药剂学试题及答案模板

三、新剂型简答题
1.试述固体分散体的速释原理与缓释原理。

〔1〕药物的分散状态:1、增加药物的分散度，固体分散体的药物呈极细的胶体和超微粒，甚至以分子状态存在，这样使药物的溶出速率更快。

2、形成高能状态，含有高能状态形式的药物分散系统是提高溶出速率的另一个因素。

载体材料对药物溶出的促进作用:1、载体材料可以提高药物的可润湿性。

2、载体材料对药物有抑晶作用。

3、载体材料保证了药物的高度分散性。

〔2〕固体分散体的缓释原理:用水不溶性材料、肠溶性材料作为制备固体分散体的载体，不但具有提高生物利用度的作用，而且可使药物缓释。

2.固体分散体制备方法与主要特点。

〔1〕制备方法:熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法、研磨法、喷雾〔冷冻〕枯燥法〔2〕固体分散体的特点:1、载体使药物处在高度分散状态。

2、亲水性载体可增加难溶性药物的溶化度和溶出速率，从而提高药物的生物利用度；难溶性药物可延缓或操纵药物释放；肠溶性载体可操纵药物于小肠释放。

3、利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化。

4、载体可掩盖药物的不良气味和刺激性。

5、使液体药物固体化。

3.包合物的特点。

1、增加药物的溶化度。

2、提高药物的稳定性。

3、预防挥发性成分挥发，使液体药物粉末化。

4、掩盖药物的不良气味。

5、调节药物的释放速度。

6、改善药物的汲取和提高生物利用度。

7、降低药物的毒副作用和刺激性。

4.包合材料:环糊精〔CD〕,亲水性环糊精和疏水性环糊精〔乙基或酰基取代的衍生物〕。

5.常用的包合技术:饱和水溶液法、研磨法、冷冻枯燥法、喷雾枯燥法
6.药物微囊化的特点:1、提高药物的稳定性。

2、掩盖药物得不良气味。

3、使液态药物固态化，便于贮存或再制成各种剂型。

4、预防复方制剂中某些药物的配伍禁忌或有利于复方药物的配伍。

5、预防药物在胃内失活或减少对胃的刺激性。

6、使药物具有缓释或控释性能。

7、使药物具有靶向性。

8、可将活细胞或活性生物材料包囊，从而使其具有很好的生物相容性和稳定性。

7.微囊化的方法:
〔1〕物理化学法:单凝聚法、复凝聚法、溶剂-非溶剂法、改变温度法、液中枯燥法
〔2〕物理机械法:喷雾枯燥法、喷雾冷冻法、空气悬浮法、多孔离心法
〔3〕化学法:界面凝聚法、辐射化学法
8.脂质体的特点:靶向性、缓释性、组织细胞相容性、降低药物毒性、提高药物稳定性
9.脂质体的制备方法:注入法、薄膜分散法、逆向蒸发法、冷冻枯燥法
10.脂质体的修饰方法:糖基修饰、免疫修饰、PEG修饰、磁性修饰
11.利用溶出原理到达缓释作用的方法:1、制成药物溶化度较小的盐或酯2、与高分子化合物生成难溶性盐3、操纵药物粒子大小。

12.不宜制成一般缓控释制剂的药物有哪些？
答:半衰期小于1h或大于12h的药物，其他如剂量很大、药效很剧烈以及溶化汲取很差的药物，剂量需要周密调节的药物，对于抗菌效果依赖于峰浓度的抗生素类药物，不宜制成一般的缓控释制剂。

13.设计缓控释制剂应考虑的问题有哪些？
理化因素:剂量大小、药物的pKa、解离度和水溶性、分配系数、稳定性。

生物因素:生物半衰期、汲取、代谢。

14.靶向性评价的指标是什么相对摄取率、靶向效率、峰浓度比
15.前体药物在特定的靶部位再生为母体药物，根本条件是什么
1、使前体药物转化的反响物或酶均应在靶部位才存在或表现出活性。

2、前体药物能通过药物的受体充分接近。

3、酶须有足够的量以产生足够的活性药物。

4、产生的活性药物应能在靶部位滞留，而不漏入循环系统产生毒副作用。

16.经皮给药的特点:预防胃肠道及肝脏的首过作用、有效血药浓度平稳而持久、延长给药间隔，减少用药次数、可自主用药，随时停药。

17.经皮汲取剂类型:膜控释性、粘胶分散型、骨架扩散型、微贮库型
18.药物经皮汲取主要的影响因素:
1、药物的性质:用于透皮汲取的药物应剂量小，药物应为分子形式。

2、皮肤的生理因素:皮肤部位、水合作用、病理状态、皮肤对药物的结合和代谢作用。

3、基质的组成和性质。

4、应用的条件:时间越长，汲取率越高。

浓度越高，汲取率越大。

接触面积越大，汲取量越大。

5、渗透促进剂。

19.简述促进药物经皮汲取的方法。

1、使用经皮汲取促进剂。

2、制成前体药物。

3、采纳促进药物经皮汲取的新技术。

20.蛋白质药物的口服给药存在4个问题:受胃酸的消化降解、受胃肠道内酶的降解、对胃肠道黏膜的透过性差、受肝脏的首过作用。

21.缓冲剂中参加的蛋白质类药物的稳定剂有:缓冲液、外表活性剂如吐温80、糖和多元醇、盐类、聚乙二醇、大分子化合物、组氨酸，甘氨酸，谷氨酸和赖氨酸的盐酸盐、金属离子。