关节康抗炎与镇痛作用研究
风湿康镇痛抗炎作用的研究
・
第 ６期
贵 阳中医学院学报
Ｊ ＧＣＴＣＭ
Ｎｏ ６ Ｖｏ． ０ ． １３ Ｎｏ ｅ ｒ ２ ０ ｖ ｍｂ ０ ８
７８ ・
２０ ０ ８年 １ １月
［ ］ 陈力真 ， ． ３ 等 地黄多糖 ｂ 对正常及 Ｓ ０ ｉ 荷瘤小 鼠 Ｔ淋 巴细胞 ｓ 功能 的 影 响 ［ ］ Ｊ ．中 国 药 理 学 与 毒 理 学 杂 志 ， ９ ４ ８ １９ ，
肖 丹， 吴启 富， 甘 丽， 佟 丽， 辛增辉
（ 南方医科 大学中医药学院 ， 东广州 ５０ １ ） 广 １５５
摘要 ： 目的： 观察风湿康的镇痛抗炎作 用， 探讨其 治疗类风 湿关节炎的药理学基础。方法 ： 痛实验用扭体 实验 ， 炎 镇 抗 实验采 用二 甲苯致小鼠耳肿胀 、 腹腔毛 细血管通透性 实验及佐 剂性 关节 炎模型 。结果 ： 湿康能明显减 少醋酸所致 小鼠 风 的扭体 次数 ， 能抑制二 甲苯所致小鼠耳肿胀 以及 醋酸引起 的小 鼠腹腔 毛细血管通透性 增 高； 能显著抑制 大鼠佐剂性关 节 炎急性期 炎症。结论 ： 风湿康具有 明显的镇痛抗 炎作 用。
制药有限公 司） 醋酸泼尼松（ ｒｄ ｉ ｎ ｃｔ ｅＴｂｅ ， ； Ｐｅｎｓ ｅ ｅａ ａｌｔ 山 ｏ Ａ ｔ ｓ 每组 １ ０只 ， 即对照组、 风湿康低 、 高剂量组及阳性药组 。对
（ ） １５ ２ ：２ ．
社 ．９ ２ １８ ．
［Ｏ 谈 恒山， ． １］ 等 黄精多糖 的免疫激发作 用［］ Ｊ．中草药 ，９９ １８ ，
２ （ １ ：６ ０ １ ） ３．
［］ 杨 Ｉ Ｎ ， ４ Ｉ邹全 明， Ｊ Ｕ 王东 昕 ． 甲超 微细粉 免疫调节功 能实 鳖 验研究【 ］ 食品科 学 ， １／ １ ３ ： ４ ． ｊ． ２ ３ ２ （）４ ２ ００ ０—
2022痛风急性发作期使用的抗炎和镇痛药物临床研究进展(全文)
2022痛风急性发作期使用的抗炎和镇痛药物临床研究进展(全文)由于人们生活水平的提高，摄入了大量含有噤吟的食物，高尿酸血症和痛风的发病率在逐年上升。
痛风是一种由尿酸盐晶体沉积引起的自身炎症性疾病，是最常见的刺激性关节炎，并可引起各种严重的并发症。
痛风的发病机制包括尿酸产生过多或消除减少而导致的高尿酸血症，引发尿酸沉积；沉积尿酸促发了的炎症反应。
目前临床上治疗痛风的药物主要是急性发作期使用的抗炎、镇痛药物，传统的抗炎镇痛药包括秋水仙碱、非凿体抗炎药(NSAID)和糖皮质激素。
近年来，随着痛风作为一种自身炎症性疾病的广泛认识，痛风抗炎镇痛药物的开发不仅限于非特异性炎症消除如NSAID和糖皮质激素，而且已经开始转向特定的炎症抑制剂的发展，并取得了显著的成果［1・3］。
痛风炎症主要与NOD样受体热蛋白结构域相关蛋白3(NLRP3X肿瘤坏死因子-a(TNF-a)和几种白细胞介素(IL)的激活有关。
1NOD样受体热蛋白结构域相关蛋白3(NLRP3)痛风与NLRP3之间的关系是由尿酸单钠(MSU)晶体刺激引起的自身炎症反应,其中NLRP3炎性体的激活主要与启动痛风发作有关［4］。
痛风炎症的分子机制一般被描述为两个阶段的过程,涉及两个相互作用的独立信号。
在启动阶段，TOLL样受体4(TLR4)和TLR2识别病原体相关分子模式(PAMPs域危险相关分子模式(DAMPS)，刺激核因子-k B(NF-k B),合成白介素前体-邙(pro-IL-1p)和炎性体成分［5-6］。
研究表明,特定的配体^游离脂肪酸参与启动阶段［7］。
然而，痛风发病过程中细胞表面受体上最关键的底物相互作用尚未阐明。
MSU作为第二阶段的激活信号，通过多种途径导致NLRP3组装和半胱氨酸蛋白酶-1(caspase-1)激活。
在这个过程中，白介素前体-邛(PoIL-邓)被水解成成熟的IL-1p,其可以与IL■邛受体相互作用以触发促炎性细胞因子相关下游信号的炎性级联反应，导致嗜中性粒细胞和其他细胞募集到晶体沉积部位并最终引发痛风［8-9］。
解热镇痛和非甾体抗炎药
C H3
2－（乙酰氧基）苯甲酸
2-(acetyloxy)benzoic acid
理化性质
本品为白色结晶或结晶性粉末，无臭或微带醋酸臭，味微 酸；易溶于乙醇，可溶于氯仿和乙醚，微溶于水。 本品遇湿、酸、碱、受热及微量金属离子催化易水解成水 杨酸和乙酸；前者在空气中见光或遇氧气可自动氧化生成 醌型化合物，由淡黄色、红棕色最后变成黑色，故本品应 密封、防潮、避光保存。
aspirin的水溶液加热放 冷后，与三氯化铁溶液反应， 呈紫堇色。
此法可区别阿司匹林和水杨酸。 （水杨酸与三氯化铁溶液反应， 即呈紫堇色）
临床应用
具有较强的解热、镇痛和消炎抗风湿作用。
临床上用于：感冒发烧； 头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛和痛经等； 是风湿热及活动型风湿性关节炎的首选药物。 有抑制血小板聚集作用，可预防和治疗血栓形 成和心肌梗死； 有促进尿酸排泄作用，可用于治疗痛风。
2.1 吡唑酮类非甾体抗炎药
在5-吡唑酮的吡唑烷环上引入一
个酮基可形成3，5-吡唑烷二酮，
O
抗炎作用明显增高。
N
ON
1949年瑞士科学家合成了具有吡
O H 唑烷二酮结构的药物保泰松，其抗
炎作用强，但解热镇痛作用弱，被
羟保布泰宗松 （（11996416））
视为治疗关节炎的一大突破，但长 期用药会对肝、肾及造血系统有不 良反应，应用日益减少。
解热镇痛和非甾体抗炎药
解热镇痛药和非甾体抗炎药
解热镇痛药和非甾体抗炎药 是全球用量最大的药物之一，解热 镇痛药以解热、镇痛作用为主，多 数兼有抗炎和抗风湿的作用。非甾 体抗炎药以抗炎作用为主。多数具 有解热、镇痛作用。
作 用 机 制
解热镇痛药和非甾体抗炎药都是通过抑制环 氧合酶（COX）或脂氧化酶（LOX）以阻断前列 腺素类（PGs）或白三烯类（LTs）化合物的合成
膝关节骨性关节炎的研究进展
总的来说，膝关节骨性关节炎的治疗是一个复杂而漫长的过程，需要我们大家 的共同努力。让我们期待未来服务。
参考内容二
基本内容
膝关节骨性关节炎（KOA）是一种常见的慢性关节疾病，多见于中老年人，严 重影响患者的生活质量。近年来，随着人口老龄化，KOA的发病率呈上升趋势。 中西医治疗KOA各有其特色和优势，本次演示将就中西医治疗KOA的研究进展 进行综述。
膝关节骨性关节炎的治疗方法包括药物治疗、手术治疗和物理治疗等。药物治 疗是基础治疗，包括非甾体抗炎药、软骨保护剂、激素类药物等，可以缓解疼 痛、减轻炎症反应。手术治疗主要用于病情较重、非手术治疗效果不佳的患者， 包括膝关节镜手术和人工关节置换等。物理治疗如针灸、推拿、水疗等可以改 善局部血液循环、缓解肌肉痉挛，促进膝关节功能恢复。
4、中药外敷：将中药制成膏剂、酊剂等外敷于患处，可活血化瘀、消肿止痛， 缓解关节疼痛。
5、拔罐疗法：通过拔罐负压吸引，可舒经活络、行气活血，缓解肌肉紧张及 关节疼痛。
6、艾灸疗法：通过艾灸的温热作用，可温通经络、散寒止痛，适用于寒湿痹 阻型KOA。
7、针刀疗法：通过针刀松解粘连、剥离瘢痕，可解除肌肉痉挛，改善关节功 能。
例如，采用西医的非手术治疗结合中医的中药内服、外敷等，可缓解疼痛、改 善关节功能；采用西医的手术治疗结合中医的术后康复训练及中药调理等，可 促进术后恢复，提高治疗效果。
四、总结与展望
中西医治疗膝关节骨性关节炎各有其特色和优势。西医的非药物治疗和药物治 疗可有效缓解疼痛、改善关节功能；中医的针灸疗法、推拿按摩、中药内服及 外敷等也可缓解疼痛、改善关节功能。中西医结合治疗可以发挥两者的优势。
膝关节骨性关节炎的病因和病理生理机制复杂，多种因素参与了其发病过程。 年龄是膝关节骨性关节炎最重要的危险因素之一，随着年龄的增长，膝关节软 骨细胞的合成和分解平衡失调，导致软骨退行性变。此外，性别、体重、家族 史等因素也可能影响膝关节骨性关节炎的发病风险。
膝关节骨性关节炎的康复治疗研究进展
①基金项目：中央高校基本科研业务费专项资金资助课题（2016RB009）。
作者简介：梁童婧（1997—），女，硕士在读，研究方向为运动康复。
通信作者：黄鹏（1972—），男，博士，副教授，研究方向为运动损伤和康复、体能康复训练、物理治疗等，E-mail：h *******************。
DOI：10.16655/ki.2095-2813.2004-5712-5100膝关节骨性关节炎的康复治疗研究进展①梁童婧 杨晓露 黄鹏*(北京体育大学 北京 100084)摘 要：膝关节骨性关节炎（KOA）是一种常见于老年人的退行性疾病，该病的发病率也随着年龄的增加而上升，严重时可能导致残疾，对患者的生活质量产生严重的影响。
该文主要从药物治疗、手术治疗、手法治疗、运动疗法、物理因子疗法等方面来介绍KOA患者常见的临床治疗方法和康复手段。
除此之外，还有一些新的康复技术和理念也在不断更新。
关键词：膝关节 骨性关节炎 康复治疗 进展中图分类号：G806 文献标识码：A 文章编号：2095-2813(2021)02(a)-0033-05Rehabilitation Treatment Progress of Knee OsteoarthritisLIANG Tongjing YANG Xiaolu HUANG Peng *(Beijing Sport University, Bejing, 100084 China)Abstract: Knee osteoarthritis (KOA) is a degenerative disease which is common in the elderly. The morbidity of the disease increases with age and it may lead to disability in severe cases and it can affect the quality of life of patients. This article mainly introduces the common clinical treatment and rehabilitation methods of KOA patients from the aspects of drug, surgical treatment, manual therapy, exercise, physical factor therapy and so on. In addition, there are also some new rehabilitation technologies and concepts that are constantly being updated.Key Words: Knee; Osteoarthritis; Rehabilitation; Progress膝骨关节炎（KOA）是一种好发于中老年患者，以关节软骨丧失为主要特征的慢性关节退化性疾病，该病女性发病率高于男性，临床表现包括膝关节疼痛、僵硬、功能受限，晚期可致残，严重影响患者的身心健康[1,2]。
改善骨关节炎药物研究的新进展
改善骨关节炎药物研究的新进展骨关节炎（Osteoarthritis，OA）为中老年人常见、多发且比较难治的一种慢性进行性骨关节病。
目前OA的治疗仍然是以抗炎镇痛药和非类固醇类抗炎药（NSAID）为主，，疗效仅限于缓解疼痛、提高肌力、改善功能和防止畸形[1-2]，并不能控制疾病的进展也不能阻止关节软骨破坏的发生，存在严重的副反应。
针对已有的病情改善骨关节药（DMOADs）、候选药物靶标和研发所面临的挑战，现综述如下。
1 改善OA病情的临床药物软骨基质成分氨基葡萄糖能够延缓OA的退变过程。
应用此类药物治疗的特点是起效慢(6—8周)但症状改善持续时间长(可持续到停药后两个月)。
此类化合物包括葡萄糖胺(或氨基葡萄糖)、硫酸软骨素和双醋瑞因等。
1.1 氨基葡萄糖氨基葡萄糖-软骨素（Glucosamine/Chondroitin）在OA结构修复中的作用已经进行了大量研究[3-5]。
一项随机、双盲、安慰剂对照临床试验的荟萃分析支持氨基葡萄糖能减轻关节间隙变窄。
有研究者对于以关节间隙作为结构修复标准的可靠性提出质疑，认为膝关节活动度改善不一定是结构修复的效果。
因为关节疼痛的改变有可能引起关节活动度的变化，继而影响关节间隙的宽度[6]。
相比之下美国国立卫生健康研究院正在进行的用核磁共振造影检查检测软骨的方法似乎更为合理。
1.2 双醋瑞因长期使用白介素-1β受体抑制剂双醋瑞因 (diacerein )可有效缓解骨关节炎疾病进程[7]。
在269名完成试验的受试者中，治疗组髋关节腔变狭窄的患者比例明显低于对照组 (分别为 47.3%和 62.3%, P =0.007)。
尽管双醋瑞因不能明显改善骨关节炎的症状，但在评价其抗炎及止痛作用时发现双醋瑞因可有效改善患者的Lequesne功能指数 (P <0.05),同时 ,它还能改善患者疼痛水平 (P =0.063)[8]。
1.2 双膦酸酯（Bisphosphonates）在2483例膝关节骨关节炎病人中评估了不同剂量利塞膦酸钠在减轻症状、体征和减慢影像进展方面的疗效，结果发现，尽管利塞膦酸钠没有减轻症状和体征，也没有改变骨关节炎进展，与骨关节炎进展相关的软骨退化标记物水平却降低了[9-11] 。
药物化学解热镇痛药和非甾体抗炎药
3、抗炎和抗风湿作用： 炎症介质对炎症的形成和开展都有 影响，在此病理过程中，前列腺素是一类重要介质，它们能使血 管扩张，引起局部充血、水肿和疼痛，非甾体抗炎药通过抑制前 列腺素的合成，使炎症减轻，而产生抗炎作用，能明显地控制风 湿性和类风湿性关节炎的病症，但不能根治，仅有对症治疗的作 用。
23
〔三〕用途 为解热、消炎镇痛药。治疗剂量范围大，
使用平安、方便，特别适用于儿童及老年 患者服用。 〔四〕贮存 应遮光，密封保存。
24
3. 吡唑酮类 〔注意：与非甾体抗炎类的3，5 吡唑烷-二酮类区别〕 3-吡唑酮：安替比林，1884年在奎宁类似物的研究中偶然发 现。后受吗啡的甲氨基启发，得氨基比林，为增大水溶性得 安乃近。该类药物可以致粒细胞缺乏症和白细胞减少症，已 少用。
3
第一节 解热镇痛药
(Antipyretic Analgesics) 解热镇痛药作用于下丘脑的体温调节中枢,使 体温正常，而正常者无影响。前列腺素 〔prostaglandine，PG 〕是导致发热的物质， 因此本药是抑制PG在下丘脑的生物合成。是 通过抑制花生四烯酸环氧酶而起作用的。
发热也有其他因素，主要是细胞内内源性白 细胞致热源受各种因素刺激后的释放。
26
第二节 非甾体抗炎药
( Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents)
炎症是机体的防御，表现为红肿与
疼痛。甾体抗炎药抑制花生四烯酸的 代谢是其抗炎、解热和镇痛的主要 机制。除苯胺类以外，其他均有抗 炎、抗风湿作用，可用于治疗风湿、 类风湿性关节炎等胶原组织疾病。
解热镇痛抗炎药与抗痛风药
解热镇痛抗炎药与抗痛风药一、解热镇痛抗炎药【概念】解热镇痛抗炎药（antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs）是一类具有解热、镇痛、大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。
由于其结构与甾体类抗炎药物不同,又称为非甾体抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs，NSAIDs）。
阿司匹林是此类药物的代表。
【作用机制】NSAIDs一起的作用机制是抑制环氧酶（cyclooxygenase，COX），干扰体内前列腺素（PG）的生物合成。
COX有COX-1和COX-2两种同工酶。
COX-1为结构型，要紧存在于血管、胃、肾等组织中，参与血管舒缩、血小板聚集、胃粘膜血流、胃粘液分泌及肾功能等的调剂。
COX-2为诱导型，多种损伤因子和细胞因子可诱导其表达，参与发烧、疼痛、炎症等病理进程。
NSAIDs对COX-2的抑制作用为其医治作用的物质基础，对COX-1的作用那么成为其不良反映的缘故。
最近几年进展的选择性COX-2抑制剂，解热镇痛抗风湿作用犹存，胃肠道不良反映大大减轻。
【药理作用】。
1．解热作用：通过抑制中枢PG合成而发挥解热作用，只对高温，对正常体温几无阻碍。
2．镇痛作用：强度中等，经常使用于医治慢性钝痛，部位要紧在外周，通过抑制炎症时PG的合成，减轻PG的致痛作用及痛觉增敏作用。
3．抗炎作用：除苯胺类外，大多数解热镇痛药都有抗炎抗风湿作用，抑制炎症反映时PG合成，而减缓炎症反映，对操纵风湿性及类风湿性关节炎的临床病症有确信疗效，但不能根治，也不能避免疾病进展及归并症的发生。
【分类】NSAIDs按化学结构分为水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类及其他有机酸等四类.阿司匹林（aspirin），又称乙酰水杨酸（acetylsalicylic acid）【药动学】一、口服小剂量（1g以下）乙酰水杨酸时，其代谢按一级动力学进行，半衰期约2～3小时。
非甾体抗炎药的研究进展及其不良反应
。人们通过改变剂型不
断提高其疗效, 同时减少不良反应。如戴芬( 德国生 产 ) 是双氯灭酚的双释胶囊 , 由两种不同释放功能的 微粒组成; 一种是肠溶包衣微粒, 能在肠道内崩解, 快速释放出双氯灭酚, 很快被吸收; 另一种是缓释型 微粒, 能保持长时间释放双氯灭酚, 这两种微粒相配 合 , 使药物的动力学作用得到了改善。 3 NSAIDs 不良反应及防治 3. 1 消化道损害 : 以胃肠道不良反应最为多见, 严 重者可出现胃及十二指肠溃疡、 糜烂及胃肠穿孔和 出血
[ 7] [ 6]
为观 察抑制 COX 2 对冠
ห้องสมุดไป่ตู้
心病发展的可能作用 , 对入住冠心病监护病房的急 性冠状动脉综合征的 120 例患者进行临床研究, 到 90 d 时治疗组各项指标占明显优势 , 说明冠心病患 者中抑制 COX 2 导致的炎症反应有一定的遏制病 情发展作用。Chenvard 等[ 12] 选用塞来昔布对严重 冠心病男性患者 28 例进行双盲、 交叉试验的临床研 究 , 经 14 d 治疗发现 , 塞来昔布组改善高分辨超声 测得的血管壁扩张、 氧化低密度脂蛋白及环磷酸腺 苷受体蛋白明显优于对照组。认为塞来昔布是抑制 血管内皮细 胞的 COX 2, 使 内皮细 胞功 能得 到改 善。在 传 统 的 解 热 镇 痛、 抗 炎 和 抗 风 湿 方 面, NSAIDs 也在不断的发展和完善。例如小剂量肠溶 性阿司匹林已被有效地应用于心肌梗死、 脑卒中或 其他栓塞性疾病的预防
[ 16]
任先 达 , 吕艳青 , 叶开 和 , 等 . 非甾体类抗炎 药抗肿瘤作用 的 分子机制 [ J] . 中国药理学通报 , 2005, 21( 5) : 527 531. 陈栋 . 非 甾体类 抗炎 药物 治疗 大肠 癌癌 前病 变的 研 究进 展 [ J] . 实用肿瘤杂志 , 2006, 21( 4) : 387 390. Wakabayas hi K . N S A ID s as cancer prevent ive agen ts [ J ] . A sian Pac Cancer Prew, 2000, 1 ( 2) : 97 113.
风湿科的镇痛与抗炎
由 于 尼 美 舒 利 对 关 节 炎 的 镇 痛 作 用 并 不 强 ， 而 肝 毒 性 较 其 它 ＮＡＤ Ｓ Ｉ 明显 ，所 以我 们 不 主 张用 尼
美 舒利 治疗关 节 炎 。但 它 对一 些非
化 酶 的作用 就只 体现 在 副作用 了。 ｄ Ｎ 量激 素 与 Ｎ Ａ Ｄ 合 使 用 是 ： ， Ｓ Ｉ配
口服激 素 ，哪怕 是很 小剂 量 ，也 会
将会增 加一 个非常有效 的武器 。 另 外还 需 要交 代 的 一 点是 ， 目 前 药物 说 明书 中 ，尼 美舒 利 的剂量
是 １０ｍ ￣２ ０ ｇ ０ ｇ ０ ｍ ，每 日２ 。而我 次
此 ，对 于没 有 胃肠道疾 患的青 壮年 严 重干 扰 自身激 素 的生 理分 泌 。正
甾体 抗炎 药者 ，昔布 类 药物 也 是较
佳 的选择 。最近 上 市 的昔布 类药 物 安康信 （ 托考 昔 ） 是首个 以痛 风 依 性 关 节 炎 为适 应 证 的Ｎ Ａ Ｄ Ｓ Ｉ ，痛 风
占优势 。 １９年 代初 期 ，尼 美舒利 ９０
在 欧洲 是 向呼 吸科 和耳鼻 喉科 医 生 推 出市 场 ，而不 是风 湿科 或骨 科 。 尼 美舒 利早 年 的文献 多是 用在 治疗 呼吸道炎症 、妇科炎症 和退热 。
激 素与Ｎ Ａ Ｄ Ｓ Ｉ 联合 使用 是不恰 当 的 ，如 果激 素 与 Ｎ Ａ Ｄ 时使 用 ， ＳＩ 同 激 素 强大 的抗炎 作用 几乎 可 以掩 盖
具 体情 况和 药物 的特 点 ，进 行个 体 ＮＡ Ｄ Ｓ Ｉ 的抗 炎 ，这样 ＮＡ Ｄ 制环氧 Ｓ Ｉ抑 化用 药 ，将会 获取 更低 的费用 ，更 好 的疗 效 ，及 更小 的副 作用 。下 面
氯诺昔康的药理作用及临床应用研究
氯诺昔康的药理作用及临床应用研究关键词氯诺昔康药理临床应用氯诺昔康属非甾体类药物，因其抗炎镇痛效果明显，近些年来被广泛用于类风湿性关节炎、骨关节炎、腹痛以及外科术后疼痛等方面的治疗。
除此之外，也因其耐受性好、不良反应相对较小而广受好评。
本文对非甾体类药物氯诺昔康的药理作用及临床应用进行概括说明，并同其他类似药物对比，对其在治疗各种疾病疼痛方面优势进行简单介绍。
现总结报告如下。
药理作用机制作为新一代非甾体类抗炎镇痛药物，氯诺昔康通过多种机制起作用，其作用部位主要为中枢神经系统及外周疼痛区。
氯诺昔康通过抑制外周疼痛区环氧化酶(COX)的活性来抑制炎症产生部位前列腺素的合成，减少疼痛介质浓度，从而发挥镇痛作用。
氯诺昔康主要作用于COX2，对COX1的抑制作用相对较弱，因而不会对消化道系统构成重大影响。
氯诺昔康不会抑制白三烯合成所需的5-脂质氧化酶的活性，也不将花生四烯酸向5-脂质氧化酶途径分流，由于脊髓的伤害感受器受到白三烯的抑制作用，所以患者痛感会有所减轻。
氯诺昔康能激活阿片肽神经系统，发挥中枢镇痛作用。
氯诺昔康还能够降低TNF-α和TNF-1β的活性、抑制内毒素介导的单核神经细胞IL-6的合成以及通过抑制iNOS的活性来抑制NO的合成。
代谢国外医学专家Tumer、Johnston和Hitzenberyer的研究结果显示氯诺昔康的代谢部位主要为肝脏，其在肝脏内转化为无活性的5-羟基氯诺昔康，然后再经由肾脏和肠道排出体外。
氯诺昔康在血浆中的半衰期一般较短，健康人一般平均3～5小时，且受年龄和肾脏损伤程度的影响相对较小，肾脏的原型清除可以忽略不计，由于氯诺昔康主要在肝脏内代谢，所以在肝功能欠佳的患者出现了较多无活性代谢物蓄积的情况。
患者口服的氯诺昔康吸收迅速，半小时内药物浓度可达到最高且吸收完全，排泄物中基本上未发现氯诺昔康原型。
氯诺昔康代谢产物5-羟基氯诺昔康在体内和体外的药理学试验中尚未发现药理活性。
具有抗炎消肿镇痛作用的外用药物组合物制剂与用途[发明专利]
![具有抗炎消肿镇痛作用的外用药物组合物制剂与用途[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/626326b6f01dc281e43af0a7.png)
专利名称：具有抗炎消肿镇痛作用的外用药物组合物制剂与用途
专利类型：发明专利
发明人：丁岗,曹亮,张艳海,孟兆青,陈俊,施敏,倪玮烨
申请号：CN200710135158.X
申请日：20071026
公开号：CN101416976A
公开日：
20090429
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明是一种具有抗炎消肿镇痛作用的外用药物组合物制剂，其特征在于，制成药物的有效成份原料及其占整个制剂的重量百分比为：七叶皂苷与/或其在药学上可接受的盐0.01～20％；酮洛芬、噻咯芬酸、噻咯芬酸在药学上可接受的盐、美洛昔康、吡罗昔康和萘普生中的一种或多种0.01～10％；其余为辅料。
本发明外用药物组合物可制成任何一种医学上可以接受的外用剂型。
本发明制剂可用于治疗关节疼痛、骨质增生、痛风、神经性疼痛、跌打损伤、慢性劳损性疾病和各种闭合性损伤等症，实用性强。
申请人：江苏中康药物科技有限公司
地址：222000 江苏省连云港市新浦区海昌南路58号
国籍：CN
代理机构：南京众联专利代理有限公司
代理人：刘喜莲
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美洛昔康片的解热镇痛作用有哪些
美洛昔康片的解热镇痛作用有哪些美洛昔康，是德国勃林格殷格翰公司研制的解热镇痛药物，美洛昔康我们常用于类风湿性关节炎，疼痛性的骨关节炎等症状的治疗，具有良好的疗效。
除了具有抗炎、解热、镇痛以及能够抑制肿瘤的作用外，美洛昔康还对血小板激活因子（PAF）诱发的支气管痉挛，在较低的剂量时也有抑制的作用。
具有较强的抗炎作用，且具有较好的解热效果。
属于一种新型非甾体类抗炎药物，具有确切的抗炎止痛疗效。
1.美洛昔康片美洛昔康，与其他非甾体类抗炎药物相比，其可以选择性抑制环氧酶2，具有较小副作用，更加适合长期服用，是临床中应用较为广泛的非甾体类抗炎药物。
美洛昔康片的适应症主要有以下几种：类风湿性关节炎、疼痛性骨关节炎，其中包括关节病、退行性骨关节病等。
该药物的主要成分为美洛昔康，是淡黄色片，规格通常是7.5mg一片，在使用时是口服，用水和流质送服吞咽。
在对骨关节炎进行治疗时，一天服用15mg，也就是两片，结合治疗后情况，剂量可以调整到每天7.5mg。
在对骨关节炎进行治疗时，一天服用7.5mg，也就是一片，若必要需要可以调整到每天15mg。
针对不良反应有可能增加的患者，治疗初始剂量应控制在每天7.5mg；如果患者严重肾衰竭，在其透析时剂量需要控制在7.5mg以下，美洛昔康分散片每天最大建议剂量不超15mg。
2.美洛昔康片的解热镇痛作用2.1美洛昔康片的解热作用外源性致热原在各种病理因素作用下进入机体，且导致多种免疫活性细胞的活性改变，进而产生且释放IL-1、IL-6等内源性致热原。
这些内源性致热原直接或间接作用在机体下丘脑体温调节中枢，促使PGE合成和释放变多。
PGE，其虽然不是神经递质，但是其可以增加cAMP水平，且后者作为神经递质作用在体温调节中枢，可以提升体温调定点，这时机体增加产热、减少散热，进而导致机体发热。
临床研究显示，美洛昔康对大鼠的正常体温是没有影响的，但是会促使酵母诱导的发热进行降低；此外，临床研究显示，针对蛋白胨导致的家兔发热，美洛昔康具有较好的抑制效果。
氨基磺酸加草酸的配方-概述说明以及解释
氨基磺酸加草酸的配方-概述说明以及解释1.引言1.1 概述概述氨基磺酸和草酸是两种常用的营养补充物，它们被广泛应用于健康和美容领域。
氨基磺酸是一种含有硫元素的有机化合物，具有促进胶原蛋白合成和维护皮肤、关节和骨骼健康的作用。
草酸是一种天然产物，富含抗氧化物质和维生素C，被广泛用于调节体内酸碱平衡和增强免疫系统功能。
本文旨在探讨氨基磺酸和草酸两者的配方优势。
通过深入了解氨基磺酸和草酸的作用机制和相互作用，我们可以更好地理解它们在配方中的协同效应和综合效益。
在本文的正文部分，我们将首先介绍氨基磺酸的作用，包括其对胶原蛋白合成的影响和对关节和骨骼健康的益处。
接着，我们将探讨草酸的作用，重点关注其抗氧化和免疫增强功能。
然后，我们将详细讨论氨基磺酸和草酸配方的优势，包括它们在提高营养吸收、增强细胞活力和抗衰老方面的协同效应。
在结论部分，我们将总结氨基磺酸和草酸配方的优势，并展望未来研究的方向。
我们相信，进一步的研究和实践将有助于深化我们对氨基磺酸和草酸配方的理解，并拓宽其应用领域。
通过本文的阅读，读者将更加全面地了解氨基磺酸和草酸的作用和配方优势，为日常的营养补充和健康管理提供科学依据。
我们希望本文能为相关领域的研究人员和消费者提供有益的信息和启示，并推动氨基磺酸和草酸配方的进一步应用和发展。
1.2文章结构文章结构是指文章的逻辑顺序和组织方式。
在本文中，文章结构主要包括引言、正文和结论三个部分。
引言部分是文章的开篇，旨在引起读者的兴趣，提出研究背景和问题。
首先，我们会概述氨基磺酸加草酸的配方这一研究领域的背景和重要性，说明该配方在某些领域的应用潜力。
接着，我们将介绍整篇文章的结构和各个部分的主要内容，以便读者能更好地理解文章内容。
最后，我们将明确本篇文章的目的，即阐述氨基磺酸加草酸配方的优势和价值，为未来的研究提供参考依据。
正文部分是文章的核心，展开对氨基磺酸和草酸以及它们的配方优势的详细介绍。
在2.1部分，我们将详细讨论氨基磺酸的作用，例如它在身体健康和营养补充方面的功能和效果。
氯诺昔康片对痛风性关节炎镇痛效果及安全性
氯诺昔康片对痛风性关节炎镇痛效果及安全性摘要:目的：分析氯诺昔康片对痛风性关节炎镇痛效果及安全性。
方法：选取2014年12月到2015年2月到我院进行痛风性关节炎治疗患者60例，随机进行分组，其中对照组为30例，研究组为30例，给予对照组一般常规性治疗方法，给予研究组氯诺昔康片治疗方法，分析对比两组患者的治疗总有效率以及疼痛积分。
结果：在本次研究结果中，我们可知。
给予两种不同的治疗方法后。
研究组的治疗有效率明显要高于对照组的治疗有效率，研究组在治疗后疼痛积分改善情况明显优于对照组。
组间数据对比存在明显差异，（P＜0.05)具有统计学意义。
讨论:对患者采用治疗方法，效果显著，提高了患者的满意度，值得在临床医学上大力推广使用。
关键词：氯诺昔康片;痛风性关节炎;镇痛效果;安全性近年，人们的生活水平不断提高，饮食结构也发生了巨大的变化。
痛风疾病的发生率也呈现逐步上升趋势[1]。
患上该疾病后，给患者身心带来极大痛苦，严重降低日常生活质量。
目前还没有找到根治的办法，一般主要是以对症治疗为主。
现本文主要是以60例该疾病患者作为具体的研究对象，分析使用氯诺昔康片对痛风性关节炎镇痛效果及安全性，具体如下。
1.一般资料和方法1.1一般资料选取2014年12月到2015年2月到我院进行痛风性关节炎治疗患者60例，随机进行分组，其中对照组为30例，研究组为30例，给予对照组一般常规性治疗方法，给予研究组氯诺昔康片治疗方法。
其中男性患者为31例，女性患者为29例。
对照组中，年龄最大为72岁，最小为51岁，平均年龄为（54.3±2.7）岁。
研究组中，年龄最大为70岁，最小为49岁，平均年龄为（52.3±2.1）岁。
两组患者经医护人员对其年龄、体质、病情特征等情况资料对比都无统计学差异（P>0.05），存在可比性。
1.2治疗方法给予两组患者卧床休息，并把患肢抬高，避免各种受湿、受冷以及紧张等各种诱发因素。
美洛昔康抗炎镇痛作用实验研究
美洛昔康抗炎镇痛作用实验研究
肖华;叶寿山;王萍
【期刊名称】《安徽医学》
【年(卷),期】2008(029)003
【摘要】目的观察美洛昔康在抗炎和镇痛作用的活性.方法采用动物炎症和镇痛模型.结果美洛昔康能抑制大鼠角叉荣胶性足爪肿胀和棉球肉芽肿;对大鼠佐剂性关节炎有一定的防治作用;对大鼠光电刺激甩尾和小鼠足跖电刺激有较强的镇痛作用.结论美洛昔康有较强的抗炎和镇痛作用.
【总页数】4页(P323-326)
【作者】肖华;叶寿山;王萍
【作者单位】230051,合肥,安徽省药品检验所;安徽省医学科学研究所;安徽省医学科学研究所
【正文语种】中文
【中图分类】R9
【相关文献】
1.舒胆抗炎胶囊抗炎、抑菌、利胆、镇痛作用的实验研究 [J], 朱小宁
2.美洛昔康贴片抗炎作用实验研究 [J], 王彩霞;张宏武;王荣端;刘玉兰
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风湿康水煎液抗炎镇痛作用的实验研究的开题报告
风湿康水煎液抗炎镇痛作用的实验研究的开题报告
一、研究背景
风湿病是一类常见的慢性疾病，主要症状为关节痛、肌肉疼痛等，给患者的身体和心理带来了很大的困扰。
传统中药中有很多对于风湿病有一定疗效的方剂，其中风湿康水煎液就是一种较为常用的方剂。
其主要成分包括桑叶、白芍、川芎、枸杞等，具有活血化瘀、清热解毒、镇痛止痒的作用，被广泛应用于风湿病的治疗。
二、研究目的
本研究旨在探究风湿康水煎液在抗炎镇痛方面的作用机制。
三、研究方法
1.实验组成：将60只实验鼠随机分为6个组，每组10只，分别为正常对照组、模型对照组、风湿康水煎液1组、风湿康水煎液2组、风湿康水煎液3组、吲哚美辛组。
2.建立模型：采用完全强制游泳法建立小鼠慢性炎症模型。
3.给药方法：将风湿康水煎液口服给予实验组，吲哚美辛口服给予正性对照组，模型对照组和正常对照组口服地区水。
4.检测指标：检测实验鼠血清中白细胞、C-反应蛋白、白细胞介素-6、肿瘤坏死因子-α等指标的改变，同时记录实验鼠的活动量和疼痛反应。
四、研究意义
该研究有助于深入探究风湿康水煎液在治疗风湿病方面的作用机制，为临床提供更有效的治疗策略，同时也有助于推广和应用中医药的治疗方法。
五、参考文献
1. 何铭.快速建立小鼠慢性炎症模型的方法[J]. 实用临床医药杂志，2018，22（10）: 1~2。
2. 杨柳，程加银，崔标标，等. 活血化瘀方剂对风湿关节炎大鼠模型炎症因子的影响[J]. 辽宁中医杂志，2017，44（1）: 194~196。
3. 何伟，李霞.风湿康水煎液对风湿关节炎患者治疗效果的研究[J]. 中国医药指南，2019，17（30）: 319~320。
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东方活血膏组 10 4.50±0.75** 36.40±5.10** 26.8
3 讨论
急慢性腰腿痛、各种关节炎、骨质增生、椎间盘突出以及股骨头坏死、坐骨神经痛属祖国医学“痹证”范畴。当人体肌表遭受风寒、湿邪后，使气血运行不畅而引起筋骨肌肉关节的疼痛、肿胀、麻木和功能障碍。其基本病理机制为：瘀血、痰浊，邪热阻滞经络，气滞血瘀，不通则痛［4］。通过以上实验关节康能明显对抗炎症的早期渗出性改变和晚期增殖性改变，起到迅速消肿抗炎、改善功能障碍的作用。镇痛实验表明：本品具有强大的镇痛作用，表现为起效快，作用强，持续时间长，能极明显地提高痛阈，减少疼痛次数，延长痛觉潜伏期，为临床具有高热渗透，拔寒祛湿，祛寒止痛的疗效提供了最基本的理论依据。
2 实验方法与结果
2.1 关节康的抗炎作用研究
2.1.1 对小鼠耳肿胀的抑制作用［1］：取体重25～30 g，雄性小鼠34只，按体重随机分为3组。实验前24 h，用硫化钠背部脱毛，分别外敷关节康2.73 g/kg，东方活血膏1.3 g/kg，和等体积的生理盐水。药后1 h，将复合致炎剂0.1 ml 均匀涂于左耳两面。致炎后4 h，小鼠脱臼处死，用9 mm 打孔器打圆耳片，并用R-200 D 半微量电子天平分别对左、右耳片进行称重，计算其肿胀程度和肿胀抑制率，并进行组间统计学处理，见表1。
2 徐淑云.药理实验方法学.北京：人民卫生出版社，1991∶721
3 《药理学实验》编写组.药理学实验.北京：人民卫生出版社出版，1985∶31
4 朱良春.加味没蝎汤治疗原发性痛经的临床研究.山东中医杂志，1994，(2)∶55
作者单位：王爱梅 山东省莱西市药品监督检验所 266600；
颜承超 济南药业集团有限责任公司，济南 250000
马 萍 山东中医药大学中药学院，济南 250014
参考文献
1 李仪奎.中药药理实验方法学.上海：上海科学技术出版社出版，1992∶298∶354
表1 关节康对小鼠耳肿胀的抑制作用
组 别 动物数(只) 肿胀程度
(mg，± s) 肿胀抑制率(%)
生理盐水组 12 13.49±5.39
关节康组 12 4.11±3.08** 69.53
东方活血膏组 10 8.87±7.70 34.25
注：* P＜0.05；** P＜0.05；*** P＜0.05
表2 关节康对小鼠肉芽肿形成的影响
组 别 动物数(只) 肉芽肿重量
(mg，± s) 死亡率(%)
生理盐水组 12 115.89±26.24 0
关节康组 14 93.54±25.32* 0
东方活血膏组 12 102.81±33.24 0
2.2 关节康的镇痛作用研究
肿胀程度=左耳片重量-右耳片重量
2.1.2 抗小鼠肉芽肿形成实验［2］：取昆明种健康小鼠，雌雄不拘，体重25～30 g。术前48 h，腰背部常规脱毛备用，定量滤纸用9 mm打孔打成滤纸片，事先消毒并用0.1%氨苄青霉素药液浸泡，微波炉烘干，称重0.00575 g小鼠背部剪毛，常规消毒，无菌包埋滤纸片1枚，缝合2针。术后观察切口部位有无出血、及动物一般情况。术后24 h，在L1-S1部位外敷药物同前，连续7 d。末次药后1 h将动物处死，仔细剥离肉芽肿，用滤纸吸干，用 R-200 D半微量电子天平称重，结果进行组间t检验，见表2。
表3 关节康对热板法致痛小鼠的镇痛作用
组 别 动物数
(只) 药前痛阈值
( s， ± s) 药后痛阈值( s，± s)
1 h 2 h 3 h 4 h
生理盐水组 13 23.3±6.3 26.9±14.5 30.6±15.9 27.1±13.6 31.4±15.1
关节康组 14 18.8±5.9 46.6±13.1*** 47.6±15.8* 45.4±11.1*** 51.8±13.3***
2.2.1 对热板法致痛小鼠的镇痛作用［3］：取上述雌性小鼠60只，放入(55±0.5)℃，热板水浴中，以舔后足作为疼痛反应指标，预测小鼠痛阈值，以＞5 s、＜30 s示为合格，将痛阈合格的小鼠分组给药同前，并分别于药后1 h，2 h，3 h，4 h 复测痛阈值，计算痛阈提高百分率，结果进行组间统计学处理，见表3，并以时间为横坐标，痛阈提高百分率为纵坐标，绘制镇痛作用时呈曲线，见图1。
关键词 关节康； 抗炎； 镇痛； 微循环障碍
关节康是用于治疗难治性腰腿痛、风湿病、股骨头坏死、腰椎增生、椎间盘突出等痹证的特效外抹药。为了探讨其作用机理，为临床用药提供合理的理论及实验依据，我们进行了如下实验研究。
1 实验材料
1.1 药物：关节康(自制)。
1.2 动物：昆明种小白鼠(雌雄不拘，健康适龄，体重18～22 g，25～30 g，购自山东省卫生防疫站动物中心)。
东方活血膏组 13 23.3±4.4 38.8±14.1* 45.2±13.0* 39.7±23.9 40.6±20.1
表4 关节康对冰醋酸致痛小鼠的镇痛作用(± s)
组 别 动物数
(只) 第1次扭体反应时间
(min) ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ0 min 内扭体次数 镇痛率
(%)
生理盐水组 10 3.50±0.64 49.70±11.63
关节康抗炎与镇痛作用研究
更新日期：2010-12-22 点击： 王爱梅 颜承超 马 萍
提要 给小鼠背部(L1-S1)贴敷2.73g/kg 的关节康，发现本品可明显抑制复合巴豆油所致的小鼠急性渗出性炎症(P＜0.01)和慢性增生性炎症(P＜0.05)；明显加快小鼠耳廓微循环血流速度，改善血流态(P＜0.001)，对局部给盐酸肾上腺素10 μg 所造成的微循环障碍有明显的改善作用，微血流恢复正常时间明显短于对照组(P＜0.001)；并具有极明显的提高痛阈作用(P＜0.001)，且能延长小鼠的痛觉潜伏期(P＜0.01)，减少疼痛次数(P＜0.01)，1次贴敷镇痛作用可持续4 h(P＜0.05)。提示关节康具有明显的消炎镇痛作用和改善微循环障碍作用。
图1 关节康对小鼠镇痛作用(热板法)
2.2.2 对0.6%冰醋酸致痛小鼠的镇痛作用［1］：取上述雄性昆明种小鼠30只，体重18～20 g 按体重随机分组，给药同上，敷药后1h，逐一称重并ip，0.6%冰醋酸0.1 ml/10 g鼠重，同时秒表计时，记录各鼠出现第1次扭体反应时间及20 min 之内扭体次数，结果进行组间t检验，并计算药物的镇痛率，结果见表4。