手性四氢咪唑并[1,5-a]哌嗪类医药中间体的制备方法[发明专利]

专利名称：手性四氢咪唑并[1,5-a]哌嗪类医药中间体的制备方法
专利类型：发明专利
发明人：薛峰,刘洪强,谢楠,田贝贝
申请号：CN202110134576.7
申请日：20210131
公开号：CN112939714B
公开日：
20220614
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了一种合成一种(R)‑8‑甲基‑3‑三氟甲基‑5,6,7,8‑四氢咪唑并[1,5‑a]哌嗪的制备方法的制备方法，属于医药中间体技术领域。

以3‑甲基‑2‑吡嗪乙胺为原料在碱性条件下与三氟乙酸酐反应得到2,2,2‑三氟‑N‑(3‑甲基‑吡嗪‑2‑基甲基)‑乙酰胺，随后在缩合剂催化下关环得到8‑甲基‑3‑三氟甲基咪唑并[1,5‑a]吡嗪，随后通过钯炭加氢得到8‑甲基‑3‑三氟甲基‑5,6,7,8‑四氢咪唑并[1,5‑a]哌嗪，随后通过D‑DBTA拆分得到(R)‑8‑甲基‑3‑三氟甲基‑5,6,7,8‑四氢咪唑并[1,5‑a]哌嗪的制备方法。

该合成工艺原料均为市场常见原料，使用方便，反应条件相对温和，已经在百克规模验证进行了工艺验证。

申请人：上海李氏化学科技有限公司,湖北齐诺药业有限公司
地址：201512 上海市金山区秋实路688号4号楼201-205室
国籍：CN
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