左卡尼汀
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20
P<0.01
n=43 49.8
P<0.001 n=39
39.8 33.2
0
正常组
透析前
透析后
正常个体（n=43）与病人 （n=39） 经过常规透析后的左卡尼汀含量
Leschke M, Rumpfw, Eisenhauer T et al. Kidney Int 1983;24(suppl 16).143-146
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
次 30 数
25 20 15 10 5
25 20
15
14 8 P〈0.021 P〈0.013
左卡尼汀 安慰剂组
8 6
0
T0 T1 T2 T3 T4 T5 时间
左卡尼汀明显减少心肌梗塞患者心绞痛发作次数
Controlled study on L-carnitine Therapeutical Efficacy in post-infarction. Drugs Eptl. Clin Res. in press..(1992)
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
左卡尼汀对心血管系统的作用
治疗心肌缺血 抗心律失常 减轻心脏肥大 缩小心梗面积 改善心脏功能
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
常用心肌能量代谢治疗用药
药物
作用
二磷酸果糖（FDP）：补充糖代谢的底物，刺激果糖激酶的活 性，促进葡萄糖利用，增加心肌能量。
左卡尼汀能快速降低心绞痛发作次数, 改善总 体临床状态。(1 2) 减少抗心绞痛药物及其他心脏病药物用量。(1 2 3)
1. Borchard U; Wieland H; Schmidt A. (1994) Submitted to Eur. Clin Pharmacol. 2. Feritano G; La Menza B; and Pola P. (1985) J.A.M.A. (ed. italiana) 2(9) 3. Strano A; Novo S; Adamo; et al.(1985). Cardiologia 30:605-615
能量产生障碍
ＡＴＰ 生成减少
多种酶系统活性下降
乙酰胆碱生成减少 细胞膜稳定性下降 血糖水平增高 乳酸生成增多 ECG改变
心脏病风险增大、肌无力、营养障碍、脂肪肝、肥胖
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
一、左卡尼汀与心血管疾病
心脏是一个高耗能器官； 心脏60-80%的能量来自脂肪酸氧化； 心脏是卡尼汀含量最丰富的器官；
利用率 一次性消耗。
以软脂酸（16碳脂肪酸， 棕榈酸）为例：1mol软脂 酸被左卡尼汀转运到线粒 体 内 彻 底 氧 化 后 产 生 131 molATP ， 减 去 脂 肪 酸 活 化时消耗的2molATP，净 生成129molATP。
可反复利用。
代谢影响 促进糖代谢。
促进脂肪酸代谢， 改善糖代谢。
体内总量：20~25克 体内分布：主要在骨骼肌和心肌（98%）
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
左卡尼汀的发展回顾
1905年由俄国的Gulewitsch和Krimberg从肉汁提 取物中发现，俗称肉(毒)碱。 1973年加州大学洛杉矶医学中心发现并治愈首例 卡尼汀缺乏患者。 1990年美国FDA批准左卡尼汀上市，收载于药典第 二十二版。 1993年：左卡尼汀获得美国食品药品管理局（FDA） 和世界卫生组织（WHO）的认可并确认其安全性。 1995年英国、法国、德国、意大利、西班牙等国 纷纷开发并上市。
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
左卡尼汀与心脏疾病
增加心肌细胞的能量供应，增强脂肪酸代谢， 改善糖代谢。 减少乳酸产生和防止酸中毒，防止心肌细胞 钙超负荷，稳定细胞膜。
减少脂肪酸及产物长链乙酰辅酶A等毒物的 蓄积，从而减少其对心肌的毒害作用.
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
左卡尼汀与心绞痛
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
二、左卡尼汀与血液透析
美国《孤药法》批准的终末期肾病的三个药物（1）
贫血 肉碱缺乏症 高磷酸盐血症
促红细胞生成素 左卡尼汀 醋酸钙
每次血液肉碱丢失高达 且与血透时间呈负相关（2）
1.美国《孤药法》（Orphen Drug Act) 2.徐洪实 国外医学泌尿系统分册 1995；15：6-8
“代谢预处理”，恢复对缺血的抵御力。ATP
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
左卡尼汀的药理作用 （3）
3、清除和缓解心肌FFA及其有害产物的毒性
a.游离脂肪酸（FFA） 血浆FFA ，导致易诱发传导障碍和室性心律
失常，特别是室颤。而降低FFA浓度，则可减轻心 肌损伤，心电图转好，这些已被降脂药物所证实。 b.长链脂酰辅酶A
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
左卡尼汀明显改善透析后血清学指标
左卡尼汀
安慰剂
7
17
磷
16.5
肌酐
100
尿素氮
16
15.5
15
6
14.5
90
5
治疗前 1-3 4-6
治疗时间（月）
80
治疗前 1-3 4-6
治疗时间（月）
治疗前 1-3 4-6
治疗时间（月）
经过6个月的治疗，磷、肌酐、尿素氮浓度等血清学指标明显改善(P<0.004)
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
左卡尼汀的生理作用
1. 促进长链脂肪酸在线粒体中的氧化代谢；
2. 组成线粒体乙酰辅酶A/辅酶A缓冲对； 3. 组成酰基团的清除体系； 4. 促进酶系统活性； 5. 促进支链氨基酸代谢； 6. 维护膜稳定性。
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
胞质
FFA
Ahmad S., Robertson T. , Golper TA., et al. Kidney Int 1990; 38:912-918
脂酰辅酶A
在左
卡尼汀 转载下 进入线 粒体内
乙酰辅酶A
丙酮酸
有
PDH
氧
磷
酸
化
无
氧
PFK
糖
酵
解
乙酰辅酶A
乳酸
棕榈酸：129mol
ATP
36mol
ATP 2mol
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
心肌细胞内左卡尼汀降低原因
心肌细胞受损或死亡，使左卡尼汀游离出细胞 心肌能量代谢致大量消耗
机体的摄入相对减少
CH3 OH
化学名：3-羟基-4-N-三甲基胺丁酸
氨基酸结构
高度水溶性 小分子物质
分子量： 162道尔顿
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
左卡尼汀的来源及分布
来源：
饮食摄入（75%） 主要在红肉，乳制品少量，植物中无。
人体合成（25%） ——底物：主要是赖氨酸、蛋氨酸 ——部位：主要在肝脏、肾脏
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
左卡尼汀的药理作用 （2）
2、有效影响糖代谢，防止机体酸中毒
葡萄糖代谢
果糖
丙酮酸
a.酰基辅酶A /辅酶A
有
氧
PDH 丙酮酸脱氢酶（PDH)
磷 酸 化
b. ATP浓度
无
氧 糖
PFK
酵
解
磷酸果糖激酶（PFK)
乙酰辅酶A
c.有利于恢复糖原的储备，
36mol
2mol
左卡尼汀是转运长链脂肪酸进入线粒体的必需
载体因子，而且是非一次性消耗，可反复利用。
脂肪酸
“煤炭”
左卡尼汀 “运输车”
线粒体
“发电 厂”
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
糖类代谢与脂肪酸代谢的比较
糖类代谢
左卡尼汀参与脂肪酸代谢
1mol物 质产生
的ATP 数量
以1,6-二磷酸果糖 （FDP）为例： 1mol FDP代谢， 可产生4molATP。
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
左卡尼汀与心肌梗塞
对于急性心肌梗塞，左卡尼汀紧急给药可以减小坏死 区，CPK-MB，改善ECG表现，减少心律不齐的发作。(1)
延长治疗结果表明，左卡尼汀可明显减少急性心肌梗 塞后状态患者死亡率。(2 3)
1. Rizzon P. Biasco G, Boscia F, et al.(1989). Eur. Heart J. 10:502-508 2. Chiariello G; Brevetti G; Policiccho; et al.(1986). Pergamon Press New York, pp.242-243 3. Davini P; Bigalli A; Boem A.(1992). Drugs Eptl. Clin Res. in press. 4. Corbucci G; Lettieri B.(1992). Acta Anacstesiologoca Italica, in corso dipubblicazione
Clin Res. in press.(1992)
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
0.6
P<0.0001
0.5
0.4
0.3
P<0.0001
0.2
0.1
安慰剂组
0
开始 结束
开始 结束
左卡尼汀
合并使用左卡尼汀治疗组较安慰剂组ST段明显下降
Drugs Exptl.Clin.Res.XvⅡ(4)225-335(1991)
1992左卡尼汀注射液汀注射液levocarnitine010203040506开始开始结束结束安慰剂组p00001p00001合并使用左卡尼汀治疗组较安慰剂组st段明显下降drugsexptlclinresxv42253351991左卡尼汀注射液汀注射液levocarnitine1009080706050403020109076991975556526714症状好转或消失安慰剂组阵发性呼吸困难端坐呼吸咯血腹水肝肿大肺部罗音p00197697667994153383340福建医科大学附属二院临床荟萃19981314658660左卡尼汀注射液汀注射液levocarnitine糖尿病患者糖代谢紊乱脂肪酸氧化产生的能量占心脏能量需求的90100
外膜
内膜
ATP
ANT
ADP
ATP
酰基CoA 合成酶
CPT-1
CoA + 脂酰卡
脂酰卡 + CoA
CPT-2
脂酰CoA
脂酰CoA + 左卡 CT
左卡 + 脂酰CoA
+
酰卡
酰基
CoA
乙酰CoA
三
丙脱氢
G
丙
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
左卡尼汀的药理作用（1）
1、促进长链脂肪酸代谢，增加机体能量。
尿少
腹水
肝肿大 肺部罗音
福建医科大学附属二院 《临床荟萃》1998 13（14）658-660
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
左卡尼汀与糖尿病性心脏病
糖尿病患者糖代谢紊乱，脂肪酸氧化产生 的能量占心脏能量需求的90%—100%。
对糖尿病患者心脏的保护作用 1.降血糖-增加机体对葡萄糖的利用； 2.降低血粘度； 3.改善糖尿病心脏病低血流缺血状态； 4.促进心脏再灌注功能的恢复。
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
左卡尼汀明显改善患者心衰症状
症状好转或消失%
100
97.6
94.1
90 83.3
80
70
67.9
60 53.3
50
40
40
97.6 75
90 76.9
55.6 52.6
91.9 71.4
P<0.01
左卡尼汀组 安慰剂组
30
20
10
0
阵发性呼 端坐呼吸 咯血 吸困难
长链脂酰辅酶A的蓄积，抑制腺核苷酸转位酶 （ANT）的活性 ，而ANT负责ATP:ADP（1：1） 在线粒体膜上等比例交换，转运ATP到胞质中。 c.长链脂酰卡尼汀
长链脂酰卡尼汀蓄积致线粒体膜通透性增加 。
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
左卡尼汀缺乏
脂肪酸代谢障碍
游离脂肪酸增多
甘油三脂水平升高 ＶＬＤL积聚 载脂蛋白含量增加 ＨＤＬ下降
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
死亡原因
新的梗塞 猝死 心衰
血栓栓塞 非心源性原因
总数
左卡尼汀组 (N=81)
---1 --
1（1.2%）
安慰剂组 (N=79)
3 2 2 1 2
10（12.5%）
延长用药左卡尼汀可能减低心肌梗塞后状态患者死亡率
Controlled study on L-carnitine Therapeutical Efficacy in post-infarction. Drugs Eptl.
雷卡Levocarnitine
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
左卡尼汀注射液
一种新型的代谢治疗药物
研发单位：第二军医大学 常州三维工业技术研究所
生产单位：常州兰陵制药有限公司
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
左卡尼汀（左旋肉碱）
化学结构式
CH3 CH3 -N+-CH2-CH-CH2-COO-
左卡尼汀注射液
左卡尼汀与心脏疾病 Levocarnitine
心肌变化
临床检查
ECG Echo PET
心肌缺血的系列改变：发作的心绞痛又是浮出 水平面的冰山一角，最早期的缺血改变是ne
左卡尼汀与心肌能量代谢
心脏所需的能量
60%-80%脂肪酸代谢
20%-30%葡萄糖代谢
极化液（GIK）:
调节葡萄糖的摄取和氧化，控制和抑制 脂肪酸的氧化，以促进心肌利用葡萄糖 的氧化增多。
曲美他嗪（TMZ）： 抑制脂肪酸的氧化，进而促进葡萄糖代 谢，达到增加心肌ATP的供应量。
左卡尼汀(Lc)
增强脂肪酸代谢，改善糖代谢，两方面 大大增加心肌ATP的供应量；减少高浓 度脂肪酸及其代谢产物对心肌的损伤。
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
血液透析患者左卡尼汀缺乏原因
左卡尼汀是高度水溶性小分子物质, 易被 透析清除； 肾功能不全, 左卡尼汀合成减少； 肾小管重吸收减少； 摄入相对减少
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
正常个体与透析患者卡尼汀含量比较
Umol/L
60
血 浆 卡 40 尼 汀 含 量
P<0.01
n=43 49.8
P<0.001 n=39
39.8 33.2
0
正常组
透析前
透析后
正常个体（n=43）与病人 （n=39） 经过常规透析后的左卡尼汀含量
Leschke M, Rumpfw, Eisenhauer T et al. Kidney Int 1983;24(suppl 16).143-146
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
次 30 数
25 20 15 10 5
25 20
15
14 8 P〈0.021 P〈0.013
左卡尼汀 安慰剂组
8 6
0
T0 T1 T2 T3 T4 T5 时间
左卡尼汀明显减少心肌梗塞患者心绞痛发作次数
Controlled study on L-carnitine Therapeutical Efficacy in post-infarction. Drugs Eptl. Clin Res. in press..(1992)
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
左卡尼汀对心血管系统的作用
治疗心肌缺血 抗心律失常 减轻心脏肥大 缩小心梗面积 改善心脏功能
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
常用心肌能量代谢治疗用药
药物
作用
二磷酸果糖（FDP）：补充糖代谢的底物，刺激果糖激酶的活 性，促进葡萄糖利用，增加心肌能量。
左卡尼汀能快速降低心绞痛发作次数, 改善总 体临床状态。(1 2) 减少抗心绞痛药物及其他心脏病药物用量。(1 2 3)
1. Borchard U; Wieland H; Schmidt A. (1994) Submitted to Eur. Clin Pharmacol. 2. Feritano G; La Menza B; and Pola P. (1985) J.A.M.A. (ed. italiana) 2(9) 3. Strano A; Novo S; Adamo; et al.(1985). Cardiologia 30:605-615
能量产生障碍
ＡＴＰ 生成减少
多种酶系统活性下降
乙酰胆碱生成减少 细胞膜稳定性下降 血糖水平增高 乳酸生成增多 ECG改变
心脏病风险增大、肌无力、营养障碍、脂肪肝、肥胖
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
一、左卡尼汀与心血管疾病
心脏是一个高耗能器官； 心脏60-80%的能量来自脂肪酸氧化； 心脏是卡尼汀含量最丰富的器官；
利用率 一次性消耗。
以软脂酸（16碳脂肪酸， 棕榈酸）为例：1mol软脂 酸被左卡尼汀转运到线粒 体 内 彻 底 氧 化 后 产 生 131 molATP ， 减 去 脂 肪 酸 活 化时消耗的2molATP，净 生成129molATP。
可反复利用。
代谢影响 促进糖代谢。
促进脂肪酸代谢， 改善糖代谢。
体内总量：20~25克 体内分布：主要在骨骼肌和心肌（98%）
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
左卡尼汀的发展回顾
1905年由俄国的Gulewitsch和Krimberg从肉汁提 取物中发现，俗称肉(毒)碱。 1973年加州大学洛杉矶医学中心发现并治愈首例 卡尼汀缺乏患者。 1990年美国FDA批准左卡尼汀上市，收载于药典第 二十二版。 1993年：左卡尼汀获得美国食品药品管理局（FDA） 和世界卫生组织（WHO）的认可并确认其安全性。 1995年英国、法国、德国、意大利、西班牙等国 纷纷开发并上市。
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
左卡尼汀与心脏疾病
增加心肌细胞的能量供应，增强脂肪酸代谢， 改善糖代谢。 减少乳酸产生和防止酸中毒，防止心肌细胞 钙超负荷，稳定细胞膜。
减少脂肪酸及产物长链乙酰辅酶A等毒物的 蓄积，从而减少其对心肌的毒害作用.
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
左卡尼汀与心绞痛
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
二、左卡尼汀与血液透析
美国《孤药法》批准的终末期肾病的三个药物（1）
贫血 肉碱缺乏症 高磷酸盐血症
促红细胞生成素 左卡尼汀 醋酸钙
每次血液肉碱丢失高达 且与血透时间呈负相关（2）
1.美国《孤药法》（Orphen Drug Act) 2.徐洪实 国外医学泌尿系统分册 1995；15：6-8
“代谢预处理”，恢复对缺血的抵御力。ATP
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
左卡尼汀的药理作用 （3）
3、清除和缓解心肌FFA及其有害产物的毒性
a.游离脂肪酸（FFA） 血浆FFA ，导致易诱发传导障碍和室性心律
失常，特别是室颤。而降低FFA浓度，则可减轻心 肌损伤，心电图转好，这些已被降脂药物所证实。 b.长链脂酰辅酶A
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
左卡尼汀明显改善透析后血清学指标
左卡尼汀
安慰剂
7
17
磷
16.5
肌酐
100
尿素氮
16
15.5
15
6
14.5
90
5
治疗前 1-3 4-6
治疗时间（月）
80
治疗前 1-3 4-6
治疗时间（月）
治疗前 1-3 4-6
治疗时间（月）
经过6个月的治疗，磷、肌酐、尿素氮浓度等血清学指标明显改善(P<0.004)
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
左卡尼汀的生理作用
1. 促进长链脂肪酸在线粒体中的氧化代谢；
2. 组成线粒体乙酰辅酶A/辅酶A缓冲对； 3. 组成酰基团的清除体系； 4. 促进酶系统活性； 5. 促进支链氨基酸代谢； 6. 维护膜稳定性。
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
胞质
FFA
Ahmad S., Robertson T. , Golper TA., et al. Kidney Int 1990; 38:912-918
脂酰辅酶A
在左
卡尼汀 转载下 进入线 粒体内
乙酰辅酶A
丙酮酸
有
PDH
氧
磷
酸
化
无
氧
PFK
糖
酵
解
乙酰辅酶A
乳酸
棕榈酸：129mol
ATP
36mol
ATP 2mol
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
心肌细胞内左卡尼汀降低原因
心肌细胞受损或死亡，使左卡尼汀游离出细胞 心肌能量代谢致大量消耗
机体的摄入相对减少
CH3 OH
化学名：3-羟基-4-N-三甲基胺丁酸
氨基酸结构
高度水溶性 小分子物质
分子量： 162道尔顿
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
左卡尼汀的来源及分布
来源：
饮食摄入（75%） 主要在红肉，乳制品少量，植物中无。
人体合成（25%） ——底物：主要是赖氨酸、蛋氨酸 ——部位：主要在肝脏、肾脏
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
左卡尼汀的药理作用 （2）
2、有效影响糖代谢，防止机体酸中毒
葡萄糖代谢
果糖
丙酮酸
a.酰基辅酶A /辅酶A
有
氧
PDH 丙酮酸脱氢酶（PDH)
磷 酸 化
b. ATP浓度
无
氧 糖
PFK
酵
解
磷酸果糖激酶（PFK)
乙酰辅酶A
c.有利于恢复糖原的储备，
36mol
2mol
左卡尼汀是转运长链脂肪酸进入线粒体的必需
载体因子，而且是非一次性消耗，可反复利用。
脂肪酸
“煤炭”
左卡尼汀 “运输车”
线粒体
“发电 厂”
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
糖类代谢与脂肪酸代谢的比较
糖类代谢
左卡尼汀参与脂肪酸代谢
1mol物 质产生
的ATP 数量
以1,6-二磷酸果糖 （FDP）为例： 1mol FDP代谢， 可产生4molATP。
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
左卡尼汀与心肌梗塞
对于急性心肌梗塞，左卡尼汀紧急给药可以减小坏死 区，CPK-MB，改善ECG表现，减少心律不齐的发作。(1)
延长治疗结果表明，左卡尼汀可明显减少急性心肌梗 塞后状态患者死亡率。(2 3)
1. Rizzon P. Biasco G, Boscia F, et al.(1989). Eur. Heart J. 10:502-508 2. Chiariello G; Brevetti G; Policiccho; et al.(1986). Pergamon Press New York, pp.242-243 3. Davini P; Bigalli A; Boem A.(1992). Drugs Eptl. Clin Res. in press. 4. Corbucci G; Lettieri B.(1992). Acta Anacstesiologoca Italica, in corso dipubblicazione
Clin Res. in press.(1992)
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
0.6
P<0.0001
0.5
0.4
0.3
P<0.0001
0.2
0.1
安慰剂组
0
开始 结束
开始 结束
左卡尼汀
合并使用左卡尼汀治疗组较安慰剂组ST段明显下降
Drugs Exptl.Clin.Res.XvⅡ(4)225-335(1991)
1992左卡尼汀注射液汀注射液levocarnitine010203040506开始开始结束结束安慰剂组p00001p00001合并使用左卡尼汀治疗组较安慰剂组st段明显下降drugsexptlclinresxv42253351991左卡尼汀注射液汀注射液levocarnitine1009080706050403020109076991975556526714症状好转或消失安慰剂组阵发性呼吸困难端坐呼吸咯血腹水肝肿大肺部罗音p00197697667994153383340福建医科大学附属二院临床荟萃19981314658660左卡尼汀注射液汀注射液levocarnitine糖尿病患者糖代谢紊乱脂肪酸氧化产生的能量占心脏能量需求的90100
外膜
内膜
ATP
ANT
ADP
ATP
酰基CoA 合成酶
CPT-1
CoA + 脂酰卡
脂酰卡 + CoA
CPT-2
脂酰CoA
脂酰CoA + 左卡 CT
左卡 + 脂酰CoA
+
酰卡
酰基
CoA
乙酰CoA
三
丙脱氢
G
丙
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
左卡尼汀的药理作用（1）
1、促进长链脂肪酸代谢，增加机体能量。
尿少
腹水
肝肿大 肺部罗音
福建医科大学附属二院 《临床荟萃》1998 13（14）658-660
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
左卡尼汀与糖尿病性心脏病
糖尿病患者糖代谢紊乱，脂肪酸氧化产生 的能量占心脏能量需求的90%—100%。
对糖尿病患者心脏的保护作用 1.降血糖-增加机体对葡萄糖的利用； 2.降低血粘度； 3.改善糖尿病心脏病低血流缺血状态； 4.促进心脏再灌注功能的恢复。
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
左卡尼汀明显改善患者心衰症状
症状好转或消失%
100
97.6
94.1
90 83.3
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60 53.3
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55.6 52.6
91.9 71.4
P<0.01
左卡尼汀组 安慰剂组
30
20
10
0
阵发性呼 端坐呼吸 咯血 吸困难
长链脂酰辅酶A的蓄积，抑制腺核苷酸转位酶 （ANT）的活性 ，而ANT负责ATP:ADP（1：1） 在线粒体膜上等比例交换，转运ATP到胞质中。 c.长链脂酰卡尼汀
长链脂酰卡尼汀蓄积致线粒体膜通透性增加 。
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
左卡尼汀缺乏
脂肪酸代谢障碍
游离脂肪酸增多
甘油三脂水平升高 ＶＬＤL积聚 载脂蛋白含量增加 ＨＤＬ下降
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
死亡原因
新的梗塞 猝死 心衰
血栓栓塞 非心源性原因
总数
左卡尼汀组 (N=81)
---1 --
1（1.2%）
安慰剂组 (N=79)
3 2 2 1 2
10（12.5%）
延长用药左卡尼汀可能减低心肌梗塞后状态患者死亡率
Controlled study on L-carnitine Therapeutical Efficacy in post-infarction. Drugs Eptl.
雷卡Levocarnitine
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
左卡尼汀注射液
一种新型的代谢治疗药物
研发单位：第二军医大学 常州三维工业技术研究所
生产单位：常州兰陵制药有限公司
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
左卡尼汀（左旋肉碱）
化学结构式
CH3 CH3 -N+-CH2-CH-CH2-COO-
左卡尼汀注射液
左卡尼汀与心脏疾病 Levocarnitine
心肌变化
临床检查
ECG Echo PET
心肌缺血的系列改变：发作的心绞痛又是浮出 水平面的冰山一角，最早期的缺血改变是ne
左卡尼汀与心肌能量代谢
心脏所需的能量
60%-80%脂肪酸代谢
20%-30%葡萄糖代谢
极化液（GIK）:
调节葡萄糖的摄取和氧化，控制和抑制 脂肪酸的氧化，以促进心肌利用葡萄糖 的氧化增多。
曲美他嗪（TMZ）： 抑制脂肪酸的氧化，进而促进葡萄糖代 谢，达到增加心肌ATP的供应量。
左卡尼汀(Lc)
增强脂肪酸代谢，改善糖代谢，两方面 大大增加心肌ATP的供应量；减少高浓 度脂肪酸及其代谢产物对心肌的损伤。
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
血液透析患者左卡尼汀缺乏原因
左卡尼汀是高度水溶性小分子物质, 易被 透析清除； 肾功能不全, 左卡尼汀合成减少； 肾小管重吸收减少； 摄入相对减少
左卡尼汀注射液
Levocarnitine
正常个体与透析患者卡尼汀含量比较
Umol/L
60
血 浆 卡 40 尼 汀 含 量