抱茎苦荬菜中3个新的三萜皂苷及其细胞毒活性
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Ｂ 其结 ， 构为３ － 双 【－－ － ｛ Ｒ 毗喃葡 基（ －和Ｉ 甘草酸则未见明显的活性。以往在研究甘草的药理作 ０ Ｄ 糖 （ ２ － １ － － 对其主要成分甘草酸研究的较多， ３－Ｌ毗喃阿糖基」 合欢酸 ２－－Ｄ毗喃葡糖基 用及其活性成分时， ）－ ａ－ ｝ ８ Ｒ－ Ｏ－
酷，白 色无定形粉末，［Ｄ ２． （ ０ ５ 毗ｒ 但甘草中还含有大量的类黄酮成分，如甘草黄普芹菜 ａ ＋ ８ ０ ． ， ） ］ ６ ｃ ２ ＝ ，
齐 果 １烯２－－Ｄ毗喃 墩 一 一 ８ ｐ － 葡糖基醋， 色 形 ２ ０－ 白 无定 粉
末，［言１２ ０ ０ １ 毗咤） 分子式Ｃ７７ １ ａ －１． （ ． ， ］－ ８ ｃ １ ＝ ， ４ ６ ８ Ｈ０ ０
细胞毒性试验显示，化合物 ２ ３ ， 对癌细胞系 Ａ ７， ３５ Ｌ２ 和 ＨＬ 表现出明显的细胞毒性， Ｃ０ ８ ３ ９９ ｅａ Ｉ５ ． － 为 ８
植物抱茎苦荚菜 （ｅｓ ｈｏａ 分离得到３ Ｉ ｒ ｓ ｃｉｌ）中 ｘ ｉ ｏ ｆｉ ｎ 个
新的化合物，并对其构效关系进行了探讨。
Ｄ Ａ聚合酶和 （ ＨＶ１ Ｎ 或） －逆转录酶抑制剂的先导化 Ｉ 合物进行进一步研究。
干 抱茎苦４ 植物 （．ｇ 用７％ 乙 ４菜全 燥的 ７ｋ） ０ 醇 ５
其含量仅次于甘草酸。 因此， 分子式Ｃ３ｓ ２ 化合物 ３ ｍ ） ５ ６４ Ｈ０ 。 （５ ｇ 命名为抱茎苦奖 糖普即是重要的化合物， ５ 菜 皂昔Ｃ其结构为３ － －－ ， － Ｃ 毗喃葡糖基（ －） － 今后筛选甘草时不应只关注甘草酸，亦应将其它成分 ０Ｒ Ｄ （ ３－Ｄ １ ０ － － 毗喃葡糖基（ －） －－ １ ３－ Ｌ毗喃阿糖基〕 １ａ ３ － ａ － ，一 ６ ２ 二轻基 作为评价甘草的指标。
Hale Waihona Puke 以水浸拘束应激模型大鼠探讨了甘草水提取物中
抗溃疡作用的主要成分。
用， 但弱于 Ｓ和 Ｓ ． Ｓ 对于麦芽糖负荷大鼠血 ｒ ｏＳ和 。 ｃ 但弱于 Ｓ。对于葡 ｒ 系 雄性大鼠（５－ ０ｇ。 ２０ ３０）实验按高木等的 进行。 糖升高具有同等程度的抑制作用， 方法 ３ 每组大鼠 ８ ０只，分笼于 ２℃ 水槽中浸至胸部进 萄糖负荷大鼠的血糖升高， 种提取物均无抑制作用， －１ ３ 行应激负荷。 ｈ ７ 后摘出胃， ％ 甲醛溶液固定， 用４ 检 表明对消化道糖水解酶具有抑制活性。进一步进行化 材料和方法： ①实验动物为预饲 １ 周的７ 周龄 Ｓ Ｄ
具有中度的 Ｄ Ａ 聚合酶抑制作用；但对原核生物的 Ｎ
（ 洋摘译） 王
Ｔｑ Ａ聚合酶和牛脱氧核糖核酸酶Ｉ ａＤ Ｎ 完全没有抑制
作用。虽然化合物 １ 对其它酶的活性影响轻微 （ 抑制
０７ 抱茎苦卖菜中 ３个新的三菇皂昔及其细胞毒活 ５
率为２％ ９ ， ６ －３％） 但对ＨＶ１ Ｉ－逆转录酶具有中 度抑制
作用。
性 〔 〕 ／Ｆｎ Ｘ・ ／Ｐ ｎ Ｍ ｄ２０ ，６ 英 ｅｇ ｌｔ ｅ．０３ ９ ａａ －
（ １ １ ３ １４ －０ ６ －０ ０ １ ）．
上述结果表明， ｏｕ ｏｄ可作为一种有效的 ｐｌｍ ｓｅ ｉ ｉ 哺
乳动物 Ｄ Ａ 聚合酶抑制剂，并可作为作用靶点为 Ｎ
应用细胞毒性试验，以生物活性为指导，从菊科
分的 分离： 将甘草 （ ｇ 粉碎， ３ ５） ｋ 用 ０ Ｌ水回 提取 流
２， ｈ 得水提取物 １ ． 。部分水提取物 （ ０） ４２ ｇ １５ ６ｇ用 ０
１Ｌ水溶解， ｉｏ Ｈ ２ 柱层析， ５ 上Ｄａ ｎ ０ ｉ Ｐ 依次用水、 ０ ５％
弱于 Ｓ 和 Ｓ。 ｒ ｏ 对源于面包酵母的酶活性， 种提取物 ３
１． ｐ ５ ３Ｍ，而化合物 １ ８ 无活性。
比 较探讨了泰国产中国五层龙（ａ ｃ ｃ ｎ ｓ， Ｓｌ ｉ ｈ ｅ ｓ ａ ａ （ 洋摘译） ｉｎｉ 王 Ｓ） ｃ、斯里兰卡产网状五层龙 （． ｕ ｔ， 和印 Ｓｒｉ ｌａ Ｓ） ｅｃ ａ ｒ ｔ
显示细胞毒活性 〔 抗癌细胞系Ａ７ 的ＩＳ １６士 ３５ Ｃ。 ５２ 为（ ．
３２哪 〕 将其上 ．） 。 １ 硅胶Ｈ柱分离， 用氯仿 甲 梯 一醇 度
洗脱，得到 １ 个主要部分。其中活性部分 （ １ 氯仿一 甲
采 用 生物 活性 指 导分 离 ，从菊 科植 物艾 篙
４ １ 进一步经Ｓｐａ ｘ ２ 柱分离， 醇‘ ｅ ｄ Ｌ－ ｈｅ Ｈ ０ 用甲 （ｒｍｓ ａ ｙ 的 Ａｔ ｉ ｒ ｉ 地上部分得到６ ｅ ｉ ｇ） ａ 个黄酮 （－ ） 醇， ： ） １ ６，
含水甲 醇、甲 洗脱， 别得到 醇 分 水部分 （ ， ３ｇ． 的抑制活性减弱。对源于小肠的麦芽糖酶和蔗糖酶显 Ａ ’５） ２
ｌ ｉ ａ ｃ ｏ． ａ ｎｌ 对面 ｏｌ ２ ５％甲 ０ 醇部分 （ ， ｇ、甲 Ｂ １８） 醇部分 （ ， ｇ． 示强活性的阿卡波糖和 ｓａｎｌ ｋｔａｏ （） ３ Ｃ １ ）Ｂ １ ５ 经正相硅胶柱层析 （ 氯仿一 醇一 甲 水＝１ ： １－ ： 包酵母的酶活性基本无抑制作用，故认为其化学成分 ０ ：－５ ３ － ３ １， 二 ） 得到Ｂ１ Ｂ３ － － － 。部分Ｂ２ ｇ 经反相柱层 对酶有特异性。根据上述结果认为，常用于ａ葡糖昔 － （Ｏ） ｌ
０８ 甘草中抗溃疡作用的主要成分 〔 ５ 日〕／ 中村理
惠…／Ｎ ｔ ａＭｅｉｎｓ２０ ， （ ）一７ －１７ ／ ａｒ ｕ ｌ ｃ ｅ．０３ ５ ５ １２ ７ ｄｉ － ７
度产长圆五层龙 （． ｎａ Ｓ）的８％ 甲 Ｓｏｌ ｇ， ｂ ｏ ｏ ０ 醇提取
物的抗糖尿病及抗炎活性。 结果：①对糖负荷大鼠血糖升高的抑制作用：Ｓ ｃ 甲醇提取物对蔗糖负荷大鼠血糖升高有明显抑制作
．４ ． ９
１－ 和ｄ Ｐ ２１ ８ Ｔ 分别用作模板一 引物Ｄ Ａ和核昔酸底 Ｎ 物。 将待检测化合物用二甲 亚讽 （ ＭＳ ） Ｄ Ｏ 溶解为不
并对其抗肿瘤活性进行了研究。
同 浓度， 超声处理３ｓ 取４ 和 １ 含０ ５ ０。 匹 ６ 匹 ． 单位 ０ Ｄ Ａ聚合酶的５ｍ Ｔｓ Ｃ （ ７ ） Ｎ ０ Ｍ － Ｉ Ｈ 溶液 （ ｉ ｒＨ ｐ ． ５ 包括
（ 悦摘译 ） 怡
０９ 泰国产中国五层龙的生物活性： ５ 以份葡糖昔酶抑
制活 指 性为 标进行 〔 〕 吉 雅 评价 日 ／ 川 之…／ ａ ｇ ｕ ／ ａ Ｙｋ ｋ ｕ
Ｚ ｓｈ． ０ ３ １３ （ ０ －７ ＾ ８ ０ ａｓｉ２ ０ ， － ０ １ ）． １ －８ ８
将含 ３ ％－５ 甲醇的氯仿洗脱部分合并， ％ 浓缩后得到
深黄色固 （５ｍ ） 该固 体 ３ ｇ 体溶于甲 ０ 。 醇后上Ｃ８ １ 柱，
用甲醇 （０ －９ ） １％ －０ 洗脱，其中 ６％， ％甲醇洗 ０ ７ ０
Ｐａ ｅ活性最强。洗脱液合并上 ‘ 位活性被定义为正常条件下３℃ ７ 反应６ｍｎ ０ 催化１ ｌ 脱部分抗大 鼠 Ｆ Ｔｓ ｉ ｎｏ ｍ 三磷酸脱氧胸普 （Ｔ Ｐ ｄＴ ）和合成的模板一 引物混合物 ＳｐａｅＬ － ， 醇洗脱， ｅｈｄｘ ２ 用甲 Ｈ０ 进一步经丙酮一 烷重 己 反应所需酶的数量。 其它酶如小牛Ｄ Ａ聚合酶ａ Ｎ 的引 结晶得到化合物 １ ２ 合并其它部分经 Ｏ Ｓ Ｌ ， 。 Ｄ Ｈ Ｃ Ｐ 物酶、 Ｎ Ｒ Ａ聚合酶和牛脱氧核糖核酸酶 Ｉ 均采用规定 分离分别得到化合物 ３ ０ ＾６ 化合物 １ 分别为５ －６ 弄二轻基一３４三甲氧基黄 ７ ＇一 ，， 的标准方法进行检测。 ５ ，一 ６＇ ７一 ３ ５ 轻基一，，７ ＇＇， 应用上述方法检测化合物 １ ２ ４ 和 对 种类型的哺 酮、 ，４三轻基一， 二甲氧基黄酮、 － ３４６ － ，３ ７一 ６ ＇一 ，， 乳动物Ｄ Ａ聚合酶ａ ｐ ８和 Ｅ的 Ｎ ．、 抑制作用， 其中 四甲氧基黄酮、５ ， 三轻基一４５三甲氧基黄酮、
ａ Ｓ和 。与Ｄ Ａ复 ． Ｎ 制有关， 则被 与Ｄ Ａ损 ｐ 认为 Ｎ
ｌａ ｉ 粗毛豚草素。 ａ ｎｎ ｄ ｅ、 伤的修复有关。化合物 １ Ｄ Ａ聚合酶抑制作用强 的 Ｎ 上述化合物体外抑制 ＦＴ ｅ的 ＩＳ为 ２一 Ｐａ ｓ Ｃ。 ５ ０ｇ／ ； ｍ 抑制一系列肿瘤细胞株增殖， 并 于２ ；其 １ Ｎ 对Ｄ Ａ聚合酶的抑制作用呈剂量依赖性， ２０ｇ Ｌ 化合物２ 对ａ ｐ Ｓ和 ￡的Ｉ、 ．、 Ｃ 值分别为４， ３ 和９Ｍ， 可抑制鸡绒毛尿囊膜中新血管形成。体内活性试验结 ２ ２， Ｎ ３ ５ 化合物 １ ２ 、 抑制裸鼠结肠肿瘤 （Ｗ６０ Ｓ ２） 生 而 ２的 Ｉ５ ｉ ｐ 。 售的 Ｃ ＞ ． 与市 ｏ ０Ｍ ０ 抑制剂 ａｐｉｃｉ 果显示， ｍ ｈ ｉｌ ｄｏｎ ４％ ６ ４ ％，而不减轻 ６ （ 抑制ａ Ｃ。 ０Ｍ） ｉ ｏｙ （ 的Ｉ５ 为４ｐ 和ｄ ｅｘＴ Ｐ抑制ｐ Ｃ０ 长，分别使肿瘤体积减小４． 和 １． ｄ Ｔ 的Ｉ５ 为 ４Ｖ 是 个潜在的 ０Ｍ， 一 抗癌药物） ， 合物 １ 小鼠体重。 相比 化
测胃窦部发生溃疡的长度。于应激负荷 ３ｍｎ ０ ｉ前经口 给予受试药物，对照药为硫酸阿托品。②甘草活性成
学分析， Ｓ 中分离得到 ｓａｉ ｌ ， Ｓ 亦均 从 ｃ ｌ ｎ １ Ｓ ｏ ａｃ ｏ （） ， ｒ 含有该活性成分。②对ａ葡糖昔酶、醛糖还原酶活性 －
以及高级糖基化终产物 （ Ｇ ｓ 生成的抑制活性：以 Ａ Ｅ） 大鼠小肠刷状缘膜为粗酶进行检测， ｃ Ｓ 的抑制活性稍
依次用氯仿、乙酸乙醋和正丁醇萃取。正丁醇提取物
（ 敏摘译 ） 王 回流提取 ３ 次，历时２。提取物浓缩后混悬于水中， ｈ
０６ 艾篱中黄酮的抗肿瘤活性 〔 ５ 英〕／ Ｊ ／ Ｓｏ ｅ 二
Ｐａ ｔ Ｍｅ ． ０ ３ ６ （ ）． １ －２ ２ ｌｎａ ｄ－ ０ ， ３ － ８ ２ ２ ９ ２
硅胶薄层色谱 （ 氯仿一 甲醇 ９ ５ ５： ）检测各洗脱部分。
０ 放置 １ ｉ 取该混合物８ ， ℃ ０ｎ ｍ。 匹 加到 １ Ｄ Ａ聚 ６ Ｎ 匹
合酶的标准反应缓冲液中，３０温育 ６ｍｎ ７ Ｃ ０ ｉ。不同浓 度的抑制剂与聚合酶反应后仍剩余的酶的活性用与无 抑制剂存在时酶的活性的百分比来表示。每种酶的单
万方数据
．５ ． ０
水梯度洗脱得到 ５ 个部分。甲醇一 （ ８ 洗脱部分 水 ２： ）
进一步上 Ｃ１ 柱分离， － ８ 经制备 Ｈ Ｌ Ｐ Ｃ纯化， 分别在保
留时间 ３ ， 和 ６ｍ ｎ ６ ６ ２ ８ ｉ 时得到化合物 １ －０ ＾３
析 （ 乙 ４ １ 纯化， 水一 睛＝ ： ） 得到甘草黄昔 （， ） １ ３ｇ ． ９ 和甘草黄昔芹菜糖昔 （， ｍ ） 用上述方法从 Ｃ ２ ７６ ｇ ２ 。 中 甘草素 （， ｍ ）异甘草 得到 ３ ２０ ｇ ５ 、 黄昔（， ｍ ） ４ １ ｇ． ２ ０
１ ｍ 二硫苏糖醇，５％ ｍ ０ 甘油，０１ Ｅ Ｔ ）混合， ． Ｍ Ａ ｍ Ｄ
干燥的艾篙地上部分 （ ｇ 经甲 （Ｌ ） ２ ） 醇 ４Ｘ 室 ｋ ２ 温提取２ｈ 提取液合并浓缩， ４。 黑色残余物 （５） ８ｇ 经
硅胶急骤层析分离，用氯仿一 甲醇梯度洗脱 （９ １－ ９ ：－ ９ ： 。 ０ ０ 用法尼基蛋白 １） 转移酶 （Ｐａ ） ＦＴｓ 抑制活性和 ｅ
草黄昔芹 菜糖昔（， ｇ、 甘草 ６９ｍ ） ５２０ ）异 素（， ｇ １ ｍ ０ 化合物 １１ ｇ命名为抱茎苦卖菜皂昔Ｏ ｅｓ 异甘 ０ｍ ） （０ ｘｒ ｉ ７ ３ｇ． ． １ ｓ ｏｉ Ａ ａ ｎ ） ｐ ｎ ，其结构为合欢酸 ３ －Ｄ毗喃葡糖基 和甘草酸 （， ） －Ｒ － Ｏ－ 结果与讨论：对于水浸拘束应激模型大鼠，甘草 （ － －Ｄ毗 １ ３ Ｒ － 喃葡糖 （ － － Ｌ毗 糖昔， 色 － ） － 基（ ３ ａ － 喃阿 １ ）－ － 白 无定形粉末，［Ｄ ２． （ ０ １ ａ ＋ ２ ０ ． ，毗陡） 分子式 水提取物中只有类黄酮成分甘草黄昔芹菜糖昔具有明 ］ ４ ｃ ２ ＝ ， 抗溃疡活性 （５ ０ｍ ／ ２－１ ｇ ｇ时呈剂 ０ ｋ 量依赖性） ， Ｃ３８ ２ ５ ６３ Ｈ Ｃ 。化合物 ２ ｍ ）命名为抱茎苦卖菜皂昔 显的 （５ ｇ ４
酷，白 色无定形粉末，［Ｄ ２． （ ０ ５ 毗ｒ 但甘草中还含有大量的类黄酮成分，如甘草黄普芹菜 ａ ＋ ８ ０ ． ， ） ］ ６ ｃ ２ ＝ ，
齐 果 １烯２－－Ｄ毗喃 墩 一 一 ８ ｐ － 葡糖基醋， 色 形 ２ ０－ 白 无定 粉
末，［言１２ ０ ０ １ 毗咤） 分子式Ｃ７７ １ ａ －１． （ ． ， ］－ ８ ｃ １ ＝ ， ４ ６ ８ Ｈ０ ０
细胞毒性试验显示，化合物 ２ ３ ， 对癌细胞系 Ａ ７， ３５ Ｌ２ 和 ＨＬ 表现出明显的细胞毒性， Ｃ０ ８ ３ ９９ ｅａ Ｉ５ ． － 为 ８
植物抱茎苦荚菜 （ｅｓ ｈｏａ 分离得到３ Ｉ ｒ ｓ ｃｉｌ）中 ｘ ｉ ｏ ｆｉ ｎ 个
新的化合物，并对其构效关系进行了探讨。
Ｄ Ａ聚合酶和 （ ＨＶ１ Ｎ 或） －逆转录酶抑制剂的先导化 Ｉ 合物进行进一步研究。
干 抱茎苦４ 植物 （．ｇ 用７％ 乙 ４菜全 燥的 ７ｋ） ０ 醇 ５
其含量仅次于甘草酸。 因此， 分子式Ｃ３ｓ ２ 化合物 ３ ｍ ） ５ ６４ Ｈ０ 。 （５ ｇ 命名为抱茎苦奖 糖普即是重要的化合物， ５ 菜 皂昔Ｃ其结构为３ － －－ ， － Ｃ 毗喃葡糖基（ －） － 今后筛选甘草时不应只关注甘草酸，亦应将其它成分 ０Ｒ Ｄ （ ３－Ｄ １ ０ － － 毗喃葡糖基（ －） －－ １ ３－ Ｌ毗喃阿糖基〕 １ａ ３ － ａ － ，一 ６ ２ 二轻基 作为评价甘草的指标。
Hale Waihona Puke 以水浸拘束应激模型大鼠探讨了甘草水提取物中
抗溃疡作用的主要成分。
用， 但弱于 Ｓ和 Ｓ ． Ｓ 对于麦芽糖负荷大鼠血 ｒ ｏＳ和 。 ｃ 但弱于 Ｓ。对于葡 ｒ 系 雄性大鼠（５－ ０ｇ。 ２０ ３０）实验按高木等的 进行。 糖升高具有同等程度的抑制作用， 方法 ３ 每组大鼠 ８ ０只，分笼于 ２℃ 水槽中浸至胸部进 萄糖负荷大鼠的血糖升高， 种提取物均无抑制作用， －１ ３ 行应激负荷。 ｈ ７ 后摘出胃， ％ 甲醛溶液固定， 用４ 检 表明对消化道糖水解酶具有抑制活性。进一步进行化 材料和方法： ①实验动物为预饲 １ 周的７ 周龄 Ｓ Ｄ
具有中度的 Ｄ Ａ 聚合酶抑制作用；但对原核生物的 Ｎ
（ 洋摘译） 王
Ｔｑ Ａ聚合酶和牛脱氧核糖核酸酶Ｉ ａＤ Ｎ 完全没有抑制
作用。虽然化合物 １ 对其它酶的活性影响轻微 （ 抑制
０７ 抱茎苦卖菜中 ３个新的三菇皂昔及其细胞毒活 ５
率为２％ ９ ， ６ －３％） 但对ＨＶ１ Ｉ－逆转录酶具有中 度抑制
作用。
性 〔 〕 ／Ｆｎ Ｘ・ ／Ｐ ｎ Ｍ ｄ２０ ，６ 英 ｅｇ ｌｔ ｅ．０３ ９ ａａ －
（ １ １ ３ １４ －０ ６ －０ ０ １ ）．
上述结果表明， ｏｕ ｏｄ可作为一种有效的 ｐｌｍ ｓｅ ｉ ｉ 哺
乳动物 Ｄ Ａ 聚合酶抑制剂，并可作为作用靶点为 Ｎ
应用细胞毒性试验，以生物活性为指导，从菊科
分的 分离： 将甘草 （ ｇ 粉碎， ３ ５） ｋ 用 ０ Ｌ水回 提取 流
２， ｈ 得水提取物 １ ． 。部分水提取物 （ ０） ４２ ｇ １５ ６ｇ用 ０
１Ｌ水溶解， ｉｏ Ｈ ２ 柱层析， ５ 上Ｄａ ｎ ０ ｉ Ｐ 依次用水、 ０ ５％
弱于 Ｓ 和 Ｓ。 ｒ ｏ 对源于面包酵母的酶活性， 种提取物 ３
１． ｐ ５ ３Ｍ，而化合物 １ ８ 无活性。
比 较探讨了泰国产中国五层龙（ａ ｃ ｃ ｎ ｓ， Ｓｌ ｉ ｈ ｅ ｓ ａ ａ （ 洋摘译） ｉｎｉ 王 Ｓ） ｃ、斯里兰卡产网状五层龙 （． ｕ ｔ， 和印 Ｓｒｉ ｌａ Ｓ） ｅｃ ａ ｒ ｔ
显示细胞毒活性 〔 抗癌细胞系Ａ７ 的ＩＳ １６士 ３５ Ｃ。 ５２ 为（ ．
３２哪 〕 将其上 ．） 。 １ 硅胶Ｈ柱分离， 用氯仿 甲 梯 一醇 度
洗脱，得到 １ 个主要部分。其中活性部分 （ １ 氯仿一 甲
采 用 生物 活性 指 导分 离 ，从菊 科植 物艾 篙
４ １ 进一步经Ｓｐａ ｘ ２ 柱分离， 醇‘ ｅ ｄ Ｌ－ ｈｅ Ｈ ０ 用甲 （ｒｍｓ ａ ｙ 的 Ａｔ ｉ ｒ ｉ 地上部分得到６ ｅ ｉ ｇ） ａ 个黄酮 （－ ） 醇， ： ） １ ６，
含水甲 醇、甲 洗脱， 别得到 醇 分 水部分 （ ， ３ｇ． 的抑制活性减弱。对源于小肠的麦芽糖酶和蔗糖酶显 Ａ ’５） ２
ｌ ｉ ａ ｃ ｏ． ａ ｎｌ 对面 ｏｌ ２ ５％甲 ０ 醇部分 （ ， ｇ、甲 Ｂ １８） 醇部分 （ ， ｇ． 示强活性的阿卡波糖和 ｓａｎｌ ｋｔａｏ （） ３ Ｃ １ ）Ｂ １ ５ 经正相硅胶柱层析 （ 氯仿一 醇一 甲 水＝１ ： １－ ： 包酵母的酶活性基本无抑制作用，故认为其化学成分 ０ ：－５ ３ － ３ １， 二 ） 得到Ｂ１ Ｂ３ － － － 。部分Ｂ２ ｇ 经反相柱层 对酶有特异性。根据上述结果认为，常用于ａ葡糖昔 － （Ｏ） ｌ
０８ 甘草中抗溃疡作用的主要成分 〔 ５ 日〕／ 中村理
惠…／Ｎ ｔ ａＭｅｉｎｓ２０ ， （ ）一７ －１７ ／ ａｒ ｕ ｌ ｃ ｅ．０３ ５ ５ １２ ７ ｄｉ － ７
度产长圆五层龙 （． ｎａ Ｓ）的８％ 甲 Ｓｏｌ ｇ， ｂ ｏ ｏ ０ 醇提取
物的抗糖尿病及抗炎活性。 结果：①对糖负荷大鼠血糖升高的抑制作用：Ｓ ｃ 甲醇提取物对蔗糖负荷大鼠血糖升高有明显抑制作
．４ ． ９
１－ 和ｄ Ｐ ２１ ８ Ｔ 分别用作模板一 引物Ｄ Ａ和核昔酸底 Ｎ 物。 将待检测化合物用二甲 亚讽 （ ＭＳ ） Ｄ Ｏ 溶解为不
并对其抗肿瘤活性进行了研究。
同 浓度， 超声处理３ｓ 取４ 和 １ 含０ ５ ０。 匹 ６ 匹 ． 单位 ０ Ｄ Ａ聚合酶的５ｍ Ｔｓ Ｃ （ ７ ） Ｎ ０ Ｍ － Ｉ Ｈ 溶液 （ ｉ ｒＨ ｐ ． ５ 包括
（ 悦摘译 ） 怡
０９ 泰国产中国五层龙的生物活性： ５ 以份葡糖昔酶抑
制活 指 性为 标进行 〔 〕 吉 雅 评价 日 ／ 川 之…／ ａ ｇ ｕ ／ ａ Ｙｋ ｋ ｕ
Ｚ ｓｈ． ０ ３ １３ （ ０ －７ ＾ ８ ０ ａｓｉ２ ０ ， － ０ １ ）． １ －８ ８
将含 ３ ％－５ 甲醇的氯仿洗脱部分合并， ％ 浓缩后得到
深黄色固 （５ｍ ） 该固 体 ３ ｇ 体溶于甲 ０ 。 醇后上Ｃ８ １ 柱，
用甲醇 （０ －９ ） １％ －０ 洗脱，其中 ６％， ％甲醇洗 ０ ７ ０
Ｐａ ｅ活性最强。洗脱液合并上 ‘ 位活性被定义为正常条件下３℃ ７ 反应６ｍｎ ０ 催化１ ｌ 脱部分抗大 鼠 Ｆ Ｔｓ ｉ ｎｏ ｍ 三磷酸脱氧胸普 （Ｔ Ｐ ｄＴ ）和合成的模板一 引物混合物 ＳｐａｅＬ － ， 醇洗脱， ｅｈｄｘ ２ 用甲 Ｈ０ 进一步经丙酮一 烷重 己 反应所需酶的数量。 其它酶如小牛Ｄ Ａ聚合酶ａ Ｎ 的引 结晶得到化合物 １ ２ 合并其它部分经 Ｏ Ｓ Ｌ ， 。 Ｄ Ｈ Ｃ Ｐ 物酶、 Ｎ Ｒ Ａ聚合酶和牛脱氧核糖核酸酶 Ｉ 均采用规定 分离分别得到化合物 ３ ０ ＾６ 化合物 １ 分别为５ －６ 弄二轻基一３４三甲氧基黄 ７ ＇一 ，， 的标准方法进行检测。 ５ ，一 ６＇ ７一 ３ ５ 轻基一，，７ ＇＇， 应用上述方法检测化合物 １ ２ ４ 和 对 种类型的哺 酮、 ，４三轻基一， 二甲氧基黄酮、 － ３４６ － ，３ ７一 ６ ＇一 ，， 乳动物Ｄ Ａ聚合酶ａ ｐ ８和 Ｅ的 Ｎ ．、 抑制作用， 其中 四甲氧基黄酮、５ ， 三轻基一４５三甲氧基黄酮、
ａ Ｓ和 。与Ｄ Ａ复 ． Ｎ 制有关， 则被 与Ｄ Ａ损 ｐ 认为 Ｎ
ｌａ ｉ 粗毛豚草素。 ａ ｎｎ ｄ ｅ、 伤的修复有关。化合物 １ Ｄ Ａ聚合酶抑制作用强 的 Ｎ 上述化合物体外抑制 ＦＴ ｅ的 ＩＳ为 ２一 Ｐａ ｓ Ｃ。 ５ ０ｇ／ ； ｍ 抑制一系列肿瘤细胞株增殖， 并 于２ ；其 １ Ｎ 对Ｄ Ａ聚合酶的抑制作用呈剂量依赖性， ２０ｇ Ｌ 化合物２ 对ａ ｐ Ｓ和 ￡的Ｉ、 ．、 Ｃ 值分别为４， ３ 和９Ｍ， 可抑制鸡绒毛尿囊膜中新血管形成。体内活性试验结 ２ ２， Ｎ ３ ５ 化合物 １ ２ 、 抑制裸鼠结肠肿瘤 （Ｗ６０ Ｓ ２） 生 而 ２的 Ｉ５ ｉ ｐ 。 售的 Ｃ ＞ ． 与市 ｏ ０Ｍ ０ 抑制剂 ａｐｉｃｉ 果显示， ｍ ｈ ｉｌ ｄｏｎ ４％ ６ ４ ％，而不减轻 ６ （ 抑制ａ Ｃ。 ０Ｍ） ｉ ｏｙ （ 的Ｉ５ 为４ｐ 和ｄ ｅｘＴ Ｐ抑制ｐ Ｃ０ 长，分别使肿瘤体积减小４． 和 １． ｄ Ｔ 的Ｉ５ 为 ４Ｖ 是 个潜在的 ０Ｍ， 一 抗癌药物） ， 合物 １ 小鼠体重。 相比 化
测胃窦部发生溃疡的长度。于应激负荷 ３ｍｎ ０ ｉ前经口 给予受试药物，对照药为硫酸阿托品。②甘草活性成
学分析， Ｓ 中分离得到 ｓａｉ ｌ ， Ｓ 亦均 从 ｃ ｌ ｎ １ Ｓ ｏ ａｃ ｏ （） ， ｒ 含有该活性成分。②对ａ葡糖昔酶、醛糖还原酶活性 －
以及高级糖基化终产物 （ Ｇ ｓ 生成的抑制活性：以 Ａ Ｅ） 大鼠小肠刷状缘膜为粗酶进行检测， ｃ Ｓ 的抑制活性稍
依次用氯仿、乙酸乙醋和正丁醇萃取。正丁醇提取物
（ 敏摘译 ） 王 回流提取 ３ 次，历时２。提取物浓缩后混悬于水中， ｈ
０６ 艾篱中黄酮的抗肿瘤活性 〔 ５ 英〕／ Ｊ ／ Ｓｏ ｅ 二
Ｐａ ｔ Ｍｅ ． ０ ３ ６ （ ）． １ －２ ２ ｌｎａ ｄ－ ０ ， ３ － ８ ２ ２ ９ ２
硅胶薄层色谱 （ 氯仿一 甲醇 ９ ５ ５： ）检测各洗脱部分。
０ 放置 １ ｉ 取该混合物８ ， ℃ ０ｎ ｍ。 匹 加到 １ Ｄ Ａ聚 ６ Ｎ 匹
合酶的标准反应缓冲液中，３０温育 ６ｍｎ ７ Ｃ ０ ｉ。不同浓 度的抑制剂与聚合酶反应后仍剩余的酶的活性用与无 抑制剂存在时酶的活性的百分比来表示。每种酶的单
万方数据
．５ ． ０
水梯度洗脱得到 ５ 个部分。甲醇一 （ ８ 洗脱部分 水 ２： ）
进一步上 Ｃ１ 柱分离， － ８ 经制备 Ｈ Ｌ Ｐ Ｃ纯化， 分别在保
留时间 ３ ， 和 ６ｍ ｎ ６ ６ ２ ８ ｉ 时得到化合物 １ －０ ＾３
析 （ 乙 ４ １ 纯化， 水一 睛＝ ： ） 得到甘草黄昔 （， ） １ ３ｇ ． ９ 和甘草黄昔芹菜糖昔 （， ｍ ） 用上述方法从 Ｃ ２ ７６ ｇ ２ 。 中 甘草素 （， ｍ ）异甘草 得到 ３ ２０ ｇ ５ 、 黄昔（， ｍ ） ４ １ ｇ． ２ ０
１ ｍ 二硫苏糖醇，５％ ｍ ０ 甘油，０１ Ｅ Ｔ ）混合， ． Ｍ Ａ ｍ Ｄ
干燥的艾篙地上部分 （ ｇ 经甲 （Ｌ ） ２ ） 醇 ４Ｘ 室 ｋ ２ 温提取２ｈ 提取液合并浓缩， ４。 黑色残余物 （５） ８ｇ 经
硅胶急骤层析分离，用氯仿一 甲醇梯度洗脱 （９ １－ ９ ：－ ９ ： 。 ０ ０ 用法尼基蛋白 １） 转移酶 （Ｐａ ） ＦＴｓ 抑制活性和 ｅ
草黄昔芹 菜糖昔（， ｇ、 甘草 ６９ｍ ） ５２０ ）异 素（， ｇ １ ｍ ０ 化合物 １１ ｇ命名为抱茎苦卖菜皂昔Ｏ ｅｓ 异甘 ０ｍ ） （０ ｘｒ ｉ ７ ３ｇ． ． １ ｓ ｏｉ Ａ ａ ｎ ） ｐ ｎ ，其结构为合欢酸 ３ －Ｄ毗喃葡糖基 和甘草酸 （， ） －Ｒ － Ｏ－ 结果与讨论：对于水浸拘束应激模型大鼠，甘草 （ － －Ｄ毗 １ ３ Ｒ － 喃葡糖 （ － － Ｌ毗 糖昔， 色 － ） － 基（ ３ ａ － 喃阿 １ ）－ － 白 无定形粉末，［Ｄ ２． （ ０ １ ａ ＋ ２ ０ ． ，毗陡） 分子式 水提取物中只有类黄酮成分甘草黄昔芹菜糖昔具有明 ］ ４ ｃ ２ ＝ ， 抗溃疡活性 （５ ０ｍ ／ ２－１ ｇ ｇ时呈剂 ０ ｋ 量依赖性） ， Ｃ３８ ２ ５ ６３ Ｈ Ｃ 。化合物 ２ ｍ ）命名为抱茎苦卖菜皂昔 显的 （５ ｇ ４