抗精神病新药！美国FDA批准Lybalvi（奥氮平samidorphan）：治疗精神分裂症。。。

抗精神病新药！美国FDA批准Lybalvi（奥氮平samidorphan）：治疗精神分裂
症。

2021年06⽉02⽇讯 /⽣物⾕BIOON/ --Alkermes是⼀家全⾯整合的爱尔兰⽣物制药公司，致⼒于
开发治疗中枢神经系统（CNS）疾病和肿瘤的创新药物。

近⽇，该公司宣布，美国⾷品和药物
管理局（FDA）已批准Lybalvi（olanzapine/samidorphan），这是⼀款新型、每⽇⼀次的⾮典
型抗精神病药物，⽤于治疗：（1）精神分裂症成⼈患者；（2）双相I型障碍成⼈患者。

在双相I型障碍成⼈患者中，Lybalvi可作为维持单药治疗，也可作为单药疗法或作为锂盐或丙戊
酸盐的辅助疗法⽤于躁狂或混合发作的急性治疗。

Alkermes已计划于2021年第四季度将Lybalvi
推向市场。

Lybalvi是由⼀种已上市的抗精神病药物奥氮平（olanzapine）和⼀种新颖的新分⼦实体
samidorphan（新型选择性µ-阿⽚受体拮抗剂）制成的⼀种双层⽚剂。

体重增加和临床相关的代
谢问题是⾮典型抗精神分裂药物常见的副作⽤。

奥氮平是⼀种⾮常有效的抗精神病药物，但临
床使⽤受限于其⾼发的体重增加。

Lybalvi的设计⼒图在提供奥氮平的强⼒抗精神病疗效的同
时，降低对体重和新陈代谢的副作⽤，从⽽提⾼治疗的安全性。

精神分裂症和双相I型障碍是复杂的慢性疾病，仍然需要安全有效的新药。

Lybalvi是⼀种新型、
每⽇⼀次、⼝服⾮典型抗精神病药物，旨在提供奥氮平（olanzapine）的疗效，同时减轻奥氮
平引起的体重增加。

Lybalvi有4种固定剂量组合，由10mg剂量的samidorphan与不同剂量的奥
氮平（5mg、10mg、15mg、20mg）配制⽽成。

samidorphan分⼦结构式（图⽚来源：）
Alkermes董事长兼⾸席执⾏官Richard Pops表⽰：“Lybalvi代表了精神分裂症或双相I型障碍患
者及其临床医⽣和护理⼈员的⼀个重要的新治疗选择，反映了Alkermes致⼒于开发⽀持以患者
为中⼼的护理的新疗法。

我们期待今年晚些时候为患者和临床医⽣带来这种新的药物。

”
在ENLIGHTEN临床开发项⽬中，Lybalvi证明了抗精神病疗效、安全性、耐受性，包括在
ENLIGHTEN-2研究中接受Lybalvi治疗的精神分裂症患者体重增加在统计学上显著低于奥氮平治
疗组。

来⾃ENLIGHTEN项⽬的关键性ENLIGHTEN-1疗效研究和ENLIGHTEN-2体重研究的结
果已发表于同⾏评议的期刊上。

FDA通过505(b)(2)监管途径批准了Lybalvi，该批准基于27项临床研究的数据，包括18项评价
Lybalvi的研究、9项单独评价samidorphan的研究，以及FDA关于奥氮平治疗双相I型障碍和精神
分裂症的安全性和有效性的调查发现。

数据表明，奥氮平相关的体重增加与疾病⽆关。

ENLIGHTEN-1是⼀项为期4周的随机、双盲III期研究，在正经历急性加重的精神分裂症患者中
开展，⽐较了Lybalvi相对于安慰剂的抗精神病疗效、安全性和耐受性。

结果显⽰，研究达到了
主要终点：与安慰剂组相⽐，Lybalvi治疗组阳性和阴性症状量表（PANSS）评分相对基线显⽰
出统计学意义的显著降低。

该研究中还纳⼊了⼀个奥氮平治疗组，但不是为了⽐较Lybalvi和奥
氮平之间的疗效或安全性。

研究数据显⽰，与安慰剂组相⽐，奥氮平治疗组在PANSS评分相对
基线的变化具有相似的改善。

ENLIGHTEN-2是⼀项为期6个⽉的书籍、双盲III期研究，在病情稳定的精神分裂症患者中开
展，评估了Lybalvi与安慰剂对体重的影响。

结果显⽰，研究达到了共同主要终点，表明：与奥
氮平治疗组相⽐，Lybalvi治疗组在治疗第6个⽉时体重从基线开始的平均体重增加百分⽐较低、
在治疗第6个⽉时体重增加≥10%的患者⽐例较低。

（⽣物⾕）
原⽂出处：Alkermes Announces FDA Approval of LYBALVI? for the Treatment of
Schizophrenia and Bipolar I Disorder。