心脉隆注射液药理作用和治疗心力衰竭临床研究进展
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明显影响。其对盐酸普萘洛尔（心得安）和盐酸维 拉帕米（戊脉安）混合液所致急性心力衰竭模型具 有相似作用。 １．２促进心肌细胞Ｃａ¨内流 Ｃａ“是心肌兴奋．
７
收缩偶联因子，在心肌舒缩调节中起关键作用。彭 芳等”１研究发现心脉隆注射液能明显增加正常ｓＤ 大鼠心肌细胞内ｃａ２＋含量，与对照组比较有显著性 差异；彭芳等Ｍ ｏ观察到０．７５ ｍｇ・ｍＬ～心脉隆注射液 也能升高缺氧及缺氧．复氧大鼠心肌细胞内Ｃａ“含 量，作用与６肛ｇ・ｍＬ“去乙酰毛花苷相当。提示心 脉隆注射液的强心作用与升高细胞内游离Ｃａ“ 有关。 细胞内游离Ｃａ２＋主要通过胞内Ｃａ“释放和胞 外Ｃａ２＋内流两大途径升高。Ｃａ２＋释放虽然能使细 胞内Ｃａ“浓度迅速达到峰值，但维持时间很短；而 ｃａ２＋内流则可使细胞内ｃａ２＋浓度温和、持续升高， 心脉隆注射液临床应用中体现的温和、持久的强心 作用与此相吻合。 胞外Ｃａ“内流可通过电压依赖性Ｃａ２＋通道、 Ｃａ“．ＡＴＰ酶及Ｎａ＋．ｃａ２＋交换来实现。彭芳等¨３在
的发生。 氧自由基介导的脂质过氧化反应在心肌缺血再 灌注损伤中起重要作用。研究者哺Ｊ引证实，实验大 鼠心肌组织内超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）和谷胱甘肽过 氧化物酶（ＧＳＨ—ＰＸ）的活性明显增强、丙二醛 （ＭＤＡ）含量下降，由此推测，心脉隆注射液对缺血 心肌的保护作用主要是通过增强内源性ＳＯＤ和 ＧＳＨ－ＰＸ活性、促进氧自由基的清除来实现的。 ３扩张血管。降低肺动脉压、肺毛细血管内压、体动 脉压 大剂量。肾上腺素静脉推注可造成家兔肺动脉压 显著升高、肺毛细血管内压升高、体动脉压升高、肺 毛细血管通透性增高，呈现急性肺水肿。吴建新 等¨““１的研究证实，预防性给予心脉隆注射液可抑 制肾上腺素造成的明显肺动脉升压反应，平均肺动 脉压（ＰＡＭＰ）升高达峰时间明显延迟（１分２０秒）， 升压幅度明显降低；体动脉平均压明显降低；肺组织 形态学观察未见明显肺水肿。结果表明，心脉隆注 射液可有效预防。肾上腺素所致实验性肺水肿。 熊旭东等¨副观察了心脉隆注射液对野百合碱 引起的ＳＤ大鼠肺动脉高压的作用。野百合碱造模 后，给予心脉隆注射液６０ ｍｇ・ｋｇ一静脉滴注，ｑｄ，共
ｖｉｔｒｏ
［Ａｂｓｔｒａｃｔ］Ｘｉｎｍａｉｌｏｎｇ（ＸＭＬ）ｉｎｊｅｃｔｉｏｎ
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ｋｉｎｄ ｏｆ ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃ ａｇｅｎｔｓ ｆｏｒ ｈｅａｒｔ ｆａｉｌｕｒｅ ｔｈａｔ ｃａｍｅ ｉｎｔｏ
ｍａｒｋｅｔ ｉｎ ２００６．Ｉｔｓ ａｃｔｉｖｅ ｃｏｎｓｔｉｔｕｅｎｔｓ ｉｎｃｌｕｄｅ ｐｏｌｙｐｅｐｔｉｄｅｓ，ｎｕｃｌｅｏｓｉｄｅｓ，ａｎｄ ａｍｉｎｏｆｕｓｉｎｓ．Ａ ｌｏｔ ｏｆ讯ｖｉｖｏ ａｎｄ ｉｎ ｓｔｕｄｉｅｓ ｓｈｏｗ ｔｈａｔ ＸＭＬ ｉｎｊｅｃｔｉｏｎ ｈａｓ ｖａｒｉｏｕｓ ｅｆｆｅｃｔｓ
研究中证实，０．７５ ｍｇ・ｍＬ～心脉隆注射液对缺氧及
缺氧．复氧大鼠心肌细胞内ｃａ２＋含量的影响，与去 乙酰毛花苷一样不能被４０ ｍｍｏｌ・ｍＬ“维拉帕米所 抑制，提示此剂量的心脉隆注射液主要不是通过 Ｃａ“通道促进Ｃａ“内流来增加细胞内ｃａ２＋含量。 研究者推测，心脉隆注射液可能和去乙酰毛花苷一 样，通过抑制Ｎａ＋一Ｋ＋．ＡＴＰ酶、影响Ｎａ＋．Ｃａ“交换 或者作用于Ｃａ“一ＡＴＰ酶来实现其增强心肌收缩力 的作用。 ２扩张冠脉、增加冠脉血流量。抑制氧自由基介导 的心肌损伤
ｔｏｒｏｎａｒｙ ｆｌｏｗ；ｉｎｈｉｂｉｔｉｎｇ ｔｈｅ ｍｙｏｃａｒｄｉａｌ ｄａｍａｇｅ ｉｎｄｕｃｅｄ ｂｙ ｏｘｙｇｅｎ ｆｒｅｅ ｒａｄｉｃａｌｓ；ｄｅｃｌｉｎｉｎｇ ｐｕｌ—
ｍｏｎａｒｙ ｐｒｅｓｓｕｒｅ，ｐｕｌｍｏｎａｒｙ ｃａｐｉｌｌａｒｙ ｐｒｅｓｓｕｒｅ ａｎｄ ｓｙｓｔｅｍｉｃ ａｒｔｅｒｉａｌ ｐｒｅｓｓｕｒｅ；ｃｏｒｒｅｃｔｉｎｇ ｎｅｕｒｏｅｎｄｏｃｒｉｎｅ ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ ｓｕｃｈ
２．１
ｄ，以右心导管测定肺动脉压，结果提示心脉隆治
疗组ＰＡＭＰ显著低于模型组，同时心率减慢，与空白 对照组基本一致。 ４纠正神经内分泌失衡，增加血浆降钙素基因肽 （ＣＧＲＰ）含量。抑制内皮素（ＥＴ）的分泌和作用 神经内分泌激活在心力衰竭发生发展中起重要 作用。ＥＴ．１是目前已知体内活性最强的血管收缩 因子，活性为血管紧张素的１０倍。心力衰竭时ＥＴ一 １生成增加、清除减少，可增加心脏负荷，刺激心肌
增加血浆ＣＧＲＰ含量，抑制心衰患者ＥＴ的分泌和 作用，纠正神经内分泌异常。 ５扩张肾血管。增加肾血流量。利尿作用 慢性充血性心力衰竭时，因心输出量减少和体 循环阻力增加致使肾血流量减少，激活了促血管收 缩和潴钠保水的神经内分泌激素（如ＲＡＳ、血管加
了心脉隆注射液对家兔和大鼠异丙肾上腺素（ＩＳＯ） 性缺血心肌的保护作用。研究表明，心脉隆注射液 能显著缩小ＩＳＯ引起的实验动物ＥＣＧ Ｊ．点位移，大 鼠心肌损伤标志物磷酸肌酸激酶（ＣＰＫ）和乳酸脱氢 酶（ＬＤＨ）水平显著下降，还减少了缺血性心律失常
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ｃａｒｄｉｏｖａｓｃｕｌａｒ ａｃｔｉｖｉｔｙ，ｓｕｃｈ
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ｉｎｃｒｅａｓｉｎｇ ｔｈｅ ｆｒｅｅ Ｃａ２＋
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ｃｏｎｔｅｎｔ
ｉｎ ｍｙｏｃａｒｄｉａｌ ｃｅｌｌｓ，ｈｅｎｃｅ ｅｎｈａｎｃｉｎｇ ｍｙｏｃａｒｄｉａｌ ｃｏｎｔｒａｃｔｉｌｉｔｙ ｐｅｒｓｉｓｔｅｎｔｌｙ ａｎｄ ｇｅｎｔｌｙ；ｄｉｌａｔｉｎｇ ｃｏｒｏｎａｒｙ
明其对心血管系统具有多方面的作用：促进心肌细胞Ｃａ２＋内流，温和持久地增加心肌收缩力；扩张冠脉、增 加冠脉血流量，抑制氧自由基介导的心肌损伤；扩张血管，降低肺动脉压、肺毛细血管内压、体动脉压；纠正神 经内分泌失衡，增加血浆降钙素基因肽（ＣＧＲＰ）含量，抑制内皮素（ＥＴ）的分泌和作用；扩张肾血管，增加肾血 流量、利尿；防治心律失常。ｌ临床应用于各种原因所致心力衰竭患者。文中综述其药理作用和治疗心力衰竭 临床研究进展。 ［关键词】 心脉隆注射液；心血管系统；药理作用；心力衰竭；疗效 ［文献标识码］Ａ 【文章编号】１００３—３７３４（２００８）０６—０４６１—０４
．．——４６２．．一
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Ｃｈｉｎｅｓｅ
Ｊｏｕｒｎａｌ
ｏｆ ｂｌｅｗ
Ｄｒｕｇｓ ２００８，Ｖ０１．１７
Ｎｏ．６
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压素、去甲肾上腺素等），最终导致机体水的总量增 加。张华明等¨７ ｏ研究发现，心脉隆注射液使麻醉犬 尿量增加；熊旭东等¨副研究证实，心脉隆注射液对 慢性充血性心力衰竭患者具有明显“利水、消肿”之 功效。心脉隆可通过扩张肾动脉、增加肾血流量、改 善微循环等机制使尿量增加，从而减轻心力衰竭患 者循环淤血、降低心脏前负荷、消除水肿、改善症
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Ｊｏｕｒｎａｌ
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Ｄｒｎｓｓ
２００８，Ｖｏｌ—．１—７—Ｎｏ—．６
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心脉隆注射液药理作用和治疗心力衰竭临床研究进展
唐晓鸿
（中南大学湘雅三医院，长沙４１００１３） 【摘要】 心脉隆注射液是治疗心衰的新药，其有效成份为多肽、核苷及复合氨基酸等。体内外研究表
扩张冠脉作用
严丰祥等¨１研究了心脉隆注
细胞肥大和心室重塑，加重心功能不全。ＣＧＲＰ则 是体内活性最强的血管舒张因子，具有很强的扩张 血管作用，能抑制病理状态下ＥＴ一１的释放，并促进 心房进一步释放心房利钠肽（ＡＮＰ）。 心脉隆注射液中的有效成分是从传统虫类中药 （蜚蠊）中提取的，含有多种心血管活性肽、核苷及 黏糖酸等。李兴文等¨引研究表明，心脉隆注射液能
［Ｋｅｙ ｗｏｒｄｓ］Ｘｉｎｍａｉｌｏｎｇ ｉｎｊｅｃｔｉｏｎ；ｃａｒｄｉｏｖａｓｃｕｌａｒ
心力衰竭是许多心脏病患者发展的最终结局， 为临床常见的综合征，其发病率和死亡率都非常 高¨’２］。心脉隆注射液是２００６年最新上市的心力 衰竭治疗药，由美洲大蠊干品经过浸渍、减压浓缩、 洗脱柱分离得到心脉隆浸膏，用适量的２０％聚乙二 醇生理氯化钠溶液溶解后，通过粗滤，精滤、灭菌制 得。产品生产采用指纹图谱进行全程控制，工艺稳 定，能够满足临床用药。其有效成分为多肽、核苷及 复合氨基酸等。体内外研究表明，心脉隆注射液对 心血管系统具有多方面作用，临床应用于各种原因 所致心力衰竭患者，现将其药理作用和临床疗效综
７３％，显效率１５％；两组比较有显著性差异。亚组 分析显示，心脉隆注射液对心功能Ⅱ级和ｍ级患者 的有效率分别达到１００％和９１．２３％，治疗气虚血淤 型和心气阴虚型患者有效率分别达到９３．７５％和 ８８．４６％，显示出良好的疗效。 李兴文等心２’２３１研究了心脉隆注射液对肺源性 心脏病心力衰竭的作用。６０例肺源性心脏病心力 衰竭患者随机分为心脉隆组和对照组（地高辛＋酚 妥拉明），采用ＳＰＥＣＴ进行核素心血池动态显像，观 察右心室收缩参数如右心室射血分数（ＲＶＥＦ）、１／３ 射血分数（１／３ＥＦ），舒张功能参数如高峰充盈率 （ＲＶＰＦＲ）、１／３充盈分数（１／３ＦＦ）。结果表明，肺源 性心脏病患者右心室收缩、舒张功能下降；心脉隆注 射液治疗后右心室收缩、舒张功能均有显著改善，作 用优于对照组。 ８讨论 几乎所有的心血管疾病发展到终末阶段都会导 致心力衰竭。流行病学资料显示，心力衰竭的患病 率高，死亡率高。据中国心血管健康研究调查，我国 心力衰竭患病率为０．９％，估计全国有心力衰竭患 者４００万．，病死率年平均约为１０％，５年存活率与恶 性肿瘤相似，心力衰竭死亡占心血管病总死亡率的
射液对离体大鼠心脏冠脉流量的影响。采用维拉帕 米所致心力衰竭模型，用药１０ ｒａｉｎ后，给予５％心脉 隆注射液０．２ ｍＬ治疗。与治疗前比较，心脉隆注射 液能显著扩张冠脉、增加冠脉流量。对戊巴比妥所 致衰竭心脏，心脉隆注射液亦具有轻度增加冠脉流 量的作用。 ２．２，对缺血心肌的保护作用 吴建新等哺’９ ｏ观察
述如下。
１促进心肌细胞Ｃａ“内流。增加心肌收缩力
１．１强心作用
张华明等¨１观察了心脉隆注射液
对正常及衰竭的猫在体心脏心肌收缩力的影响，结 果证实，１％心脉隆注射液对正常及衰竭的在体心脏 也有明显强心作用，作用优于０．０２５％毒Ｋ和０．１％ 氨利酮；在１．０６—７．４８ ｍｇ－ｋｇ“剂量范围内呈量效 关系，随剂量增加，心肌收缩力增加；重复用药时，未 出现快速耐受及心律失常，并且作用维持时间长。 黄跃华等”一在麻醉犬结扎冠状动脉左前降支 造成心肌梗死的模型上，用心脉隆注射液０．５
［中图分类号】Ｒ９７２．１
Ｃａｒｄｉｏｖａｓｃｕｌａｒ ａｃｔｉｏｎ ａｎｄ ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃ ｅｆｆｅｃｔ ｏｆ Ｘｉｎｍａｉｌｏｎｇ
ｉｎｊｅｃｔｉｏｎ
ｆｏｒ ｔｒｅａｔｉｎｇ ｈｅａｒｔ ｆａｉｌｕｒｅ
ＴＡＮＧ Ｘｉａｏ—ｈｏｎｇ
（Ｘｉａｎｇｙａ Ｔｈｉｒｄ Ｈｏｓｐｉｔａｌ，Ｃｅｎｔｒａｌ Ｓｏｕｔｈ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｃｈａｎｇｓｈａ ４１００１３，Ｃｈｉｎａ）
ａｓ
ｉｎｃｒｅａｓｉｎｇ ｃａｌｃｉｔｏｎｉｎ ｇｅｎｅ ｒｅｌａｔｅｄ ｖｅｓｓｅｌｓ ｏｆ ｋｉｄｎｅｙ
ａｎ
ｐｒｏｔｅｉｎ（ＣＧＲＰ）ｃｏｎｔｅｎｔ
ｔｏ
ａｎｄ ｉｎｈｉｂｉｔｉｎｇ ｔｈｅ ｓｅｃｒｅｔｉｏｎ ａｎｄ ｆｕｎｃｔｉｏｎ ｏｆ
ｅｎ—
ｄｏｔｈｅｌｉｎ（ＥＴ）；ｄｉｌａｔｉｎｇ
ｉｎｃｒｅａｓｅ ｔｈｅ ｒｅｎａｌ ｂｌｏｏｄ ｆｌｏｗ ａｎｄ ｄｉｕｒｅｓｉｓ；ａｎｄ ｐｒｅｖｅｎｔｉｎｇ ａｒｈｙｔｈｍｉａ．
Ｃｌｉｎｉｃａｌｌｙ，Ｘｉｎｍａｉｌｏｎｇ ｉｎｊｅｃｔｉｏｎ ｉｓ ｔｈｅ ｐａｔｉｅｎｔｓ ｗｉｔｈ
ａ
ｅｆｆｅｃｔｉｖｅ ａｎｄ ｓａｆｅ ｄｒｕｇ ｆｏｒ ｈｅａｒｔ ｆａｉｌｕｒｅ ｗｉｔｈｏｕｔ ｏｂｖｉｏｕｓ ｓｉｄｅ ｅｆｆｅｃｔｓ，ｐｒｏｖｉｄｉｎｇ
ｎｅｗ
ｏｐｔｉｏｎａｌ ｔｒｅａｔｍｅｎｔ． ｓｙｓｔｅｍ；ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃ ａｃｔｉｏｎ；ｈｅａｒｔ ｆａｉｌｕｒｅ；ｅｆｆｉｃａｃｙ
ｋｇ～・ｒａｉｎ‘１静推１０ ｍｉｎ，显示能增加心肌收缩力、增 加心输出量；对外周血管阻力、心肌耗氧量、心率无 一４６１—
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收缩偶联因子，在心肌舒缩调节中起关键作用。彭 芳等”１研究发现心脉隆注射液能明显增加正常ｓＤ 大鼠心肌细胞内ｃａ２＋含量，与对照组比较有显著性 差异；彭芳等Ｍ ｏ观察到０．７５ ｍｇ・ｍＬ～心脉隆注射液 也能升高缺氧及缺氧．复氧大鼠心肌细胞内Ｃａ“含 量，作用与６肛ｇ・ｍＬ“去乙酰毛花苷相当。提示心 脉隆注射液的强心作用与升高细胞内游离Ｃａ“ 有关。 细胞内游离Ｃａ２＋主要通过胞内Ｃａ“释放和胞 外Ｃａ２＋内流两大途径升高。Ｃａ２＋释放虽然能使细 胞内Ｃａ“浓度迅速达到峰值，但维持时间很短；而 ｃａ２＋内流则可使细胞内ｃａ２＋浓度温和、持续升高， 心脉隆注射液临床应用中体现的温和、持久的强心 作用与此相吻合。 胞外Ｃａ“内流可通过电压依赖性Ｃａ２＋通道、 Ｃａ“．ＡＴＰ酶及Ｎａ＋．ｃａ２＋交换来实现。彭芳等¨３在
的发生。 氧自由基介导的脂质过氧化反应在心肌缺血再 灌注损伤中起重要作用。研究者哺Ｊ引证实，实验大 鼠心肌组织内超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）和谷胱甘肽过 氧化物酶（ＧＳＨ—ＰＸ）的活性明显增强、丙二醛 （ＭＤＡ）含量下降，由此推测，心脉隆注射液对缺血 心肌的保护作用主要是通过增强内源性ＳＯＤ和 ＧＳＨ－ＰＸ活性、促进氧自由基的清除来实现的。 ３扩张血管。降低肺动脉压、肺毛细血管内压、体动 脉压 大剂量。肾上腺素静脉推注可造成家兔肺动脉压 显著升高、肺毛细血管内压升高、体动脉压升高、肺 毛细血管通透性增高，呈现急性肺水肿。吴建新 等¨““１的研究证实，预防性给予心脉隆注射液可抑 制肾上腺素造成的明显肺动脉升压反应，平均肺动 脉压（ＰＡＭＰ）升高达峰时间明显延迟（１分２０秒）， 升压幅度明显降低；体动脉平均压明显降低；肺组织 形态学观察未见明显肺水肿。结果表明，心脉隆注 射液可有效预防。肾上腺素所致实验性肺水肿。 熊旭东等¨副观察了心脉隆注射液对野百合碱 引起的ＳＤ大鼠肺动脉高压的作用。野百合碱造模 后，给予心脉隆注射液６０ ｍｇ・ｋｇ一静脉滴注，ｑｄ，共
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［Ａｂｓｔｒａｃｔ］Ｘｉｎｍａｉｌｏｎｇ（ＸＭＬ）ｉｎｊｅｃｔｉｏｎ
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ｍａｒｋｅｔ ｉｎ ２００６．Ｉｔｓ ａｃｔｉｖｅ ｃｏｎｓｔｉｔｕｅｎｔｓ ｉｎｃｌｕｄｅ ｐｏｌｙｐｅｐｔｉｄｅｓ，ｎｕｃｌｅｏｓｉｄｅｓ，ａｎｄ ａｍｉｎｏｆｕｓｉｎｓ．Ａ ｌｏｔ ｏｆ讯ｖｉｖｏ ａｎｄ ｉｎ ｓｔｕｄｉｅｓ ｓｈｏｗ ｔｈａｔ ＸＭＬ ｉｎｊｅｃｔｉｏｎ ｈａｓ ｖａｒｉｏｕｓ ｅｆｆｅｃｔｓ
研究中证实，０．７５ ｍｇ・ｍＬ～心脉隆注射液对缺氧及
缺氧．复氧大鼠心肌细胞内ｃａ２＋含量的影响，与去 乙酰毛花苷一样不能被４０ ｍｍｏｌ・ｍＬ“维拉帕米所 抑制，提示此剂量的心脉隆注射液主要不是通过 Ｃａ“通道促进Ｃａ“内流来增加细胞内ｃａ２＋含量。 研究者推测，心脉隆注射液可能和去乙酰毛花苷一 样，通过抑制Ｎａ＋一Ｋ＋．ＡＴＰ酶、影响Ｎａ＋．Ｃａ“交换 或者作用于Ｃａ“一ＡＴＰ酶来实现其增强心肌收缩力 的作用。 ２扩张冠脉、增加冠脉血流量。抑制氧自由基介导 的心肌损伤
ｔｏｒｏｎａｒｙ ｆｌｏｗ；ｉｎｈｉｂｉｔｉｎｇ ｔｈｅ ｍｙｏｃａｒｄｉａｌ ｄａｍａｇｅ ｉｎｄｕｃｅｄ ｂｙ ｏｘｙｇｅｎ ｆｒｅｅ ｒａｄｉｃａｌｓ；ｄｅｃｌｉｎｉｎｇ ｐｕｌ—
ｍｏｎａｒｙ ｐｒｅｓｓｕｒｅ，ｐｕｌｍｏｎａｒｙ ｃａｐｉｌｌａｒｙ ｐｒｅｓｓｕｒｅ ａｎｄ ｓｙｓｔｅｍｉｃ ａｒｔｅｒｉａｌ ｐｒｅｓｓｕｒｅ；ｃｏｒｒｅｃｔｉｎｇ ｎｅｕｒｏｅｎｄｏｃｒｉｎｅ ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ ｓｕｃｈ
２．１
ｄ，以右心导管测定肺动脉压，结果提示心脉隆治
疗组ＰＡＭＰ显著低于模型组，同时心率减慢，与空白 对照组基本一致。 ４纠正神经内分泌失衡，增加血浆降钙素基因肽 （ＣＧＲＰ）含量。抑制内皮素（ＥＴ）的分泌和作用 神经内分泌激活在心力衰竭发生发展中起重要 作用。ＥＴ．１是目前已知体内活性最强的血管收缩 因子，活性为血管紧张素的１０倍。心力衰竭时ＥＴ一 １生成增加、清除减少，可增加心脏负荷，刺激心肌
增加血浆ＣＧＲＰ含量，抑制心衰患者ＥＴ的分泌和 作用，纠正神经内分泌异常。 ５扩张肾血管。增加肾血流量。利尿作用 慢性充血性心力衰竭时，因心输出量减少和体 循环阻力增加致使肾血流量减少，激活了促血管收 缩和潴钠保水的神经内分泌激素（如ＲＡＳ、血管加
了心脉隆注射液对家兔和大鼠异丙肾上腺素（ＩＳＯ） 性缺血心肌的保护作用。研究表明，心脉隆注射液 能显著缩小ＩＳＯ引起的实验动物ＥＣＧ Ｊ．点位移，大 鼠心肌损伤标志物磷酸肌酸激酶（ＣＰＫ）和乳酸脱氢 酶（ＬＤＨ）水平显著下降，还减少了缺血性心律失常
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ｃｏｎｔｅｎｔ
ｉｎ ｍｙｏｃａｒｄｉａｌ ｃｅｌｌｓ，ｈｅｎｃｅ ｅｎｈａｎｃｉｎｇ ｍｙｏｃａｒｄｉａｌ ｃｏｎｔｒａｃｔｉｌｉｔｙ ｐｅｒｓｉｓｔｅｎｔｌｙ ａｎｄ ｇｅｎｔｌｙ；ｄｉｌａｔｉｎｇ ｃｏｒｏｎａｒｙ
明其对心血管系统具有多方面的作用：促进心肌细胞Ｃａ２＋内流，温和持久地增加心肌收缩力；扩张冠脉、增 加冠脉血流量，抑制氧自由基介导的心肌损伤；扩张血管，降低肺动脉压、肺毛细血管内压、体动脉压；纠正神 经内分泌失衡，增加血浆降钙素基因肽（ＣＧＲＰ）含量，抑制内皮素（ＥＴ）的分泌和作用；扩张肾血管，增加肾血 流量、利尿；防治心律失常。ｌ临床应用于各种原因所致心力衰竭患者。文中综述其药理作用和治疗心力衰竭 临床研究进展。 ［关键词】 心脉隆注射液；心血管系统；药理作用；心力衰竭；疗效 ［文献标识码］Ａ 【文章编号】１００３—３７３４（２００８）０６—０４６１—０４
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Ｎｏ．６
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压素、去甲肾上腺素等），最终导致机体水的总量增 加。张华明等¨７ ｏ研究发现，心脉隆注射液使麻醉犬 尿量增加；熊旭东等¨副研究证实，心脉隆注射液对 慢性充血性心力衰竭患者具有明显“利水、消肿”之 功效。心脉隆可通过扩张肾动脉、增加肾血流量、改 善微循环等机制使尿量增加，从而减轻心力衰竭患 者循环淤血、降低心脏前负荷、消除水肿、改善症
—Ｃｈｉｎｅｓ—ｅ
Ｊｏｕｒｎａｌ
ｏｆＮｅｗ
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２００８，Ｖｏｌ—．１—７—Ｎｏ—．６
史星堑垫盘查！塑！生筮！！鲞筮！塑
心脉隆注射液药理作用和治疗心力衰竭临床研究进展
唐晓鸿
（中南大学湘雅三医院，长沙４１００１３） 【摘要】 心脉隆注射液是治疗心衰的新药，其有效成份为多肽、核苷及复合氨基酸等。体内外研究表
扩张冠脉作用
严丰祥等¨１研究了心脉隆注
细胞肥大和心室重塑，加重心功能不全。ＣＧＲＰ则 是体内活性最强的血管舒张因子，具有很强的扩张 血管作用，能抑制病理状态下ＥＴ一１的释放，并促进 心房进一步释放心房利钠肽（ＡＮＰ）。 心脉隆注射液中的有效成分是从传统虫类中药 （蜚蠊）中提取的，含有多种心血管活性肽、核苷及 黏糖酸等。李兴文等¨引研究表明，心脉隆注射液能
［Ｋｅｙ ｗｏｒｄｓ］Ｘｉｎｍａｉｌｏｎｇ ｉｎｊｅｃｔｉｏｎ；ｃａｒｄｉｏｖａｓｃｕｌａｒ
心力衰竭是许多心脏病患者发展的最终结局， 为临床常见的综合征，其发病率和死亡率都非常 高¨’２］。心脉隆注射液是２００６年最新上市的心力 衰竭治疗药，由美洲大蠊干品经过浸渍、减压浓缩、 洗脱柱分离得到心脉隆浸膏，用适量的２０％聚乙二 醇生理氯化钠溶液溶解后，通过粗滤，精滤、灭菌制 得。产品生产采用指纹图谱进行全程控制，工艺稳 定，能够满足临床用药。其有效成分为多肽、核苷及 复合氨基酸等。体内外研究表明，心脉隆注射液对 心血管系统具有多方面作用，临床应用于各种原因 所致心力衰竭患者，现将其药理作用和临床疗效综
７３％，显效率１５％；两组比较有显著性差异。亚组 分析显示，心脉隆注射液对心功能Ⅱ级和ｍ级患者 的有效率分别达到１００％和９１．２３％，治疗气虚血淤 型和心气阴虚型患者有效率分别达到９３．７５％和 ８８．４６％，显示出良好的疗效。 李兴文等心２’２３１研究了心脉隆注射液对肺源性 心脏病心力衰竭的作用。６０例肺源性心脏病心力 衰竭患者随机分为心脉隆组和对照组（地高辛＋酚 妥拉明），采用ＳＰＥＣＴ进行核素心血池动态显像，观 察右心室收缩参数如右心室射血分数（ＲＶＥＦ）、１／３ 射血分数（１／３ＥＦ），舒张功能参数如高峰充盈率 （ＲＶＰＦＲ）、１／３充盈分数（１／３ＦＦ）。结果表明，肺源 性心脏病患者右心室收缩、舒张功能下降；心脉隆注 射液治疗后右心室收缩、舒张功能均有显著改善，作 用优于对照组。 ８讨论 几乎所有的心血管疾病发展到终末阶段都会导 致心力衰竭。流行病学资料显示，心力衰竭的患病 率高，死亡率高。据中国心血管健康研究调查，我国 心力衰竭患病率为０．９％，估计全国有心力衰竭患 者４００万．，病死率年平均约为１０％，５年存活率与恶 性肿瘤相似，心力衰竭死亡占心血管病总死亡率的
射液对离体大鼠心脏冠脉流量的影响。采用维拉帕 米所致心力衰竭模型，用药１０ ｒａｉｎ后，给予５％心脉 隆注射液０．２ ｍＬ治疗。与治疗前比较，心脉隆注射 液能显著扩张冠脉、增加冠脉流量。对戊巴比妥所 致衰竭心脏，心脉隆注射液亦具有轻度增加冠脉流 量的作用。 ２．２，对缺血心肌的保护作用 吴建新等哺’９ ｏ观察
述如下。
１促进心肌细胞Ｃａ“内流。增加心肌收缩力
１．１强心作用
张华明等¨１观察了心脉隆注射液
对正常及衰竭的猫在体心脏心肌收缩力的影响，结 果证实，１％心脉隆注射液对正常及衰竭的在体心脏 也有明显强心作用，作用优于０．０２５％毒Ｋ和０．１％ 氨利酮；在１．０６—７．４８ ｍｇ－ｋｇ“剂量范围内呈量效 关系，随剂量增加，心肌收缩力增加；重复用药时，未 出现快速耐受及心律失常，并且作用维持时间长。 黄跃华等”一在麻醉犬结扎冠状动脉左前降支 造成心肌梗死的模型上，用心脉隆注射液０．５
［中图分类号】Ｒ９７２．１
Ｃａｒｄｉｏｖａｓｃｕｌａｒ ａｃｔｉｏｎ ａｎｄ ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃ ｅｆｆｅｃｔ ｏｆ Ｘｉｎｍａｉｌｏｎｇ
ｉｎｊｅｃｔｉｏｎ
ｆｏｒ ｔｒｅａｔｉｎｇ ｈｅａｒｔ ｆａｉｌｕｒｅ
ＴＡＮＧ Ｘｉａｏ—ｈｏｎｇ
（Ｘｉａｎｇｙａ Ｔｈｉｒｄ Ｈｏｓｐｉｔａｌ，Ｃｅｎｔｒａｌ Ｓｏｕｔｈ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｃｈａｎｇｓｈａ ４１００１３，Ｃｈｉｎａ）
ａｓ
ｉｎｃｒｅａｓｉｎｇ ｃａｌｃｉｔｏｎｉｎ ｇｅｎｅ ｒｅｌａｔｅｄ ｖｅｓｓｅｌｓ ｏｆ ｋｉｄｎｅｙ
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ｐｒｏｔｅｉｎ（ＣＧＲＰ）ｃｏｎｔｅｎｔ
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ａｎｄ ｉｎｈｉｂｉｔｉｎｇ ｔｈｅ ｓｅｃｒｅｔｉｏｎ ａｎｄ ｆｕｎｃｔｉｏｎ ｏｆ
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ｄｏｔｈｅｌｉｎ（ＥＴ）；ｄｉｌａｔｉｎｇ
ｉｎｃｒｅａｓｅ ｔｈｅ ｒｅｎａｌ ｂｌｏｏｄ ｆｌｏｗ ａｎｄ ｄｉｕｒｅｓｉｓ；ａｎｄ ｐｒｅｖｅｎｔｉｎｇ ａｒｈｙｔｈｍｉａ．
Ｃｌｉｎｉｃａｌｌｙ，Ｘｉｎｍａｉｌｏｎｇ ｉｎｊｅｃｔｉｏｎ ｉｓ ｔｈｅ ｐａｔｉｅｎｔｓ ｗｉｔｈ
ａ
ｅｆｆｅｃｔｉｖｅ ａｎｄ ｓａｆｅ ｄｒｕｇ ｆｏｒ ｈｅａｒｔ ｆａｉｌｕｒｅ ｗｉｔｈｏｕｔ ｏｂｖｉｏｕｓ ｓｉｄｅ ｅｆｆｅｃｔｓ，ｐｒｏｖｉｄｉｎｇ
ｎｅｗ
ｏｐｔｉｏｎａｌ ｔｒｅａｔｍｅｎｔ． ｓｙｓｔｅｍ；ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃ ａｃｔｉｏｎ；ｈｅａｒｔ ｆａｉｌｕｒｅ；ｅｆｆｉｃａｃｙ