抗菌药物分类及药理学特点
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那霉素、阿米卡星
耳毒性 肾毒性 神经肌肉阻断作用 过敏反应
• 包括前庭功能失调（见于链霉素、庆大霉素、 妥布霉素，奈替米星等）和耳蜗神经损伤
（新霉素、卡那霉素，阿米卡星等）。可能
同时头发昏，生视，力也减退可，能有迟发性耳聋。与内耳淋 巴避免液眼恶失与中调球心。震，有药颤呕耳物吐，毒浓和眩性共晕度的济，持高续效较耳性利耳鸣高尿聋，有药。听关力合。减用退能。，影永响久胎儿。
主
抗菌药物的分类
要
内
容
药理学特点
抗菌药物的分类
化学结构 抗菌谱
β-内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷 类、四环素类、喹诺酮类、磺胺类等
广谱抗菌药，窄谱抗菌药
药效学作用方式
时间依赖性抗菌药，浓度依赖性抗菌药
抗菌活性
抑菌药，杀菌药
抗菌谱（antibacterial spectrum） 药物抑制或杀灭病原微生物的范围
窄谱抗菌药：仅作用于某一菌种或某一菌属 的药物。如，异烟肼。
广谱抗菌药：对多种致病菌有抑制或杀灭作 用的药物。如四环素、氯霉素。
抗菌谱是抗菌药物的治疗作用对象，是临床选药的基础。
抗菌活性评价指标
最低抑菌浓度(minimal inhibitory concentration, MIC)：能够抑制培养基中细菌生长的最低浓度。 最低杀菌浓度(minimal bactericidal concentration, MBC)：能够杀灭培养基中细菌的最低浓度。
青霉素V
抗菌谱同上，耐酸不耐酶。抗菌活性不及青霉素G
甲氧西林 不耐酸，仅供注射给药
苯唑西林 耐酸，可口服
氯唑西林等
抗菌活性较低，不及青霉素 G，用于耐药金葡菌的各种 感染，长期用药的慢性感染
氨苄西林 阿莫西林 替卡西林 磺苄西林
对金葡菌的杀菌效力不及青霉素，对肠球菌的作用优于青霉素
对下呼吸道感染疗效优于氨苄西林
主要用于铜绿假单胞菌、变形杆菌和某些吲哚阳性变形 杆菌等对氨基青霉素耐药的细菌引起的感染
美洛西林 除对铜绿假单胞菌有效外，还对肺炎克氏菌有较好疗效
哌拉西林
美西林 匹美西林 替莫西林
窄谱，对革兰氏阴性杆菌作用强，但对铜绿假单胞菌无 效。主要用于大肠杆菌和某些敏感菌引起的尿路感染，
严重的革兰阴性杆菌感染必须合用其他抗生素
• 广谱杀菌药，G+、G-，但作用弱于青霉素 类和头孢菌素类
• 与多种抗菌药物具有协同作用
大环内酯类
是20世纪50年代初发 现的由链霉菌产生的 一类弱碱性抗生素， 其结构特征为分子中 含有一个内酯结构的 14-16元大环。
第一代 红霉素（50年代） 克拉霉素、阿奇霉素（70年代）
第二代
第三代
泰利霉素，法国，安万特，2001 年欧洲上市，2004年FDA批准
与细菌核蛋白体50s亚基结 合，使肽链的形成和延伸受 阻，抑制细菌蛋白质的合成
快效抑菌剂
抗菌谱较窄，与青霉素G相似，G+和部分G-
军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形体和分支杆菌等有效 抗幽门螺杆菌和非特异性抗炎、抗过敏、免疫调节作用 碱性环境中抗菌活性高 酯化可提高耐酸性，提高口服吸收率 血液中浓度低，组织中相对较高，不易透过血脑屏障 毒性低，主要不良反应为胃肠道反应和肝功能损害
O=
G+菌细胞壁粘肽含量高
主要作用于G+菌
繁殖期细菌需要合成大量细胞壁粘肽
繁殖期杀菌剂
哺乳动物和真菌无细胞壁结构
对人毒性小 对真菌无效
青霉素类抗生素的分类、代表药及特点
分类
天然青霉素
耐酸青霉素
耐酶青霉素
广谱青霉素
半
合 抗铜绿假单
成 孢菌广谱青
青
霉素
霉
素
主要作用于
G-菌的青霉
素
代表药
特点
青霉素G 抗菌谱窄， G+球菌、 G+杆菌、 G-球菌、螺旋体，不耐 酸不能口服，金葡菌易产生耐药性
增强作用：联合用药作用超过各药作用之和
繁殖期杀菌剂+静止期杀菌剂
√
相加作用：联合用药作用等于各药作用之和
速效抑菌剂+慢效抑菌剂
× 无关作用：联合用药的作用未超过其中作用较强者 繁殖期杀菌剂+慢效抑菌剂
拮抗作用：联合用药的作用因相互发生抵消而减弱
繁殖期杀菌剂+速效抑菌剂
药理学特点 β-内酰胺类
一代 二代 三代 四代
++
有一定 作用
三代 + +++ 有效
四代 + ++++ 有效
无效 无效 有效 强效
敏感菌所致 的轻、中度感染
敏感菌所致的呼吸道、胆道、 尿路感染、败血症等。
用于治疗尿路感染，以及危 及生命的败血症、脑膜炎、 肺炎等。
主要用于对第三代头孢菌素 耐药的革兰阴性菌感染，如 肺炎、菌血症、腹膜炎、胆 囊炎等。
时间-依赖性抗菌药物 T>MIC
β-内酰胺类、大环内酯类、克林霉素、四环素、万古霉素 最适宜浓度多为MIC的2-4倍
浓度在MIC的4-5倍时杀菌作用即处于饱和状态
浓度-依赖性抗菌药物 Cmax>MIC
氨基糖苷类、喹诺酮类、甲硝唑
药物浓度升高，杀菌活性增强 提高Cmax来提高疗效，但不能超过最低毒性剂量
天然青霉素 半合成青霉素
碳青霉烯类 单环β-内酰胺类
β-内酰胺酶抑制剂
氧头孢烯类 氧头孢烯类
作用于青霉素结合蛋白 (penicillin-binding proteins, PBPs），抑制细菌细胞壁的合成
触发细菌自溶酶活性， 使菌体破裂溶解而死亡
肽聚糖
PBP
N-乙酰葡萄糖胺（NAG） N-乙酰胞壁酸（NAM）
临床应用注意事项
• 青霉素类可经乳汁排出少量，乳母用青霉素类 药后可使婴儿致敏，故在用药期间宜停止哺乳。
• 本类药物静脉注射或滴注时应单独滴注，不宜 与其它类药物同瓶滴注，以免引起相互作用。
• 大剂量可引起青霉素脑病 • 不做鞘内注射 • 青霉素钾盐不可快速静注
头孢菌素类抗生素的分类
一代
对耐药金葡菌作用最强
只能静脉注射 严重G+菌感染，治疗MRSA的首选药
抗生素引起的伪膜性肠炎
耳毒性：大剂量使用血药浓度高时引起耳 鸣、听力减退甚至耳聋。
肾毒性：主要损伤肾小管，严重者可导致 肾功能衰竭。
过敏反应：药疹、皮疹和过敏性休克。
“红人综合征”：快速静注万古霉素时，出现极 度皮肤潮红、红斑、荨麻疹、心动过速和低血压 等特征性症状。去甲万古霉素很少出现。
新霉素＞卡那霉素＞庆大霉素＞妥布霉素＞阿米卡星＞链霉 素>奈替米星
神经肌肉阻断
可引起神经肌肉麻痹作用，呼吸衰竭，血Ca2+过 低，严重者可发生肌肉麻痹，甚至呼吸暂停 大多数发作与同时使用全身麻醉剂或肌肉松弛剂 有关 新霉素＞链霉素＞卡那霉素＞奈替米星＞阿米卡 星＞庆大霉素＞妥布霉素
氨基糖苷类
第一代 链霉素（1944）、新霉素、卡那霉素 庆大霉素、妥布霉素
第二代
第三代
阿米卡星、奈替米星（半合成）
影响蛋白质合成的全过程
通过离子吸附作用附着于细胞表 面造成胞膜缺损通透性增高，重 要物质外漏从而导致细菌死亡
为速效杀菌剂，对静止期细菌有较 强作用，可与繁殖期杀菌剂合用
优点
缺点
抗G–杆菌活性强 抗菌谱广
常用，经肾排出 可口服
前列腺、脑脊液 可口服
四代
头孢噻肟
头孢曲松（菌必制）目前临床前上列抗腺绿、脓脑杆脊液
头孢他啶
菌作用最眼强房的水抗、生胆素汁
头孢哌酮（先锋必）
由肾在排胆出汁中浓度最高
头孢吡肟、头孢匹罗 头孢三代替代治疗
抗菌作用
G+ G- 厌氧菌 绿脓杆菌
临床应用
一代 ++++ + 无效
二代 +++
万古霉素的合理应用
• 对MRSA的诊断要明确 • 必需用时及时用药不延误治疗 • 不需用时避免盲目使用 • 对低度耐药的MRSA要寻求万古霉素以外的药物
或联合治疗方案 • 保持万古霉素作为控制重症MRSA特效药的地位 • 对MRSA携带者不用 • 不做预防应用
磷霉素类
• 能与细菌细胞壁合成酶相结合，阻碍细菌 利用有关物质合成细胞壁的第一步反应 （黏肽合成第一步），从而起杀菌作用。
二代 提高对内酰胺酶的稳定性， 加强抗G-杆菌作用
三代
抗G-菌作用更强，高度耐酶， 抗菌谱广，高效低毒
四代
三代头孢的替代治疗
头孢菌素根据其抗菌谱、耐药性和肾毒性不同分为四代
头孢菌素类抗生素的代表药及特点
一代 二代 三代
头孢噻吩 头孢唑啉（先锋Ⅴ） 头孢氨苄（先锋Ⅳ） 头孢孟多 头孢呋辛（西力欣） 头孢克洛
有明显的PAE
与β-内酰胺类和万古 霉素类合用有协同作用 碱性环境中抗菌活性增强
无抗厌氧菌活性
消化道不吸收
损伤肾功能和 第八对脑神经
• 对多数需氧G-杆菌有强大抗菌作用，强于 青霉素类和头孢菌素类；对G-球菌效差
• 对耐药金葡菌有较好的抗菌活性，对其它 G+球菌如链球菌无效
• 大多数药物对铜绿假单胞菌有良效 • 部分药物对结核杆菌有效，如链霉素、卡
-内酰胺酶抑制 克拉维酸
剂
舒巴坦
单环-内酰胺类 氨曲南
头霉素类
头孢西丁
抗菌谱与活性 与三代头孢同 高效广谱耐酶
与三代头孢同 广谱耐酶
广谱、活性低 强力杀灭G耐酶低毒 广谱耐酶
临床应用
G+、G-、需氧、 厌氧的各种感 染
G+、G-、需氧、 厌氧的各种感 染
与-内酰胺类 协同抗菌
氨基苷类替代 品
G+、G-、厌氧 菌
头孢孟多、头孢哌酮
“醉酒样反应”：抑制乙醛脱氢酶， 造成血中乙醛积聚，出现醉酒症状
用药期间或停药3天内忌酒
二代、三代头孢
长期大量应用广谱抗生素，敏 感菌被抑制，不敏感菌大量繁 殖，体内正常菌群的生态平衡 被破环，造成新的感染。
非典型-内酰胺类抗生素
碳青霉烯素类
代表药
亚胺培南 （泰能）
氧头孢烯
拉氧头孢
杀菌剂
抑菌剂
β-内酰胺类（繁殖期杀菌剂） 大环内酯类（快速抑菌剂）
氨基糖苷类（静止期杀菌剂） 磷霉素（快速杀菌剂） 糖肽类（快速杀菌剂）
四环素类（快速抑菌剂） 氯霉素类（快速抑菌剂） 林可霉素类（快速抑菌剂）
利福霉素类（杀菌剂） 氟喹诺酮类（快速杀菌剂）
磺胺类（慢速抑菌剂）
联合用药可能产生的效果
肾毒性
氨基苷类是诱发药源性肾脏衰竭的最常见因 素。主要经肾排泄并在肾蓄积，损害近曲小 管上皮细胞，不影响肾小球。给药后3-6d发 生，大多可逆。
1、经肾小球滤过，但不经肾小管排泄 2、与肾组织亲和力极高，药物大量积聚在肾皮质和髓质
肾毒性通常表现为蛋白尿、管形尿，血尿等，氮质血症和肾 功能降低，取决于肾皮质的集聚量和不同药物对肾小管的损 伤能力
表现：药疹、荨麻疹、支气 管哮喘、血清病样反应、剥 脱性皮炎、过敏性休克。
青霉素过敏性休克的防治
① 详细询问过敏史 ② 严格掌握适应症，避免局部用药 ③ 避免在病人饥饿时用药 ④ 不在没有抢救条件下使用 ⑤ 应用前皮试：初次、停药3天、换批号 ⑥ 现配现用 ⑦ 用药后观察30min ⑧ 急救：肾上腺素、 氢化可的松
16元大环内酯 麦迪霉素 抗菌作用略差，优点：血药浓度高，作用时间长
乙酰螺旋 抗菌谱和其它大环内酯类抗生素相似，但活性较弱，治疗G+ 霉素 菌引起的呼吸道及软组织感染，弓形体病
交沙霉素 抗菌作用与红霉素相同，对部分耐红霉素的金葡菌有效
吉他霉素 耐青霉素或红霉素的G+菌所致皮肤软组织、呼吸道的感染
胃肠道反应
抗菌药物分类及药理学特点
据卫生部调查，在中国住院患 者中，抗生素的使用率达到70%， 是欧美国家的两倍。其中外科 患者几乎人人都用抗生素，比 例高达97%。外科清洁切口手术 预防性应用抗生素达到95%，但 其实真正需要使用抗生素的病 人还不到20%。
2012年2月13日经卫生部部务会审议通过，自2012年8月1日起施行。
对酶的稳定性
青霉素酶（G+） 内酰胺酶（G-）
一代
最稳定
不稳定
二代 低于一代
大于一代
三代 低于一二代
高度稳定
四代
同三代
最稳定
皮疹、荨麻疹常见，过敏性休克 罕见，与青霉素有交叉过敏现象
一代
二代
三代
四代
肾毒性 有一定毒性 小于一代 基本无毒 同三代
使用头孢孟多、头孢哌酮、拉氧头孢 等可能出现凝血酶原减少或血小板减 少和（或）血小板功能不良，而导致 严重出血，特别是使用拉氧头孢的老 年人、营养不良或肾功能不全者，可 用维生素K或新鲜血浆治疗。
糖肽类
万古霉素和去甲万古霉素 —— 快速杀菌药 仅对G+菌,特别是G+球菌（包括MRSA和
去甲万MR古SE霉）素有是较抗强脆的弱拟杀杆菌菌作作用用最强的抗生素 细菌对本类药物不易产生耐药性，与其 他抗生素间无交
杀菌速度较青霉素慢，仅对正 在分裂增殖的细菌呈杀菌作用
大环内酯类抗生素的分类、代表药及特点
分类
代表药
特点
14元大环内酯 红霉素 妊娠妇女泌尿生殖道衣原体感染首选，婴儿衣原体肺炎首选
克拉霉素 口服不受进食影响，抗菌活性强于红霉素，对G+菌、嗜肺军
团菌、肺炎衣原体的作用是本类药中最强的
泰利霉素 作用非常强（强于阿齐霉素），对大环内酯类耐药菌有效
15元大环内酯 阿奇霉素 对G+球菌的作用弱于红霉素，对G-作用较红霉素强，对肺炎 支原体的作用最强，儿童肺炎支原体感染的首选药物
耳毒性 肾毒性 神经肌肉阻断作用 过敏反应
• 包括前庭功能失调（见于链霉素、庆大霉素、 妥布霉素，奈替米星等）和耳蜗神经损伤
（新霉素、卡那霉素，阿米卡星等）。可能
同时头发昏，生视，力也减退可，能有迟发性耳聋。与内耳淋 巴避免液眼恶失与中调球心。震，有药颤呕耳物吐，毒浓和眩性共晕度的济，持高续效较耳性利耳鸣高尿聋，有药。听关力合。减用退能。，影永响久胎儿。
主
抗菌药物的分类
要
内
容
药理学特点
抗菌药物的分类
化学结构 抗菌谱
β-内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷 类、四环素类、喹诺酮类、磺胺类等
广谱抗菌药，窄谱抗菌药
药效学作用方式
时间依赖性抗菌药，浓度依赖性抗菌药
抗菌活性
抑菌药，杀菌药
抗菌谱（antibacterial spectrum） 药物抑制或杀灭病原微生物的范围
窄谱抗菌药：仅作用于某一菌种或某一菌属 的药物。如，异烟肼。
广谱抗菌药：对多种致病菌有抑制或杀灭作 用的药物。如四环素、氯霉素。
抗菌谱是抗菌药物的治疗作用对象，是临床选药的基础。
抗菌活性评价指标
最低抑菌浓度(minimal inhibitory concentration, MIC)：能够抑制培养基中细菌生长的最低浓度。 最低杀菌浓度(minimal bactericidal concentration, MBC)：能够杀灭培养基中细菌的最低浓度。
青霉素V
抗菌谱同上，耐酸不耐酶。抗菌活性不及青霉素G
甲氧西林 不耐酸，仅供注射给药
苯唑西林 耐酸，可口服
氯唑西林等
抗菌活性较低，不及青霉素 G，用于耐药金葡菌的各种 感染，长期用药的慢性感染
氨苄西林 阿莫西林 替卡西林 磺苄西林
对金葡菌的杀菌效力不及青霉素，对肠球菌的作用优于青霉素
对下呼吸道感染疗效优于氨苄西林
主要用于铜绿假单胞菌、变形杆菌和某些吲哚阳性变形 杆菌等对氨基青霉素耐药的细菌引起的感染
美洛西林 除对铜绿假单胞菌有效外，还对肺炎克氏菌有较好疗效
哌拉西林
美西林 匹美西林 替莫西林
窄谱，对革兰氏阴性杆菌作用强，但对铜绿假单胞菌无 效。主要用于大肠杆菌和某些敏感菌引起的尿路感染，
严重的革兰阴性杆菌感染必须合用其他抗生素
• 广谱杀菌药，G+、G-，但作用弱于青霉素 类和头孢菌素类
• 与多种抗菌药物具有协同作用
大环内酯类
是20世纪50年代初发 现的由链霉菌产生的 一类弱碱性抗生素， 其结构特征为分子中 含有一个内酯结构的 14-16元大环。
第一代 红霉素（50年代） 克拉霉素、阿奇霉素（70年代）
第二代
第三代
泰利霉素，法国，安万特，2001 年欧洲上市，2004年FDA批准
与细菌核蛋白体50s亚基结 合，使肽链的形成和延伸受 阻，抑制细菌蛋白质的合成
快效抑菌剂
抗菌谱较窄，与青霉素G相似，G+和部分G-
军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形体和分支杆菌等有效 抗幽门螺杆菌和非特异性抗炎、抗过敏、免疫调节作用 碱性环境中抗菌活性高 酯化可提高耐酸性，提高口服吸收率 血液中浓度低，组织中相对较高，不易透过血脑屏障 毒性低，主要不良反应为胃肠道反应和肝功能损害
O=
G+菌细胞壁粘肽含量高
主要作用于G+菌
繁殖期细菌需要合成大量细胞壁粘肽
繁殖期杀菌剂
哺乳动物和真菌无细胞壁结构
对人毒性小 对真菌无效
青霉素类抗生素的分类、代表药及特点
分类
天然青霉素
耐酸青霉素
耐酶青霉素
广谱青霉素
半
合 抗铜绿假单
成 孢菌广谱青
青
霉素
霉
素
主要作用于
G-菌的青霉
素
代表药
特点
青霉素G 抗菌谱窄， G+球菌、 G+杆菌、 G-球菌、螺旋体，不耐 酸不能口服，金葡菌易产生耐药性
增强作用：联合用药作用超过各药作用之和
繁殖期杀菌剂+静止期杀菌剂
√
相加作用：联合用药作用等于各药作用之和
速效抑菌剂+慢效抑菌剂
× 无关作用：联合用药的作用未超过其中作用较强者 繁殖期杀菌剂+慢效抑菌剂
拮抗作用：联合用药的作用因相互发生抵消而减弱
繁殖期杀菌剂+速效抑菌剂
药理学特点 β-内酰胺类
一代 二代 三代 四代
++
有一定 作用
三代 + +++ 有效
四代 + ++++ 有效
无效 无效 有效 强效
敏感菌所致 的轻、中度感染
敏感菌所致的呼吸道、胆道、 尿路感染、败血症等。
用于治疗尿路感染，以及危 及生命的败血症、脑膜炎、 肺炎等。
主要用于对第三代头孢菌素 耐药的革兰阴性菌感染，如 肺炎、菌血症、腹膜炎、胆 囊炎等。
时间-依赖性抗菌药物 T>MIC
β-内酰胺类、大环内酯类、克林霉素、四环素、万古霉素 最适宜浓度多为MIC的2-4倍
浓度在MIC的4-5倍时杀菌作用即处于饱和状态
浓度-依赖性抗菌药物 Cmax>MIC
氨基糖苷类、喹诺酮类、甲硝唑
药物浓度升高，杀菌活性增强 提高Cmax来提高疗效，但不能超过最低毒性剂量
天然青霉素 半合成青霉素
碳青霉烯类 单环β-内酰胺类
β-内酰胺酶抑制剂
氧头孢烯类 氧头孢烯类
作用于青霉素结合蛋白 (penicillin-binding proteins, PBPs），抑制细菌细胞壁的合成
触发细菌自溶酶活性， 使菌体破裂溶解而死亡
肽聚糖
PBP
N-乙酰葡萄糖胺（NAG） N-乙酰胞壁酸（NAM）
临床应用注意事项
• 青霉素类可经乳汁排出少量，乳母用青霉素类 药后可使婴儿致敏，故在用药期间宜停止哺乳。
• 本类药物静脉注射或滴注时应单独滴注，不宜 与其它类药物同瓶滴注，以免引起相互作用。
• 大剂量可引起青霉素脑病 • 不做鞘内注射 • 青霉素钾盐不可快速静注
头孢菌素类抗生素的分类
一代
对耐药金葡菌作用最强
只能静脉注射 严重G+菌感染，治疗MRSA的首选药
抗生素引起的伪膜性肠炎
耳毒性：大剂量使用血药浓度高时引起耳 鸣、听力减退甚至耳聋。
肾毒性：主要损伤肾小管，严重者可导致 肾功能衰竭。
过敏反应：药疹、皮疹和过敏性休克。
“红人综合征”：快速静注万古霉素时，出现极 度皮肤潮红、红斑、荨麻疹、心动过速和低血压 等特征性症状。去甲万古霉素很少出现。
新霉素＞卡那霉素＞庆大霉素＞妥布霉素＞阿米卡星＞链霉 素>奈替米星
神经肌肉阻断
可引起神经肌肉麻痹作用，呼吸衰竭，血Ca2+过 低，严重者可发生肌肉麻痹，甚至呼吸暂停 大多数发作与同时使用全身麻醉剂或肌肉松弛剂 有关 新霉素＞链霉素＞卡那霉素＞奈替米星＞阿米卡 星＞庆大霉素＞妥布霉素
氨基糖苷类
第一代 链霉素（1944）、新霉素、卡那霉素 庆大霉素、妥布霉素
第二代
第三代
阿米卡星、奈替米星（半合成）
影响蛋白质合成的全过程
通过离子吸附作用附着于细胞表 面造成胞膜缺损通透性增高，重 要物质外漏从而导致细菌死亡
为速效杀菌剂，对静止期细菌有较 强作用，可与繁殖期杀菌剂合用
优点
缺点
抗G–杆菌活性强 抗菌谱广
常用，经肾排出 可口服
前列腺、脑脊液 可口服
四代
头孢噻肟
头孢曲松（菌必制）目前临床前上列抗腺绿、脓脑杆脊液
头孢他啶
菌作用最眼强房的水抗、生胆素汁
头孢哌酮（先锋必）
由肾在排胆出汁中浓度最高
头孢吡肟、头孢匹罗 头孢三代替代治疗
抗菌作用
G+ G- 厌氧菌 绿脓杆菌
临床应用
一代 ++++ + 无效
二代 +++
万古霉素的合理应用
• 对MRSA的诊断要明确 • 必需用时及时用药不延误治疗 • 不需用时避免盲目使用 • 对低度耐药的MRSA要寻求万古霉素以外的药物
或联合治疗方案 • 保持万古霉素作为控制重症MRSA特效药的地位 • 对MRSA携带者不用 • 不做预防应用
磷霉素类
• 能与细菌细胞壁合成酶相结合，阻碍细菌 利用有关物质合成细胞壁的第一步反应 （黏肽合成第一步），从而起杀菌作用。
二代 提高对内酰胺酶的稳定性， 加强抗G-杆菌作用
三代
抗G-菌作用更强，高度耐酶， 抗菌谱广，高效低毒
四代
三代头孢的替代治疗
头孢菌素根据其抗菌谱、耐药性和肾毒性不同分为四代
头孢菌素类抗生素的代表药及特点
一代 二代 三代
头孢噻吩 头孢唑啉（先锋Ⅴ） 头孢氨苄（先锋Ⅳ） 头孢孟多 头孢呋辛（西力欣） 头孢克洛
有明显的PAE
与β-内酰胺类和万古 霉素类合用有协同作用 碱性环境中抗菌活性增强
无抗厌氧菌活性
消化道不吸收
损伤肾功能和 第八对脑神经
• 对多数需氧G-杆菌有强大抗菌作用，强于 青霉素类和头孢菌素类；对G-球菌效差
• 对耐药金葡菌有较好的抗菌活性，对其它 G+球菌如链球菌无效
• 大多数药物对铜绿假单胞菌有良效 • 部分药物对结核杆菌有效，如链霉素、卡
-内酰胺酶抑制 克拉维酸
剂
舒巴坦
单环-内酰胺类 氨曲南
头霉素类
头孢西丁
抗菌谱与活性 与三代头孢同 高效广谱耐酶
与三代头孢同 广谱耐酶
广谱、活性低 强力杀灭G耐酶低毒 广谱耐酶
临床应用
G+、G-、需氧、 厌氧的各种感 染
G+、G-、需氧、 厌氧的各种感 染
与-内酰胺类 协同抗菌
氨基苷类替代 品
G+、G-、厌氧 菌
头孢孟多、头孢哌酮
“醉酒样反应”：抑制乙醛脱氢酶， 造成血中乙醛积聚，出现醉酒症状
用药期间或停药3天内忌酒
二代、三代头孢
长期大量应用广谱抗生素，敏 感菌被抑制，不敏感菌大量繁 殖，体内正常菌群的生态平衡 被破环，造成新的感染。
非典型-内酰胺类抗生素
碳青霉烯素类
代表药
亚胺培南 （泰能）
氧头孢烯
拉氧头孢
杀菌剂
抑菌剂
β-内酰胺类（繁殖期杀菌剂） 大环内酯类（快速抑菌剂）
氨基糖苷类（静止期杀菌剂） 磷霉素（快速杀菌剂） 糖肽类（快速杀菌剂）
四环素类（快速抑菌剂） 氯霉素类（快速抑菌剂） 林可霉素类（快速抑菌剂）
利福霉素类（杀菌剂） 氟喹诺酮类（快速杀菌剂）
磺胺类（慢速抑菌剂）
联合用药可能产生的效果
肾毒性
氨基苷类是诱发药源性肾脏衰竭的最常见因 素。主要经肾排泄并在肾蓄积，损害近曲小 管上皮细胞，不影响肾小球。给药后3-6d发 生，大多可逆。
1、经肾小球滤过，但不经肾小管排泄 2、与肾组织亲和力极高，药物大量积聚在肾皮质和髓质
肾毒性通常表现为蛋白尿、管形尿，血尿等，氮质血症和肾 功能降低，取决于肾皮质的集聚量和不同药物对肾小管的损 伤能力
表现：药疹、荨麻疹、支气 管哮喘、血清病样反应、剥 脱性皮炎、过敏性休克。
青霉素过敏性休克的防治
① 详细询问过敏史 ② 严格掌握适应症，避免局部用药 ③ 避免在病人饥饿时用药 ④ 不在没有抢救条件下使用 ⑤ 应用前皮试：初次、停药3天、换批号 ⑥ 现配现用 ⑦ 用药后观察30min ⑧ 急救：肾上腺素、 氢化可的松
16元大环内酯 麦迪霉素 抗菌作用略差，优点：血药浓度高，作用时间长
乙酰螺旋 抗菌谱和其它大环内酯类抗生素相似，但活性较弱，治疗G+ 霉素 菌引起的呼吸道及软组织感染，弓形体病
交沙霉素 抗菌作用与红霉素相同，对部分耐红霉素的金葡菌有效
吉他霉素 耐青霉素或红霉素的G+菌所致皮肤软组织、呼吸道的感染
胃肠道反应
抗菌药物分类及药理学特点
据卫生部调查，在中国住院患 者中，抗生素的使用率达到70%， 是欧美国家的两倍。其中外科 患者几乎人人都用抗生素，比 例高达97%。外科清洁切口手术 预防性应用抗生素达到95%，但 其实真正需要使用抗生素的病 人还不到20%。
2012年2月13日经卫生部部务会审议通过，自2012年8月1日起施行。
对酶的稳定性
青霉素酶（G+） 内酰胺酶（G-）
一代
最稳定
不稳定
二代 低于一代
大于一代
三代 低于一二代
高度稳定
四代
同三代
最稳定
皮疹、荨麻疹常见，过敏性休克 罕见，与青霉素有交叉过敏现象
一代
二代
三代
四代
肾毒性 有一定毒性 小于一代 基本无毒 同三代
使用头孢孟多、头孢哌酮、拉氧头孢 等可能出现凝血酶原减少或血小板减 少和（或）血小板功能不良，而导致 严重出血，特别是使用拉氧头孢的老 年人、营养不良或肾功能不全者，可 用维生素K或新鲜血浆治疗。
糖肽类
万古霉素和去甲万古霉素 —— 快速杀菌药 仅对G+菌,特别是G+球菌（包括MRSA和
去甲万MR古SE霉）素有是较抗强脆的弱拟杀杆菌菌作作用用最强的抗生素 细菌对本类药物不易产生耐药性，与其 他抗生素间无交
杀菌速度较青霉素慢，仅对正 在分裂增殖的细菌呈杀菌作用
大环内酯类抗生素的分类、代表药及特点
分类
代表药
特点
14元大环内酯 红霉素 妊娠妇女泌尿生殖道衣原体感染首选，婴儿衣原体肺炎首选
克拉霉素 口服不受进食影响，抗菌活性强于红霉素，对G+菌、嗜肺军
团菌、肺炎衣原体的作用是本类药中最强的
泰利霉素 作用非常强（强于阿齐霉素），对大环内酯类耐药菌有效
15元大环内酯 阿奇霉素 对G+球菌的作用弱于红霉素，对G-作用较红霉素强，对肺炎 支原体的作用最强，儿童肺炎支原体感染的首选药物