加奇(盐酸多奈哌齐胶囊)使用说明

加奇(盐酸多奈哌齐胶囊)
【用法用量】口服。

初始用量每次5mg，每日一次，睡前服用，并至少将初始剂量维持1个月以上，才可根据治疗效果增加剂量至每次10mg，仍每日一次(此为最大推荐剂量)。

【注意事项】麻醉时可能会增强琥珀酰胆碱型药物的肌肉松弛作用。

本品因其药理作用可对心率产生迷走神经样作用，患有“病窦综合征”或其它室上性心脏传导疾患的病人应慎用。

因其拟胆碱作用，有哮喘史或阻塞性肺疾病史的病人应慎用本品。

胆碱酯酶抑制剂可能增加胃酸的分泌，因此对有溃疡病史或同时服用非甾体抗炎药的患者，应密切注意可能出现的胃出血。

【不良反应】本品的主要表现为恶心﹑呕吐﹑腹泻﹑头晕﹑失眠﹑肌肉痉挛﹑疲乏等。

多数是短暂﹑轻微和一过性的。

【禁忌】对盐酸多奈哌齐、哌啶衍生物过敏的病人禁用。

【适应症】本品用于轻，中度老年性痴呆的治疗。

【药物相互作用】1.CYP3A4和CYP2D6同功酶的诱导剂苯妥英钠、卡马西平、地塞米松、利福平、苯巴比妥可提高本品的清除率。

2.CYP3A4和CYP2D6同功酶的抑制剂酮康唑和奎尼丁抑制本品的代谢。

3.本品未发现对茶碱、西米替丁、华法林、地高辛的代谢有干扰。

4.本品可能会影响有抗胆碱活性的药物。

【药理毒理】盐酸多奈哌齐为特异的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，此酶主要存在于脑部。

盐酸多奈哌齐在体外实验对乙酰胆碱酯酶的抑制作用比对丁酰胆碱酯酶的抑制作用强1000倍，后者主要存在于中
枢神经系统以外。

文献报道临床试验中阿尔茨海默型痴呆病人5mg或10mg/天盐酸多奈哌齐。

服药后稳态时乙酰胆碱酯酶活性(红细胞膜)
分别被抑制63.6%和77.3%。

盐酸多奈哌齐抑制红细胞乙酰胆碱酯酶(AchE)的作用与ADAS-cog量表的变化有关。

这个量表是一个检查认
知功能某些方面的敏感量表。

尚没有对盐酸多奈哌齐改变疾病的原发神经病理过程的潜力进行过研究。

因此，不能认为盐酸多奈哌齐对疾病的发展起到任何作用。

【儿童用药】不推荐儿童应用。

【老人用药】1.CYP3A4和CYP2D6同功酶的诱导剂苯妥英钠、卡马西平、地塞米松、利福平、苯巴比妥可提高本品的清除率。

2.CYP3A4和CYP2D6同功酶的抑制剂酮康唑和奎尼丁抑制本品的代谢。

3.本品
未发现对茶碱、西米替丁、华法林、地高辛的代谢有干扰。

4.本品可能会影响有抗胆碱活性的药物。

【药物过量】本品过量会引起胆碱能危象，表现为严重的恶心、呕吐、流涎、出汗、心动过缓、低血压、呼吸抑制、惊厥等。

应使用一般支持疗法，并给予阿托品类抗胆碱药治疗。

【类型】处方药
【医保】乙类
【国家/地区】国产
【剂型】胶囊剂
【药代动力学】据文献报道:吸收:口服盐酸多奈哌齐后约3至4小时达血浆峰浓度，血浆浓度和药时曲线下面积与剂量成正比。

消除半衰期约70小时。

所以，多次每日单剂量给药需缓慢达到稳态。

治疗3周内达稳态。

稳态后，血浆盐酸多奈哌齐浓度和相应的药效学活性在一日中变化很小。

饮食对盐酸多奈哌齐的吸收无影响。

分布:约95%的盐酸多奈哌齐与人血浆蛋白结合，在健康成人男性志愿者做的放射性质量平衡研究中，给予单剂14C-标记的盐酸多奈哌齐240小时后，仍有28%的标记物未被回收，表明盐酸多奈哌齐和(或)其代谢物在体内存在10天以上。

代谢/排泄:盐酸多奈哌齐以原型由尿排泄或由细胞色素P450系统代谢为多种代谢产物，其中有些尚未确定。

服用单剂14C-标记的盐酸多奈哌齐5mg后，血浆放射性(以服用剂量的百分比表示)，主要为盐酸多奈哌齐原型(30%)，
6-O-desmethyldonepezil(11%，唯一具有盐酸多奈哌齐相似活性的代谢物)，donepezil-cis-N-oxide(9%)，5-O-desmethyldonepezil(7%)和5-O-desmethyldonepezil的葡糖糖醛酸结合物(3%)。

约见57%的总放射物从尿中回收(有17%是没有转化的多奈哌齐)，14.5%从粪便中回收，提示生物转化和尿排泄为消除的主要途径。

尚无证据表明盐酸多奈哌齐和(或)其代谢产物进入肝肠循环。

血浆盐酸多奈哌齐浓度
的影响在临床尚无显著差异。

多奈哌齐的还没有在健康的老年人或阿尔茨海默病病人中进行过正式的研究，但是，病人的平均血浆浓度与那些年轻的健康志愿者的数值相近。

【成份】、盐酸多奈哌齐化学名称、l-苄基-4-[(5，6-二甲氧基-1-茚满酮-2-基)甲基]哌啶盐酸。