复方氨酚烷胺片处方及工艺研究

复方氨酚烷胺片处方及工艺研究
【摘要】本文对复方氨酚烷胺片处方及工艺进行研究。

【关键词】复方氨酚烷胺片；处方；工艺
复方氨酚烷胺片适用于缓解普通感冒及流行性感冒引起的发热、头痛、四肢酸痛、打喷嚏、流鼻涕、鼻塞、咽痛等症状。

复方氨酚烷胺片为复方制剂，每片含对乙酰氨基酚250毫克，盐酸金刚烷胺100毫克，人工牛黄10毫克，咖啡因15毫克，马来酸氯苯那敏2毫克[1-7]。

复方氨酚烷胺片诸药配伍制成复方，可增强解热、镇痛效果，解除或改善感冒所引起的各种症状[8-12]。

本文对复方氨酚烷胺片处方及工艺进行研究。

1.仪器与试药
PS3200超声波震荡器清洗机（普洛帝中国服务中心）；；water-20n超纯水器（中科仪（北京）仪器有限公司）；TLC-13高效液相色谱仪（成都天渝慧科技有限公司）；H2050R台式高速冷冻离心机（湘仪离心机仪器有限公司）；KHW-D-1LC 精密拉伸水浴锅（上海科恒实业发展有限公司）；FA2004万分之一电子分析天平（沈阳科之杰实验仪器销售中心）；R-1050大型旋转蒸发仪（郑州长城科工贸有限公司）；AT-830制冷、加热两用色谱柱温箱（杭州瑞析科技有限公司）。

盐酸金刚烷胺（济南邦达药业有限公司）、人工牛黄（四川宏益生物工程有限公司）、咖啡因（浙江拓普药业股份有限公司）、马来酸氯苯那敏（江西荣昌医药化工有限公司）、微品纤维素（郑州超凡化工食品有限公司）、低取代羟丙基纤维素（上海以挪士化学有限公司）、羟甲基淀粉钠（湖州市菱湖新望化学有限公司）、预胶化淀粉（郑州天和化工有限公司）、羟丙甲基纤维素（上海以挪士化学有限公司）、硬脂酸镁（郑州瑞恒化工产品有限公司）。

2.处方及工艺研究
2.1制备方法
对乙酰氨基酚、金刚烷胺、扑尔敏、咖啡因粉碎后过80目筛，倒入混合机内混合15分钟；人丁牛黄与辅料，粉碎后过80曰筛，倒入混合机内混合15分钟；将1、2步初混合粉倒入混合机内混合30分钟，配制成混合粉。

加入粘合剂再混合5-10分钟，用摇摆式颗粒机，16目锦纶筛网制粒。

上述颗粒用沸腾干燥机干燥，进风温度控制在80-90℃，出风温度60-70℃，操作过程中注意观察温度，干燥后的颗粒用16目尼龙筛网整粒。

将硬脂酸镁与颗粒混合约30分钟，压片。

2.2优化处方工艺
分别采用不同处方按照2.2项下制备方法进行实验。

处方1人工牛黄10克、
咖啡因15克、对乙酰氨基酚250克、马来酸氯苯那敏2克、盐酸金刚烷胺100克、微晶纤维素180克、低取代羟丙基纤维素10克、羟甲基淀粉钠10克、硬脂酸镁3克，4%羟丙甲基纤维素水溶液与95%乙醇混合液（比例为1：1）作为黏合剂；处方2人工牛黄10克、咖啡因15克、对乙酰氨基酚250克、马来酸氯苯那敏2克、盐酸金刚烷胺100克、低取代羟丙基纤维素10克、羟甲基淀粉钠10克、淀粉180克、硬脂酸镁3克，4%羟丙甲基纤维素水溶液与95%乙醇混合液（比例为1：1）作为黏合剂；处方3人工牛黄10克、咖啡因15克、对乙酰氨基酚250克、马来酸氯苯那敏2克、盐酸金刚烷胺100克、预胶化淀粉180克、低取代羟丙基纤维素10克、羟甲基淀粉钠10克、硬脂酸镁3克，4%羟丙甲基纤维素水溶液与95%乙醇混合液（比例为1：1）作为黏合剂；处方4人工牛黄10克、咖啡因15克、对乙酰氨基酚250克、马来酸氯苯那敏2克、盐酸金刚烷胺100克、低取代羟丙基纤维素10克、羟甲基淀粉钠10克、糖粉180克、硬脂酸镁3克，4%羟丙甲基纤维素水溶液与95%乙醇混合液（比例为1：1）作为黏合剂；处方5人工牛黄10克、咖啡因15克、对乙酰氨基酚250克、马来酸氯苯那敏2克、盐酸金刚烷胺100克、低取代羟丙基纤维素10克、羟甲基淀粉钠10克、糖粉90克、淀粉90克、硬脂酸镁3克，4%羟丙甲基纤维素水溶液与95%乙醇混合液（比例为1：1）作为黏合剂；处方1颗粒片面光洁无花斑，硬度5到6公斤，溶出度合格；处方2颗粒硬、粘冲、麻面，溶出度不合格；处方3颗粒片面麻面，硬度7到9公斤，溶出度合格；处方4颗粒片面光洁无花斑，硬度9到10公斤，溶出度不合格；处方5颗粒片面轻微麻面，硬度3到4公斤，溶出度合格。

实验结果表明处方1效果最好。

2.3粘合剂的选择
采用处方1分别不同粘合剂按照2.2项下制备方法进行实验。

分别采用4%羟丙甲基纤维素水溶液与95%乙醇混合液（比例为1：1）、4%羟丙甲基纤维素水溶液与95%乙醇混合液（比例为1：2）、4%羟丙甲基纤维素水溶液与8%淀粉浆（比例为1：1）、4%羟丙甲基纤维素水溶液作为黏合剂进行实验。

4%羟丙甲基纤维素水溶液与95%乙醇混合液（比例为1：1）作为黏合剂时片面光洁无花斑，硬度5到6公斤，溶出度99.8%；4%羟丙甲基纤维素水溶液与95%乙醇混合液（比例为1：2）作为黏合剂时片面光洁无花斑，硬度4到5公斤，溶出度95.1%；4%羟丙甲基纤维素水溶液与8%淀粉浆（比例为1：1）作为黏合剂时片面光洁无花斑，硬度7到8公斤，溶出度80.5%；4%羟丙甲基纤维素水溶液作为黏合剂时片面光洁无花斑，硬度8到9公斤，溶出度75.3%。

实验结果表明采用4%羟丙甲基纤维素水溶液与95%乙醇混合液（比例为1：1）为粘合剂效果最好。

3.讨论
对乙酰氨基酚、金刚烷胺、扑尔敏、咖啡冈与人工牛黄存在两种颜色，混合不均匀易造成制粒后的颗粒存在色差，压制后的片子产生花斑。

本实验采用对乙酰氨基酚、金刚烷胺、扑尔敏、咖啡因先混合，人丁牛黄与辅料混合，再总混的方法避免了混合不均匀。

本实验还对辅料进行了考察，改善了复方氨酚烷胺片的溶出度。

[科]
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[12]徐伟，袁惠南，路歧祥，彭茜，徐红.人工牛黄与几种新配方的药理学比较研究（Ⅰ）[J].中药药理与临床，1994（05）.。