传出神经药物

贝胆碱（bethanechol），亦称氨甲酰甲胆碱
毒蕈碱（muscarine） 毛果芸香碱（pilocarpine ，匹鲁卡品）
【来源】南美洲 【特点】 M受体激动药，穿透力好，全身给药作用广泛，仅局 部滴眼，用于青光眼降低眼内压和虹膜炎。 1.缩瞳
2.降低眼内压
3.调节痉挛
【注意】
避免该药吸收后的不良反应：眼痛，大量腺体（尤唾 液腺和汗腺）分泌，胸闷和腹痛腹泻。
吡斯的明，依酚氯铵，安贝氯铵
毒扁豆碱（physostigmine，eserine，依色林）
【特点】
可逆性Ch E抑制剂，穿透力好，水溶液不稳定，刺激性强， 仅眼科使用。 加兰他敏（galanthamine）和石杉碱甲（huperzine） 【特点】 可逆性Ch E抑制剂，传透力较好，用于重症肌无力和老年 性痴呆。 他克林(tacrine) 【特点】
4.心血管系统影响：与迷走神经张力有关。正常人普通剂 量:突触前膜M1-R阻断，HR↓；病态: 使过慢的心率和房 室传导加快（后膜M2 -R）；大剂量扩张血管。 应用：缓慢型心律失常和房室传导阻滞的治疗。 S作用：中毒剂量，先兴奋后抑制。 超极量应用：感染中毒性休克和有机磷酸酯类中毒抢救。 【药动学特点】 穿透力好，分布广泛，半衰期短(3-4小时)，大部原 形从尿排泄。 【不良反应】 多，轻；易中毒但较少致死亡。
1 1
，④Nm和Nn，
受体
第6章 胆碱受体激动药
（cholinoceptor agonists）
一、M-和N-胆碱受体均可激动的药物
乙酰胆碱（acetylcholine，Ach）
醋甲胆碱（methacholine），亦称：乙酰甲胆碱
卡巴胆碱（carbachol），亦称：氨甲酰胆碱
二、 M-胆碱受体激动药物
【特点】
●作用时间比琥珀胆碱长，无骨骼肌兴奋作用；
●为非Ach E代谢；
●竞争性阻断Nm-R；Ach和Ach E抑制剂可拮抗其作用；
●有一定促进组织胺释放作用和Nn-R阻断作用。
3.去激化型和非去激化型骨骼肌松弛药一些特点比较
第10章
肾上腺素受体激动药
【化学结构和分类】
分类标准不同, 分类不同。
【学习要点】
是否CA？什么受体激动剂？受体分布在什么地方？
一、去甲肾上腺素（noradrenaline，norepinephrine） 【特点】CA：1和2强， 1中 ， 2几无。 1.心脏： 1 ，兴奋，收缩力↑，传导↑，输出量↑，HR ↑，SP ↑。 2.血管：皮肤、黏膜和内脏血管： 1，兴奋，外周阻力 ↑，DP ↑。 结果：平均血压↑，致在体反射性迷走神经兴奋，HR↓。
【应用】
抗休克和急性肾功能衰竭。
【不良反应】
过敏，心悸，恶心等。
第11章
肾上腺素受体阻断药
第一节
受体阻断药（ adrenoceptor blockers）
酚妥拉明（phentolamine，regitine）
【特点】 竞争性1和2受体阻断药兼组织胺样和乙酰胆 碱样作用。 ① 1受体阻断：外周血管扩张，BP↓；
② 2受体阻断：交感神经兴奋， NA释放↑，心率↑；
③组织胺样作用：外周血管扩张，BP ↓，胃酸分泌↑；
④乙酰胆碱样作用：腹痛和腹泻；
⑤BP↓：反射性NA释放↑。
总结果：
1）外周血管阻力↓， BP ↓，翻转Adr的升压效应；
2）心脏兴奋，收缩力↑，心率↑；
3）出现胃肠道不良反应。
【临床应用】
利用其血管扩张作用强而作用时间较短的特点。适应用： ①雷诺氏病； ②嗜铬细胞瘤诊治和防治；
2. 去甲肾上腺素（noradrenaline，NA；norepinephrine， NE） ①合成：酪氨酸羟化酶；
②贮存：囊泡；
③释放：胞裂外排；
④消除：（主）神经末梢再摄取；（次）组织摄取和酶代 谢（MAO，COMT） 三、传出神经受体(receptor)
1. 乙酰胆碱受体(acetylcholine R)
CNS性Ach E I
第8章
一、阿托品类生物碱
M胆碱受体阻断药
M-cholinoceptor blocking drugs
(一)来源: 颠茄、曼佗罗、洋金花、莨菪等植物。
(二)药物
阿托品（atropine）
【药效学特点】
作用与机体胆碱能功能状态有关，对M受体亚型的选 择性低，但存在明显靶器官选择性。 1.抑制腺体分泌：M3，小剂量；敏感性顺序：汗腺、唾液
1.腺体分泌抑制所致不良反应
2.眼的不良反应
3.心脏不良反应
4.中枢不良反应
【禁忌症】
青光眼，前列腺肥大。夏用防中暑。
山莨菪碱（anisodamine），654，654-2
【特点】
① 穿透力差，不易入中枢；
② 抑制腺体分泌作用和眼作用远小于阿托品；
③ 血管和内脏平滑肌解痉作用选择性相对较高；
④兼有抗钙和抑制血小板聚集作用。
三、N-胆碱受体激动药物
烟碱（nicotine）
山梗菜碱（lobeline，洛贝林）
第七章
抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
一、抗胆碱酯酶药（anticholinesterase drugs）
●难逆性Ach E抑制剂：有机磷杀虫剂和战争毒剂 敌百虫，敌敌畏，乐果，马拉硫磷，…… 沙林（sarin），塔崩（tabun），梭曼（soman），…… ●易逆性Ach E抑制剂 新斯的明（neostigmine，prostigmine） 【来源】 【特点】
【应用及注意事项】
代替阿托品用于感染中毒性休克和内脏绞痛。禁忌症同阿 托品。 东莨菪碱（scopolamine）
【特点】
①对腺体和眼的作用强；
②平滑肌作用较弱；
③中枢作用主要为抑制。
【应用】 ①代替阿托品用于麻醉前给药有机磷酸酯类中 毒的解救； ②晕动病； ③震颤麻痹。 二、阿托品的合成代用品
(一)扩瞳药——后马托品（homatropine）、托吡卡胺 （tropicamine）和优卡托品(eucatropine) 表8-2
N胆碱受体阻断药
历史：Nn-R B; Nm-R B
临床应用为Nm受体阻断药，又称骨骼肌松弛药。
分类和特点：
1.去极化型肌松药——琥珀胆碱（scoline，司可林）
【特点】
☞作用快而短，先有骨骼肌的兴奋作用；
☞胆碱酯酶破坏；
☞眼压升高、血钾增加、肌痛；
☞中毒不能用拟胆碱药抢救。
2.非去极化型肌松药
●氯化筒箭毒碱（tubocurarine chloride） ●苄基异喹啉类：阿曲库铵（atricurium）、多库氯铵 （doxacurium）、米库氯铵（mivacurium） ●类固醇铵类：泮库溴铵（pancronium）、维库溴铵 （vecuronium）、哌库溴铵（pipecuronium）、罗库溴 铵（rocuronium）
③感染中毒性休克；
④难治性心衰；
⑤NA外漏治疗等。
第二节
受体阻断剂（ adrenoceptor blockers）
【分类】表11-1
【药效学特点】与受体阻断有关。
①Muscarine R, M-R： M1、M2、M3、M4、M5…。
②Nicotine 素受体(adrenaline R，adrenoceptor)
①-R ：
1
和
2
；
(表5-3、4) 。
② -R： 1、 2和3
四、突触（synapse）
(二)解痉药——普鲁苯辛（propantheline，溴丙胺太林）
(三) M1 -R选择性阻断药——哌仑西平（pirenzepine） 抗消化性溃疡和治疗某些肺阻塞性疾病。 (四)平喘：异丙托溴铵（ipratropium bromide） (五)抑制膀胱刺激：托特罗定（tolterodine）
第九章
【特点】
合成CA，1受体激动选择性，正性肌力作用强于正性频率 作用。 五、肾上腺素（adrenaline，epinephrine）
【特点】
CA，1和2受体作用≈异丙肾上腺素， 1和2受体作用 ≧去甲肾上腺素 1.心脏：似ISP
2.血管：①皮肤、黏膜和内脏血管 似NA；②骨骼肌血管 似ISP。血压特点：后继性血压下降
腺﹥泪腺﹥支气管腺﹥胃腺。 应用：麻醉前给药，严重流涎和盗汗。 2.松弛内脏平滑肌： M3，中剂量；敏感性取决于迷走神 经张力；器官敏感顺序：胃肠和膀胱﹥胆道和输尿管平 滑肌﹥支气管平滑肌﹥子宫平滑肌。 应用：胃肠解痉和膀胱刺激征；胆绞痛和肾绞痛（加吗 啡类镇痛药） 3.对眼的作用： M3，大剂量或局部滴眼，作用与毛果芸 香碱相反：扩瞳，升高眼压，调节麻痹。持续作用时间 长. 应用：虹膜睫状体炎；眼底检查和验光配眼镜。
1.心脏： 1，收力↑，传导↑，输出量↑，心率↑。
2.血管：骨骼肌血管2受体激动，扩张，外周阻力↓。平 均血压↓。 3.支气管平滑肌： 2受体，激动，舒张。
4.代谢：弱。
【临床应用】
1. 心脏骤停
2. 房室传导阻滞和心动过缓
3. 治疗支气管哮喘
【不良反应】
心悸、低血压、心律失常、受体脱敏。
四、多巴酚丁胺（dobutamine）
3.支气管： ①平滑肌：似ISP，舒张；②黏膜血管：收缩， 渗出↓。
4.代谢：促进糖和脂分解。 【应用】 1. 心脏骤停
2.过敏性休克
3.支气管哮喘
4.局部止血和延长局部麻醉药的作用
【不良反应】
同ISP和NA。
六、麻黄碱（ephedrine，E）
非CA，促NA释放，作用似Adr，但慢、弱和久，快耐性。
1.季铵化合物，穿透力低，po吸收少，难透过血脑屏障和 血眼屏障。 2.作用原理有三：①可逆性抑制ACh E；②促进运动神经 末梢释放Ach；③直接激动Nm受体。 【临床应用】 1.重症肌无力治疗：改善症状。选择性靶点。 2.腹气涨和尿潴留（机械性不用） 3.阵发性室上性心动过速 4.对抗胆碱受体阻断剂过量