药物化学丨利尿药

药物化学丨利尿药
利尿药
作用：影响原尿中Na＋－K＋－2Cl－等电解质、水的重吸收，促进其排出，减少血容量，降血压
按作用机制分六类：
一、渗透性利尿药（考纲无要求）
二、碳酸酐酶抑制剂
六、盐皮质激素受体拮抗剂
碳酸酐酶抑制剂
乙酰唑胺
磺酰胺结构
长期用导致尿液碱化，体液酸性，酸中毒
利尿作用差，治疗青光眼、脑水肿
Na＋－K＋－2Cl－同向转运抑制剂
1.呋噻米
化学名：2-[（2-呋喃甲基）氨基]-5-（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸
①磺酰胺结构会酸性水解，不可与酸性药物配伍
②水解产物是取代的苯甲酸和呋喃甲酸
③促NaCl排泄治疗水肿还有温和降压作用
2.依他尼酸
化学名：[2,3-二氯-4-（2-亚甲基丁酰基）苯氧基]乙酸
①结构特征：α、β不饱和酮
②强碱加热，亚甲基分解生成甲醛，有变色反应
③强利尿药，慎用，引起电解质紊乱，需补氯化钾
Na＋－Cl－同向转运抑制剂
1.氢氯噻嗪
化学名：6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4–苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物
①含两个磺酰胺弱酸性，2位N上H酸性强
②水溶液易水解开环（磺酰胺的水解）
③具降压作用，和降压药合用
2.氯噻酮
①结构特点：与噻嗪类相似含磺酰胺
②作用特点：长效（2～3天）
③增加Na＋、Cl—、K＋排出，易缺钾
④孕妇、哺乳期妇女慎用
肾内皮细胞Na＋通道抑制剂
1.氨苯蝶啶（新）
蝶啶结构，代谢产物有活性
2.阿米洛利（新）
吡嗪结构，认为是蝶啶的开环衍生物
保钾排钠
盐皮质激素受体拮抗剂
螺内酯
1.结构特征：甾体，3酮，4烯，7乙酰硫基，17位螺内酯
化学名：17β-羟基-3-氧-7α-（乙酰硫基）-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-内酯
2.化学性质：空气中稳定
3.代谢：脱乙酰巯基，生成坎利酮（活性代谢物）和坎利酮酸（无活性）
4.副作用：因保钾利尿，高血钾者忌用。