叔丁基三唑衍生物的合成及抗真菌活性研究

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叔丁基三唑衍生物的合成及抗真菌活性研究
何秋琴;刘超美;门秀峰;赵靖霞
【期刊名称】《中国药物化学杂志》
【年(卷),期】2005(015)005
【摘要】目的研究具有叔丁基结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性以及各种4-(4-烷氧基苯基)哌嗪侧链的引入对抗真菌活性的影响.方法以一氯频那酮、三氮唑为原料,经多步反应合成目标化合物,化合物结构经IR、1H-NMR谱确证;选择8种真菌为实验菌株,按国际标准抗真菌敏感性实验方法测定其体外抗真菌活性.结果设计合成了10个新化合物.10个目标化合物对8种真菌均具有一定的抑制活性,其中,有4个化合物对白色念珠菌的MIC80值小于或等于0.125 mg·L-1,是氟康唑的4倍以上,与伊曲康唑相当.结论可以通过引入更多的疏水基团设计三唑醇类化合物,立体化学因素对该类化合物的体外抑菌活性有较大影响.
【总页数】4页(P262-265)
【作者】何秋琴;刘超美;门秀峰;赵靖霞
【作者单位】第二军医大学,药学院有机化学教研室,上海,200433;第二军医大学,药学院有机化学教研室,上海,200433;第二军医大学,药学院有机化学教研室,上
海,200433;第二军医大学,药学院有机化学教研室,上海,200433
【正文语种】中文
【中图分类】R914;R965
【相关文献】
1.1-[2-(N-甲基-N-取代苄基)氨基-2-(4-叔丁基苯基)乙基]-1H-1,2,4-三唑类化合物的合成及抗真菌活性 [J], 冯志祥;张万年;周有骏;吕加国;朱驹;李科
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