新氟喹诺酮类药物的抗菌作用
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菌、 肺炎 支原 体及其 他 支原体 属 、 团菌 、 炎 衣原 军 肺 体 、 眼衣原 体 、 门螺杆菌 及厌 氧菌 等亦 对本 品敏 沙 幽 感。 适用 于 院 内、 呼 吸道感 染 、 纯性 尿路 感染 、 外 单 外 科 及皮肤 软组 织感 染 、 腹腔感 染 、 性传 播疾病 等 。成 人 用量 ２ ０～ ０ ｍ ／ ， 日 １ ０ ３０ ｇ ｄ每 次静 脉或 口服 。主要 不 良反应 为 眩晕 。 ２ ２ 格 帕沙星 （ｒｐ ｆ ｘ ｃ ） ． ｇｅ ａ ｏａｉ ｌ ｎ 格 帕沙 星对呼 吸道病 原 体均有 强 大作用 ，对 葡 萄球 菌 、 淋球 菌 、 眼衣 原体 亦有 良好 作用 ， 敏感 沙 其
【 图 分类 号 ］Ｒ １． ９ 中 ９ ７ ７５ ［ 献标 识 码 ］Ｂ 文 【 章 编 号 ］ １０ ３ ０ （０ ００ ０ ５ — ２ 文 ０ ７— ５７ ２ １ ）３— １ １ ０
新 氟 喹诺 酮类 药 物显 著 的特 点是 在 喹啉 酸母 核 骨架 的 ６位 引入 了氟 、７位 上 引入 了哌 啶基 ，增 强 了药 物 与 Ｄ Ａ旋 转 酶 的结 合 能力 和对 细 菌膜 的穿 Ｎ
２ １ 曲伐沙 星 （ ｏａ ｏａｉ） ． ｔ ｖｆ ｘｃ ｒ ｌ ｎ 曲伐沙 星对肺 炎 球菌 、 化脓 性链球 菌 、 葡萄 球菌 和 部分 粪肠 球菌 有 良好 活性 ；流感杆 菌 、莫拉 卡他
透力 ，提 高 了对 革 兰 氏 阴性 菌 的抗 菌 活 性 ，并 改 善 了组 织 分 布 ，在 吡 啶 环 上 加 入 烷 基 衍 生 物 后 ， 提 高 了药 物 的酯 溶 性 并 增 强 了抗 菌 活 性 和 药 物 生 物利 用度 …。在母 核 ８位 上 引入 了氟 、５位上 氨 基 化 ，使 其 对 革 兰 阳性 菌 、阴 性 菌 和 厌 氧 菌都 有 很 强 的抗 菌 活 性 。新 氟 喹 诺 酮类 药 物 还 能 抑制 结 核 分 枝 杆 菌 Ｄ Ａ、旋 转 酶 Ａ亚 单 位 ，具有 抗 结 核 菌 Ｎ 活 性 ］ 。 １ 新 氟 喹诺酮 类药物 的 特点
临界 浓度 为 ≤２ ｇ Ｌ 呼吸 道组织 内药 浓度极 高 ， ｍ／ ， 血 半衰 期 １ ～１． 时 。 人 日用量 ３ ０～ ０ｍｇ每 １ ２５小 成 ０ ６０ ， 日 １次 。光敏及 抽搐 等少 见 。 ２ ３ 加 替沙 星 （ａｉｏａｉ ） ． ｇｔ ｘｃ ｎ ｎ 加 替 沙星对 绿脓 杆菌 、 各种 呼 吸道病 原 、 兰 氏 革 阳性菌 中 ＭＳＡ及粪 肠球 菌 、 Ｓ 厌氧 菌均 有 良好作 用 。 血 清 蛋 白结 合 率２ ％ ， ０ 主要 经 肾脏 排 出 ， 半 衰期 ８ 血 小时。 主要用 于 呼吸道感 染及 泌 尿生殖 系 、 肤 软组 皮 织及 耳 、 、 鼻 喉等感 染等 。 成人 剂量 每 日４ ０ 。 ０ｍｇ ２ ４ 莫西 沙 星 （ ｏ ｉｏａ ｉ） ． ｍ ｘ ｘｅ ｌ ｆ ｎ 莫 西 沙 星 对 革 兰 氏 阳 性 菌 具 强 大 活 性 ，对 ＭＳ Ａ和耐 甲氧 西林 金黄 色葡 萄球菌 、 Ｓ 肺炎 球菌 、 各
织 内和 细胞 内 药物 浓 度 高 、 半 衰 期 较 长 等特 点 。 当前 临床 常 用 的 主要 有： 曲伐 沙星 、 帕 沙 星 、 诺 沙 星 、 替 沙 血 格 依 加 星 、 林 沙 星 等 。本 文将 新 氟喹 诺 酮 类 药； 菌作 用 ； 关 抗 临床 应 用
【 考文献】 参
［ ］ 国 家 中 医药 管 理 局 ．中华 人 民共 和 国 中 医 药 行业 标 准 ： 医病 １ 中 症 诊 断疗 效 标 准 Ｉ ］ 京 ： 京 大 学 出 版 社 ，９ ４ ２ １ Ｓ ．南 南 １９ ．０ ．
［ ］ 吴耀持 ， ２ 张彩红 ．针刺对腰神经根压迫症模型大鼠受伤腰 神经 根 超 微 结 构 及 炎 性 介 质 的影 响 ［］．上 海 针 灸 杂 志 ， ０ ３ ２ Ｊ ２ ０ ，２
新 氟喹诺 酮类 药物 抗菌谱 广 ，尤 其对 Ｇ一杆 菌 抗 菌活性 高 ，对 其他 抗生 素耐 药 的细菌也 有 良好 的 抗 菌作用 ，无交 叉耐 药性 。细 菌对本 类药 物产 生 突 变 耐药 的发 生率 低 ，无质粒 介 导 的耐 药性 产生 。在 体 内分布广 ， 液和组 织 中药物 浓度 高 ， 达到 有效 体 可 抑菌 或杀菌 浓度 。口服 吸 收 良好 ，１ ２较长 ， 药次 ｔ／ 服 数 少 ，使用 方便 。不 良反应 较少 ，主 要为 胃肠道 症 状、 中枢 神 经症状 及一 般变态 反应 。 ２ 新氟 喹诺酮 类药 物 的临床应 用
包头医学 ２ １ ０ ０年第 ３ ４卷第 ３期
穿透 皮肤 到达炎 症 区域 ，缓 解 急慢性 炎症 反应 和疼 痛 。现在通 过磁 疗仪 的辅 助按摩 ， 穿透 力增强 ， 其 能 更迅 速 的缓 解疼 痛 。③磁疗 仪 在温度 、压 力变化 的 情况 下 ， 连续 释放远 红外 、 离子 。并 给人体 带来 可 负 了微 电流 的热 电刺激 效应 。在 《 本草 纲 目》 《 、 中药大 辞典 》 等著 名药 书 中 ， 用磁 治病 的药方 多有 记载 ，磁 “ 疗法 ” 已被 医务 界普遍 采用 ， 早 它可 引起 人体神 经 、 体液 代谢 等一 系列变 化 。具有 活血 、 淤 、 肿 、 化 消 消 炎 、 痛 等作用 。 镇 本治疗 方法 集 电针 、磁疗 仪于药 物经 皮透 入治 疗 于一体 ，不仅 能有 效改 善血 液循 环 、缓 解肌 肉疲 劳 、 激 活细胞促 进新 陈代 谢 、 疏通 经络 、 祛风 除湿 、
（ ）３ ． ９ ：２
（ 稿 日期 ：０ ０— ６— ３ 收 ２１ ０ ０）
新氟 喹 诺 酮 类药 物 的 抗菌 作 用
武 爱 民 ，牛 慧 云
（ 包头 医学 院第三 附属 医院 药剂科 ， 内蒙古 包头 ０４ ３ ） １ ０ ０
【 要 】 新 氟喹 诺 酮 类为 全 合 成 广谱 抗 茵 药物 ， 用 于 Ｄ Ａ螺 旋 酶 及 拓 扑 异 构 酶 、 有 抗 茵谱 广 、 茵 作 用 强 、 摘 作 Ｎ 具 抗 组
镇 痛 去寒 。而且 还能 促进 非 甾体类抗 炎 药双氯 芬 酸 钠 乳 膏快速 有效 的透 皮 吸收具 有确 切 的治疗效 果 。 本 法 在功效 上互 为补 充 ， 能 有效地 疏通 经络 ， 血 更 活 止痛 ， 加病 损组 织 的血养 供应 ， 增 改善 循环 ， 除 局 解 部 肌 肉痉挛 ， 除神经 根炎 症 、 消 水肿 ， 起到 “ 本兼 标 治” 的作用 。
菌、 肺炎 支原 体及其 他 支原体 属 、 团菌 、 炎 衣原 军 肺 体 、 眼衣原 体 、 门螺杆菌 及厌 氧菌 等亦 对本 品敏 沙 幽 感。 适用 于 院 内、 呼 吸道感 染 、 纯性 尿路 感染 、 外 单 外 科 及皮肤 软组 织感 染 、 腹腔感 染 、 性传 播疾病 等 。成 人 用量 ２ ０～ ０ ｍ ／ ， 日 １ ０ ３０ ｇ ｄ每 次静 脉或 口服 。主要 不 良反应 为 眩晕 。 ２ ２ 格 帕沙星 （ｒｐ ｆ ｘ ｃ ） ． ｇｅ ａ ｏａｉ ｌ ｎ 格 帕沙 星对呼 吸道病 原 体均有 强 大作用 ，对 葡 萄球 菌 、 淋球 菌 、 眼衣 原体 亦有 良好 作用 ， 敏感 沙 其
【 图 分类 号 ］Ｒ １． ９ 中 ９ ７ ７５ ［ 献标 识 码 ］Ｂ 文 【 章 编 号 ］ １０ ３ ０ （０ ００ ０ ５ — ２ 文 ０ ７— ５７ ２ １ ）３— １ １ ０
新 氟 喹诺 酮类 药 物显 著 的特 点是 在 喹啉 酸母 核 骨架 的 ６位 引入 了氟 、７位 上 引入 了哌 啶基 ，增 强 了药 物 与 Ｄ Ａ旋 转 酶 的结 合 能力 和对 细 菌膜 的穿 Ｎ
２ １ 曲伐沙 星 （ ｏａ ｏａｉ） ． ｔ ｖｆ ｘｃ ｒ ｌ ｎ 曲伐沙 星对肺 炎 球菌 、 化脓 性链球 菌 、 葡萄 球菌 和 部分 粪肠 球菌 有 良好 活性 ；流感杆 菌 、莫拉 卡他
透力 ，提 高 了对 革 兰 氏 阴性 菌 的抗 菌 活 性 ，并 改 善 了组 织 分 布 ，在 吡 啶 环 上 加 入 烷 基 衍 生 物 后 ， 提 高 了药 物 的酯 溶 性 并 增 强 了抗 菌 活 性 和 药 物 生 物利 用度 …。在母 核 ８位 上 引入 了氟 、５位上 氨 基 化 ，使 其 对 革 兰 阳性 菌 、阴 性 菌 和 厌 氧 菌都 有 很 强 的抗 菌 活 性 。新 氟 喹 诺 酮类 药 物 还 能 抑制 结 核 分 枝 杆 菌 Ｄ Ａ、旋 转 酶 Ａ亚 单 位 ，具有 抗 结 核 菌 Ｎ 活 性 ］ 。 １ 新 氟 喹诺酮 类药物 的 特点
临界 浓度 为 ≤２ ｇ Ｌ 呼吸 道组织 内药 浓度极 高 ， ｍ／ ， 血 半衰 期 １ ～１． 时 。 人 日用量 ３ ０～ ０ｍｇ每 １ ２５小 成 ０ ６０ ， 日 １次 。光敏及 抽搐 等少 见 。 ２ ３ 加 替沙 星 （ａｉｏａｉ ） ． ｇｔ ｘｃ ｎ ｎ 加 替 沙星对 绿脓 杆菌 、 各种 呼 吸道病 原 、 兰 氏 革 阳性菌 中 ＭＳＡ及粪 肠球 菌 、 Ｓ 厌氧 菌均 有 良好作 用 。 血 清 蛋 白结 合 率２ ％ ， ０ 主要 经 肾脏 排 出 ， 半 衰期 ８ 血 小时。 主要用 于 呼吸道感 染及 泌 尿生殖 系 、 肤 软组 皮 织及 耳 、 、 鼻 喉等感 染等 。 成人 剂量 每 日４ ０ 。 ０ｍｇ ２ ４ 莫西 沙 星 （ ｏ ｉｏａ ｉ） ． ｍ ｘ ｘｅ ｌ ｆ ｎ 莫 西 沙 星 对 革 兰 氏 阳 性 菌 具 强 大 活 性 ，对 ＭＳ Ａ和耐 甲氧 西林 金黄 色葡 萄球菌 、 Ｓ 肺炎 球菌 、 各
织 内和 细胞 内 药物 浓 度 高 、 半 衰 期 较 长 等特 点 。 当前 临床 常 用 的 主要 有： 曲伐 沙星 、 帕 沙 星 、 诺 沙 星 、 替 沙 血 格 依 加 星 、 林 沙 星 等 。本 文将 新 氟喹 诺 酮 类 药； 菌作 用 ； 关 抗 临床 应 用
【 考文献】 参
［ ］ 国 家 中 医药 管 理 局 ．中华 人 民共 和 国 中 医 药 行业 标 准 ： 医病 １ 中 症 诊 断疗 效 标 准 Ｉ ］ 京 ： 京 大 学 出 版 社 ，９ ４ ２ １ Ｓ ．南 南 １９ ．０ ．
［ ］ 吴耀持 ， ２ 张彩红 ．针刺对腰神经根压迫症模型大鼠受伤腰 神经 根 超 微 结 构 及 炎 性 介 质 的影 响 ［］．上 海 针 灸 杂 志 ， ０ ３ ２ Ｊ ２ ０ ，２
新 氟喹诺 酮类 药物 抗菌谱 广 ，尤 其对 Ｇ一杆 菌 抗 菌活性 高 ，对 其他 抗生 素耐 药 的细菌也 有 良好 的 抗 菌作用 ，无交 叉耐 药性 。细 菌对本 类药 物产 生 突 变 耐药 的发 生率 低 ，无质粒 介 导 的耐 药性 产生 。在 体 内分布广 ， 液和组 织 中药物 浓度 高 ， 达到 有效 体 可 抑菌 或杀菌 浓度 。口服 吸 收 良好 ，１ ２较长 ， 药次 ｔ／ 服 数 少 ，使用 方便 。不 良反应 较少 ，主 要为 胃肠道 症 状、 中枢 神 经症状 及一 般变态 反应 。 ２ 新氟 喹诺酮 类药 物 的临床应 用
包头医学 ２ １ ０ ０年第 ３ ４卷第 ３期
穿透 皮肤 到达炎 症 区域 ，缓 解 急慢性 炎症 反应 和疼 痛 。现在通 过磁 疗仪 的辅 助按摩 ， 穿透 力增强 ， 其 能 更迅 速 的缓 解疼 痛 。③磁疗 仪 在温度 、压 力变化 的 情况 下 ， 连续 释放远 红外 、 离子 。并 给人体 带来 可 负 了微 电流 的热 电刺激 效应 。在 《 本草 纲 目》 《 、 中药大 辞典 》 等著 名药 书 中 ， 用磁 治病 的药方 多有 记载 ，磁 “ 疗法 ” 已被 医务 界普遍 采用 ， 早 它可 引起 人体神 经 、 体液 代谢 等一 系列变 化 。具有 活血 、 淤 、 肿 、 化 消 消 炎 、 痛 等作用 。 镇 本治疗 方法 集 电针 、磁疗 仪于药 物经 皮透 入治 疗 于一体 ，不仅 能有 效改 善血 液循 环 、缓 解肌 肉疲 劳 、 激 活细胞促 进新 陈代 谢 、 疏通 经络 、 祛风 除湿 、
（ ）３ ． ９ ：２
（ 稿 日期 ：０ ０— ６— ３ 收 ２１ ０ ０）
新氟 喹 诺 酮 类药 物 的 抗菌 作 用
武 爱 民 ，牛 慧 云
（ 包头 医学 院第三 附属 医院 药剂科 ， 内蒙古 包头 ０４ ３ ） １ ０ ０
【 要 】 新 氟喹 诺 酮 类为 全 合 成 广谱 抗 茵 药物 ， 用 于 Ｄ Ａ螺 旋 酶 及 拓 扑 异 构 酶 、 有 抗 茵谱 广 、 茵 作 用 强 、 摘 作 Ｎ 具 抗 组
镇 痛 去寒 。而且 还能 促进 非 甾体类抗 炎 药双氯 芬 酸 钠 乳 膏快速 有效 的透 皮 吸收具 有确 切 的治疗效 果 。 本 法 在功效 上互 为补 充 ， 能 有效地 疏通 经络 ， 血 更 活 止痛 ， 加病 损组 织 的血养 供应 ， 增 改善 循环 ， 除 局 解 部 肌 肉痉挛 ， 除神经 根炎 症 、 消 水肿 ， 起到 “ 本兼 标 治” 的作用 。