聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯-米托蒽醌前药胶束的制备及其抗肿瘤活性

聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯-米托蒽醌前药胶束的制备
及其抗肿瘤活性
高雅晗;平其能;宗莉
【期刊名称】《中国药科大学学报》
【年(卷),期】2016(47)3
【摘要】为了提高化疗药物的抗肿瘤疗效,将米托蒽醌(MTO)与聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)通过丁二酸连接臂化学键合形成前体药物(TPGS-MTO)。

该前药在水中能够自组装形成胶束,HPLC测定MTO的载药量为(18.61±0.24)%;粒径电位仪测得的胶束粒径为(25.61±0.92)nm,多分散指数PDI为
0.22±0.04,Zeta电位为-(3.98±0.09)m V;透射电镜(TEM)显示胶束为均匀的类球形结构;体外生理环境下24 h内粒径无明显变化;体外研究显示胶束在生理条件下无突释现象,24 h释放量为9.04%,随着p H降低,释放速率加快;细胞摄取实验表明,TPGS-MTO胶束可有效促进MCF-7细胞对药物的摄取,6 h的摄取量较MTO 溶液提高1.18倍。

MTT法结果显示,胶束对乳腺癌细胞MCF-7和MCF-7/MDR 均具有明显的抗肿瘤作用,尤其对耐药株细胞,TPGS-MTO表现出优于MTO的抑制效果。

TPGS-MTO有望开发为一种水溶性抗肿瘤前药制剂,提高其抗肿瘤活性。

【总页数】6页(P311-316)
【关键词】聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯;米托蒽醌;前药;胶束;抗肿瘤
【作者】高雅晗;平其能;宗莉
【作者单位】中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室;中国药科大学药剂学教研室
【正文语种】中文
【中图分类】R944;R965
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