药学专业知识：非甾体抗炎药的药理作用

药学专业知识：非甾体抗炎药的药理作用
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非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类不含有甾体结构的抗炎药，NSAIDs自阿司匹林于1898年首次合成后，100多年来已有百余种上千个品牌上市，这类药物包括阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、双氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、罗非昔布、塞来昔布等。

常见药理作用有：
1.解热作用
NSAIDs通过抑制中枢前列腺素的合成发挥解热作用,这类药物
只能使发热者的体温下降,而对正常体温没有影响。

解热药仅是对症治疗，体内药物消除后体温将会再度升高，故对发热病人应着重病因治疗，仅高热时使用。

2.抗炎药镇痛作用
NSAIDs产生中等程度的镇痛作用，镇痛作用部位主要在外周。

对各种创伤引起的剧烈疼痛和内脏平滑肌绞痛无效。

对慢性疼痛如头痛、关节肌肉疼痛、牙痛等效果较好。

在组织损伤或炎症时，局部产生和释放致痛物质，同时前列腺素的合成增加。

前列腺素提高痛觉感受器对致痛物质的敏感性，对炎性疼痛起放大作用。

同时PGE1、PGE2和PGF2 是致痛物质，引起疼痛。

NSAIDs
的镇痛机理是：①抑制前列腺素的合成;②抑制淋巴细胞活性和活化的T淋巴细胞的分化，减少对传入神经末梢的刺激;③直接作用于伤害性感受器，阻止致痛物质的形成和释放。

3.消炎作用
大多数的NSAIDs具有消炎作用。

NSAIDs通过抑制前列腺素的合成，抑制白细胞的聚集，减少缓激肽的形成，抑制血小板的凝集等作用发挥消炎作用。

对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状疗效肯定.
4.对肿瘤的防治作用
NSAIDs对肿瘤的发生、发展及转移均有抑制作用，与其他抗肿瘤药物有协同作用。

机制：抑制PGS的产生，诱导肿瘤细胞的凋亡。

对大鼠用氧偶氨甲烷诱导的结肠肿瘤组织中COX-1RNA在肿瘤和正常组织之间为等价强度，COX-2RNA早肿瘤中比正常黏膜显著升高。

在溃疡性结肠炎伴早期肿瘤(肉眼未能觉察)，在肿瘤部位用原位杂交和免疫组化检测到COX-2表达增加。

这些研究提示COX-2可能是大肠癌的早期诊断和预防的一个标靶。

从离体到在体动物实验，直到人类的流行病学群体资料，均证明COX抑制剂和消化系统反应小的选择性COX-2抑制剂至少对一种类型的结肠肿瘤、直肠癌的预防是有价值的。