组胺呼吸消化ppt课件

.Leabharlann 2肥大细胞释放组胺
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组胺受体分布及效应
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组胺作用的靶器官
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药理作用
▪ 扩张血管 扩张小动脉、小静脉，降低外周阻力，减少回心 血量，降低血压
三重反应：毛细血管扩张－－红斑 毛细血管通透性增加－－丘疹 通过轴索反射致小动脉扩张－－红晕
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药理作用
▪ 促进腺体分泌：
具有强大的刺激胃酸分泌的作用 引起人胃蛋白酶分泌增加 促进唾液腺、胰腺和支气管腺体的分泌作用
▪ 80年代以后的为第二代：包括特非那定（敏迪、 敏必治、得敏功）、阿司咪唑（息斯敏）、氮斯 汀（azelastine）、西替利嗪（仙特敏、赛特赞、 斯特林、疾立静）、依巴斯汀、左卡巴斯汀、依 美斯汀（emedastine）、酮替芬、咪唑斯汀 （ mizolastine）、奥沙米特(oxatomide)、及非索 非那定、氯雷他定。
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不良反应
1. 中枢神经系统反应 第一代药物多见镇静、 嗜唾、乏力等，故服药期间应避免驾驶车、 船和高空作业
2. 消化道反应：口干、厌食、便秘、腹泻 3. 其他：偶见粒细胞减少及溶血性贫血 4. 致死性心律失常
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H2受体阻断药
选择作用于H2受体阻断药，它拮抗组胺引 起的胃酸分泌，对H1受体无作用。H2受体 阻断药是治疗消化性溃疡很有价值的新药。 当前临床应用的有西米替丁（cimetidine）、 雷尼替丁（ranitidine）、法莫替丁 （famotidine）和尼扎替丁（nizatidine）。
内因型（植物神经紊乱）：肺中β2受体密度降 低；或M胆碱受体功能亢进。
cAMP↓/cGMP ↑，引起哮喘。
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平喘药（antiasthmatic drugs）
支气管扩张
肾上腺素受体激动剂：沙丁 胺醇
茶碱类：氨茶碱
M受体阻断剂：异丙托溴 铵 糖皮质激素：倍氯米松
抗炎平喘 抗过敏平喘药：色甘酸钠
白三烯. 调节药：扎鲁司特 29
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平喘药（antiasthmatic drugs）
▪ 哮喘发病机理
外因型（吸入型，Ⅰ型变态反应）：
抗原→肥大细胞IgE受体→释放炎性介质如 组胺、嗜酸粒和嗜中粒细胞趋化因子、LT、PG、 PAF等；
嗜酸粒细胞分泌大分子蛋白，损伤气管粘膜， 迷走神经暴露，对平滑肌痉挛因子、冷空气、烟 雾、灰尘等反应增高。
抗炎性平喘药
肾上腺皮质激素
药理作用 ▪ 抑制多种参与哮喘发病的炎性细胞因子和
粘附分子的生成 ▪ 诱导炎症抑制蛋白和某些酶 ▪ 抑制免疫系统功能和抗过敏作用 ▪ 抑制气道高反应性 ▪ 增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的
敏感性
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抗炎性平喘药
肾上腺皮质激素
▪ 采用局部作用强、吸收作用微弱、气雾吸入给药；
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H1受体阻断药
体内过程
▪ 口服或注射均易吸收 ▪ 肝内代谢 ▪ 肾排泄
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药理作用
1. 抗组胺H1受体效应：
▪ 完全对抗组胺引起的胃肠道、支气管平滑 肌和毛细血管通透性增加
▪ 部分对抗组胺引起的血管舒张和降压作用 ▪ 不能对抗组胺引起的胃酸分泌
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药理作用
2. 中枢抑制作用： 治疗量即有镇静、嗜睡等中枢抑制作用； 抗晕、镇吐作用
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H2受体阻断药
▪ 药理作用
（1）竞争性拮抗H2受体，能抑制组胺、五肽 胃泌素、M胆碱受体激动剂所引起的胃酸 分泌。
能明显抑制基础胃酸及食物和其他因素所 引起的夜间胃酸分泌。用药后胃液量及氢 离子浓度下降。
（2）免疫抑制作用
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H2受体阻断药
▪ 临床应用
用于十二指肠溃疡，胃溃疡、上消化道出血
▪ 具有抗炎、抗过敏、止痒作用，抑制支气管渗出物， 消除气管粘膜肿胀，解除气管痉挛，其他作用较弱；
▪ 用于依赖皮质激素的慢性哮喘患者，但起效慢，不 适用于急性病人；
组胺与抗组胺药
Histamine and antihistaminic drugs
南京医科大学药理学系 王芳 lwangfang@
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组胺
组胺（histamine）是由组氨酸经特异性 的组氨酸脱羧酶脱羧产生，广泛分布于体内 各组织，其中主要存在于肺、皮肤及胃肠道 等组织的肥大细胞及碱性粒细胞中。其本身 无治疗作用，但其拮抗剂却广泛用于临床。
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药理作用
▪ 兴奋平滑肌
收缩支气管平滑肌 对多种动物胃肠道平滑肌有兴奋作用
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临床应用
▪ 鉴别胃癌和恶性贫血患者是否发生真性胃 酸缺乏症
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组胺和抗组胺药
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H1受体阻断药
从1937年第一个抗组胺药开发至今，已有50余种 H1受体拮抗剂供临床应用。
▪ 80年代以前的为第一代：如苯海拉明、氯苯那敏 （扑尔敏）、曲吡那敏（去敏灵）、异丙嗪（非 那根）、美喹他嗪（玻丽玛朗）等。
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H2受体阻断药
不良反应
发生较少
▪ 偶有便秘、腹泻、腹胀及头痛、头晕、皮疹、 瘙痒等
▪ 长期服用西米替丁的男性青年，可引起阳萎、 性欲消失及乳房发育。可能与其抑制二氢睾 丸素与雄激素受体相结合及增加血液雌二醇 浓度有关。
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H2受体阻断药
▪ 注意事项
1. 能抑制细胞色素P-450肝药酶活性，抑制 华法林、苯妥英钠、茶碱、苯巴比妥、安 定、普萘洛尔等代谢。
2. 避免与抗胆碱药合用
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大纲
1.H1受体阻断药 不良反应
2.H2受体阻断药 临床应用
药理作用、临床应用及 雷尼替丁的药理作用及
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Question
▪ 试述组氨H1受体阻断药的药理作用、 临床应用及主要不良反应
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作用于呼吸系统的药物
授课教师：王芳
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呼吸系统的常见症状
咳嗽
咳痰
喘息
3. 其它作用： 大多数H1受体阻断药具有阿托品样抗胆碱 作用，止吐和防晕作用较强
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临床应用
1. 变态反应性疾病：
对荨麻疹、过敏性鼻炎等疗效较好 对昆虫咬伤所致的皮肤瘙痒和水肿亦有良效 对血清病、药疹、接触性皮炎也有一定疗效 对支气管哮喘疗效差 对过敏性休克无效
2. 防治晕动病和呕吐 苯海拉明、异丙嗪 3. 镇静催眠
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呼吸系统药物分类
▪ 镇咳药（antitussives） ▪ 袪痰药（expectorants） ▪ 平喘药（antiasthmatic drugs）
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平喘药（antiasthmatic drugs）
▪ 哮喘（asthma） 以气道炎症和气道高反应性为特征的疾病， 喘息症状主要源于气道口径狭窄