中药药理学平肝息风药

野生天麻镇痛作用较强，临床用天麻治疗高血压、脑震荡后遗症 所致头痛有较好的效果，长期应用不成瘾。
三、对心血管系统的影响
1、降压 大鼠
天麻注射液iv 家兔 →Bp↓总外周阻力下降41.8%，持续1-15h 犬
腹腔注射：十二指肠给药，降压持续时间超过3h
2、扩张血管
KCl 天麻液能对抗
5HT
主动脉条收缩反应↓
提供参考资料。
绵羊角
[成分]
水解
角质蛋白 18种氨基酸 + 多肽
冠脉扩张：增加心肌营养血流量，降低心肌耗O量（心率↓）； 对抗垂体后叶素所致急性心肌缺血，心律不齐； 促进心肌细胞的能量代谢：心肌细胞糖原↑、RNA↑、 DNA↑、 SDH↑、LDH↑、 ATP酶↑
增加脑血流量：iv天麻注射液→颈内动脉阻力↓、脑血流量↑
3、提高机体对缺氧的耐受力
常压
天麻使 低压
缺氧小鼠→生存时间延长
中药药理学平肝息风药
[药理]
一、镇静、抗惊厥 二、降压作用 三、其他作用
一、镇静、抗惊厥
本类药中多数有镇静、抗惊厥作用。 1、自主活动↓：用光电仪、吊笼法测定；
戊巴比妥钠 2、与中枢抑制剂
水合氯醛
睡眠时间↑ 产生协同作用
睡眠率↑
天麻、 地龙
戊巴比妥
3、 全蝎、 蜈蚣 对中枢兴奋药 咖啡因
羚羊角、僵蚕
生物碱 异钩藤碱、去氢钩藤碱等。
[药理作用]
一、降压作用 二、镇静、抗惊厥作用 三、解痉作用 四、其它作用
一、降压作用
多种制剂
麻醉
钩藤 钩藤碱 对 清 醒 动物均能产生明显 的降压作用。
总生物碱 高血压模型
特点：血压呈三相变化：先降、快速回升、持续下降（3-4h）， 重复给药无快速耐受现象。
慢性实验：对肾高血压大鼠，出现温和、持续的降压作用。
3、延缓衰老 延长果蝇寿命，SOD↑、过氧化脂质↓、血中谷胱甘肽过氧 化酶活性↑
钩藤
（1）兴奋迷走神经：羚羊角；
对 （抗6）镇咖静啡、因性利尿引微作起用的：惊寒地厥龙反、。应 味甘、归经、心包经双子叶植物药茜草科植物
天麻液能对抗
主动脉条收缩反应↓
地天龙麻→溶电栓刺钩；激 藤或华钩藤及其同属多种植物的带钩枝条
士的宁
或电惊厥
4、天麻能抑制实验性癫痫的发作。
所致惊厥 有对抗作用
二、降压作用
钩藤、天麻、地龙 钱蝎、羚羊角 天麻钩藤饮 镇压肝息风汤
均有不同程度 的降压作用对
急性降压实验 高血压模型 均使Bp↓。 高血压病人
机理：涉及多个环节
（1）兴奋迷走神经：羚羊角； （2）抑制血管运动中枢：地龙、钩藤、全蝎； （3）扩张血管：钩藤、天麻、地龙； （4）阻滞交感神经节：钩藤； （5）促进组胺释放和兴奋血管组胺受体：罗布麻； （6）镇静、利尿作用：地龙。
睡眠时间↑ 翻正反射消失的动物数↑
2、 天麻
天麻素
iv家兔脑皮层电图出现高幅慢波。
3、
天麻
香荚兰醇（醛）
咖啡因
天麻素
能对抗 戊四氮
天麻苷元
所致小鼠阵孪性惊厥， 降低 死亡率、惊厥率；
对士的宁惊厥作用不明显，提示其作用部 位不在脊髓。
天麻制止实验性癫痫发作，作用较苯妥英钠缓慢，但作用 持续时间延长。
天麻苷元 与戊巴比妥钠有明显协同作用 翻正反射消失的动物数↑
常压
羚羊角煎剂
硫喷妥钠
羚羊ห้องสมุดไป่ตู้煎剂
硫喷妥钠
醇提液
水合氯醛
ATP酶↑
三、对心血管系统的影响
通过
血管扩张，心缩力↓ → Bp↓
天麻
三、对心血管系统的影响
改善循环
镇静
多种制剂 麻 醉
1、抗炎
[功效]
息风止痉、清热平肝
[成分]
钩藤碱：占总碱28-50%；
Isopernaline
4、抑制血小板聚集：天麻素，对羟基苄醇
小结：
镇静
天麻
与其息风止痉功效相关
抗惊厥
降压 天麻 镇 痛 与其平肝潜阳功效相关
改善循环
四、其他作用
1、抗炎 抑制小鼠巴豆油所致耳肿胀
天麻20mg/kg→ 抑制角叉菜胶、琼脂所致足肿胀
2、促进免疫 巨噬C吞噬功能↑、血清溶菌酶活力↑、抗体↑ T-淋巴细胞数↑病毒诱生干扰素能力↑
有效成分：天麻苷元、香荚兰醇、天麻素。
作用机理研究
a、影响脑内CA含量：多巴胺(DA)含量↓、去甲肾上腺素↓；
b、天麻苷元→与脑内苯二氮草受体(benzodiaz epine-R)结合
↑分解
↓
天麻素
增强GABA与其受体结合
↓
中枢抑制
二、镇痛作用
人工栽培 野生
天麻5g/kg对
电刺激鼠尾 醋酸扭体 → 痛阈↑ 热板法
天麻
为双子叶植物药兰科植物天麻的根茎。
[功效] 息风止痉、平肝潜阳。
[成分] 天麻素、天麻苷元、香荚兰醇、 香荚兰醛、琥珀酸等。
[药理作用]
一、镇静、抗惊厥作用 二、镇痛作用 三、对心血管系统的影响 四、其它作用
一、镇静、抗惊厥作用
1、 天麻煎剂 天麻素 天麻苷元 香荚兰醇
明显抑制小鼠自主活动 与戊巴比妥钠有明显协同作用
三、其他作用
1、解热、镇痛： 羚羊角 临床对多种感染所致高热有效。
解热 地 龙 实验可见对三联菌苗所致发热家兔有解热作用。
天 麻 电刺激 镇痛 羚羊角 机械压迫法 →均证明有一定镇痛作用
僵 蚕 醋酸扭体法
2、抗肿瘤：地龙、蜈蚣、全蝎。
3、影响心血管系统功能： 钩藤、天麻、地龙→抗血小板聚集，抑制血栓形成； 地龙→溶栓； 天麻→抗心肌缺血
b、天麻苷元→与脑内苯二氮草受体(benzodiazepine-R)结合
↑分解
↓
天麻素
增强GABA与其受体结合
↓
中枢抑制
二、镇静、抗惊厥作用
钩藤为治疗小儿痫疯之要药。实验观察到：
钩藤煎剂 （1）小鼠自主活动↓ （2）对抗咖啡因兴奋中枢的作用
钩藤醇提液 （3）使部分大鼠阳性条件反射消失、潜伏期延长
三、解痉作用
有效成分：钩藤碱、异钩藤碱。
作用机制：
（1）抑制血管运动中枢 （2）阻滞交感神经和神经节 （3）直接扩张血管平滑肌
外周血管扩张，阻力↓→Bp↓
进一步研究证明：钩藤碱、异钩藤碱的作用类似钙离子拮抗剂，
通过
阻滞细胞外Ca2+内流 抑制细胞内Ca2+释放
血管扩张，心缩力↓ → Bp↓
作用机理研究
a、影响脑内CA含量：多巴胺(DA)含量↓、去甲肾上腺素↓
对家兔离体肠管有抑制作用，并能对抗组胺引起的收缩； 钩藤煎剂
抑制组胺所致支气管平滑肌收缩。
羚羊角
为牛科动物赛加羚羊等的角
[功效] 平肝息风、清肝明目、清热解毒
羚羊角为名贵药材，我国资源少，故从其同科不同属动物的角 中寻找代用品，初步观察到：
鹅喉羚羊角
黄羊角
与羚羊角药理活性基本类似为扩大药源
山羊角