镇静催眠药物

【不良反应】
• 1.后遗作用：“宿醉现象”服用巴比妥后翌日出现头晕、乏力、困倦、恶心等。 • 2.依赖性和成瘾性。 • 3.呼吸中枢：呼吸深度抑制是巴比妥类药物致死的主要原因。 • 4.耐受性 • 因为：巴比妥类药物是肝药酶诱导剂 所以：①长期应用巴比妥类药物特别是苯巴比妥，可使肝脏药物代谢酶活性增高，加速巴比妥类药物代谢，可产生耐受 性。 ②也可加速洋地黄毒苷、苯妥英钠、口服抗凝血药、三环类抗抑郁药及甾体类激素等的代谢，导致药效减弱。
• 2.呼吸和循环抑制：静脉注射速度过快可引起呼吸和循环功能抑制，故宜缓慢静脉注射。 • 3.耐受性和成瘾性：有，但较巴比妥类——发生率低，戒断症状较迟、较轻。 • 4.过量中毒：特效拮抗药氟马西尼。 • ——毒性较小，安全范围大
二、巴比妥类
根据作用维持时间的长短，可分为四类： • 长效类：苯巴比妥（鲁米那） • 中效类：戊巴比妥，异戊巴比妥 • 短效类：司可巴比妥 • 超短效：硫喷妥钠 药理作用 ——抑制中枢神经系统，随着剂量的加大，依次表现为： ·镇静、 ·催眠、 ·抗惊厥、抗癫痫 ·麻醉作用、
【临床应用】
1.镇静、催眠：——不好使！ • 缩短REMS，改变正常睡眠模式，引起非生理性睡眠。 • 长期用药易产生依赖性，停药后REMS“反跳”性显著延长，出现多梦等睡眠障碍。 • 不良反应多，安全性低，已不作为镇静催眠药常规使用。 2.抗惊厥——这是绝招！ • 用于：各种惊厥…破伤风、子痫、药物中毒和小儿高热惊厥等。 3.抗癫痫 • 苯巴比妥——可用于强直痉挛性发作和部分性癫痫发作。 4.麻醉及麻醉前给药 • 硫喷妥钠静脉给药——用于静脉麻醉或诱导麻醉。
3.抗惊厥、抗癫痫 【用途】 ·用于破伤风、子痫、小儿高热所致惊厥； ·地西泮静脉注射首选用于癫痫持续状态。 4.中枢性肌松作用（区别于肌松药） 【用途】 ·大脑麻痹，脑血管意外或脊髓损伤……等引起的肌僵直； ·缓解关节病变、腰肌劳损……等所致肌肉痉挛。
【不良反应】
• 1.中枢抑制：治疗量常见不良反应为嗜睡、头晕、乏力，影响技巧性操作和驾驶安全；大剂量时偶有共济失调，语言 不清，肌肉无力。
一、苯二氮卓类（BZ)
长效类 中效类 短效类
药物
作用特点
临床应用
地西泮
氯氮卓 氟西泮
硝西泮 氯硝西泮 氟硝西泮 劳拉西泮 奥沙西泮
抗焦虑、镇静催眠、抗惊 厥、抗癫痫、肌松
焦虑症（持续焦虑状态）、失眠、癫 痫持续状态、麻醉前给药、骨骼肌痉 挛
同上，但强度弱 催眠作用强
抗焦虑，催眠 焦虑症（持续焦虑状态）、失眠、顽 固性神经衰弱
【巴比妥类中毒及解救】
◇中毒原因：一次误服用10倍催眠量。 • 静脉给药时，用量过大或注射过快。 ◇中毒表现：深度昏迷、瞳孔散大、 • 血压下降、体温降低、 • 呼吸抑制、呼吸循环衰竭。 ◇直接死因：深度呼吸抑制。 ◇中毒解救：
三、其他镇静催眠药
1.水合氯醛 • 该药易从消化道吸收，常用10%口服液； • 对胃肠道有刺激性，消化性溃疡患者禁用； • 直肠给药吸收迅速，可减少刺激反应。 【应用】 • 失眠； 2.佐匹克隆、扎来普隆 • 【作用】能延长慢波睡眠时相，对FWS时相无明显作用； • 缩短入睡潜伏期，延长睡眠时间，提高睡眠质量。 • 【应用】适用于失眠症。 • 有抗焦虑、抗惊厥和肌肉松弛作用
• 两者对中枢神经系统具有普遍的抑制作用，无本质区别。
•
小剂量催眠药一 镇静作用
•
大剂量镇静药一—催眠效果
• 巴比妥类一中枢非特异性药（普遍性）。随剂量增加产生镇静、催眠抗惊厥（麻醉）、麻痹死亡。曾认为是镇静催眠 药一般作用规律。60年代应用的苯二氮卓类药不符合上述规律，即使很大剂量也不产生麻醉。
• 苯二氮卓类一中枢特异性药（通过Bz受休），具有速效、高效、安全。取代了巴比妥类传统镇静催眠药而成为首选； 还具有明显抗焦虑作用，也是目前临床抗焦虑药的首选药。
镇静催眠药的口诀
• 镇静催眠巴比妥，苯二氮首安定； • 抗惊抗癫抗焦虑，中枢肌松地西泮。 • 剂量不同效有异，过量中毒快抢救， • 洗胃补液又给氧，碱化尿液促排泄。 • 特效解毒氟马尼，特异位点拮抗剂
谢谢
似，所以t1/2延长。 • 连续应用长效药物，要防止药物及代谢物在体内蓄积。 • BZ代谢产物最终与葡萄糖醛酸结合为无活性产物，由肾排出。
【药理作用与临床应用】
Hale Waihona Puke 1.抗焦虑： 【作用】在低于镇静剂量时就显著改善症状。 【用途】各种焦虑症… 2.镇静、催眠 【特点】①治疗指数高，安全范围大，对呼吸影响小； ②缩短睡眠诱导时间，延长持续时间，减少夜惊夜游症； ③对REM（与教材的FWS含义相同）影响小，停药后出现反跳性FWS延长较巴比妥轻，依赖性、戒断症状较巴 比妥类药物轻； 【用途】 ◆各种失眠； ◆麻醉前给药和心脏电击复律或内镜检查前给
镇静催眠药
药剂科sxj
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镇静催眠药
• 是一类对中枢神经系统具有普遍的抑制作用，能够引起镇静和近似生理性睡眠的药物。
镇静催眠药
• 镇静药 (sedat ive）一缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪
• 催眠药（hypnotics）一引起近似生理性睡眠的药物
催眠、抗惊厥强
失眠、肌肉阵挛性癫痫
抗惊厥作用强 镇静催眠强 抗焦虑作用强 抗焦虑强
癫痫、惊厥 失眠症、诱导麻醉 焦虑症、麻醉前给药 焦虑症（顽固性、间歇性）
三唑仑
抗焦虑作用强、催眠
失眠（焦虑性失眠）
【药动学特点】
• 口服吸收快而完全，其中三唑仑吸收最快； • Tmax约1小时——该类药物主要经肝药酶代谢，多数药物可转化成去甲地西泮，最后转为奥沙西泮，其活性与母体相