2011年初级药师考点复习:药物制剂的化学配伍变化
22章-药物制剂的配伍变化
• 5.拒绝调剂
案例
• 硫酸庆大霉素注射液、氨茶碱注射液与5% 葡萄糖注射液混合后溶液出现混浊。 • 分析
– 硫酸庆大霉素水溶液为酸性,氨茶碱水溶液为 碱性(pH9),混合后因复分解反应使庆大霉素 与氨茶碱游离析出,此时可用其他抗生素代替 硫酸庆大霉素,或两药分别于不同容器内间隔 注射。
二、注射剂配伍变化的主要原因
• 略
第四节 配伍变化的研究与处理方法
• 一、配伍变化的研究方法
– 药物的物理化学性质 – 通过实ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ研究
(一)可见性配伍变化实验方法
• 将两种药液混合,在一定时间内肉眼观察 有无混浊、沉淀、结晶、变色、产气等现 象。
(二)测定变化点的pH
• pH对药物配伍变化有着重要影响,许多注 射液的配伍变化是由PH改变引起的 • 表22-2 pH移动发生变化的注射液
– 血液成分极其复杂,与药物的注射液混合后可能引起溶血、血球凝聚等 现象。血浆不透明,在产生沉淀混浊时不易观察。
• 2.甘露醇
– 加入某些药物如氯化钾、氯化钠等溶液能引起甘露醇结晶析出。
• 3.静脉注射用脂肪油乳剂
– 分散程度很细 – 乳剂的稳定性受许多因素影响,加入药物往往能破坏乳剂的稳定性,产 生乳剂破裂、油相合并或油相凝聚等现象 – 与其他注射液配伍应慎重。
• 2.产生气体
– 碳酸盐、碳酸氢盐与酸类药物 – 溴化铵等铵类与强碱性药物配伍可放出氨气 – 乌洛托品与酸性药物配伍能分解产生甲醛等。
• 3.混浊和沉淀
– 很常见。
• 4.发生爆炸
– 氯化钾与硫(错)、高锰酸钾与甘油、强氧化剂与蔗糖等。
三、疗效的配伍变化
• (一)体内药物间物理化学反应
执业药师考试辅导《中药药剂学》第二十章 药物制剂的配伍变化
第二十章药物制剂的配伍变化大纲要求答疑编号:NODE70093300120100000001第一节概述学习要点:1.药物配伍变化研究的目的2.药物配伍变化的类型一、药物配伍变化与配伍禁忌的含义药物配伍变化:两种或两种以上药物配伍后在理化性质或生理效应方面产生的变化。
药物配伍禁忌:不利于生产、应用和治疗的药物配伍变化。
研究目的:根据药物及其制剂组方的性质和作用——分析了解可能发生的配伍变化探讨其产生的原因和正确的处理方法避免因药物配伍不当而造成药物的安全性、有效性问题预防医疗与药品质量事故的发生。
答疑编号:NODE70093300120100000101二、药物配伍应用的目的满足临床预防或治疗合并症(兼病或兼证)需要发挥协同作用,增强疗效-相须、相使减少药物不良反应-吗啡+阿托品减少或延缓耐药性的发生-磺胺药+甲氧苄氨嘧啶(TMP)、阿莫西林+克拉维酸Q:合理配伍——预防治疗、协同增效、降低毒副、拮抗作用答疑编号:NODE70093300120100000102三、药物配伍变化的类型1.中药学配伍变化配伍理论:“君、臣、佐、使”组方原则、“七情配伍”(单行、相须、相使、相畏、相杀、相恶和相反);配伍禁忌:十八反、十九畏、妊娠用药禁忌、服药饮食禁忌2.药剂学配伍变化——发生于体外物理配伍变化化学配伍变化答疑编号:NODE700933001201000001033.药理学配伍变化(疗效学配伍变化、体内药物相互作用)——发生于体内药理学配伍禁忌:疗效降低或消失,产生毒性反应,甚至危及生命。
例如协同作用:复方红花注射液+当归注射液当归注射液+川芎注射液黄连解毒汤(黄连、黄芩、黄柏、栀子)拮抗作用:含钙类的制酸中药+阿司匹林/水杨酸毒副作用:甘草+洋地黄强心苷答疑编号:NODE70093300120100000104第二节药剂学的配伍变化学习要点:1.物理的配伍变化:常见变化及原因2.化学的配伍变化:常见变化及原因3.注射剂的配伍变化:常见变化及原因一、物理的配伍变化药物配伍后在制备、贮存过程中,发生分散状态或物理性质的改变,从而影响制剂质量的变化。
药物的配伍变化的名词解释
药物的配伍变化的名词解释药物配伍变化:名词解释药物配伍变化是指在药物治疗中,不同药物之间的相互作用会导致药物效果的变化,包括增强、减弱或产生新的不良反应。
这种变化可能是由于药物之间的相互作用,或者由于它们在人体内发生了化学反应而产生的。
药物配伍变化是临床药物应用中一个重要的问题,它影响着药物治疗的效果和安全性。
一、药物的协同作用在药物配伍中,有时候不同药物之间的作用可以产生协同效应。
这种效应指的是当两种或多种药物同时使用时,它们的作用会相互增强,从而达到更好的治疗效果。
举个例子,抗生素的协同作用往往会使细菌更难产生耐药性,因为联合使用不同机制的抗生素可以同时对细菌进行攻击,有效地防止细菌的复制和生长。
二、药物的拮抗作用除了协同作用外,药物之间也可能产生相反的效果,即拮抗作用。
当两种药物同时使用时,它们的效果会相互抵消,从而降低药物治疗的效果。
这种情况下,我们可能需要调整剂量或选择其他药物来达到预期的治疗效果。
例如,某些药物可以抵消掉其他药物的作用,导致治疗失败。
三、药物的不良反应药物配伍变化还会引起新的不良反应。
有时候,当两种药物同时使用时,它们的相互作用可能会产生与单个药物相比更严重的不良反应。
这种情况下,我们需要警惕并及时采取措施,以避免潜在的风险。
例如,某些药物在联合使用时可能导致肝脏的损伤,因此我们需要密切监测患者的肝功能。
四、药物的代谢和传输药物配伍变化也可以出现在药物在体内的代谢和传输过程中。
当两种药物同时使用时,它们可能相互影响彼此的代谢和传输,从而改变它们的药代动力学参数。
这会导致药物在体内的浓度发生变化,从而影响药物的疗效和安全性。
这一点在多种药物同时服用并且涉及到饮食、饮酒等因素时尤为重要。
总结:药物配伍变化是一个综合性的概念,它涉及到许多因素,包括药物的相互作用、药物的剂量和时间安排、个体差异等。
了解药物的配伍变化对于合理用药非常重要,它可以帮助医务人员预防药物相互作用和不良反应的发生,提高药物治疗的效果和安全性。
药剂学药物制剂的配伍变化与相互作用
第十七章药物制剂的配伍变化与相互作用一、概述在药物制剂临床治疗过程中,为了针对不同的症状和病情,达到更好的治疗目的,常常采用联合用药的方式。
这种配伍使用的目的可归纳为:(1)预期某些药物产生协同作用,以增强疗效,如复方乙酰水杨酸片、复方降压片等。
(2)提高疗效、减少副作用,减少或延缓耐药性的发生等,如磺胺药与甲氧苄氨嘧啶(TMP)联用、阿莫西林与克拉维酸联用。
(3)利用药物间的拮抗作用以克服某些副作用,如用吗啡镇痛时常配伍阿托品,以消除吗啡对呼吸中枢的抑制作用及胆道、输尿管及支气管平滑肌的兴奋作用。
(4)为了预防或治疗合并症而加用其他药物等。
研究药物配伍变化的目的是:根据药物和制剂成分的理化性质和药理作用,设计合理的处方。
对可能发生的配伍变化则应有预见性,探讨其产生的原因和正确的处理或防止方法。
以保证用药的安全和有效,防止医疗、生产质量事故。
二、配伍变化的类型配伍变化可分为物理的、化学的和药理的三个方面。
如从配伍的意愿来看可分为有意的和无意的。
如从配伍变化所引起的后果来看可分为绝对不能配伍的(配伍禁忌)和非绝对的。
(一)物理的配伍变化几种药物相互配合,常常可能发生分散状态或其他物理性质的改变,造成药物制剂不符合质量和医疗要求。
常见的有:1.溶解度改变不同性质溶剂的制剂配合在一起,常因药物在混合溶液中的溶解度变小而析出沉淀。
例如以丙二醇与水为混合溶剂制成的12.5%的氯霉素注射液当用输液稀释至浓度在0.25%以上时,会出现氯霉素沉淀。
酊剂、醑剂、流浸膏等是以乙醇为溶剂,若与某些药物的水溶液配合,有效成分很可能析出。
含黏液质、蛋白质多的水溶液若加入多量的醇能产生沉淀。
于某些药物饱和溶液中加入其他物质时可能发生分层或沉淀。
例如芳香水中加入一定量的盐可使挥发油分离出来。
2.潮解、液化和结块与吸湿性很强的药物或制剂如干浸膏、冲剂、乳酶生、干酵母、胃蛋白酶、无机溴化物等配伍时,在制备、应用或贮存中可发生潮解与液化,其原因有:①混合物的相对临界湿度下降而吸湿;②形成低共熔混合物,如牙科常用的消毒剂、止痛剂系利用苯酚与樟脑或苯酚、麝香草酚与薄荷脑的共熔作用而制成液体滴牙剂。
药物制剂的配伍变化
一、概述(一)目的与要求近年来药物相互作用主要偏重于讨论体内的相互影响,这当然是重要一方面。
但在药剂的应用和产生工作中,经常遇到由于成分配伍不当而造成严重的制品质量事故,因此有必要讨论药物及制剂要配伍中可能出现的问题和解决办法。
本章的内容将包括一些药物成分在制剂、贮存以及应用过程多方面的相互影响,以及合理解决的办法。
(二)配伍变化的类型配伍变化可大致分为疗效学配伍的变化与物理学配伍变化。
1.疗效的配伍变化药物合并使用后,在机体内一种药物对中一种药物的体内过程或受体作用产生影响,而使其药理作用性质和强度、副作用、毒性等有所改变。
药物的这些盯互作用有些用利于治疗,如磺胺类药物与甲氧苄氨嘧啶合并使用,疗效显著加强。
而有些则少利于治疗,如异烟肼与麻黄碱或阿托品合并应用使用使副作用加强。
药物配伍后在体内相互作用产生不利于治疗者属于疗效的配伍禁忌。
2.物理化学的配伍变化药物配伍后产生物理化学下的改变,如物理状态,溶解性能、物理稳定性及化学稳定性的变化,这样也可必然影响其作用和疗效。
物理变化学变化还可再分为物理的化学的配伍变化。
(1)物理配伍变化:药物配伍时发生了物理性质的改变,如果得不到符合要求的制剂则属于禁忌。
例如含树脂的醇性制剂在水性制剂中析出树脂,含共熔成分多的制剂失掉干燥均匀的结聚状态。
吸时性较强的固体粉末(如活性炭、白掏土等)与剂量较小的生物碱盐物配伍时,能因后者被吸附而在机体中不完全释放。
微晶的药物(如醋酸可的松)在水溶液中由于某些物质的溶解能逐渐使之聚结成大晶型等。
物理配伍变化一般属于外观上的变化,如果条件改变还可能恢复制剂的原来形式。
(2)化学配伍变化:是指药物之间发生了化学反应,使药物产生了不同程度的质变化而失效。
化学作用的产生一般表现在产生沉淀、变、润湿或液化、产生气体、爆炸或燃烧等现象上,但亦有许多药物的分解、取代、聚合、加成等化学难以从外观看出来。
应注意并不应把有意进行的化学反应看做是配伍禁忌。
第15章 药物制剂的临床配伍变化
反应生成 的水
放出的结晶 水
吸湿
形成共熔物
固体的酸类(如枸橼酸)与碱类(如碳酸氢钠)药物 在一定条件下反应而放出水,致使混合物润湿
含结晶水多的盐(如明矾)与其他药物 (如醋酸铅)发生反应放出结晶水
室温下CRH较高的水溶性药物,混合后CRH降低, 引湿性增强
薄荷脑、樟脑、麝香草酚、苯酚等药物混合后发生 共熔现象,形成低共熔混合物
固体药物制剂配伍变化
结块
变色
产生气体
散剂、颗粒 剂由于药物 或辅料吸湿 后又逐渐干 燥会引起结 块
药物间发生 氧化、还原、 某些药物发 聚合、分解 生化学反应 等 反 应 时 产 产 生 CO2 、 生颜色变化 氨气等气体
二、注射药物在输液中的配伍变化
(一)注射药物的相容性
药物与输液 的相容性
多药在输液 中的相容性
多药在注射 器内混合的
相容性
Y型输液器中 药物混合 的相容性
结果描述
可相
不相
?
容
容
溶液未发生 物理性状改 变,化学性 质保持稳定。
溶液物理性 状发生改变 (浑浊、沉淀、 气体或颜色 改变)或者该 药物的浓度 明显降低
溶液物理性状 发生瞬间改变 (产生浑浊、 沉淀或颜色改 变)并迅速恢 复澄清,化学 性质保持稳定
双黄连注射液与头孢曲松钠等药物体外配伍实验
注射用头孢唑啉钠 地塞米松磷酸钠注射液
双黄连注射液 利巴韦林注射液
5%葡萄糖注射液溶解 0.9%氯化钠注射液溶解
联合应用
地塞米松磷酸钠注射液 利巴韦林注射液 注射用头孢他啶
双黄连注射液
5%葡萄糖注射液溶解 0.9%氯化钠注射液溶解
联合应用
考察微粒数、pH值、澄明度、颜色、紫外光谱变化。
药学专业知识:药物制剂的配伍变化类型
药学专业知识:药物制剂的配伍变化类型今天我们总结药物制剂的配伍变化类型,首先看一下配伍使用的目的:(1)使配伍的药物产生协同作用,以增强疗效。
如复方乙酰水杨酸片等。
(2)提高疗效,减少副作用,减少或延缓耐药性的发生。
如阿莫西林与克拉维酸配伍联用。
(3)利用药物间的拮抗作用以克服某些药物的毒副作用,如用吗啡镇痛时常与阿托品配伍,以消除吗啡对呼吸中枢的抑制作用等。
(4)预防或治疗合并症。
(一)物理配伍变化1.溶解度改变某些溶剂性质不同的制剂相互配合使用时,常因药物在混合后的溶液体系中的溶解度较小而析出沉淀。
2.潮解、液化和结块吸湿性强的药物或制剂如干浸膏、冲剂、乳酶生、干酵母等在配伍时,或在制备、应用与贮存中发生潮解与液化,其原因:①混合物的临界相对湿度下降而吸湿②形成低共熔混合物3.分散状态或粒径变化乳剂、混悬剂中分散相的粒径可因与其他药物配伍,也可能因久贮而粒径变粗,或分散相聚结或凝聚而分层或析出,导致使用不便或分剂量不均匀,甚至使生物利用度下降。
(二)化学的配伍变化1.变色药物制剂配伍引起氧化、还原、聚合、分解等反应时,可产生有色化合物或发生颜色变化。
例如:1)Vc与烟酰胺即使干燥粉末混合也会产生橙红色。
2)多巴胺注射液与碳酸氢钠注射液配伍会渐变成粉红至红色。
3)碳酸氢钠或氧化镁粉末能使大黄粉末变为粉红色。
4)氨茶碱或异烟肼与乳糖粉末混合变成黄色。
变色现象在光照、高温、高湿环境中反应更快。
2.混浊和沉淀(1)PH改变产生沉淀由难溶性碱或酸制成的可溶盐,它们因pH 值的改变而出现沉淀,如水杨酸钠或苯巴比妥钠水溶液因水解遇酸或酸性药物后,会析出水杨酸或巴比妥酸。
生物碱可溶性盐与碱或碱性药物后会析出难溶性碱的沉淀。
(2)水解产生沉淀苯巴比妥钠水溶液因水解反应能产生无效的苯乙基乙酰脲沉淀。
硫酸锌在中性或弱碱性溶液中易水解生成氢氧化锌沉淀。
(3)生物碱盐溶液的沉淀大多数生物碱盐的溶液,当与鞣酸、碘、碘化钾、乌洛托品等相遇时能产生沉淀等。
23第二十三章 药物制剂配伍变化
一、填空题:1、药剂学的配伍变化包括 。
2、预测配伍变化的实验方法为可见的配伍变化实验方法、和稳定性实验。
3、为减少或避免药物制剂之间发生的配伍变化,处理原则是审查处方,了解用药意图以及。
二、判断题:判断下列叙述的正确与否,对的打‘√’,错的打‘×’,并改正1、两种药物混合时,只要不发生肉眼可见的变化就可以配伍使用。
()2、改变混合顺序可避免有些药物混合后产生沉淀。
()3、含有缓冲剂的注射剂与其他药物混合将不出现沉淀。
()4、有拮抗作用的药物临床上不能使用。
( )5、含碱性有效成分的制剂不宜与酸性注射剂配伍,含有酸性有效成分的制剂不宜与碱性注射剂配伍。
( )三、单项选择题1、下列配伍中不属于配伍禁忌的是( )A大黄与黄连 B七厘散与溴化钾 C五倍子与红霉素 D石膏与红霉素2、下列配伍变化属于物理的配伍变化的是( )A产生浑浊 B胶体陈化 C产生有毒物质 D产气与变色3、下列配伍中能增加毒副作用的是( )A巴比妥类药物与麻黄碱 B元胡止痛片与链霉素C含钙的制剂与水杨酸D核黄素与大黄4、下列配伍中容易产生出血的是( )A五倍子与红霉素 B大黄与利福平C灰黄霉素与感冒宁 D保泰松与法华令5、下列药物中产生协同作用的是( )A红花与川芎B石膏与阿司匹林C、牛黄解毒片与核黄素D、附子与链霉素四、多项选择题:1、下列关于化学的配伍变化正确的是( )A产生沉淀B变色与产气 C产生有毒物质D液化 E盐析2、下列现象属于物理的配伍变化的是( )A吸湿与潮解 B粒径或分散状态的改变 C增溶作用D发生爆炸 E产生沉淀3、注射剂产生配伍变化的因素包括( )A溶剂改变 BpH值改变 C缓冲容量D原辅料纯度和盐析作用 E附加剂的影响4、下列药物中与鞣质同用产生沉淀的是( )A黄连B柴胡C红霉素D钙剂E氨苄青霉素5、下列配伍中能增加毒副作用的是( )A川乌与庆大霉素 B元胡止痛片与链霉素 C含钙的制剂与水杨酸 D核黄素与大黄 E巴比妥类药物与麻黄碱6、下列配伍中引起肝脏损伤的是( )A四季青片榆地高辛 B大黄与利福平 C灰黄霉素与感冒宁D地榆与林可霉素E七厘散与氨苄青霉素五、简答题1、试述药物配伍变化的内容?2、试述预测配伍变化的实验方法?六、论述题:1、试述药物在体内过程发生配伍变化。
常见注射液配伍变化的原因和处理.
配伍变化的原因和处理
专
实践 业
配伍变化的原因 考点
一、沉淀
1.溶媒组成改变 举例:氯霉素注射液(含乙醇、甘油等)加入5%葡萄糖或氯化钠注射 液中,析出沉淀。 2.电解质的盐析作用 举例:两性霉素B与氯化钠注射液合用发生盐析而出现沉淀。
2
专
实践 业
配伍变化的原因 考点
3.pH改变 举例:5%硫喷妥钠加入5%葡萄糖产生沉淀。 4.直接反应 举例:头孢菌素类与钙盐、镁盐等形成螯合物而产生沉淀。
5
制作人:王静
3
专实践 业Fra bibliotek配伍变化的原因 考点
二、变色 举例:酚类化合物与铁盐产生络合作用;
异烟肼或VC与氨茶碱、多巴胺、苯妥英钠等合用也有变色。 三、效价下降 举例:如乳酸根离子能加速氨苄青霉素和青霉素G的水解。 四、聚合反应 举例:某些β内酰胺类会发生自身聚合,引起过敏反应。
4
专
实践 业
配伍变化的处理
一、改变贮存条件 二、改变调配次序 三、改变溶剂或添加助溶剂 四、调整溶液的pH值 五、改变有效成分或改变剂型
药剂学实验指导——药物制剂的配伍变化
实验二十六药物制剂的配伍变化实训目的通过液体药剂和注射剂配伍变化的观察,进一步了解配伍变化的发生原因,并初步掌握配伍变化处方的处理方法实训器材药品氨茶碱、磺胺嘧啶钠、盐酸四环素注射液、氯霉素、维生素C、碘解磷定注射液、羟苯乙酯、胭脂红、活性炭、滑石粉、盐酸肾上腺素、双氧水、亚硫酸钠、EDTA 器材试管,烧杯,滤纸实训指导(一)物理性配伍变化1.方法步骤(1)取5%羟苯乙酯的乙醇溶液1ml,加纯化水4m1,观察现象。
取5%羟苯乙酯1ml搅拌下逐滴加入100m1纯化水中,观察现象。
(2)取胭脂红溶液1滴,加纯化水至50ml,观察此溶液显色情况。
另取上述溶液20ml加活性炭0.5g,搅匀后用干燥滤纸过滤,观察滤液显色情况。
另取20ml上液加滑石粉0.5g搅匀,干燥滤纸过滤,观察滤液显色情况。
2.注意事项(1)羟苯乙酯中加入纯化水时要边搅拌加滴。
(2)加活性炭加入的量不能太多,否则影响显色。
(二)化学性配伍变化1.方法步骤(1)取5支试管编号。
(2)分别按表26-1进行操作与记录。
表26-1化学性配伍变化操作及结果记录1号管2号管3号管4号管5号管加0.1%盐酸肾上腺素2ml 2ml 2ml 2ml 2ml 加蒸馏水2ml 2ml ---加3%双氧水--2ml -2ml 加1%亚硫酸钠---2ml 2ml 加热至沸-+-+-出现的现象2.注意事项试管编号不能错,操作时尽量注意平行操作。
(三)注射剂配伍变化1.方法步骤取6支试管,按表26-2进行配伍操作,将两种注射液配伍的结果记入表中。
2.注意事项同化学性配伍变化。
表26-2 注射剂配伍变化组号A注射液B注射液A注射液和B注射液混合后现象2.5%氨茶碱5ml 20%磺胺嘧啶钠5ml12.5%氨茶碱5ml 5%盐酸四环素5ml12.5%氯霉素1ml 5%葡萄糖1ml212.5%氯霉素1ml 5%葡萄糖10ml2%维生素C 2ml 0.25%碘解磷定1ml30.25%碘解磷定、1%亚硫酸氢钠、2%维生素C 2ml1%EDTA各1ml实训报告实验二十六药物制剂的配伍变化实训目的实训结果(一)物理性配伍变化1.按操作顺序,先后出现现象一;现象二。
《药剂学》药物制剂的配伍变化实验
《药剂学》药物制剂的配伍变化实验一、实验目的1.掌握注射剂配伍变化的研究方法。
2.掌握注射剂pH变化点的测定方法。
3.了解发生配伍变化的原因和处理的原则。
二、实验原理概念:药物合并使用时,可能出现各种配伍变化。
配伍变化发生与否,受配伍量、配合次序、温度、时间和pH值等因素应影响。
肉眼观察法步骤:方法规定时间临床处方混合药物-------- 观察现象--实验记录--结果分析,指导用药量比测定注射液变化点pH值法步骤:测定注射剂原始pH值---0.1mol/L盐酸(或氢氧化钠)滴定至产生肉眼可见变化---测定变化点pH值(pHT)---计算pH移动数值---确定pH值区域---判断混合液能否发生配伍变化---指导用药pH移动数值= pHT- 原始pH;pH值区域:自pHT起的pH值区域,即配伍变化区。
三、实验药品与器材药品与试剂纯化水、樟脑、樟脑醑、薄荷脑、鱼肝油乳、20%葡萄糖注射液、10%水杨酸钠、0.1mol/L盐酸、0.1mol/L氢氧化钠、20%亚硫酸钠、5%水杨酸醇溶液、亚硫酸铁试液、0.1mol/L依地酸钠溶液、纯化水、维生素C注射液(5ml:0.5g)、磺胺嘧啶钠注射液(5ml:1g)、氨茶碱注射液(2ml:0.25g)、青霉素注射液(160万单位溶于10ml注射用水)等。
器材架盘天平、Ph计、试管、乳钵、试剂瓶、烧杯、滤纸、玻璃棒、量杯、量筒、酸式滴定管、碱式滴定管、铁架台。
四、实验内容(一)物理配伍变化1.溶媒改变(1)取樟脑醑1ml于试管中,加1ml纯化水,出现现象。
(2)取樟脑醑1ml于试管中,逐渐滴入纯化水,振摇使沉淀溶解,继续滴加纯化水至出现混浊不再溶解,共用去纯化水滴。
(3)取纯化水1ml于试管中,用滴管加入樟脑醑1滴,振摇,出现现象。
2.产生低共熔物取薄荷脑0.3g,加樟脑0.6g,研磨,混合,出现现象。
3.盐析作用(1)取鱼肝油乳1滴,加20%葡萄糖注射液4ml,用力振摇5分钟,呈(2)取鱼肝油乳1滴,加20%亚硫酸钠溶液4ml,用力振摇5分钟,呈现象。
药剂学物理配伍与化学配伍变化-主管中药师考试辅导精华
药剂学物理配伍变化-主管中药师考试药剂学物理配伍变化是主管中药师考试辅导复习需要了解的知识,医学|教育网搜集整理了相关内容与考生分享,希望给予大家帮助!物理配伍变化系指药物相互配合后产生物理性质的改变,包括物理状态如溶解性能、分散状态等变化,出现溶解度的改变、润湿与潮解、液化和结块等现象,影响制剂的外观和内在质量。
1.溶解度的改变包括提取、制备过程发生溶解度改变、吸附、盐析、增溶等的现象。
2.吸湿、潮解、液化与结块(1)吸湿与潮解:吸湿性很强的药物如中药的干浸膏、颗粒以及某些酶、无机盐类等含结晶水的药物相互配伍时,药物易发生吸湿潮解。
(2)液化:能形成低共熔混合物的药物配伍时,可发生液化而影响制剂的配制。
但樟脑、冰片与薄荷脑混合时产生的液化不影响疗效。
(3)结块:粉体制剂如散剂、颗粒剂等。
3.粒径或分散状态的改变粒径或分散状态的改变可直接影响制剂的内在质量。
药剂学化学配伍变化-主管中药师考试药剂学化学配伍变化是主管中药师考试辅导复习需要了解的知识,医学|教育网搜集整理了相关内容与考生分享,希望给予大家帮助!化学配伍变化系指药物之间发生了化学反应(氧化、还原、分解、水解、取代、聚合等)而导致药物成分的改变,产生沉淀、变色、产气、发生爆炸等现象,以致影响到药物制剂的外观、质量和疗效,或产生毒副作用。
1.产生浑浊或沉淀中药液体药剂若配伍不当,在配制和贮藏过程中可能产生浑浊或沉淀。
例如有机酸与生物碱等等。
2.产生有毒物质含朱砂的中药制剂不宜与还原性药物如溴化钾、溴化钠、碘化钾、碘化钠、硫酸亚铁等配伍。
3.变色与产气药物配伍产生有色化合物时,可直接影响外观或药效,例如含有酚羟基的药物与铁盐相遇,可使颜色变深。
产气现象一般由化学反应引起,如碳酸盐、碳酸氢钠与酸类药物配伍发生中和反应产生二氧化碳,发生产气现象。
4.发生爆炸发生爆炸大多由强氧化剂与强还原剂配伍而引起。
另外,某些辅料与一些药物配伍时也可发生化学配伍变化。
药物制剂技术 第二十二章 药物制剂的配伍变化
1. 润湿、液化和结块
(2)形成低共熔体:
一些醇类、酚类、酮类、酯类的药物如薄荷脑、 樟脑、麝香草酚、苯酚、水合氯醛等,配伍时 形成低共熔混合物。 一定温度下,低共熔混合物能否液化或润湿与药 物本身的熔点和混合物中的重量比有关。 低共熔物也能促进一些药物的溶解速率和吸收, 如阿司匹林与乙酰苯胺形成的低共熔物等。
2. 药物动力学方面相互作用
(3)影响药物的代谢
CYP酶系被诱导或被抑制是导致代谢性 DI的主要原因: ①酶诱导(enzyme induction) 药酶诱导剂:苯巴比妥、水合氯醛、格鲁米特、甲丙 氨酯、苯妥英、扑米酮、卡马西平、保泰松、尼可
刹米、灰黄霉素、利福平、螺内酯
2. 药物动力学方面相互作用
1. 体内药物间物理化学反应
半胱氨酸、二硫丙醇等能与某些重金属离子 形成配合物而起解毒作用;亚甲蓝利用氧 化还原反应起解毒作用等。 某些碱性较强的中药以及中成药,与阿司匹 林、胃蛋白酶等酸性较强的药物合用,会 发生中和反应,导致药效降低。
2. 药物动力学方面相互作用
(1)影响药物的吸收
①药物在胃肠道的相互作用 络合作用:含Ca2+、Mg 2+ 、Fe2+ 、Al2+的药物可 减少四环素类的吸收;消胆胺络合洋地黄毒苷和甲 状腺素。 pH的影响:酸酸碱碱时非解离药物多,脂溶性高易通 过膜扩散,吸收率高。抗酸药、抑制胃酸分泌药均 可影响弱酸性药物吸收。
3. 药效学方面相互作用
(2)改变电解质平衡
排钾利尿药增强机体对强心苷的敏感性。 (3)作用于同一生理体系或生化代谢系统
利尿酸、呋塞米、氨基苷类抗生素、红霉素均有耳毒 性,合用毒性增加。TMP与磺胺药合用,抗菌作用 增强。
第三节 注射剂的配伍变化
中药药剂学 第二十章药物制剂的配伍变化
第二十章药物制剂的配伍变化药物配伍变化:两种或两种以上药物配伍后在理化性质或生理效应方面产生的变化。
1.药物配伍应用的目的★:①发挥协同作用,增强疗效。
如相须、相使配伍。
②减少药物不良反应。
如用吗啡镇痛时配伍阿托品,可消除吗啡对呼吸中枢的抑制作用及对胆道、输尿管及支气管平滑肌的兴奋作用。
如相畏、相杀。
③减少或延缓耐药性。
如磺胺药与甲氧苄氨嘧啶(TMP)、阿莫西林与克拉维酸配伍联用。
2.药物配伍变化的类型:1)中药学配伍变化:君臣佐使。
七情配伍。
十八反、十九畏、妊娠用药。
服药饮食禁忌。
2)药剂学配伍变化★:药物及其制剂进入机体前发生于体外的配伍变化。
3)药理学配伍变化(疗效学配伍变化、体内药物相互作用):指两种或两种以上的药物合并使用后,导致其体内过程的改变而引起疗效的变化。
药理学配伍禁忌:出现疗效降低或消失,产生毒性反应,甚至危及生命的。
药物的配伍变化既可发生于体外,也可发生于吸收、分布、代谢和排泄等体内过程中。
药剂学配伍变化:1.物理的配伍变化★:药物在配伍制备、贮存过程中,发生分散状态或物理性质的改变。
产生的原因:浑浊、沉淀或分层。
吸湿、潮解、液化或结块。
吸附。
2.化学的配伍变化★:药物及其制剂因配伍使成分相互间发生氧化、还原、分解、水解、取代、聚合等化学反应而导致药物成分的改变。
产生的原因:1.浑浊或沉淀--pH改变;成分相互作用。
2.变色。
3.产气。
4.发生爆炸。
成分间相互作用的配伍禁忌。
如朱砂(朱砂安神丸、冠心苏合丸等)不宜与还原性药物(如溴化物、碘化物、硫酸亚铁等)配伍,会导致胃肠道出血或发生严重的药源性肠炎。
3.注射剂的配伍变化:1)分类:药理的配伍变化。
可见的配伍变化(浑浊、沉淀、结晶、变色、产气)。
药剂的配伍变化。
不可见的配伍变化(肉眼观察不到)。
2)主要原因:溶剂组成的改变。
pH的改变。
缓冲容量。
原、辅料的纯度。
成分之间的沉淀反应。
盐析作用。
混合顺序及混合液浓度。
预测配伍变化的实验设计与方法1.预测配伍变化的实验设计:1)预测项目与结果。
执业中药师考试题库-中药药剂学:药物制剂的配伍变化(答案解析)
(精)执业中药师考试题库-中药药剂学:药物制剂的配伍变化(答案解析)一、最佳选择题1、下列属于药剂学的化学配伍变化的是A.变色B.粒径变化C.分散状态变化D.某些溶剂性质不同的制剂相互配合使用时,析出沉淀E.潮解、液化和结块2、药物配伍应用的目的不包括A.减少不良反应B.利用相反的药性或药物间的拮抗作用,克服药物的偏性或副作用C.是药物之间产生拮抗作用,增强疗效D.减少毒副作用E.减缓耐药性的发生3、下列属于药剂学的物理配伍变化是A.产气B.分散状态或粒径变化C.变色D.分解破坏、疗效下降E.发生爆炸4、某些含非水溶剂的制剂与输液配伍时会使药物析出,是由于A.溶剂组成改变引起B.pH值改变引起C.离子作用引起D.研析作用引起E.直接反应引起5、煎煮过程中药物溶解度的改变属于A.物理的配伍变化B.化学的配伍变化C.生物学配伍变化D.溶剂配伍变化E.药理学配伍变化6、以下不是药剂学配伍变化实验与处理方法的是A.可见的配伍变化试验和变化点的pH值测定B.稳定性实验C.临床用药人群的调整D.改变调配次序或调整溶剂E.改变剂型或改变药物二、配伍选择题1、A.变旋B.晶型转变C.水解D.氧化E.聚合<1>、导致制剂中穿心莲内酯不稳定的主要原因是<2>、导致制剂中黄芩苷不稳定的主要原因是<3>、洋地黄酊剂制备时多采用70%乙醇浸出,其目的之一就是防止药物<4>、制剂中药物有效成分具有酚羟基结构者易被2、A.中药学配伍变化B.药理学配伍变化C.注射剂的配伍变化D.物理的配伍变化E.化学的配伍变化<1>、药物及其制剂因配伍使成分发生氧化、还原、水解、聚合等化学反应而导致药物成分的变化<2>、药物在配伍制备、贮存过程中发生分散状态和物理性质的变化,而影响药物质量的变化<3>、“君、臣、佐、使”组方原则和“七情配伍”理论<4>、即可发生于体外,也可发生于吸收、分布、代谢和排泄等体内过程中3、A.协同作用B.拮抗作用C.酶促作用D.化学配伍变化E.物理配伍变化<1>、药物在配伍制备、贮存过程中,发生分散状态或物理性质的改变为<2>、药物成分之间发生氧化、还原、分解、水解等化学反应导致成分的改变是<3>、两种以上药物合并使用使药物作用增强的是<4>、两种以上药物合并使用使药物作用减弱的是4、A.水解B.成分相互作用C.气体D.变色E.pH值改变<1>、含鞣质的中药(如五味子)及其制剂与抗生素(如红霉素)配伍,生成沉淀物是由于<2>、.碳酸氢钠或氧化镁粉末能使大黄<3>、溴化铵与强碱性药物或利尿药配伍可产生<4>、硫酸锌在中性或弱碱性溶液中生成沉淀是由于三、多项选择题1、下列选项中属于药剂学的物理配伍变化的是A.变色B.产气C.混浊、沉淀或分层D.吸湿、潮解、液化或结块E.吸附2、化学的配伍变化产生的原因是A.pH的变化而析出沉淀B.成分相互作用产生沉淀C.化学反应产生有色成分D.强氧化还原反应发生爆炸E.分解反应产生气体3、按药物的特点及临床用药情况,配伍变化的类型有A.中药学配伍变化B.物理学配伍变化C.化学配伍变化D.药剂学配伍变化E.药理学配伍变化4、常见的配伍变化的处理方法有A.改变剂型B.改变存储条件C.改变溶剂D.改变调配次序E.调节pH5、中西药物配伍禁忌主要表现有A.产生难溶性螯合物或复合物,降低药效B.发生化学反应,产生或增加毒性C.酸碱中和,降低药效D.酶促作用,降低药效E.酶抑作用,增强毒副作用6、下列属于药剂学配伍变化的试验方法的是A.可见的配伍变化实验方法B.测定变化点的pH值C.稳定性试验D.成分含量的变化E.新生物的鉴别答案部分一、最佳选择题1、【正确答案】:A【答案解析】:化学的配伍变化系指因药物及其制剂配伍,成分相互问发生氧化、还原、分解、水解、取代、聚合等化学反应而导致药物成分的改变。
药物制剂的配伍变化与相互作用分析
药物制剂的配伍变化与相互作用分析摘要】目的根据药物和制剂成分的药理作用和理化性质,合理设计处方。
方法针对不同病人的症状和病情,采用联合用药的方式。
结果当药物配伍使用时,由于它们的物理、化学和药理的性质不尽相同,必然会发生相互影响,出现各种各样的配伍变化。
结论保证用药的安全性和有效性,防止医疗及生产质量事故的发生。
【关键词】配伍变化相互作用【中图分类号】R917 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752(2014)08-0129-02The clinical stndy on the ribavivin and niteraction of Pharmacenticalpreparation Wang Hua.The Department of Pharmacy,the second people hospital of kurle,kurle,Xin-jiang 841001【Abstract】 Objective According to the pharmacolg- ical activity and physico-chemical eharacteristics of pharmacentical preparation castituents,the prescriptions were desighed reasonably. Methods Combined medical treatments were apphed to the symptoms and signs of dif-feremt patients Restults All kinds of ribavivin wilshow when drags is combined,because those drugs hare diffcrent physical.chemical and pharmocological property.Conclusion To ensure the safety and effectivity of drugs application,Accidents of medicine and good manufa- cturing for drug may be prevented.【Key words】 Ribavivin Mtcraction在药物制剂的临床应用中,药物配伍使用时的影响因素极其复杂,不仅要考虑药物本身的性质,而且要考虑药物制剂中加入的附加剂,他们之间或它们与配伍药物之间都可能出现配伍变化。
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是指药物之间发生了化学反应,使药物产生了不同程度的质变化而失效。
化学作用的产生一般表现在产生沉淀、变、润湿或液化、产生气体、爆炸或燃烧等现象上,但亦有许多药物的分解、取代、聚合、加成等化学难以从外观看出来。
应注意并不应把有意进行的化学反应看做是配伍禁忌。
应当着重指出,配伍禁忌往往是物理与化学的因素的相互影响而造成的,其结果也必然影响到疗效。
所以在分析配伍禁忌处方的决不可单独考虑一方面而疏忽另一方面,特别是药理和疗效方面。
许多药物配伍制成某些剂型后,在贮存及应用过程中发生物理的或化学的变化,而降低了它的稳定性。
如青霉素G钠或钾盐与药物水溶液配伍时青霉素或多少地发生变化,不过由于条件不同(如pH值、温度等)有时分解快些,有时分解慢些,只有在一定时间内变化的量达到一定程度后才不能用于临床。
另外发生配伍上的变化也不都是不利的。
临床上经常利用药物之间拮抗作用来解决药物中毒。
如有机磷轻度毒时采用与有机磷作用拮抗的阿托品来解毒。
有利用拮抗作用消除另一药物副作用,如麻黄素治哮喘时,用巴比当类药物对抗其中枢神经兴奋作用。
因此判断药物配伍变化是否会影响制剂质量及治疗效果,需要对具体问题体分析。