作用于消化系统的药物

一、容积性泻药
口服后升高肠内渗透压——阻止肠道内 二、接触性泻药 水分吸收——肠内容积增加——肠道被 扩张刺激肠壁——小肠蠕动增加——内 容物进入大肠——排便 三、容积性泻药和润滑性泻药 （注意：药液浓度过高——从组织内吸取 大量水分——脱水——服药时用水稀释）
作用强度 临床应用
硫酸镁 导泻作用强烈
临床主要症状：反酸、嗳气、烧心、周期性上腹
部疼痛。终至出血、梗阻或穿孔
发病机制：损伤胃肠粘膜的攻击因子增强或防御
因子减弱所致。
消化性溃疡
(内窥镜照片)
常用抗消化性溃疡药物
★中和胃酸 抗酸药
★抑制胃酸分泌 H2 受体阻断药 H+-K+-ATP酶抑制药 M受体阻滞药 促胃液素受体阻断药
★根除幽门螺杆菌 抗菌药
治疗：抗生素类+抑酸药
抗生素类+抑酸药 1.抗溃疡药 • 含铋制剂、H+-K+-ATP酶抑制剂、硫糖铝 2.抗菌药 • 阿莫西林、庆大霉素 常用克拉霉素、阿莫西林、甲硝唑、四环 素、呋喃唑酮、庆大霉素等 2-3种药联用与 1 种质子泵抑制药或铋剂同时应用，组成三联 或四联疗法。
H.p
抗生素: 阿莫西林 /克拉霉素
第二节 泻药与止泻药
一、泻药
含义
增加肠内水分，软化粪便或润滑肠道，促进肠 蠕动，加速排便的药物
药物分类
①容积性泻药 硫酸镁，硫酸钠
②接触性泻药
③润滑性泻药
酚酞，吡沙可啶等
液状石蜡，甘油等
一、容积性泻药
口服后升高肠内渗透压——促进肠壁内 二、接触性泻药
三、容积性泻药和润滑性泻药
水分向肠腔转移——肠蠕动增加——剧 烈泻下
增加黏膜血流，促进粘膜生长，
促进黏膜愈合
抑制幽门螺杆菌，与抗生素合用效果更好
A.提高胃液pH，减少抗生素降解
B.胃液pH升高，不利于细菌生长
用于胃、十二指肠溃疡，返流性食管炎、 卓-艾综合征
三、抗幽门螺杆菌（Hp）药
Hp为革兰氏阴性厌氧菌，是慢性胃窦炎
的主要病原体，能产生有害物质如酶和
细胞毒素，分解粘液，引起组织炎症。
三、容积性泻药和润滑性泻药
容积性泻药 纤维素吸水膨胀—增加肠容积—促进肠蠕 动，软化大便——功能性便秘 植物性食物：蔬菜、水果 润滑性泻药 液状石蜡：润滑肠壁，妨碍肠内水分吸收 甘油（开塞露）：高渗压刺激直肠引起排 便反射，局部润滑
二、止泻药
对因治疗：选抗菌药物抗感染
对症治疗：抑制肠蠕动或保护肠道免受刺激
联合用药
抑制胃酸分泌药
+ 阿莫西林 /克拉霉素
H.p 根除率 ↑ 溃疡复发率↓
eg: 奥美拉唑-克拉霉素- 阿莫西林 (2周)
H.pylori 感染治愈率 (75%)
四、胃黏膜保护药
• 细胞屏障由胃黏膜细胞顶部的细胞膜和细胞间 隙紧密连接组成，有抵抗胃酸、胃蛋白酶的作 用。 • 黏液-HCO-3 盐屏障在胃黏膜表面形成具有保 护作用的黏液不动层，防止胃酸、胃蛋白酶损 伤胃黏膜。
• • • • • • • • • • • • • --------------------------------------------------------药名 特点 副作用 -------------------------------------------------------氢氧化铝 不产生CO2 胃排空减慢 收敛 便秘 -------------------------------------------------------氢氧化镁 反应迅速 腹泻 高镁血症 -------------------------------------------------------碳酸钙 作用快、强 嗳气、腹涨 -------------------------------------------------------复方制剂（复方氢氧化铝）：作用增强、 副作用减少
• 当胃黏膜屏障功能受损时，可导致溃疡发作。 胃黏膜保护药能增强胃黏膜的屏障功能，主要
用于消化性溃疡的治疗
米索前列醇(misoprostol)
• 抑制基础胃酸分泌
• 促进粘液和HCO3-分泌
• 促进受损上皮细胞重建和增殖
• 增加胃粘膜的血流量
※临床应用 NSAIDS所致胃黏膜损伤、溃疡 （复发率较高） ※不良反应 • 腹泻、腹痛(30%) • 流产(子宫收缩↑ ） 孕妇
止吐药
苯海拉明（H1受体阻断药） 晕动病、内耳性 眩晕病引起的呕吐 东莨菪碱（M受体阻断药） 晕动病，术后 恶心、呕吐 氯丙嗪（D2受体阻断药） 肿瘤化学治疗引起 的呕吐
甲氧氯普胺
药理作用：中枢和外周DA受体阻断药
1.镇吐作用：阻断延髓催吐区D2受体 2.阻断胃肠平滑肌DA受体，加速胃排空，促胃动力 3.催乳：阻断下丘脑DA受体，抑制催乳素抑制因子 ---用于慢性功能性消化不良及化疗、妊娠等呕吐
作用强度 临床应用
硫酸镁 导泻作用强烈
硫酸钠 较硫酸镁弱
用于排除肠内毒物 及某些驱肠虫药
电解质紊乱、脱水
解救中枢 抑制药中毒
较硫酸镁安全
不良反应
禁忌症
中枢抑制药中毒 月经及妊娠期妇女 （ 盆腔充血）
充血性心力衰竭
二、接触性泻药
增强肠蠕动—抑制肠壁对水的吸收—缓慢导泻
酚酞：用于慢性便秘 吡沙可啶 ：用于便秘、腹部X线或内窥镜检 查、术前或检查前清肠
多潘立酮
1.阻断外周DA受体，产生胃肠促动和高效止吐作用 2.用于功能性消化不良和呕吐
昂丹司琼
1.选择性阻断中枢及迷走神经5-HT3受体
2.主要用于放、化疗引起的恶心、呕吐
西沙必利
1.促进胃肠肌间神经丛的神经末梢释放乙酰胆碱
2.促进食管至结肠整个胃肠平滑肌的协调性运动
第四节 助消化药与利胆药
助消化药
胃蛋白酶 水解蛋白质
胰酶 干酵母 乳酶生
消化脂肪、蛋白质 淀粉 含有B族维生素
抑制腐败菌繁殖 防止蛋白质发酵 减少肠内产气
胃消化功能减退
消化不良（胰腺 炎引起的消化障碍 食欲不振、消化不良 消化不良、腹涨
小儿消化不良性腹泻
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三、润滑性泻药
液状石蜡：润滑肠壁，妨碍肠内水分吸收 适于年老体弱，高血压、心衰者便秘等 甘油（开塞露）：直肠用药，高渗压刺激 引起排便反射， 局部润滑 用于偶发的便秘或轻度便秘，尤其适用于儿童 及小孩
止泻药
减少肠道蠕动，减轻或保护肠道免受刺激而达 到止泻效果。 eg：阿片制剂（复方樟脑酊） 增强肠平滑肌张力，减低胃肠推进性蠕动， 使粪便干燥而止泻。 吸附剂 （药用碳） 吸附化学物质及细菌毒素，减轻肠道刺激。 保护剂（次水杨酸铋） 胃肠道黏膜创面形成保护膜,保护肠道。
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★保护胃黏膜 硫糖43; H+ H+ H+ H+
保护屏障
壁细胞
药理作用
弱碱性物质，中和胃酸
用药目的: ①降低胃蛋白酶活性
②胃黏膜出血时间明显缩短 ③胃酸减少可使幽门紧张度降低,而缓解 因幽门痉挛引起的疼痛.
临床应用
主要用于胃、十二指肠溃疡病及胃酸分泌过多症的辅 助治疗
抗酸药比较
作用于消化系统的药物
消化系统解剖图
消化系统疾病
胃、十二指肠溃疡
胃肠道运动异常 消化功能失调 肝胆系统功能异常
治疗药物
抗消化性溃疡药
止吐药、止泻药、泻药 助消化药 护肝药、利胆药
第一节 抗消化性溃疡药
消化性溃疡：主要指发生在胃和十二指肠的慢性
溃疡，发病率约10%，男>女，具有自然缓解和
反复发作的特点。
×
硫糖铝和枸橼酸铋钾
溃疡面形成保护膜(酸性环境中) 阻止黏膜损伤+促进溃疡愈合
刺激局部 PG合成、释放，吸附EGF在溃疡处
吸收胃蛋白酶和胆汁酸
※给药注意事项: 餐前空腹服用 抗酸药+硫糖铝 within 30min
×
硫糖铝（Sucralfate） 硫酸蔗糖 + 氢氧化铝
EGF
PG
*结合溃疡面纤 维蛋白，形成保 护膜（酸性环境）
二、抑制胃酸分泌药
胃酸的分泌需要三个环节：
• 胃壁细胞受体（M、H2、胃泌素）兴奋
• 激活腺苷酸环化酶，使细胞内环腺苷酸水平增加 • 激活壁细胞的质子泵（ H+-K+-ATP酶）,将H+泵出
胃酸形成的最后环节
哌仑西平 Ach Hist Gast 西咪替丁 丙谷胺 MR H 2R GR 壁细胞
硫酸钠 较硫酸镁弱
用于排除肠内毒物 及某些驱肠虫药
电解质紊乱、 脱水
同硫酸镁
不良反应
较硫酸镁安全
禁忌症
中枢抑制药中毒 月经及妊娠期妇女 （ 盆腔充血）
充血性心力衰竭
二、接触性泻药
①接触肠黏膜增加其通透性---水电解质向肠 腔扩散---肠腔内液体增加 ②直接刺激肠壁黏膜---增强肠蠕动 酚酞：长期服用有致癌危险 大黄：含有鞣酸，引起继发性便秘 番泻叶：作用温和，用于急、慢性便秘 蓖麻油：作用强烈，用于术前或检查前清肠
利胆药
去氢胆酸
1.促进胆汁分泌使胆汁变稀
2.用于胆囊及胆道功能失调等 熊去氧胆酸
1.减少胆酸和胆固醇吸收，阻止胆石形成
2.长期应用促进胆石溶解，用于胆囊炎等
药名
药理作用
-
临床应用
胃酸缺乏症
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稀盐酸
增加胃液酸度
提高胃蛋白酶活性 （慢性萎缩性胃炎）
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K+ 奥 美 + H 、K+-ATP酶 拉 唑 H+
抑制胃酸分泌药作用部位
（三）质子泵抑制药
※药理作用
与H+-K+-ATP 酶的巯基共价结合，使酶失去活 性，不可逆地抑制H+泵功能 对幽门螺杆菌有抑制作用
※临床应用
消化道溃疡、Hp感染、反流性食道炎等
奥美拉唑（洛赛克）
抑制胃酸分泌，最强的抑酸药
常用泻药
阿片制剂：阿片酊：抑制胃肠蠕动
肠蠕动抑制药：地芬诺酯：提高肠张力
洛哌丁胺：无中枢作用
收敛药：鞣酸蛋白：保护肠粘膜
吸附药：药用炭：吸附肠道有害物质
第三节 止吐药
胃肠道
咽喉
5-HT3 迷走神经
内耳
孤束核
5-HT3 D2 M2 H1
CTZ 5-HT3 D2 M1
小脑
H1 M
高级 中枢
延髓
呕吐中枢