第二章第二节抗癫痫药
2第二章中枢神经系统药物
代谢过程
(药物结构变化 极性增大 脑内浓度降低 药物失效)
主要代谢部位:肝脏,通过肾脏消除 代谢方式: 5位取代基的氧化/环的水解
成葡萄糖醛酸、硫酸酯结合物排出体外
用途:镇静、催眠、抗惊厥;久用会产生依赖性;肾功能不全者慎用。
合成:
O O O O R1Br CH3CH2ONa R1
O O O O R2Br CH3CH2ONa
按治疗的疾病或药物作用分
ห้องสมุดไป่ตู้
镇静催眠药 抗癫痫药 抗精神失常药 抗抑郁药 镇痛药 中枢兴奋药
第一节 镇静催眠药
目前,失眠发病率在日本为18~23 %,在 美国32~35 %,在我国约为30 %左右。失 眠症是当今社会普遍存在的病痛之一,它 可能是除疼痛以外的最常见的临床症状。
失眠的危害:
H CH3 CH3
R2
H H Cl
Names
艾司唑仑 阿普唑仑 三唑仑
在1, 2位上并合咪唑环,起效快,作用短,碱性较 强
咪达唑仑
氯普唑仑
在4, 5位上拼合四氢噁唑环,得生物前体药物
R1 CH3 H H R2 H F Cl R3 Cl Br Cl R4 H H H Names 噁唑仑 卤噁唑仑 氯噁唑仑
结构特点:具有丙二内酰脲母核,5位取代基为乙基和异戊基。
互变异构性 弱酸性 不稳定性(易水解)
能与重金属盐形成有色或不溶性的配合物
可烯醇互变,具有弱酸性: pKa为7.9 ,能溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液
内酰胺 其钠盐为异戊巴比妥钠,增加了水溶性
内酰亚胺 注射用药 药剂学
其水溶液与酸性药物接触或吸收空气中CO2,析出沉淀
抗癫痫药和抗惊厥药
药理学(第9版)
硫酸镁(magnesium sulfate)
口服:导泻、利胆。 注射:抗惊厥。 机制: Mg2+ 特异性竞争Ca2+ 结合位点→拮抗Ca2+的作用→阻滞神经肌接头→骨骼肌松弛; 可能部分与中枢抑制有关。 临床应用:缓解子痫、破伤风等惊厥,也常用于高血压危象。 过量:血压下降,呼吸抑制→死亡。 抢救:停药,人工呼吸,缓慢静脉注射氯化钙。(Ca2+-Mg2+对抗)。
第一节 癫痫及临床分类 第二节 抗癫痫药 第三节 抗惊厥药
重点难点
掌握 苯妥英钠、苯巴比妥、苯二氮䓬类、卡马西平、丙戊酸钠、 氟桂利嗪、乙琥胺及硫酸镁的药理作用、应用及不良反应。
熟悉 癫痫的发病机制。
了解 癫痫主要发作类型、临床特征。
第一节
癫痫及临床分类
药理学(第9版)
癫痫
癫痫的定义
癫痫(epilepsy)是由脑局部病灶的神经元兴奋性过高而产生阵发性的异常高频放电, 并向周围组织扩散,导致大脑功能短暂失调的综合征。发作时可伴有脑电图异常。
惊厥(convulsion)是中枢神经系统过度兴奋的一种症状,表现为全身骨骼 肌不自主地强烈收缩,呈强直性或阵挛性抽搐。硫酸镁主要用于缓解子痫、破 伤风等惊厥。临床上常以肌内注射或静脉滴注给药。
药理学(第9版)
3. 更换药物时,采取逐渐过渡换药 即在原药基础上加用新药,待其发挥疗效后,再逐渐撤销原药。 4. 不可突然停药 症状完全控制后,还要维持治疗2~3年再逐渐停药,以防复发。 5. 注意不良反应 定期检查血象、肝功能等。孕妇慎用。
第三节
抗惊厥药
药理学(第9版)
药二口诀
第一节镇静与催眠药安眠药首选TANGA偶尔失眠——唑吡坦;B紧张——氯美扎酮;C老人——水合氯醛;D入睡困难——艾司唑仑,扎莱普隆;E早醒——氟、夸西泮、三唑仑。
安眠药口诀TANG偶尔失眠唑吡坦,老了就用水氯醛。
早醒浮夸迷魂水,艾扎搞定睡困难。
特别紧张怎么办?氯美扎酮不再烦。
第二节抗癫痫药【补充TANG —曾经的经典结论】苯妥英钠有三抗,癫痫疼痛心失常。
抑钠内流稳定膜,大发首选莫惊慌。
不良反应牙龈增,头晕贫血和过敏。
苯妥英钠口诀—TANG(原创)3.二苯并氮(艹卓)类(卡马西平)——视物模糊、复视、眼球震颤、头痛。
记忆TANG——马瞎了!4.脂肪酸类(丙戊酸钠)——肝脏中毒(球结膜和皮肤黄染)、过敏性皮疹、异常出血或瘀斑、胰腺炎、月经不规律。
记忆TANG——丙肝——饼干。
精神发作选西平,还能治疗叉神经。
躁狂抑郁和尿崩,可惜伤害了眼睛。
卡马西平口诀—TANG(原创)第三节抗抑郁药补充——为什么会得抑郁症?TANG简答:脑内兴奋性递质——5-HT(5-羟色胺)及NA(去甲肾上腺素)不足。
1.选择性5-HT(5-羟色胺)再摄取抑制剂(SSRI)西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀(5舍不得,怕上西天TANG)2.选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂——瑞波西汀(去瑞士TANG)四环类——马普替林(驷马难追TANG)3.5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂——文拉法辛、度洛西汀(温度TANG)三环类——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平(三米多TANG)4.去甲肾上腺素能及特异性能抗抑郁药——米氮平5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂——曲唑酮5.单胺氧化酶抑制剂——吗氯贝胺(担心吗?TANG)第四节脑功能改善及抗记忆障碍药一、药理作用与临床评价(一)作用特点1.酰胺类中枢兴奋药——吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦。
【适应证】脑外伤、脑动脉硬化、脑血管病所致的记忆及思维功能减退。
2.乙酰胆碱酯酶抑制剂——多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲。
抗癫痫药
二、卡马西平(Carbamazepine)
• 又称酰胺咪嗪。结构类似三环类抗抑郁药。
最初用于治疗三叉神经痛,并对躁狂-抑
郁症有效,现主要用于治疗各种癫痫。
体内过程
口服吸收良好,2-6h达血药峰浓度,约有
80%左右药物与血浆蛋白结合,在肝中代 谢为有活性的环氧化物。连续用药3-4w 后半衰期由开始35h缩短为17-18h,主要 因为肝药酶被诱导所致。因此,用药过程 中需要调整剂量。
3、抗躁狂作用:锂盐无效的躁狂、抑郁病
人应用,副作用少而疗效好。
不良反应
• 常见的不良反应有头昏、眩晕、恶心、呕 吐和共济失调,手指震颤、皮疹、粒细胞
减少及血小板减少。
• 严重时出现骨髓抑制、肝损害和虚脱。
三、巴比妥类
• 苯巴比妥和扑米酮(primidone) • 本类除具有镇静催眠作用外,尚有抗癫痫
膜稳定作用:减少钠内流,抑制钙内流,导
致动作电位不易产生,降低神经细胞的兴奋性。
增强脑内GABA能神经的中枢抑制作用。
2、治疗中枢性疼痛综合症:对三叉神经痛疗效 较好,服药后1-2天见效,疼痛减轻,发作次数
减少直至完全消失;对舌咽神经痛及坐骨神经
痛等也有疗效。该作用与稳定神经细胞膜有关。 3、抗心律失常:与影响心肌细胞膜的电生理特 性有关,见第22章。
该类中许多药物的有效剂量个体差异大,一般应从小 剂量开始,逐渐增量,直至产生较满意的疗效而且不
出现严重的不良反应。调整剂量宜慢,以临床反应或
TDM结果为依据。当增量至出现严重不良反应仍不能 控制发作时应合并用药或更换药物。
第二节 抗惊厥药 (Anticonvulsion drugs)
• 惊厥(convulsion)是由于各种原因引起的中枢神 经系统过度兴奋的一种症状,表现为全身骨骼 肌不自主的强烈收缩,呈强直性或阵挛性抽搐, 常见于高热、子痫、破伤风、癫痫大发作及某 些药物中毒等。 • 常用药物有巴比妥类、苯二氮卓类、水合氯醛 等,本节介绍另外一个可供静注或肌注的药物: 硫酸镁。
药物化学-第二章-中枢神经系统药物-苯二氮卓类
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(六)其它类
H N H3C N CH2 O
O
CH3
N N N 佐匹克隆 O N N CH3 N O
N(CH3)2 唑吡坦
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第二节 抗癫痫药
癫痫是由大脑局部神经元过度兴奋,产生阵发性地放电, 所导致的慢性、反复性和突发性的大脑功能失调。 表现为不同程度的运动、感觉、意识、行为和自主神经功 能障碍等症状。 抗癫痫药可抑制大脑神经的兴奋性,用于防止和控制癫痫 的发作。
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(四)奥沙西泮 Oxazepam
本品在酸或碱中加热水解,生成2-苯甲酰基-4-氯胺、乙醛 酸和氨,前者可发生重氮化-偶合反应,产生橙红色沉淀, 放置后渐变暗。 用于治疗焦虑症以及失眠和癫痫的辅助治疗。
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(五)艾司唑仑
N N Cl N N
Estazolam
化学名:6-苯基-8-氯-4H-1,4[1,2,4]-三氮唑[4,3a][1,4]苯并二氮杂卓,又名舒乐安定。 性质:白色或类白色结晶性粉末,无臭,味微苦, 易溶于氯仿醋酐,可溶于甲醇,略溶于乙酸乙酯或 乙醇,几乎不溶于水,熔点为229 ~ 232℃。
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第二节 抗癫痫药
分类: 1. 巴比妥类及其同型物 苯巴比妥、扑米酮
2. 乙内酰脲类及其同型物 苯妥英钠 乙琥胺 3. 苯二氮卓类 地西泮、硝西泮、氯硝西泮 4. 二苯并氮杂卓类 卡马西平
5. 脂肪羧酸类
丙戊酸钠
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(一)苯妥英钠 Phenytoin Sodium
C6H5 C6H5 HN
化学名
苯妥英钠水溶液在放置过程中会变浑浊,因 此苯妥英钠注射液制备成粉针剂,原因是什 么? 如何用化学方法区别苯巴比妥钠和苯妥英钠?
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执业药师考试-药学专业知识(二)考试复习资料第一章-抗癫痫药
第一章-抗癫痫药第二节抗癫痫药(AEDs)癫痫——分为:1、局限性发作——部分性发作;2、全身性发作——(1)强直阵挛性发作(大发作)(2)失神性发作(小发作)一、药理作用与作用机制1、钠通道阻滞(1)二苯并氮䓬类的代表药有卡马西平、奥卡西平。
抗癫痫主要通过增强钠通道的灭活效能,限制突触后神经元高频动作电位的发散,产生抗癫痫作用。
(2)乙内酰脲类药物通过减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定,限制Na+通道介导的发作性放电的扩散。
代表药苯妥英钠可延长通道失活时间而减少钠和钙离子内流,抑制神经元持续性高频发放,抗癫痫。
(3)拉莫三嗪为电压敏感性钠通道阻滞剂,通过减少钠通道的钠内流而增加神经元的稳定性。
阻滞癫痫病灶快速放电和神经元去极化,但不影响正常神经兴奋传导。
2、γ-氨基丁酸调节GABAA受体复合物存在与GABA、苯二氮䓬类药物及苯巴比妥结合的位点。
还有一些抗癫痫发作药可改善内源性GABA介导的抑制作用,如苯二氮䓬类、左乙拉西坦和非氨酯。
3、钙通道阻滞作用(1)乙琥胺会减弱丘脑神经元中的T型钙电流,乙琥胺可有效治疗失神发作,但对全面强直-阵挛性癫痫发作或局灶性癫痫发作无效。
(2)加巴喷丁与电压依赖性钙通道的α2-δ辅助亚基结合,可能抑制钙离子内流并减少神经递质释放。
4、影响谷氨酸受体谷氨酸是最常见的兴奋性神经递质。
目前认为,N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)和α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异噁唑丙酸(AM-PA)这两种离子通道型谷氨酸受体在癫痫的发生和扩散中发挥作用。
非氨酯和托吡酯部分程度上通过拮抗NMDA发挥作用。
5、促进氯离子的内流苯巴比妥与GABAA受体结合,通过延长GABA介导的氯离子通道开放的时间,来增强GABA的作用。
该过程使跨膜的氯离子内流增加,引起神经元超极化。
基础练习【例-B型题】【1-3】A. 卡马西平B. 苯妥英钠C. 加巴喷丁D. 苯巴比妥E. 氯硝西泮1、主要阻滞电压依赖性的钠通道,属于二苯并氮䓬类抗癫痫药的是()。
药物化学讲稿第二章中枢神经系统药物
第二章中枢神经系统药物Central Nervous System Drugs中枢神经系统药物按治疗的疾病或药物作用分类。
主要有镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、镇痛药和中枢兴奋药。
这些药物对中枢神经活动分别起到抑制或兴奋的作用,用于治疗相关的疾病。
在中枢神经系统药物的发展历史中,有三位科学家在神经系统的信号传导方面作出了巨大的贡献,三位科学家分别在2000年获得了诺贝尔生理学奖。
Göteborg University Rockefeller University Columbia University Göteborg, Sweden New York, NY, USA New York, NY, USA 1923 - 1925 - 1929 -第一节镇静催眠药Sedative-hypnotics镇静药和催眠药之间没有绝对的界限,此类药物,在使用小剂量的时候,对中枢神经系统仅有轻微的抑制作用,可消除患者的紧张和不安,患者仍能保持清醒的精神活动和自如的运动机制;使用中等剂量时则可使患者进入睡眠状态。
镇静催眠药的研究历史:1、很早发现乙醇,鸦片等有镇静、催眠作用。
2、早年无机溴化物曾用作镇静药,但易产生毒副反应,而且溴离子在体内有积蓄作用。
3、不久被水合氯醛(Chloral Hydrate)所代替。
4、其后又相继出现了三聚乙醛、索佛那(Sulfonal)及氨基甲酸乙酯等。
5、1903年费希尔(Fischer)等确证了巴比妥类的药效后,相继合成了一系列巴比妥类药物。
6、20世纪60年代以后,苯二氮卓药物问世,成瘾性小,安全范围大,逐渐替代了巴比妥类药物。
7、20世纪90年代,出现了新型结构的唑吡坦,在发达国家成了主要使用的镇静催眠药物。
镇静催眠药按照结构类型主要分为以下三种类型:巴比妥类、苯二氮卓类、其他类。
一、巴比妥类(一)、巴比妥类药物的共性只有5,5双取代的巴比妥酸才具有一定的药理活性,巴比妥酸存在着内酰胺-内酰亚胺和酮-烯醇互变异构现象。
执业药师药学专业二分类明细
第一章精神与中枢神经系统疾病用药第一节镇静与催眠药巴比妥类:苯巴比妥苯二氮卓类:地西泮其他类:唑吡坦、佐匹克隆第二节抗癫痫药巴比妥类:苯巴比妥、异戊巴比妥、扑米酮苯二氮卓类:地西泮、氯硝西泮、硝西泮乙内酰脲类:苯妥英钠二苯并氮卓类:卡马西平、奥卡西平γ-氨基丁酸类似物:加巴喷丁、氨己烯酸脂肪酸类:丙戊酸钠第三节抗抑郁药三环类:阿米替林、丙咪嗪、多塞平5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI):文拉法辛、度洛西汀四环类:马普替林选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂:瑞波西汀选择性5-羟色胺再摄取制剂(SSRI):帕罗西汀、舍曲林、西酞普兰、氟西汀单胺氧化酶抑制剂:吗氯贝胺其他:去甲肾上腺素能及特异性5-HT再摄取抑制剂(NaSSA):米氮平5-HT手提阻断剂/再摄取抑制剂(SARI):曲唑酮第四节脑功能改善及抗记忆障碍药酰胺类中枢兴奋药:吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦乙酰胆碱酯酶抑制剂:多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲其他类:胞磷胆碱钠、艾地苯醌、银杏叶提取物第五节镇痛药1.麻醉性镇痛药阿片生物碱:吗啡、可待因、罂粟碱半合成吗啡:双氢可待因、丁丙诺啡、氢吗啡酮合成阿片类:1)苯哌啶类:芬太尼、舒芬太尼、阿芬太尼2)二苯甲烷类:美沙酮、右丙氧酚3)吗啡烷类:佐啡诺、布托啡诺4)苯并吗啡烷类:喷他佐辛、非那佐辛2.非麻醉性镇痛药非甾体抗炎药:吲哚美辛、布洛芬中枢性镇痛药:曲马多第二章解热、镇痛抗炎药及抗通风药第一节解热、镇痛抗炎药水杨酸类:阿司匹林、贝诺酯乙酰苯胺类:对乙酰氨基酚芳基乙酸类:吲哚美辛、双氯芬酸、萘美丁酮芳基丙酸类:布洛芬、萘普生1,2-苯并噻嗪类:吡罗昔康、美洛昔康选择性COX-2抑制剂:塞来昔布、依托考昔、尼美舒利第二节抗痛风药选择性抗痛风性关节炎药:秋水仙碱抑制尿酸生成药:别嘌醇促进尿酸排泄药:丙磺舒、苯溴马隆促进尿酸分解药:拉布立酶、聚乙二醇尿酸酶第三章呼吸系统疾病用药第一节镇咳药中枢性镇咳药:右美沙芬、喷托维林、地美索脂、二氧丙嗪、替培啶、福米诺本、普罗吗酯、福尔可定、可待因外周性镇咳药:苯丙哌林、普诺地嗪第二节祛痰药多糖纤维素分解剂:溴己新、氨溴索、乙酰半胱氨酸粘痰溶解剂:氯化铵含有分解脱氧核糖核酸的酶类:糜蛋白酶、脱氧核糖核酸酶黏液调节剂:羧甲司坦、厄多司坦第三节平喘药1.β2受体激动剂:1)长效:福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗2)短效:沙丁胺醇、特布他林2.白三烯受体阻断剂:孟鲁司特、扎鲁司特3.磷酸二酯酶抑制剂:茶碱、氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱胆碱受体阻断剂:异丙托溴铵、噻托溴铵5.吸入性糖皮质激素:丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德第四章消化系统疾病用药第一节抗酸剂与抑酸剂1.抗酸剂:1)吸收性抗酸剂:碳酸氢钠2)非吸收性抗酸剂:铝、镁制剂(铝碳酸镁、氢氧化铝、三硅酸镁)2.抑酸剂:1)组胺H2受体阻断剂:西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁2)质子泵抑制剂:奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、埃索美拉唑第二节胃黏膜保护剂1.铝剂:硫糖铝2.铋剂:胶体果胶秘、枸橼酸铋钾3.萜烯类化合物:提普瑞酮第三节助消化药1.乳酸菌制剂:乳酶生、乳酸菌素2.消化酶制剂:胰酶、胃蛋白酶第四节解痉药与促胃肠动力药1.解痉药:颠茄、阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱2.促胃肠动力药:1)多巴胺D2受体阻断剂(中枢和外周):甲氧氯普胺2)外周性多巴胺D2受体阻断剂:多潘立酮3)5-羟色胺受体激动剂:西沙必利、莫沙必利第五节泻药与止泻药1.泻药:1)容积性泻药:硫酸镁、硫酸钠2)渗透性泻药:乳果糖3)刺激性泻药:酚酞、比沙可啶、番泻叶、蓖麻油4)润滑性泻药:甘油栓剂(开塞露)5)膨胀性泻药:聚乙二醇40002.止泻药:1)吸附药和收敛药:双八面体蒙脱石2)抗动力药:洛哌丁胺、地酚诺酯3.微生态制剂:1)乳酸菌类:乳酸杆菌、双歧杆菌、粪肠球菌、枯草杆菌2)芽孢杆菌类:蜡状芽孢杆菌、地衣芽孢杆菌3)非常驻菌类:丁酸梭菌、诺酸梭菌4)复方制剂:双歧杆菌-嗜酸杆菌-肠球菌三联活菌、枯草杆菌-肠球菌二联活菌第六节肝胆疾病辅助用药1.促代谢类药及维生素:门冬氨酸钾镁、各种氨基酸制剂、各种水溶性维生素2.必需磷脂类:多烯磷脂酰胆碱3.解毒类:还原性谷胱甘肽、硫普罗宁、葡醛内酯4.抗炎药:复方甘草甜素、甘草酸二铵、异甘草酸镁5.降酶药:联苯双酯、双环醇6.利胆药:腺苷蛋氨酸、熊去氧胆酸第五章循环系统疾病用药第一节抗心力衰竭药1.强心苷类正性肌力药:地高辛、甲地高辛、毛花苷丙(西地兰)、去乙酰毛花苷(西地兰D)2.非强心苷类正性肌力药:1)β受体激动剂:多巴胺、多巴酚丁胺2)磷酸二酯酶(PDE)III抑制剂:米力农、氨力农第二节抗心律失常药类:1)Ia类-Na+通道适度阻滞:奎尼丁、普鲁卡因胺2)Ib类-Na+通道轻度阻滞:利多卡因、美西律、苯妥英钠3)Ic类-Na+通道重度阻滞:普罗帕酮、氟卡尼类:1)β受体阻滞剂-非选择性β受体阻滞剂:普萘洛尔2)β受体阻滞剂-选择性β受体阻滞剂:比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔3)β受体阻滞剂-兼有α1受体阻滞剂:卡维地洛、拉贝洛尔类-延长动作电位时程:胺碘酮、索他洛尔类-Ca2+通道阻滞:维拉帕米、地尔硫卓第三节抗心绞痛药1.硝酸酯类药:硝酸甘油、戊四醇酯、硝酸异山梨酯、5-单硝酸异山梨酯2.钙通道阻滞剂:1)选择性钙通道阻滞:①二氢吡啶类:硝苯地平、尼莫地平、非洛地平、拉西地平、尼卡地平、左氨氯地平、氨氯地平②非二氢吡啶类:地尔硫卓、维拉帕米2)非选择性钙通道阻滞:氟桂利嗪、桂利嗪第四节抗高血压药1.血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI):卡托普利、依那普利、贝那普利、雷米普利、福辛普利2.血管紧张素II受体阻断剂:缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦3.肾素抑制剂:阿利克仑4.其他抗高血压药1)交感神经抑制药:利血平(交感神经末梢抑制剂)、可乐定、甲基多巴(作用于中枢神经系统)2)血管平滑肌扩张剂:硝普钠、肼屈嗪3)α1受体阻断剂:哌唑嗪第五节调节血脂药1.羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂:辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀2.贝丁酸类药:非诺贝特、苯扎贝特3.烟酸类:1)烟酸类:烟酸2)盐酸衍生物:阿斯莫司第六章血液系统疾病用药第一节促凝血药1.促凝血因子合成药:维生素K12.促凝血因子活性药:酚磺乙胺3.抗纤维蛋白溶解药:氨甲环酸、氨基乙酸、氨甲苯酸4.作用于血管通透性药物:卡巴克络5.蛇毒血凝酶:蛇毒血凝酶6.鱼精蛋白:鱼精蛋白第二节抗凝血药1.微生素K拮抗剂:华法林、双香豆素、双香豆素乙酯、新抗凝、2.肝素和低分子肝素:依诺肝素、那屈肝素、替他肝素、达肝素3.直接凝血酶抑制剂:水蛭素、重组水蛭素、达比加群酯4.凝血因子X抑制剂:磺达肝葵纳、依达肝素、阿哌沙班、利伐沙班第三节溶栓药1.非特异性纤溶酶原激活剂:链激酶、尿激酶2.特异性纤溶酶原激活剂:阿替普酶、瑞替普酶第四节抗血小板药1.环氧酶抑制剂:阿司匹林2.二磷酸腺苷P2Y12受体阻断剂:喹氯匹啶、氯吡格雷、阿那格雷、普拉格雷、依诺格雷、替格雷洛、坎格雷洛3.整合素受体阻断剂(血小板膜糖蛋白受体阻断剂):阿昔单抗、替罗非班、拉米非班、依替非巴肽4.磷酸二酯酶抑制剂:双嘧达莫、西洛他唑5.血小板腺苷环化酶刺激剂:肌苷、前列环素、伊洛前列素、西卡前列素6.血栓烷合成酶抑制剂:奥扎格雷钠第五节抗贫血药1.抗缺铁性贫血药物:硫酸亚铁、右旋糖酐铁、枸橼酸铁铵2.抗巨幼细胞性贫血药物:叶酸、维生素B123.促红细胞生成药物:重组人促红素第六节升白细胞药1.兴奋骨髓造血功能药:腺嘌呤、小檗胺2.粒细胞集落刺激因子和粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子:非格司亭、沙格司亭第七章利尿剂与泌尿系统疾病用药第一节利尿剂1.袢利尿剂:呋塞米、布美他尼、依他尼酸、托拉塞米2.噻嗪类利尿剂:1)噻嗪类利尿剂:氢氯噻嗪、氯噻嗪、苄噻嗪、氢氟噻嗪、环戊噻嗪2)噻嗪样作用利尿剂:吲达帕胺、氯噻酮(氯酞酮)、美托拉宗3.留钾利尿剂:1)醛固酮受体阻断剂:螺内酯、依普利酮、坎利酮、坎利酸钾2)肾小管上皮细胞Na+通道抑制剂:氨苯蝶啶、阿米洛利第二节抗前列腺增生症药1.α1受体阻断剂:1)第一代非选择性:酚卡明2)第二代选择性:哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪、阿夫唑嗪3)第三代高选择性:坦洛新、西洛多辛第三节治疗男性勃起功能障碍药物1.第一亚类5型磷酸二酯酶抑制剂磷酸二酯酶-5型抑制剂:西地那非、伐地那非、他达拉非2.第二亚类雄激素雄激素:十一酸睾酮、丙酸睾酮第八章内分泌系统疾病用药第一节肾上腺糖皮质激素1.长效:地塞米松、倍他米松2.中效:泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼松、曲安西龙3.短效:氢化可的松、可的松第二节雌激素1.天然雌激素:雌二醇、雌三醇2.人工合成雌激素:戊酸雌二醇、炔雌醇、孕马雌酮、尼尔雌醇、炔雌醇、普罗雌烯第三节孕激素1.天然孕激素黄体酮及其合成衍生物:黄体酮、醋酸甲羟孕酮、地屈孕酮、屈螺酮2.合成的孕激素:1)19-去甲基睾酮类:炔诺酮、去氧炔诺酮、左炔诺酮2)17α-羟孕酮类:环丙孕酮19-去甲基孕酮类:炔诺孕酮、甲地孕酮、已酸羟孕酮第四节避孕药1.短效口服避孕药:复方炔诺酮片、复方甲地孕酮片、复方左炔诺孕酮片、去氧孕烯炔雌醇、复方孕二烯酮、复方环丙孕酮片、左炔诺孕酮炔雌醇片2.紧急避孕药:左炔诺孕酮、米非司酮3.长效避孕药:复方甲地孕酮注射液、复方庚酸炔诺酮注射液4.外用避孕药:壬苯醇醚栓5.皮下埋植避孕药:左炔诺孕酮的硅胶棒、甲硅环、庚炔诺酮微球针、复方甲地孕酮微囊第五节蛋白同化激素蛋白同化激素:苯丙酸诺龙、司坦挫醇第六节甲状腺激素及抗甲状腺药第一亚类甲状腺激素1.四碘甲状腺原氨酸:左甲状腺素2.三碘甲状腺原氨酸:碘塞罗宁3.动物甲状腺体加工药:甲状腺片第二亚类抗甲状腺药1.硫脲类:丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑2.碘制剂:碘、碘化物、放射性碘3.β受体阻断剂:普萘洛尔第七节胰岛素及胰岛素类似物1.超短效胰岛素:门冬胰岛素、赖脯胰岛素2.短效胰岛素:速效胰岛素、普通胰岛素、可溶性胰岛素、中性胰岛素3.中效胰岛素:低精蛋白锌胰岛素4.长效胰岛素:精蛋白锌胰岛素5.超长效胰岛素:甘精胰岛素、地特胰岛素6.预混胰岛素:精蛋白锌重组人胰岛素混合注射液、精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合注射液第八节口服降糖药1.磺酰脲类促胰岛素分泌药:格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮2.非磺酰脲类促胰岛素分泌药:瑞格列奈、那格列奈、米格列奈3.双胍类药:苯乙双胍、二甲双胍4.α葡萄糖苷酶抑制剂:阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇5.胰岛素增敏剂(噻唑烷二酮类):罗格列酮、吡格列酮6.胰高糖素样多肽-1受体激动剂:艾塞那肽、利拉鲁肽7.二肽基肽酶-4抑制剂:西格列汀、维格列汀、沙格列汀、利格列汀第九节调节骨代谢与形成药1.钙剂和维生素D及其活性代谢物1)钙剂:碳酸钙、葡萄糖酸钙2)维生素D活性代谢物:骨化三醇、阿法骨化醇2.双膦酸盐类1)第一代:依替膦酸二钠、氯屈膦酸二钠2)帕米膦酸二钠3)阿仑膦酸钠3.降钙素:降钙素、依降钙素4.雌激素受体调节剂:雷洛昔芬、依普黄酮第九章调节水、电解质、酸碱平衡药与营养药第一节调节水电解质平衡药1.钠盐:氯化钠2.钾盐:氯化钾、枸橼酸钾、门冬氨酸钾镁3.钙盐:氯化钙4.镁盐:硫酸镁、门冬氨酸钾镁第二节调节酸碱平衡药1.调节酸平衡药:碳酸氢钠、乳酸钠、氨丁三醇、复方乳酸钠山梨醇2.调节碱平衡药:氯化铵、氯化钠、盐酸精氨酸第三节葡萄糖与果糖:葡萄糖与二磷酸果糖钠第四节维生素1.水溶性维生素:维生素B1、维生素B2、维生素维生素B6、维生素C、烟酸、烟酸2.脂溶性维生素:维生素A、维生素D、维生素E、维生素K第五节氨基酸1.肝病用氨基酸:支链氨基酸、复方氨基酸(3AA)、复方氨基酸(6AA)2.肾病用氨基酸:复方氨基酸(9AA)、复方氨基酸(18AA-N)3.儿童用氨基酸:儿童复方氨基酸4.其他用氨基酸:复方氨基酸(15AA)、复方氨基酸(20AA)第十章抗菌药物第一节青霉素类抗菌药物1.天然青霉素:青霉素G2.半合成青霉素:1)口服耐酸青霉素:青霉素V2)耐青霉素酶青霉素:甲氧西林、苯唑西林、氧唑西林、双氯西林3)广谱青霉素:羧苄西林、哌拉西林4)抗革兰阴性杆菌青霉素:美西林、替莫西林第二节头孢菌素类抗菌药物1.第一代头孢菌素:注射剂:头孢唑林、头孢拉定口服制剂:头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄2.第二代头孢菌素:注射剂:头孢呋辛、头孢替安口服制剂:头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯3.第三代头孢菌素:注射剂:头孢他啶、头孢哌酮、头孢噻肟、头孢曲松口服制剂:头孢克肟、头孢泊污酯4.第四代头孢菌素:头孢吡肟5.第五代头孢菌素:头孢洛林酯、头孢托罗、头孢吡普第三节其他β-内酰胺类抗菌药物1.头霉素类:头孢西丁、头孢美唑2.单酰胺类:氨曲南3.氧头孢烯类:拉氧头孢、氟氧头孢4.碳青霉烯类:亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、厄他培南5.β-内酰胺酶抑制剂:克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦第四节氨基糖苷类抗菌药物:链霉素、庆大霉素、阿米卡星、依替米星、大观霉素第五节大环内酯类抗菌药物1.第一代:红霉素、琥乙红霉素2.第二代:罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素3.第三代:泰利霉素第六节四环素类抗菌药物:四环素、米诺环素、多西环素、金霉素、土霉素、美他环素第七节林可霉素类抗菌药物:林可霉素、克林霉素第八节多肽类抗菌药物:万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁、多粘菌素E、多粘菌素B、杆菌肽、短杆菌肽第九节酰胺醇类抗菌药物:氯霉素、甲砜霉素第十节氟喹诺酮类抗菌药物:左氧氟沙星、环丙沙星、莫西沙星、加替沙星、诺氟沙星、氧氟沙星、培氟沙星第十一节硝基呋喃类抗菌药物:呋喃唑酮、呋喃它酮、呋喃妥因、呋喃西林第十二节硝基咪唑类抗菌药物:甲硝唑、替硝唑、奥硝唑、塞克硝唑、地美硝唑、洛硝唑第十三节磺胺类抗菌药物及甲氧苄啶1.全身应用磺胺药:1)短效类:磺胺异恶唑、磺胺二甲嘧啶2)中效类:磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑3)长效类:磺胺多辛2.局部应用磺胺药:柳氮磺吡啶、磺胺米隆、磺胺嘧啶银、磺胺醋酰第十四节其他抗菌药物:磷霉素、利奈唑胺、夫西地酸、小檗碱第十五节抗结核分枝杆菌药1.一线抗结核药物:异烟肼、利福平、比嗪酰胺、乙胺丁醇、链霉素2.二线抗结核药物:对氨基水杨酸、氨硫脲、卷曲霉素、乙硫异烟胺第十六节抗真菌药1.多烯类:两性霉素B、制霉菌素2.唑类:酮康唑、伊曲康唑3.丙烯胺类:特比萘芬4.棘白菌素类:卡泊芬净、米卡芬净5.其他类:灰黄霉素、阿莫罗芬、利拉萘酯、环吡酮胺第十一章抗病毒药1.广谱抗病毒药:利巴韦林、干扰素2.抗流感病毒药:金刚烷胺、金刚乙胺、奥司他韦3.抗疱疹病毒药:阿昔洛韦、喷昔洛韦、更昔洛韦、泛昔洛韦、阿糖腺苷、膦甲酸钠4.抗肝炎病毒药:拉米夫定、阿德福韦、恩替卡韦第十二章抗寄生虫药第一节抗疟药1.控制症状的药物:青蒿素、氯喹、奎宁2.阻止复发和传播的药物:伯氨喹3.病因性预防的药物:乙胺嘧啶第二节抗肠蠕虫药1.哌嗪类驱虫药:哌嗪2.咪唑类驱虫药:阿苯达唑、左旋咪唑、甲苯达唑3.嘧啶类驱虫药:噻嘧啶第十三章抗肿瘤药第一节直接影响DNA结构和功能的药物1.破坏DNA的烷化剂:环磷酰胺、白消安、塞替派、司莫司汀2.破坏DNA的铂类化合物:顺铂、卡铂、奥沙利铂3.破坏DNA的抗生素类药物:丝裂霉素、博来霉素4.拓扑异构酶抑制剂:伊立替康、依托泊苷、羟喜树碱第二节干扰核算生物合成的药物(抗代谢药)1.二氢叶酸还原酶抑制剂:甲氨蝶呤、培美曲塞2.胸腺核苷合成酶抑制剂:氟尿嘧啶、卡培他滨3.嘌呤核苷合成酶抑制剂:巯嘌呤、硫鸟嘌呤4.核苷酸还原酶抑制剂:羟基脲多聚酶抑制剂:阿糖胞苷、吉西他滨第三节干扰转录过程和阻滞RNA合成的药物(作用于核算转录药物):多柔比星、柔红霉素第四节抑制蛋白质合成与功能的药物(干扰有丝分裂药)1.长春碱类:长春新碱、长春碱、长春地辛、长春瑞滨2.紫杉烷类:紫杉醇、多西他赛3.高三尖杉酯碱:高三尖杉酯碱4.门冬酰胺酶:门冬酰胺酶第五节调节体内激素平衡的药物1.雌激素类:己烯雌酚2.抗雌激素类:他莫昔芬、托瑞米芬、来曲唑、阿那曲唑3.孕激素类:甲羟孕酮、甲地孕酮4.雄激素类:丙酸睾丸酮5.抗雄激素类:氟他胺第六节靶向抗肿瘤药1.络氨酸酶抑制剂:吉非替尼、厄洛替尼2.大分子单克隆抗体:曲妥珠单抗、利妥昔单抗、西妥昔单抗第七节放疗与化疗止吐药1.多巴胺受体阻断剂:甲氧氯普胺受体阻断剂:昂丹司琼、格雷司琼、托烷司琼3.神经激肽-1(NK-1)受体阻断剂:阿瑞吡坦第十四章眼科疾病用药第一节抗眼部细菌感染药:氯霉素、红霉素、左氧氟沙星、诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、妥布霉素、庆大霉素、利福平、四环素可的松、多黏菌素B 第二节降低眼压药1.拟M胆碱药:毛果芸香碱2.β受体阻断剂:卡替洛尔、美替洛尔、噻吗洛尔、倍他洛尔3.前列腺素类似物:拉坦前列素、曲伏前列素、比马前列素4.肾上腺素受体激动剂:地匹福林、溴莫尼定第三节抗眼部病毒感染药:阿昔洛韦、更昔洛韦、利巴韦林、羟苄唑第四节眼用局部麻醉药:丁卡因、奥布卡因、丙美卡因、利多卡因第五节散瞳药胆碱阻断剂类药物:硫酸阿托品、氢溴酸后马托品、复方托吡卡胺2.α肾上腺素受体激动剂:去氧肾上腺素第十四章眼科疾病用药第一节抗眼部细菌感染药:氯霉素、红霉素、左氧氟沙星、诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、妥布霉素、庆大霉素、利福平、四环素可的松、多黏菌素B 第二节降低眼压药1.拟M胆碱药:毛果芸香碱2.β受体阻断剂:卡替洛尔、美替洛尔、噻吗洛尔、倍他洛尔3.前列腺素类似物:拉坦前列素、曲伏前列素、比马前列素4.肾上腺素受体激动剂:地匹福林、溴莫尼定第三节抗眼部病毒感染药:阿昔洛韦、更昔洛韦、利巴韦林、羟苄唑第四节眼用局部麻醉药:丁卡因、奥布卡因、丙美卡因、利多卡因第五节散瞳药1.M胆碱阻断剂类药物:硫酸阿托品、氢溴酸后马托品、复方托吡卡胺2.α肾上腺素受体激动剂:去氧肾上腺素第十五章耳鼻喉科疾病用药第一节消毒防腐药:硼酸滴耳剂、酚甘油滴耳剂、3%过氧化氢溶液第二节减鼻充血药(α受体激动剂):盐酸麻黄碱滴鼻液、盐酸羟甲唑啉滴鼻液、盐酸赛洛唑啉滴鼻液第十六章皮肤科疾病用药第一节皮肤寄生虫感染治疗:5%-10%硫磺软膏、林丹霜、γ-六氯化苯乳膏、10%克罗米通乳膏第二节:痤疮治疗药1.非抗生素类抗菌药:过氧苯甲酰、壬二酸2.抗角化药:维A酸、阿达帕林、异维A酸第三节皮肤真菌感染治疗药1.抗生素类抗真菌药:1)多烯类抗生素:两性霉素B、制霉菌素2)非多烯类抗生素:灰黄霉素2.唑类抗真菌药1)咪唑类:酮康唑、咪康唑、益康唑、克霉唑、联苯苄唑2)三唑类:伊曲康唑、氟康唑、伏立康唑3.丙烯胺类抗真菌药:萘替芬、特比萘芬4.吗啉类抗真菌药:阿莫罗芬5.吡啶酮类抗真菌药:环吡酮胺第四节外用糖皮质激素1.弱效:醋酸氢化可的松2.中效:醋酸地塞米松、丁酸氢化可的松、醋酸曲安奈德3.强效:糠酸莫米松、二丙酸倍氯米松、氟轻松、哈西奈德(%)4.超强效:卤米松、哈西奈德(%)、丙酸氯倍他索。
药理学抗癫痫药ppt课件
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苯巴比妥 phenobarbital
对失神小发作外各种类型的癫痫都有效。优点: 起效快、广谱、有效、低毒、价廉。 缺点:中枢抑制作用明显。主要用于大发作和癫痫 持续状态(常作静脉注射)。 机制:作用于中枢GABA受体,及阻断突触前膜 Ca2+的摄取,减少Ca2+依赖性神经递质释放。
2、治疗外周神经痛
三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神经痛 (机制:膜稳定作用)
3、心律失常
室性心律失常,特别是强心苷中毒(首选)。
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不良反应
局部刺激:胃肠道刺激、静脉注射引起静脉炎
神经系统反应:过量导致小脑前庭功能失调(眼 球震颤、眩晕、共济失调)。
慢性毒性反应:齿龈增生、叶酸缺乏、低血钙和 拘偻病。
局部外用:50%高渗溶液湿敷,消炎消肿。
注意事项:①严格掌握剂量(速度)
②严密观察病人反应(观察肌腱反射),过量引起呼吸 抑制, 血压剧降→死亡
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③备用钙剂,iv抢救
思考与讨论
1.掌握各类癫痫治疗药物的选择? 2.苯妥英钠的药理作用、主要不良反应
和临床应用? 3.硫酸镁药理作用及抗惊厥的作用机制?
五、关于毒副作用
大多数抗癫痫药物在长期应用中,可致粒细胞减少,注意定 期查血相,有少数患者可出现过敏反应,肝、肾损伤等,在 治疗过程中,要认真观察,及时处理。
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第二节 抗惊厥药
惊厥——是指由各种原因引起CNS过度兴奋所 致的全身骨骼肌不自主的强烈收缩。
药物化学2 镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药
O
N
N
四.其他类
甲丙氨酯(眠尔通):抗焦虑,失眠
H3C CH2CH2CH3 CH2OCONH2 CH2OCONH2
2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯
喹唑酮类:甲喹酮和甲氯喹酮的镇静,催眠作 用出现快而持续时间长,用于神经衰弱,失眠 和麻醉前给药。
N
N
O R
甲喹酮 R = H 甲氯喹酮 R = Cl
临床用途
安定 镇静催眠 肌松 抗惊厥
根据药物作用的持续时间,可将苯二氮卓类药物类分为:
短效、中效、长效3种。
半衰期
代表药
适应症
短效
入睡困难者,也 三唑仑、奥沙西伴、溴替唑仑、 多不足10小时 可用于上半夜醒 咪达唑仑 后难以再入睡者
用于以睡眠不实、 多醒为主兼有入 睡困难的患者
中效
三.非苯二氮卓类药物
苯二氮卓类药物具有耐药性,停药后反跳现象,依赖 性等副作用 第三代镇静催眠药:作用于苯二氮卓受体,但不具有 苯二氮卓的结构特征
特异性作用苯二氮卓受体亚型,安全性更好。
近二十年来,治疗失眠的药物已经完成了巴比妥类向 苯二氮卓类的过渡,当前又转向新型的非苯二氮卓类 药物,并且已经取得较大进展,这些药物的选择性更 强、效果更好、不良反应也更小。
醛类:三氯乙醛水合物 属一种较为安全的催眠,抗惊厥药
OH Cl O P OH Cl HO OH Cl O Cl Cl Cl O O Cl O Cl
Cl
水合氯醛
三氯福司
卡波氯醛
褪黑激素受体激动剂
O
NHAc
O NH MeO N H
褪黑激素
雷美替胺
药理学抗癫痫药
发病年龄:90%是50岁以后。
临床上:重要表现为运动徐缓,肌肉强
直,静止震颤和姿势反射受损。严重患者 伴有记忆障碍和痴呆等症状。
严重性:如不及时、有效的治疗,病情
会呈慢性进行性加重,晚期往往会全身僵 硬,活动受限,严重影响生活质量。
多巴胺学说得到以下事实支持
1. 死于帕金森病患者体内多巴胺含量显 著减少,是正常人的5-10%。
2. ①起效慢,用药2-3周才出现体征改善;1-6 个月获得最大疗效。
3. ②对轻症和年轻患者疗效较好,对重症和老 年患者疗效较差。
4. ③对肌肉僵直和运动困难的疗效较肌肉震 颤好,对痴呆症状不容易改善。
治疗PD病临床效果: 如口服4-6g/日, 疗程超过3个月,50%患者可获得较好的疗效。 疗程1年以上,75% 患者可获得较好的疗效, 服药6年后,只有25%的患者仍获良好效果。 治疗PD病临床评价:
多奈派齐(Donepezil):可逆性胆碱酯酶 抑制药
石杉碱甲(Huperzine A):强效、可逆性 胆碱酯酶抑制药
二、脑代谢激活药
吡拉西坦(Piracetam)(脑复康、酰氨吡 酮):抗缺氧、增加能量合成、促进蛋白 质和核酸酸合成、促胆碱合成、促多巴胺 释放。 用于脑外伤、脑缺氧、脑血管意外、 酒精药物或CO中毒引起的记忆障碍。
解剖学基础:海马组织萎缩 功能基础:胆碱能神经兴奋传递障碍
Ach-R变性,神经元数目减少。 治疗以改善症状为主: 胆碱酯酶抑制药、脑代谢激活药 改善脑微循环药、钙拮抗剂
一、胆碱酯酶抑制药
他克林(Tacrine):可逆性胆碱酯酶抑制 药。另可:促Ach释放、增N-R密度、加强 神经-肌肉传递、抑制NMDA神经元毒性、抑 MAO、促葡萄糖摄取等。可延缓病程1-12 个月(注意肝毒性)。
药学专业知识(二)各系统药物大汇总
第一章精神与中枢神经系统疾病用药第一节镇静与催眠药巴比妥类:苯巴比妥苯二氮卓类:地西泮其她类:唑吡坦、佐匹克隆第二节抗癫痫药巴比妥类:苯巴比妥、异戊巴比妥、扑米酮苯二氮卓类:地西泮、氯硝西泮、硝西泮乙内酰脲类:苯妥英钠二苯并氮卓类:卡马西平、奥卡西平γ—氨基丁酸类似物:加巴喷丁、氨己烯酸脂肪酸类:丙戊酸钠第三节抗抑郁药三环类:阿米替林、丙咪嗪、多塞平5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI):文拉法辛、度洛西汀四环类:马普替林选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂:瑞波西汀选择性5-羟色胺再摄取制剂(SSRI):帕罗西汀、舍曲林、西酞普兰、氟西汀单胺氧化酶抑制剂:不氯贝胺其她:去甲肾上腺素能及特异性5-HT再摄取抑制剂(NaSSA):米氮平5-HT手提阻断剂/再摄取抑制剂(SARI):曲唑酮第四节脑功能改善及抗记忆障碍药酰胺类中枢兴奋药:吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦乙酰胆碱酯酶抑制剂:多奈哌齐、利斯得明、石杉碱甲其她类:胞磷胆碱钠、艾地苯醌、银杏叶提取物第五节镇痛药1、麻醉性镇痛药阿片生物碱:不啡、可待因、罂粟碱半合成不啡:双氢可待因、丁丙诺啡、氢不啡酮合成阿片类:1)苯哌啶类:芬太尼、舒芬太尼、阿芬太尼2)二苯甲烷类:美沙酮、右丙氧酚3)不啡烷类:佐啡诺、布托啡诺4)苯并不啡烷类:喷她佐辛、非那佐辛2.非麻醉性镇痛药非甾体抗炎药:吲哚美辛、布洛芬中枢性镇痛药:曲马多第二章解热、镇痛抗炎药及抗通风药第一节解热、镇痛抗炎药水杨酸类:阿司匹林、贝诺酯乙酰苯胺类:对乙酰氨基酚芳基乙酸类:吲哚美辛、双氯芬酸、萘美丁酮芳基丙酸类:布洛芬、萘普生1,2-苯并噻嗪类:吡罗昔康、美洛昔康选择性COX-2抑制剂:塞来昔布、依托考昔、尼美舒利第二节抗痛风药选择性抗通风性关节炎药:秋水仙碱抑制尿酸生成药:别嘌醇促进尿酸排泄药:丙磺舒、苯溴马隆促进尿酸分解药:拉布立酶、聚乙二醇尿酸酶第三章呼吸系统疾病用药第一节镇咳药中枢性镇咳药:右美沙芬、喷托维林、地美索脂、二氧丙嗪、替培啶、福米诺本、普罗不酯、福尔可定、可待因外周性镇咳药:苯丙哌林、普诺地嗪第二节祛痰药多糖纤维素分解剂:溴己新、氨溴索、乙酰半胱氨酸粘痰溶解剂:氯化铵含有分解脱氧核糖核酸得酶类:糜蛋白酶、脱氧核糖核酸酶黏液调节剂:羧甲司坦、厄多司坦第三节平喘药1。
镇静催眠药抗癫痫药和抗精神病失常药
6
5
S
4
3
7
8
10
9
N
2
1
CH2CHN(CH3)2
S
N
CH2CH2CH2R1
CH3
异丙嗪 Promethazine
第二章
R2
吩噻嗪类药物
镇静催眠药抗癫痫药和抗精神病失常药
S
R2
N
CH2CH2CH2R1
R1
R2
作用强度
氯丙嗪
Chlorpromazine
N(CH3)2
3、丁酰苯类 Butyrophenones 抗精神病
药(3)
O
O
F
NH
C(CH 2 ) 3 N
N
螺哌酮 Spiperone
第二章
镇静催眠药抗癫痫药和抗精神病失常药
3、丁酰苯类 Butyrophenones 抗精神病
药(4)
O
F
N
C(CH2)3 N
NH
氟哌利多Droperidol
O
CH3O
O
F
C(CH2)3
第二章
镇静催眠药抗癫痫药和抗精神病失常药
X
CH3
H
N
R
C
CH2
N CH2
A
N
B
S
C
④ C区吩噻嗪环沿N-S轴折叠,两个苯环几乎互相
垂直
其它刚性平面结构代替吩噻嗪环,活性下降
2位取代基通过诱导效应影响环系的电子密度
2位取代基引起分子不对称性,侧链倾斜于带取代基
的苯核方向是此类药物的重要结构特征,因
A
谢谢!
第二章
牡
药物化学抑制中枢神经系统的药物
苯二氮卓受体拮抗剂
用于苯二氮卓类过量或中毒,及麻醉解除
氟马西尼 Flumazenil 单独使用无活性
4).苯二氮卓类药物的体内代谢
5).苯二氮卓类药物的理化通性
空气中稳定,酸、碱中受热水解
6).苯二氮卓类药物的代表药物
5
Chemical name of Diazepam
3H- or 1H-1,4-Benzodiazepine
pKa
未解离百分率
作用
巴比妥酸
4.12
0.052
无效
5-苯基巴比妥酸
3.75
0.022
无效
苯巴比妥
7.29
43.70
长效
异戊巴比妥
7.9
75.97
中效
戊巴比妥
8.0
79.92
短效
海索比妥
8.40
90.91
超短效
1,3-二乙基-5-乙基-5-苯基巴比妥酸
-
100
无效
5位上需有两个亲脂性取代基,且取代基的碳原子总数为4 ~ 10,最好7 ~ 8
2).苯二氮卓类药物的构效关系
是活性必需结构
01
1位N上可以引入甲基、二乙胺乙基、环丙甲基等基团
02
2位羰基氧以硫取代,或变为甲胺基,活性下降
03
B环(1)
2).苯二氮卓类药物的构效关系
3位引入羟基使毒性下降
5位苯环专属性很高,代以其他基团则活性降低
4, 5位双键饱和,活性下降
1, 2位或4, 5位拼合杂环可提高活性
6).苯二氮卓类药物的代表药物
Diazepam的合成路线
01
苯二氮卓类药物 Benzodiazepines
润德教育2021年执业药师药学专业(二)核心题库(2)
润德教育2021年执业药师药学专业(二)核心题库(2)精神与中枢神经系统疾病用药第二节抗癫痫药一、最佳选择题1. 对多种癫痫类型都有效的广谱抗癫痫药是()A. 乙琥胺B. 苯巴比妥C. 丙戊酸钠D. 苯妥英钠E. 地西泮2. 苯妥英钠血药浓度超过多少时可出现眼球震颤()A. 2 μg/mlB. 5 μg/mlC.10 μg/mlD. 20 μg/mlE. 50 μg/ml3. 丙戊酸钠的典型不良反应是()A. 肝功能损害B. 中毒性表皮坏死松解症C. 间歇性肺炎D. 口干、皮肤干燥E. 低血钙4. 抗癫痫机制是促进氯离子内流的药物是()A. 卡马西平B. 苯妥英钠C. 地西泮D. 苯巴比妥E. 丙戊酸钠5. 属于广谱抗癫痫药,可辅助治疗儿童及成人癫痫患者局灶性发作的是()A. 卡马西平B. 丙戊酸钠C. 拉莫三嗪D. 苯妥英钠E. 左乙拉西坦6. 可引起大面积中毒性表皮坏死松解症,服用前提倡做人体白细胞抗原等位基因(HLA-B*1502) 检测的抗癫痫药是()A. 卡马西平B. 丙戊酸钠C. 氯硝西泮D. 托吡酯E. 苯妥英钠7. 不属于卡马西平典型不良反应的是()A. 视物模糊、复视、眼球震颤B. 史蒂文斯- 约翰综合征C. 智力发育迟缓D. 头痛E. 红斑狼疮样综合征8. 不属于苯妥英钠适应证的是()A. 癫痫强直- 阵挛性发作B. 三叉神经痛C. 洋地黄中毒引起的室性心律失常D. 癫痫单纯及复杂部分性发作E. 抑郁症9. 患者使用丙戊酸钠需定期监测下列哪项指标()A. 肝肾功能B. 脑电图C. 电解质D. 微量元素E. 肌酸激酶10. 易引起牙龈增生的药物是()A. 苯妥英钠B. 卡马西平C. 地西泮D. 丙戊酸钠E. 唑吡坦11. 3 岁以下儿童用药可能会发生致死性肝损害,临床用药需要重点关注的抗癫痫药是()A. 卡马西平B. 丙戊酸钠C. 左乙拉西坦D. 拉莫三嗪E. 苯巴比妥12. 对接受抗癫痫药治疗的妇女,为降低神经管缺陷的风险,建议在妊娠前和妊娠期补充()A. 叶酸,一日0.4mgB. 叶酸,一日5mgC. 维生素K,一日5mgD. 维生素K,一日10mgE. 维生素K,一日15mg二、配伍选择题1. 可用于糖尿病神经病变引起的疼痛的药物是()2. 治疗三叉神经痛的首选药物是()A. 唑吡坦B. 地西泮C. 吗啡D. 非布司他E. 卡马西平3. 卡马西平与对乙酰氨基酚合用,可引起()4. 卡马西平与醋硝香豆素合用,可引起()5. 卡马西平与单胺氧化酶抑制剂合用,可引起()[3 ~5]A. 肝毒性增加B. 严重神经毒性C. 高血压危象D. 抗凝作用减弱E. 明显肾功能损害6. 可用于神经源性尿崩症的药物是()7. 可对抗强心苷中毒所致心律失常的药物是()[6 ~7]A. 苯巴比妥B. 地西泮C. 吗啡D. 苯妥英钠E. 卡马西平8. 属于脂肪酸类抗癫痫药的是9. 属于二苯并氮䓬类抗癫痫药的是10. 属于苯二氮䓬类抗癫痫药的是A. 苯巴比妥B. 丙戊酸钠C. 氯硝西泮D. 加巴喷丁E. 奥卡西平11. 通过阻滞电压依赖性的钠通道而起抗癫痫作用的二苯并氮䓬类药物是()12. 通过减少钠离子内流,使神经细胞膜稳定而起抗癫痫作用的乙内酰脲类药物是()[11 ~12]A. 卡马西平B. 苯妥英钠C. 丙戊酸钠D. 苯巴比妥E. 氯硝西泮三、多项选择题1. 下列抗癫痫药物中,属于肝药酶诱导剂的有()A. 奥卡西平B. 苯妥英钠C. 地西泮D. 丙戊酸钠E. 卡马西平2. 关于抗癫痫药物合理使用的说法,正确的有()A. 接受抗癫痫药治疗的妇女在妊娠前和妊娠期应补充叶酸B. 在妊娠后期3 个月给予维生素K 可以有效地预防任何抗癫痫药相关的新生儿出血风险C. 应权衡利弊,妊娠期服用抗癫痫药有致畸风险,注意监测和产前筛查D. 患者在撤用抗癫痫药期间可以开车E. 治疗期间应定期复查血常规与肝功能3. 可引起史蒂文斯- 约翰综合征、皮疹的药物有()A. 苯妥英钠B. 卡马西平C. 苯巴比妥D. 丙戊酸钠E. 地西泮。
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7、脂肪羧酸类抗癫痫药
丙戊酸钠 Sodium valproate
丙戊酰胺 Valpromide
广谱低毒,对各种癫痫都有效 广谱低毒 对各种癫痫都有效 增加脑内GABA浓度 浓度 增加脑内
8、GABA衍生物 GABA衍生物
加巴喷丁作为人工合成GABA模拟物,可以通 加巴喷丁作为人工合成GABA模拟物,可以通 过血脑屏障。加巴喷丁作为辅助药治疗部分癫痫发 作和继发性全身发作取得较好临床效果。主要优点 是同其他抗 癫痫药联合应用无相加的副作用。
5、苯二氮䓬类抗癫痫药 苯二氮䓬
具有镇静、催眠、抗焦虑作用的苯二氮䓬 具有镇静、催眠、抗焦虑作用的苯二氮䓬 类药物均具有抗惊厥作用,地西洋、氯硝西泮、 硝西泮、劳拉西泮等临床上用作抗癫痫药,用 于控制各种癫痫,对失神小发作、婴儿痉挛症、 肌阵孪性及运动不能性发作疗效较好。
6、二苯并氮杂䓬类抗癫痫药 二苯并氮杂䓬
9、其它类型抗癫痫药
卡马西平
卡马西平
奥卡西平
奥卡西平
Байду номын сангаас
卡马西平(carbama epine) 卡马西平(carbama‘epine)属于主要用于用苯妥英钠 (carbama epine)属于主要用于用苯妥英钠 等其他药物难以控制的大发作、 等其他药物难以控制的大发作、复杂部分性发作或其他 全身性或部分性发作,对失神发作无效。 全身性或部分性发作,对失神发作无效。奥卡西平 (oxcarbazepine)是卡马西平的10-酮基衍生物 1990年 是卡马西平的10 衍生物, (oxcarbazepine)是卡马西平的10-酮基衍生物,1990年 上市,临床用途同卡马西平。 上市,临床用途同卡马西平。其作用可能在于阻断脑细 胞的电压依赖性钠通道,因而可阻止病灶放电的散布。 胞的电压依赖性钠通道,因而可阻止病灶放电的散布。
2、乙内酰脲类及其同型抗癫痫药
自发现催眠药苯巴比妥有抗癫痫作用后,导致对有关化 合物的广泛研究。结果发现苯巴比妥的类似物苯妥英 (Phenyton)有很好的抗癫痫作用,为大发作首选,但对 (Phenyton)有很好的抗癫痫作用,为大发作首选,但对 小发作无效。
3、噁唑烷双酮类 Oxazolidinediones
可用于控制癫痫小发作,但对造血系统毒性较大
三甲双酮 Trimethadione ( 1946年 ) 年
甲乙双酮 Paramethadione (1949年) 年
可用于控制癫痫小发作,但对造血系统毒性较大。 可用于控制癫痫小发作,但对造血系统毒性较大。
4、丁二酰亚胺类 Succinimides
具有独特的作用机理,它对丘脑神经元的Ca 具有独特的作用机理,它对丘脑神经元的Ca2+电 流具有选择性阻断作用,乙琥胺 流具有选择性阻断作用,乙琥胺 对癫痫大发作效果不 佳,常用于小发作和其他类型的发作,是失神性发作 的首选药物。
1、巴比妥类及其同型抗癫痫药(2) 巴比妥类及其同型抗癫痫药(
扑米酮 Primidone 1954年上市,毒性降低, 抗惊谱广。对癫痫大发作和 年上市, 年上市 毒性降低, 抗惊谱广。 精神运动性因病都有较好作用, 精神运动性因病都有较好作用,对局部性或皮质性癫 痫发作和控制肌肉阵孪也有一定效用; 痫发作和控制肌肉阵孪也有一定效用;对巴比妥类成 习惯的患者,可用扑米酮代替。 习惯的患者,可用扑米酮代替。
1、巴比妥类及其同型抗癫痫药
苯巴比妥 Phenobarbital 1912年用于抗大发作 1912年用于抗大发作 过量引发惊厥
作用机理: 作用机理: 是最早用于抗癫痫的有机合成药物, 苯巴比妥 是最早用于抗癫痫的有机合成药物,目前 仍然广泛用于临床, 仍然广泛用于临床,为治疗癫痫大发作及限制其发作的重要 药物。 药物。其作用机理为抑制中枢神经系统递质的单突触和多突 触传递,导致神经细胞兴奋性降低, 触传递,导致神经细胞兴奋性降低,也增加运动皮质的电刺 阈值,因而提高了癫痫发作的阈值。 阈值,因而提高了癫痫发作的阈值。
第二节 抗癫痫药
癫痫发病机理
癫痫是由于大脑局部病灶神经元兴奋性过高,产生阵 发性放电,并向周围扩散而出现的大脑功能失调综合征。 临床上按其发作时的症状分为大发作、小发作、精神运动 性发作等。 抗癫痫药的作用可通过两种方式来实现: 其一是防止或减轻中枢病灶神经元的过度放电 其二是提高正常脑组织的兴奋阈从而减弱来自病灶的兴奋 扩散,防止癫痫发作。 理想的抗癫痫药应该对各种类型的癫痫发作都高度有效, 用药后起效快、持效长、不复发,且在治疗剂量下可以完 全控制癫痫的发作而不产生镇静或其他中枢神经系统的毒 副作用。
抗癫痫药 Antiepileptics
最早溴化物用于治疗癫痫,但很快被苯巴比妥所取代。 最早溴化物用于治疗癫痫,但很快被苯巴比妥所取代。通 过对苯巴比妥的结构进行改造, 过对苯巴比妥的结构进行改造,发现了若干结构类型的抗癫 痫药物。 痫药物。
1、巴比妥类及其同型物 2、内酰脲类及其同型物 3、噁唑烷酮类 4、丁二酰亚胺类 5、苯二氮卓类 6、二苯并氮杂卓类 7、脂肪羧酸类 8、GABA衍生物 GABA衍生物 9、其它类型