主管药师专业知识讲义-生物药剂学与药动学——第二节 口服药物的吸收

生物药剂学与药动学——第二节口服药物的吸收
一、药物的膜转运
1.生物膜的结构
类脂质（磷脂双分子层）
蛋白质-载体
糖类
2.生物膜的性质
——液晶镶嵌模型（流体膜）
①膜的不对称性：内外两侧组分和功能有明显差异，膜功能有不对称性和方向性
②膜的流动性：膜动转运
③膜的选择透过性：水分子自由透过，脂溶性药物易通过（简单扩散），小分子水溶性药物
经含水性小孔吸收（滤过）
3.膜转运的途径
①跨细胞途径：一些脂溶性药物借助细胞膜的脂溶性、特殊转运机制的药物借助膜蛋白的作用、大分子或颗粒状物质借助特殊细胞的作用等穿过细胞膜的转运途径。

②细胞间途径（细胞旁路途径）：一些水溶性小分子物质通过细胞连接处的微孔而进行扩散的转运途径。

总结：药物的跨膜转运特点
A：关于促进扩散的错误表述是
A.又称易化扩散、中介转运
B.不需要细胞膜载体的帮助
C.有饱和现象
D.存在竞争抑制现象
E.转运速度大大超过被动扩散
『正确答案』B
A：关于药物通过生物膜转运特点的正确表述是
A.被动转运的物质可由高浓度区向低浓度区转运，解离度小，脂溶性大的药物可通过简单扩散吸收
B.一些生命必需物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型化合物都能通过被动扩散吸收
C.单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素主要通过膜动转运吸收，具有结构特异性，都有本身独立的转运特性
D.易化扩散的转运速率低于主动转运
E.主动转运对于蛋白质和多肽的吸收非常重要
『正确答案』A
A.主动转运
B.简单扩散
C.易化扩散
D.膜动转运
E.胞饮
1.药物借助载体或酶促系统，消耗机体能量，从膜的低浓度向高浓度一侧转运的药物转运方式是
2.在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运，不消耗能量的药物转运方式是
3.药物扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内扩散速度的药物转运方式是
『正确答案』A、C、B
A.膜孔转运
B.单纯扩散
C.主动转运
D.促进扩散
E.膜动转运
1.维生素B12在回肠末端部位吸收的方式
『正确答案』C
2.微粒给药系统通过吞噬作用进入细胞的过程属于
『正确答案』E
二、胃肠道的结构与功能
大多数药物吸收部位：小肠
备注：部分数值老师按照本科教材进行了调整。

三、影响药物吸收的因素
总结：影响药物胃肠道吸收的因素
生理因素
胃肠液的成分和性质、胃排空和胃排空速率、胃肠蠕动、食物、循环系统转运、肝首关效应、病理因素影响
药物因素
脂溶性和解离度、溶出速率
剂型因素
剂型因素、制剂处方、制剂工艺
A：药物的剂型对药物的吸收有很大影响，下列剂型中，药物吸收最慢的是
A.溶液型
B.散剂
C.胶囊剂
D.包衣片
E.混悬液
『正确答案』D
A：与药物吸收有关的生理因素是
A.制剂工艺
B.药物的pKa
C.食物中的脂肪量
D.药物的粒径
E.主药和辅料的理化性质及其相互作用
『正确答案』C
A：影响胃排空速率的因素不包括
A.食物的理化性质和组成：糖类排空慢
B.胃内容物的黏度和渗透压：胃内容物的黏度低、渗透压低时，胃排空速率通常较大
C.服用某些药物如抗胆碱药、抗组胺药、止痛药、麻醉药等都可使胃排空速率下降
D.右侧卧比左侧卧胃排空快
E.精神因素
『正确答案』A
A：胃肠道运动对药物吸收可能产生的影响不包括
A.阿托品、溴丙胺太林等能减慢胃空速率与肠内容物的运行速率，从而增加其他药物的吸收
B.氧氯普胺可促进胃排空且增加肠运行速率，减少药物在消化道内的滞留时间，从而减少某些药物的
吸收程度
C.服用某些药物如抗胆碱药、抗组胺药、止痛药、麻醉药等都可使胃排空速率下降
D.饭后服用维生素B2量少，有利于提高生物利用度
E.胃排空速度加快，大量的维生素B2到达吸收部位十二指肠，药物吸收量增加，生物利用度提高
『正确答案』E
A.表面活性剂
B.络合剂
C.崩解剂
D.稀释剂
E.黏合剂
1.能够使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的制剂辅料是
『正确答案』C
2.能够影响生物膜通透性的制剂辅料是
『正确答案』A
3.若使用过量，可能导致片剂崩解迟缓的制剂辅料是
『正确答案』E。