Edoxaban_因子Xa抑制剂_480449-70-5_Apexbio
Fumonisin B1_PP5PP2CαPP2APP1γ2PP2B抑制剂_116355-83-0_Apexbio
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Fumonisin B1 116355-83-0 721.83 C34H591 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
2-[2-[19-amino-6-(3,4-dicarboxybutanoyloxy)-11,16,18-trihydroxy-5, 9-dimethylicosan-7-yl]oxy-2-oxoethyl]butanedioic acid
产品描述:
Mycotoxin produced by Fusarium moniliforme. Potently inhibits sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase), causing an accumulation of sphingoid bases (IC50 ~ 75 nM). Also inhibits protein phosphatases; IC50 values are 80, 300, 400, 500 and 3000 μM for PP5, PP2Cα, PP2A,
ApexBio Technology
CCCCC(C)C(C(CC(C)CC(CCCCC(CC(C(C)N)O)O)O)OC(=O)CC(CC(=O)O)C (=O)O)OC(=O)CC(CC(=O)O)C(=O)O
Limited solubility
Store at 4°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
2023因子XIa抑制剂的作用机制和分类(全文)
2023因子XIa抑制剂的作用机制和分类(全文)最早用于预防血栓形成的药物是凝血酶间接抑制剂一肝素和同时抑制凝血因子Ⅱ(FⅡ)、FVI 和FIX的维生素K 拮抗剂(VKAs) 一华法林。
在过去三十年中，新的胃肠外和口服抗凝剂被引入，包括针对单个凝血蛋白的设计药物。
第一批引入临床实践的设计抗凝剂是直接口服抗凝剂(DOAC), 其靶向凝血酶或活化凝血因子X(FXa)。
DOAC 的代表是凝血酶直接抑制剂—达比加群和凝血因子X(FX) 抑制剂—利伐沙班。
为了解决尚未满足的需求，最近的注意力集中在凝血因子XI(FXI) 作为新抗凝剂的新靶点。
本文将探讨FXI的药物作用机制、药理学特征及其凝血因子XIa抑制剂的分类。
1因子XIa抑制剂作用机制开发安全性甚至比DOAC 更好的新药物的潜力，并可能在不增加出血风险的情况下实现预防血栓形成，源自对罕见遗传疾病的了解，特别是接触途径凝血蛋白FXI的缺乏，这似乎与血栓形成风险降低和仅有轻微出血倾向有关。
FXI缺乏症也称为C 型血友病(或罗森塔尔病),以区别于FVⅢI缺乏症(A 型血友病)和FIX 缺乏症(B 型血友病),最早于20世纪50年代在手术或拔牙期间出血的患者中描述，尽管据报道，包括阿什肯纳兹人和伊拉克犹太人在内的一些人群的凝血频率较高，达到8-9%[1-2]。
在经典凝血试验中，当这些患者的血浆与血友病a 或B 患者的血浆混合时，凝血缺陷得到纠正，从而表明另一种凝血蛋白缺乏。
最初命名为“血浆凝血活酶前体”,然后命名为FXI。
与血友病A 或B (染色体X 连锁)不同，该疾病具有常染色体遗传模式，尽管FXI水平低于20%,但与轻度和可变出血倾向相关。
尽管出血倾向很小[3],常规实验室检查在FXI缺乏症患者中明显异常。
FXI是凝血接触途径的一部分，FXI缺乏延长了活化的部分凝血活酶时间(aPTT), 但不影响凝血酶原时间测定，这主要是凝血激活的组织因子途径的测量。
apixaban-中文说明书
【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠 动物研究未发现本品有直接或间接的生殖毒性。目前尚无妊娠期妇女应用阿哌沙班的资料，妊娠
期间不推荐应用阿哌沙班。 哺乳期妇女： 尚不清楚阿哌沙班或其代谢产物是否进入人乳。 现有的动物实验数据显示阿哌沙班能进入母乳。在大鼠乳汁中，发现乳汁-母体血浆药物浓度比很
高（Cmax 约为 8，AUC 约为 30），可能是因为药物向乳汁中主动转运。对新生儿及婴儿的风险不能被 排除。
必须决定究竟是停止母乳喂养还是停止／避免阿哌沙班治疗。 【儿童用药】
目前尚无在18岁以下患者中使用阿哌沙班的安全性和有效性方面的数据。
【老年患者用药】 无需调整剂量。
【药物相互作用】
5
CYP3A4及P-gp抑制剂： 当阿哌沙班与 CYP3A4 及 P-gp 强效抑制剂酮康唑（400mg，每日一次）合用时，阿哌沙班的平均 AUC 升高 2 倍，平均 Cmax 升高 1.6 倍。服用强效 CYP3A4 及 P-gp 抑制剂进行全身性治疗的患者不推 荐服用阿哌沙班，此类抑制剂包括吡咯类抗真菌药（如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑及泊沙康唑）和 HIV 蛋白酶抑制剂（如利托那韦）（参见【注意事项】）。 中度抑制阿哌沙班的消除途径（CYP3A4 及/或 P-gp）的活性物质可使阿哌沙班的血药浓度轻度升 高。如地尔硫卓（360mg，每日一次），一种中度 CYP3A4 及弱 P-gp 抑制剂，可使阿哌沙班的平均 AUC 升高 1.4 倍，平均 Cmax 升高 1.3 倍。萘普生（500mg，单次给药），一种 P-gp 抑制剂，但不抑制 CYP3A4， 可使阿哌沙班的平均 AUC 升高 1.5 倍，平均 Cmax 升高 1.6 倍。当阿哌沙班与非强效 CYP3A4 及/或 P-gp 抑制剂合用时，无需调整剂量。 CYP3A4及P-gp诱导剂： 阿哌沙班与 CYP3A4 及 P-gp 强效诱导剂利福平合用时，可使阿哌沙班的平均 AUC 降低 54%，平 均 Cmax 降低 42%。阿哌沙班与其它 CYP3A4 及 P-gp 强效诱导剂（如苯妥英、苯巴比妥或圣约翰草） 合用时，也可能导致阿哌沙班的血药浓度降低。与上述药物合用时，无需调整剂量；但与一些强效 CYP3A4 及 P-gp 诱导剂合用时，应谨慎（参见【注意事项】）。 抗凝药 在阿哌沙班（5mg，单次给药）与依诺肝素（40mg，单次给药）合用后，发现在抗 Xa 因子效应上 有相加效应。 如果患者联合使用了其他任何抗凝药物，由于出血风险增加，应加以关注（参见【注意事项】）。 血小板聚集抑制剂及非甾体类抗炎药： 阿哌沙班与乙酰水杨酸（325mg，每日一次）合用时未观察到药代动力学或药效学的相互作用。 在 I 期试验中，阿哌沙班与氯吡格雷（75mg，每日一次）合用，或与氯吡格雷（75mg，每日一次） 及乙酰水杨酸（162mg，每日一次）合用时，与仅用抗血小板药比较，未发现出血时间、血小板聚集及 凝血参数（PT、INR、APTT）的相应增加。 萘普生（500mg）是一种P-gp抑制剂，可使阿哌沙班的平均AUC升高1.5倍，Cmax升高1.6倍，从而 使阿哌沙班引起凝血参数出现相应的延长。阿哌沙班合用萘普生后，未发现萘普生对花生四烯酸诱导 的血小板聚集的作用有变化，也未观察到有临床意义的出血时间延长。 尽管有上述数据支持，但个别患者在联合服用抗血小板药物和阿哌沙班时，可能出现更明显的药 效反应。阿哌沙班与NSAIDs（包括乙酰水杨酸）联合服用时应谨慎，因为这些药物一般可增加出血风 险。在一项急性冠脉综合症患者的临床研究中，阿哌沙班、乙酰水杨酸和氯吡格雷三联治疗可明显增 加出血风险。不推荐阿哌沙班与可导致严重出血的药物合用，诸如：普通肝素和肝素衍生物（包括低 分子量肝素（LMWH））、抑制凝血因子Xa的低聚糖（如磺达肝癸钠）、凝血酶Ⅱ直接抑制剂（如地西卢 定）、溶栓药、GPIIb/IIIa受体拮抗剂、噻吩吡啶（如氯吡格雷）、双嘧达莫、右旋糖酐、磺吡酮、维生 素K拮抗剂和其它口服抗凝药。 其它合并服药： 阿哌沙班与阿替洛尔或法莫替丁合用时，未观察到有临床显著性的药代动力学或药效学相互作用。 合用 10mg 阿哌沙班和 100mg 阿替洛尔时，未对阿哌沙班的药代动力学产生有临床意义的影响，与单
CRT0044876_APE1抑制剂_6960-45-8_Apexbio
化学性质
产品名: CRT0044876 修分子量: 分子式:
CRT0044876 6960-45-8 206.15 C9H6N2O4
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
生物活性
7-nitro-1H-indole-2-carboxylic acid
C1=CC2=C(C(=C1)[N+](=O)[O-])NC(=C2)C(=O)O
>8.35mg/mL in DMSO
Store at -20° C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
靶点 :
DNA Damage/DNA Repair
信号通路:
DNA Synthesis
ApexBio Technology
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
Oxiracetam_γ-氨基丁酸(GABA)的环状衍生物_62613-82-5_Apexbio
>27.4mg/mL in DMSO
Desiccate at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Oxiracetam 62613-82-5 158.16 C6H10N2O3
产品名: Oxiracetam 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
2-(4-hydroxy-2-oxopyrrolidin-1-yl)acetimidic acid
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Others
信号通路:
Others
产品描述:
Oxiracetam, a cyclic derivative of gamma-aminobutyric acid (GABA), is used as a nootropic drug to improve memory and learning.
ApexBio Technology
Biotin-azide_生物素化试剂_908007-17-0_Apexbio
O=C1N[C@@]([H])(CS[C@H]2CCCCC(NCCCN=[N+]=[N-])=O)[C@]2([ H])N1
Soluble in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
ApexBio Technology
产品描述:
Biotin azide reacts with the terminal alkynes via a copper-catalyzed click reaction, including biomolecules containing alkyne groups through azide-alkyne cycloaddition. Biotin and biotin derivatives can be readily conjugated to various biomolecules through the well-known click chemistry and subsequently detected with streptavidin, avidin or NeutrAvidin biotin-binding protein. Biotin azide can be used to prepare various biotinylated conjugates via Click Chemistry. Click chemistry contains a class of chemical reactions that use bio-orthogonal or biologically
2-Deoxy-D-glucose_醣酵解的抑制剂_154-17-6_Apexbio
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
2-Deoxy-D-glucose 154-17-6 164.16 C6H12O5
产品名: 2-Deoxy-D-glucose 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
(4R,5S,6R)-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2,4,5-triol
引用文献
1. Tian C, Yuan Z, et al. "Inhibition of glycolysis by a novel EGFR/HER2 inhibitor KU004 suppresses the growth of HER2+ cancer." Exp Cell Res. 2017 May 19. pii: S0014-4827(17)30297-5. PMID:28532652
ApexBio Technology
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Others
信号通路:
Hexokinase
产品描述:
2-Deoxy-D-glucose(2DG)（葡萄糖模拟物）是一个竞争性糖酵解的抑制剂[1 - 3]。细胞毒性试 验中对 KIT-阳性细胞株 GIST882 和 GIST430 的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 2.5 μM[4]。 糖酵解是 ATP-产生的一个子系统[5]。 如果 2DG/葡萄糖的生理相关比率是 0.8，在包含 25 mmol/L 葡萄糖的 DMEM 中生长的 FaDu
艾贝宁说明书
艾贝宁说明书(总8页) -CAL-FENGHAI.-(YICAI)-Company One1-CAL-本页仅作为文档封面，使用请直接删除【药品名称】通用名称：盐酸右美托咪定注射液商品名称：艾贝宁英文名称：Dexmedetomidine Hydrochloride Injection汉语拼音：Yansuan Youmeituomiding Zhusheye【成份】本品主要成份为盐酸右美托咪定，其化学名为：(+)-4-(S)-[1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-1H-咪唑盐酸盐。
分子式：C13H16N2·HCl分子量：236.7本品辅料为氯化钠。
【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【适应症】用于行全身麻醉的手术患者气管插管和机械通气时的镇静。
【规格】2ml∶200mg(按右美托咪定计)【用法用量】成人剂量：配成4mg /ml浓度以1mg/kg剂量缓慢静注，输注时间超过10分钟。
本品在给药前必须用0.9%的氯化钠溶液稀释达浓度4mg /ml，可取出2mL本品加入48ml0.9%的氯化钠注射液中形成总的50ml溶液，轻轻摇动使均匀混合。
操作过程中必须始终维持严格的无菌技术。
一般地，静脉用药前应该肉眼检查药品有无颗粒物质和颜色是否改变。
剂量调整：由于可能的药效学相互作用，当本品与其他麻醉剂、镇静剂、安眠药或阿片类药物同时给药时可能需要减少给药剂量(见药物相互作用)。
肝、肾功能损伤的患者和老年患者可能需要考虑减少给药剂量。
药品相容性：因为物理相容性尚不确定，本品不应与血液或血浆通过同一静脉导管同时给予。
当本品与以下药物同时给予时显示不相容：两性霉素B，地西泮。
当本品与以下静脉液体和药物同时给予时已经显示了相容性：0.9%的氯化钠水溶液，5%的葡萄糖水溶液。
已经证实一些类型的天然橡胶可能吸收本品，建议使用合成的或有涂层的橡胶垫给药装置。
【不良反应】由于临床试验是在多种不同情况下进行的，因此一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率不能与另一种药物进行直接比较，而且可能无法反映实际临床应用中观察到的不良反应情况。
【高中生物】新药观察：潜在重磅抗体药物盘点
【高中生物】新药观察：潜在重磅抗体药物盘点单克隆抗体类药物以其治疗效果好、靶点明确、副作用小等优势受到医生和患者的青睐。
像修乐美、类克、美罗华等单抗类药物都在全球最畅销的药物排行榜前列，单抗类药物也是各制药公司研发的重点，我们就盘点一下处于临床研究阶段，即将上市的值得关注的抗体药物。
1、埃洛图珠单抗elotuzuma抗体是针对表面糖蛋白cs1的抗体，艾伯维与百时美施宝贵共同拥有它，此药用于治疗骨髓瘤。
早期试验显示将10mg/kg的elotuzumab和dexamethasone加入revlimid使病人的无进展生存期延长至33个月，有治疗效果的病人达到了92%，这个结果很令人印象深刻。
fda最近给了它突破性治疗的地位。
距离商业化还有一定的距离。
双剂量的类型没有显示出类似的效果。
坏消息是临床试验同时发现继发性癌症，和高达15%的终止率。
iii期临床试验现在被推迟到了2021年第一季度，但是它的毒性令人担忧，一个新的临床ii期安全性研究已经开展，试验结果将在2021年第四季度出来。
预计上市时间：2021年。
2、莫昔单抗阿斯利康的moxetumumab抗体是抗cd22抗体，阿斯利康宣称它比辉瑞的inotuzumab在多种不同的血液癌症中更有效，一个在毛细胞白血病的临床iii期研究正在进行中，将在2021年完成。
预计上市时间：2021年。
3、 med9-551阿斯利康的med9-551是一个糖基修饰的抗cd19单克隆抗体，正在研发用于治疗多种不同的b细胞淋巴瘤。
有两个对照美罗华的针对难治的慢性髓系淋巴瘤和弥散性大b细胞淋巴瘤临床ii期研究正在进行中，临床研究结果将于2021年出来。
有几个竞争性的产品抗cd19单克隆抗体正在研究中，包括安进，bristol，赛诺菲和seattlegenetics，我们也将拭目以待哪个疗效最好。
预计上市时间：2021年。
4、利利鲁单抗百时美施宝贵的抗kir单克隆抗体lirilumab还在继续招募急性髓系淋巴瘤（aml）病人，临床试验结果将在2021年得出，lirilumab是节点（checkpoint)抑制剂，阻止在癌细胞上白细胞抗原分子与病人自身癌细胞上的自然杀伤细胞互相作用。
伊利替康 结构式 -回复
伊利替康结构式-回复伊利替康（Elidel）是一种局部用药治疗湿疹（atopic dermatitis）的药物。
它的主要成分是酯类化合物pimecrolimus。
伊利替康是一种非激素药物，被广泛使用于针对湿疹患者的长期治疗中，有效减轻患者的症状，并且具有较少的副作用。
本文将详细解析伊利替康的结构式，为读者提供更深入的了解。
首先我们来看一下伊利替康的结构式：酯类化合物pimecrolimus的化学名为(1S, 9S, 12S, 13E, 21R, 23R)-9, 21-dihydroxy-12-isopropyl-12-(2-methyl-1-oxobutoxy)-2,5,11,13,1 9-pentamethyl-8,21-dioxo-1H,20H-[1,4]oxazino[3,4]quinolizino[2,1 -a]isoquinoline-13-yl-2-methylpropanoate。
分析伊利替康的结构式，我们可以看到它由几个部分组成。
首先是氧杂吡咯（oxazino）的环结构，它是伊利替康的骨架。
吡咯环上连接着一个氮杂喹啉环（quinolizino）和一个异戊酸酯侧链。
在氮杂喹啉环上有一个吡美沙酮（pimecrolimus）基团。
伊利替康的结构中还有一些关键的官能团。
首先是两个羟基基团（hydroxyl group），它们分别连接在吡美沙酮基团的2号和21号碳原子上。
这些羟基基团在药效中扮演着重要的角色。
接下来是一个异丙基基团（isopropyl group），连接在吡美沙酮基团的12号碳原子上。
最后是一个异丁基基团（2-methyl-1-oxobutoxy），连接在吡美沙酮基团的12号羟基上。
伊利替康属于一类被称为calcineurin抑制剂（calcineurin inhibitors）的药物。
它通过抑制T细胞的活化和炎性细胞因子的释放，从而减轻过敏反应引起的炎症和瘙痒症状。
与传统的皮质类固醇类药物（如氢化可的松）相比，伊利替康作用于皮肤外层而不影响全身免疫系统，因此具有较少的副作用，尤其是在儿童和长期使用患者中。
Amino Tadalafil_他达拉非的类似物,磷酸二酯酶5的有效抑制剂_385769-84-6_Apexbio
resulting in prolonging an erection. In vitro: Amino-tadalafil is a structural analogue of tadalafil, the active pharmaceutical ingredient in Cialis, a prescription drug approved in the US for treatment of erectile dysfunction (ED). Similarly, there have also been reports of herbal or dietary supplements being adulterated with designer ED analogues such as amino-tadalafil [1]. In vivo: In rats treated with both melatonin and tadalafil, the recoveries were more pronounced than in rats given either melatonin or tadalafil alone. The ICP/mean arterial pressure value in vehicle-treated rats was significantly higher than in the control group, while in the tadalafil- and tadalafil + melatonin-treated groups have returned this value had returned to control levels. In addition, as an individual treatment, and especially when combined with tadalafil, melatonin prevented spinal cord injury (SCI)-induced oxidative damage to cavernosal tissues and restored ED, most likely due to its anti-oxidant effects [2]. Clinical trial: Up to now, amino tadalafil is still in the preclinical development stage.
AZD9496_雌激素受体抑制剂,口服有效_1639042-08-2_Apexbio
Soluble in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Endocrinology and Hormones
信号通路:
参考文献: [1] Weir HM et al. AZD9496: An Oral Estrogen Receptor Inhibitor That Blocks the Growth of ER-Positive and ESR1-Mutant Breast Tumors in Preclinical Models. Cancer Res.2016 Jun 1;76(11):3307-18. [2] https://clinicaltrials. gov/ct2/show/NCT02780713term=AZD9496&rank=2
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
艾多沙班临床应用要点
艾多沙班临床应用要点艾多沙班(EdoXaban)为直接Xa因子抑制药，可选择性抑制Xa因子，延长凝血时间，减少凝血酶生成。
艾多沙班DDD值:60mg o艾多沙班2023年国家医保：协议期内谈判药品乙类。
限华法林治疗控制不良或出血高危的非瓣膜性房颤、深静脉血栓、肺栓塞患者。
1、艾多沙班适应证(1)用于伴有1个或多个风险因素(如充血性心力衰竭、高血压、年龄275岁、糖尿病、既往卒中或短暂性脑缺血发作病史)的非瓣膜性房颤(NVAF)成人患者预防卒中和体循环栓塞。
(2)治疗成人深静脉血栓(DVT)和肺栓塞(PE),以及预防成人DVT 和PE的复发。
2、艾多沙班用法用量(用于成人)(1)用于预防卒中和体循环栓塞：每次60mg,每日1次，长期使用。
(2)治疗DVT和PE,以及预防DVT和PE复发：每次60mg,每日1次，经初始非口服抗凝治疗至少5d后开始给药，并基于危险因素确定疗程。
3、特殊人群用药(1)儿童：尚不明确。
(2)老人：按成人推荐剂量使用，并加强监测。
(3)妊娠期、哺乳期妇女：尚不明确。
(4)特殊体重人群：体重W60kg者，剂量调整为每次30mg,每日1次。
(5)肾功能异常:①中度或重度肾损害(CrC1I5~50m1∕min)者，剂量调整为每次30mg,每日1次。
艾多沙班50%经肾脏清除。
②终末期肾病(CrC1V15m1∕min)或透析患者，不推荐使用。
(6)肝功能异常：①轻度或中度肝损害患者无须调整剂量；肝转氨酶(A1T/AST)升高＞2U1N或总胆红素升高21.5正常值上限(U1N)患者须谨慎使用。
②重度肝损害患者不推荐使用。
4、艾多沙班禁忌证(1)对艾多沙班活性成分或者其他辅料过敏的患者。
(2)有临床明显活动性出血的患者。
(3)伴有凝血障碍和临床相关出血风险的肝病患者。
(4)具有大出血显著风险的病灶或下述病情者，如近期胃肠道溃疡、有出血风险高的恶性肿瘤、近期发生脑部或脊柱损伤、近期脑部/脊椎/眼科手术、近期颅内出血、已知或疑似食管静脉曲张、动静脉畸形、血管动脉瘤或重大脊椎或脑内血管畸形等。
口服抗凝剂Edoxaban
口服抗凝剂Edoxaban佚名【摘要】@@ 深静脉血栓(DVT)及相关并发症已成为影响公众健康的主要杀手之一.由于目前临床使用的抗凝疗法均存在局限性,人们正在积极开发强效稳定的新型口服小分子抗凝药.活化因子FXa为一种丝氨酸蛋白酶,可将凝血酶原转化为凝血酶,是一个极具价值的抗凝作用靶点,它在内源性和外源性两条凝血途径的会聚点发挥作用,现已成为开发新一代抗凝药物的主要靶点.【期刊名称】《药学进展》【年(卷),期】2011(035)004【总页数】2页(P182-183)【关键词】edoxaban;FXa抑制剂;抗凝作用;关节置换术;房颤【正文语种】中文【中图分类】R973.2深静脉血栓(DVT)及相关并发症已成为影响公众健康的主要杀手之一。
由于目前临床使用的抗凝疗法均存在局限性，人们正在积极开发强效稳定的新型口服小分子抗凝药。
活化因子FXa为一种丝氨酸蛋白酶，可将凝血酶原转化为凝血酶，是一个极具价值的抗凝作用靶点，它在内源性和外源性两条凝血途径的会聚点发挥作用，现已成为开发新一代抗凝药物的主要靶点。
一分子FXa可导致成千上万的凝血酶分子产生，而FXa抑制剂则可阻止凝血酶的突增，减少凝血酶诱导的凝血和血小板的激活，且无传统抗凝剂所具有的局限性。
日本三共制药公司研发的新型口服抗凝剂edoxaban即为FXa的高特异性直接抑制剂，对其他丝氨酸蛋白酶无作用，其对FXa的选择性较对凝血酶(FⅡa)高10 000倍。
本品化学结构式:CAS:480448-29-1药理作用在抗凝血酶(AT)缺损小鼠中进行的试验显示，edoxaban的抗血栓作用不依赖于血浆AT水平。
大鼠和家兔静脉停滞模型试验显示，经口给予edoxaban，可显著抑制血栓形成。
在铂丝诱导的大鼠静脉血栓模型试验中也获得相似结果，给予本品2.5mg◦kg-1，即可明显抑制血栓形成。
在这些模型动物的血浆中，本品在激发抗血栓作用的同时，也致使凝血酶原时间(PT)延长和抗FXa活性提高。
TMN 355_亲环素A抑制剂_1186372-20-2_Apexbio
产品仅用于研究，ห้องสมุดไป่ตู้
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
ApexBio Technology
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
TMN 355 1186372-20-2 380.8 C21H14ClFN2O2
产品名: TMN 355 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
(Z)-N-((Z)-((9H-fluoren-9-yl)imino)(hydroxy)methyl)-2-chloro-6-fluor obenzimidic acid
产品描述:
IC50：1.52 nM TMN 355 是一种强效的亲环素 A 抑制剂，比环孢菌素 A 强效约 27 倍。 体外：值得注意的是，衍生物 TMN 355 的 PPIase 抑制活性已提高到 1.52 nM，比 CsA 强效约 27 倍。通过使用 AUTODOCK 324 和应用 Lamarckian 遗传算法，将格栅空间设置为 0.375，产
生最强效的抑制剂 TMN 355 与 CypA 的结合模型。显然，化合物 1 与 CypA 的结合模型非常 类似于 TMN 355 与 CypA 的结合模型，平面芴环垂直地插入位点 A 的疏水峡谷区，然后基于 这两种类型的适当的末端片段数量，形成有利的疏水性相互作用，化合物 1 和 TMN 355 的 酰脲连接子采用正确的定向，并与鞍位点相互作用。相互作用模型也表明，化合物 1 和 TMN 355 与鞍位点的残基 Arg55、Gln63 和 Asn102 形成七个氢键。此外，TMN 355 含有可赋予疏 水性相互作用的氯原子。额外的相互作用被认为是导致 TMN 355 效力较之化合物 1 提高约 20 倍的关键因素之一。 体内：目前尚未进行体内研究。 临床试验：目前尚未进行临床研究。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
靶点 :
Proteases
信号通路:
Thrombin
产品描述:
Edoxaban is an oral factor Xa (FXa) inhibitor in clinical development for stroke prevention in patients with atrial fibrillation, an elderly population that frequently receives aspirin (ASA) and/or
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
Edoxaban 480449-70-5 548.06 C24H30ClN7O4S DU-176
产品名: Edoxaban 修订日期: 6/30/2016
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
生物活性
ApexBio Technology
N'-(5-chloropyridin-2-yl)-N-[(1S,2R,4S)-4-(dimethylcarbamoyl)-2-[(5methyl-6,7-dihydro-4H-[1,3]thiazolo[5,4-c]pyridine-2-carbonyl)amin o]cyclohexyl]oxamide
CN1CCC2=C(C1)SC(=N2)C(=O)NC3CC(CCC3NC(=O)C(=O)NC4=NC=C(C =C4)Cl)C(=O)N(C)C
>27.3mg/mL in DMSO
Stபைடு நூலகம்re at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
nonsteroidal anti-inflammatory drugs for concurrent illnesses. 参考文献:
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。