第四十五章 抗寄生虫药
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30
第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药
抗血吸虫病药的发展史
酒石酸锑钾 → 呋喃丙胺、硝硫氰铵 → 吡喹酮
常用抗血吸虫病药
31
第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药
吡喹酮 （praziquantel）
药理作用 与
临床应用
不良反应
广谱抗血吸虫和抗绦虫药 1. 抗血吸虫病 各类血吸虫有效，对各期有效
机制：增加虫体内钙，致挛缩、肝移、死亡损伤虫体 皮层，造成空泡破裂、吞噬死亡 特点：疗程短，不良反应轻，远期疗效好，无蓄积 2. 抗其他吸虫 华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫 3. 抗绦虫病 各类绦虫
8
传染途径
• (1)通过有感染性的按蚊叮咬。 • (2)输血感染。在我国南方及国外疟疾流行区，献
血者的血液可能含有疟原虫，输入病人后产生疟 疾，其潜伏期比按蚊叮咬者明显短促，输血量越 大，次数越多，潜伏期越短。 • (3)通过注射器感染。钟惠澜等于1938年冬季无蚊 虫期间，在北平发现突然爆发流行恶性疟疾，曾 收治23例，并在当时为日军服务的朝鲜人开设的 吗啡、海洛因小店中的注射器内找到了疟原虫， 这是世界上首次记录。
药理作用
2. 对红内期,仅对未成熟的裂殖体有作用,控 制症状起效慢
3. 对配子体:对配子体无作用,但可阻止配子
体在蚊体内发育,阻断传播.
作用机制
抑制二氢叶酸还原酶，阻碍疟原虫核酸的合成
不良反应
少, 多为叶酸缺乏。孕妇禁用
22
第一节 抗 疟 药
抗疟药合理应用
药物选择
➢控制症状 氯喹敏感者首选 脑型疟：氯喹，奎宁，青蒿素类注射给药
17
青蒿素研究背景
• 她首先从收集整理历代医籍、本草、地方药志的 单、验方入手，还走访当时中医研究院内老中医 专家，搜集建院以来的有关群众来信，整理了一 个从2000余方药中选编的以640种药物为主的抗 疟方药集，并且在此基础上，进行实验研究，组 织鼠疟筛选。
• 在重新考虑对一些基础比较好的药物进行复筛时 ，她又系统查阅有关文献，特别注意在历代用药 经验中吸取药物合理提取方法的线索，以寻找突 破口，东晋名医葛洪《肘后备急方》中称，有“ 青蒿一握，水一升渍，绞取汁服”可治“久疟” 。她细细琢磨这段记载，觉得里面大有文章。
• 疟疾是一很古老的疾病，远在公元2000年前 《黄帝内经·素问》中即有《疟论篇》和《 刺论篇》等专篇论述疟疾的病因、症状和疗 法，并从发作规律上分为“日作”、“间日 作”与“三日作”。
• 然而，直到1880年法国人Laveran在疟疾病 人血清中发现疟原虫；1897年英国人Ross 发现蚊虫与传播疟疾的关系，它的真正病因 才弄清楚。
18
青蒿素研究背景
• 屠呦呦根据这条线索，改进了提取方法，采用乙 醇冷浸法将温度控制在60℃，所得青蒿提取物对 鼠疟效价有了显著提高；接着，用低沸点溶剂提 取，使鼠疟效价更高，而且趋于稳定。
• 青蒿提取物对鼠疟原虫抑制率达100%，她又把青 蒿提取物分为中性和酸性两大部分，并发现中性 部分抗疟效价高而毒副作用低，酸性部分无效而 毒性大。在确证中性部分为青蒿抗疟有效部分后 ，又进行猴疟实验，取得同样满意的效果。
咯奈啶
（malaridine）
我国研制，治疗各型疟疾包括脑型疟。
14
青蒿素研究历史
• 青篙素是从中药青篙中提取的倍半萜内酯 药物。
• 中国于1969年开始抗疟药研究。历经380多 次鼠疟筛选，1971年10月取得中药青蒿素 筛选的成功。
• 1972年从中药青蒿中分离得到抗疟有效单 体，命名为青蒿素，对鼠疟、猴疟的原虫 抑制率达到100%。
肠蠕虫的种类
有绦虫、钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫、姜片虫等
• 1973年经临床研究取得与实验室一致的结 果、抗疟新药青蒿素由此诞生。
15
青蒿素研究历史
• 1981年10月在北京召开的由世界卫生组织主办的 “青蒿素”国际会议上，中国《青蒿素的化学研究 》的发言，引起与会代表极大的兴趣，并认为“这 一新的发现更重要的意义是在于将为进一步设计合 成新药指出方向”。
3
疟疾
• 疟疾在我国古代称为瘴气，国外称malaria ，为意大利文mala（不良）与aria（空气 ）二字合成。
• 本病是由雌按蚊叮咬人体，将其体内寄生 的疟原虫传入人体而引起的。
• 疟疾是以周期性冷热发作为最主要特征， 脾肿大、贫血以及脑、肝、肾、心、肠、 胃等受损引起的各种综合征。
4
疟疾的起源
• 卵形疟(ovale malaria)，病原为卵型疟原虫(P． ovale)；
• 恶性疟(faleiparuma mlaria，malignant tertian)，病 原为恶性疟原虫(P．faleiparu-m)。
7
疟疾病理生理 • 疟疾的重要病理过程为： • ①疟原虫对红细胞的入侵与破坏； • ②全身与局部的循环改变； • ③机体的免疫反应。
抗阿米巴病药物分类
治疗肠内、肠外阿米巴病
甲硝唑 替硝唑
治疗急性阿米巴痢疾 卤化喹啉类 某些抗生素
治疗肠外阿米巴病
依米丁 氯喹
治疗包囊携带者
二氯尼特
25
第二节 抗阿米巴病药与抗滴虫病药
常用抗阿米巴病药
甲硝唑
（metronidazole灭滴灵）
药理作用 与
临床应用
1.抗阿米巴 肠内、肠外阿米巴病首选药 2.抗滴虫病 阴道毛滴虫感染的首选药 3.抗厌氧菌 敏感菌有G-杆菌、G+厌氧 芽
9
第一节 抗 疟 药
➢ 疟疾的特点与分类
寒战 → 高热 → 出汗退热
良性疟 疟疾
恶性疟
间日疟 三日疟
10
第一节 抗 疟 药
疟原虫的生活史及疟疾的发病机制
病因预防药
控制复发药 伯氨喹
乙胺嘧啶
控制传播药 伯氨喹、乙胺嘧啶
控制症状药 氯喹、奎宁、青蒿素等
11
第一节 抗 疟 药
抗疟药的分类
主要用于控制症状 —— 氯喹、奎宁、青蒿素等
第四十五章 抗寄生虫药 Antiparasite Drugs
1
内容提要
1 抗疟药 2 抗阿米巴病药及抗滴虫病药 3 抗血吸虫病药和抗丝虫病药 4 抗蠕虫药
2
教学基本要求
➢掌握氯喹、青蒿素、伯氨喹和乙胺嘧啶的药理作用、 适应症及不良反应； ➢掌握抗阿米巴药甲硝唑的作用、用途和不良反应。 ➢掌握吡喹酮、乙胺嗪的作用、适应症； ➢熟悉抗蠕虫药的作用与应用。 ➢熟悉抗疟药合理选药原则 ➢熟悉依米丁的作用与应用 ➢了解阿米巴病的致病过程 ➢了解疟原虫的生活史、抗疟药作用环节及疟疾的发病 机制，熟悉常用抗疟药及其分类。
少、短暂，少数心电图可逆性改变。
32
第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药
丝虫生活史
在我国主要为班氏丝虫和马来丝虫
33
第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药
丝虫病的特点
淋巴管及淋巴结炎、结缔组织慢性增生 下肢象皮肿
阴囊象皮肿
34
第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药
常用药物 乙胺嗪、依维菌素等 乙胺嗪(diethylcarbamazine)
可能是其损伤线粒体以及代谢产物6-羟衍生 物促进氧自由基生成或阻碍疟原虫电子传递 而发挥作用。
毒性大，少数人特异质反应 （急性溶血性贫血和高铁蛋白血症）。
21
第一节 抗 疟 药
主要用于病因性预防的抗疟药
乙胺嘧啶
(pyrimethamine) 1. 对原发性红外期的疟原虫(良、恶)有杀灭
作用,常用于病因预防.
药理作用
乙胺嗪对班氏丝虫和马来丝虫均有杀灭作用，且对马来丝 虫作用优于班氏丝虫
体外试验 无直接杀灭作用 体内试验 破坏微丝蚴表层，致抗原暴露，聚集肝微
血管内经网状内皮系统拘捕和吞噬 大剂量、长疗程直接杀死成虫
不良反应
药物引起的胃肠反应：恶心呕吐、食欲降低虫
体引起的过敏反应：畏寒、发烧、皮疹等
35
第四节 抗 蠕 虫 药
• 血吸虫病是一种人和动物都能受传染的寄生虫病 。血吸虫的生活史比较复杂。成虫寄生在人、牛 、猪或其它哺乳动物的肠系膜静脉和门静脉的血 液中，因此人和这类动物被称为成虫宿主或终宿 主。
• 血吸虫发育的不同阶段，尾蚴、童虫、成虫和虫 卵均可对宿主引起不同的损害和复杂的免疫病理 反应。由于各期致病因子的不同，宿主受累的组 织、器官和机体反应性也有所不同，引起的病变 和临床表现亦具有相应的特点和阶段性。
耐氯喹恶性疟：奎宁，甲氟喹，青蒿素类
➢休止期：乙胺嘧啶和伯胺喹合用
➢病因性预防：乙胺嘧啶
联合用药
➢症状性预防：氯喹
➢发作期：氯喹+伯胺喹 ➢休止期：乙胺嘧啶+伯胺喹
23
第二节 抗阿米巴病药与抗滴虫病药
阿米巴病特点与阿米巴生活史
肠 阿 米 巴 病
阿 米 巴 肝 脓 肿
24
第二节 抗阿米巴病药与抗滴虫病药
孢杆菌、G+厌氧球菌；用于防治腹腔、 盆腔术后混合感染 4.抗贾第鞭毛虫作用 有效药物
不良反应
少 粒细胞减少、抑制酒精代谢、致畸
26
第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药
血吸虫生活史
27
第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药
血吸虫病特点
致病血吸虫主要有日本、曼氏、 湄公血吸虫
病程分急性期、慢性期和晚期
28
血吸虫病
主要用于控制传播和防止复发 —— 伯氨喹
主要用于控制传播和预防 —— 乙胺嘧啶
常见的抗疟药
12
13
第一节 抗 疟 药
奎宁
（quinine）
青蒿素
（artemisinin）
主要作用于红内期裂殖体，控制症状， 作用弱, 毒性大,主要用于耐药恶性疟, 尤其脑型疟.
主要作用于红内期滋养体，从中药黄花 蒿中提取 临床用于治疗间日疟和恶性疟, 尤其对抗氯喹的恶性疟及脑型恶性疟均 有显著效果，但复发率高。
• 1973年，首次试用青蒿素单体，肯定其抗疟疗效 胜于优选抗疟药氯喹。
19
屠呦呦在2019年度“拉斯克奖”颁奖现场
20
第一节 抗 疟 药
主要用于控制复发和传播的抗疟药
伯氨喹 (primaquine)
药理作用与临床应用
作用机制
不良反应
对间日疟和卵形疟肝脏中的休眠子有较 强的杀灭作用，是防治疟疾远期复发的 主要药物；能杀灭各种疟原虫的配子体， 阻止疟疾传播。 与红细胞内期抗疟药合用，能根治良性 疟，减少耐药性的产生。
• 成虫一般无明显致病作用，少数可引起轻微的机械性损害 ，如静脉内膜炎等。可是，它的代谢产物、虫体分泌物、 排泄物、虫体外皮层更新脱落的表质膜等，在机体内可形 成免疫复合物，对宿主产生损害。
• 血吸虫病的病变主要由虫卵引起。虫卵主要是沉着在宿主 的肝及结肠肠壁等组织，所引起的肉芽肿和纤维化是血吸 虫病的主要病变。
• 1986年，青蒿素获得新一类新药证书，双氢青蒿素 也获一类新药证书。这些成果分别获得国家发明奖 和全国十大科技成就奖。
• 2019年9月，中国女药学家屠呦呦因创制新型抗疟 药—青蒿素和双氢青蒿素的贡献，获得被誉为诺贝 尔奖“风向标”的拉斯克奖。这是中国生物医学界 迄今为止获得的世界级最高级大奖。
29血吸Biblioteka 病发病机理• 尾蚴穿过皮肤可引起皮炎，局部出现丘疹和瘙痒，是一种 速发型和迟发型变态反应。
• 童虫在宿主体内移行时，所经过的器官（特别是肺）出现 血管炎，毛细血管栓塞、破裂，产生局部细胞浸润和点状 出血。当大量童虫在人体移行时，患者可出现发热、咳嗽 、痰中带血、嗜酸性粒细胞增多，这是局部炎症及虫体代 谢产物引起的变态反应。
16
青蒿素研究背景
• 疟疾是种严重危害人类生命健康的世界性 流行病。据世界卫生组织（WHO)报告，全 世界约数10亿人口生活在疟疾流行区，每 年2亿余人患疟疾，百余万人死于疟疾。因 疟原虫对喹啉类药物已产生抗药性，所以 ，疟疾的防治重新成为世界各国医药界的 研究课题。
• 我国是从1964年重新开始了对抗疟新药研 究,1969年2月，屠呦呦接受了中草药抗疟 研究的艰巨任务。
5
疟疾流行病学调查
• 疟疾广泛流行于世界各地，据世界卫生组织统计， 目前仍有92个国家和地区处于高度和中度流行， 每年发病人数为1.5亿，死于疟疾者愈200万人。
• 我国解放前疟疾连年流行，尤其南方，由于流行猖 獗，病死率很高。
• 解放后，全国建立了疟疾防治机构，广泛开展了疟 疾的防治和科研工作，疟疾的发病率已显著下降。 历代战争史实表明疟疾对军事行动影响颇巨，低疟 区部队进入高疟区，常发生大量非战斗减员，
• 所以为保障部队战斗力，搞好疟疾防治研究在当前 仍具重要意义。
6
疟原虫
• 寄生于人体的疟原虫有4种，由4种不同的疟原虫引 起，
• 即： 间日疟(vivax malaria，benign tertian)，病原 为间日疟原虫(Plasmodium vivax)；
• 三日疟(quartan malaria，malariae malaria)，病原 为三日疟原虫(P．malariae)；
第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药
抗血吸虫病药的发展史
酒石酸锑钾 → 呋喃丙胺、硝硫氰铵 → 吡喹酮
常用抗血吸虫病药
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第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药
吡喹酮 （praziquantel）
药理作用 与
临床应用
不良反应
广谱抗血吸虫和抗绦虫药 1. 抗血吸虫病 各类血吸虫有效，对各期有效
机制：增加虫体内钙，致挛缩、肝移、死亡损伤虫体 皮层，造成空泡破裂、吞噬死亡 特点：疗程短，不良反应轻，远期疗效好，无蓄积 2. 抗其他吸虫 华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫 3. 抗绦虫病 各类绦虫
8
传染途径
• (1)通过有感染性的按蚊叮咬。 • (2)输血感染。在我国南方及国外疟疾流行区，献
血者的血液可能含有疟原虫，输入病人后产生疟 疾，其潜伏期比按蚊叮咬者明显短促，输血量越 大，次数越多，潜伏期越短。 • (3)通过注射器感染。钟惠澜等于1938年冬季无蚊 虫期间，在北平发现突然爆发流行恶性疟疾，曾 收治23例，并在当时为日军服务的朝鲜人开设的 吗啡、海洛因小店中的注射器内找到了疟原虫， 这是世界上首次记录。
药理作用
2. 对红内期,仅对未成熟的裂殖体有作用,控 制症状起效慢
3. 对配子体:对配子体无作用,但可阻止配子
体在蚊体内发育,阻断传播.
作用机制
抑制二氢叶酸还原酶，阻碍疟原虫核酸的合成
不良反应
少, 多为叶酸缺乏。孕妇禁用
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第一节 抗 疟 药
抗疟药合理应用
药物选择
➢控制症状 氯喹敏感者首选 脑型疟：氯喹，奎宁，青蒿素类注射给药
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青蒿素研究背景
• 她首先从收集整理历代医籍、本草、地方药志的 单、验方入手，还走访当时中医研究院内老中医 专家，搜集建院以来的有关群众来信，整理了一 个从2000余方药中选编的以640种药物为主的抗 疟方药集，并且在此基础上，进行实验研究，组 织鼠疟筛选。
• 在重新考虑对一些基础比较好的药物进行复筛时 ，她又系统查阅有关文献，特别注意在历代用药 经验中吸取药物合理提取方法的线索，以寻找突 破口，东晋名医葛洪《肘后备急方》中称，有“ 青蒿一握，水一升渍，绞取汁服”可治“久疟” 。她细细琢磨这段记载，觉得里面大有文章。
• 疟疾是一很古老的疾病，远在公元2000年前 《黄帝内经·素问》中即有《疟论篇》和《 刺论篇》等专篇论述疟疾的病因、症状和疗 法，并从发作规律上分为“日作”、“间日 作”与“三日作”。
• 然而，直到1880年法国人Laveran在疟疾病 人血清中发现疟原虫；1897年英国人Ross 发现蚊虫与传播疟疾的关系，它的真正病因 才弄清楚。
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青蒿素研究背景
• 屠呦呦根据这条线索，改进了提取方法，采用乙 醇冷浸法将温度控制在60℃，所得青蒿提取物对 鼠疟效价有了显著提高；接着，用低沸点溶剂提 取，使鼠疟效价更高，而且趋于稳定。
• 青蒿提取物对鼠疟原虫抑制率达100%，她又把青 蒿提取物分为中性和酸性两大部分，并发现中性 部分抗疟效价高而毒副作用低，酸性部分无效而 毒性大。在确证中性部分为青蒿抗疟有效部分后 ，又进行猴疟实验，取得同样满意的效果。
咯奈啶
（malaridine）
我国研制，治疗各型疟疾包括脑型疟。
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青蒿素研究历史
• 青篙素是从中药青篙中提取的倍半萜内酯 药物。
• 中国于1969年开始抗疟药研究。历经380多 次鼠疟筛选，1971年10月取得中药青蒿素 筛选的成功。
• 1972年从中药青蒿中分离得到抗疟有效单 体，命名为青蒿素，对鼠疟、猴疟的原虫 抑制率达到100%。
肠蠕虫的种类
有绦虫、钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫、姜片虫等
• 1973年经临床研究取得与实验室一致的结 果、抗疟新药青蒿素由此诞生。
15
青蒿素研究历史
• 1981年10月在北京召开的由世界卫生组织主办的 “青蒿素”国际会议上，中国《青蒿素的化学研究 》的发言，引起与会代表极大的兴趣，并认为“这 一新的发现更重要的意义是在于将为进一步设计合 成新药指出方向”。
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疟疾
• 疟疾在我国古代称为瘴气，国外称malaria ，为意大利文mala（不良）与aria（空气 ）二字合成。
• 本病是由雌按蚊叮咬人体，将其体内寄生 的疟原虫传入人体而引起的。
• 疟疾是以周期性冷热发作为最主要特征， 脾肿大、贫血以及脑、肝、肾、心、肠、 胃等受损引起的各种综合征。
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疟疾的起源
• 卵形疟(ovale malaria)，病原为卵型疟原虫(P． ovale)；
• 恶性疟(faleiparuma mlaria，malignant tertian)，病 原为恶性疟原虫(P．faleiparu-m)。
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疟疾病理生理 • 疟疾的重要病理过程为： • ①疟原虫对红细胞的入侵与破坏； • ②全身与局部的循环改变； • ③机体的免疫反应。
抗阿米巴病药物分类
治疗肠内、肠外阿米巴病
甲硝唑 替硝唑
治疗急性阿米巴痢疾 卤化喹啉类 某些抗生素
治疗肠外阿米巴病
依米丁 氯喹
治疗包囊携带者
二氯尼特
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第二节 抗阿米巴病药与抗滴虫病药
常用抗阿米巴病药
甲硝唑
（metronidazole灭滴灵）
药理作用 与
临床应用
1.抗阿米巴 肠内、肠外阿米巴病首选药 2.抗滴虫病 阴道毛滴虫感染的首选药 3.抗厌氧菌 敏感菌有G-杆菌、G+厌氧 芽
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第一节 抗 疟 药
➢ 疟疾的特点与分类
寒战 → 高热 → 出汗退热
良性疟 疟疾
恶性疟
间日疟 三日疟
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第一节 抗 疟 药
疟原虫的生活史及疟疾的发病机制
病因预防药
控制复发药 伯氨喹
乙胺嘧啶
控制传播药 伯氨喹、乙胺嘧啶
控制症状药 氯喹、奎宁、青蒿素等
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第一节 抗 疟 药
抗疟药的分类
主要用于控制症状 —— 氯喹、奎宁、青蒿素等
第四十五章 抗寄生虫药 Antiparasite Drugs
1
内容提要
1 抗疟药 2 抗阿米巴病药及抗滴虫病药 3 抗血吸虫病药和抗丝虫病药 4 抗蠕虫药
2
教学基本要求
➢掌握氯喹、青蒿素、伯氨喹和乙胺嘧啶的药理作用、 适应症及不良反应； ➢掌握抗阿米巴药甲硝唑的作用、用途和不良反应。 ➢掌握吡喹酮、乙胺嗪的作用、适应症； ➢熟悉抗蠕虫药的作用与应用。 ➢熟悉抗疟药合理选药原则 ➢熟悉依米丁的作用与应用 ➢了解阿米巴病的致病过程 ➢了解疟原虫的生活史、抗疟药作用环节及疟疾的发病 机制，熟悉常用抗疟药及其分类。
少、短暂，少数心电图可逆性改变。
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第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药
丝虫生活史
在我国主要为班氏丝虫和马来丝虫
33
第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药
丝虫病的特点
淋巴管及淋巴结炎、结缔组织慢性增生 下肢象皮肿
阴囊象皮肿
34
第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药
常用药物 乙胺嗪、依维菌素等 乙胺嗪(diethylcarbamazine)
可能是其损伤线粒体以及代谢产物6-羟衍生 物促进氧自由基生成或阻碍疟原虫电子传递 而发挥作用。
毒性大，少数人特异质反应 （急性溶血性贫血和高铁蛋白血症）。
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第一节 抗 疟 药
主要用于病因性预防的抗疟药
乙胺嘧啶
(pyrimethamine) 1. 对原发性红外期的疟原虫(良、恶)有杀灭
作用,常用于病因预防.
药理作用
乙胺嗪对班氏丝虫和马来丝虫均有杀灭作用，且对马来丝 虫作用优于班氏丝虫
体外试验 无直接杀灭作用 体内试验 破坏微丝蚴表层，致抗原暴露，聚集肝微
血管内经网状内皮系统拘捕和吞噬 大剂量、长疗程直接杀死成虫
不良反应
药物引起的胃肠反应：恶心呕吐、食欲降低虫
体引起的过敏反应：畏寒、发烧、皮疹等
35
第四节 抗 蠕 虫 药
• 血吸虫病是一种人和动物都能受传染的寄生虫病 。血吸虫的生活史比较复杂。成虫寄生在人、牛 、猪或其它哺乳动物的肠系膜静脉和门静脉的血 液中，因此人和这类动物被称为成虫宿主或终宿 主。
• 血吸虫发育的不同阶段，尾蚴、童虫、成虫和虫 卵均可对宿主引起不同的损害和复杂的免疫病理 反应。由于各期致病因子的不同，宿主受累的组 织、器官和机体反应性也有所不同，引起的病变 和临床表现亦具有相应的特点和阶段性。
耐氯喹恶性疟：奎宁，甲氟喹，青蒿素类
➢休止期：乙胺嘧啶和伯胺喹合用
➢病因性预防：乙胺嘧啶
联合用药
➢症状性预防：氯喹
➢发作期：氯喹+伯胺喹 ➢休止期：乙胺嘧啶+伯胺喹
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第二节 抗阿米巴病药与抗滴虫病药
阿米巴病特点与阿米巴生活史
肠 阿 米 巴 病
阿 米 巴 肝 脓 肿
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第二节 抗阿米巴病药与抗滴虫病药
孢杆菌、G+厌氧球菌；用于防治腹腔、 盆腔术后混合感染 4.抗贾第鞭毛虫作用 有效药物
不良反应
少 粒细胞减少、抑制酒精代谢、致畸
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第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药
血吸虫生活史
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第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药
血吸虫病特点
致病血吸虫主要有日本、曼氏、 湄公血吸虫
病程分急性期、慢性期和晚期
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血吸虫病
主要用于控制传播和防止复发 —— 伯氨喹
主要用于控制传播和预防 —— 乙胺嘧啶
常见的抗疟药
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第一节 抗 疟 药
奎宁
（quinine）
青蒿素
（artemisinin）
主要作用于红内期裂殖体，控制症状， 作用弱, 毒性大,主要用于耐药恶性疟, 尤其脑型疟.
主要作用于红内期滋养体，从中药黄花 蒿中提取 临床用于治疗间日疟和恶性疟, 尤其对抗氯喹的恶性疟及脑型恶性疟均 有显著效果，但复发率高。
• 1973年，首次试用青蒿素单体，肯定其抗疟疗效 胜于优选抗疟药氯喹。
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屠呦呦在2019年度“拉斯克奖”颁奖现场
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第一节 抗 疟 药
主要用于控制复发和传播的抗疟药
伯氨喹 (primaquine)
药理作用与临床应用
作用机制
不良反应
对间日疟和卵形疟肝脏中的休眠子有较 强的杀灭作用，是防治疟疾远期复发的 主要药物；能杀灭各种疟原虫的配子体， 阻止疟疾传播。 与红细胞内期抗疟药合用，能根治良性 疟，减少耐药性的产生。
• 成虫一般无明显致病作用，少数可引起轻微的机械性损害 ，如静脉内膜炎等。可是，它的代谢产物、虫体分泌物、 排泄物、虫体外皮层更新脱落的表质膜等，在机体内可形 成免疫复合物，对宿主产生损害。
• 血吸虫病的病变主要由虫卵引起。虫卵主要是沉着在宿主 的肝及结肠肠壁等组织，所引起的肉芽肿和纤维化是血吸 虫病的主要病变。
• 1986年，青蒿素获得新一类新药证书，双氢青蒿素 也获一类新药证书。这些成果分别获得国家发明奖 和全国十大科技成就奖。
• 2019年9月，中国女药学家屠呦呦因创制新型抗疟 药—青蒿素和双氢青蒿素的贡献，获得被誉为诺贝 尔奖“风向标”的拉斯克奖。这是中国生物医学界 迄今为止获得的世界级最高级大奖。
29血吸Biblioteka 病发病机理• 尾蚴穿过皮肤可引起皮炎，局部出现丘疹和瘙痒，是一种 速发型和迟发型变态反应。
• 童虫在宿主体内移行时，所经过的器官（特别是肺）出现 血管炎，毛细血管栓塞、破裂，产生局部细胞浸润和点状 出血。当大量童虫在人体移行时，患者可出现发热、咳嗽 、痰中带血、嗜酸性粒细胞增多，这是局部炎症及虫体代 谢产物引起的变态反应。
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青蒿素研究背景
• 疟疾是种严重危害人类生命健康的世界性 流行病。据世界卫生组织（WHO)报告，全 世界约数10亿人口生活在疟疾流行区，每 年2亿余人患疟疾，百余万人死于疟疾。因 疟原虫对喹啉类药物已产生抗药性，所以 ，疟疾的防治重新成为世界各国医药界的 研究课题。
• 我国是从1964年重新开始了对抗疟新药研 究,1969年2月，屠呦呦接受了中草药抗疟 研究的艰巨任务。
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疟疾流行病学调查
• 疟疾广泛流行于世界各地，据世界卫生组织统计， 目前仍有92个国家和地区处于高度和中度流行， 每年发病人数为1.5亿，死于疟疾者愈200万人。
• 我国解放前疟疾连年流行，尤其南方，由于流行猖 獗，病死率很高。
• 解放后，全国建立了疟疾防治机构，广泛开展了疟 疾的防治和科研工作，疟疾的发病率已显著下降。 历代战争史实表明疟疾对军事行动影响颇巨，低疟 区部队进入高疟区，常发生大量非战斗减员，
• 所以为保障部队战斗力，搞好疟疾防治研究在当前 仍具重要意义。
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疟原虫
• 寄生于人体的疟原虫有4种，由4种不同的疟原虫引 起，
• 即： 间日疟(vivax malaria，benign tertian)，病原 为间日疟原虫(Plasmodium vivax)；
• 三日疟(quartan malaria，malariae malaria)，病原 为三日疟原虫(P．malariae)；