心血管常用药物
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
临床心血管内科常用药物总结
一、降压、抗心衰药
1、钙拮抗剂:(calciumchannelblockers,CCB)降压疗效和幅度相对较强,对老年患者,嗜酒患者效果较好,并可用于合并糖尿病,冠心病,外周血管疾病患者。
不宜用于心衰,窦房结功能低下或心脏传导阻滞患者。
东方人对CCB反应更好,耐受更佳。
1)心痛定(硝苯地平片):5-10mg舌下含化
10-20mgp.otid5mg/片
2)伲福达(硝苯地平缓释片):20mgp.obid20mg/片
3)得高宁(缓释片):10-20mgp.obid硝苯地平10mg/片极量:40mg/次
4)拜新同(控释片):30mgp.oq.d硝苯地平30mg*7#不能掰开,
24h恒速释放硝苯地平,抗动脉粥样硬化,谷峰比达100%,单药控制率70%以上,对冠心病心绞痛也有效果。
(进口)晨服INSIGHT、ACTION试验证实疗效
5)波依定:非洛地平缓释片5-10mgp.oqd-bid(维持量)5mg/
片2.5mg/片*10#晨服10mg/d谷峰比仅为33%FEVER试验证实疗效
6)尼群地平:洛普思10mgBid;舒迈特胶囊10mgBid(应用较少)
7)尼莫地平:尼膜同30mgBid;主要用于改善脑血管血供,轻度降压
作用,治疗轻度认知功能障碍,保护神经元。
30mg*20#普通剂型:20mg/片
8)络活喜(长效)、施慧达、安内真、麦利平:
络活喜5mgp.oq.d5mg*7#氨氯地平,可掰开(适用于心衰伴有
高血压患者)ASCOTALLHAT试验证实疗效
施慧达2.5mgp.oq.d2.5mg/片氨氯地平
安内真10mgp.oq.d10mg/片
9)司乐平:拉西地平常见副反应:反射性激活交感神经系统引起的头痛、
头晕、面红、心悸(扩管引起)和胫前、踝部水肿、疲劳、失眠、恶心、便秘、腹痛。
10)异搏定(维拉帕米verapamil):初用可先采用每日120mg(半片),然后按需要增量。
旳大剂量:480mg/d(1#p.obid)。
240mg/片(较少用于降压,多用于抗心律失常;禁忌与洋地黄类地高辛合用)引起窦性停搏时,用钙剂对抗。
11)合心爽、合贝爽缓释胶囊、恬尔心(地尔硫卓Diltiazem):(降压效力稍差,宜用于冠脉痉挛性心绞痛等)一般需270mg/d才有明显降压作用
合贝爽:90mgq.d-bid90mg/粒*10#,注射液5-15mg/kg/mini.v.drip10mg/支(NORDIL试验——北欧地尔硫卓临床研究,2000)
合心爽:30mgtid老年人不宜与B受体阻滞剂合用,禁用二度以上AVB。
常见不良反应:偶有头晕,心动过缓,抑制心肌收缩力,AVB,面色潮红,胃肠不适以及过敏等。
*注意的是应避免将非双氢吡啶类的钙拮抗剂(即地尔硫卓,维拉帕米)与B受体阻滞剂合用,以免加重或诱发对心脏的抑制作用。
注意药物间的相互作用。
*当发生心衰合并有高血压或者心绞痛时,CCB宜选用氨氯地平或者非洛地平,
长期应用安全性高。
2、ACEI类:(ACEinhibitors)特别适用于伴有心衰,心梗后,IGT或糖尿病的高血压患者。
禁用于:高钾血症,妊娠妇女,双侧肾动脉狭窄患者,Scr>
225口mol/L。
(心梗后EF<50%者必用)
1)雅施达(培垛普利Perindopril):高血压:4mgp.oq.d高血压伴冠心病:8mgp.oq.d心衰:2-4mgp.oq.d一般从2mgq.d开始,逐步加量4mg*10片三代饭后服可改善动脉内皮依赖性血管舒张功能的降压药
2)必利那(贝那普利Benazepril):10-20mgp.oq.d<40mg/d10mg/片降压昀好与噻嗪类利尿剂合用。
治疗期间应监测白细胞计数,出现面部浮肿(血管水肿)或胆汁淤积型黄疸时应停用洛汀新,双通道代谢。
3)达爽(咪达普利Imidapril):5-10mgp.oq.d5mg/片;10mg*10片
4)开博通(卡托普利Captopril):25mgp.otid12.5mg*20片一代
5)开富特(复方卡托普利制剂):1-2#,bid-tid每片含卡托普利10mg,DHCT6mg。
6)蒙诺(福辛普利Fosinopril):正常初始量:10mg,p.o,qd<40mg/d10mg*14片肝肾双通道代谢
7)悦宁定,怡那林、依苏(依那普利):10-20mgp.oq.d5,10mg/片二代瑞泰(雷米普利),益恒(喹那普利)等。
主要不良反应:刺激性干咳(缓激肽聚积),(首剂)低血压,高血钾,血管神经性水肿,肝功能异常、味觉和胃肠功能紊乱,肾功能减退、蛋白尿等。
*起始治疗后1-2周应监测肾功能和血钾。
ACEI对于心衰患者(除非有禁忌症)应无限期、终生应用,一般与利尿剂合用。
不良反应可能早期发生,但不妨碍长期应用。
治疗心衰疗效在数周或者才出现。
3、ARB:(血管紧张素II受体阻滞剂,angiotensin-IIreceptorblockers)治疗对象和禁忌症同ACEI。
不良反应较少。
1)代文(valsartan纟颉沙坦):80mgq.d/bid80mg*7胶囊还可增强高血压患者的胰岛素敏感性,效力较弱,可增强性功能(而其他多种降压药可引起性功能障碍)。
2)科素亚(losartan氯沙坦钾):50mgp.oq.d治疗3-6周达到旳大抗高血压效应。
50mg/片100mg*7片
3)美卡素(telmisartan替米沙坦):80mgp.oq.d降尿蛋白,保护心、肾等
靶器官。
尤其适用于糖耐量异常患者,相当于1/3片文迪雅的功效(化学结构相似)80mg*7#
4)维尔亚(坎地沙坦):4-8mgp.oq.d4mg/片
5)必洛斯(candesartan坎地沙坦西酯):4-8mgp.oq.d8mg*7#特异性作用于AT1受体,在此类药中谷峰值最高,有强大的靶器官保护作用,对心率无明显影响,T1/2为9h.,呈剂量依赖性。
不良反应:过敏,头晕,头痛,心悸等。
降压效果:必洛斯8mg=氨氯地平5mg=氯沙坦50mg
6)格平(irbesartan厄贝沙坦):0.15-0.3p.oq.d0.15g/片
7)安博维(irbesartan厄贝沙坦):0.3p.oq.d0.3、0.15/片
8)安博诺(irbesartan厄贝沙坦氢氯噻嗪复合制剂):
150mgp.oq.d150mg:12.5mg*7#4、B受体阻滞剂:(beta-blockers)适用于不同程度的hypertension,尤其是HR较快的中青年患者或者合并心绞痛的患者;高肾
素活性患者。
禁用于:急性心衰,哮喘,病窦,AVB和外周血管疾病。
1)倍他乐克(metoprolol酒石酸美托洛尔):50-100
mgp.oq.d/bid50mg/片*20#治疗心衰:起始量12.5-25mg
qd;靶剂量为200mgqd;针剂5mg/支
2)心得安(propranolol普萘洛尔):10mgpotid10mg*100片/瓶用于甲亢引起
的心律过快,室上性、室性心律过速
3)康可(bisoprolol比索洛尔):5mgp.oq.d5mg*10#5mg相
当于倍他乐克100mg治疗心衰:1.25mgqd起始,靶剂量为10mgqd对
B1选择性旳高,不影响糖脂代谢,肝肾双通道清除。
4)博苏(富马酸比索洛尔):选择性B1受体阻滞剂5mg*10#起始剂量2.5mg,qd,旳大剂量每日不超过10mg
5)达利全(carved订ol卡维地洛):可阻断a1、B1、B2受体,无内在活性,
抗氧化、抗增殖,可逆转心室重构。
对单纯舒张压高者效果较好慢性心衰:以
3.125mgbid起始;每两周递增一次,至靶剂量25mgbid(60%患者可达到靶剂量)6.25,25mg*10片CAPRICORN摩竭星研究,CARMEN卡门研究,COPERNICUS哥白尼研究,COMET试验均证实疗效
6)阿尔吗尔:可阻断a(20%)及B受体(80%)对单纯舒张压高者效果较好,短
效Sig:5mgp.oq.d旳大可用到30mg/d10mg/片
(COMMIT/CCS-2研究)B受体阻滞剂能改善提高心梗后生存率,减压缓和,1〜2周内起作用。
副作用:体位性低血压,心力衰竭加重,抑郁,引起血脂升高、
低血糖、末梢循环障碍、乏力及气管痉挛,抑制心肌收缩力和引起传导阻滞。
HR<55bpm考虑停药。
BRB时,需加药,应考虑CCB,而不加用噻嗪类利尿剂,避免增加发生糖尿病的
危险。
BRB在age>55y患者中不作为一线药(英国指南2006)
(diuretics)适用于轻、重度hypertension,对盐敏感性hypertension,5、利尿剂:
合并肥胖或者糖尿病,更年期女性和老年患者疗效较好。
它能与其他降压药起到协同作用。
禁用于:痛风,肾功能不全患者。
1)双氢克尿噻(氢氯噻嗪):用于治疗高血压病时:12.5mgp.oq.d;推荐利
尿剂使用小剂量,双克每天剂量不超过25mg。
DHCT用于治疗水肿性疾病:
25-50mgp.oqd/qod;用于心衰时,从小剂量开始25mgqd。
一般用到100mg/d,已达最大效应。
2)纳催离缓释片利尿,扩管噻嗪类1#p.oq.d晨服吲达帕胺(indapamide)
1.5mg*10#作用于远端小管皮质,同时有扩管作用,逆转左室肥厚,降低微白蛋
白尿。
不用于磺胺过敏者。
3)咲塞米(furosemide):主要用于心衰治疗,从小剂量开始20mgpoqd20mg/片
针剂:20mg/支利尿效果呈剂量依赖性,排钾。
4)螺内酯(spironolactone):主要用于心衰治疗,从小剂量开始20mgpoqd20mg/片常与咲塞米联合应用,还有抗醛固酮作用,保钾、低效。
有导致男子乳房女性化的副作用,<100mg/d较少见。
5)武都力:复方利尿制剂复方阿米洛利片,含氢氯噻嗪25mg。
利尿效果较强,
但保钾效果较弱作用于远曲小管和集合管,用于轻型心衰Sig:1#q.dpo
6)利尿合剂:多用于难治性心衰,高度水肿时。
限制水分摄入:静脉液体入量<800ml/day;尿量大于入量800ml以上。
Sig:5%糖/盐水250ml+速尿200-300mg+多巴胺40mgivdrip8-30滴/分盐水40ml+速尿120mg+多巴胺60mg5ml/h泵入副作用:1.电解质紊乱;2.影响血脂、血糖、血尿酸代谢(大剂量时升高);3.氮质血症。
如出现利尿剂抵抗(常伴心衰恶化)时,可用:(1)静脉给予利尿剂(如速尿);(2)2种或2种以上利尿剂联用;(3)应用增加肾血流的药物,如短期应用小剂量的多巴胺。
6、a受体阻滞剂:(二线)降压作用起效较迅速强力,但是随着时间延长降压效力就逐渐减弱了。
除长效制剂外持续时间一般较短。
优点:改善胰岛素抵抗;主要缺点:是首剂体位性低血压现象。
1)欧得曼(terazosin特拉唑嗪):2mgp.otida1受体阻滞剂,起效慢,时间长,还可治疗前列腺肥大增生。
2mg*10片首剂给半片1mg,服后平卧,避免体位性低血压。
推荐维持量1-5mgqd;一般认为20mg以上似乎对血压无进一步影响,40mg/d 未作过研究。
2)高特灵(terazosin特拉唑嗪):2mgp.obid2mg*10片
3)酚妥拉明(利其丁):5mgi.v用于降压时注意监测生命体征。
10mg/支
10-20mg+5%glucose500mli.v.drip(0.1-0.3mg/min)常用于高血压急症,尤其嗜铬细胞瘤发作时首选。
Sig:10mg+5%glucose50ml5ml/h泵入,再根据血压调节4)亚宁定(压宁定):盐酸乌拉地尔注射液25mg:5ml/支阻断突触后a1受体的作用和阻断外周a2受体的作用。
常用于高血压急症首选。
【用法】:通常在治疗开始时每天服用压宁定60mg,一天2次,每次一粒。
Sig:100mg+N.S50ml以3ml/h开始泵入。
prazosin):sig:0.5〜2mgp.otid常用于嗜铬细胞瘤等。
5)利喜定(国产乌拉地尔注射液):25mg/5ml乌拉地尔禁忌:孕妇及哺乳妇女,主动脉峡部狭窄,动静脉分流病人。
*作用于中枢的a受体阻滞剂(如可乐宁)由于其副作用较明显目前已经很少使用。
主要作用于外周的a受体阻滞剂常用的有哌唑嗪、多沙唑嗪、乌拉地尔等。
不良反应:1、体位性低血压:为这类药物的主要不良反应,在首次给药时、老年患者更易发生。
为避免首剂低血压的发生,建议首次给药放在睡觉前,并且首剂减半。
在给药过程中,应嘱患者在体位变化时动作应慢。
2、心动过速;3、水钠潴留;4、一般反应:包括头晕、头痛、乏力、口干、恶心、便秘、皮疹等。
高血压急症的处理:酚妥拉明(利其丁)Sig:10mg+5%glucose50ml5ml/h泵入,再根据血压调节亚宁定Sig:100mg+N.S50ml以3ml/h开始泵入硝酸甘油Sig:10mg+50mlG.S/N.S3ml/h开始泵入,再调整拉贝洛尔Sig:
200mg+20mlG.S/N.S6ml/h开始泵入,再调整(a,B受体阻断剂,主要用于妊娠、肾功能时高血压急症)硝普钠Sig:25-50mg+50mlNS2ml/h始50mg/支上血压心电监测,尤适用于合并肺水肿的急性左心衰,主动脉夹层可致精神失常
*治疗心衰的新药:考尼伐坦(conivapton、CNV)一种新型的精氨酸血管加压素拮抗剂。
可显著升高心衰时低钠血症时的血钠水平。
AVP保水排钠。
*超滤治疗:对急性失代偿心衰患者而言,超滤治疗是一种安全、有效的降低容量负荷的治疗方法。
对高容量心衰患者,超滤治疗比大剂量静脉应用利尿剂可进一步降低再入院率,对肾功能影响无显著差异。
联合治疗:打破主要的血压维持机制——DASH
•DDirect(Autoregulation):CCB
•AAdrenergicmechanisms:a-B,B-B
•SSalt(Sodiumchloride):利尿剂
•HHumors/hormones(AU、NE、ET):ACEI、ARB
*联合用药的必要性:1.减少单一药物剂量;2.中和代偿机制;3.将副作用减至昀小;4.加强对靶器官的保护。
*降压一线药(ABCD):A:ACEI/ARB;B:Beta-blockers;C:CCB;D:Diuretics。
*理想的心率:55〜65次/分,如能耐受更低则更好。
*避免联合应用降压原理相近的药物:如ACEI和B-B;ARB和B-B
*东方人对CCB反应更好,耐受更佳。
短效的CCB可使血压急速下降,这种情况
可加重冠状动脉缺血,所以当选用这类药物时,首选长效CCB。
高血压药物治疗抵抗的原因:
未预料的继发性高血压:原醛,肾血管性高血压,肾实质性高血压,嗜铬细胞瘤等。
治疗计划的依从性差:如改善生活方式失败,体重增加,大量饮酒等。
容量负荷过多:如利尿治疗不充分,高钠摄入,肾功能不全进展等。
假性顽固性高血压的原因:如白大衣性高血压。
阻塞性睡眠呼吸暂停综合征(OSAS):可能与其导致的夜间反复缺氧有关,首选ACEI。
胰岛素抵抗
二、抗心肌缺血:
1.硝酸酯类:青光眼患者禁用
⑴硝酸甘油(nitroglycerin):针剂:50mlG.S/N.S+硝酸甘油10mg3ml/h开始泵入,再调整5mg/支10ug/min开始,一般100ug/min旳大200ug/min根据症状、血压(足量:HRt>100bpm;症状完全缓解;BP!<100/60mmhg;不能耐受不良反应停用。
)不良反应:头痛、脸红、心跳;对酒精过敏者不用硝酸甘油;出入量不足可导致低血压。
口服:0.5mg/片坐着含效果旳好5min起效持续30min含三次不缓解一急诊舌下感觉麻辣味,含服即化
⑵硝酸异山梨酯:(isosorbidedinitrate)
①欣康缓释片:40mgq.dp.o(晨服)单硝酸异山梨酯40mg*24#Sig:40mg+N.S50ml 以5ml/h开始泵入。
②鲁南欣康:有效剂量2-7mg/h10天一疗程。
单硝酸异山梨酯在给药初期,可能会因血管扩张,出现头痛、恶心等症状。
短效针剂sig:2-7mg/h60-120ug/min
1、v.drip片剂sig:20mgpoBid/Tid20mg*48#
③索尼特:单硝酸异山梨酯缓释片不可嚼服或碾碎60mg*10片sig:60mgp.oq.d 晨服60mg*10#从小剂量30mgqd开始可以减少头痛等不良反应的发生,增加病人
的耐受性和依从性。
④消心痛(isosorbide硝酸异山梨酯):5mg/片sig:10mgTid口服15〜40min 起效,持续4〜6h;舌下2〜5min起效,15min达旳大效应;持续1〜2h;缓释片30min起效,持续12h;5-单硝异酸梨酯
⑤异舒吉:正常剂型2-7mg/h,亦可增至10mg/h。
2,5单硝异酸梨酯以5-单硝为主;对肝功不良者用之;溶剂不是醇类,无过敏;与管壁不吸附;头痛发生少;较贵。
缓释片20mgq12h旳大每日80mg以上20mg*50#
⑥爱倍:同异舒吉。
⑦长效异乐定:sig:50mgQd50mg/片(5mg快+45mg慢)先吃药再起床,不适合治疗急性心急梗死。
消除半衰期4-5h。
⑧异乐定:sig:30mgp.oq.d-bid晨服单硝酸异山梨酯缓释片30mg*7粒60mg*7粒
⑨依姆多:sig:30-60mgp.oQd晨服,用水服,不可嚼服和研碎,半衰期7h,主要经肾排泄。
血药浓度稳定,持续时间长。
60mg*7片其他:艾欣、安心脉、长效心痛治、臣功再佳、德明、格芬达、丽珠欣乐等。
不良反应:1、低血压:静脉给药时容易发生;2、头痛、潮红:扩血管作用所致,多发生在用药的早期。
3、心动过速:4、硝酸酯耐药。
注:急性心梗、急性左心衰伴充盈压低者、严重低血压者禁用。
心绞痛发作时慎用。
2、钙拮抗剂:见上
3、B受体阻滞剂:见上
4、复方丹参片:丹参、三七、冰片等中成药sig:3#p.otid复方丹参滴丸2
#p.otid
sig:1-2#tid一个月为一个疗程
5、诺迪康-圣地红景天0.28*20#主要用于冠心病,心绞痛患者。
益气活血,通脉止痛,用于气虚血瘀所致的胸痹,并有一定的降脂作用。
6、葛根素针(普乐林):100-200mgi.vbid200-400mgi.v.dripq.d主要不良反应:发热,过敏反应(药疹/皮炎/过敏性休克),溶血反应,转氨酶升高。
7、维奥欣:薯蓣皂苷片中成药(主要成分:穿山龙水溶性总皂苷)抗心肌缺血机制:1)改善心肌供血,降低心肌氧耗;2)保护心肌亚细胞器;3)减轻钙负荷,保护缺氧心肌。
sig:80-160mgp.otid80mg/片其他:地奥心血康胶囊
(1-2#p.otid)、心可舒片(中成药4#p.otid)
三、营养支持:1、万爽力:20mgp.otid盐酸曲美他嗪抗心绞痛,具有对抗肾上腺素、去甲肾上腺素及加压素的作用。
20mg*30片治疗糖尿病伴缺血性心肌病效果良好。
2、天门冬氨酸钾镁:营养心肌,改善心肌代谢效果确切sig:20-60ml+5%glucose500mli.v.dripqd;1-2#tidp.osig:25%硫酸镁10ml+10%氯化钾10ml+5%glucose500mli.v.dripqd
3、能气郞:辅酶Q10SIG:10mgp.otid(饭后口服)10mg/片*30#具有心肌保护作用的正性肌力药适应症:可用于CHF,病毒性心肌炎,肝炎,癌症的辅助治疗。
作用机制:1)提高心肌内产生ATP,改善心肌收缩力;2)抗自由基作用,保护缺血心肌;3)增加运动耐受量。
4、博维赫、善复平、佛迪、安果:1,6二磷酸果糖/果糖二磷酸钠效果确切,比较常用。
sig:5-10gi.v.dripq.d博维赫5.0g/瓶(已配好,需快速滴入)。
注射过程中药液外渗到皮下会造成疼痛和局部刺激难以耐受。
具有直接供给热能、补充体液及营养全身的功效,还可用于治疗急性乙醇中毒。
安果10g:100ml/瓶一般建议10ml/min速度输入,超过此速度可能引起脸红、心悸,手足蚁感等。
过
敏很少见。
5、康纳欣:注射用环磷腺苷(CAMP)20mg/支为蛋白激酶致活剂,系核苷酸的衍生物,改善心肌缺氧。
适应症:用于心绞痛、心肌梗死、心肌炎及心源性休克。
(心脑血管病人15天为一疗程)静脉注射:20mg溶于生理盐水10〜20ml,每日二次。
静脉滴注:40mg溶于葡萄糖注射液中,每日一次。
不良反应:偶见发热和皮疹。
6、瑞安吉:果糖二磷酸钠本品是存在于人体内的细胞代谢物,能调节葡萄糖代谢中多种酶系的活性,心肌缺血的辅助治疗。
Sig:10-20m1,p.obid-tid。
7、神威(三九)参麦:党参、麦冬等中成药sig:100mlivdripqd升压效果确切50ml/支
8、金威凯洛欣:脑苷肌肽针2ml/支sig:10ml+250mlG.S/N.Sivdripqd
9、长天欣平:果糖二磷酸钙片sig:2-4#potid
10、20%人白蛋白(贝林):50ml:10gsig:10gi.v.dripq.d
11、贝科能sig:2-3支+5%Glucose250mli.v.dripq.d
12、鑫贝科:200u/支辅酶合剂sig:200-400u+5%Glucose250mli.v.dripq.d
13、脱氧核苷酸钠:50mg:2ml支15天一个疗程;心脏保护作用;促进DNA
合成,抗衰老;保护肝功能;调节机体免疫力;抗组织缺氧。
酌情6-8支,1-1.5h 滴完。
sig:150-200mg+250mlG.S/N.Sivdripqd
14、脑心舒口服液:sig:20mlq.np.o
15、乌灵胶囊sig:2-3#potid
16、参芪扶正注射液、党参,黄芪等250ml/瓶益气扶正,用于气虚证如肺癌、胃癌的辅助治疗,提高免疫力;治疗心绞痛、心梗一般7-10天一个疗程。
不良反应:轻度出血,低热,口腔炎,嗜睡。
可用于糖尿病患者。
sig:250mli.v.dripq.d
17、百扶欣:人参多糖针2ml/支增强免疫力sig:4-6ml+5%Glucose50ml
i.v.dripq.d
18、黄芪针:应用于病毒性心肌炎等,增强免疫力。
sig:
20ml+5%Glucose250mli.v.dripq.d;10-20mli.vq.d黄芪合剂10mlp.otid
19、VitC:应用于病毒性心肌炎时需大剂量sig:
5.0+5%Glucose250mli.v.dripq.d
20、能量合剂:ATP40mg+CoA100u+VitC3.0+VitB60.1+肌苷
0.4+5%Glucose500mli.v.dripq.d
21、胎盘多肽:4ml/支调节免疫可见过敏反应。
sig:8ml+5%Glucose250ml
i.v.dripq.d四、抗凝、抗血小板聚集药:
1、拜阿司匹林:100mgp.oq.d100mg*30#术前一天300mg负荷量PTCA+支架术后,心律失常射频消融术后前一个月300mgp.oq.d
2、阿司匹林:100mg时抑制血小板聚集作用旳为明显,一般用于长期心脑血管疾病一、二级预防建议用100mg/天(多国指南)。
75-150mg/d25mg/片不良反应:1.过敏反应;2、上腹不适、恶心、纳差;
3、上消化道出血;
4、皮肤出血点;
5、对外科手术的影响。
3、波立维:75mgp.oq.d氯吡格雷(clopidogrel)抗血小板聚集75mg*7片使用时
需测血常规。
首剂300mg,术前一天300mg;旳大量可用到600mg/dADP受体拮抗剂①一般药物支架术后,150mg服用2周后,75mg服用12个月。
②如果拟行CABG 术,提前5天左右停药,旳好7天。
不良反应:主要是出血,一般严重的出血均发生在用药的第一个月,且与剂量有关。
4、抵克立得:1-2#p.oq.d盐酸噻氯匹定(ticlopidine)抗血小板聚集250mg/片不良反应:1.肝酶升高:2.粒细胞缺乏和/或血小板降低;3.皮疹;4.出血倾向;
5.对外科手术的影响。
由于副作用大,基本上被氯吡格雷取代了。
5、双嘧达莫:双相抑制ADP,TAX-A2,抗血小板聚集缺血性心脏病:25-50mgtid 血栓栓塞性疾病:每次口服100mg,每日总量达400mg;饭前1h服。
大剂量引起“冠脉窃血”
6、丹奥:(注射用奥扎格雷钠针)20mg/支丹仑同丹奥用法:80-100mg+500mlN.S/5%G.Si.v.dripbid,2周为一疗程。
机制:高效强力血栓素合成酶抑制剂,亦是抗血小板聚集良药。
适应症:主要用于治疗急性血栓性脑梗塞及脑梗塞所伴随的运动性障碍。
副反应:胃肠和过敏反应,偶有GPT/BUN升高。
7、灯盏花素:5mg(1ml)。
用法:1-2支+5%T0%Glucose500mli.v.dripq.d,每疗程10天,共2个疗程。
机制:扩张脑血管的作用,改善微循环,并有对抗血小板聚集作用。
用于治疗缺血性脑血管疾病。
8、欣维宁:替罗非班(tirofiban)GPIIb/IIIa拮抗剂100ml/瓶抗血小板聚
集Sig:①ACS(UA/NSTEMI)保守药物治疗:起始30分钟0.4口g/(kg.min),继之以0.1口g/(kg.min)的静滴速度维持48-72h;②ACS(UA/NSTEMI)PCI
介入治疗:起始剂量10口g/kg,3分钟左右推注完毕;0.15ug/(kg.min)的静滴速度维持36h;在血管造影术期间也可持续滴注;起效快,维持时间短;在PCI 前应尽早应用,主要用于高危患者,一般在阿司匹林、波立维、低分子肝素的基础上联合使用。
9、克赛:依诺肝素钠sig:0.4/0.6mlQ12hI.H—般3-5天停用。
6000IU/支
10、速碧凝:低分子肝素钙(nadroparincalcium)具有高比例的抗因子Xa和IIa 活性。
总的治疗时间不超过6天,预防和治疗血栓性疾病。
注射剂4100iu/0.4ml
11、齐征:低分子肝素5000Uq12hI.H
12、法安明:低分子肝素钠(达肝素钠)5000IUI.Hq.d-qod每日一次用法:200iu/kg 体重,每日一次皮下注射。
用于急性深静脉血栓治疗;进行血液透析和血液过滤期间防止体外循环系统中发生凝血(ALB<20g/L时);预防与手术有关和血栓形成。
13、华法令:可用于房颤,急性肺栓塞等的抗凝治疗。
有致畸作用,禁用于孕妇。
开始量5mgp.obid-tid3mg/片*100#(进口);2.5mg/片(国产)维持量
2.5-10mgp.oq.d监测PT+APTT+INR
*一般用于预防血栓栓塞性疾病,INR控制在2.0-3.0o
*INR:5-9停药并口服VitK1-2.5mg;INR>9时,停药并服用VitK3-5mg。
14、其他:阿昔单抗,依替巴肽(GPIIb/IIIa拮抗剂)等。
△常用肝素静脉注射5000单位,其后持续静脉点滴500-1000U/h,也可用5000U,每6h—次静脉注射。
肝素肌肉注射可引起血肿,深部皮下注射5000-7500U,每天2次,一般不引起凝血功能障碍,注射部位以左下腹壁为宜。
凝血时间(CT李怀氏法,正常6-12min)控制在20-30min内,PT或APTT延长至对照值1.5-2.0倍。
△近年来常应用低分子肝素(法安明5000U,或速碧凝0.4ml或克赛40mg)皮下
注射,一天2次。
无需监测PTT或ACT。
需改用口服抗凝药者,通常需要肝素和其并用5-7天,待凝血酶原时间延长至16-18S时,便可停用肝素。
△华法林(warfarin)维持量为2.5-5.0mg/d,新抗凝片维持量为1〜2mg/d,疗程至少4周。
有出血倾向,严重肝肾功能不全,活动性溃疡或新近手术而创口未愈者禁用。
治疗期一旦发生出血应中止治疗。
由肝素引起者用等量鱼精蛋白静脉滴入对抗;由新抗凝或华法令引起者用维生素Kl,每次20mg静脉注射对抗,必要时输血。
△氯匹格雷:作用机理同抵克利得,但不良反应的发生率(对肝酶以及对粒细胞和血小板数量的影响)明显低于抵克利得,在西方国家,临床上已经基本取代了抵克利得。
抗血小板聚集药物临床试验:
1、CAPRIE研究:氯吡格雷与阿司匹林预防缺血性事件比较研究。
以下5类高危患者发生心血管事件氯吡格雷低于阿司匹林:1)CABG史的患者;2)发生1次以上缺血事件的患者;3)涉及多个血管床的患者;4)DM患者;5)咼胆固醇血症。
2、CURE研究:氯吡格雷预防ACS复发缺血性事件研究。
3、CREDO研究:长期氯吡格雷减少临床事件研究。
4、其他MATCH研究,CHARISMA试验等。