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靶症状
作用肝酶
半衰期
作用受体
其他特点
氟伏沙明
抑郁心境;焦虑
抑制CYP4501A2(升高茶碱类&氯氮平浓度);抑制CYP4503A4(增加卡马西平、苯二氮、他汀类浓度);抑制CYP4502C9/2C19
9~28h
帕罗西汀
抑郁情绪;焦虑;睡眠障碍,特别是失眠;惊恐障碍、回避行为、闪回、高唤醒状态
高效价抑制CYP4502D6(干扰可待因止痛,增加β-block、甲硫哒嗪浓度)
48~72h,活代2周
5-HT2c受体拮抗->增加Ne&DA传递(早期激活症状)
不必逐渐减量;代谢活性t1/2长
适应征
双相抑郁
抑郁障碍
OCD
惊恐障碍
GAD
社交焦虑障碍
PTSD
PMDD
神经性贪食
氟伏沙明
×
○
√
○
○
√
○
×
×
帕罗西汀
×
√
√
√
√
√
√
√
×
舍曲林
×
√
√
√
○
√
√
√
×
西酞普兰
×
√
○
○
○○Βιβλιοθήκη ○○×氟西汀
22~36h;代谢产物63~104h
少量的DA再摄取抑制(阻断DA转运体,增加DA传导——很少引起PRL升高,缓解认知、情感平淡);alpha受弱拮抗;阻断sigma受体,增强自身的抗焦虑作用
心血管安全性最高;胃肠道反应较强,尤其腹泻
西酞普兰
抑郁心境;焦虑;惊恐发作、回避行为、闪回、过度觉醒;睡眠紊乱,失眠或过度嗜睡
√
奥氮平合剂
√
重性
√
√
×
○
○
√
√
经前期烦躁不安障碍(PMDD)
24h
代谢产物无活性
轻度抗胆碱能——快速抗焦虑&安眠;可能Ne再摄取
抑制自身代谢——浓度Vs剂量非线性;SSRIs中最易出现撤药症状
舍曲林
抑郁心境;焦虑;睡眠紊乱,包括失眠和睡眠过多(可以导致失眠,特别是短期的);惊恐发作、回避行为、闪回、过度警觉
抑制CYP4502D6(干扰可待因止痛,增加β-block、甲硫哒嗪浓度);抑制CYP4503A4(增加卡马西平、苯二氮、他汀类浓度);
轻微抑制CYP4502D6(干扰可待因止痛,增加β-block、甲硫哒嗪浓度)
23~45h
轻度H1受体阻断
通常不必逐渐减量;耐受性更好;老年
氟西汀
抑郁心境;精力、动机、兴趣;焦虑(最终能缓解,短期内可能加重);睡眠障碍,包括失眠和睡眠过多(短期内失眠)
抑制CYP4503A4(增加卡马西平、苯二氮、他汀类浓度);抑制CYP4502D6(干扰可待因止痛,增加β-block、甲硫哒嗪浓度)
作用肝酶
半衰期
作用受体
其他特点
氟伏沙明
抑郁心境;焦虑
抑制CYP4501A2(升高茶碱类&氯氮平浓度);抑制CYP4503A4(增加卡马西平、苯二氮、他汀类浓度);抑制CYP4502C9/2C19
9~28h
帕罗西汀
抑郁情绪;焦虑;睡眠障碍,特别是失眠;惊恐障碍、回避行为、闪回、高唤醒状态
高效价抑制CYP4502D6(干扰可待因止痛,增加β-block、甲硫哒嗪浓度)
48~72h,活代2周
5-HT2c受体拮抗->增加Ne&DA传递(早期激活症状)
不必逐渐减量;代谢活性t1/2长
适应征
双相抑郁
抑郁障碍
OCD
惊恐障碍
GAD
社交焦虑障碍
PTSD
PMDD
神经性贪食
氟伏沙明
×
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帕罗西汀
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舍曲林
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西酞普兰
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○○Βιβλιοθήκη ○○×氟西汀
22~36h;代谢产物63~104h
少量的DA再摄取抑制(阻断DA转运体,增加DA传导——很少引起PRL升高,缓解认知、情感平淡);alpha受弱拮抗;阻断sigma受体,增强自身的抗焦虑作用
心血管安全性最高;胃肠道反应较强,尤其腹泻
西酞普兰
抑郁心境;焦虑;惊恐发作、回避行为、闪回、过度觉醒;睡眠紊乱,失眠或过度嗜睡
√
奥氮平合剂
√
重性
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×
○
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经前期烦躁不安障碍(PMDD)
24h
代谢产物无活性
轻度抗胆碱能——快速抗焦虑&安眠;可能Ne再摄取
抑制自身代谢——浓度Vs剂量非线性;SSRIs中最易出现撤药症状
舍曲林
抑郁心境;焦虑;睡眠紊乱,包括失眠和睡眠过多(可以导致失眠,特别是短期的);惊恐发作、回避行为、闪回、过度警觉
抑制CYP4502D6(干扰可待因止痛,增加β-block、甲硫哒嗪浓度);抑制CYP4503A4(增加卡马西平、苯二氮、他汀类浓度);
轻微抑制CYP4502D6(干扰可待因止痛,增加β-block、甲硫哒嗪浓度)
23~45h
轻度H1受体阻断
通常不必逐渐减量;耐受性更好;老年
氟西汀
抑郁心境;精力、动机、兴趣;焦虑(最终能缓解,短期内可能加重);睡眠障碍,包括失眠和睡眠过多(短期内失眠)
抑制CYP4503A4(增加卡马西平、苯二氮、他汀类浓度);抑制CYP4502D6(干扰可待因止痛,增加β-block、甲硫哒嗪浓度)