抗肾上腺素药
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2.β受体阻断剂的结构特征
①分子中都有芳香环结构。 ②芳香环侧链为乙醇胺或丙醇胺。 ③N原子上有较大体积的取代基，多数为异丙基或叔丁基。
β受体阻断药
药物
普奈洛尔 噻吗洛尔 吲哚洛尔 纳多洛尔 美托洛尔 阿替洛尔 醋丁洛尔
β受体阻断作用
β1
β2
+
+
+
+
+
+
+
+
+
-
+
-
+
-
内在拟交感活性
++ +
膜稳定
体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用
主要用于外周血管痉挛性疾病、抗休克、治疗嗜铬
细胞瘤和良性前列腺增生。
α受体阻断药 哌唑嗪
选择阻断α1受体→血管扩 张→Bp↓，对α2受体无阻断作 用，故无反射性地心率↑。
β受体阻断药
1.分 类
① β1、β2受体阻断药 ② β1受体阻断药 ③ α、β受体阻断药
短效 酚妥拉明 与a-R结合疏松 弱、快、短 竞争性 长效 酚苄明 与a-R结合牢固 强、慢、久 非竞争性
α受体阻断药
酚妥拉明 【药理作用】
①血管扩张： 阻断血管平滑肌α受体 血管扩张，血压↓ 直接松弛血管平滑肌
②心脏兴奋：心率↑，心肌收缩力↑，心输出量↑ 原因：血压下降，反射性引起心脏兴奋
LOGO
抗肾上腺素药
抗肾上腺素药
抗肾上腺素药
抗 肾
一. α受体阻断药
上
腺
二. β受体阻断药
素
药
抗肾上腺素药---分类
β α
受 α1、α2：酚妥拉、酚苄明、乌拉地尔
体
阻
α1：哌唑嗪
断
药
α2：育亨宾
受
β1、β2：普萘洛尔、吲哚洛尔
体 阻
β１：美托洛尔、醋丁洛尔
断 药
α 、β受体阻断药
拉贝洛尔
α受体阻断药 竞争阻断受体，舒张血管，血压↓。
③拟胆碱作用：（胃肠平滑肌兴奋） ④拟组胺作用：（胃酸分泌增加）
α受体阻断药
【临床应用】
① 外周血管痉挛性疾病：
血栓性闭塞性脉管炎、肢端动脉痉挛（雷诺症）、 NA外漏。
冻伤后遗症、对抗NA静滴外漏。
② 休克：感染性、出血性、心源性。 ③ 顽固性充血性心衰、急性心肌梗塞。 ④ 肾上腺嗜铬细胞瘤
有些β受体阻断药有较弱的内在活性，与β受体结合后在阻断 β受体的同时可产生较弱的激动受体作用，该现象称内在拟交 感活性
③膜稳定作用
某些β受体阻断药具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用，这两 种作用都由其降低细胞膜对离子的通透性所致，故称膜稳定 作用
β受体阻断药
【临床应用】
心律失常：如 窦性心动过速 心绞痛：效果好 心肌梗死：长期应用明显降低复发率及死亡率。 高血压：高肾素型、心输出量偏高者。 甲亢及甲状腺危象辅助治疗 其它：偏头痛（普奈洛尔 ），青光眼（噻吗洛尔）
++ + ++
β受体阻断药
3.典型药物
盐酸普萘洛尔
(Propranolol Hydrochloride)
OCH2CHCH2NHCH(CH3)2
OH
HCl
【化学名】1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐，
又名心得安、萘心安
【性 状】本品为白色结晶性粉末，溶于水。
β受体阻断药
【药理作用】 ①β受体阻断作用
α受体阻断药
【不良反应】
胃肠反应。 体位性低血压、心动过速。
防治：注射后应卧床休息30min；血压过低，选用NA治疗。
【禁忌证】 冠心病、胃炎、溃疡病
α受体阻断药
酚苄明
作用与用途与酚妥拉明相似； 与α-R结合牢固；
CH2 N CH2 CH2Cl
CH CH3
CH2 O
作用强大、持久，能维持3～4日。
心脏抑制：心率↓，传导↓，心肌收缩力↓，心输出量 ↓，耗氧量↓，血压略降
血管收缩:阻断β受体；心脏抑制，反射性兴奋交感神经， 血管收缩，组织血流量↓（肝、肾）冠脉血流↓
血压下降:肾球旁细胞分泌肾素↓，血压↓ 支气管平滑肌收缩:支气管平滑肌收缩，对哮喘者易诱发
或加重
β受体阻断药
②内在拟交感活性
【禁忌证】
心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞、支气管哮喘
β受体阻断药
【制剂及规格】
β受体阻断药
美托洛尔 （Metoprolol）
H3CO
OH
CH3
CH COOH
O
NH
OH
CH3
CH COOH OH
2
【性 状】白色粉末，微溶于水，溶于乙醇。
【作 用】为β1受体选择性阻断剂，对心脏的β1受体
有较强的选择性，适用于支气管哮喘的病人。临床用 于治疗高血压、心绞痛和心律失常。
①分子中都有芳香环结构。 ②芳香环侧链为乙醇胺或丙醇胺。 ③N原子上有较大体积的取代基，多数为异丙基或叔丁基。
β受体阻断药
药物
普奈洛尔 噻吗洛尔 吲哚洛尔 纳多洛尔 美托洛尔 阿替洛尔 醋丁洛尔
β受体阻断作用
β1
β2
+
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-
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内在拟交感活性
++ +
膜稳定
体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用
主要用于外周血管痉挛性疾病、抗休克、治疗嗜铬
细胞瘤和良性前列腺增生。
α受体阻断药 哌唑嗪
选择阻断α1受体→血管扩 张→Bp↓，对α2受体无阻断作 用，故无反射性地心率↑。
β受体阻断药
1.分 类
① β1、β2受体阻断药 ② β1受体阻断药 ③ α、β受体阻断药
短效 酚妥拉明 与a-R结合疏松 弱、快、短 竞争性 长效 酚苄明 与a-R结合牢固 强、慢、久 非竞争性
α受体阻断药
酚妥拉明 【药理作用】
①血管扩张： 阻断血管平滑肌α受体 血管扩张，血压↓ 直接松弛血管平滑肌
②心脏兴奋：心率↑，心肌收缩力↑，心输出量↑ 原因：血压下降，反射性引起心脏兴奋
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抗肾上腺素药
抗肾上腺素药
抗肾上腺素药
抗 肾
一. α受体阻断药
上
腺
二. β受体阻断药
素
药
抗肾上腺素药---分类
β α
受 α1、α2：酚妥拉、酚苄明、乌拉地尔
体
阻
α1：哌唑嗪
断
药
α2：育亨宾
受
β1、β2：普萘洛尔、吲哚洛尔
体 阻
β１：美托洛尔、醋丁洛尔
断 药
α 、β受体阻断药
拉贝洛尔
α受体阻断药 竞争阻断受体，舒张血管，血压↓。
③拟胆碱作用：（胃肠平滑肌兴奋） ④拟组胺作用：（胃酸分泌增加）
α受体阻断药
【临床应用】
① 外周血管痉挛性疾病：
血栓性闭塞性脉管炎、肢端动脉痉挛（雷诺症）、 NA外漏。
冻伤后遗症、对抗NA静滴外漏。
② 休克：感染性、出血性、心源性。 ③ 顽固性充血性心衰、急性心肌梗塞。 ④ 肾上腺嗜铬细胞瘤
有些β受体阻断药有较弱的内在活性，与β受体结合后在阻断 β受体的同时可产生较弱的激动受体作用，该现象称内在拟交 感活性
③膜稳定作用
某些β受体阻断药具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用，这两 种作用都由其降低细胞膜对离子的通透性所致，故称膜稳定 作用
β受体阻断药
【临床应用】
心律失常：如 窦性心动过速 心绞痛：效果好 心肌梗死：长期应用明显降低复发率及死亡率。 高血压：高肾素型、心输出量偏高者。 甲亢及甲状腺危象辅助治疗 其它：偏头痛（普奈洛尔 ），青光眼（噻吗洛尔）
++ + ++
β受体阻断药
3.典型药物
盐酸普萘洛尔
(Propranolol Hydrochloride)
OCH2CHCH2NHCH(CH3)2
OH
HCl
【化学名】1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐，
又名心得安、萘心安
【性 状】本品为白色结晶性粉末，溶于水。
β受体阻断药
【药理作用】 ①β受体阻断作用
α受体阻断药
【不良反应】
胃肠反应。 体位性低血压、心动过速。
防治：注射后应卧床休息30min；血压过低，选用NA治疗。
【禁忌证】 冠心病、胃炎、溃疡病
α受体阻断药
酚苄明
作用与用途与酚妥拉明相似； 与α-R结合牢固；
CH2 N CH2 CH2Cl
CH CH3
CH2 O
作用强大、持久，能维持3～4日。
心脏抑制：心率↓，传导↓，心肌收缩力↓，心输出量 ↓，耗氧量↓，血压略降
血管收缩:阻断β受体；心脏抑制，反射性兴奋交感神经， 血管收缩，组织血流量↓（肝、肾）冠脉血流↓
血压下降:肾球旁细胞分泌肾素↓，血压↓ 支气管平滑肌收缩:支气管平滑肌收缩，对哮喘者易诱发
或加重
β受体阻断药
②内在拟交感活性
【禁忌证】
心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞、支气管哮喘
β受体阻断药
【制剂及规格】
β受体阻断药
美托洛尔 （Metoprolol）
H3CO
OH
CH3
CH COOH
O
NH
OH
CH3
CH COOH OH
2
【性 状】白色粉末，微溶于水，溶于乙醇。
【作 用】为β1受体选择性阻断剂，对心脏的β1受体
有较强的选择性，适用于支气管哮喘的病人。临床用 于治疗高血压、心绞痛和心律失常。