G蛋白偶联受体在昆虫中作用机理及功能的研究进展
简述g蛋白偶联受体的特点和作用
【主题】简述g蛋白偶联受体的特点和作用一、引言1. g蛋白偶联受体的概念2. g蛋白偶联受体在生物学中的重要性二、g蛋白偶联受体的特点1. 结构特点a. 包括七个跨膜结构b. 具有内源性激活子结合位点2. 分类a. 根据配体的类型分为多种亚型b. 这些亚型在不同细胞中的表达也有所不同三、g蛋白偶联受体的作用1. 信号转导a. g蛋白偶联受体在细胞外受体结合后启动信号转导通路b. 信号转导对于细胞生长、分化和代谢等生理活动具有重要作用2. 药物作用a. 很多药物通过调控g蛋白偶联受体来发挥药理作用b. 了解g蛋白偶联受体的作用机制对于药物研发具有重要意义四、个人观点1. 对于g蛋白偶联受体在药物开发中的潜在应用的看法2. 对于未来对于g蛋白偶联受体研究的期待五、总结1. 回顾g蛋白偶联受体的特点和作用2. 对于该领域未来发展的展望六、结语1. 再次强调g蛋白偶联受体在生物学和药物研发中的重要性2. 鼓励读者积极关注该领域的研究进展，深入了解相关知识。
【正文开始】引言在生物学研究中，g蛋白偶联受体作为一类重要的蛋白质，在细胞信号转导、药物作用等方面起着至关重要的作用。
深入了解g蛋白偶联受体的特点和作用对于我们理解细胞内信号传导机制、药物研发具有重要意义。
g蛋白偶联受体的特点结构特点g蛋白偶联受体通常包括七个跨膜结构，在细胞膜上呈现出特殊的蛋白构象。
g蛋白偶联受体具有内源性激活子结合位点，这也是其与其他受体蛋白的重要区别之一。
分类根据配体的类型，g蛋白偶联受体可以分为多种亚型，每种亚型在不同细胞中的表达也有所不同。
这种差异性给了我们更多的研究空间，也为药物的研发提供了更多的可能性。
g蛋白偶联受体的作用信号转导g蛋白偶联受体在细胞外受体结合后，能够启动信号转导通路，对于细胞内的生长、分化和代谢等生理活动具有重要作用。
在这一过程中，g蛋白偶联受体与细胞内的多种蛋白质相互作用，形成复杂的信号传导网络。
药物作用很多药物通过调控g蛋白偶联受体来发挥药理作用。
细胞核G蛋白偶联受体研究进展
细胞核G蛋白偶联受体研究进展柯璇，洪浩(中国药科大学药学院药理系，江苏南京210009)摘要：传统观念认为，G蛋白偶联受体通过自身在细胞表面的激活启动信号转导，从而介导细胞响应外界刺激。
近年来研究发现了细胞核G蛋白偶联受体(nGPCR)的存在，有别于细胞质膜G蛋白偶联受体(mGPCR)，细胞核G蛋白偶联受体具有独特的来源、功能、信号途径和作用模式。
本文总结了目前对于细胞核G蛋白偶联受体的研究成果，以期为靶向G蛋白偶联受体的药物研发提供新的理念和思路。
关键词：细胞核G蛋白偶联受体;核定位序列；核转位中图分类号:R967文献标识码:A文章编号：2095—5375(2021)04—0247—004doi：10.13506/ki.jpr.2021.04.010Research progress on nuclear G protein-coupled receptorsKE Hao(of Pha厂macoZogy$SchooZ of,CAzna Pharmaceutical,A'an/zng2Z0009$CAiea)Abstract:In classical pharmacology,G protein-coupled receptors are characterized to initiate signal transduction through their activation on the cell surface as a cell response to extracellular stimuli.How-ever,nuclear GPCRs(nGPCRs) have been found with particular features differed from plasma membrane GPCRs(mGPCRs)such as origins,functions,signaling pathways and patterns of action.This article summarized the current research progress on nGPCRs, with a purpose to providing new ideas and strategies for drug development targeting GPCRs.Key words:Nuclear GPCRs;Nuclear localization sequence(NLS);Nuclear translocationG蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor,GPCR)是哺乳动物基因组中最大的膜蛋白家族，有800多名成员，广泛分布于中枢神经系统、免疫系统、心血管、视网膜等器官和组织，参与机体的发育和正常的功能行使。
g蛋白偶联受体的作用机制
g蛋白偶联受体的作用机制1. 引言g蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor，简称GPCR）是一类广泛存在于生物体内的跨膜蛋白受体。
它们在细胞信号转导过程中起着重要的作用，参与调控细胞内外的信息传递。
本文将详细介绍g蛋白偶联受体的结构特点、信号转导机制以及相关研究进展。
2. 结构特点g蛋白偶联受体是由单个多肽链组成的跨膜蛋白，包含三个主要区域：N端外胞浆区、跨膜区和C端胞浆区。
其中，N端外胞浆区含有多个糖基化位点和二硫键，起到稳定受体结构和识别配体的作用。
跨膜区由七个α-螺旋组成，形成一个空间结构，包裹着配体结合位点。
C端胞浆区则与G蛋白相互作用，并参与信号传递。
3. 信号转导机制当配体（如神经递质或荷尔蒙）结合到g蛋白偶联受体的外胞浆区时，会引起受体构象的改变，并激活内在的G蛋白。
G蛋白是一类三聚体，由α、β和γ亚单位组成。
激活后的G蛋白α亚单位会释放出固定在其上的GTP，并与其他信号转导分子相互作用，从而调控细胞内的多个信号级联反应。
3.1 G蛋白α亚单位的激活当配体结合到g蛋白偶联受体后，受体会发生构象改变，使得其C端胞浆区与G蛋白α亚单位结合。
这种结合促使GTP与G蛋白α亚单位结合，并将其从β和γ亚单位中解离出来。
此时，激活的G蛋白α亚单位能够与其他信号转导分子相互作用。
3.2 GTP酶活性激活的G蛋白α亚单位具有内在的酶活性，能够加速其上固定的GTP水解为GDP。
这个过程是可逆的，通过水解反应产生的Pi离子释放出来后，原本与G蛋白α亚单位结合的GDP会重新结合，使得G蛋白恢复到非激活状态。
3.3 信号传递激活的G蛋白α亚单位可以与多个信号转导分子相互作用，如酶、离子通道或其他蛋白质。
这些相互作用会引发一系列信号级联反应，最终调控细胞内的生理效应。
例如，激活的G蛋白α亚单位可以调节细胞内的第二信使（如cAMP、IP3或Ca2+）产生，从而影响细胞内钙离子浓度、酶活性等。
G蛋白偶联受体的结构与功能_20_省略_2年诺贝尔化学奖相关研究成果简介_王珑珑
第24卷 第12期2012年12月V ol. 24, No. 12Dec., 2012生命科学Chinese Bulletin of Life Sciences文章编号：1004-0374(2012)12-1373-07G 蛋白偶联受体的结构与功能——2012年诺贝尔化学奖相关研究成果简介王珑珑，黄 旲*(中国科学院上海生命科学研究院生物化学与细胞生物学研究所，上海 200031)摘 要： 2012年的诺贝尔化学奖授予了美国科学家Robert J. Lefkowitz 以及Brian K. Kobilka ，以表彰他们在“G 蛋白偶联受体”研究中作出的突出贡献。
G 蛋白偶联受体是人体中分布最广、地位最重要的膜蛋白受体，其著名的7次跨膜结构使得人人了解了其复杂性，同时，它所介导的各种信号通路也使得其有着重大的研究和临床价值。
通过简单介绍G 蛋白偶联受体的结构和功能方面的一些概况，来对其进行一些讨论。
关键词：G 蛋白偶联受体；G 蛋白；7次穿膜结构受体中图分类号：Q51 文献标志码：AStructure and function of g-protein coupled receptorWang Long-Long, Huang Ying*(Shanghai Institute of Biochemistry and Cell Biology, Shanghai Institutes of Biological Sciences, Chinese Academy ofSciences, Shanghai 200031, China)Abstract: The 2012 Nobel Prize in Chemistry has been awarded to American scientists Robert J. Lefkowitz and Brian K. Kobilka “groundbreaking discoveries that reveal the inner workings of an important family of such receptors: G-protein-coupled receptors (GPCR)”. The structure of GPCRs contains a seven-transmembrane domain, which pass through the cell membrane seven times. GPCRs are involved in a variety of physiological processes by sensing the ligand outside the cell and activating the downstream signal transduction pathway inside the cell. This review will summarize the structure and function of GPCRs and discuss their application in the treatment of human diseases and clinical medicine.Key words: G protein-coupled receptor; G protein; seven-transmembrane domain receptor; 7TM receptor收稿日期：2012-11-29基金项目：国家重大科学研究计划(“973项目”)(2011-CB966304；2012CB910502)；上海浦江人才计划(11PJ1410600)*通信作者：E-mail: huangy@2012年的诺贝尔化学奖授予了美国科学家Robert J. Lefkowitz 以及Brian K. Kobilka ，以表彰他们在“G 蛋白偶联受体”研究中作出的突出贡献。
G蛋白偶联受体
G蛋白偶联受体（GPCRs）研究新进展摘要：G 蛋白偶联受体(GPCRs)是一个超级膜蛋白家族。
该家族的结构特点为七个穿越细胞膜的α-双螺旋结构, 其中N-端在细胞外, C-端在细胞内。
他们识别并结合细胞外部环境中多种多样的信号分子，激活细胞内的异源三聚体的鸟苷酸结合蛋白（G-protein）。
活化后的G 蛋白结合GTP置换GDP, 三聚体进行解离等变化，从而将信号传递到细胞内的效应分子，引起细胞内的一系列变化。
市场上销售额前茅的药物中，有许多是作用于GPCRs的。
对GPCRs的研究将会给医疗和医药带来新进展。
其中理解GPCRs与信号分子的作用机制至关重要。
庆幸的是牛视紫红质蛋白（rhodopsin）的结构已经清楚，其构效关系为其他GPCRs的研究提供了模板。
另一个重要的G-蛋白偶联受体是血小板激活因子受体（PAFR），他与血小板激活因子的解聚与许多生理和病理变化相关。
本文首先对GPCRs的市场，研究历史，结构分类进行了介绍，然后对牛视紫红质蛋白和血小板激活因子的构效关系现状进行了综述。
关键词：膜蛋白，G-蛋白偶联受体，信号传导，牛视紫红质蛋白，血小板激活因子受体1.Ｇ蛋白偶联受体（GPCRs）简介每个细胞的活动都是信息通过细胞膜不同种类的受体，由细胞外传导到细胞内起作用的。
Ｇ蛋白偶联受体是目前大的蛋白质受体超家族之一。
作用于ＧPCRs 的物质，通过作为激动剂、或作为拮抗剂、或干涉GPCRs 的细胞传导而起作用。
ＧPCRs 家族被认为是通过相似的分子机制而起作用。
首先细胞外配体结合于ＧPCRs，引起受体蛋白的构型变化，从而改变与其相偶联的不同种类的Ｇ蛋白异源三聚体的结合状态。
这些Ｇ蛋白的α-亚基、β-、γ-亚基结合为复合物联结于细胞膜内表面。
配体和与Ｇ蛋白偶联受体的相互作用触发α亚基上GDP 与GTP 交换，从而导致Ｇ蛋白从受体上解离及α-亚基与β、γ-亚基复合物的分离。
解离了的α-GTP 亚基和β、γ-亚基与不同效应酶和离子通道作用，引起一系列生理反应。
G蛋白及其偶联信号传导途径的研究进展
G蛋白及其偶联信号传导途径的研究进展细胞信号传导是所有活生物体具有的一种十分重要的生理功能。
80年代，Rodbell等发现跨膜信号传导需要GTP的存在；后来，Gilman等人发现Gs(刺激型G蛋白)在细胞信号传导途径中的作用及其功能，两人并由此于1994年获诺贝尔医学生理学奖。
大量研究还发现G蛋白偶联信号传导系统是一类重要的细胞信号传导途径，其在高等动物、简单真核生物、昆虫及植物中普遍存在。
目前对该系统各组份的不断研究和已成为生物化学和分子生物学领域的研究热点。
1 G蛋白的基本结构和种类1.1 G蛋白G蛋白(Gprotein/GTP binding protein)是能与鸟嘌呤核苷酸结合，具有水解GTP生成GDP，即具有GTP酶(GTPase)活性的蛋白。
G蛋白是一个超级家族(GTP-binding proteins superfamily),包括膜受偶联的异源三聚体G蛋白(Heterotrimeric GTP binding protein).异源三聚体G蛋白，分子量大(100kD左右)，是受鸟嘌呤核苷酸调控的超级家族的信号传导分子；而小G蛋白，分子量小(20-30kD),为单体，可能号传导无直接联系。
本文仅对与信号传导有关的源三聚体G蛋白研究进展进行综述。
1.2 基本结构异源三聚体G蛋白在SDS电泳图上可看到α、β、γ3种亚基。
α亚基单体分子量为39-52kD 和6-10kD;不同的G蛋白由不同的基因编码。
β、γ亚基尽管是两个不同基因的产物，但在自然状态下，β与γ亚基以非共价紧密结合，只有在变性条件下才能分开。
G蛋白在结构上尽管滑跨膜蛋白的特点，但它们可以通过其亚基上氨基酸残基的脂化修饰将其锚定在细胞膜上。
1.3 种类：G蛋白的分类最初是以其对靶霉作用结果为依据的，例如激活腺苷酸环化酶的G蛋白称为刺激型G蛋白(Gs)。
目前已把G蛋白的结构、氨基酸序列及其进化相似性与功能等结合起来作为分类依据。
G蛋白偶联受体在昆虫中作用机理及功能的研究进展
选题原因：我在学校SRT项目中做的课题是“吡蚜酮作用于褐飞虱5-羟色胺受体的药理研究”，而且在实验室也进行的SK和TK神经肽受体的克隆这两个神经肽受体就属于G蛋白偶联受体。
G蛋白偶联受体参与众多生理过程，如：感光（视紫红质是一大类可以感光的G蛋白偶联受体），嗅觉（可以感知气味分子和费洛蒙），行为和情绪的调节（好斗和侵略行为）等。
对G蛋白偶联受体进行生物学研究有利于了解昆虫行为，以G蛋白偶联受体受体为靶标，设计新型特异性杀虫剂提供理论基础。
从而达到控制害虫的作用。
G蛋白偶联受体在昆虫中作用机理及功能的研究进展蔡晓艺吴顺凡摘要：嗅觉受体，多巴胺受体，5- 羟色胺都属于G蛋白偶联受体，昆虫的嗅觉对昆虫的栖息地选择、觅食、群集、趋避、繁殖以及信息传递等行为具有重要的影响。
嗅觉受体(olfactory receptors, Ors)是G 蛋白偶联受体( Gprotein-coupled receptor)的一种, 是嗅觉系统的关键成分。
多巴胺调控昆虫的交配、发育、嗅觉以及运动行为等，特别对 DAＲs 的信号转导、生理以及药理学功能。
TK对于果蝇的攻击行为，求爱行为有明显的影响。
CK对于昆虫的取食有明显的促进作用。
本文主要综述了多巴胺在昆虫中的调控、分布及所参与的生理功能，如多巴胺调控昆虫的交配、发育、嗅觉以及运动行为等，特别对DA Ｒs 的信号转导、生理功能以及药理学等方面进行了详细评述。
5-HT 通过结合特异性的 G 蛋白偶联受体在昆虫体内发挥不同的神经调控作用，调节昆虫主要的行为活动，比如取食、生物钟、聚集、学习和记忆等。
不同昆虫 5-HT 受体药理学性质存在差异，将为以 5-HT 受体为靶标，设计新型特异性杀虫剂提供理论基础。
关键词：G 蛋白偶联受体，昆虫嗅觉神经，昆虫嗅觉，药理学Abstract：olfactory receptors（Ors），dopamine receptors（DAＲs），5-hydroxytryptamine（5-HT）are belong to G protein-coupled receptors,The olfaction has many important effects on insect behavior, including habitat choosing , food hunting, gathering, tropism , reproduction , signal communication , etc .Olfactory receptor ( OR), as a kind of G protein-coupled receptors , is a key component of the olfactory system . In this review,we summarized the current knowledge on the modulation of DA,its distribution in nervous and non-nervous tissues,and its physiological functions in insects，such as its involvement in modulating insect mating，development，olfaction and locomotion．Especially，the recent progress about signal transduction，physiological roles and pharmacological properties of insect dopamine receptors was reviewed in detail．5-HT plays various important physiological roles in insects through specific G protein-coupled receptors，such as feeding,circadian behavior,aggregation,learning and memory．The pharmacological differences of 5-HT receptors from different insects will provide fundamental basis for designing and developing new specific insecticides for pest management．前言：为了感知所处环境的物理化学性质, 生物体进化出了高度特异性的感觉系统。
g蛋白偶联受体的作用机制
g蛋白偶联受体的作用机制
G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor，简称GPCR）是一类存在于细胞膜上的跨膜蛋白，能够传递外界信号并使细胞做出相应的反应。
GPCR广泛分布于生物体内，参与调节多种生理过程，包括视觉、嗅觉、味觉、免疫系统和神经系统等。
1. GPCR结构
GPCR由七个跨膜α螺旋构成，其中第三和第七个螺旋通过细胞膜，并通过胞内和胞外环路连接。
这种结构使得GPCR能够感知胞外信号并通过胞内的G蛋白偶联完成信号转导过程。
2. G蛋白偶联
GPCR与G蛋白相互作用，并通过G蛋白实现信号传导。
G蛋白是一种能够在活性和非活性状态之间切换的蛋白质。
当GPCR受体被配体激活时，GPCR会发生构象变化，使得G蛋白与其结合，并激活G蛋白。
激活的G蛋白可以进一步与其他蛋白质相互作用，例如酶或离子通道，从而调节细胞内的信号级联反应。
这种信号传导过程可以触发细胞内的生物化学反应，最终导致细胞做出相应的生理效应。
3. 信号转导路径
GPCR通过不同的信号转导路径参与细胞内的调节。
最常见的信号转导机制是通过G蛋白介导的胞内信号级联反应。
但也有一些GPCR可以通过其他途径实现信号转导，如β-内酰胺受体通过蛋白激酶A（protein kinase A）进行信号转导。
4. 药物作用靶点
GPCR是许多药物的重要作用靶点，被广泛应用于临床治疗。
根据其结构和功能的差异，GPCR可分为多个家族，每个家族均对应不同的药物靶点。
因此，深入了解GPCR的作用机制可以帮助我们开发和优化药物治疗手段。
昆虫谷氨酸门控氯离子通道研究进展
昆虫谷氨酸门控氯离子通道研究进展作者：孟祥坤杨雪梅戈惠臣王建军来源：《植物保护》2020年第03期摘要谷氨酸门控氯离子通道（GluCls）介导快速抑制性神经传导，目前只发现于无脊椎动物中，是开发新型杀虫剂的理想作用靶标。
GluCls属于半胱氨酸环超家族的配体门控离子通道，在昆虫中只发现有1个α亚基，但可以通过选择性剪接生成多种亚基剪接变体并且能够形成功能性受体。
除了典型的神经传导功能外，GluCls还参与调控昆虫保幼激素合成及生长发育等生理功能。
GluCls的氨基酸突变和表达量变化是导致昆虫对杀虫剂产生抗药性的部分原因。
本文主要從GluCls的分子特征、选择性剪接、药理学性质、生理功能和昆虫的抗药性5个方面对昆虫GluCls的研究进展作一综述，为新型杀虫剂的研发提供理论基础。
关键词谷氨酸门控氯离子通道; 分子特征; 选择性剪接; 药理学性质; 生理学功能; 昆虫抗药性中图分类号： Q 966文献标识码： ADOI： 10.16688/j.zwbh.2019106Research advances in insect glutamate-gated chloride channelsMENG Xiangkun， YANG Xuemei， GE Huichen， WANG Jianjun（College of Horticulture and Plant Protection， Yangzhou University， Yangzhou 225009，China）AbstractGlutamate-gated chloride channels （GluCls） mediate fast inhibitory neurotransmission in invertebrate nervous systems， and are of considerable interest in insecticide discovery. GluCls belong to the ligand-gated ion channels （LGICs）superfamily. Although only one α subunit was found in insects， a number of variants are generated by the alter native splicing of GluCl α subunit and form the functional GluCls receptors. In addition to the classical neurotransmission function，GluCls have been demonstrated to regulate the biosynthesis of juvenile hormone and the growth and development of insects. The mutation and changes of expression level of GluCls contributed to insecticide resistance in insects. This review introduced the research status of insect GluCls，including the molecular characteristics， alternative splicing， pharmacological properties，physiological function， relationships with insect resistance， and provide the basis for the development of new insecticides.Key wordsGluCls; molecular characteristic; alternative splicing; pharmacological property; physiological function; insect resistance谷氨酸是脊椎动物和无脊椎动物神经系统中主要的神经传递递质，作用于细胞膜上的谷氨酸受体，在脊椎动物中通过门控阳离子通道介导兴奋性传递。
G蛋白偶联受体研究进展
G蛋白偶联受体研究进展摘要：G蛋白偶联受体(GPCRs)是人体中分布最广、地位最重要的膜蛋白受体，其著名的7次跨膜结构使得人人了解了其复杂性，同时，它所介导的各种信号通路也使得其有着重大的研究和临床价值。
本文主要从GPCRs的一般特性、结构、分类、激活机制和功能方面进行综述。
关键词：G蛋白偶联受体分类结构激活机制功能G蛋白偶联受体(Gprotein-coupledreceptors，GPCRs)因能结合和调节G蛋白活性而得名，迄今已报道了近2000种不同的GPCRs，GPCRs是人体中分布最广、地位最重要的膜蛋白受体，其著名的7次跨膜结构使得人人了解了其复杂性，同时，它所介导的各种信号通路也使得其有着重大的研究和临床价值。
1 G蛋白偶联受体的一般特性G蛋白偶联受体是一类膜蛋白受体的统称。
这类受体的共同点是其立体结构中都有七个跨膜α螺旋，且其肽链的C端和连接第5和第6个跨膜螺旋的胞内环上都有G蛋白(鸟苷酸结合蛋白)的结合位点。
到目前为止，人们只在真核生物中发现存在G蛋白偶联受体，且参与到绝大多数的信号通路之中。
在普遍情况下，G蛋白偶联受体通过结合环境中的一些化学物质，引起自身的构象的改变，然后再通过胞内的结构招募一些下游因子，如效应蛋白可引起多种多样的生物效应，从而调节生物体的各项生理活动。
大多数GPCRs通过G蛋白调节细胞内信号传递，例如，刺激或抑制腺苷酸环化酶和活化磷脂酶的活性，调节钾及钙离子通道的活性。
现在发现，有些GPCRs通过酪氨酸激酶Src、Stat3途经传递信息，与细胞增值、细胞转化有关。
目前已经知道的和G蛋白偶联受体相互作用的化学物质或者激活因子，包括气味、费洛蒙、激素、神经递质、趋化因子等等。
这些受体可以是小分子的糖类、脂质、多肽，也可以是蛋白质等生物大分子。
一些特殊的G蛋白偶联受体也可以被非化学性的刺激源激活，例如在感光细胞中的视紫红质可以被光所激活。
其配体的多样性也显示了G蛋白偶联受体参与的调控的广泛性。
G蛋白偶联受体激酶的研究进展
G蛋白偶联受体激酶的研究进展摘要：0蛋白偶联受体激酶(GRKs)是一簇与0蛋白偶联受体(GPCRs失敏相关的激酶。
GRK的主要功能是介导GPCR磷酸化，并与抑制蛋白arrestins协同作用促进GPCR内化和与G蛋白失偶联，从而导致GPCR的失敏。
关键词：G蛋白偶联受体激酶；G蛋白偶联受体；抑制蛋白；失敏；内化G蛋白偶联受体激酶(G protein-coupled receptorkinases ，GRKs是一簇与G蛋白偶联受体(GPCRs快速失敏(desensitization) 相关的激酶。
许多GPCF如阿片受体、血栓素受体、5一羟色胺受体、肾上腺素能受体等在激动剂持续刺激时易发生转导信号的快速衰减，发生机制主要与3类调节分子即GRKs抑制蛋白arrestins和第二信使调节激酶，如PKA PK(有关。
其中以GRK最为引人关注。
1 GRK啲结构和功能GRK家族由7个结构上有同源序列的家族成员组成⑴。
每种GRK都含有共同的功能结构，包括1个中心催化区、1个底物识别和含有G蛋白信号调节蛋(regulators of G protein signaling ，RGS样结构的氨基末端区，以及1个作用于胞膜的羧基末端区。
根据序列和功能的相似性可分为3个亚家族。
第一个亚家族包括GRK和GRK7 GRKI是视紫质(rhodopsin)激酶，仅在视网膜光受体细胞表达，作用底物是视网膜的视蛋白。
人GRK基因位于3q21，长度约10 kb，由4 个外显子组成。
人GRK仅在视网膜表达，包括所有的视网膜神经元和锥体外节段。
重组的人GRK在光照条件下可催化视紫质磷酸化。
有实验证实，GRK和GRK在人视锥细胞均有表达；与此相反，GRK在小鼠的许多组织包括视网膜均有表达，而视网膜的光受体则不表达GRK7人锥体外节段表达GRK而小鼠不表达，提示GRK7 可能为GRK基因缺失的小口氏病(一种夜盲症)患者提供正常的光觉［2］。
G蛋白偶联受体研究进展
ａ ｉ ａ ｄ ｈ ｇ ｎｎ ｎｏ ｓｔ ａｉｎ ｃｄ ｎ ｔｅ ｅ ｉ ｕ ｉｎ ｉｕ ｔ ，ＧＰＣＲｓ ａ ｂ ｄ ｖｄ ｄ ｎ ｏ ｆｖ ｓ ｂａ ｌ ｓ ｏ ｃ ｎ ｅ ｉｉｅ ｉｔ ｅ ｕ ｆｍｉｉ ．Ｔｈｓ ｒｉｌ ｍａｎｙ ｎｒｄ ｃ ｓ ｈ ｓｒ ｔｒ， ｃａｓｆｃ ｔ ｎ， ｉ ｅ ｉ ａｔ ｅ ｃ ｉｌ ｉｔｏ ｕ ｅ ｔｅ ｔ ｕ ｅ ｌｓ ｉ ａｉ ｕｃ ｉ ｏ
（ ｏ ｌｇ ｆ ｆ ｃｅ ｃ Ｃ ｌ ｅｏ ｅＳ ｉｎ ｅ＆ Ｔｅ ｈ ｏｏ ｙ Ｓ ｕ ｈ ｅ ｔ ｉｅ ｓ ｙ Ｆ ｒＮ ｔ ｎ ｌ ｉ Ｃ ｅ ｇ ｕ ６ ０ ４ ） ｅ Ｌｉ ｃ ｎ ｌｇ ， ｏ ｔ ｗ ｓ ｖ ｒｉ ｏ ａ ｉ ａｉ ｅ Ｕｎ ｔ ｏ ｔ ｓ ｈ ｎ ｄ １ ０ １
分类、Ｐ Ｒ Ｇ Ｃ ｓ的二 聚 化 以 及 其 固有 活性 等 方 面做 了一 些 介 绍 。 关 键词 ： 蛋 白偶 联 受体 ； 聚 化 ； Ｇ 二 固有 活 性
Ｐｒ ｃ ｓ ｆ ｒ ｓ ａ ｃ ｂ ｕ ｐ ｏｔ ｉ ｃ ｕｐ ｅ ｒ ｃ ｐ ｏ ｏ ｅ ｓｏ ｅ ｅ ｒ ｈ ａ ｏ ｔ Ｇ ｒ ｅ ｎ— ｏ ｌｄ ｅ ｅ ｔ ｒ Ｚｈｏ Ｄｅ － ａ Ｄｉ ｇ Ｘｉ ｏ － ａ Ｔｉ ｎ Ｓ 。ｑ ｎ ｕ ｎｇ ｇ ｏ ｎ ａ － ｎｇ ｇ ａ ｈｕ ‘ ｉ
Ａ、 Ｃ三族 ；按氨基 酸序列的相似性 以及 与配基的结合情况可 以把 Ｂ、 Ｇ Ｃ ｓ 为 ５个 亚 家 族 。 近 年 来 ，随 着 人 们 对 Ｇ Ｃ ｓ的 研 究 不 断 深 ＰＲ分 ＰＲ 入 ．Ｐ Ｒ Ｇ Ｃ ｓ的应 用 也 越 来 越 广泛 。 究 表 明 ， 有 一半 以上 的 药 物 是 用 研 约 Ｇ ＣＲ 作 为 它 们 的靶 标 。 因 为 Ｇ Ｃ ｓ 能 失 调 会 导 致 许 多疾 病 的 产 Ｐ ｓ ＰＲ功 生 。 如 侏 儒 症 、 盲 以 及 哮 喘 等 等 。 本 文 着 重 从 Ｇ Ｃ ｓ的 结 构 、 例 色 ＰＲ 分 类 、 聚 化 及 其 与 固 有活 性 的关 系等 方 面 的研 究 情 况 进 行 了 阐述 。 二
药理学中的G蛋白偶联受体及其功能研究
药理学中的G蛋白偶联受体及其功能研究G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor，GPCR）是广泛分布于哺乳动物细胞膜上的一类重要的跨膜受体，其中包括钙素受体、肽类受体、激素受体、感光受体等多种类型，其在生理学和药理学中具有重要的调节作用。
早在20世纪60年代，G蛋白偶联受体的发现就引起了科学家们的广泛关注。
随着现代生物学技术的不断进步，对G蛋白偶联受体及其功能的研究也越来越深入。
1. G蛋白偶联受体的结构和分类G蛋白偶联受体的结构分为三个部分：N端外泌区、跨膜区和C端内源区。
其中，跨膜区是其最为重要的部分，它包括七个跨膜螺旋结构，跨膜区和内外源区之间通过磷脂酰肌醇二磷酸（PIP2）连接。
根据受体不同的结构特点和作用机制，G蛋白偶联受体可以分为细胞外N端和内源C端的两类。
前者是最为简单的GPCR，以β2受体为代表；后者包括多种类型，如Gq蛋白偶联受体、Gs蛋白偶联受体、Gi蛋白偶联受体等。
2. G蛋白偶联受体的功能G蛋白偶联受体具有广泛的调节功能，在人体的生理和病理过程中都起着重要的作用。
以Gq蛋白偶联受体为例，通过激活磷脂酰肌醇二磷酸（PIP2）/一磷酸二酰甘油（DAG）途径和肌醇三磷酸（IP3）途径，调节了胆碱能、肾上腺素能和组胺能神经系统的活性，从而对胃肠动力、心血管、激素分泌等产生调节作用。
Gs蛋白偶联受体则通过激活腺苷酸酸化酶（adenylyl cyclase，AC），增加细胞内环磷酸腺苷（cAMP）的产生，从而调节了乙酰胆碱能、肾上腺素能、降钙素基因相关肽（calcitonin gene-related peptide，CGRP）等多种神经递质的释放，对心血管、呼吸、代谢等产生调节作用。
Gi蛋白偶联受体则通过激活腺苷酸酸化酶（adenylyl cyclase，AC）抑制cAMP的产生，从而调节了5-羟色胺、多巴胺、γ-氨基丁酸（GABA）等多种神经递质的释放，对中枢神经系统、心血管、免疫等产生调节作用。
G蛋白偶联受体在药理学中的作用
G蛋白偶联受体在药理学中的作用G蛋白偶联受体是一类广泛存在于生物体内的膜蛋白，它们通过与G蛋白互作，调节细胞内信号通路，发挥着众多生理和病理过程的调控作用。
在药理学研究中，G蛋白偶联受体被广泛应用于药物研发、药物筛选、药物安全性评价等领域，成为了一种重要的生物学标靶。
G蛋白偶联受体的分类G蛋白偶联受体根据其结构和功能特点可以分为以下三类：Gq/11、Gs和Gi/o。
Gq/11和Gs可激活腺苷酸环化酶（adenylyl cyclase，AC）产生cAMP或可激活磷脂酶C（phospholipase C，PLC）产生二酰甘油（DAG）和肌醇三磷酸（IP3），从而介导细胞内Ca2+浓度的升高；而Gi/o可抑制AC活性，阻止细胞内cAMP的产生，并控制其他多种离子通道和胞内信号分子的活性，从而发挥其生物学功能。
G蛋白偶联受体在药物研发中的应用由于G蛋白偶联受体是细胞表面的分子信号转导器，因此受体特异性与活性调节的化合物对其进行接触并操纵其活性，成为了制备药物的一个优选策略。
例如，舒他静、赖氨酸和多巴胺等药物就是作用于不同类型的G蛋白偶联受体而被广泛使用的药物。
G蛋白偶联受体在药物筛选中的应用G蛋白偶联受体被广泛应用于药物筛选中，从而可快速评估新化合物的活性和特异性。
例如，通过表达不同类型的G蛋白偶联受体于细胞系中，并使用相应配置的荧光生化探针，研究者就可以快速筛选出有活性且具有特异性的小分子化合物。
G蛋白偶联受体在药物安全性评价中的应用药物的安全性评价及其对生物分子的作用机制研究是药理学研究的重要领域之一，并被认为是药物从研发到上市前后的最后关键步骤。
其中G蛋白偶联受体也被广泛应用于药物的安全性评价中。
例如，G蛋白偶联受体活性对人心脏的影响被人们广泛关注，在药物研究中通过研究药物与G蛋白偶联受体的关系，评估药物的心脏安全性，从而减少药物上市后患者因心脏原因产生的意外事件。
总结G蛋白偶联受体在药理学研究中的应用可以从药物的研发、药物筛选和药物安全性评价等多方面进行探讨。
G蛋白偶联受体的结构和功能研究
G蛋白偶联受体的结构和功能研究G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor, GPCR）是一类跨膜蛋白质，广泛存在于生物体内，是调节细胞信号转导的重要分子。
GPCR被广泛应用于药物的研发和治疗。
在这篇文章中，我们将探讨GPCR的结构和功能研究的进展。
一、GPCR的结构GPCR的结构非常复杂，它由七个跨膜螺旋结构组成，外部和内部各有一个大约20氨基酸残基组成的多肽链。
这种结构是由跨膜螺旋之间的环状区域所连接的。
其中一些环状结构包括N端不定区域（N terminal variable region）、第二螺旋上的糖基化底物（glycosylation site on the second helix）、C端不定区域（C terminal variable region）和腔内环状结构（intracellular loops）。
最近，已经进行了广泛的GPCR晶体结构研究，这些结构研究揭示了这种受体的结构和功能。
一个非常显著的例子是，2011年生物物理学家布莱恩·科比发明了一种方法，将GPCR结合到脂质体中并发生结晶，从而成功解析了许多GPCR蛋白的三维结构，为药物研发提供了重要的参考。
二、GPCR的功能GPCR的功能可以分为两个阶段：信号感受器和信号转导。
GPCR作为信号感受器时，它将描述外部的信号（例如荷尔蒙、神经递质）转换成内部信号。
GPCR的信号转导功能涉及使用G 蛋白（一种异构三聚体）来调节信号的涉及到的各种酶系统。
具体来说，GPCR的活化会导致G蛋白的变形，由此引发G蛋白结合到细胞膜上相应的酶内，在GTP酶活化的过程中输送相关信号。
G蛋白的α子单元将从GTP酶为GDP酶时分离出去，这个过程使得细胞内的酶增强了活性，从而调节细胞内的相应信号。
现在已经确定了超过800种GPCR受体，并且许多GPCR蛋白具有多种功能。
因为它们是一些活性的受体，所以它们通常由长肽链组成。
TGR5基本性质及其功能研究进展
TGR5基本性质及其功能研究进展G蛋白偶联胆汁酸受体Gpbar1（TGR5）是G蛋白偶联受体超家族成员。
在多种组织如小肠、胃、肝、肺，特别是胎盘和脾脏中可以检测到高水平的TGR5 mRNA。
TGR5不仅是胆汁酸受体，也是多种选择性合成激动剂的受体，调节不同信号通路的衍生物，如核因子-κB、AKT和细胞外信号调节激酶。
在代谢调节方面TGR5参与能量稳态、胆汁酸平衡以及葡萄糖代谢。
最新的研究已经将TGR5的功能扩大到其他方面，包括炎症反应、癌症和肝脏再生。
这些新的发现表明TGR5是多种不同疾病的潜在药物作用靶点。
该文对TGR5基本性质及其新功能进行了总结。
【Abstract】G protein-coupled bile acid receptor Gpbar1 （TGR5）is a member of the G protein-coupled receptor （GPCR）super-family. High expression levels of TGR5 mRNA can be detected in multiple tissues，such as small intestine，stomach，liver，lung，especially the placenta and spleen. TGR5 is not only a bile acid receptor，but also a receptor of a variety of selective synthetic agonists that regulates the derivatives of different signaling pathways，such as nuclear factor-κB （NF-κB），AKT and extracellular signal-regulated kinase （ERK）. TGR5 is involved in energy homeostasis，bile acid balance and glucose metabolism during the process of metabolic regulation. The latest studies have expanded the range of TGR5 function to alternative aspects including inflammatory response，cancer and liver regeneration. These novel findings suggest that TGR5 is a potential drug target for multiple diseases. This review summarizes the basic property and novel function of TGR5.【Key words】G protein-coupled bile acid receptor Gpbar1；G protein-coupled receptor；Bile acid；ReceptorG蛋白偶聯受体（GPCR）是一个超家族受体，在多种生物效应途径中起重要作用[1]。
G蛋白偶联受体的研究进展
G蛋白偶联受体的研究进展李聪慧;崔诗遥;顾燕燕;解鸿青;屠振力;时连根【摘要】G蛋白偶联受体(GPCRs)是细胞信号传导领域的一类重要的蛋白质分子,被广泛应用于生物细胞信号传导研究以及药物筛选开发中.本文综述了GPCR的特征、分类、信号转导机制、在药物筛选开发中应用等研究进展,并对GPCR功能筛选平台、用非放射性实验取代放射性实验、受体二聚化现象、受体结构等研究热点问题进行了讨论与展望.【期刊名称】《蚕桑通报》【年(卷),期】2019(050)002【总页数】5页(P4-7,15)【关键词】G蛋白偶联受体;信号传导;药物筛选;二聚化现象【作者】李聪慧;崔诗遥;顾燕燕;解鸿青;屠振力;时连根【作者单位】浙江大学动物科学学院,浙江杭州 310058;浙江大学动物科学学院,浙江杭州 310058;浙江大学动物科学学院,浙江杭州 310058;浙江大学动物科学学院,浙江杭州 310058;浙江大学动物科学学院,浙江杭州 310058;浙江大学动物科学学院,浙江杭州 310058【正文语种】中文【中图分类】Q511 G蛋白偶联受体的特性与种类1.1 G蛋白偶联受体的特性G蛋白偶联受体（G protein coupled receptor，GPCRs）是一类高度保守、存在于细胞表面的膜蛋白超级家族，其数目和种类在细胞表面受体中为最多。
在从低等真菌到高等哺乳动物的生物体中，广泛存在有GPCR，它通过与G蛋白的偶合来调节胞内相关酶的活性，以此产生第二信使而将配体信号从胞外跨膜传递到胞内，使细胞的功能活性发生改变，最终对生物体的生长发育、生殖、滞育、摄食、代谢以及行为等起到调控作用。
GPCR由一条肽链组成，包含七个α螺旋跨膜结构域，这七个α螺旋跨膜结构域将受体分割为胞外N端、3个胞外环、胞内C端和3个胞内环。
受体的胞外部分常带有糖基化修饰，胞外环上存在的两个高度保守的半胱氨酸残基，可以通过形成二硫键对受体空间结构起稳定作用。
G蛋白偶联受体固有活性研究进展与新药开发_洪民华
G 蛋白偶联受体固有活性研究进展与新药开发洪民华,池志强,刘景根(中国科学院上海生命科学院药物研究所,上海 201203)收稿日期:2005-03-07,修回日期:2005-04-15基金项目:中国科学院“百人计划”研究基金、国家杰出青年科学基金资助项目(N o 30425002),国家重点基础研究发展计划(973计划)资助项目(N o 2003CB515400)作者简介:洪民华(1980-),男,博士生,研究方向:阿片受体分子药理学研究,E -m ail :hongmh @geno m i cs .or g .cn ;刘景根(1960-),男,研究员,博士生导师,研究方向:阿片受体分子药理学研究,通讯作者,E -m ail :j gliu @m ai.l shcnc .ac .cn中国图书分类号:R -05;R 341.3;R 392.11;R 977.6文献标识码:A 文章编号:1001-1978(2005)09-1030-04摘要:G 蛋白偶联受体(G -prote i n -coupled receptor ,G PCR )是与G 蛋白有信号连接的一大类受体家族,是人体内最大的膜受体蛋白家族,是一类具有7个跨膜螺旋的跨膜蛋白受体。
G PCR 的结构特征和在信号传导中的重要作用决定了其可以作为很好的药物靶标。
目前世界药物市场上有三分之一的小分子药物是GPCR 的激活剂(agonist )或拮抗剂(an tagonist )。
以其为靶点的药物在医药产业中占据显著地位。
在当今前50种最畅销的上市药物中,20%属于G 蛋白受体相关药物。
近来的研究发现,大多数G 蛋白偶联受体具有一个很重要的特性,就是具有固有活性(Constit u ti ve ac -tiv ity ),即无激动剂条件受体自发的维持激活并维持下游信号传导通路的活性。
固有活性涉及受体、G 蛋白及下游信号通路之间的关系。
该文就G 蛋白偶联受体固有活性概念、研究进展、反相激动剂与固有活性研究、固有活性与新药开发4个方面,进行以下论述。
G蛋白偶联受体脱敏內吞和复敏调控机制进展
G蛋白偶联受体脱敏內吞和复敏调控机制进展李胜(综述);白波;陈京(审校)【摘要】G protein coupled receptor ( GPCR) is one of the biggest mammal cell surface membrane receptor fam-ily,in the research and development of human medicine,nearly half of drugs have direct or indirect effects on GPCR signaling pathways.Desensitization,endocytosis and the resensitization are the key processes of GPCR regulation of signal transduction in terms of time and space.Both clathrin and AP2 play important roles in the process of endocyto-sis.In this paper we aimed to describe the signal transduction pathway of GPCR,summarize the negative feedback regulation of desensitization and endocytosis caused by continuous stimulation of agonist.Recycling pathway of re-ceptor resensitization and discuss the pharmacological function of clathrin inhibitors in clinical practice so as to pro-vide theoretical basis for the pathogenesis of related diseases.%G蛋白偶联受体是哺乳动物细胞表面最大的膜受体家族，目前人类研发的药物中，近一半的药物都直接或间接的作用于G蛋白偶联受体信号通路。
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选题原因：我在学校SRT项目中做的课题是“吡蚜酮作用于褐飞虱5-羟色胺受体的药理研究”，而且在实验室也进行的SK和TK神经肽受体的克隆这两个神经肽受体就属于G蛋白偶联受体。
G蛋白偶联受体参与众多生理过程，如：感光（视紫红质是一大类可以感光的G蛋白偶联受体），嗅觉（可以感知气味分子和费洛蒙），行为和情绪的调节（好斗和侵略行为）等。
对G蛋白偶联受体进行生物学研究有利于了解昆虫行为，以G蛋白偶联受体受体为靶标，设计新型特异性杀虫剂提供理论基础。
从而达到控制害虫的作用。
G蛋白偶联受体在昆虫中作用机理及功能的研究进展蔡晓艺吴顺凡摘要：嗅觉受体，多巴胺受体，5- 羟色胺都属于G蛋白偶联受体，昆虫的嗅觉对昆虫的栖息地选择、觅食、群集、趋避、繁殖以及信息传递等行为具有重要的影响。
嗅觉受体(olfactory receptors, Ors)是G 蛋白偶联受体( Gprotein-coupled receptor)的一种, 是嗅觉系统的关键成分。
多巴胺调控昆虫的交配、发育、嗅觉以及运动行为等，特别对 DAＲs 的信号转导、生理以及药理学功能。
TK对于果蝇的攻击行为，求爱行为有明显的影响。
CK对于昆虫的取食有明显的促进作用。
本文主要综述了多巴胺在昆虫中的调控、分布及所参与的生理功能，如多巴胺调控昆虫的交配、发育、嗅觉以及运动行为等，特别对DA Ｒs 的信号转导、生理功能以及药理学等方面进行了详细评述。
5-HT 通过结合特异性的 G 蛋白偶联受体在昆虫体内发挥不同的神经调控作用，调节昆虫主要的行为活动，比如取食、生物钟、聚集、学习和记忆等。
不同昆虫 5-HT 受体药理学性质存在差异，将为以 5-HT 受体为靶标，设计新型特异性杀虫剂提供理论基础。
关键词：G 蛋白偶联受体，昆虫嗅觉神经，昆虫嗅觉，药理学Abstract：olfactory receptors（Ors），dopamine receptors（DAＲs），5-hydroxytryptamine（5-HT）are belong to G protein-coupled receptors,The olfaction has many important effects on insect behavior, including habitat choosing , food hunting, gathering, tropism , reproduction , signal communication , etc .Olfactory receptor ( OR), as a kind of G protein-coupled receptors , is a key component of the olfactory system . In this review,we summarized the current knowledge on the modulation of DA,its distribution in nervous and non-nervous tissues,and its physiological functions in insects，such as its involvement in modulating insect mating，development，olfaction and locomotion．Especially，the recent progress about signal transduction，physiological roles and pharmacological properties of insect dopamine receptors was reviewed in detail．5-HT plays various important physiological roles in insects through specific G protein-coupled receptors，such as feeding,circadian behavior,aggregation,learning and memory．The pharmacological differences of 5-HT receptors from different insects will provide fundamental basis for designing and developing new specific insecticides for pest management．前言：为了感知所处环境的物理化学性质, 生物体进化出了高度特异性的感觉系统。
这些系统将感觉器官受到的刺激转化成为各种信号 ,进而直接或间接地影响着个体生活的方方面面 ,如行为、生理和代谢等。
随着对哺乳动物嗅觉的分子研究进一步深入 ,以及对其机理的探索所取得的突破 ,昆虫嗅觉的分子研究迅速发展起来。
嗅觉受体( olfactory receptors ,Ors) 作为嗅觉系统的关键成分之一 ,对嗅觉受体的研究是认识昆虫化学信号的分子识别机制的重要环节[1]。
多巴胺( dopamine， DA) 是一种广泛分布于脊椎动物和无脊椎动物体内的儿茶酚胺神经递(catecholamine neurotransmitter) 。
在昆虫体内， DA 调控着昆虫的学习与记忆、运动、抉择以及飞蝗从散居型到群居型的型变等[2]。
5-羟色胺( 5-hydroxytryp tamine，5-HT) ，又名血清素( Serotonin) ，是广泛分布于脊椎动物和非脊椎动的中枢神经系统和外围组织中的单胺类神经递质，调控许多关键生理过程，例如痛觉调制、感觉运动、心血管功能以及呼吸、睡眠、食欲、摄食行为与认知功能等。
5-HT 通过启动不同的 5-HT 受体亚型偶联不同的信使传导从而产生不同的药理作用，5-HT受体分型复杂[3]。
90 年代初期, 在脊椎动物褐家鼠Rattus norvegicus 中首先发现了嗅觉基因家族, 这一研究获得2004 年的诺贝尔生理学或医学奖;接着在线虫Caenorhabditis elegans 中也发现了这类基因, 昆虫嗅觉传导的分子研究也在同一时期发展起来。
首先发现气味分子能诱导一种位于嗅觉细胞膜上具有电化学转换功能的第二信使,在嗅觉感受细胞中引出了一条G 蛋白介导的信号流。
同时, 在黑腹果蝇 Drosophila melanogaster 体内发现了类似 G蛋白偶联受体的神经肽受体以及糖蛋白激素受体,这些受体的基因被克隆并异源表达分析,在研究东亚飞蝗的神经肽时也发现了传递胺、肽和激素等物质刺激信号的 G 蛋白偶联受体。
在完整的触角和触角匀浆中, 许多实验表明诸如肌醇三磷酸、环磷腺苷和环磷鸟苷等依赖信息素作用的第二信使的存在, 暗示嗅觉受体是 G蛋白偶联家族的成员。
随着果蝇基因组的计划的实施 ,学者们明确了 19 种果蝇嗅觉基因。
伴随果蝇基因组测序的完成 ,发现的嗅觉受体基因的个数也增加到了 62 个。
DA，首次于 1910 年由英国伦敦惠康实验室的科学家 George Barger 和James Ewens 通过左旋多巴( L-DOPA) 合成。
直到 1957 年， Arvid Carlsson 等( 1957) 才发现其独立于去肾上腺素和肾上腺素之外，作为一种神经递质在动物体内扮演着特殊的重要角色，他也因此获得了 2000 年诺贝尔生理学或医学奖5-HT 最早于1946 年被Erspamer 发现，Erspamer 从肠道提取一种可引起平滑肌收缩的物质时，发现一种源于肠道Kultschitzky细胞的血清血管收缩剂和体液性因子，因此将其命名为小肠胺( enteramine)。
此后，Ｒapport 等( 1948) 为寻求导致高血压的体液性因子时，从血清中分离到一种缩血管物质，并命名为血清素( serotonin ) 。
该物质后被Erspamer 和Asero( 1952) 通过化学鉴定确定为5-HT。
近年来，由于5-HT 在昆虫生理功能中的重要性，越来越多的人研究昆虫体内5-HT，特别是对模式昆虫黑腹果蝇（Drosophila melanogaster）和西方蜜蜂（Apis mellifera）。
1.三种G蛋白偶联受体的调控表达相同嗅觉受体的神经元汇集到触角叶中相同的神经纤维球或者功能性处理单位中。
这些神经元最终将嗅觉信号传导到脑部的触角叶结构, 从而在昆虫的脑部形成关于该气味分子的抽象信息。
嗅觉感受器的表皮上分布有许多小孔, 环境中的气味分子能穿过这些小孔扩散到嗅觉感受器的淋巴液中,通过与水溶性的气味结合蛋白形成复合物或直接作用到嗅觉受体上[4]。
DA 作为信使物质，其在生物体内的浓度必须受到严格的调控，而首要的调控手段就是控制其合成速率。
昆虫 DA 的合成底物也是氨基酸———酪氨酸。
酪氨酸羟化酶是 DA 合成的限速酶， L-DOPA 进一步在多巴脱羧酶作用下生成 DA[6]。
氨基酸色氨酸是 5-HT 的生物合成前体，在色氨酸羟化酶的作用下生成 5-羟色氨酸，然后在 5-羟色氨酸脱羧酶的作用下，脱羧基生成 5-HT。
色氨酸羟化酶是 5-HT 合成过程中的限速酶，黑腹果蝇中色氨酸羟化酶由两个基因编码，即 dTPH 和 dTＲH。
两个基因的产物色氨酸羟化酶在体外都有活性，但 dTPH 在非神经组织中表达，dT ＲH 基因在神经组织中表达[7]。
AADC 在中枢神经系统中的 5-HT 和多巴胺神经元中都有表达，不仅参与 5-HT 的合成，也参与多巴胺的合成。
2.三种G蛋白偶联受体的分布在果蝇中, 嗅觉感受器位于触角的第3 节以及口器的下颚须上。
每个细胞在树突部的细胞膜上能特异性表达相应的嗅觉受体蛋白。
这些神经细胞的胞体位于触角角质表皮的下方, 而树突端则延伸到嗅觉感受器, 并浸没在表皮细胞分泌的富含钾离子和蛋白质的淋巴液内[8]。
DA 及其受体在果蝇脑部的中央复合体内有大量分布，而该区域控制着果蝇的运动行为。
DA 的分布与 TH 基因的表达有直接关系， TH 是 DA 合成的限速酶，利用 TH-GAL4 系统构建的转基因果蝇，可将 TH 在胚胎、幼虫中枢神经系统和成虫脑中的表达完全勾勒出来。
此外，外周神经中也被报道有DA 的分布，并可能释放进入血淋巴系统中进行循环。
不同种类的昆虫体内的 DA 含量也不同，且受外界条件的影响较大。
如蜜蜂的幼虫、蛹和成虫的脑部都有 DA，且主要分布在前脑，其代谢产物 N-乙酰多巴胺则在视叶和前脑都有分布[9]。
5-HT 在昆虫中枢神经系统和外周神经系统中都有分布。