作用于消化系统的药物包括：抗消化性溃疡药助消化药止吐药泻药止泻药利胆药-PPT精选文档

胃壁细胞H+泵抑制药
药物： 奥美拉唑（omeprazole） 兰索拉唑（lansoprazole） 泮托拉唑（pantoprazole） 雷贝拉唑（rabeprazole）
胃酸分泌：神经体液因素分别激动胃壁细胞M受体、促胃液素
受体和H2受体，通过第二信息转导，最终激活H+，K+-ATP酶， 在壁细胞与胃腔之间进行H+-K+交换，释放H+形成胃酸。 作用点：本类药物通过细胞膜，进入壁细胞分泌管，使H+， K+-ATP酶不可逆性灭活，抑制泌酸，直到新的酶合成，故作
作用于消化系统的药物
包括： 抗消化性溃疡药 助消化药 止吐药 泻药 止泻药 利胆药
第一节 治疗消化性溃疡药

消化性溃疡发病率为10%，其确切病因未明； 胃酸过高、胃蛋白酶活性过强、幽门螺旋杆菌 感染是导致溃疡病的主要因素； 非甾体抗炎药、乙醇、精神紧张、焦虑、不良 情绪和应激等因素通过降低胃粘膜防御和细胞 保护因子的作用而诱发溃疡。


抗溃疡药作用点：减少胃酸度、降低胃蛋白酶 活性、减少诱致溃疡的因素、或增强胃肠粘膜 保护功能。
一、中和胃酸及抑制胃酸分泌药
抗酸药（antacids） 药物：氢氧化镁（magnesium hydroxide） 三硅酸镁（magnesium trisilicate） 氢氧化铝（aluminum hydroxide） 碳酸钙（calcium carbonate） 碳酸氢钠（sodium bicarbonate） 作用点：直接中和胃内酸度，从而保护粘膜，降低胃 蛋白酶活性，缓解疼痛，促进溃疡愈合。不抑制胃酸 分泌，但能促进粘液与HCO3-分泌，增加PG合成。 应用：常与H2受体阻断药合用； 注意：可引起产气、便秘、腹泻。
不良作用：头痛、头晕、便秘或腹泻，偶有转氨胺（metoclopramide，胃复安，灭吐灵）：阻断CTZ的 D2受体，产生中枢性镇吐；促进食管和胃蠕动，加速胃排空， 助于改善呕吐症状；较高剂量也阻断5- HT3受体；用于胃肠失 调引起的呕吐，糖尿病的胃轻瘫和食管返流，也用于化疗引起 的呕吐。可引起锥体外系反应和高泌乳素血症。
胃泌素受体阻断药
丙谷胺（proglumide）：与胃泌素竞争并阻断胃泌素
受体，减少胃酸分泌，主要用于促进胃排空和治疗胰
腺炎。
二、粘膜保护药
米索前列醇（misoprostol）：为前列腺素E1的衍生物，抑制胃酸、 胃蛋白酶、粘液及HCO3-的分泌，减少H+的逆向弥散，改进 粘膜局部血流，促进上皮细胞再生能力迅速更新，达到保护胃 粘膜的作用。用于预防非甾体抗炎药引起的溃疡，治疗12指肠、 胃溃疡。
第三节 止吐药
药物、胃肠疾病、内耳眩晕症、晕动病、外科手术后、 化疗、早孕期及胃排空延迟等 ↓ CTZ、前庭和内脏 （含5- HT3受体、D2受体、M1受体、H1受体） ↓ 呕吐中枢 ↓ 迷走神经、膈神经、脊髓神经 ↓ 胃肠道平滑肌痉挛 ↓ 呕吐
5- HT3受体阻断药
药物：昂丹司琼（ondansetron） 格拉司琼（granisetron） 多拉司琼（dolasetron） 作用点：选择性阻断中枢及迷走神经5- HT3受体，产生 强大止吐作用；阻断迷走神经传入纤维兴奋引起第四 脑室底的后支区释放5- HT；增强胃排空，减轻恶心； 抗焦虑和安定作用。 应用：静脉给药或口服，治疗化疗和放疗引起的恶心和 呕吐；对晕动症和激动D1受体引起的呕吐无效。


H2受体阻断药（见第29章）
药物： 西米替丁（cimetidine）
雷尼替丁（ranmetidine）
法莫替丁（famotidine）
作用点：阻断胃壁细胞H2受体，减少胃酸分泌。
M胆碱受体阻断药
哌仑西平（pirenzepine）：阻断M1受体，减少胃酸分 泌；副作用少；治疗12指肠溃疡及返流性食管炎。
用时程较长。
奥美拉唑（omeprazole，洛赛克）
作用特点：

对神经体液因素引起胃酸分泌抑制作用强；

刺激胃窦部G细胞大量释放促胃液素，导致胃粘膜血流量增 加，利于溃疡愈合；
使胃膜电位升高，保护胃粘膜屏障，减少胃酸对食管下段粘 膜的损害； 具有止血作用，使胃出血局部形成血栓； 用于消化性溃疡，返流性食管炎和卓-艾综合征。 不良反应发生率为1.1%～2.8%，见于胃肠道反应；偶见白 细胞减少，转氨酶升高，间质性肾炎，视力损害；长期应用 注意引起肠嗜铬样增生和胃癌倾向。
硫糖铝（sucralfate）：当胃pH小于3时，可聚合成冻胶，附于胃、 12指肠粘膜及溃疡基底部，形成保护膜覆盖于溃疡面，起屏障 作用。用于消化性溃疡和返流性食管炎。
枸橼酸铋钾（bismuth potassium citrate）：在胃液内形 成胶体，附着溃疡面和12指肠粘膜，起保护覆盖作用， 降低胃蛋白酶活性，促进溃疡愈合，抑制螺旋杆菌。 用于胃、12指肠溃疡。
多潘立酮（domperidone，吗丁林）：阻断D受体，促进胃肠蠕动， 产生止吐。不易通过血脑屏障，无锥体外系症状，但可有高泌 乳素血症。用于化疗、放疗、术后及感染等引起的呕吐；预防 晕动病；治疗各种胃轻瘫；慢性食后消化不良。
西沙必利（cisapride）：促进肠璧Ach释放，加强胃排空，增加 肠蠕动，但不影响胃液分泌。无镇静和抗多巴胺作用。用于食 管炎及胃-食管返流，消化不良和假性肠梗阻。
三、抗幽门螺杆菌药
幽门螺杆菌：产生多种酶和细胞毒素，损伤 粘液层、上皮细胞、胃血流功能，引起胃 炎，胃、十二指肠溃疡。 治疗药物：抗菌药，如阿莫西林、四环素、 呋喃唑酮（痢特灵）、甲红霉素、甲硝唑、 枸橼酸铋钾等，可采用2～3种联合应用。
第二节 助消化药
稀盐酸：↑胃内酸度， ↑胃蛋白酶活性；用于慢性 胃炎、胃癌、发酵性消化不良。 胃蛋白酶：与稀盐酸（10%）合用，作为胃酸分泌过 少或消化酶分泌不足的辅助治疗。 胰酶：含蛋白酶、淀粉酶和胰脂酶，水解脂肪成甘油、 脂肪酸和蛋白质，用于消化不良，食欲不振。可与 抗酸药同服或服用肠溶片。 乳酶生：又称表飞鸣，是活性乳酸杆菌干燥品。分解 糖类产生乳酸，抑制肠道内腐败菌生长繁殖，减少 发酵和产气。用于消化不良、腹胀，小儿消化不良 性腹泻，不宜与抗菌药合用。