日本五水头孢唑林钠IF部分翻译

Ⅲ.有效成分相关项目（P4~6）
1.物理化学性质
（1）外观性状
白色至淡黄色结晶粉末。

（2）溶解度
1）各种溶剂中的溶解度
测定温度：23～25℃
溶剂溶解度(mg/ml) 日本药典溶解度
水 440 易溶
生理盐水 379 易溶
丙酮 10.9 略溶
甲醇 10.3 略溶
乙醇 5.38 微溶
醋酸小于0.1 几乎不溶
乙酸乙酯小于0.1 几乎不溶
乙醚小于0.1 几乎不溶
正己烷小于0.1 几乎不溶
2）各种pH值中的溶解度
测定温度：25℃
溶液pH(饱和溶液) 溶解度(mg/ml) 溶液pH(饱和溶液) 日本药典溶解度
1.05 0.227 4.07 19.9
1.58 0.227 4.79 272
2.28 0.353 5.00 277
2.66 0.385 6.68 284
3.15 1.57 8.74 279 3.72 6.86
3）游离酸溶解度
测定温度：24～25℃
溶剂溶解度(mg/ml)
N，N-二甲基甲酰胺 497
丙酮 1.21
甲醇 1.09
水 0.547 乙醇（95）小于0.1
乙酸（100）小于0.1
乙酸乙酯小于0.1
氯仿小于0.1
醚（乙醚）小于0.1
（3）吸湿性
11%RH，7日内水分从14.44%降低至5.13%，7日达到平衡；
33%RH，水分无明显变化；
大于75%RH，1日内由14.44%增加至16.40%(75%RH)和16.51%(94%RH)，大于五
水合物结晶水的理论量(15.9%)。

（4）融点（分解点），沸点，凝固点
融点：不显示明确的熔点。

（5）酸-碱解离常数
pKa=2.13(羧酸结合头孢母核)
（6）分配系数（辛醇/水）
分配系数（辛醇/水）
缓冲液pH
1 2 3 4 5 7 9 分配系数 3.30×10-1 1.70×10-1 4.38×10-29.25×10-3 3.96×10-3 3.45×10-4 2.90×10-4 pH1～2：盐酸及氯化钠溶液
pH3～7：磷酸盐及氯化钠溶液
pH9：碳酸盐及氯化钠溶液
（7）其他主要理化参数
pH：4.8～6.3（100mg/mL溶液）
%
1
cm
1
E（272nm）：272～292（无水物0.08g，水5000mL）
20
D
[a]：－20～－25゜（无水物2.5g，水25mL，100mm）
2.各种条件下活性成分的稳定性
（1）固态稳定性
测定项目：性状，吸光度，比旋度，pH值，溶液状态，颜色与澄清度，有关物质，
增失重，效价测试。

保存条件保存时间包装实验结果
25℃60%RH
（长期保存试验）
27个月铝容器，密封 pH略有降低，有关物质略有增加外，其他无变化
40℃75%RH （加速试验）6个月外观微黄色，pH值、吸光度、比旋度、透光率
（400nm）略有下降，有关物质略有增大，效价略
有下降（约97%的存活率）外，变化不大。

加速试验50℃3个月外观性状微黄色，pH值、吸光度、比旋度、透光率
（400nm和510nm）略有下降，有关物质略有增大，
效价略有下降（约88%的存活率）外，变化不大。

30℃82%RH 6个月铝容器，开放性状变为微黄色，透光率（400nm和510nm）降低，
水分含量增加。

30℃22%RH 6个月吸光度、比旋度和pH值略有下降，有关物质略有
增大（约0.6％）。

白色荧光灯50日培养皿（开放）外观性状微黄色，透光率（400nm）降低，有关物
下1000lx 质略有增加，pH值下降。

近紫外荧光灯下24小时外观性状微黄色，透光率（400nm）降低，有关物
质略有增加。

（2）溶液状态下稳定性
溶液状态下的稳定的pH值范围：pH4.5～7.5（25℃）
（3）加速试验（40℃相对湿度75%）主要分解物：甲基-巯基-噻二唑(MMTD)
3.有效分成的鉴别
日本药典“头孢唑啉钠水合物”的确认试验方法。

3.有效分成的定量
日本药典“头孢唑啉钠水合物”的定量方法
Ⅳ.制剂相关项目（P8）
3.注射液的配制
[Cefamezin®α肌肉注射0.25g· 0.5g]
日本药典采用利多卡因注射液（0.5W/V%）约2ml溶解本品。

由于温度导致溶解度变差，出现浑浊，这种情况可以热水温热至溶液澄清后使用。

另外，在室温下溶解或于冰箱中存储在48小时内使用。

[Cefamezin®α注射用0.25g· 0.5g· 1g· 2g]
（1）静脉注射
采用注射用水、葡萄糖注射液或生理盐水溶解本品
本品1g （效价）的溶解在3~3.5ml或以上。

（2）肌内注射
采用利多卡因注射液（0.5W/V%）约2~3ml溶解本品。

0.25g（效价）、0.5g（效价）用约2ml溶解， 1g（效价）用约3ml溶解。

制备方法：在某些情况下，由于温度导致溶解度变差（参见下表），出现浑浊，这种情况可以热水温热或增大的液体体积至溶液澄清后使用。

另外，在室温下溶解或于冰箱中存储在48小时内使用。