第十一章 外用膏剂

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中药药剂学
（二）影响透皮吸收的因素 dQ/dt=KCDA/T 式中 dQ/dt 为达到稳定时的药物透皮速率； K 为药物皮肤/基质分配系数； C 为溶于基质中的药物浓度； D 为药物在皮肤屏障中的扩散系数； A 为给药面积； T 为有效屏障厚度
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中药药剂学 影响透皮吸收的因素 1、皮肤的条件
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氮酮，药典收录。不溶于水，能与多数有机溶剂混 溶，刺激性、毒性小。对亲水性药物的渗透作用强 于亲脂性药物。有效浓度1~6%，最佳浓度应根据 实验确定。氮酮起效较慢，与其他促进剂合用效果 更佳，如丙二醇、油酸等
5、其它影响因素
涂抹面积、时间、气温等
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中药药剂学 4、附加剂
系指能加速药物穿透皮肤的一类Байду номын сангаас质。能增 加局部用药的渗透性，增加药物的经皮吸收
（1）表面活性剂 ：增加吸水性与可洗性，有助于 药物分散与穿透。如吐温等（CMC以下，否则药物被 增溶在胶团中，不易释放 ）。 （ 2 ）穿透促进剂 : 对皮肤的直接化学作用：作用于 角质层脂质双分子层，干扰脂质的有序排列，流动 性增加，降低皮肤屏障作用。 常用品种： AZONE（氮酮）、二甲基亚砜(DMSO)、 二甲基乙酰胺(DMA)、 丙二醇、油酸、亚油酸、萜 烯类挥发油等。
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中药药剂学 3、基质的性质
（1）基质的类型:O/W型>W/O型>凡士林+羊毛脂>动物 脂>植物脂>凡士林。 （2）基质pH：使药物呈非解离(分子型)易于透皮。 可据药物pKa调节基质pH使药物成分子型。 表皮内pH4.2~5.6，真皮内pH7.4左右 （3）基质与药物的亲和力：亲和力小易于药物释放 （4）对皮肤水和作用的影响： 油脂性强的基质促进皮肤水和，利于药物透皮。
全身作用：药物经透皮吸收：TDS或 TTS
(Transdermal Therapeutic System)
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中药药剂学 3、分类 按基质及形态分类: 软膏剂（半固体状） 基质又分油脂性、乳剂型
和水溶性。
膏药（铅硬膏）：黑膏药，白膏药 硬膏剂 橡胶硬膏 贴膏剂（药典） （近似固体） 巴布膏剂 贴剂TDS,TTS， （经皮给药系统） 与软膏应用类似:凝胶剂、糊剂、涂膜剂等. 软膏和铅硬膏在我国应用甚早，橡胶膏剂则源于国 外。近年来贴剂有了很大的发展
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二、软膏基质
基质是软膏的赋型剂，药物的载体，制备优良软膏的 关键 基质要求 ①具有适当稠度，润滑，无刺激性；②性质 稳定，能与多种药物配伍，不发生配伍禁忌；③不妨 碍皮肤的正常功能，有利于药物的释放吸收；④有吸 水性，能吸收伤口分泌物；⑤易清洗，不污染衣物。
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中药药剂学 二、外用膏剂的经皮吸收 （一）药物经皮吸收机理
释放
药物从基质中释放出来
穿透
药物透过表皮进入真皮、皮下组织 ， 产生局部治疗 通过血管、淋巴管进入体循环 产生全身作用
吸收
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中药药剂学 1 、皮肤的构造 表皮、真皮、皮下脂肪组织、皮肤附属器
由内至外：基层、棘层、粒层、透明层与 角质层等五层组成 。 角质层胞内外充满类脂是透皮吸收的主要 屏障。 大量的毛细血管、淋巴管与神 经等， 是药物吸收的主要部位 毛囊,皮脂腺, 汗腺（汗液 PH4.5-5.4） 对药物有一 定吸收
第二节
一.概述 1. 软膏剂定义
软膏剂
软膏剂（ointment）：系指药物、药材细粉、药材提 取物与适宜基质混合制成的半固体外用制剂。 油脂性软膏常称为油膏 乳剂型软膏也称为乳膏（creams） 应用：保护、润滑皮肤和局部治疗作用 。 少数软膏中药物经皮吸收，产生全身治疗作用
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中药药剂学 2. 软膏剂质量要求： ①均匀,细腻,软滑,稠度适宜 ②易涂布皮肤或粘膜 . ③药物释放,穿透性较好. ④无刺激性,过敏性. ⑤性质稳定,无配伍禁忌,长期贮藏不变质. 必要时可加适量防腐剂或抗氧剂 ⑥用于创面的软膏应无菌.
(1)应用部位:耳后>腋窝>大腿上部内侧>颅>脚背>前 下臂>足底. (2)年龄性别:婴幼儿>青壮年(女性)>男性>老年人. (3) 皮肤状况 : 病变、破损皮肤 > 正常皮肤 > 角质层增 厚皮肤. (4)皮肤的温度及湿度：水合作用增加穿透力 温度增加，吸收也增加 。另外酶降解、蓄积
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（a）皮肤的断面图 （ b ）表皮扩大图 云南省省级精品课程
中药药剂学 2、透皮吸收的主要途径
主要途径，面积大，为被动扩散。 •透过完整表皮 其主要屏障：角质层（类脂特性）； 非解离型脂溶性物质易透入， 水溶性物质和解离型分子不易透入
通过毛囊 少。面积小。重金属、磺胺类、皮质激 与皮脂腺 素类、脂溶性维生素等可透过。 汗腺 很少，大分子药物可透过
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第十一章 外用膏剂
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第十一章 外用膏剂
第一节 概述 第二节 软膏剂 第三节 膏药 第四节 贴膏剂 第五节 糊剂、膜剂与搽剂
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第十四章 外用膏剂 大纲要求 1、掌握：软膏剂、黑膏药、橡胶膏剂的含义、
特点与制法。 2、熟悉：外用膏剂的透皮吸收机制及影响吸 收的因素；巴布剂、贴剂、凝胶剂、糊剂及 涂膜剂的含义、特点与制法；软膏剂与膏药 基质种类和性质。
中药药剂学 2、药物的理化性质
（1）溶解特性与分子形式：脂溶性大的药物易于透过 角质层，分子型>解离型 （2）分子量的大小：分子量小的易于透过； >600较难透过 （3）药物的浓度：浓度高易透过 ； （4）在基质中的分散状态：分散度大，透过率高； （5）药物油水分配系数KO/W: KO/W大, 易穿透，但KO/W过大又下降；
3、了解：外用膏剂的质量要求、基质的种
类和性质。
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第一节 概述
一、外用膏剂的含义、特点与分类 1、含义:
外用膏剂系指采用适宜的基质将药物制成
专供外用的半固体或近似固体的一类剂型。
应用
广泛应用于皮肤科与外科， 有的可透皮吸收起全身作用
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2、特点： 局部作用：保护创面、润滑皮肤、局部治疗