非抗肿瘤药物的抗肿瘤作用
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研究表明[ 4] , 非甾体类抗炎药对多种肿瘤均有不同程度的抑制作 用。Dr a ke 等采用体外培养的 OVCAR- 3( 人卵巢癌细胞株) 研究了不 同剂量的阿司匹林对 OVCAR- 3 生长的影响, 发现阿司匹林对该细胞 株的生长具有显著的抑制作用, 0. l mmol / L的阿司匹林对其生长的抑 制率达 68%。
章淘等[6]证实了罗格列酮通过细胞周期捕获抑制人乳腺癌MDAMB- 231 细胞增殖。同时还发现, 高浓度罗格列酮 1 × 104mol / L 可 诱导 MDA- MB- 2 31 细胞凋亡。
综上所述, 上述药物可通过多种机制起到防治肿瘤的作用, 应用于 临床防治肿瘤可能会取得更好的疗效, 但目前对这些药抗肿瘤作用的 研究多限于体外实验及动物模型实验, 这类药物防治肿瘤所需剂量、 疗程以及临床疗效还有待进一步研究。随着研究手段的不断发展, 非 抗肿瘤药物的抗肿瘤作用将会得到更多更好的认识和更广泛的应用。 参考文献 [ 1 ] 郑龙志, 石铮. 他汀类药 物抗肿瘤作用 的研究进展[ J ] . 医学 综述,
四环素类四环素经化学结构改造后的衍生物cmtscmt303cmt306cmt308和cmt316已不再有抗微生物作用是具有较强的体外抗肿瘤活性lokeshwarbl等的最近研究表明cmts有抗前列腺癌的作用有多种cmt作用强于强力霉素其中以cmt的作用最强其gi50喹诺酮类喹诺酮类的许多衍生物都有显著的细胞毒性74932在体外对人体肺癌细胞a549和结肠腺癌细胞ht29的抑制作用相当于阿霉对小鼠白血病细胞p388和黑色素瘤b16f10的作用不如阿霉素但对耐阿霉素的p388细胞有效
4 血管紧张素转化酶抑制剂( ACEI ) 和血管紧张素I I ( AngI I ) 受体拮抗 剂 AT1
ACEI 除了具有抗高血压作用外, 还可通过减少AngI I 的生成拮抗 肿瘤的生长。长期摄取 ACEI 还能降低癌症的发生率。临床上 Yam agi sh i [ 5] 等首次用坎地沙坦4mg/ d治疗激素抵抗的前列腺癌患者取 得了较好的疗效。卵巢癌病人经坎地沙坦治疗可显著降低患者体内 VEGF水平和腹水体积, 为晚期卵巢癌患者的治疗提供了新的治疗方 法。 5 罗格列酮
1 HMG—— CoA还原酶抑制剂 近年来的研究发现[1]: 他汀类药物除降血脂作用外, 对多种肿瘤细
胞有抑制增殖、诱导分化或凋亡、抑制血管发生、降低侵袭转移 能力等作用。大量的体内外实验均证实他汀类药物对人白血病细胞 株 HL- 6 0 细胞、胰腺癌、黑色素瘤、乳腺癌、膀肌癌及前列腺 癌等多种细胞有明显抑制作用, 且对正常细胞影响不大, 是一种很有潜 力的抗肿瘤药物。 2 抗菌药物 2. 1 四环素类
四环素经化学结构改造后的衍生物 CMTs ( CMT- 3 0 2, CMT303, CMT- 306, CMT- 308 和 CMT- 316) 已不再有抗微生物作用, 而 是具有较强的体外抗肿瘤活性, Lokeshw a r BL等的最近研究表明, CMTs 有抗前列腺癌的作用, 有多种 CMT作用强于强力霉素, 其中以 CMT- 3( COL- 3) 的作用最强, 其 GI 50 ≤ 5. 0mg/ L, 并可通过口服给 药, 安全有效。 2. 2 喹诺酮类
抗肿瘤药物的研究水平不断提高, 在传统的抗肿瘤药物发展的同时, 发现了一些非抗肿瘤药物具有抗肿瘤活性, 作用于肿瘤发临床抗肿瘤药物研究的一些热点作一综述。
【关键词】抗肿瘤药 计算机辅助设计 分子生物学
【中图 分类号】 R 9
【 文献 标 识码 】 A
【文章编号】1674- 0742( 2008) 09( b) - 0131- 01
20 06, 1 2( 10 ) : 606 . [ 2] Mi kas a K. St udl y of ef f ect , a nd, mec hani s ms f , ma cr ol i d e as
bi ol og i cal r es pons e, bi ol ogi cal r es pons em odi f i er f or l ung can cer t r eat ment [ J ] . J pn, J Ant i bi ot , 2000, 53( 4) : 253～260. [ 3] Wangl , Ki l ai cai i K, Hui CS, et al . Rever s al of anl i cancer dur g r es i s t ance by macr ol i de ant i bi ol i ca i n vi t r o and in vi vo[ J ] . Cl i n Es p Pha r mac ol Phys i ol , 2 000, 27( 8 ) : 58 7～593 . [ 4] 翟爱峰, 李玛琳. 非甾体类抗炎药 抗肿瘤作用的研究进 展[ J ] . 医学 综述, 2006, 12( 1 6) : 1 000. [ 5] 黄玮, 钟捷. 血管紧张素I I 及其受体1在实体肿瘤中的研究进展[ J ] . 肿瘤 , 20 07, 27( 2) : 162 . [ 6 ] 章涛, 余华 荣, 杨贵忠 . 罗格列 酮对人乳 腺癌 MDA- MB- 2 3 1 细胞 的体外抗肿瘤作用[ J ] . 第四军医大学学报, 2007, 28( 1) : 971 ～972.
喹诺酮类的许多衍生物都有显著的细胞毒性, A- 74932在体外对 人体肺癌细胞 A549 和结肠腺癌细胞 HT- 29 的抑制作用相当于阿霉 素, 对小鼠白血病细胞P388 和黑色素瘤B16F10 的作用不如阿霉素, 但对 耐阿 霉 素的 P3 88细 胞 有效 。对在 体 小鼠 白血 病 和实 体瘤 以及 异 种移植的人体肿瘤都也有较好抑瘤效应。由Tabar r i ni 0等改造的衍 生物 25 和 26 对 LoVo 细胞株的作用甚至强于依托泊苷。 2. 3 大环内酯类
综述
中外医疗 2008 NO. 26
CHI NA F OREI GN MEDI CAL TREATMENT
非抗肿瘤药物的抗肿瘤作用
王淑萍 ( 新疆维吾尔自治区独山子石化医院 新疆独山子 833600)
【摘要】随着分子生物学的发展, 人们对肿瘤的认识不断深入, 以及高通量筛选、计算机辅助设计、基因工程等新技术的应用, 使得
近有研究发现, 克拉霉素等大环内酯类抗生素可抑制长春新碱或 环抱素与 P33A耐药癌细胞的 P- 糖蛋结合, 克服耐药性[ 2] 。 2. 4 抗真菌类
克霉唑在抗肿瘤方面, 国外已在体外和体内实验中证明克霉唑够 抑制细胞增殖[ 3] 。克霉唑通过减少细胞内钙并阻滞钙、钾过细胞膜 而抑制细胞分裂。研究证实, 克霉唑可明显减少小黑色素瘤细胞向肺 组织转 移。 3 非甾体类抗炎药
章淘等[6]证实了罗格列酮通过细胞周期捕获抑制人乳腺癌MDAMB- 231 细胞增殖。同时还发现, 高浓度罗格列酮 1 × 104mol / L 可 诱导 MDA- MB- 2 31 细胞凋亡。
综上所述, 上述药物可通过多种机制起到防治肿瘤的作用, 应用于 临床防治肿瘤可能会取得更好的疗效, 但目前对这些药抗肿瘤作用的 研究多限于体外实验及动物模型实验, 这类药物防治肿瘤所需剂量、 疗程以及临床疗效还有待进一步研究。随着研究手段的不断发展, 非 抗肿瘤药物的抗肿瘤作用将会得到更多更好的认识和更广泛的应用。 参考文献 [ 1 ] 郑龙志, 石铮. 他汀类药 物抗肿瘤作用 的研究进展[ J ] . 医学 综述,
四环素类四环素经化学结构改造后的衍生物cmtscmt303cmt306cmt308和cmt316已不再有抗微生物作用是具有较强的体外抗肿瘤活性lokeshwarbl等的最近研究表明cmts有抗前列腺癌的作用有多种cmt作用强于强力霉素其中以cmt的作用最强其gi50喹诺酮类喹诺酮类的许多衍生物都有显著的细胞毒性74932在体外对人体肺癌细胞a549和结肠腺癌细胞ht29的抑制作用相当于阿霉对小鼠白血病细胞p388和黑色素瘤b16f10的作用不如阿霉素但对耐阿霉素的p388细胞有效
4 血管紧张素转化酶抑制剂( ACEI ) 和血管紧张素I I ( AngI I ) 受体拮抗 剂 AT1
ACEI 除了具有抗高血压作用外, 还可通过减少AngI I 的生成拮抗 肿瘤的生长。长期摄取 ACEI 还能降低癌症的发生率。临床上 Yam agi sh i [ 5] 等首次用坎地沙坦4mg/ d治疗激素抵抗的前列腺癌患者取 得了较好的疗效。卵巢癌病人经坎地沙坦治疗可显著降低患者体内 VEGF水平和腹水体积, 为晚期卵巢癌患者的治疗提供了新的治疗方 法。 5 罗格列酮
1 HMG—— CoA还原酶抑制剂 近年来的研究发现[1]: 他汀类药物除降血脂作用外, 对多种肿瘤细
胞有抑制增殖、诱导分化或凋亡、抑制血管发生、降低侵袭转移 能力等作用。大量的体内外实验均证实他汀类药物对人白血病细胞 株 HL- 6 0 细胞、胰腺癌、黑色素瘤、乳腺癌、膀肌癌及前列腺 癌等多种细胞有明显抑制作用, 且对正常细胞影响不大, 是一种很有潜 力的抗肿瘤药物。 2 抗菌药物 2. 1 四环素类
四环素经化学结构改造后的衍生物 CMTs ( CMT- 3 0 2, CMT303, CMT- 306, CMT- 308 和 CMT- 316) 已不再有抗微生物作用, 而 是具有较强的体外抗肿瘤活性, Lokeshw a r BL等的最近研究表明, CMTs 有抗前列腺癌的作用, 有多种 CMT作用强于强力霉素, 其中以 CMT- 3( COL- 3) 的作用最强, 其 GI 50 ≤ 5. 0mg/ L, 并可通过口服给 药, 安全有效。 2. 2 喹诺酮类
抗肿瘤药物的研究水平不断提高, 在传统的抗肿瘤药物发展的同时, 发现了一些非抗肿瘤药物具有抗肿瘤活性, 作用于肿瘤发临床抗肿瘤药物研究的一些热点作一综述。
【关键词】抗肿瘤药 计算机辅助设计 分子生物学
【中图 分类号】 R 9
【 文献 标 识码 】 A
【文章编号】1674- 0742( 2008) 09( b) - 0131- 01
20 06, 1 2( 10 ) : 606 . [ 2] Mi kas a K. St udl y of ef f ect , a nd, mec hani s ms f , ma cr ol i d e as
bi ol og i cal r es pons e, bi ol ogi cal r es pons em odi f i er f or l ung can cer t r eat ment [ J ] . J pn, J Ant i bi ot , 2000, 53( 4) : 253～260. [ 3] Wangl , Ki l ai cai i K, Hui CS, et al . Rever s al of anl i cancer dur g r es i s t ance by macr ol i de ant i bi ol i ca i n vi t r o and in vi vo[ J ] . Cl i n Es p Pha r mac ol Phys i ol , 2 000, 27( 8 ) : 58 7～593 . [ 4] 翟爱峰, 李玛琳. 非甾体类抗炎药 抗肿瘤作用的研究进 展[ J ] . 医学 综述, 2006, 12( 1 6) : 1 000. [ 5] 黄玮, 钟捷. 血管紧张素I I 及其受体1在实体肿瘤中的研究进展[ J ] . 肿瘤 , 20 07, 27( 2) : 162 . [ 6 ] 章涛, 余华 荣, 杨贵忠 . 罗格列 酮对人乳 腺癌 MDA- MB- 2 3 1 细胞 的体外抗肿瘤作用[ J ] . 第四军医大学学报, 2007, 28( 1) : 971 ～972.
喹诺酮类的许多衍生物都有显著的细胞毒性, A- 74932在体外对 人体肺癌细胞 A549 和结肠腺癌细胞 HT- 29 的抑制作用相当于阿霉 素, 对小鼠白血病细胞P388 和黑色素瘤B16F10 的作用不如阿霉素, 但对 耐阿 霉 素的 P3 88细 胞 有效 。对在 体 小鼠 白血 病 和实 体瘤 以及 异 种移植的人体肿瘤都也有较好抑瘤效应。由Tabar r i ni 0等改造的衍 生物 25 和 26 对 LoVo 细胞株的作用甚至强于依托泊苷。 2. 3 大环内酯类
综述
中外医疗 2008 NO. 26
CHI NA F OREI GN MEDI CAL TREATMENT
非抗肿瘤药物的抗肿瘤作用
王淑萍 ( 新疆维吾尔自治区独山子石化医院 新疆独山子 833600)
【摘要】随着分子生物学的发展, 人们对肿瘤的认识不断深入, 以及高通量筛选、计算机辅助设计、基因工程等新技术的应用, 使得
近有研究发现, 克拉霉素等大环内酯类抗生素可抑制长春新碱或 环抱素与 P33A耐药癌细胞的 P- 糖蛋结合, 克服耐药性[ 2] 。 2. 4 抗真菌类
克霉唑在抗肿瘤方面, 国外已在体外和体内实验中证明克霉唑够 抑制细胞增殖[ 3] 。克霉唑通过减少细胞内钙并阻滞钙、钾过细胞膜 而抑制细胞分裂。研究证实, 克霉唑可明显减少小黑色素瘤细胞向肺 组织转 移。 3 非甾体类抗炎药