中药化学总论

表生脉散的疗效。
中药化学
4.阐明中药炮制的原理
研究重要中药炮制前后化学成分或有效成分的变化，
将有助于阐明中药炮制的原理、改进传统的炮制方法、
制定控制炮制品的质量标准、丰富中药炮制的内容。
如：醋炒、蒸、煮、烫、浸
如对于黄芩炮制的研究。黄芩有浸、烫、煮、蒸等
炮制方法。
黄芩苷
黄芩素（黄色）
醌类（绿色）
提取、分离、结构鉴定
中药化学
二、中药化学的研究概况
麻黄碱（左旋麻黄
碱)、唾液腺分
泌、缓解平滑肌痉
挛等作用
1920
陆续生产了麻黄碱、芦
丁、洋地黄毒苷、咖啡
因、小檗碱、山道年、
狄戈辛、西地兰、阿托
品、长春新碱等
1930
延胡索乙素（消旋
四氢巴马丁）、汉
中药化学
中药化学
Chinese traditional medicine chemistry
中药化学
教材：《中药化学》中国中医药出版社
学时安排：总学时64学时，理论课42学时,
实验课18学时，自学4学时
上课要求：准时！安静！专心！做笔记！
考核：考试成绩占60%（闭卷/开卷/综述）
平时和实验成绩占40%
从分离技术而言：还不够先进
中药化学
A、以活性为指标分离有效成分
药理实验
1、60’s前：分离化学单体
活性筛选（慢）
2、60’s后：以活指标追踪化学成分分离
—
水
溶
成
分
复
方
醇
溶
成
分
+
成
分
1
—
成
分
2
+
中药化学
B、从单味药研究向中药复方研究发展
更注重多学科的密切配合（如药理学、药代动力
学、分子生物学等），吸收新技术、新方法并结
4、无效成分：没有生物活性和防病治病作用的化学
成分（如糖类、蛋白质类、色素、淀粉等）是相对而
言的。

5、有效部位：在中药化学中，常将含有一种主要
有效成分或一组结构相近的有效成分的提取分离部
分，称为有效部位。如人参总皂苷、苦参总生物碱、
银杏叶总黄酮等。
6、有效部位群：含有两类或两类以上有效部位的
方面，还是在量的方面都与单味药有所改变。
中药化学
生脉散：红参-麦冬-五味子（1：3：）水煎，
中医古典精方，用于抢救热伤元气，脉微欲绝
等危重病人。
经研究，其三味药单用均不如复方。配方后水
煎，生成一种新物质——5-羟甲基糠醛（5HMF），该物质三味药中只有五味子少量含有，
药效试验表明5-HMF具有抗心肌缺血作用,可代
合中医药理论和传统经验。
C、对海洋生物的研究是中药化学研究的又
一新热点。
中药复方是在中医理论指导下2味或2味以上药物配
伍组成的药物群，它的作用是多靶点的相互协调，
这与目前利用组合化学库，以生物靶分子为模型进
行筛选新药的研究相吻合。
目前，对中药复方有效成分的研究方法有两种:
一是将化学成分分离和药理活性测试分阶段交替进
鉴定。
建立中药提取物，药物胃肠代谢物、含药血清、
药物肝脏代谢物等化学成分的指纹图谱，采用计算
机处理，阐明活性成分的来源和代谢途径，为中药
的临床应用和新药开发提供科学依据。
（二）、国外:
中药化学
德国化学家 F.W. Serturner(1783-1841)分离吗啡；
后来相继发现士的(1819)，咖啡因(1819)，奎宁(1820)，阿托
based”------J. Nat. Prod. 2003, 66, 1022.
6) 学科间的交叉、渗透、融合
中药化学
多学科融合
药物化学
药理学
生药学
药剂学
物理化学
天然药物化学
生物化学
有机化学
新药的源头
分析化学
无机化学
中药化学
金字塔模式
与分子生
物学融合
与化学合
成融合
传统植化工作
生物合成
化学衍生、化学全合成
中药提取或分离部分。
7、 一次代谢产物：也叫营养成分。指存在于生物
体中的主要起营养作用的成分类型；如糖类、蛋白
质、脂肪等。
8、二次代谢产物：也叫次生成分。指由一次代谢产
物代谢所生成的物质，次生代谢是植物特有的代谢
方式，次生成分是植物来源中药的主要有效成分。
中药化学
第二节 中药化学在中医药现
10
CH3
Ph
O
AcO
O
OH
9
紫杉醇 (taxol)
7
NH O
5
Ph
O
3'
13
OH
HO
CH3
O
1
HO
C6H5COO
O
4
20
H
O
OCOCH3
O
OH
10
NH O
Ph
O
3'
OH
1994年FDA批准治疗卵
巢癌、乳腺癌、肺癌
HO
C6H5COO
H
O
OCOCH3
多 西 紫 杉 醇
(docetaxel) 1996年
VLB)
OAc
N H
CHO COOMe
长 春 新 碱 (vincristine,
VCR)
9
R
7
10
MeO
N
N
H H
N
H
OMe
H
OCO
MeO2C
OMe
O
1
20
OMe
OMe
利血平(reserpine)
降血压
N4
HO
O
O
R = H 喜树碱
(camptothecine)
R = OH 10-羟基喜树碱
(hydroxycamptothecine)
基础课或专业课，它是在学习了有机、分析、药植
等课程的基础上学习的。它又为学习药分、药理、
生药、药剂、炮制等课程提供理论基础。
中药化学是研究中药中化学成分的结构、理化性质、
提取分离、结构测定及生物合成等方面的理论知识
与实践技能的应用科学。从微观上逐渐挖掘中药的
化学成分与中药基本特性之间的相关性。
中药化学
60年代以后
全合成; 半合成; 结构修饰
新药
中药化学
发展方向
1) 研究对象：大分子、水溶性、内源性化合物、海
洋活性成分
2) 分离技术： CO2超临界萃取、 HPLC
3) 结构分析：高分辨核磁共振(400MHz, 600MHz)、
高分辨质谱(HR-MS)、液质联用技术→微量、快
速
4) 组合化学(combinatorial chemistry)→化合物库
(library)+高通量药理筛选(high-through put
screening)
5) 结构修饰：Newman et al. (2003) – “between
1981-2002: 340 (39%) of the 868 New Chemical
Entities (NCEs) were nat. prod. or nat. prod.
便）的新型中药，中药化学在中药制剂的研制中，
起着十分重要的作用。
中药化学
4. 研制开发新药、扩大药源

1)中药化学在中药新药研制中的作用

2)中药化学在扩大药源、寻找中药代用品中的作用
H
O
O
N
中药化学
CH3
OH
H 3C
O
O
H
O
OCH 3
O
OCH 3
小 檗 碱 (berberine)
抗炎
NH
O
四、学习本课程的目的：
掌握中药的化学性质，保证临床用药的安
全、有效
中药化学
五、学习本课程的意义 P3
1、理论方面：
阐明中药的有效物质基础，为探索中药防治疾病的原
理提供物质基础，促进中药药性理论研究的深入。
2、中医药现代化和产业化方面：
研制创新药物、改进中药制剂的剂型、建立完善合理
的质量评价标准、提高中药疗效和质量。
中药化学
第三节 中药及天然药物有
效成分研究概况与发展趋向
中药化学
一、 天然药物化学的发展
用药经验
形态分析
化学
分类
植物
植物药物
药
生药
理
天然药化
50-60年代: 提取, 分离, 结构测定(波谱+化学降解) (老三篇)
物理分析手段: 四大谱; CD (圆二色谱);
ORD(旋光光谱); x-射线衍射; 同位素标记
从微观上逐渐发掘中药的化学成分与中药基本特
性间的相关性。
中药化学
课 程 主 要 内 容
芳香性：醌、苯丙素、黄酮
生物合成
绪论
提取
分离
总论
结构
测定
不含氮
各论
含氮:
非芳香性：糖、萜、甾体
天然
药物
R&D
生物碱
天然药物主要来源：生物碱，萜，皂苷
学习主线：定义—结构特征—理化性质—提取分离
方法—检识—结构测定
专注经典方剂的生产改进和质量控制利用标准汤药做质量对照和两种经上有效成分含量测定其原方照搬现代的中药理论内涵不足制约了创新3中国特色的模式中药复方再优化对于继承中医药理论与实践的精华发展中医药学术提高有效的中药复方具有创新性质和重要意义中药源于中国生根于日本开花于韩国受益于美国第二章中药化学成分的一般研究方法第一节
代化和中药产业中的作用
中药化学
（一）在中医药现代化中的作用 P2-5
1.阐明中药的药效物质基础，探索中药防治疾病的
原理
通过对中药进行有效成分的研究，不仅可以阐明
中药产生功效的究竟为何物物质，也为探索中药防治
疾病的原理提供了前提和物质基础。
2.促进中药药效理论研究的深入
如温里药(如附子、细辛等)的研究：去甲乌药碱，
行。
二是以简单、灵敏、可靠的活性测试方法为向导，
紧密结合已建立的能够确切反映复方疗效的动物模
型，对分离的每一个部位进行活性定量评估，追踪
活性部位，从而分离鉴定出活性成分。
中药化学
新方法：
直接研究血液中的有效成分，观测含药血清的活性、
作用器官、作用靶点，并且采用现代色谱和光谱技
术，对含药血清进行化学成分的提取、分离和结构
量测定的方法，以此来控制质量。如果其有效成分还
不清楚时，可以采用该主要化学成分或标志性化学成
分为指标进行。
2.中药复方制剂的质量控制
3. 改进中药制剂剂型，提高药物质量和临
床疗效
为了研制开发出高效、优质、安全、稳定的“三效”
（高效、速效、长效）、“三小”（剂量小、毒性
小、副作用小）、“三便”（贮存、携带、服用方
中药化学
中药化学 vs 中兽药
中兽药：我国传统兽医学的重要组成部分，已有
两千多年的应用历史。（中医理论
动物）
研究中草药中具有增强免疫作用的多糖类、有机
酸类、生物碱类、苷类和挥发油等成分，将其广
泛的应用于畜禽的预防、治疗或作为饲料添加剂，
可以代替抗生素。

中药化学
中药化学
课程简介
课程定位：本课程是中药及其相关专业的一门专业
品(1831)；
德国微生物学家 P. Ehrlich(1906)发现新胂凡纳明；
德国R. Buchhneim(1820-1879)建立第一个药理学试验室；
青蒿素(artemisinin)
抗疟疾
O
H 3 CO
CH3
CH 3
H 3 CO
H 3 CO
M eO
O
NMe
O
O CH 3
秋水仙碱(colchicine)
治疗痛风
H
HO
吗啡碱(morphine)
镇痛
N
N
OH
N
H
OH
CO2Me
CO2Me
N
H
N
N
OH
MeO
OH
N H
OAc
COOMe
Me
MeO
长 春 碱 (vinblastine,
glu
O
O
HO
O
葡萄糖醛酸
HO
HO
OH
O
O
O
O
O
OH
O
O
H
O
因此，认为黄芩应以蒸或用沸水略煮的方法进行炮
制（破坏酶，避免水解发生）。
中药化学
二.在中药产业化中的作用 P5-7
1.中药材质量控制
在中药材和中成药的质量控制中，如果能确定其有效
成分，则应以其有效成分为指标，建立定性鉴别和含
b-受体激动剂，“热性”中药物质基础
中药化学
3. 阐明中药复方配伍的原理

中药配伍中可能存在着一种中药有效成分与它种中药有
效成分在药理作用方面的相互作用，也可能存在着一种中
药有效成分与它种中药有效成分之间产生物理的或化学的
相互作用。一般来说，后者常发生在中药方剂的煎煮或其
它剂型制备过程中，从而使方剂中的有效成分无论在质的
第一章 总 论
第一节 绪
中药化学
论
一、中药化学的含义（学科性质）：
一门结合中医药基础理论和临床用药经验，主
要运用现代物理和化学的手段来研究中药中化
学成分的一门学科。
二、中药化学研究的对象
中药化学成分->有效成分
中药化学
三、研究的内容：
有效成分的：结构、理化性质、提取、分离、
检识的基础理论和基本技能。
中药有200余种。
有200余种有效成分被制成500余种制剂已用
于临床。
分离出的有效成分种类以生物碱、二萜、三
萜、黄酮类居多。
中药化学
三、中药化学的发展趋向
（一）国内：注重以活性为指标追踪有效成分
尤为重视建立符合中医药理论的活性指标，更能体现中医
药特色。
从化学角度：大多单味中药活性成分不太清楚
3、知识的学习方面：
学习中药炮制、中药制剂及中药鉴定等的重要基础。
基本概念：
1、单体：即化合物。指具有一定分子量、分子式、
理化常数和确定的化学结构式的化学物质 （如生物
碱、黄酮等）
2、混合物：多种成分混合在一起的
3、有效成分：具有生物活性、能起防病治病作用的
化学成分（包括了单体和有效部位）
相关学科
中药化学
vs
天然药物化学
天然产物化学
植物化学
植物化学
植物、动物、矿物、
中医理论指导
（植物、动物、
矿物）中药化学
中药
草药
其他民间用药、
西方草药
微生物、海洋生物、
天
然
药
物
化
学
研究对象
与药效是否有关
天
然
产
物
化
学
中药化学
中药化学与植物化学、天然药物化学的主要区别：