叶下珠多酚纳米脂质体的制备与特性
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收稿 日期 ：２０１８—０３—２５ 基金项 目 ：国家级大学 生创 新创业 训练计划项 目 （２０１７１０５８０００９），肇庆市科技计划项 目 （２０１４Ｆ０１２）。 通讯作者 ：刘永 （１９７７一），男 ，博士 ，副教授 ，主要从事功能食 品与功 能材料 的研 究。Ｅ—ｍａｉｌ：ｌｙｇｄｕｔ＠１６３．ｃｏｍ。
关键词 ：叶下珠 ；纳米脂质 体 ；粒径分布 ；释放行 为 中图分类号 ：Ｒ９３１．７１ 文献标识码 ：Ａ 文章编号 ：１００６—２５１３ （２０１８）０６—００６１—０５
Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ ａｎｄ ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ ｏｆ ｐｈｙｌｌａｎｔｈｕｓ ｕ ｒｉｎａｒｕｍ ｐｏｌｙｐｈｅｎｏｌ ｎａｎｏｌ ｉｐｏｓｏｍ ｅｓ
ＬＩＵ Ｙｏｎｇ，ＰＥＮＧ Ｊｉａ－ｘｉｎ，ＬＩ Ｆａｎｇ－ｂｉｎｇ， ＹＥ Ｒｕ－ｘｉａ。 ＣＨＥＮ Ｊｉａ－ｈａｏ， ＺＨＡＮ Ｘｉａｏ－ｌｉｎｇ，ＧＵＯ Ｙｉ－ｍｉｎ
（Ｓｃｈｏｏｌ ｏｆ Ｆｏｏｄ ａｎｄ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｅｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇ，Ｚｈａｏｑｉｎｇ ＵｎｉｖｅｒｓｉｔΒιβλιοθήκη ，Ｚｈａｏｑｉｎｇ ５２６０６ １）
Ａｂｓｔｒａｃｔ： Ｉｎ ｔｈｉｓ ｓｔｕｄｙ， ｔｈｅ ｏｐｔｉｍ ａｌ ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ ｃｏｎｄｉｔｉｏｎｓ ｏｆ Ｐｈｙｌｌａｎｔ ｈｕｓ ｕｒｉｎａｒｕｍ ｐｏｌｙｐｈｅｎｏｌ ｎａｎｏｌｉｐｏｓｏｍｅｓ ｗｅｒｅ ｏｐｔｉｍｉｚｅｄ ｂｙ ｒｅｓｐｏｎｓｅ ｓｕｒｆａｃｅ ｍｅｔｈｏｄ ｗｉｔｈ ｅｍｂｅｄｄｉｎｇ ｒａｔ ｉｏ ａｓ ｔ ｈ ｅ ｏｐｔ ｉｍ ｉ ｚａｔ ｉｏｎ ｉｎｄｅｘ．Ｔｈｅ ｐａｒｔｉｃｌｅ ｓｉｚｅ ｄｉｓｔｒｉｂｕｔ ｉｏｎ ｏｆ ｔｈｅ ｎａｎｏｌｉｐｏｓｏｍｅｓ ｗａｓ ｍｅａｓｕｒｅｄ ｂｙ ｌａｓｅｒ ｐａｒｔｉｃｌｅ ｓｉｚｅ ａｎａｌｙｚｅｒ， ａｎｄ ｔ ｈｅ ｒｅｌｅａｓｅ ｂｅｈａｖｉｏｒ ａｎｄ ｒｅｌｅａｓｅ ｍｅｃｈａｎｉｓｍ ｏｆ ｔ ｈｅ ｎａｎｏｌｉｐｏｓｏｍｅｓ ｉｎ ｐＨ １．２ ａｎ ｄ ｐＨ ７．４ ｂｕｆｆｅｒ ｓｏｌｕｔｉｏｎ ｗｅｒｅ ｓｔｕｄｉｅｄ．Ｔ ｈ ｅ ｒｅｓｕｌｔｓ ｓｈｏｗｅｄ ｔ ｈａｔ ｔ ｈｅ ｉｎｔｅｒａｃｔ ｉｏｎ ｅｆｆｅｃｔｓ ｏｆ ｈｙｄｒａｔｉｏｎ ｍｅｄｉｕｍ ａｍ ｏｕｎｔ， ｃｈｏｌｅｓｔｅｒｏｌ ｔｏ ｌｅｃｉｔｈｉｎ ｍ ａｓｓ ｒａｔｉｏ ａｎｄ ｐｏｌｙｐｈｅｎｏｌ ｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎ ｏｎ ｔ ｈｅ ｅｍｂｅｄｄｉｎｇ ｒａｔ ｉｏ ｗｅｒｅ ｎｏｔ ｓｉｇｎｉｆ ｉｃａｎｔ，ｂｕｔ ｅｉｔｈｅｒ ｏｆ ｔｈ ｅｍ ａｌｏｎｅ ｈａｄ ａ ｓｉｇｎｉｆ ｉｃａ ｎ ｔ ｅｆｆｅｃｔ ｏｎ ｐｏｌｙｐｈｅｎｏｌ ｅｍｂｅｄｄｉｎｇ ｒａｔ ｉｏ．Ｔ ｈ ｅ ｏｒｄｅｒ ｏｆ ｉｎｆｌｕｅｎｃｉｎｇ ｓｉｇｎｉｆ ｉｃａｎｃｅ ｗａｓ ｐｏｌｙｐｈｅｎｏｌ ｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎ，ｃｈｏｌｅｓｔｅｒｏｌ ｔｏ ｌｅｃｉｔｈｉｎ ｍａｓｓ ｒａｔｉｏ ａｎｄ ｈｙｄ ｒ ａｔｉｏｎ ｍｅｄｉｕｍ ａｍｏｕｎｔ．Ｔｈｅ ｏｐｔｉｍａｌ ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ ｃｏｎｄｉｔｉｏｎｓ ｆｏｒ ｔｈｅ ｎａｎｏｌｉｐｏｓｏｍｅｓ ｗｅｒｅ １６ ｍＬ ｏｆ ｈｙｄ ｒａｔｉｏｎ ｍｅｄｉｕｍ ， １ ： ２．５ ｏｆ ｃｈｏｌｅｓｔｅｒｏｌ ｔｏ ｌｅｃｉｔｈｉｎ ｍ ａｓｓ ｒａｔｉｏ， １．７ｍｇ／ｍＬ ｏｆ ｐｏｌｙｐｈｅｎｏｌ ｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎ， ｕｎｄｅｒ ｗｈｉｃｈ ｔｈｅ ｅｍｂｅｄｄｉｎｇ ｒａｔｉｏ ｗａｓ ６７．２ １％．Ｔｈｅ ａｖｅｒａｇｅ ｐａｒｔｉｃｌｅ ｄｉａｍｅｔｅｒ ｏｆ ｔｈｅ ｌｉｐｏｓｏｍｅｓ ｗａｓ ２５９ ａｍ ．Ｔｈｅ ｒｅｌｅａｓｅ ｏｆ ｔ ｈｅ ｌｉｐｏｓｏｍｅｓ ｗａｓ ｃｏｎｓｉｓｔｅｎｔ ｗｉｔｈ ｔ ｈｅ Ｈｉｇｕｃｈｉ ａｎｄ Ｒｉｔｇｅｒ—ｐｅｐｐａｓ ｍｏｄｅｌｓ ａｎ ｄ ｗａｓ ａ ｄｉｆｆｕｓｉｏｎ ｒｅｌｅａｓｅ ｍｅｃｈａ ｎ ｉｓｍ．Ｔ ｈ ｅ ｒｅｌｅａｓｅ ｒａｔｅ ｉｎ ｐＨ７．４ ｂｕｆｆｅｒ ｓｏｌｕｔｉｏｎ ｗａｓ ｆａ ｓ ｔｅｒ ｔｈａｎ ｔｈ ａｔ ｉｎ ｐＨ １．２ ｓｏｌｕｔｉｏｎ． Ｋｅｙ ｗｏｒｄｓ： Ｐｈｙｌｌａｎｔｈｕｓ ｕｒｉｎａｒｉａ； ｎａｎｏｌｉｐｏｓｏｍｅｓ；ｐａｒｔｉｃｌｅ ｓｉｚｅ ｄｉｓｔｒｉｂｕｔｉｏｎ；ｒｅｌｅａｓｅ ｂｅｈａｖｉｏｒ
叶下珠 多酚纳米脂 质体的制备 与特 性
刘永 ，彭嘉欣 ，李方冰 ，叶如 霞 ，陈嘉 豪 ，詹 晓玲 ，郭依敏
（肇 庆学 院食 品 与制 药工 程学 院 ，肇 庆 ５２６０６１）
摘 要 ：为 了研 究叶下珠 多酚纳 米脂质 体的最佳 制备条 件 ，以叶下珠多 酚包埋率 为优化 指标 ，采 用响应 面法优化得到叶下珠多酚纳 米脂 质体的最佳制备条件 。利用激光粒度 仪测定脂质体的粒度分布 ，并研究纳米脂 质 体在 ｐＨ １．２和 ｐＨ ７．４缓冲液 中的释放行为 和释放机理 。结果表 明 ：水化介质用量 、胆 固醇与卵磷脂质量 比、 多酚浓度 三个 因素之 间的相互作用 对包 埋率影 响不显著 ，但各 因素都对 包埋率 影响显 著 ，影 响显著性 的大小 顺序为多酚浓度 ＞胆 固醇与卵磷脂质量 比＞水化介质用量 ；叶下珠纳米脂质体 的最佳 制备 条件 为水化介质用量 １６ｍＬ、胆 固醇与卵磷 脂质量 比 １ ：２．５、多酚 浓度 １．７ｍｇ／ｍＬ，此条件 下包埋率 为 ６７．２１％。叶下珠 纳米脂质体 的平均粒径为 ２５９ｎｍ，其释放符合 Ｈｉｇｕｃｈｉ和 Ｒｉｔｇｅｒ～ｐｅｐｐａｓ模型 ，为扩散释 放机理 ，在 ｐＨ７．４缓冲液的释放速 度 比 ｐＨ１．２缓冲液的快。
Ｃ中ｈｉ国ｎａ 食Ｆｏ品ｏｄ添Ａｄ加ｄｉ 剂 试 验 研 究
关键词 ：叶下珠 ；纳米脂质 体 ；粒径分布 ；释放行 为 中图分类号 ：Ｒ９３１．７１ 文献标识码 ：Ａ 文章编号 ：１００６—２５１３ （２０１８）０６—００６１—０５
Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ ａｎｄ ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ ｏｆ ｐｈｙｌｌａｎｔｈｕｓ ｕ ｒｉｎａｒｕｍ ｐｏｌｙｐｈｅｎｏｌ ｎａｎｏｌ ｉｐｏｓｏｍ ｅｓ
ＬＩＵ Ｙｏｎｇ，ＰＥＮＧ Ｊｉａ－ｘｉｎ，ＬＩ Ｆａｎｇ－ｂｉｎｇ， ＹＥ Ｒｕ－ｘｉａ。 ＣＨＥＮ Ｊｉａ－ｈａｏ， ＺＨＡＮ Ｘｉａｏ－ｌｉｎｇ，ＧＵＯ Ｙｉ－ｍｉｎ
（Ｓｃｈｏｏｌ ｏｆ Ｆｏｏｄ ａｎｄ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｅｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇ，Ｚｈａｏｑｉｎｇ ＵｎｉｖｅｒｓｉｔΒιβλιοθήκη ，Ｚｈａｏｑｉｎｇ ５２６０６ １）
Ａｂｓｔｒａｃｔ： Ｉｎ ｔｈｉｓ ｓｔｕｄｙ， ｔｈｅ ｏｐｔｉｍ ａｌ ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ ｃｏｎｄｉｔｉｏｎｓ ｏｆ Ｐｈｙｌｌａｎｔ ｈｕｓ ｕｒｉｎａｒｕｍ ｐｏｌｙｐｈｅｎｏｌ ｎａｎｏｌｉｐｏｓｏｍｅｓ ｗｅｒｅ ｏｐｔｉｍｉｚｅｄ ｂｙ ｒｅｓｐｏｎｓｅ ｓｕｒｆａｃｅ ｍｅｔｈｏｄ ｗｉｔｈ ｅｍｂｅｄｄｉｎｇ ｒａｔ ｉｏ ａｓ ｔ ｈ ｅ ｏｐｔ ｉｍ ｉ ｚａｔ ｉｏｎ ｉｎｄｅｘ．Ｔｈｅ ｐａｒｔｉｃｌｅ ｓｉｚｅ ｄｉｓｔｒｉｂｕｔ ｉｏｎ ｏｆ ｔｈｅ ｎａｎｏｌｉｐｏｓｏｍｅｓ ｗａｓ ｍｅａｓｕｒｅｄ ｂｙ ｌａｓｅｒ ｐａｒｔｉｃｌｅ ｓｉｚｅ ａｎａｌｙｚｅｒ， ａｎｄ ｔ ｈｅ ｒｅｌｅａｓｅ ｂｅｈａｖｉｏｒ ａｎｄ ｒｅｌｅａｓｅ ｍｅｃｈａｎｉｓｍ ｏｆ ｔ ｈｅ ｎａｎｏｌｉｐｏｓｏｍｅｓ ｉｎ ｐＨ １．２ ａｎ ｄ ｐＨ ７．４ ｂｕｆｆｅｒ ｓｏｌｕｔｉｏｎ ｗｅｒｅ ｓｔｕｄｉｅｄ．Ｔ ｈ ｅ ｒｅｓｕｌｔｓ ｓｈｏｗｅｄ ｔ ｈａｔ ｔ ｈｅ ｉｎｔｅｒａｃｔ ｉｏｎ ｅｆｆｅｃｔｓ ｏｆ ｈｙｄｒａｔｉｏｎ ｍｅｄｉｕｍ ａｍ ｏｕｎｔ， ｃｈｏｌｅｓｔｅｒｏｌ ｔｏ ｌｅｃｉｔｈｉｎ ｍ ａｓｓ ｒａｔｉｏ ａｎｄ ｐｏｌｙｐｈｅｎｏｌ ｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎ ｏｎ ｔ ｈｅ ｅｍｂｅｄｄｉｎｇ ｒａｔ ｉｏ ｗｅｒｅ ｎｏｔ ｓｉｇｎｉｆ ｉｃａｎｔ，ｂｕｔ ｅｉｔｈｅｒ ｏｆ ｔｈ ｅｍ ａｌｏｎｅ ｈａｄ ａ ｓｉｇｎｉｆ ｉｃａ ｎ ｔ ｅｆｆｅｃｔ ｏｎ ｐｏｌｙｐｈｅｎｏｌ ｅｍｂｅｄｄｉｎｇ ｒａｔ ｉｏ．Ｔ ｈ ｅ ｏｒｄｅｒ ｏｆ ｉｎｆｌｕｅｎｃｉｎｇ ｓｉｇｎｉｆ ｉｃａｎｃｅ ｗａｓ ｐｏｌｙｐｈｅｎｏｌ ｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎ，ｃｈｏｌｅｓｔｅｒｏｌ ｔｏ ｌｅｃｉｔｈｉｎ ｍａｓｓ ｒａｔｉｏ ａｎｄ ｈｙｄ ｒ ａｔｉｏｎ ｍｅｄｉｕｍ ａｍｏｕｎｔ．Ｔｈｅ ｏｐｔｉｍａｌ ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ ｃｏｎｄｉｔｉｏｎｓ ｆｏｒ ｔｈｅ ｎａｎｏｌｉｐｏｓｏｍｅｓ ｗｅｒｅ １６ ｍＬ ｏｆ ｈｙｄ ｒａｔｉｏｎ ｍｅｄｉｕｍ ， １ ： ２．５ ｏｆ ｃｈｏｌｅｓｔｅｒｏｌ ｔｏ ｌｅｃｉｔｈｉｎ ｍ ａｓｓ ｒａｔｉｏ， １．７ｍｇ／ｍＬ ｏｆ ｐｏｌｙｐｈｅｎｏｌ ｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎ， ｕｎｄｅｒ ｗｈｉｃｈ ｔｈｅ ｅｍｂｅｄｄｉｎｇ ｒａｔｉｏ ｗａｓ ６７．２ １％．Ｔｈｅ ａｖｅｒａｇｅ ｐａｒｔｉｃｌｅ ｄｉａｍｅｔｅｒ ｏｆ ｔｈｅ ｌｉｐｏｓｏｍｅｓ ｗａｓ ２５９ ａｍ ．Ｔｈｅ ｒｅｌｅａｓｅ ｏｆ ｔ ｈｅ ｌｉｐｏｓｏｍｅｓ ｗａｓ ｃｏｎｓｉｓｔｅｎｔ ｗｉｔｈ ｔ ｈｅ Ｈｉｇｕｃｈｉ ａｎｄ Ｒｉｔｇｅｒ—ｐｅｐｐａｓ ｍｏｄｅｌｓ ａｎ ｄ ｗａｓ ａ ｄｉｆｆｕｓｉｏｎ ｒｅｌｅａｓｅ ｍｅｃｈａ ｎ ｉｓｍ．Ｔ ｈ ｅ ｒｅｌｅａｓｅ ｒａｔｅ ｉｎ ｐＨ７．４ ｂｕｆｆｅｒ ｓｏｌｕｔｉｏｎ ｗａｓ ｆａ ｓ ｔｅｒ ｔｈａｎ ｔｈ ａｔ ｉｎ ｐＨ １．２ ｓｏｌｕｔｉｏｎ． Ｋｅｙ ｗｏｒｄｓ： Ｐｈｙｌｌａｎｔｈｕｓ ｕｒｉｎａｒｉａ； ｎａｎｏｌｉｐｏｓｏｍｅｓ；ｐａｒｔｉｃｌｅ ｓｉｚｅ ｄｉｓｔｒｉｂｕｔｉｏｎ；ｒｅｌｅａｓｅ ｂｅｈａｖｉｏｒ
叶下珠 多酚纳米脂 质体的制备 与特 性
刘永 ，彭嘉欣 ，李方冰 ，叶如 霞 ，陈嘉 豪 ，詹 晓玲 ，郭依敏
（肇 庆学 院食 品 与制 药工 程学 院 ，肇 庆 ５２６０６１）
摘 要 ：为 了研 究叶下珠 多酚纳 米脂质 体的最佳 制备条 件 ，以叶下珠多 酚包埋率 为优化 指标 ，采 用响应 面法优化得到叶下珠多酚纳 米脂 质体的最佳制备条件 。利用激光粒度 仪测定脂质体的粒度分布 ，并研究纳米脂 质 体在 ｐＨ １．２和 ｐＨ ７．４缓冲液 中的释放行为 和释放机理 。结果表 明 ：水化介质用量 、胆 固醇与卵磷脂质量 比、 多酚浓度 三个 因素之 间的相互作用 对包 埋率影 响不显著 ，但各 因素都对 包埋率 影响显 著 ，影 响显著性 的大小 顺序为多酚浓度 ＞胆 固醇与卵磷脂质量 比＞水化介质用量 ；叶下珠纳米脂质体 的最佳 制备 条件 为水化介质用量 １６ｍＬ、胆 固醇与卵磷 脂质量 比 １ ：２．５、多酚 浓度 １．７ｍｇ／ｍＬ，此条件 下包埋率 为 ６７．２１％。叶下珠 纳米脂质体 的平均粒径为 ２５９ｎｍ，其释放符合 Ｈｉｇｕｃｈｉ和 Ｒｉｔｇｅｒ～ｐｅｐｐａｓ模型 ，为扩散释 放机理 ，在 ｐＨ７．４缓冲液的释放速 度 比 ｐＨ１．２缓冲液的快。
Ｃ中ｈｉ国ｎａ 食Ｆｏ品ｏｄ添Ａｄ加ｄｉ 剂 试 验 研 究