盐酸洛美沙星乳膏剂的生产工艺研究

工艺创新
Technology Innovation and Application
2018年13期
1.3.2涂展性、稳定性(1)
以处方A 、B 、C 、D 为基质制得的盐酸洛美沙星乳
膏样品进行实验，涂展性和稳定性无明显差异。

(2) 稳定性实验采用加速实验的方法。

1.3.3药物释放速度
⑴采用体外薄膜透渗法进行对比实验，结果如下：
图1
(2)如图所示:处方D 药物的释放速度明显高于处方
A 、
B 、
C 。

故选择处方
D 作为盐酸洛美沙星乳膏的基质工艺
处方。

2制备
2.1本品的规格为10g :30mg (以洛美沙星计）2.2 1000支乳膏的处方为：盐酸洛美沙星30g 单、双硬脂酸甘油酯150g
液体石蜡 222m l 十八醇
670g 甘油 22g 十二烷基硫酸钠
110g
羟苯乙酯
10g
以纯化水为水相加至 10000g 。

2.3制备工艺2.
3.1将油相单、双硬脂酸甘油酯、液体石蜡、十八醇、 加热至80益后120目筛过滤、称重，并继续80益保温备用。

盐酸洛美沙星是人工合成的喹诺酮类广谱抗菌药，对 种革兰氏阳性及阴性细菌均有杀菌作用。

盐酸洛美沙星 乳膏剂，为皮肤外用药，用于治疗细菌感染性皮肤病。

本产 品处方选择和制备工艺的关键是促进药物在皮肤的吸收， 提高生物利用度。

从而达到提高药物的起效速度，增强药 物作用和减少不良反应的目的。

1处方选择1.1 盐酸洛美沙星
盐酸洛美沙星为类白色至淡黄色结晶性粉末，水中微 溶，稳定性好。

乳剂型基质对油、水均有一定的亲和力，可 吸收创面渗出物，利于创面的愈合，且对皮肤的正常功能 影响较小，容易清洗。

为使药物的释放速度加快，并迅速透 皮吸收发挥药理作用，提高药物的生物利用度，本制剂采 用0/W 型乳剂基质，并对基质的选择进行了如下的研究。

1.2 处方选择
1.2.1处方A -多元醇及其酯类配方1:单、双甘酯、液 体石蜡、羊毛酯、硬脂酸、凡士林、三乙醇胺。

1.2.2处方B -多元醇及其酯类配方2:单、双甘酯、液 体石蜡、硬脂酸、凡士林、三乙醇胺。

1.2.3处方C -高级脂肪醇及脂肪酸酯类配方1:十八 醇单、双甘酯、液体石蜡、甘油、十二烷基硫酸钠。

1.2.4处方D -高级脂肪醇及脂肪酸酯类配方2:十八 醇、单、双甘酯、液体石蜡、甘油、十二烷基硫酸钠。

1.3处方对比1.3.1夕卜观(1)
以处方A 为基质制得的盐酸洛美沙星乳膏剂样品 进行实验，久置后外观变色明显。

(2) 以处方B 、C 、D 为基质制得的盐酸洛美沙星乳膏 样品进行实验，久置后外观无明显变化。

作者筒介：于海霞（1971,07-)，性别：女，民族：汉，籍贯：黑龙江省五常市，学历（学位）：大专，职称：主管药师，职务:技术研发部部长，研究方 向：药品质量标准研究、中药的二次研发。

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盐酸洛美沙星乳膏剂的生产工艺研究
于海霞
(黑龙江龙桂制药有限公司，黑龙江绥化152061)
摘要：盐酸洛美沙星乳膏剂，用于治疗细菌感染性皮肤病。

本制剂通过对0/W 型乳剂基质的选择达到促进药物在皮肤的吸收，
快速起效和药物生物利用度的目的。

从而发挥该制剂直接作用于患处，增强药物作用和减少不良反应的优势。

关键词：盐酸洛美沙星；乳膏剂；基质；释药速度
中图分类号：R 943 文献标志码：A
文章编号= 2095-2945(2018)13-0106-02
Abstract : Lomefloxacin hydrochloride ointm ent is used for the treatm ent of bacterial skin infections . Through the selection of O /W
emulsion m atrix , this preparation can prom ote the absorption , rapid e^ect and bioavailability of drugs in the skin , in order to play the role of the preparation directly in the affected areas , enhance the drug effect and reduce the advantages of adverse reactions .
Keywords : lomefloxacin hydrochloride ; ointm ent ; m atrix ; drug release rate
D
A
B
释
药速
度
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2.3.2将十二烷基硫酸钠、羟苯乙酯与灭菌后的甘油 用处方中1/2量的注射用水溶解，溶解完全后120目过滤、 称重，再80益保温备用。

2.3.3将盐酸洛美沙星加人到处方中剩余1/2量的注 射用水中使溶解，120目过滤、称重，80益保温备用。

2.3.4将茁-CD 溶于3000g 水中，加人盐酸洛美沙星使 其完全溶解，加热至80益，加人初乳，继续研磨，制成0/W 型乳剂。

2.3.5初乳的制备:将水相过滤后加到乳化罐中，把主 药相加人到水相中，边加边搅拌，加完后保温80益继续搅 拌30分钟，制成初乳。

2.3.6全相的制备：将过滤后的油相缓慢加人乳化罐 的初乳中，边搅拌边加人，全量加人后补足水，80益乳化搅 拌1小时后降温至成膏体。

3结果(1)
制得产品各项指标检测结果均符合质量标准项下
的各项规定。

(2) 本产品经低温实验、高温试验和长期稳定性实验，
稳定性均合格。

(3) 本产品经药理学试验对皮肤无刺激。

(4) 经药效学试验，本产品对细菌感染性皮肤病，如脓
(上接105页）管。

该井采用电缆密闭装置施工，井口油压0、套压4MPa ， 井内压井液一直处于漏失状态。

为确保切割工具顺利起 出，点火前对油管内补满压井液后才进行点火施工。

油管 起压后地面进行大电流点火，电缆张力变化明显，油管压 力突降至零。

试提管柱，原悬重正常提出管柱。

(4)常规区块切割
表3小直径切割弹均下井一次切开管柱
井号
日期
切割深度
油管
型号
X X 2017.3. 75342. 5 3 1/2"U Q 60X X 2017.8.45858. 42m 3 1/2"U Q 60X X
2017. 11. 2
5294. 17
3 1/2"
U Q 60
5认识与结论
2017年度西北油田采油一厂合计完成管柱切割施工 11井次，其中6井次因管柱通径问题选用UQ 60小直径切 割弹，均下井一次成功。

为采油一厂修井施工缩短了大量
疱疮、毛囊、足癖继发化脓感染、湿疹继发感染及其它浅表 性感染，其抗菌效果迅速而有效。

4讨论
(1)
与所有喹诺酮类药物一样，洛美沙星副作用较大。

盐酸洛美沙星乳膏剂采用外用的给药形式，不但使药物直 接作用于皮肤患处而迅速发挥药效，而且很大程度的减小 的不良反应发生的机率。

(2)
本产品基质处方的HLB 值为17.78,有助于主药的
穿透性，对闭合性脓疱的快速治愈有一定的促进作用。

参考文献：
[1] 李永贵，王晶，张锡霞，等.盐酸洛美沙星乳膏剂的制备与含量测 定[J ].药学研究，2015( 8) :458-460.[2] 崔晓彪，邵方晓，李淑梅，等.盐酸洛美沙星软膏剂的工艺研究 [J ].中国保健营养：临床医学学刊，2009( 4): 49-50.
[3] 梁雁.盐酸洛美沙星乳膏剂的制备与质控[J ].药学实践杂志，
2001，19(4): 219-221.
[4] 国家食品药品监督管理局国家药品标准（修订）颁布件：盐酸洛
美沙星乳膏[S ].中国药品标准，2008( 2): 91.
[5] 刘博，李俊霞，程永科.一种盐酸洛美沙星乳膏及其制备方法[P ].
CN ，2012.工期，产生了良好的经济效益。

(1)
由此可见小直径切割弹对于西北油田高温高压区
块完井管柱复杂，井内工具内径不一，管柱全通径受限制 的情况下，依然可以对管柱进行有效切割。

(2) 对于常规区块油、气井，油管内部因地层产物析出 结蜡、有毒气体腐蚀等导致管柱弯曲内通径变小。

依靠小 直径切割弹的高通过率，依然能够顺利进行管柱切割。

小直径切割弹的研制与应用:在药型罩径深与装药量 上实现了最优化配置，提升了常规切割弹的可通过性以及 耐温耐压性能，大大提高了油管切割工艺的施工范围。

相 比修井队采取随机一段一段管柱反转倒扣的解决办法，不 仅大大减少了材料消耗、降低了井控风险，而且至少加快 修井周期一周以上。

参考文献：
[1] 环形聚能切割装药的试验研究于丹破甲文集[Z ].[2] 中国兵器工业总公司民爆局译.套管切割弹见：美国油气井用爆 破器材产品样本译文集之一：美国欧文公司爆破器材产品样本 [Z ].
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