艾迪注射液对体外人和大鼠肝微粒体中CYP450酶的抑制作用
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艾迪注射液对体外人和大鼠肝微粒体中CYP450酶的抑制作
用
潘洁;陆苑;孙佳;董莉;彭静;李勇军;王永林
【期刊名称】《中成药》
【年(卷),期】2016(038)011
【摘要】目的研究艾迪注射液(斑蝥、人参、黄芪等)对体外人和大鼠肝微粒体中
细胞色素P450 (CYP450)酶的抑制作用,并比较种属差异性,评价其发生药物相互作用的可能性.方法在肝微粒体孵育体系中,将艾迪注射液分别与混合探针底物(非那
西丁/CYP1 A2、氯唑沙宗/CYP2E1、右美沙芬/CYP2D6、奥美拉唑/CYP2C19、
甲苯磺丁脲/CYP2C9、咪达唑仑/CYP3A4、睾酮/CYP3A4)共同孵育,UPLC-
MS/MS检测各探针底物的代谢物生成量,采用GraphPad v5.0软件计算半数抑制
浓度(IC5o).结果艾迪注射液对人和大鼠肝微粒体中CYP1 A2、CYP2E1、
CYP2D6、CYP2C19和CYP2C9的IC50值在4.101%~10.07%范围内,对人和大鼠肝微粒体中CYP3 A4(咪达唑仑)的IC50值分别为169.6%和9.133%,对
CYP3A4(睾酮)的IC50值分别为8.472%和49.25%.结论艾迪注射液对CYP1A2、CYP2E1、CYP2D6、CYP2C19、CYP2C9和CYP3A4有不同程度的抑制作用,其
中CYP3A4具有明显的种属差异性.
【总页数】6页(P2332-2337)
【作者】潘洁;陆苑;孙佳;董莉;彭静;李勇军;王永林
【作者单位】贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室,贵州贵阳550004;贵州医
科大学药学院,贵州贵阳550004;贵州医科大学国家苗药工程技术研究中心,贵州贵
阳550004;贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室,贵州贵阳550004;贵州医科大学药学院,贵州贵阳550004;贵州医科大学国家苗药工程技术研究中心,贵州贵阳550004;贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室,贵州贵阳550004;贵州医科大学药学院,贵州贵阳550004;贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室,贵州贵阳550004;贵州医科大学药学院,贵州贵阳550004;贵州医科大学药学院,贵州贵阳550004;贵州医科大学药学院,贵州贵阳550004;贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心,贵州贵阳550004;贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室,贵州贵阳550004;贵州医科大学药学院,贵州贵阳550004
【正文语种】中文
【中图分类】R285.5
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