7镇痛药精品PPT课件

[体内过程]
morphine
1、口服生物利用度低；采用肌肉或皮下注射
2、对CNS无特殊亲和力 （1%）。
3、主要在肝脏代谢，肾排泄，少量经乳汁排
泄，亦可通过胎盘进入胎儿体内。
4、半衰期3h ±。
罂粟
阿片(opium) 俗称鸦片
阿片(opium)是希腊文“浆汁”的意思，
二乙酰吗啡 （heroin）
吗啡 （morphine） 9
[禁忌症] 1、肝功能严重受损者； 2、支气管哮喘和肺心病患者； 3、颅脑外伤的急性期； 4、临产妇及哺乳期妇女禁用； 5、诊断不明的急腹症。
可待因（codeine） ；甲基吗啡 肝脏代谢，10%转变成吗啡；
[作用] 镇痛：<吗啡 (效价强度1/12,止咳1/4) >解热镇痛药 ——中等疼痛的止痛
±辅助药物
轻度 疼痛
非阿片类药物±辅助药物
基本原则： 1. （口服）无创给药 2. 按时给药； 3. 按阶梯给药； 4. 个体化； 5. 注意具体细节
2、心源性哮喘：
扩张外周血管—— 减轻心脏负荷 机 理 镇 静—— 消除紧张、焦虑和恐惧情绪 ※ 呼吸抑制—— 使浅而快的无效呼吸变为
深而慢的有效呼吸
3、镇咳作用：
4、其它中枢作用： 兴奋延髓催吐化学感受区→恶心、呕吐 兴奋动眼神经缩瞳核→瞳孔缩小 针尖样瞳孔是诊断吗啡中毒的主要依据
（二）内脏平滑肌：
1、胃肠道：——止泻和致便秘作用
过度兴奋胃肠道平滑肌和括约肌
中枢的抑制→便意迟钝所致
2、胆 道：
奥狄氏括约肌痉挛。
治疗内脏绞痛，必需与阿托品合用
3、止 泻：
[不良反应]
1、一般反应：
2、耐受性和依赖性（成瘾性）
耐受性
连续多次用药
戒断症状
依赖性 强迫性觅药行为
成瘾性是限制吗啡应用的主要原因
反复用易成瘾！
27
6.26
珍爱生命,远离毒品 !
29
3、急性中毒： 静脉注射阿片受体阻断药纳洛酮 （吗啡拮抗剂） 也可用中枢兴奋药尼可刹米兴奋呼吸。
不对抗催产素的作用——不延长产程
[临床应用]
1、各种剧痛：——取代了吗啡
内脏绞痛+阿托品
2、心源性哮喘——代替吗啡
3、麻醉辅助用药及人工冬眠
氯丙嗪+异丙嗪——冬眠合剂
4、分娩止痛：
，
产妇临产前2—4h内不宜使用。
[不良反应] 1、副反应 2、依赖性（成瘾性） 3、急性中毒 中毒解救时—— 纳洛酮 + 抗惊厥药物
[作用原理] ★吗啡的研 究 1、吗啡受体的发现 2、吗啡受体的分布： P104表16-1 l丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质 l 边缘系统及蓝斑核 l中脑盖前核 l延脑孤束核
表16-1.阿片受体激动与效应关系
效应
镇痛 脊上镇痛 脊镇痛
呼吸抑制 缩瞳 止咳 戒断症状 镇静 欣快 抑制胃肠推进性蠕动 免疫抑制
2)激动与情绪相关脑区受体，改善对疼痛的反应
15
[药理作用] （一）中枢神经系统：
1、镇痛、镇静、欣快感： ☆ 镇 痛 特 点：
① 中枢性镇痛
② 高效性镇痛 ③ 广泛性镇痛 ④ 高选择性镇痛 ⑤ 镇痛、镇静、欣快感
2、呼吸抑制： 呼吸抑制是吗啡中毒死亡的主要原因 ※
产生原因： 降低了呼吸中枢对CO2的敏感性 抑制桥脑的呼吸调整中枢
第十六章 镇痛药
镇
痛
药
概 述：
一、疼痛的概念、分类及意义：
1、疼痛的概念及分类：
☆ 概念：
☆ 分类：
☆ 分 类：
躯 体 痛: 内 脏 痛: 神 经 痛:
快痛（剧痛） 慢痛（钝痛）
3
2、疼痛的意义： 折磨人的感觉 （伤害性）
保护性感觉
疼痛与疾病的关系
☆ 用药的目的： 消除疼痛的不良影响
镇痛药不可滥用 ① 诊断疾病的重要依据：
+
+
+
+
+
+
+
_
_
+
_
+
+
_
_
+
_
±
+
_
+
+
_
焦虑
+
_
±
+
_
_
阿片R: 脊髓胶质\丘脑\侧脑室\导水管周围 12
3、内源性阿片样物质（内阿片肽）——脑啡肽 4、吗啡的镇痛原理： ※
☆ 疼痛产生的原理 ☆ 体内的抗痛系统
脑啡肽 脑啡肽 阿片受体 阿片受体
感觉神经元 感觉神经元
SP 谷氨酸
SP 传导痛觉 谷氨酸
镇咳：——中枢性镇咳药——严重干咳
成瘾性：
32
第二节：人工合成的阿片受体激动药 哌替啶pethidine；（度冷丁，dolantin）
[作用特点]
1、中枢神经系统：
镇痛作用、呼吸抑制——弱
持续时间短，2—4hr，不具有镇咳作用
2、心血管系统——体位性低血压
3、内脏平滑肌：
不引起便秘作用
（弱效、短效）
3、其它平滑肌： 子宫——抗催产素作用
支气管平滑肌——收缩
19
（三）心血管系统： 扩张外周血管→引起体位性低血压
机 理：
① 抑制血管运动中枢 ② 组织胺释放
③ 抑制呼吸
脑血管扩张→颅内压↑
（四）其它： 抑制免疫系统 促进组胺释放——皮肤发红
[临床应用] ※ 1、镇 痛： 久用易成瘾！
临床上仅用于
抗痛系统
含脑啡肽神经元
脑啡肽（E）
阿片受体 接受神经元
接受神经元 冲动传入脑内
冲动传入脑内
内源性脑啡肽作用于突触前、后膜阿片受体，使突触前膜
神经递质释放减少、后膜超级化，抑制痛觉传入。
14
4、吗啡的镇痛原理： ※ 激动阿片受体（模拟脑啡肽）
1)兴奋感觉神经末梢突触前后膜上阿片受体(、 和），抑制前膜释放P物质和Glu，并使后膜超 极化。 阻断痛觉的产生和传导，产生中枢性镇痛作用。
② 成瘾性： “麻醉药品”——“麻醉性镇痛药” 按国家颁布的《麻醉药品管理办法》 严格管理及使用。
二、镇痛药：
（一）概念： 中枢神经系统、选择性地消除或缓解痛觉
（二）镇痛药的分类：
阿片生物碱类——吗啡
人工合成类——哌替啶（度冷丁） 阿片（吗啡）受体激动药
第一节：阿片生物碱类镇痛药 代表药： 吗 啡
[禁忌症] 吗啡相似
美 沙 酮（methadone） 特 点：强µ受体激动剂；
口服给药疗效确实，po F为92% 镇痛；与吗啡相当，持续时间长。 欣快差，成瘾慢，戒断症状轻； 主要用于镇痛和国内外还用作戒除吗啡、 海洛因成瘾性的替代治疗。
36
芬太尼（fentanyl）及其同系物
① 其它镇痛药物无效的急性锐痛
②内脏绞痛 + 阿托品 ③ 顽固性疼痛——恶性肿瘤的晚期
急性心肌梗塞性剧痛 （血压正常时）
22
SUCCESS
THANK YOU
2020/12/17
可编辑
23
三阶梯镇痛方案及原则
疼痛消失
中度
重度 强阿片类药物 ±非阿片类镇痛药 ±辅助药物
弱阿片类药物 ±非阿片类镇痛药