奥美拉唑镁肠溶片说明书

奥美拉唑镁肠溶片
以下内容仅供参考，请以药品包装盒中的说明书为准。

奥美拉唑镁肠溶片说明书
【说明书修订日期】
校准日期：2008年05月11日
修改日期：2008年10月16日
2009年09月30日
2013年07月08日
【药品名称】
奥美拉唑镁肠溶片
【英文名称】
OmeprazoleMagnesium Enteric-coatad Tablets
【汉语拼音】
AomeilazuomeiChangrongpian
【成份】
本品主要成份为奥美拉唑镁。

【性状】
本品为双面凸的椭圆形肠溶片，刻有“10mG”或“20mG”字样，每片含奥美拉唑镁分别为10.3毫克和20.6毫克的肠溶衣微丸，相当于奥美拉唑10毫克和20毫克。

10毫克片为淡粉红色，20毫克片为粉红色。

剂型特性：奥美拉唑在酸性环境中不稳定，因此口服剂型由肠溶衣微丸组成。

肠溶衣微丸非常小，每片20毫克口服片剂中大约含1000个肠溶衣微丸。

【适应症】
治疗十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎；与抗生素联合用药，治疗幽门螺杆菌引起的十二指肠溃疡；治疗非甾体类抗炎药相关的消化性溃疡或胃十二指肠糜烂；预防非甾体类抗炎药引起的消化性溃疡、胃十二指肠糜烂或消化不良症状；亦用于慢性复发性消化性溃疡和反流性食管炎的长期治疗；用于胃食管反流病的烧心感和反流的对症治疗；溃疡样症状的对症治疗及酸相关性消化不良；用于卓-艾氏综合征的治疗。

【规格】
以C17H19N3O3S计(1)10毫克；(2)20毫克
【用法用量】
必须整片吞服，至少用半杯液体送服。

药片不可咀嚼或压碎，可将其分散于水或微酸液体中(如：果汁)，分散液必须在30分钟内服用。

十二指肠溃疡：本品常用剂量20毫克，一日一次，通常溃疡可在二周内治愈。

如果初始疗程疗效不肯定，应再治疗二周。

对用其它药物治疗无效的十二指肠溃疡，用40毫克，一日一次，通常四周内可治愈。

对复发患者，可重复予以治疗。

幽门螺杆菌的根除：
三联疗法：本品20毫克，阿莫西林1000毫克和克拉霉素500毫克，均为一日2次，持续一周。

或本品20毫克，克拉霉泰250毫克和甲硝唑400毫克，均为一日2次，持续一周。

二联疗法：本品40毫克，一日一次，和克拉霉素500毫克，一日3次，持续二周。

或本品20毫克，阿莫西林750～1000毫克，均为一日2次，持续二周。

为确保治愈，可参考十二指肠溃疡的推荐剂量。

非甾体类抗炎药相关的十二指肠溃疡或十二指肠糜烂，同时用或不用非甾体类抗炎药；常用剂量为20毫克，一日一次。

通常四周内可治愈，若初始疗程疗效不肯定，应再治疗四周。

预防非甾体类抗炎药相关的十二指肠溃疡、十二指肠糜烂或消化不良症状：正常剂量为20毫克，一日一次。

为预防幽门螺杆菌根除治疗无效的反复发作的十二指肠溃
疡的复发，剂量可依疾病的严重程度进行个体化调整。

疗效呈剂量依赖性。

本品常用剂量20毫克，一日一次。

一些患者每日10毫克可能已足够；若该剂量无效，可增至40毫克。

胃溃疡：常用剂量20毫克，一日一次，通常四周内可治愈。

若初始疗程未完全治愈，应再治疗四周。

其它治疗无效的胃溃疡患者，可给予本品40毫克，一日一次，通常八周内可治愈。

复发的病例，可反复治疗。

胃溃疡的长期治疗，本品20毫克，一日一次。

若治疗失败，剂量可增至40毫克，一日一次。

非甾体类抗炎萄相关的胃溃疡或胃黏膜糜烂，同时用或不用非甾体类抗炎药：常用剂量为20毫克，一日一次。

通常四周内可治愈，若初始疗程疗效不肯定，应再治疗四周。

预防非甾体类抗炎药相关的胃溃疡、胃黏膜糜烂或消化不良症状：常用剂量为20毫克，一日一次。

反流性食管炎：剂量可依疾病的严重程度进行个体化调整。

本品常用剂量20毫克，一日一次。

通常四周内可治愈，若初始疗程疗效不肯定，应再治疗四周。

其它治疗无效的反流性食管炎患者，可给予本品40毫克，一日一次，通常八周内可治愈。

一旦复发，应重复治疗。

慢性复发性反流性食管炎的长期治疗，剂量可依疾病的严重程度进行个体化调整。

疗效呈剂量依赖性。

本品常用剂量20毫克，一日一次。

一些患者每日10毫克可能足够：若该剂
量无效，可增至40毫克，一日一次。

胃食管反流病的对症治疗：本品常用剂量20毫克，一日一次。

一些患者每日10毫克可能已足够：如果每天20毫克治疗二至四周仍未能控制症状，建议做进一步检查。

溃疡样症状的治疗：本品常用剂量20毫克，一日一次。

一些患者每日10毫克可能已足够。

如果每天20毫克治疗二至四周仍未能控制症状，建议做进一步检查。

酸相关性消化不良：上腹部疼痛或不适，伴有或不伴有烧心症状的患者症状的减轻，推荐剂量为本品20毫克，一日一次。

一些患者每日10毫克可能已足够，因此10毫克可作为起始剂量，如果每天20毫克治疗四周，仍未能控制症状，建议做进一步检查。

卓-艾氏综合征：推荐的起始剂量是本品60毫克，一日一次。

然后剂量应个体化调整，根据临床表现确定疗程。

90%以上的患者每天20～120毫克可控制症状，如果每天需要量超过80毫克，应分两次服用。

肝功能损害者：严重肝功能损害者每日用量不超过20毫克。

肾功能损害者：肾功能损害患者无需调整剂量。

不能口服药物的患者，可用奥美拉唑的非肠道给药剂型，见洛赛克针剂或粉针剂40毫克的说明书。

【不良反应】
临床试验表明，最常见的是头痛和胃肠道症状如：腹泻、恶心、便秘，发生率均在1～3%。

常见(≥1%)
全身：头痛
胃肠道：腹泻、恶心/呕吐、便秘、腹痛及腹胀
偶见(≥0.1%，＜1%)
全身：头晕、嗜睡、疲劳
中枢神经系统：睡眠紊乱、感觉异常
皮肤：皮疹、皮炎、瘙痒、荨麻疹
肝胆：肝功能检查异常
罕见(≥0.01%，＜0.1%)
全身：多汗、外周水肿、低钠血症
过敏反应：血管性水肿、发热及过敏性休克
血液学：白细胞减少症、血小板减少症、粒细胞缺乏症、全血细胞减少症
中枢神经系统(尤其是重症患者)：可逆性意识错乱、激动、抑郁、攻击和幻觉内分泌：男子女性型乳房
胃肠道：口干、味觉障碍、口炎、念珠菌病
皮肤：脱发、光过敏、多形性红斑
肝胆：肝性脑病(先前有严重肝病者)，黄疸性或非黄疸性肝炎、肝衰竭
呼吸道：支气管痉挛
肌肉骨骼：关节痛、肌痛、肌无力
肾脏泌尿系统：间质性肾炎
眼睛：视力模糊
有报道发现个别病例有Stevens Johnson综合征及中毒性表皮坏死松解症，但未确定有因果关系。

临床试验提示，奥美拉唑与克拉霉素联合用药可增加中枢神经系统(主要是头痛)及胃肠道不良反应的发生率。

【禁忌】
1.对奥美拉唑过敏者。

2.与其它质子泵抑制剂一样，奥美拉唑不应与阿扎那韦合用。

【注意事项】
1.当怀疑有消化性溃疡时，应尽早通过X线、内镜检查确诊，以免治疗不当。

2.治疗胃溃疡时，必须排除恶性肿瘤。

因用本品治疗可掩盖其症状，从而延误诊断。

当确诊或怀疑胃溃疡，但有以下一种或几种警示症状发生时，必须排除恶性肿瘤：显著的无意识的体重减轻；反复呕吐；吞咽困难；吐血或黑便。

3.本品对胃肠道的运动紊乱无效。

4.对经内镜确诊为食管炎而长期服用奥美拉唑的患者，每天10毫克治疗较每天20毫克治疗的缓解率低，因此每天服用10毫克者应定期进行内镜监测。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
流行病学研究结果表明，奥美拉唑对孕妇或胎儿/新生儿的健康无不良影响。

孕期可以使用奥美拉唑。

奥美拉唑可被分泌入乳汁，尚不知对婴儿的影响。

哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】
目前国内尚无儿童使用本品的经验。

【老年用药】
老年患者无需调整剂量。

【药物相互作用】
1.由于本品对胃内pH有影响而可能影响其他药物的吸收。

因此在用奥美拉唑或其它酸抑制剂或抗酸剂治疗时，酮康唑和伊曲康唑的吸收会下降。

2.本品在肝脏中通过CYP2C19酶代谢，因此会增加其他通过该酶代谢药物的血浆浓度，如安定、苯妥英、华法林(R-华法林，低活性)。

对于正在接受苯妥英、华法林或其他维生素K-拮抗剂治疗的患者，开始或停用奥美拉唑时应进行监测。

3.本品(每天40mg)使伏立康唑(CYP2C19底物)的C max和AUC 分别增加15%和41%。

伏立康唑使奥美拉唑的AUCt增加280%，在进行联合使用和长期治疗时，对肝功能损伤严重的患者应考虑调整奥美拉唑的剂量。

4.当本品与克拉霉素或红霉素合用时，奥美拉唑的血药浓度会增加。

但与甲硝唑或阿莫西林合用时，无相互作用。

5.本品与抑制CYP2C19或CYP3A4酶的药物(HIV蛋白酶抑制
剂，酮康唑，伊曲康唑)合用可能会使奥美拉唑的血浆浓度升高。

6.研究表明，每日口服本品20～40mg并不影响其他相关的CYP同功酶，与下列酶底物无代谢性相互作用，CYP1A2(咖啡因、非那西丁、茶碱)、CYP2C9(S-华法林、吡罗昔康、双氯芬酸和萘普生)、CYP2D6(美托洛尔、昔萘洛尔)、CYP2E1(乙醇)和CYP3A(环孢菌素、利多卡因、奎尼丁、雌二醇、红霉素、布地奈德)。

7.包括奥美拉唑在内的质子泵抑制剂不应与阿扎那韦合用。

奥美拉唑(40mg，每天一次)与阿扎那韦300mg/利托那韦100mg合用会降低健康人群阿扎那韦的暴露量(AUC、C max和C min 约降低75%)。

阿扎那韦的暴露量增加至400mg不能补偿奥美拉唑对阿扎那韦暴露量的影响。

8.奥美拉唑与他克莫司合用会增加后者血清浓度。

推荐当开始合用和终止奥美拉唑时，监测他克莫司的血浆浓度。

【药物过量】
过量使用本品有可能会发生急性毒性，成人使用320～800mg 会导致低、中度的中毒反应。

其症状包括：头晕，情感淡漠，头痛，意识错乱，血管扩张，心动过速，恶心，呕吐，腹胀，腹泻。

处理：必要时洗胃或使用活性炭，对症治疗。

【药理毒理】
奥美拉唑为一种取代的苯并咪唑化合物，是一对活性旋光对映体的消旋物。

奥美拉唑通过特殊机制作用于壁细胞中的质子泵而减少胃酸分泌，此作用是可逆的。

奥美拉唑是一种弱碱，在壁细胞的酸性环境中被浓缩并转化为活性形式，抑制胃液中产生盐酸的最后环节：H+、K+-ATP酶，该抑制作用呈剂量依赖性，对基础及刺激后的胃酸分泌部有作用，而与刺激物类型无关。

奥美拉唑对胆碱能及组胺受体无作用。

和H2受体阻滞剂相似，奥美拉唑降低胃内酸度，从而使胃泌素呈与酸度降低成比例的增加，胃泌素的增加是可逆的。

有报道发现，在长期治疗中，胃腺囊肿的发生率增加。

这些变化均为胃酸分泌受抑制的生理学结果，是良性且可逆的。

质子泵抑制剂或其它酸抑制剂引起的胃酸减少会使胃肠道中正常细菌的数量增加，因而治疗会导致胃肠道感染(如沙门氏菌和弯曲杆菌)的风险轻微增大。

除了对胃酸分泌的作用外，尚未观察到奥美拉唑的其它有临床意义的药效学作用。

对胃酸分泌的作用与血药浓度-时间曲线下面积(AUC)直接相关，但与给定时间的实际血药浓度无关。

口服本品20毫克，2小时内胃酸分泌即减少。

每日一次，连续服用三至五天即可获得最大作用。

对于十二指肠溃疡的患者，24小时胃内酸度平均降低大约80%；给药后24小时，五肽胃泌素刺激后的胃酸生成减少约70%。

奥美拉唑
抑制胃酸分泌的持续时间较长，胃酸分泌在停止用药后5天可恢复正常。

每天一片(20毫克)，第一天即可缓解症状，二周内可治愈大多数十二指肠溃疡，而胃溃疡及反流性食管炎患者的治愈则需四周。

奥美拉唑可增加一些抗生素对幽门螺杆菌的抗菌作用。

【药代动力学】
吸收
奥美拉唑在小肠吸收，通常在3～6小时内被完全吸收。

反复给药后的生物利用度约为60%。

同时摄入食物对其生物利用度无影响。

奥美拉唑的血浆蛋白结合率约为95%，表观分布容积为0.3L/kg。

代谢
奥美拉唑主要是在肝内完全代谢，主要经CYP2C19和CYP3A4酶催化代谢。

其代谢产物是砜、硫化物及羟基奥美拉唑，这些产物对胃酸分泌无明显作用。

总血浆清除率为0.3～0.6L/min。

奥美拉唑可抑制CYP2C19对其自身的催化代谢作用，因此，多剂量治疗时奥美拉唑的生物利用度比单剂量增加约50%。

排泄
奥美拉唑多剂量给药后的血浆消除半衰期约为40分钟(30～90分钟)。

大约80%的代谢物从尿中排出，其余从粪便排出。

患者因素
奥美拉唑的生物利用度在老年患者或肾功能低下患者中无明显改变，在肝功能损害的患者中升高，但这些患者的清除率都明显下降。

【贮藏】
密封，25℃以下保存。

【包装】
双铝塑复合膜泡包装。

(1)10mg：3片/板/盒；7片/板/盒；7片/板×2板/盒。

(2)20mg：7片/板/盒；7片/板×2板/盒。

【有效期】
36个月。