麦白霉素及麦迪霉素的活性测定比较

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麦白霉素记录

麦白霉素检验记录一．性状：本品为（应为白色或类白色粉末或结晶性粉末）；微有特臭；味苦。

结果：二．鉴别：天平型号：1．在麦迪霉素A1、A2和吉他霉素A4、A6、A8组分检查项下记录的色谱图中，供试品溶液出现的5个与麦白霉素标准品溶液中A8、A6、A1、A4、A2色谱峰保留时间（应一致）。

结果：2．取本品，精密称定，加无水乙醇制成1ml 中含16μg的溶液，滤过，照分光光度法检验标准操作规程测定，在232 nm的波长处有最大吸收。

结果见打印附页结果：三．检查：天平型号：液相型号：1.有关物质：照麦迪霉素A1、A2和吉他霉素A4、A6、A8组分项下的方法测定，A系列组分以外的其它有关物质之和不得过25%，供试品溶液色谱图中任何小于标准品溶液中麦迪霉素A1峰面积0.05%的峰可忽略不计。

结果：2．干燥失重：（规定减失重量不得过2.0％）电子天平型号：电热恒温鼓风干燥箱型号：干燥温度：℃取两个称量瓶，置干燥箱中加热后，取出，移置干燥器中，放冷至室温，精密称定，W1= g，W2= g；再置干燥箱中加热后，取出，移置干燥器中，放冷至室温，精密称定，W3= g，W 4= g ；称量瓶已恒重。

取本品置上述称量瓶中，精密称定，W 5= g ，W 6= g ，置干燥箱中加热后，取出，移置干燥器中，放冷至室温，精密称定， W 7= g ，W 8= g ，再置干燥箱中加热后，取出，移置干燥器中，放冷至室温，精密称定， W 9= g ，W 10= g ；样品与称量瓶已恒重。

①W 3+W 5–W 9W 5 ×100% ②W 4+W 6–W 10W 6×100% ＝＝平均值：（①+②）/2= 结果：3．炽灼残渣：（不得过0. 5%）电子天平/型号：箱式电阻炉/型号：炽灼温度： ℃取一个坩埚，置电阻炉中炽灼1小时，取出，移置干燥器中，放冷至室温，精密称定，W 1= g ；再置电阻炉中炽灼0.5小时，取出，移置干燥器中，放冷至室温，精密称定，W 2= g ；坩埚已恒重。

麦白霉素片检验记录

批号：请验日期：年月日报告日期：年月日【依据】中华人民共和国药典（20xx 年版二部）【性状】本品为。

（规定：本品为为糖衣片或薄膜衣片，除去包衣后，显白色或类白色）结论：【鉴别】取本品，除去包衣后，研细,加乙醇溶解，滤过：⑴ 在麦迪霉素A 1检查项下记录的色谱图中，供试品溶液二个主峰的保留时间。

（规定：应与麦白霉素标准品溶液二个主峰的保留时间一致。

）结论：⑵ 取滤液，加无水乙醇制成每1ml 中含16ug 的溶液，照紫外-分光光度法操作规程测定，波长（nm ）： 230 231 232 233 234 吸光度（A ）：（规定：在232nm 的波长出有最大吸收）结论：【检查】室温：相对湿度：溶出度仪器：溶出仪型号：紫外分光光度仪型号：取本品，照溶出度测定法操作规程（C 第一法），以盐酸溶液（稀盐酸24ml →1000ml ）900ml 为溶出介质，转速每分钟100转，依法操作，经30分钟，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液 4ml ，置25ml 量瓶中，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法操作规程，在 232nm 的波长处测定吸光度；另取本品10片，精密称定： g ，平均： g/片，研细，精密称取（约相当于平均片重） g ，置250ml 量瓶中，加溶出介质适量振摇使麦白霉素溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml,置50ml 量瓶中,用溶出介质稀释至刻度,摇匀(每1ml 中约含16µg 麦白霉素),同法测定,计算出每片的溶出量。

本品每片溶出吸光度：A 1 ：； A 2 ：； A 3 ：； A 4 ：； A 5 ：； A 6 ：；对照溶液的吸光度：A 0 ：；计算：（规定：限度为80％）结论：麦迪霉素A 1含量仪器：分析天平型号：高效液相色谱仪型号：照高效液相色谱法操作规程（QC-OS-111-1）测定。

麦白霉素与麦迪霉素及其组分的体内外生物活性分析与比较

麦白霉素与麦迪霉素及其组分的体内外生物活性分析与比较薛闻鹂;张锦茹
【期刊名称】《中国抗生素杂志》
【年(卷),期】1993(018)001
【摘要】本文用高效液相法及微生物检定法分析了麦白霉素和麦迪霉素各组分的含量及其体内外生物活性,结果表明,二者的A_1、A_2、A_6组分的百分含量有一定差异;A_1组分含量,前者为40％,后者为80％,而A_2、A_3组分则相反前者比后者大3～7倍。

从检菌的MIC、兔体内血药浓度及模拟胃液中稳定性比较,各组分及其制剂未发现有明显差异,由于生产的剂型不同影响体内吸收及酸中的稳定性。

【总页数】5页(P42-46)
【作者】薛闻鹂;张锦茹
【作者单位】不详;不详
【正文语种】中文
【中图分类】R914.1
【相关文献】
1.麦白霉素与麦迪霉素随机双盲对照治疗细菌性感染101例… [J], 李家泰;陈尔璋
2.麦迪霉素与麦白霉素的比较 [J], 管立
3.柱晶白霉素、白霉素、麦白霉素、麦迪霉素4药名辨析 [J], 董伟;刘丽;刘敬峰
4.柱晶白霉素、白霉素、麦白霉素、麦迪霉素4药名辨析 [J], 董伟;刘丽;刘敬峰
5.不同溶剂对麦白霉素中麦迪霉素A_1含量测定的影响 [J], 李军;谭会洁
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8大环内酯类抗生素

克拉霉素

药物相互作用
7.与地高辛合用会引起地高辛血浓度升高，应进行血药浓度监测。 8.HIV感染的成年人同时口服本品和齐多夫定时，本品会干扰后者的吸收，使其稳态血浓度下降，应错开服用时间。 9.与利托那韦合用，本品代谢会明显被抑制，故本品每天剂量大于1g 时，不应与利托那韦合用。 10.与氟康唑合用会增加本品血浓度。
二、新一代大环内酯类
罗红霉素：对支原体、衣原体作用较强阿奇霉素：对支原体作用最强
克拉霉素：对G+菌、嗜肺军团菌、肺炎支原体
的作用尤其突出

用于呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织、耳鼻咽喉等部位感染。耐酸、生物利用度高、血药浓高、t1/2延长。对儿童耐受好。
阿奇霉素

作用机制
作用机制与红霉素相同，主要与细菌核糖体的 50S亚单位结合，抑制依赖于RNA的蛋白合成。
泰利霉素

不良反应
可能导（lincomycin与Clindamycin）

代表药:
克林霉素
在骨髓腔浓度高
抗菌作用：G＋球菌,厌氧菌

机制：与红霉素相同,不能与红霉素类合用
应用:1)急慢性骨髓炎2) 厌氧菌感染

不良反应:1)胃肠反应,2)假膜性肠炎：用万古
克拉霉素

药物相互作用
4.与HMG—CoA还原酶抑制药（如洛伐他汀和辛伐他汀）合用，极少有横纹肌溶解的报道。 5.与西沙必利、匹莫齐特合用会升高后者血浓度，导致Q—T 间期延长，心率失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。与阿司咪唑合用会导致Q—T间期延长，但无任何临床症状。 6.大环内酯类抗生素能改变特非那丁的代谢而升高其血浓度，导致心律失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。

微生物比浊法测定麦白霉素片的效价

微生物比浊法测定麦白霉素片的效价
任斌;瞿剑
【期刊名称】《海峡药学》
【年(卷),期】2007(19)7
【摘要】目的建立麦白霉素片效价的微生物比浊法.方法分别采用微生物比浊法和管碟法对麦白霉素的含量进行测定和比较研究.结果麦白霉素的线性范围为
1.0～3.3 U·mL-1,r=0.9979,平均回收率为100.23%,RSD=0.32%.结论微生物比浊法具有简便、精确、快速的特最,可以应用于该产品的质量控制.
【总页数】2页(P53-54)
【作者】任斌;瞿剑
【作者单位】浙江省温州市药品检验所生测室,温州,325028;浙江省温州市药品检验所生测室,温州,325028
【正文语种】中文
【中图分类】R927.2
【相关文献】
1.微生物比浊法测定妥布霉素地塞米松眼膏的效价 [J], 王洪家;郭福庆
2.微生物比浊法测定妥布霉素、硫酸妥布霉素注射液及妥布霉素滴眼液的效价 [J], 郭福庆;王洪家
3.微生物比浊法测定注射用替考拉宁的效价含量 [J], 张文杰
4.微生物比浊法测定硫酸庆大霉素颗粒效价 [J], 张胜波;屈胜环
5.微生物比浊法测定硫酸安普霉素效价的研究 [J], 刘远声;种利红;周志霞;李玉平;张永旺
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大环内酯类抗生素主要品种分析

大环内酯类抗生素主要品种分析目前，国内医院用抗感染药物中，大环内酯类药物增长速度最快，远远高于抗感染药物整体增长水平。

但市场畅销的背后也有潜在的危机。

据统计，我国红霉素的需求量仅为生产能力的60%，并且我国红霉素生产技术水平低，生产成本高，市场表现与美国等发达国家相比仍然存在较大的差距。

因此，当前企业在积极发展头孢菌素类半合成抗生素的同时，也应重视红霉素类衍生物与半合成抗菌素的开发研究。

大环内酯类抗生素耐力持久新丁不断大环内酯类抗生素是一类毒性低微、口服方便且价格较廉的药，按其大环结构含碳母核的不同，可分为14、15和16元环大环内酯类抗生素，在治疗学上的重要性仅略次于β-内酰胺类（青霉素类、头孢菌素类等）和氨基糖甙类。

自1952年美国礼来公司推出第一代大环内酯类抗生素产品--红霉素后，该大类药物不断扩充，迅速成为全球抗感染用药中一个十分重要的类别。

北京大学第一医院国家药品临床研究基地专门从事抗生素研究的张惠琳教授告诉记者，大环内酯类药物主要作用于阳性菌、支原体和医原体等病毒，对一般呼吸道感染治疗效果较好，以口服为主。

尤其值得注意的是，相较于多数抗生素对细菌膜无力的不足，大环内酯类抗生素能够作用细菌膜的特点使其优势尤为突出。

但是，张教授也特别提醒，临床使用要特别留意由于其抗菌谱相对较窄，所以只能作用阴性菌，而对阳性菌效果不明显。

近年来，随着对红霉素研究开发的深入，一些高效、长效、生物利用度好、各具特色的新红霉素半合成衍生物，如罗红霉素、阿奇霉素等市场潜力日显，使得大环内酯类抗生素在抗感染药物中所拥有的市场份额进一步扩大。

有一些专家甚至大胆预言：这一个世纪是大环内酯类抗生素的时代--其市场潜力和发展机会之大由此可见一斑。

市场份额不断扩大近年来，大环内酯类抗生素发展形势很好，已占到抗生素市场14.5%的市场份额，而且有继续扩大的趋势。

大环内酯类药物在临床使用的抗感染药物中也牢牢地占据了稳定地位，2004年其各类产品在样本医院的用药市场销售占有率排在第三位，占据抗感染药物临床应用的15.15%。

麦迪霉素

浙江工业大学生物制药工艺课程设计设计题目：生产麦迪霉素产品工艺设计专业年级：生物制药1002 姓名：蒋培蓓学号：201018360408 指导老师：欧志敏提交日期 2013年12月26日年产100吨麦迪霉素产品工艺设计摘要：本设计以麦迪霉素为产品进行工业化生产设计，由于A1组份不合格，国产麦迪霉素一直被称为麦白霉素。

近几年重庆大新实现了麦迪霉素生产技术的突破，重庆大新2000年投产后，年产能约100吨，2004年产量约75吨，较2003年91吨减少19%。

故现拟设计100吨/年的产量。

采取微生物发酵法生产麦迪霉素，并对产品的工艺设计、车间布置、能源消耗、车间的“三废”处理及综合利用、工程经济等都进行了较为合理地设计，同时进行了主要的工艺计算和工艺设备选型，绘制了物料平衡图、工艺流程图、车间平面布置图等一系列图表。

关键词麦迪霉素，微生物发酵，工业化生产，产品工艺设计，车间布置目录1 前言 6 1.1 麦迪霉素的理化性质 6 1.2 麦迪霉素的用途 6 1.3 麦迪霉素的生产技术研究进展 72 设计任务 7 2.1生产规模 7 2.2产品质量标 7 2.3生产方法 7 2.4主要原料、辅料 73 产品方案 8 3.1 产品名称和性质 8 3.2 产品质量和规格 8 3.3 产品包装方式 84 生产方法和工艺流程 8 4.1 生产方法和工艺流程 8 4.2 发酵生产路线 84.2.1 生产菌种 84.2.2 培养基配置 84.2.2.1 活化培养基 84.2.2.2 种子培养基 94.2.2.3 发酵培养基 9 4.2.3培养基灭菌 94.2.4培养方法 94.2.4.1种子扩大培养 94.2.4.2发酵培养 94.2.4.3 发酵过程各参数 104.3工艺流程 114.3.1 生产工艺流程 114.3.3 麦迪霉素分离纯化过程 115工艺计算 125.1物料衡算 125.1.1工艺技术指标及基础数据 125.1.2发酵车间物料衡算 125.2能量恒算 145.2.1热量恒算 145.2.1.1蒸汽用量恒算 145.2.1.2冷却水用量恒算 146 主要工艺设备的设计和选型 156.1发酵罐的选择 156.2种子罐的选择 166.3贮罐计算 166.4配料罐计算 166.4.1发酵罐配料罐 166.4.2种子罐配料罐 167 辅助设备的设计和选型 177.1无菌空气制备系统 178 “三废”治理及综合利用 17 8.1废水的治理 178.1.1废水的产生 178.1.2 废水处理流程 18 8.2 噪声污染防治 18 8.3固废污染防治 189工厂设计 18 9.1厂址选择 18 9.2工厂平面设计图 19参考文献、附录 191.前言麦迪霉素，为16元大环内酯类抗生素，其作用机制、抗菌谱、耐药性皆与红霉素相同。

不同组织器官中抗菌药物的分布

不同组织器官中抗菌药物的分布了解不同体液和组织器官中抗菌药物的浓度,对合理选用抗菌药物具有指导意义。

如对于细菌性脑膜炎，宜选用脑脊液中浓度较高的抗菌药，肝胆系统感染者则应选择胆汁中浓度较高者，同时应结合可能的致病菌进行选药。

一、脑脊液中抗菌药物的浓度正常脑脊液中浓度较高的抗菌药有：阿洛西林、头孢地嗪、头孢唑南钠、头孢曲松、硫酸头孢匹罗、拉氧头孢、美罗培南、阿莫西林舒巴坦、硫酸庆大霉素、米若环素、氯霉素、利奈唑胺（易分布脑脊液）、磺胺嘧啶（脑膜不炎症时，脑脊液中药浓度约为血药浓度的50％,脑膜有炎症时，脑脊液中药物浓度可可达血药浓度的50％-80%.)、磺胺甲噁唑（可达同期血药浓度55.6％，脑膜炎时可达血药浓度的80％—90%)、磺胺嘧啶甲氧苄啶、甲硝唑（能通过正常血脑屏障，为同期血药浓度的43％）、替硝唑（能通过正常血脑屏障,为同期血药浓度的80％）、奥硝唑（见说明书)、呋喃妥因、伊曲康唑（与血药浓度相当，期血药浓度谷值为原型药的2陪）、氟胞嘧啶（脑脊液中药物浓度约为血药浓度的60％-90%）、阿昔洛韦、拉米夫定、齐多夫定（在脑脊液浓度可达血药浓度的50％—60％）、奈韦拉平、异烟肼、丙硫异烟胺、帕司烟肼、吡嗪酰胺（脑脊液中药物浓度可达同期血药浓度的87%—105%)、环丝氨酸(脑脊液中浓度可达血清浓度的80％-100％）炎症时脑脊液中浓度可达到有效抗菌浓度的抗菌药物有：青霉素G（在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1％—3％,5%-30%血药浓度，可以用于治疗流行性脑脊髓膜炎）、普鲁卡因青霉素(同青霉素G，普鲁卡因青霉素在体内代谢为青霉素G)、青霉素V钾（难以透过血脑屏障），苯唑西林(难以透过正常血脑屏障）、氯唑西林（难以透过正常血脑屏障）、氨苄西林(本药透过正常脑膜能力低，正常脑脊液中仅含有少量药物，但在脑膜炎是药物浓度明显增加)、氨苄西林舒巴坦同氨苄西林、阿莫西林（静脉注射2g，1。

5h后脑脊液中药物浓度达8%—93%）、阿莫西林克拉维酸钾同阿莫西林、巴氨西林、羧苄西林、哌拉西林、美洛西林、美洛西林舒巴坦同美洛西林、头孢美唑（在脑膜炎时，脑膜的透入量增加，并可达有效抗菌浓度)、头孢呋辛、头孢孟多（可透过血脑屏障，其脑脊液中浓度与蛋白量有关。

麦白霉素组分对其效价测定的影响

３５４．ｏｒ．ｅｃｌｎｒｐａｅａｓｙ：Ｃｈｉｓ．ａｍａｏｉ０００．－５ｈｕｓＴｈｙｉｄｅ－ｌｔｓａｎｅｅＰｈｒｃｐｅａ２５Ｖ＿２．ＨＰＬＣｔｏｌｍｅｈｄ：Ｔｈｅａｌｔｃｌｃｌｍｎｎａｙｉａｏｕ
Ａｂｔａｔ０ｂｅｔｅＴｔｄｎｒｌｉｎｂｔｅｅｃｎｅｔｆｃｏｉｌｓａｓｔｅｃｌｄｒｌｅａｓｙｓｃｒｊｅｉｏＳｕｙｏａｏｅｖｅｔｗｅｎｔｏｔｒｂａａｓｙ（ｙｉｅ－ａｓａｈｎｏｍｉｈｎｐｔ
好地反应了样品的实际质量。
关键词：效价；比浊法；管碟法；麦白霉素：高效液相色谱法
中图分类号：Ｒ１９７
文献标识码：Ａ
Ｓｕｄｎｒｌｔｏｔｅｈｅｃｎｔｎｆｍｉｒｂａｓａｓａｔｙｏｅａｉｎｂｅｗｅｎｔｏｅｔｏｃｏｉｌａｓｙｎｄｔｏｐｏｎｔｏｅｅｍｙｉｈｅｃｍｎｅｆｍｌｕｅｎ
Ａｉｓｄｂｃｅｉｍｓｅｓｎｏｔｈｌｃｃｕｕｅｓｎｃｌｅｔａａｏｔ．（ｎｔ，ｔ３￣．）ｏｄｕｔａｔｕｓｐｎｉｆａｙｏｏｃｓａｒｕｏｕａｄｗｉｂｕ３ｖ９ｒｉａ（７０５ｏｆｒｅｒｕｏＳｐｉｔｈ０％ａｏｃ
３０７
中国抗生素杂志２１年５００Ｈ第３卷第５５期

麦白霉素片变更药品规格(增加薄膜衣片)质量研究工作的试验资料及文献资料

药品补充申请—5、10申报资料5-3 变更药品规格（增加薄膜衣片）变更直接接触药品的包装材料或者容器（薄膜衣片增加铝塑泡罩包装）质量研究工作的试验资料及文献资料试验单位：xxxx制药有限公司试验负责人：试验参加者：试验日期：20xx年5月资料保存处：xxxx制药有限公司联系人：电话：质量研究工作的试验资料及文献资料1、质量标准: 《中国药典》20xx年版二部2、试验仪器和药品2.1试验仪器高效液相色普仪 xxxx科学仪器有限公司分析天平上海天平仪器厂微量分析天平上海精科科学仪器有限公司智能溶出试验仪 ZRS-8G 天津大学无线电厂紫外可见分光光度计上海分析仪器厂智能崩解时限检查仪 ZB-1C 天津大学精密仪器厂2.2药品供试药品: 麦白霉素片自制批号为：xx0504 xx0505xx0506对照药品：麦白霉素片（糖衣片） xxxx制药有限公司生产批号：xx041113、处方：麦白霉素 1亿单位淀粉 58.4g10%混合淀粉浆 112.0g（含淀粉11.2g，聚山梨酯-80 0.8ml）羧甲淀粉钠 7.24g硬脂酸镁 1.45g制成 1000片4、工艺规程：4.1、称取麦白霉素原料药、淀粉、羧甲淀粉钠、硬脂酸镁分别过80目筛网。

4.2、称取处方量麦白霉素原料药、淀粉，混合5分钟使之均匀。

4.3、称取处方量淀粉，量取聚山梨酯-80，加凉纯化水10g搅拌均匀，再加沸腾纯化水至处方量，搅拌均匀制成10%混合淀粉浆。

4.4、加入处方量的10%混合淀粉浆搅拌5分钟，并高速制粒。

4.5、将颗粒在100℃烘干。

4.6、将烘干的颗粒，用旋涡振荡筛整粒，外加处方量羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁，混合15分钟使之均匀。

4.7、颗粒检验后，定片重，用直径为9.0mm的浅凹冲头压片.4.8、素片检验后，包薄膜衣。

4.9、分别进行包装。

5、质量研究：5.1【性状】按片剂的要求和三批小试实测数据进行描述：本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色。

不同厂家麦白霉素片在5种溶出介质中的溶出曲线比较研究

不同厂家麦白霉素片在5种溶出介质中的溶出曲线比较研究刘映倩;沈丹丹;吴群;林昀;唐倩【摘要】目的比较6个厂家麦白霉素片在5种溶出介质的溶出曲线,为全面评价药品质量提供依据.方法参照《中国药典》2010年版二部麦白霉素片测定方法,采用桨法进行在5种溶出介质中溶出度试验,以标准品对照法,对不同介质中的溶出曲线进行分析和比较.结果各厂家产品溶出行为差别较大,产品质量存在差异.其中B 厂麦白霉素片在各种溶出介质中60min时的累积溶出率均小于80％.结论建议有关厂家应对影响制剂溶出的辅料及生产工艺进行改进,以提高产品质量.【期刊名称】《中国抗生素杂志》【年(卷),期】2014(039)001【总页数】3页(P82-84)【关键词】麦白霉素片;溶出介质;溶出曲线【作者】刘映倩;沈丹丹;吴群;林昀;唐倩【作者单位】重庆市食品药品检验所,重庆市药物过程与质量控制工程技术研究中心,重庆401121;重庆市食品药品检验所,重庆市药物过程与质量控制工程技术研究中心,重庆401121;重庆市食品药品检验所,重庆市药物过程与质量控制工程技术研究中心,重庆401121;重庆市食品药品检验所,重庆市药物过程与质量控制工程技术研究中心,重庆401121;重庆医药高等专科学校,重庆400030【正文语种】中文【中图分类】R978.1+5麦白霉素(Meleumycin)为大环内酯类抗生素，是一种以麦迪霉素A1和吉他霉素A6为主，同时含其它少量成分的多组分混合物。

目前我国共有6个厂家生产麦白霉素片，规格为50mg和0.1g，其处方工艺差别较大。

国内外多采用在不同pH 溶出介质中测定体外溶出曲线来评价制剂的内在质量差异[1-3]。

本试验参照《中国药典》2010年版二部麦白霉素片的溶出度检查方法[4]，采用浆法，以标准品对照，对6个生产企业各选1批次样品进行不同溶出介质中溶出曲线的考察，为评价国内麦白霉素片的质量情况提供依据，从而为药品的安全性、有效性和稳定性提供保障。

抗生素分类

抗生素分类抗生素（Antibiotics）指由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类物质。

抗生素基本上可分为二大类，一为抑制病原的生长，一为直接杀死病原。

抗生素可用于治疗大多数细菌感染性疾病。

除了抗感染外，某些抗生素还具有抗肿瘤活性，用于肿瘤的化学治疗；有些抗生素还具有免疫抑制和刺激植物生长作用。

抗生素不仅用于医疗，还应用于农业、畜牧业和食品工业等方面（在畜牧业中非治疗用途的抗生素，称为生长促进剂）。

一般以其化学结构分类，大致上分类如下：1.青霉素类Amoxicillin（阿莫西林）Ampicillin sodium（氨苄西林钠）Apalcillin（阿帕西林）Azlocillin（阿洛西林）Benzathine Benzylpenicillin（长效青霉素，比西林）Benzylpanicillin potassium（青霉素，青霉素钾）Carbeicillin sodium（卡比西林）Cloxacillin sodium（氯唑西林钠）Dicloxacillin sodium（双氯西林钠）FurbenicillinMecillinam, Amidinocillin（美西林）Methicilline sodium（甲氧西林，甲氧苯青霉素）Mezlocillin（美洛西林）Oxacillin sodium（苯唑西林钠，新青霉素II）Penicillin G sodium, Benzylpanicillin sodium（青霉素，盘尼西林）Penicillin V（青霉素Ｖ）Piperacillin sodiumProcaine benzylpenicillin（普鲁卡因青霉素）Sulbenicillin sodium, KedacillinTemocillin（替莫西林）Ticarcillin disodium（替卡西林钠）2.头孢菌素类Aztreonam（氨曲南）Cefacetrile sodium（头孢賽曲）Cefaclor（头孢克罗）Cefadine（头孢拉定）Cefadroxil（头孢羟氨芐）Cefalexin（头孢氨苄）Cefamandole（头孢孟多）Cefapirin（头孢匹林）Cefatrizine（头孢曲秦）Cefathiamidine（头孢硫脒）Cefazolin sodium（头孢唑林钠）Cefdinir（头孢地尼）CefmenoximeCefmetazole（头孢美唑）Cefminox（头孢米诺）Cefodizime（头孢地秦）CefoperazoneCefotaximeCefotetan（头孢替坦）Cefotiam（头孢替安）Cefoxitin（头孢西丁）Cefpirome（头孢匹罗）Cefpodoxime proxetilCefsulodinCeftazidime（头孢塔齐定）Cefteram（头孢特侖）Ceftibuten（头孢布烯）CeftizoximeCeftriaxone（头孢曲松）CefuroximeCefuroximeaxetilCefuzonam（头孢唑南）Cephaloridine（头孢噻定）Cephalothin sodium（头孢噻吩钠）Clavulanic acid（克拉维酸）Flomoxef（氟氧头孢）Imipenem（亚胺培南）Latamoxef sodium（拉氧头孢）Sulbactam（舒巴坦）Thienamycin（硫霉素）3.磷霉素类Fosfomycin,Fosmicin（磷霉素）4.万古霉素类Norvancomycin（去甲万古霉素）Vancomycin hydrochloride（盐酸万古霉素）5.利福霉素类Rifampin（利福平）Rifamycin SV（利福霉素SV）Rifandin（利福定）Rifapentine（利福喷汀）6.多粘菌素类Polymyxin B（多粘菌素Ｂ）Polymyxin E sulfate（硫酸多粘菌素Ｅ）7.氨基糖甙类Amikacin sulfate（硫酸阿米卡星）Astramicin A, Astromycine, Fortimicin A（阿司米星）Dibekacin（地贝卡星）Gentamycin sulfate（硫酸庆大霉素）Isepamicin（异帕米星）Kanamycin sulfate（硫酸卡那霉素）Micronomicin（小諾米星）Neomycin sulfate（硫酸新霉素）Ribostamycin（核糖霉素）Sisomicin（西索米星）Spectinomycin hydrochloride, Trobicin（盐酸大观霉素）Streptomycin sulfate（硫酸链霉素）Tobramycin（妥布霉素）8.四环素类Chlortetracyclin hydrochloride（盐酸金霉素）Doxycycline hydrochloride（盐酸多西环素）Metacycline hydrochloride（盐酸美他环素）Minocycline（米諾环素）Oxytetracycline hydrochloride（盐酸土霉素）Tetracycline hydrochloride（盐酸四环素）9.大环內酯类Azithromycin（阿奇霉素）Clarithromycin（克拉霉素）Dirithromycin（地红霉素）Erythromycin（红霉素）Erythromycin estolate（依托红霉素）Josamycin（交沙霉素）Kitasamycin, Leucomycin（吉他霉素）Meleumycin（麦白霉素）Medecamycin（麦迪霉素）Medecamycin acetate（醋酸麦迪霉素）Rokitamycin（罗他霉素）Roxithromycin（罗红霉素）10.氯胺苯醇类Chloramphenicol（氯霉素）Chloramphenicol palmitate（氯霉素棕榈酸酯）Thiamphenicol（硫霉素）11.林可霉素类Clindamycin hydrochloride（盐酸克林霉素）Lincomycin hydrochloride（盐酸林可霉素）二.根据抗生素化学结构及作用机理可分为以下几类：1）β-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。

抗生素相关知识及练习题

抗生素相关知识及练习题一、选择题（一）A型题1. β-内酰胺类抗生素的作用靶位是A. 细菌核蛋白体30S亚基B. 细菌核蛋白体50S亚基C. 细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPsD. 二氢叶酸合成酶E. DNA螺旋酶2. 半合成青霉素的分类及其代表药搭配正确的是A. 耐酶青霉素——阿莫西林B. 抗绿脓杆菌广谱类——双氯西林C. 耐酸青霉素——苯唑西林D. 抗绿脓杆菌广谱类——青霉素VE. 广谱类——氨苄西林3. 第三代头孢菌素的特点，叙述错误的是A. 体内分布较广，一般从肾脏排泄B. 对各种β-内酰胺酶高度稳定C. 对G－菌作用不如第一、二代D. 对绿脓杆菌作用很强E. 基本无肾毒性4. 青霉素G最适于治疗下列哪种细菌感染A. 绿脓杆菌B. 变形杆菌C. 肺炎杆菌D. 痢疾杆菌E. 溶血性链球菌5. 有关头孢菌素的各项叙述，错误的是A. 第一代头孢对G+菌作用较二、三代强B. 第三代头孢对各种β-内酰胺酶均稳定C.口服一代头孢可用于尿路感染D. 第三代头孢抗绿脓杆菌作用很强E. 第三代头孢没有肾毒性6. 可用于耐药金葡萄酶感染的半合成青霉素是A. 苯唑西林B. 氨苄西林C. 羧苄西林D. 阿莫西林E. 青霉素V7. 青霉素G最常见的不良反应是A. 二重感染B. 过敏反应C. 胃肠道反应D. 肝、肾损害E. 耳毒性8. 细菌对青霉素产生耐药性的主要机制是A. 细菌产生了水解酶B. 细菌细胞膜对药物通透性改变C. 细菌产生了大量PABA（对氨苯甲酸）D. 细菌产生了钝化酶E. 细菌的代谢途径改变9. 目前常用头孢菌素中抗绿脓杆菌作用最强的是A. 头孢哌酮B. 头孢噻吩C. 头孢氨苄D. 头孢曲松E. 头孢他定10. 治疗钩端螺旋体病应首选A. 青霉素GB. 红霉素C. 四环素D. 氯霉素E. 链霉素11. 肾毒性较强的β-内酰胺类抗生素是A. 青霉素GB. 苯唑西林C. 阿莫西林D. 头孢噻吩E. 头孢噻肟12. 下列药物中属于β-内酰胺类的是A. 拉氧头孢B. 头孢曲松C. 哌拉西林D. 氨曲南E. 舒巴坦（青酶烷砜）13. 克拉维酸与阿莫西林配伍应用主要是因为前者可A. 抑制β-内酰胺酶B. 延缓阿莫西林经肾小球的分泌C. 提高阿莫西林的生物利用度D. 减少阿莫西林的不良反应E. 扩大阿莫西林的抗菌谱（二）B型题A. 青霉素B. 头孢他啶C. 氯唑西林D. 阿莫西林E. 克拉维酸14. 可抑制β-内酰胺酶的是15. 可用于治疗梅毒的是16. 可耐酶、耐酸的半合成抗生素是A. 第一代头孢菌素B. 第二代头孢菌素C. 第三代头孢菌素D. 半合成广谱青霉素E. 半合成抗绿脓杆菌广谱青霉素17. 阿莫西林18. 头孢呋辛19. 羧苄西林A. 亚胺培南B. 氨曲南C. 舒巴坦D. 头孢他定E. 头孢呋辛20. 可用于青霉素过敏的革兰阴性菌感染患者的是21. 属于硫霉素类半合成抗生素的是22. 治疗大肠杆菌、克雷伯菌等敏感菌所致的肺炎、胆道感染的是A. 口服吸收好，适用肺炎球菌所致的下呼吸道感染B. 口服、肌注或静注均可用于治疗全身感染C. 脑脊液中浓度较高，酶稳定性高，用于治疗严重脑膜感染D. 肾毒性大E. 不易口服，适用于G+、G-球菌、螺旋体感染引起的疾病23. 阿莫西林24. 头孢噻吩25. 头孢曲松（三）X型题26. 细菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药性的机制是A. 细菌产生β-内酰胺酶水解药物B 细菌产生β-内酰胺酶与药物牢固结合C. PBPs与抗生素亲和力降低D. 细菌的细胞壁或外膜通透性改变E. 细菌缺少自溶酶27. 第三代头孢菌素的特点是A. 对G+菌的抗菌作用比第一、二代强B. 抗菌谱比第一、二代更广C. 对β-内酰胺酶比第一、二代更稳定D. 肾毒性比第一、二代低E. 血浆半衰其较长28. 具有抗厌氧菌作用的抗生素是A. 头孢氨苄B. 头孢他啶C. 甲硝唑D. 头孢哌酮E. 氧氟沙星29. 青霉素类抗菌的作用特点有A. 对G+、G-球菌、螺旋体等有效B. 对G+杆菌有效C. 对G-杆菌有效D. 对肾脏有一定毒性E. 是治疗草绿色链球菌心内膜炎的首选药30. 下列抗生素对绿脓杆菌有抑制作用的是A. 头孢氨苄B. 头孢他啶C. 羧苄西林D. 氨苄西林E. 头孢唑啉31. 具有肾毒性的头孢菌素类是A. 头孢拉啶B. 头孢唑啉C. 头孢孟多D. 头孢哌酮E. 头孢他啶32. 青霉素的抗菌谱是A. 绿脓杆菌B. 草绿色链球菌C. 肺炎球菌D. 破伤风杆菌E. 变形杆菌33. 对阿莫西林叙述正确的是A.. 抗菌谱广，抗菌活性强B. 胃肠道吸收较好，可以口服C. 可用于下呼吸道感染D. 对绿脓杆菌有强大的杀灭作用E. 对肺炎球菌和变形杆菌均有杀灭作用34. 头孢哌酮的特点是A. 第二代头孢菌素类抗生素B. 对厌氧菌有较强的作用C. 对β-内酰胺酶稳定性差D. 对肾脏基本无毒性E. 对G+菌、金黄色葡萄球菌抗菌作用强35. 下列哪种药物可以口服吸收A. 氨苄西林B. 头孢唑啉C. 头孢氨苄D. 阿莫西林E. 头孢孟多（四）英文选择题36. Which of the following antibacterial can inhibit bacillus pyocyaneus?A. CeftazidineB. AmpicillinC. Penicillin GD. CephalothinE. Cephalexine37. In the treatment of bacterial meningitis in child, the drug of choice isA. Penicillin GB. Penicillin VC. ErythromycinD. Procaine penicillinE. Ceftriaxone38. Which of the following drugs can secrete by renal tubule?A. Penicillin GB. TetracyclineC. RifampicinD. IsoniazidE. Streptomycin39. Clavulanic acid is important because itA. Easily penetrates Gram-negative microorganismsB. Is specific for Gram-positive microorganismsC. Is a potent inhibitor of cell-wall transpeptidaseD. Inactivates bacterial β-lactamasesE. Has a spectrum of activity similar to that of penicillin G三、问答题40. 简述青霉素的抗菌谱及临床应用？41. 简述三代头孢菌素各有什么的特点？42. 半合成青霉素主要包括哪些？各类有哪些代表药物及应用特点？43. 青霉素的不良反应及防治措施？[参考答案]（一）1.C 2.E 3.C 4.E 5.E 6.A 7.B 8.A 9.E 10.A 11.D 12.D 13.A（二）14.E 15.A 16.C 17.B 18.C 19.E 20.B 21.A 22.E 23.A 24.D 25.C（三）26.ABCDE 27.BCDE 28.BD 29.ABDE 30.BC 31.ABC 32.BCD 33.ABCE 34.BD 35.ACD（四）36.A 37.E 38.A 39.D第四十一章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素[内容提示及教材重点]大环内酯类抗生素目前使用的有红霉素、麦迪霉素、麦白霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素及吉他霉素等，共同特点为：1、抗菌谱窄，比青霉素略广，主要作用于需氧革兰阳性菌和阴性球菌、厌氧菌，以及军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体和支原体等；2、细菌对本类各药间有不完全交叉耐药性；3、在碱性环境中抗菌活性较强，治疗尿路感染时常需碱化尿液；4、口服后不耐酸，酯化衍生物可增加口服吸收；5、血药浓度低，组织中浓度相对较高，痰、皮下组织及胆汁中明显超过血药浓度；6、不易透过血脑屏障；7、主要经胆汁排泄，进行肝肠循环；8、毒性低微。

不同色谱柱对麦白霉素片A系列组分及有关物质测定结果比较

不同色谱柱对麦白霉素片A系列组分及有关物质测定结果比较吴群;刘映倩;沈丹丹;林昀【摘要】目的比较不同色谱柱对麦白霉素片组分及有关物质的测定结果.方法色谱柱为C18柱,以0.2 mol·L-1甲酸铵溶液(用三乙胺调节pH至7.6)-乙腈(62∶38)为流动相,柱温30℃,检测波长为232 nm,流速为1.5 mL·min-1.结果采用不同色谱柱测定各厂家麦白霉素片组分及有关物质含量有很大差异.结论色谱柱对麦白霉素片组分及有关物质的质量控制有很大影响.【期刊名称】《医药导报》【年(卷),期】2014(033)001【总页数】4页(P102-105)【关键词】麦白霉素片;色谱柱;组分;有关物质【作者】吴群;刘映倩;沈丹丹;林昀【作者单位】重庆市食品药品检验所、重庆市药物过程与质量控制工程技术研究中心,重庆401121;重庆市食品药品检验所、重庆市药物过程与质量控制工程技术研究中心,重庆401121;重庆市食品药品检验所、重庆市药物过程与质量控制工程技术研究中心,重庆401121;重庆市食品药品检验所、重庆市药物过程与质量控制工程技术研究中心,重庆401121【正文语种】中文【中图分类】R978;R927.2麦白霉素系大环内酯类抗生素,《中华人民共和国药典》2005年版首次将其收载,但由于缺乏必要的组分分析数据,仅采用高效液相色谱(HPLC)法控制其中麦迪霉素A1的含量不得低于35.0%［1］,但国产麦白霉素是以麦迪霉素A1和吉他霉素A6组分为主组分的多组分混合物,为了促进生产厂家改进工艺,提高活性组分的含量［2］,2010年版《中华人民共和国药典》增加了麦白霉素A1、A2与吉他霉素A4、A6、A8组分和有关物质的测定。

由于不同色谱柱对各组分的分离情况不同,而影响了对组分和有关物质的测定结果。

为此,笔者通过不同色谱柱对麦白霉素片组分和有关物质进行考察,筛选出适用于麦白霉素片分析的色谱柱。

抗生素质量分析研究

Advances in quality analysis of antimicrobial agents
ABSTRACT This paper revieued as follows: (1) the characteristics of antimicrobial agents monographs and the application of new techniques and methods used in the Chinese Pharmacopoeia 2005 edition; (2) the recent relevant additional guidelines issued by International Conference on Harmonization(ICH); (3) the key domain mistakes of consciousness found in the research and development of antimicrobial agents in domestic market; (4)the recent advances in quality analysis of antimicrobial agents.
1.1 中国药典2010年版中抗生素收载品种的主要变化在中国药典2010年版中新增加的品种及制剂总共76个，其中喹诺酮类抗生素为16个，说明我国在喹诺酮类抗生素方面的研究比较迅速。喹诺酮类抗生素不同于其他微生物来源的抗生素，由于其源于化学全合成，因此对于在国外已上市，我国临床上需要、但又无专利约束的喹诺酮类抗生素，国内基本上都已有生产。新版药典对中国药典2000年版［2］中收载的183个抗生素品种及制剂中的132个品种的方法或项目进行了不同程度的修订。