可以诱导 Phase II(致癌因子解毒)酶类的发生,从而起到抗癌作用[8-10].这些酶类(例如,谷胱甘肽-S-转移酶、醌还原酶、环氧化物酶)可以通过摧毁致癌因子的活性中心或将它们与内源配基结合起来的方法,加速将其排出体外.资料证明,萝卜硫素是通过对致癌物的代谢调控机制起作用[15].美国翰斯霍普金斯年夜学的研究人员利用转基因鼠试验证明：许多植物体内普遍存在一种系统,用来抵当食品和环境中有毒化学物质的致癌作用.这种作用的发挥,依赖于PhaseII酶数量的显著增加.此酶可消除有害化学物质,抑制其损伤 DNA,从而到达抗癌症效果.而萝卜硫素是迄今为止发现的最强烈的PhaseII酶诱导剂[11],其作用过程1)PhaseII酶基因的转录.转录发生对人体有益的 PhaseII酶[12],如 GST、NAD(PH)-醌还原酶,这些酶可以解除亲电子致癌物质的毒性作用,干扰其对DNA的结合及破坏,减少N7-甲基鸟嘌呤、O6-甲基鸟嘌呤等加成物的形成[13]；同时抑制 Phase I酶发生,如降低P450酶的水平或抑制其催化活性,从而影响活性致癌终产物的形成.2)PhaseII酶作用于机体自身的抗癌系统[14].通过此系统,可①阻断致癌物发生致癌效应所需的代谢途径,阻止致癌物或其代谢物进入靶细胞,同时起到清除致癌物作用；抑制癌细胞的分裂与生长,阻断循环途径；增进其他可杀死癌细胞的卵白质分泌,阻断致癌物诱导癌症的作用[15].②萝卜硫素可能对致癌物发挥作用的启动发生作用,在癌症形成早期使基因发生突变,另外还有一些抑制酶具有双重阻癌或抑癌功能,对有毒物进行降解,从而起到抗癌效果.肿瘤细胞实验标明,以萝卜硫素为干预药物,中、高浓度的萝卜硫素不单抑制了A549肺癌细胞、SGC-7901胃癌细胞和PANC-1胰腺癌细胞三种肿瘤细胞的生长、侵袭,也改变了细胞的周期,并诱导了DNA的断裂,诱导三种肿瘤细胞逐步凋亡.异硫氰酸酯衍生物萝卜硫素具有很强的抗癌活性；是一种 PhaseII酶诱导剂,可在降低Phase I酶的水平或抑制其催化活性的情况下,提高Phase Ⅱ酶的相对含量.它不单存在于西兰花中,而且还存于其他的十字花科蔬菜中,原料易得,因此,从中提取或用化学法合成萝卜硫素,研制和生产保健食品具有深远意义.国外已从上世纪中叶就开始研究萝卜硫素的生产方法及其生理活性,而我国对此的相关研究及报道甚少,财富化生产进程刚刚起步,所以我们加强对这种天然的、具有很强防治癌症效果的物质的研究,为今后进一步开发抗癌新药提供科学依据,符合国际上对药物绿色、环保、无毒的要求,从而也为更好地开发利用绿色蔬菜提供科学的理论依据,使财富化发展有章可循.参考文献：[1]ASHIMA K,KANT PHD,ARTHUR SCHATZKIN,eta1.Aprospectivestudyofdietqualityandmortalityinwomen[J].J ournalofAmerican MedicalAcademy,2000,283：2109-2115.[2]CHERYL L,PERRY PHD,MAUREEN T.et al.How well dotheirdietary paterns meet the healthy people 2010 objectives[J].Archives of Pediatrics & Adolescent Medicine,2002,156：431—437.[3] SMITH—WARNER SA,SPIEGELMAN D,YAUN SS,et01.Intake offruits and vegetables nda risk ofbreastcancer：a pooled nalaysisofcohortstudies[J].JAMA,2001,285：769—776.[4]FOWKE J H,LONGCOPE C,HEBERT J R.Brassica vegetableconsmnption shifts estrogen metabolism in healthy postmenopausalwomen[J].CancerEpidemiolBionuu'kersPrev,2OOO,9：773—779.[5] COVER C M,HSIEH S J,TRAN S H,et al.Indole-3-carbimlinhibits the expression ofcyclin-dependentkinase—6andinducesa G1 cell cycle arrest of human breast cancercells independent of estrogen receptor signaling[J].J Biol Chem,1998 ,273:3838-3847.[6] 李志邈,曹家树 .蔬菜的抗癌特性 [J].南方园艺,200l,4：4—6.[7]何洪巨,陈杭,SCHN1TZLER W H.芸薹属蔬菜中硫代葡萄糖苷鉴定与含量分析[J].中国农业科学,2OO2,35(2)：192—197. [8]GRAHAM PB,YONGPINGB,GARYW.Sulforaphaneanditsdu—tahioneconjugatebutnotsulforaphanenitrile induce UDP一 u — curonsyltransferase(UGT1A1)andglutathionetransferase(GS~A1)inculturedcels[J].Carcinogenesis,20O2,23(8)：1399—1404.[9]SRINIBAS D,AMRISH K T,HAPdlT K.Cancermodulation by u—cosinolates：areview[J].CurrentScience,2OOO,79(12)：1665—1671.[10]陈谦,张小智.食道癌的化学预防[J].肿瘤防治研究,2O03,30(2)：165—169.[11]ZHANG Y,KENSLER T W ,CHO C G,et al.Anticarcinogenic activities of sulforaphane and structurally related syntheticnorbomylisothiocyanates[J]ProcNatlAcadSciUSA,1994,91(8)：3147—3150.[12]DINKOVA — KOS3"OVA A T,HOLTZCLAW W D,COLE R N,eto1.Directevidence thatSulfhydryl groupsofKeaplarethe sensors regulating induction ofphase2 enzymes thatprotect againstcarcinogensand oxidants[j].Proc Natl Acad SciUSA,2002,99(18)：11908—11913.[13]HECHTSS.Inhibitionofcarcinogenesisbyisothiocyanates[J].DrugMet ab Rev,2OOO,32(3—4)：395—413.[14] ZHU M,ZHANG Y,COOPER S,et01 .Phase I1enzyme ind ucer,sulfomphane,inhibits UVB - induced AP - l activation in humankeratinocytesbyanovelmechanism[J].MolCarcinog,20O4,41(3)：179— 186. [15]MIS1EWICZ I,SKUP1NSKA K, KASPRZYCKA —GUITMAN T Sulforaphane and 2—-oxohexyl isothiocyanate induce cellgrowth arrestand apoptosis in L-1210 leukemia and ME - l8melanonm cells [J].OncolRep.20O3,10(6)：2045—2050.。
香菇多糖——精选推荐
⾹菇多糖农村科技, Rural Science & Technology,编辑部邮箱, 1995年05期⾝价⽇⾼的⾹菇何恩旺；近年来,营养丰富的⾹菇,⼜⾝价⽇⾼了。
原来,科学家发现⾹菇有抗癌作⽤,并有抑制胆团醇、降压和防治感冒等效果。
据报道,⽇本、美国等国家的科研⼈员近⼗多年来在⾹菇中找到了⼀种叫"葡萄糖苷酶"的物质.试验表明,癌症病⼈⽤此物质治疗后,能提⾼机体抑制揭瘤的能⼒,且⽆不良反应。
患胃癌及宫颈癌等症时,可将⾹菇煮汤服⾷以辅助治疗。
各种癌⼿术后,持续服⽤⾹菇,可防⽌癌细胞转移。
科学⼯作者在研究中还发现,⾹菇可帮助⼈体战胜感冒病毒。
经营⾹菇的商业⼯作者,由于经常吸⼊⾹菇的粉末,很少有⼈患感冒。
因为⾹菇中含有⼀种⼲扰素的诱导剂,能诱导体内⼲扰素的产⽣。
⼲扰素能⼲扰病毒的蛋⽩质合成,使病毒不能繁殖,从⽽使⼈体产⽣免疫作⽤。
现在,药⼚已从⾹菇中提取这种⼲扰素的诱导剂作为医⽤。
中国酿造, China Brewing,编辑部邮箱, 2009年02期作者】窦会娟；李超敏；李林珂；原⽣质体诱变筛选⾹菇多糖⾼产菌株对⾹菇原⽣质体进⾏诱变,以期望得到⾹菇多糖⾼产菌株。
选择合适剂量的60Coγ射线,根据⾹菇多糖的产量,筛选出⾼产⾹菇多糖的菌株。
选择剂量为600Gy的60Coγ射线对⾹菇原⽣质体进⾏诱变,得到⾹菇多糖产量⽐出发菌株提⾼了20.6%的突变菌株,传代8代后,其产⾹菇多糖遗传稳定性保持良好。
通过对⾹菇原⽣质体进⾏60Coγ射线诱变,可以得到能提⾼⾹菇多糖产量的菌株,为⾹菇的良种选育和⾹菇多糖的开发提供参考。
⾹菇多糖的免疫调节作⽤及研究进展⼤中⼩来源:转载资料编辑:guest⼈⽓:29作者：林秋莺;姚⾦梅;陈丽华;林清强⾹菇(Lentinus edodes (Berk)Sing)是侧⽿科(pleurotaceae)的担⼦菌，是我国⼈民餐桌上传统的美味佳肴，也是世界名贵⾷⽤兼药⽤菌之⼀，它含有多种有效药⽤组分，尤其是含有调节免疫功能和刺激⼲扰素形成以及抗肿瘤、抗病毒等功能的⾹菇多糖(1entinan简称LTN)。
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Ｎ Ｒ １ Ｒ ２ ： 一
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Ｄ一 （ １ — ６链 连 接 的 Ｄ 一 葡 萄 糖 两 个 支 链 所 组 成 的
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香菇 、 灵 芝 和 白参 多 糖 或 通 过 非 特 异 性 地 激 发和增 强机 体的免疫 功能 ， 激 活 宿 主 产 生 抗 肿 瘤
体， 已用于氯苄苷『 ｌ ｊ 、 氯法拉滨［ ２ １ 等药物 的合成 。此
外， 以 其 为 起 始 物 合 成抗 凝 血 剂 【 ３ 、 抗生素【 ５ ＿ ｌ ３ ］ 、 抗 癌 药 物阁、 绿 色杀虫剂＿ ｌ ４ Ｊ 、 手性合成 子【 、 可 降 解 生 物相容性 聚合物『 １ ｑ 的研 究 也 十 分 活 跃 。本 文 阐述
摘 要 ：综述 了几种具有抗癌 活性 的化合物 Ｄ一阿洛糖 、 氨烷基 支链糖衍 生物 、 多糖衍 生
物、 脲 氟嘧 啶 、 铂 一葡 萄 糖 复 合 物 、 糖 基 烷 化 剂 和 光 动 力 治 疗 剂等 ， 以及 利 用 双 丙酮 葡 萄糖 合 成
这 些抗 癌 活 性 物 的研 究 。
的结 构与葡 萄糖 相似 ， 因此可能具 有阻碍 癌细 胞
的葡 萄糖 代 谢 的作 用 。 Ｄ 一 阿 洛 在 自然 界 中仅 微 量存 在 。 双 丙 酮 葡 萄 糖 ３位 氧 化 、 还原 ， 转变 成双丙 酮 阿洛糖 ， 脱 除 缩 丙酮保护得 到 Ｄ 一 阿 洛糖 口 ７ ／ 。
了几 种 具 有 抗 癌 活 性 的 化 合 物 ， 以 及 利 用 双 丙 酮
施 以各 种各 样 的稀 有糖 类 ，并 观察 癌 细胞 的变
化 。结 果 发 现 ： 给癌 细胞 施 以 “ Ｄ 一 阿 洛糖 ” 之后 ， 肝 癌 细 胞 增 殖 速 度 放 缓 。研 究 认 为 ， 由于 Ｄ 一 阿 洛 糖
一
２ ６一
Ｚ ＨＥ Ｊ Ｉ Ａ Ｎ Ｇ Ｃ Ｈ Ｅ ＭＩ Ｃ Ａ Ｌ Ｉ Ｎ Ｄ Ｕ Ｓ Ｔ Ｒ Ｙ
Ｖ ｏ １ ． ４ ６ Ｎ ｏ ． ４ （ ２ ０ １ ５ ）
几种 由双丙酮葡萄糖合成 的具有抗癌活性 的化合物
王 红 英 ，姜 国平
（ 浙 江 迪 耳 化 工 有 限公 司 ，浙 江 金华 ３ ２ １ ０ １ ６ ）
葡萄糖合成 Ｄ 一 阿 洛糖 、氨 烷 基 支链 糖 衍 生物 、 多
糖衍 生 物 、 脲 氟 嘧啶 、 铂一 葡 萄糖 复合 物 、 糖 基烷
化 剂 和光 动 力 疗 法 药 剂 的研 究 。
１ 抗 癌 活 性 物 及 其 合 成
一
ｏ
Ｈ
１ ． ２ 氨烷 基 支 链 糖 衍 生 物
接 的六 聚 葡 萄 糖 衍 生 物 Ｉ ９ ］ 对 肿 瘤 的生 物 测 定 结 果 显 示 ，该 寡 糖 衍 生 物 不 仅 抑 制 Ｕ１ ４肿 瘤 的 生 长 ， 而且 与环磷酰胺联用 ， 可增加环磷酰胺对 ５ １ ８ ０的 抑制活性 ， 并 降低 环 磷 酰胺 的 毒 性 。
关 键 词 ：双 丙 酮 葡 萄糖 ； Ｄ一阿 洛糖 ； 氟尿 嘧 啶 ； 顺铂 ； 氮芥 ； 光 动 力 疗 法 文 章 编 号 ：１ ０ ０ ６ — ４ １ ８ ４ （ ２ ０ １ ５ ） ４ — ０ ０ ２ ６ － ０ ５
双 丙 酮 葡 萄糖 ， 化学名 １ ， ２ ： ５ ， ６ 一 二一 Ｏ 一 亚 异 丙
具 有 一定 的抑 制活 阍。
１ 一 （ （ １ ） 一 卤烷基 ） 一 胺类化合物缩 合 ，或还原后 羟基
苯 甲磺 酰 化 并 用 伯 胺 和 仲 胺 取 代 甲 苯 磺 酰 基 ， 分 别得到 ５ 一 位 含 氧 取 代或 脱 氧 取 代 的 ３ 一 Ｏ— ｆ ３ ’ 一 （ 癸氧烷 ） 丙基 ｌ － 仅 一 Ｄ 一 呋 喃木 糖 衍 生 物 。
溴代癸 烷继续烷基 化烷氧基 的 Ｃ 一 ３位 ， 选 择 性 脱 除５ ， ６ 一 位 保护 、 并 氧 化 裂 解 为 醛 。还 原 醛 基 并 与
研究 表明 ， ５ 一 位 含氧取 代或脱 氧取代 的氨烷
基 支 链 呋 喃木 糖 衍 生 物 对 人 体 Ｎ Ｃ Ｉ — Ｈ ４ ６ ０肺 癌 细 胞、 ＭＣ Ｆ ７乳 腺 癌 细 胞 和 Ｓ Ｆ 一 ２ ６ ８中枢 神 经 癌 细 胞
多 聚 糖 。研 究 发 现 ，若 以 上 多 糖 结 构 中 插 入 一 一 （ １ ３ ） 连 接 的 苷 键 可 抑 制 Ｕ１ ４肿 瘤 。 例 如 ， 以双
免疫 应答 ， 或 直接 损伤 肿 瘤细 胞 Ｄ Ｎ Ａ、 阻滞 细胞
丙酮 葡萄 糖为 糖基 供体合 成 的含有 Ｏ ｒ ． 一 （ １ —３ ） 连
２ ０ １ ５ 年 第４ ６ 卷 第４ 期
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渐 ； ２化 工
Hale Waihona Puke 一 ２ ７ 一 ∞
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１ ． ３ 多糖 衍 生物
２ ｃ ） 一 ０ ’ ， 。 （ Ｃ Ｈ ３ ） ， ＼ 一’ ／ ， 一 Ｏ （ Ｃ Ｈ ２ ） ２ 一 ０ 、ｙ
１ ． １ Ｄ一 阿 洛 糖
基一 Ｄ 一 呋喃葡 萄糖 ， 是Ｄ 一 葡 萄糖与丙酮一 步缩合
得 到 的 二 亚 异 丙 基 衍 生 物 ，是 重 要 的 医 药 中 间
Ｅ ｔ 本 香 川 大 学 的德 田 雅 明 教 授 用 人 体 癌 细 胞进 行试验 ， 给 在 玻 璃 皿 中 的 约 １万 个 肝 癌 细 胞
３ 一 氯一 １ 一 丙醇烷 基化双丙 酮葡 萄糖 的 ３ 一 位，
修 回１ ３期 ： ２ ０１ ５ 一 叭一 ２ ６
作 者简 介 ： 王 红英 （ １ ９ ６ ９ － ） ， 女， 陕 西 西安 市 人 ， 工程师， 硕士， 研究方向 ： 药 物 中 间体 、 塑 料助 剂 等 。 Ｅ — ｍａ ｉ ｌ ： ｗ ｈ ｙ ＠ｄ ｅ ｙ ｅ ｒ ｃ ｈ ｅ ｍ ． ｃ ｏ ｎ。