碘解磷定注射液-详细说明书与重点

碘解磷定注射液
【成分】
本品主要成分为碘解磷定，
化学名称:1-甲基-2-吡啶甲醛肟碘化物。

分子式:C7H9IN2O
分子量:264.07
辅料为葡萄糖、注射用水。

【性状】
本品为无色或几乎无色的澄明液体。

【适应症】
对急性有机磷杀虫剂抑制的胆碱酯酶活力有不同程度的复活作用，用于解救多种有机磷酸酯类杀虫剂的中毒。

但对马拉硫磷、敌百虫、敌敌畏、乐果、甲氟磷(dimefox)、丙胺氟磷(mipafox)和八甲磷(schradan)等的中毒效果较差；对氨基甲酸酯杀虫剂所抑制的胆碱酯酶无复活作用。

【规格】
20 mL:500mg
【用法用量】
成人常用量。

静脉注射一次0.5～1 g，视病情需要可重复注射。

【不良反应】
注射后可引起恶心、呕吐、心率增快、心电图出现暂时性S-T 段压低和Q-T 时间延长。

注射速度过快引起眩晕、视力模糊、复视、动作不协调。

剂量过大可抑制胆碱酯酶、抑制呼吸和引起癫痫发作。

口中苦味和腮腺肿胀与碘有关。

【禁忌】
尚不明确。

【注意事项】
(1)对碘过敏患者，禁用本品，应改用氯解磷定。

(2)老年人的心、肾潜在代偿功能减退，应适当减少用量和减慢静脉注射速度。

(3)有机磷杀虫剂中毒患者越早应用本品越好。

皮肤吸收引起中毒的患者，应用本品的同时要脱去被污染的衣服，并用肥皂清洗头发和皮肤。

眼部用2.5% 碳酸氢钠溶液和生理氯化钠溶液冲洗。

口服中毒患者用2.5% 碳酸氢钠溶液彻底洗胃。

由于有机磷杀虫剂可在下消化道吸收，因此口服患者应用本品至少要维持48～72 小时，以防引起延迟吸收后加重中毒，甚至致死。

昏迷患者要保持呼吸道通畅，呼吸抑制应立即进行人工呼吸。

(4)用药过程中要随时测定血胆碱酯酶作为用药监护指标。

要求血胆碱酯酶维持在50%～60% 以上。

急性中毒患者的血胆碱酯酶水平与临床症状有关，因此密切观察临床表现亦可及时重复应用本品。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚不明确。

【儿童用药】
小儿：缓慢静注或静滴。

1.轻度中毒：每次15 mg/kg。

2.中度中毒：每次15～30 mg/kg。

3.重度中毒：每次30 mg/kg。

【老年用药】
尚不明确。

【药物相互作用】
1.本品系胆碱酯酶复活剂。

可间接减少乙酰胆碱的积聚，对骨骼肌神经肌肉接头处作用明显。

而阿托品有直接拮抗积聚乙酰胆碱的作用，对植物神经的作用较强，二药联合应用临床效果显著。

本品有增强阿托品的生物效应，故在二药同时应用时要减少阿托品剂量。

阿托品首次剂量一般中毒为2～4 mg，每10 分钟一次，严重中毒为4～6 mg，每5～10 分钟，肌内或静脉注射，直到出现阿托品化。

阿托品化要维持48 小时，以后逐渐减少阿托品剂量或延长注射时间。

2.本品在碱性溶液中易分解，禁与碱性药物配伍。

3.首次剂量一般中毒患者用0.8 g，严重患者用1.6 g，以后按临床症状和血胆碱酯酶水平，每2～6 小时重复注射1 次，或静脉滴注每分钟100～300 mg，共2～3 次。

严重和口服中毒患者本品的治疗需要持续数天。

【药物过量】
药物过量时，亦可抑制胆碱酯酶，加重中毒。

【药理毒理】
本品系肟类化合物，其季铵基团能趋向与有机磷杀虫剂结合的已失去活力的磷酰化胆碱酯酶的阳离子部位，它的亲核性基团可直接与胆碱酯酶的磷酸化基团结合而后共同脱离胆碱酯酶，使胆碱酯酶恢复原态。

重新呈现活力。

被有机磷杀虫剂抑制超过36 小时已”老化”的胆碱酯酶的复能作用效果甚差。

对慢性有机杀虫剂中毒抑制的胆碱酯酶无复活作用。

本品对有机磷杀虫剂引起的烟碱样症状作用明显，而对毒蕈碱样症状作用较弱，对中枢神经系统症状作用不明显。

【药代动力学】
血药浓度口服后15 分钟在血中即可测得，2～3 小时达峰值，以后逐渐下降。

T1/2为1.7 小时，27% 以原形在尿中排泄。

应用10 倍剂量，仅增加血浆浓度3.5 倍。

本品静脉注射后迅速分布全身，不与血浆蛋白结合，不透过血脑屏障：但中毒动物经注射本品后，其脑组织和脑脊液中被抑制的胆碱酯酶活力有所恢复，且中毒患者经本品治疗后在数分钟内自觉意识有清晰感，故对本品是否能通过血脑屏障尚有不同见解。

本品在肝脏迅速代谢，4 小时内由肾脏排泄83%，在体内无蓄积作用。

羟苯磺铵不能延迟本品排泄，维生素B1能延长本品半衰期。

报告对硫磷中毒患者静脉注射本品，0.8 g(16 mg/kg)，数分钟后被抑制的血胆碱酯酶活力即有升高，15 分钟测定已由用药前的正常值20% 上升到50%～60%，临床中毒症状亦有缓解，24～48 小时的血胆碱酯酶仍可稍有上升。

部分中毒患者在注射本品后30 分钟血胆碱酯酶开始下降，2～4 小时降至正常值的40% 左右。

6 小时降至接近用药前水平。

患者临床中毒症状在1.5～8 小时(平均5 小时)又重现或加重。

血胆碱酯酶水平与临床中毒症状基本相符。

【贮藏】遮光，密闭保存。