共存物对中药有效成分七叶内酯-BSA结合的扰动方式

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秦皮乙素及其衍生物的合成与药理学研究进展

第３３卷　第２期陕西科技大学学报 Vol．３３No．２　２０１５年４月 Journal of Shaanxi University of Science&Technology Apr．２０１５倡　文章编号：１０００‐５８１１（２０１５）０２‐０１２６‐０８秦皮乙素及其衍生物的合成与药理学研究进展梁承远，张诗韵，毛跟年，宋慧慧，丁顺军，王　兰，陈雪峰（陕西科技大学食品与生物工程学院，陕西西安　７１００２１）摘　要：秦皮乙素是陕西道地药材秦皮的主要有效成分，化学名为６，７‐二羟基香豆素，俗称七叶亭．秦皮乙素因其独特的结构及理化性质正日益引起科研人员的浓厚兴趣．科学家已研究发现秦皮乙素具有良好的抗肿瘤、抗炎及抗菌活性，显示了其广阔的应用前景．本文综述了近年来国内外学者对秦皮乙素及其合成与药理研究成果，以及近十年来秦皮乙素衍生物的合成与生物活性研究成果，包括抗溶组织梭菌胶原酶（ChC），灭杀白蚁，以及显著的抗大肠杆菌与抗念珠菌活性等．随着各种结构新颖的秦皮乙素衍生物不断地被合成报道，其生物活性与作用机制逐步被阐明，陕西道地药材秦皮及其主要成分秦皮乙素的开发与临床应用前景将会变得更加广阔．关键词：秦皮乙素；香豆素；合成；衍生物；药理活性中图分类号：R２８５．５文献标志码：AAdvances in the synthesis and p harmacologicalactivities of esculetin and its derivativesLIANG Cheng‐y uan，ZHANG Shi‐y un，M AO Gen‐nian，SONG Hui‐hui，DING Shun‐j un，WANG Lan，CHEN Xue‐feng（School of Food and Biological Engineering，Shaanxi University of Science&Technology，Xi′an７１００２１，Chi‐na）Abstract：Esculetin is the main active ingredient of Cortex Frax ini，its chemical name is６，７‐dihydroxycoumarin．In recent y ears，scientists have found that esculetin p ossessed g ood anti‐tumor，anti‐inflammatory and antibacterial activities，w hich showed a broad p harmaceutical application p rospects．T his review covered recent studies on the synthesis，p harmacological activities and mechanism of esculetin and its derivatives over the p ast decade，including anti‐clostridium histolyticum collagenase（ChC），eradicating termites，as well as significant activi‐ty against Escherichia coli and Candida．With a variety of novel esculetin derivatives being continuously synthesized，the development and clinical application of Shaanxi Cortex Fraxini and its main ingredient esculetin will be more p rospective．Key words：esculetin；coumarin；synthesis；derivatives；biological activity倡收稿日期：２０１４‐１２‐２０基金项目：陕西省科技厅自然科学基金项目（２０１４JQ４１５４，２０１２JZ３００２）；陕西科技大学博士科研启动基金项目（BJ１３‐２０）作者简介：梁承远（１９８５－），男，陕西宝鸡人，讲师，博士，研究方向：新药研究与开发第２期梁承远等：秦皮乙素及其衍生物的合成与药理学研究进展0　引言秦皮为常用中药，始载于枟神农本草经枠，中国药典（２０１０年版）规定秦皮为木犀科植物苦枥白蜡树（Frax inus rh y nchop h y lla H ance）、白蜡树（F．chinensis Roxb．）、尖叶白蜡树（F．sz aboana L in g elsh．）或宿柱白蜡树（F．st y losa L in g elsh．）等的干燥枝皮或干皮［１］．主产于陕西、河北、河南、山西、辽宁、吉林等地．秦皮乙素是秦皮的主要有效成分，化学名称为６，７‐二羟基香豆素（Esculetin，如图１所示），俗称七叶亭．其结构为香豆素类七叶内脂，亦为含６，７‐二酚羟基的邻羟基桂皮酸内酯，是合成药物东喘宁的中间体．其形状为白色至浅黄色针状结晶，溶于热乙醇和稀碱溶液，微溶于水、乙醇和醋酸乙酯，不溶于乙醚和氯仿．研究证实秦皮乙素除平喘、祛痰、镇咳外，还具有多种药理活性：抗炎［２］、抗氧化［３］、治疗肠道疾病［４］、抗菌［５］、保肝［６］、抗肿瘤［７］等．由于多重药理作用，秦皮乙素具有广阔的药用开发前景．其结构中的６，７‐二酚羟基与３，４‐双键是重要的反应活性位点，可在该位置引入取代基团或官能团对其进行化学修饰，可以通过化学反应衍生化获得结构新颖的秦皮乙素衍生物．近年来，随着对秦皮乙素研究的不断深入和需求的不断增长，开发出秦皮乙素的工业合成方法以取代日益枯竭的药用植物资源具有重要的现实意义．在本文中，笔者综述了近年来国内外学者对秦皮乙素及其衍生物合成，以及国内外近十年来秦皮乙素的药理活性研究进展．图１　秦皮乙素（Esculetin）1　秦皮乙素药理学研究进展１．１　抗炎作用段慧琴等［８］采用体外培养的肠黏膜微血管内皮细胞，研究了秦皮乙素的抗炎机制，结果显示秦皮乙素可以通过两种途径来发挥其抗炎机制．一是，降低NO的分泌，从而调节血管收缩，增加血流量，促进毒素排出，减轻炎症中组织器官的损伤；二是，抑制可溶性细胞间黏附分子sICAM‐１的分泌，减轻白细胞与内皮细胞的粘附反应，控制白细胞穿出血管壁，减少炎症组织中白细胞数，从而减轻炎症反应，通过调控微血管功能实现其抗炎的药效．Choia等［９］观察了秦皮乙素对实验性骨关节炎关节液中一氧化氮（NO）、前列腺素２（PGE２）和软骨中基质金属蛋白酶‐１（M M P‐１）水平的影响，结果显示秦皮乙素能明显降低关节炎关节软骨中的M M P‐１及关节液中的NO、PGE２水平，减缓骨关节炎的发生．王志强等［１０］通过秦皮乙素预处理大鼠来研究其对急性心肌缺血再灌注损伤（M IRI）的保护作用，结果显示秦皮乙素通过抑制炎症反应发挥对缺血再灌注心肌的保护作用．１．２　抑制血管平滑肌细胞增殖动脉粥样硬化性疾病是人类健康的严重威胁，泡沫细胞的形成是动脉粥样硬化发生的核心环节．贺超等［１１］以平滑肌源性泡沫细胞为研究对象，用不同浓度的秦皮乙素在体外干预平滑肌源性泡沫细胞，结果显示５０μg／mL秦皮乙素能通过激活PPARγ，促进胆固醇外转运蛋白ABCA１和AB‐CG１表达来抑制平滑肌源性泡沫细胞的形成．戴榕等［１２］通过体外培养大鼠血管平滑肌细胞（r VSM Cs），观察不同浓度秦皮乙素作用不同时间对r VSM Cs增殖的影响，结果显示在一定范围内，秦皮乙素可呈剂量和时间依赖性抑制r VSM Cs的增殖，其主要机制是抑制了Ras‐Raf‐M EK‐ERK／M APK和Ras‐PI３K‐Akt信号转导通路．１．３　抗氧化作用自由基可与生物体内的许多物质，如脂肪酸、蛋白质等作用，夺取它们的氢原子，造成相关细胞结构与功能的破坏．在香豆素类化合物中，秦皮乙素具有较强的抑制黄嘌呤氧化酶、清除氧自由基、保护光损伤的活性［１３］．秦皮乙素对脂质过氧化物引起的细胞DNA氧化损伤具有保护作用［１４］．梁敏等［１５］研究发现秦皮乙素具有较强的抗氧化活性．将提取并分离得到的秦皮乙素采用DPPH 分析法，通过测吸光度等手段，计算清除率．结果表明，秦皮乙素对DPPH自由基清除效果佳，对DP‐PH自由基的清除能力远远强于BHT（２，６‐二叔丁基对甲酚）．对DPPH自由基的清除能力，可间接反映其抗氧化能力的大小，清除率越大，表明该物质清除自由基的能力越强，抗氧化能力越强．１．４　参与血清蛋白和金属离子相互作用生命体系中金属离子、药物等与生物大分子的相互作用已有广泛报道．刘保生等［１６］采用荧光光谱法研究了秦皮乙素与牛血清白蛋白（BSA）、人血·７２１·陕西科技大学学报第３３卷清白蛋白（HSA）的相互作用．结果表明，秦皮乙素对血清白蛋白的荧光有较强的猝灭作用，其荧光猝灭为单一的静态猝灭过程，属能量转移的作用机制．刘雪峰等［１７，１８］采用荧光光谱、紫外光谱技术研究了秦皮乙素与BSA在金属离子Cu２＋、Ni２＋、Zn２＋和Co２＋分别共存时的相互作用．结果显示，M e２＋共存时，秦皮乙素‐BSA的表观结合常数KA、秦皮乙素对BSA内源荧光的碎灭常数KP等参数等均有明显改变，表明M e２＋参与了秦皮乙素‐BSA的结合过程．紫外光谱表明Cu２＋、Ni２＋、Zn２＋和Co２＋分别与秦皮乙素存在相互结合．采用荧光光谱、圆二色光谱（CD）和紫外光谱研究６种典型共存物分别对中药有效成分秦皮乙素‐BSA结合的扰动，CD结果表明，共存物与BSA结合导致BSA 分子构象变化是共存物扰动秦皮乙素‐BSA结合的共通方式，是Glucose和VC的主要扰动方式．１．５　治疗肠道疾病王新等［１９］通过体外培养大鼠肠黏膜微血管内皮细胞，采用硝酸还原酶法研究了秦皮乙素对正常肠黏膜微血管内皮细胞以及LPS致伤的肠黏膜微血管内皮细胞分泌NO的影响．结果显示，秦皮乙素不但能降低正常肠黏膜微血管内皮细胞NO的分泌水平，尤其能抑制内毒素引起的肠黏膜微血管内皮细胞分泌NO水平的升高．这表明秦皮乙素对LPS引起的肠黏膜微血管内皮细胞损伤有拮抗作用．１．６　抗菌作用秦皮中的秦皮乙素为抑制病原微生物的有效成分．秦皮乙素能有效抑制大肠杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌等病原微生物的生长．Duncan等［２０］研究了食用植物中秦皮乙素、秦皮甲素等香豆素类化合物对动物内脏细菌的抑制作用，结果表明秦皮乙素对内脏器官中的大肠杆菌O１５７繁殖具有明显的抑制作用．Watanabe K．等［２１］研究表明秦皮乙素对小鼠中实验性大肠杆菌病O１１１∶B４有较好的防治作用，并通过体内试验揭示了秦皮乙素具有较强的抗体内毒素的作用．１．７　保肝作用秦皮乙素具有一定的保肝作用．预防给药６mg·kg－１剂量的秦皮乙素，对扑热息痛和四氯化碳引起的大鼠肝损伤具有明显的保护作用［２２］．秦皮乙素对叔丁基过氧化氢诱导的大鼠肝损伤具有明显的保护作用．根据大鼠肝脏组织病理学评估显示，秦皮乙素能够降低t‐BHP诱导的肝脏病变的发生率，包括肝细胞肿胀，白细胞浸润和坏死的发生率．推测秦皮乙素可能通过减少生命系统的氧化应激起到化学预防的作用［２３］．１．８　抗肿瘤作用秦皮乙素在体外对人体白血病细胞、人胃癌细胞、肝癌细胞等几种肿瘤细胞株显示抑制细胞生长的作用．Park等［２４］研究表明，秦皮乙素与HA１４‐１（小分子Bcl‐２蛋白抑制剂）合用时，能够有效抑制人白血病U９３７细胞中的肿瘤活性．Wang等［２５］利用免疫印迹分析研究了秦皮乙素对白血病细胞HL‐６０G１期调控因子的影响，结果表明秦皮乙素通过诱导G１期细胞周期阻滞从而抑制白血病细胞HL‐６０的增殖．贾绍华等［２６］通过M T T法考察了秦皮乙素对胃癌SGC‐７９０１细胞的体外抑瘤作用，随着给药浓度的增加，SGC‐７９０１细胞的生长率也随之降低，且有明显的凋亡形态学特征．张舜尧［２７］的研究也显示，秦皮乙素在体外可以通过促进凋亡受体途径相关蛋白Fas、FasL、FADD的表达，并形成聚合体促进Caspase‐８、Caspase‐３的表达，从而诱导SGC‐７９０１细胞凋亡．秦皮乙素还可以增强紫杉醇对ERK通路介导的HepG２人肝癌细胞的凋亡作用［２８］，抑制人肝癌细胞株SM MC‐７７２１的增殖，诱导肝癌细胞凋亡［２９，３０］．１．９　其它药理作用Leung等［３１］研究表明，秦皮乙素在体内外对鼠类的巨噬细胞和淋巴细胞具有免疫调节作用；张月等［３２］采用光谱研究表明，秦皮乙素可与铁离子形成络合物，这种络合物的形成在一定程度上可降低由铁离子所引起的细胞毒性；M asamoto等［３３］研究表明，秦皮乙素在体外具有对蛋白酪氨酸激酶活性的抑制作用，浓度为５μmol／L的秦皮乙素可抑制B１６小鼠黑色素瘤细胞中黑色素的生物合成；Yang等［３４］研究表明，秦皮乙素可通过启动由线粒体介导的３T３‐L１脂肪细胞的凋亡通路，诱导脂肪细胞的凋亡来起到减少脂肪细胞生成抑制脂肪细胞蓄积的作用．2　秦皮乙素的合成曹卫权等［３５］以廉价易得的对苯醌为原料（如路线１所示），与乙酸酐经酰化反应生成１，２，４‐苯三酚三乙酸酯，再与苹果酸在浓硫酸催化、氮气保·８２１·第２期梁承远等：秦皮乙素及其衍生物的合成与药理学研究进展护下发生环合反应制得秦皮乙素粗品，经４０％乙醇重结晶得纯品，总收率为８０．３％．该方法使用４０％乙醇重结晶代替碱溶酸析法对秦皮乙素粗品进行分离纯化，得到产品的颜色较浅，且纯度理想．该工艺路线步骤简洁，操作方便，适于工业化生产．张婷等［３６］同样以对苯醌为初始原料，对秦皮乙素全合成的路线进行了研究（如路线２所示）．以１，４‐对苯醌为原料，经乙酰化、水解、酯化，脱水等反应生成秦皮乙素．实验表明，投料比为对苯醌∶醋酐∶浓硫酸＝１∶３∶０．１５、反应时间为３h、反应温度为４５℃时，收率达到８９．２％．杨晓军等［３７］以无水氯化锌为催化剂，采用微波辐射，由１，２，４‐苯三酚与丙炔酸乙酯发生缩合环化反应制得秦皮乙素（如路线３所示）．结果表明，微波辐射合成秦皮乙素的最佳反应条件为：投料比为１，２，４‐苯三酚：丙炔酸乙酯＝１∶１、反应时间为１０min、温度为１０５℃、微波功率为４００W时，产率可达８７．４％．微波辐射法合成秦皮乙素操作简单，反应时间短，产率高．路线１路线２路线３3　秦皮乙素衍生物的合成与药理活性研究进展张树芬等［３８］报道了６，７‐二甲氧基香豆素２的合成方法（如路线４所示）．以６，７‐二羟基香豆素经甲基化得到６，７‐二甲氧基香豆素，总收率为７４．４％．整个过程反应条件温和，操作方便，适合工业生产．赵丽娟［３９］在离子液体的条件下，同样以６，７‐二羟基香豆素经甲基化得到６，７‐二甲氧基香豆素，对比相转移催化剂与［BM Im］Cl、［BM Im］Br、［BM Im］［BF４］、［BM Im］［PF６］的催化效果，发现咪唑类离子液体的催化效果较好．同时，咪唑类离子液体作为甲基化反应过程中可重复利用的催化剂，还可以提高反应产率和反应选择性，使得反应在较低温度下可以进行．Naohiro等［４０］等的研究显示，６，７‐甲氧基香豆素与东莨菪亭３均有显著的抗溶组织梭菌胶原酶（ChC）的活性．路线４方专等［４１］借助微波加热手段（如路线５所示），合成了东莨菪亭３（６‐甲氧基‐７‐羟基香豆素）．通过尝试不同的溶剂体系，优化反应条件得出：微波辐射合成东莨菪亭和传统加热路线［４２，４３］相比，操作更容易，反应时间短，收率高．其中，微波辅助脱除７位甲基形成东莨菪亭时，使用LiCl和DM F体系，收率从传统的４６％提高到了７３％．Adfa等［４４］合成了一批秦皮乙素衍生物（如路线６所示），并研究了它们的杀白蚁活性及抗拒食活性，结果显示衍生物２‐８均显示出抗拒食活性，而东莨菪亭２表现出了最强的杀白蚁活性，衍生物４，５和７也表现出了一定的杀白蚁活性．路线５路线６Bull等［４５］运用BHQ反应合成了６H‐苯并［d］萘［１，２‐b］吡喃‐６‐酮环体系香豆素衍生物（如路线７所示），代表性的化合物１０收率达８４％．·９２１·陕西科技大学学报第３３卷路线７ Nemoto等［４６］首次使用烯酮的不对称催化环氧化反应作为关键步骤，进行不对称全合成（＋）‐前胡素１１以及相关的天然吡喃二氢香豆素衍生物１３‐１５．反应中使用新型的多功能不对称催化剂La （O‐i‐Pr）３∶BINOL∶Ph３As＝O以１∶１∶１当量加入时，能够有效地促进烯酮的不对称催化环氧化（如路线８所示）．路线８２００２年，Chimichi等［４７］合成醛基香豆素时，以秦皮乙素为初始原料，经过不同的反应，得到了６‐氧基‐７‐（２‐氧代乙氧基）乙醛香豆素２１（如路线９所示）．反应中首先由秦皮乙素１得到了单酯的产物１６、二酯产物１９，以及比例为２５∶１的单羟基酸１７和１８．化合物１６和１７在硫酸二甲酯和６‐甲酯的水解下得到了２０，２０经过Rosenmund还原反应得到衍生物２１，总收率达５０％．而乙醛香豆素２１还可以通过原料东莨菪亭３，以类似的方法制得．路线９ Cravotto等［４８］发现了天然羟基香豆素在超声化学条件下，能够进行Mitsunobu脱氢烷基化反应，并首次合成了植物雌激素Ferujol．其中，秦皮乙素的７位羟基能够选择性烷基化并取得了良好的收率（如路线１０所示），秦皮乙素在不同的反应条件下得到了秦皮乙素衍生物２２‐２８．路线１０２００７年，Creaven等［４９］由秦皮乙素为初始原料，合成得到了新型香豆素配位体（如路线１１所示），并对其抗菌活性（包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（M RSA）、大肠杆菌和白色念珠菌）进行了研究．６，７‐二氧乙酸香豆素２９与铜（II）和锰（II）盐进行反应，得到秦皮乙素铜和锰的金属配合物３０和３１．与市售抗真菌剂酮康唑相比，化合物２９能有效对抗所有微生物，配合物３０和３１未表现出显著的抗菌活性，化合物３２对M RSA和大肠杆菌表现出显著活性，并有一定的抗念珠菌活性．·０３１·第２期梁承远等：秦皮乙素及其衍生物的合成与药理学研究进展路线１１胡立宏等［５０］以秦皮乙素１为原料，合成了（＋）‐M armesin ３３（如路线１２所示）．（＋）‐M armesin ３３是GLU T ４膜转移激动剂和GLU T ４蛋白表达激动剂，可用于治疗糖尿病及其并发症．路线１２Bhardwaj 等［５１］以秦皮乙素为初始原料，将H ２O ２作为催化剂，通过氧化偶联合成了新的香豆素衍生物３４‐３７（如路线１３所示）．路线１３ Castaldi 等［５２］报道了由Cu （II ）离子氧化秦皮乙素得到的生物大分子ESC ３９，４０（如路线１４所示）．在形成氧化产物ESC 时，Cu （II ）还原为Cu （I ）．比较水相中苹果酸和ESC 在钙‐聚半乳糖醛酸盐（CA ‐PGA ）中的活动得出，在p H ５．０和６．０时，苹果酸促成了２２％～３４％的Cu （II ）积累，而ESC 促成了约１２％～２５％．Cu （II ）‐ESC 的研究还表明，形成二聚体时，一分子的ESC 会消除一个Cu（II ）离子，且速率比苹果酸更快．路线１４２０１０年，Aurioll 等［５３］由秦皮乙素合成了６‐O H 取代的葡萄糖苷衍生物４１，如图２所示．该衍生物与秦皮甲素结构类似，应用在化妆品、营养品和药物等领域．例如，治疗或预防氧化应激，癌症，心血管疾病，细菌感染、病毒感染、真菌感染，紫外线诱导的红斑、过敏、新陈代谢症，糖尿病，肥胖，荷尔蒙失调，骨性疾病，疼痛，脑疾病，口腔或牙齿疾病，炎性或免疫疾病等．图２　秦皮乙素葡萄糖苷衍生物·１３１·陕西科技大学学报第３３卷 Pisani等［５４］由秦皮乙素合成了一类香豆素衍生物４２，如图３所示．研究发现这类香豆素衍生物对乙酰胆碱酯酶（AChE）和丁酰胆碱酯（BChE）表现出优异的选择性，并可作为高效的乙酰胆碱酯酶抑制剂．图３　香豆素衍生物4　结论秦皮乙素因其独特的结构及理化性质正日益引起科研人员的浓厚兴趣，特别是近年来秦皮乙素被发现具有良好的抗肿瘤、抗炎、抗菌等药理活性，其衍生物的合成与生物活性研究已显示了独特的新药开发价值．基于此，本文首次综述了秦皮乙素及其衍生物合成与药理学研究进展，这将有益于后续药学研究的不断深入．天然产物的开发和应用研究是无止境的，相信随着秦皮乙素衍生物合成方法的进一步丰富和发展，各种结构新颖的秦皮乙素衍生物将不断涌现．目前，对于秦皮乙素各方面药理活性与作用机制的研究正方兴未艾．随着药效作用的分子机制逐步明确，陕西道地药材秦皮的开发及其主要成分秦皮乙素运用于临床治疗的前景将会变得更加广阔．参考文献［１］国家药典委员会．中华人民共和国药典一部［M］．北京：化学工业出版社，２０１０：２５５．［２］Yamada H．，Watanabe K．，Saito T，et al．Esculetin（di‐hydroxycoumarin）inhibits the p roduction of matrix met‐alloproteinases in cartilage explants，and oral administra‐tion of its p rodrug，CPA‐９２６，suppresses cartilage destruc‐tion in rabbit experimental osteoarthritis［J］．J．Rheuma‐tol，１９９９，２６（３）：６５４‐６６２．［３］M artinＡｒａｇóｎS，Benedi J M，Villar A M．Effects of 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中药化学成分与疗效的关系

中药化学成分与疗效的关系一种中药往往含有许多的化学成分，但并不是所有的成分都能起到防病治病的作用。

根据医药工作者长期实践经验和现在的科学认识水平，通常将中药所含的化学成分分为有效成分和无效成分两类。

所谓有效成分一般是指具有生物活性，能用分子式和结构式表示并具有一定的物理常数（如熔点、沸点、溶解度、旋光度等）的单体化合物，也称有效单体，如麻黄碱、小檗碱、延胡索乙素、黄芩苷、槲皮素等。

如尚未提纯成单体而只是某一种结构类型的混合物者，一般称为有效部位，如麻黄生物碱、人参皂苷、芸香油等。

对中药化学成分所作的这种划分是相对性的。

例如鞣质，在多数中药中对于治疗疾病不起主导作用，被视为无效成分，而在地榆、五倍子等中药中因其具有收敛、止血和抗菌作用，故为有效成分。

确定中药某些化学成分是否为有效成分，也有一个认识过程。

例如早年认为黄酮类为无用的色素，现在知道是一类具有多方面生物活性的成分。

对糖类、氨基酸、鞣质以前不甚了解其药用价值，随着研究的深入及水平的提高，对其活性的认识愈加丰富。

凡临床用之有效而尚未发现其有效成分的中药，应以疗效为基础，进一步寻找其有效成分，不可盲目的否定其药用价值。

对中药化学成分的认识不能被目前的研究水平所局限，随着药理实验和临床应用的不断进展，将会发现更多的有效成分。

无论有效成分还是无效成分，都应进行研究。

某些无效成分亦可有药用意义。

如一些有机酸生物活性尚不明了，但因其能与本来不溶于水的有效成分生物碱结合，生成可溶于水的生物碱盐，就可使生物碱在液体制剂如汤剂、口服液中充分溶解从而使药效得以发挥。

另外，为了提取有效成分去除无效成分。

也需对药物的各种化学成分有全面的了解。

某一中药含有多种有效成分，即可产生不同的作用，如甘草含有的甘草次酸有肾上腺皮质激素样作用，含有的黄酮苷可产生缓解胃肠平滑肌痉挛作用；罂粟壳含有的吗啡、可待因、罂粟碱可分别产生镇痛、镇咳、扩张血管作用。

这正说明了中药功效和应用的多样性，因而从一定意义上讲，一味中药也就是一个小复方。

环境化学朱利中课后答案第五章

环境化学朱利中课后答案第五章1、结晶法一般是在分离纯化物质的哪个阶段常常使用的（）[单选题] *A开始B中期C最后(正确答案)D以上均可2、下列含有蒽醌类成分的中药是（）*A丹参B决明子(正确答案)C芦荟(正确答案)D紫草3、具有升华性的生物碱是（）[单选题] *A烟碱B咖啡因(正确答案)C槟榔碱D苦参碱4、能影响黄酮类成分的溶解性的因素有（多选）（）*A黄酮的类型(正确答案)B苷元上取代基的种类、数目和位置(正确答案)C糖基的数目和位置(正确答案)D分子立体结构(正确答案)5、具有暖脾胃、散风寒、通血脉作用的是（）[单选题] * A穿心莲内酯B青蒿素C莪术醇D桂皮醛(正确答案)6、单萜和倍半萜在化学结构上的明显区别是（）[单选题] * A氮原子数不同B碳原子数不同(正确答案)C碳环数不同D硫原子数不同7、美花椒内酯属于（）[单选题] *A呋喃香豆素B吡喃香豆素(正确答案)C环木脂素D环木脂内酯8、在分配色谱中，属于反相色谱的是（）[单选题] * A固定相的极性大于流动相B固定相的极性小于流动相(正确答案)C固定相的极性等于流动相D以上都不是9、下列化合物中β位有-COOH取代的是（）[单选题] * A大黄素B大黄酸(正确答案)C大黄素甲醚D芦荟大黄素10、有机溶剂加热提取中药成分应采用（）[单选题] * A回流装置(正确答案)B蒸馏装置C萃取装置D分馏装置11、萜类化合物在化学结构上的明显区别是（）[单选题] *A氮原子数不同B碳原子数不同(正确答案)C碳环数不同D硫原子数不同12、E连续回流提取法(正确答案)从中药中水提取液中萃取偏于亲水性的成分的溶剂是（）[单选题] *A正丁醇(正确答案)B乙醇C乙醚D三氯甲烷13、属于二萜的化合物是（）[单选题] *A龙脑B月桂烯C薄荷醇D穿心莲内酯(正确答案)14、组成木脂素的单体基本结构是（）[单选题] *AC5-C3BC5-C2CC6-C3(正确答案)DC6-C415、以杜鹃素为指标成分进行定性鉴别的中药是（）[单选题] * A满山红(正确答案)B黄芩C槐花D陈皮16、在结晶溶剂的选择过程中首先要遵循的是（）[单选题] * A成分的纯度(正确答案)B相似相容原理C冷却热饱和原理D以上都不对17、一般情况下，为无色的化合物是（）[单选题] *A黄酮B花色素C二氢黄酮(正确答案)D查耳酮18、下列化合物可用水蒸汽蒸馏法提取的是（）[单选题] * A七叶内酯(正确答案)B七叶苷C厚朴酚D五味子素19、下列含香豆素类成分的中药是（多选）（）*A秦皮(正确答案)B甘草C补骨脂(正确答案)D五味子20、由两个C6-C3单体聚合而成的化合物称（）[单选题] * A木质素B香豆素(正确答案)C黄酮D木脂素21、淀粉含量多的药材提取时不宜用（）[单选题] *A浸渍法B渗漉法C煎煮法(正确答案)D回流提取法22、从香豆素类的结构与分类看，下列属于简单香豆素类的是（）[单选题] * A龙脑B七叶内酯(正确答案)C薄荷醇D西瑞香素23、木脂素是苯丙素衍生聚合而成的天然化合物，多为（）[单选题] *A二聚体(正确答案)B三聚体C四聚体D五聚体24、在简单萃取法中，一般萃取几次即可（）[单选题] *A3～4次(正确答案)B1～2次C4～5次D3～7次25、与明胶反应生成沉淀的成分是（）[单选题] *A强心苷B皂苷C有机酸D鞣质(正确答案)26、在溶剂沉淀法中，主要是在溶液中加入另一种溶剂一改变混合溶剂的什么实现的（）[单选题] *ApH值B溶解度C极性(正确答案)D体积27、木脂素母核结构中的C6-C3单体数目为（）[单选题] *A1个B2个(正确答案)C3个D4个28、下列化合物中，酸性最强的是（）[单选题] * A芦荟大黄素B大黄酚C大黄素甲醚D大黄酸(正确答案)29、极性最大的溶剂是（）[单选题] *A酸乙酯(正确答案)B苯C乙醚D氯仿30、碱性最强的生物碱是（）[单选题] *A季铵碱类(正确答案)B哌啶类C吡啶类D吡咯类。

20年6月山东中医药大学中药化学(专)期末考试复习题

山东中医药大学中药化学(专)期末考试复习题一、单选题1. (1分)下列化合物按结构类型属于A. 甾体皂苷元B. 五环三萜类C. 乙型强心苷元D. 呋甾烷型皂苷元参考答案： B2. (1分)氧化苦参碱水溶性大的原因是A. 具有内酰胺结构B. 具有N－O配位键C. 含有2个N原子D. 具有双稠哌啶结构参考答案： B3. (1分)利用溶剂较少提取有效成分较完全的方法是A. 连续回流法B. 加热回流法C. 透析法D. 浸渍法参考答案： A4. (1分)强心苷的治疗剂量与中毒剂量相距A. 较大B. 很大C. 极小D. 无差异参考答案： C5. (1分)Vitali反应呈阴性的是（）A. 莨菪碱B. 樟柳碱C. 东莨菪碱D. 山莨菪碱参考答案： B6. (1分)胆固醇沉淀法适合于分离A. 蒽醌苷B. 香豆素苷C. 黄酮苷D. 皂苷参考答案： D7. (1分)下列溶剂极性最大的是A. 石油醚B. 丙酮C. 乙醚D. 乙酸乙酯参考答案： B8. (1分)中药的有效成分不适于用煎煮法提取的是A. 酯类B. 挥发油C. 甾醇D. 生物碱参考答案： B9. (1分)鉴别黄酮和二氢黄酮类化合物的反应是A. 盐酸-镁粉反应B. 三氯化铁反应C. 四氢硼钠反应D. 异羟戊酸铁反应参考答案： C10. (1分)2-去氧糖常见于A. 黄酮苷B. 蒽醌苷C. 强心苷D. 三萜皂苷参考答案： C11. (1分)下列化合物按结构应属于A. 单环氧木脂素B. 双环氧木脂素C. 环木脂素D. 环木脂內酯参考答案： A12. (1分)蒽酚是蒽酮的A. 差向异构体B. 消旋体C. 顺反异构体D. 互变异构体参考答案： D13. (1分)从水溶液中萃取皂苷类最好用A. 氯仿B. 正丁醇C. 乙酸乙酯D. 丙酮参考答案： B14. (1分)某生物碱的碱性强，则它的A. pKa大B. pKa小C. pKb大D. Ka大参考答案： A15. (1分)下列主要含有木脂素的中药有A. 人参B. 厚朴C. 柴胡D. 薄荷参考答案： B16. (1分)西地兰具有下列哪种活性A. 抗炎B. 抗菌C. 强心D. 降压参考答案： C17. (1分)三萜皂苷一般不具有的性质是A. 吸湿性B. 发泡性C. 溶血性D. 挥发性参考答案： D18. (1分)制剂时皂苷不适宜的剂型是A. 片剂B. 注射剂C. 颗粒剂参考答案： B19. (1分)黄酮类化合物中酸性最强的是（）黄酮A. 3-OHB. 5-OHC. 7-OHD. 6-OH参考答案： C20. (1分)下列化合物显白色的是A. 芦丁B. 紫杉醇C. 大黄素D. 药根碱参考答案： B21. (1分)用于区别甲型和乙型强心苷的反应是A. 香草醛-浓硫酸反应B. 三氯化铁-冰醋酸反应C. 三氯醋酸反应D. 亚硝酰铁氰化钠反应参考答案： D22. (1分)溶剂法分离麻黄碱和伪麻黄碱的依据是A. 磷酸盐溶解度差B. 草酸盐溶解度差C. 硫酸盐溶解度差D. 游离碱溶解度差参考答案： B23. (1分)与2′-羟基查耳酮互为异构体的是A. 二氢黄酮B. 花色素C. 黄酮醇D. 黄酮参考答案： A24. (1分)黄酮类化合物具有颜色的主要原因是A. 交叉共轭体系B. pH值C. 酸性参考答案： A25. (1分)下列化合物按结构应属于A. 简单香豆素B. 6,7-吡喃香豆素C. 6,7-呋喃香豆素D. 7,8-吡喃香豆素参考答案： B26. (1分)提取植物中对热不稳定的有效成分是A. 回流法B. 连续回流法C. 煎煮法D. 渗漉法参考答案： D27. (1分)用酸水提取生物碱时，一般采用A. 渗漉法B. 回流法C. 煎煮法D. 连续回流法参考答案： C28. (1分)下列皂苷中具有甜味的是A. 人参皂苷B. 甘草皂苷C. 薯蓣皂苷D. 柴胡皂苷参考答案： B29. (1分)醌类共有的反应是A. Borntrager’s反应B. Feigl反应C. Mg(Ac)2反应D. 三氯化铝反应参考答案： B30. (1分)下列化合物不具有升华性的是A. 龙脑B. 二氢愈创木脂酸C. 咖啡碱D. 烟碱参考答案： D31. (1分)下列化合物按结构类型属于A. 甾体皂苷B. 呋甾烷型皂苷C. 四环三萜皂苷D. 螺甾烷型皂苷参考答案： C32. (1分)下列化合物按结构应属于A. 二氢黄酮B. 二氢黄酮醇C. 异黄酮D. 查耳酮参考答案： A33. (1分)两相溶剂萃取法分离中药成分是利用各成分在互不相溶的溶剂中A. 分配系数差异B. 酸碱性差异C. 极性差异D. 溶解度差异参考答案： A34. (1分)下列化合物属于A. 蒽酮类化合物B. 吖啶酮类生物碱C. 双苯吡酮类黄酮D. 蒽醌类化合物参考答案： B35. (1分)小檗碱盐在水中溶解度最小的是A. 盐酸盐B. 硫酸盐C. 氢碘酸盐D. 磷酸盐参考答案： A36. (1分)卓酚酮类具有酸性，其酸性A. 比一般酚类弱B. 比一般羧酸强C. 介于两者之间D. 与羧酸一样参考答案： C37. (1分)下列化合物具旋光的是A. 黄酮B. 二氢黄酮C. 黄酮醇D. 查耳酮参考答案： B38. (1分)检查中草药中是否有羟基蒽醌类成分，常用的试剂是A. 无色亚甲蓝B. 5%盐酸水溶液C. 5%NaOH水溶液D. 甲醛参考答案： C39. (1分)用于治疗冠心病、心肌梗死的是A. 紫草素B. 丹参醌IIAC. 番泻苷AD. 大黄酸参考答案： B40. (1分)洋金花中主要生物碱的母核属于A. 异喹琳B. 吲哚C. 莨菪烷D. 喹诺里西啶参考答案： C41. (1分)下列化合物按结构类型属于A. 螺甾烷醇类B. 四环三萜C. 异螺甾烷醇类D. 呋甾烷醇类参考答案： C42. (1分).Labat反应的作用基团是A. 亚甲二氧基B. 内酯环C. 芳环D. 酚羟基参考答案： A43. (1分)连续回流法所用的仪器名称是A. 水蒸气蒸馏器B. 薄膜蒸发器C. 液滴逆流色谱分配器D. 索氏提取器参考答案： D44. (1分)中药丹参中治疗冠心病的醌类成分属于A. 苯醌类B. 萘醌类C. 菲醌类D. 蒽醌类参考答案： C45. (1分)进行生物碱沉淀反应的介质是A. 水B. 乙醇C. 碱水D. 酸水参考答案： D46. (1分)大多数具有香味的化合物是A. 黄酮苷元B. 蒽醌苷元C. 香豆素苷元D. 三萜苷元参考答案： C47. (1分)中药玄参、熟地黄显黑色的原因是含有A. 醌类B. 环烯醚萜苷C. 酚苷D. 皂苷参考答案： B48. (1分)下列化合物按结构类型属于A. 羟基蒽醌B. 蒽酚C. 蒽酮D. 二蒽酮参考答案： A49. (1分)在提取中药中化学成分时，视为杂质或无效成分的是A. 黄酮B. 皂苷C. 挥发油D. 树脂参考答案： D50. (1分)下列化合物按结构类型属于A. 萜类生物碱B. 喹啉生物碱C. 异喹啉生物碱D. 吲哚生物碱参考答案： C51. (1分)下列成分的水溶液振摇后能产生大量持久性泡沫，并不因加热而消失的是A. 蛋白质B. 黄酮苷C. 皂苷D. 生物碱参考答案： C52. (1分)超临界流体萃取法提取挥发油时常选择的超临界流体是A. 氯仿B. 甲苯C. 二氧化碳D. 乙烷参考答案： C53. (1分)不符合皂苷通性的是A. 分子较大，多为无定形粉末B. 有显著而强烈的甜味C. 对黏膜有刺激D. 振摇后产生泡沫参考答案： B二、多选题1. (1分)影响生物碱碱性强弱的因素有A. 空间效应B. 氢原子的杂化方式C. 诱导效应D. 共轭效应参考答案：A,B,C,D2. (1分)下列化合物属多糖的是A. 淀粉B. 树胶C. 果胶D. 麦芽糖参考答案：A,B,C3. (1分)下列中药中主要含有皂苷的是A. 当归B. 人参C. 红花D. 甘草E. 柴胡参考答案：B,D,E4. (1分)二氢黄酮水溶性较黄酮大的原因为A. 非平面分子B. 分子间排列不紧密C. C环半椅式D. 具有盐的通性参考答案：A,B,C5. (1分)挥发油组成成分有A. 环烯醚萜B. 脂肪族小分子C. 芳香族化合物D. 单萜E. 倍半萜参考答案：B,C,D,E6. (1分)可以分离槲皮素和芦丁的方法有A. 聚酰胺色谱B. 水/乙酸乙酯萃取C. 中性醋酸铅沉淀D. 硅胶柱色谱法E. 凝胶色谱参考答案：A,B,D,E7. (1分)下列能和生物碱沉淀试剂产生沉淀的是A. 延胡索乙素B. 伪麻黄碱C. 汉防己甲素D. 蛋白质参考答案：A,C,D8. (1分)属于四环三萜类化合物的结构母核有A. 羊毛脂甾烷型B. 羽扇豆烷型C. 葫芦烷型D. 达玛烷型参考答案：A,C,D9. (1分)Feigl反应呈阳性的成分A. 苯醌B. 萘醌C. .菲醌D. 蒽醌参考答案：A,B,C,D10. (1分)分离七叶内酯和七叶苷的溶剂是A. 冷水B. 乙醇C. 乙醚D. 甲醇E. 酸水参考答案：A,C11. (1分)下列属于中药有效成分分离方法的是A. 透析法B. 色谱法C. 渗漉法D. 分馏法E. 萃取法参考答案：A,B,D,E12. (1分)芦丁可发生下列哪些反应？A. 盐酸-镁粉反应B. 四氢硼钠反应C. 氨性氯化锶反应D. molish反应参考答案：A,C,D13. (1分)属于水溶性生物碱的是A. 叔胺类生物碱B. 季铵类生物碱C. 芳香胺类生物碱D. 伯胺类生物碱E. 生物碱氮氧化物参考答案：B,E14. (1分)提取挥发油的方法有A. 蒸馏法B. 分馏法C. 低沸点乙醚浸提D. 压榨法参考答案：A,C,D15. (1分)下列分离方法中属于沉淀法的是A. 水提醇沉法B. 碱提酸沉法C. 盐析法D. 中性醋酸铅法参考答案：A,B,C,D16. (1分)从中药中提取原生苷的方法是A. 沸水提取B. 70%乙醇提取C. 取新鲜植物40℃发酵12小时D. 甲醇提取参考答案：A,B,D17. (1分)鉴别萘醌和小檗碱的反应有A. feigl反应B. 无色亚甲蓝试验C. 碘化铋钾沉淀反应D. 盐酸-镁粉反应E. 漂白粉反应参考答案：A,B,C,E18. (1分)下列化合物属于五环三萜的是A. 地高辛B. 人参皂苷Rg1C. 齐墩果酸D. 薯蓣皂苷E. 柴胡皂苷参考答案：C,E19. (1分)属于单萜类化合物的是A. B. C. D. E. 参考答案：A,B,C,D20. (1分)挥发油的提取方法包括A. 水蒸汽蒸馏法B. 溶剂提取法C. 冷压法D. 油脂吸收法E. 超临界流体萃取法参考答案：A,B,C,D,E21. (1分)可用“碱提酸沉”法提取的是A. 生物碱B. 黄酮C. 羟基蒽醌D. 强心苷参考答案：B,C22. (1分)下列中药含环烯醚萜成分A. 玄参B. 栀子C. 地黄D. 甘草E. 车前草参考答案：A,B,C,E23. (1分)下列中药中含有香豆素的是A. 五味子B. 白芷C. 秦皮D. 花椒E. 独活参考答案：B,C,D,E24. (1分)聚酰胺色谱法适用于分离A. 羟基蒽醌B. 黄酮C. 多糖D. 生物碱E. 氨基酸参考答案：A,B25. (1分)下列蒽醌的乙醚溶液，用5%碳酸钠萃取，可溶于碳酸钠层的是A. 1,8-二羟基蒽醌B. 1,3-二羟基蒽醌C. 1,3,5-三羟基蒽醌D. 1,8-二羟基-3-羧基蒽醌E. 1,4,6-三羟基蒽醌参考答案：B,C,D,E三、判断1. (1分)酸催化水解，酮糖苷较醛糖苷易水解参考答案：正确2. (1分)游离蒽醌的致泻作用强于蒽醌苷。

中药药理学_中国药科大学中国大学mooc课后章节答案期末考试题库2023年

中药药理学_中国药科大学中国大学mooc课后章节答案期末考试题库2023年1.附子毒性作用的物质基础为双酯型二萜类生物碱。

参考答案:正确2.以下哪一项不能体现中药药理学的学科任务？参考答案:麻黄碱成分的化学结构确定3.中药药理作用具有双向性的最主要原因在于。

参考答案:机体的机能状态4.肠道菌群在口服中药后的多成分代谢中发挥了非常重要的作用，肠道菌群可以产生多种代谢酶，其中是研究较多的一种水解酶。

参考答案:β-糖苷酶5.中药体内过程包括。

参考答案:吸收_分布_代谢_排泄6.许多苷类成分大多原形吸收少，在肠菌作用下水解成苷元被吸收，这些苷常被称为“天然前药”。

参考答案:正确7.“整体观”是中药产生药效的一大特点。

参考答案:正确8.许多临床有效的中药，其所含的有效成分原形吸收比较困难，生物利用度较低，如黄连中的有效成分小檗碱的绝对生物利用度<1%。

参考答案:正确9.地域、气候、饮食与起居和时辰可归类于影响中药药理作用因素中的因素。

参考答案:环境10.影响中药药理作用的药物因素包括。

参考答案:中药的采收季节_中药的基源与产地_中药的加工与炮制_中药的药用部位11.中药低温、避光、干燥贮藏可减少药效下降。

参考答案:正确12.以下说法正确的是。

参考答案:柴胡具有抗病毒作用13.苦参抗肿瘤的主要活性成分是和氧化苦参碱。

参考答案:苦参碱14.以下药物中，抗内毒素作用比较突出的是。

参考答案:金银花_板兰根15.关于大黄治疗急性胰腺炎机制，以下说法正确的是。

参考答案:大黄可以改善胰腺微循环16.以下有关大黄的说法正确的是。

参考答案:大黄能促进肝细胞分泌胆汁，也能促进胆囊排出胆汁17.祛风湿药大多味属。

参考答案:辛_苦18.丹参中含有的水溶性成分包括，它们具有明显抗氧化作用。

参考答案:丹酚酸B_丹参素19.黄芩改善缺血性脑损伤的机制不包括。

参考答案:增加血脑屏障通透性20.茯苓和猪苓在能增强机体特异性和非特异性免疫功能，从而抑制肿瘤生长，这属于中药在方面的祛邪作用。

中药化学教案—第五章苯丙素类化合物

第五章苯丙素类化合物课次：13、14课题：第五章苯丙素类化合物一、教案目地：1．写出香豆素地母核结构.2．描述香豆素地结构特征及其分类.3．简述香豆素地生物分布.4．详述香豆素和基本性质及常规检识方法.5．简述木脂素地基本结构、性质、药用价值.6．说出秦皮、补骨脂、白芷中地香豆素成分及五味子中地木脂素成分.二、教案内容：1．香豆素、木脂素概述.2．香豆素、木脂素地结构、分类.3．香豆素、木脂素地性质、检识.4．香豆素类、木脂素类地提取、分离和检识.5．香豆素类、木脂素类实例：秦皮香豆素、补骨脂香豆素、袓师麻甲素；五味子.三、育人目标：通过对香豆素、木脂素类化合物结构和性质地系统学习,在学习前人间接经验地基础上,通过结构与效能地辩证关系,强化存在决定意识地唯物主义世界观.b5E2RGbCAP四、重点：香豆素结构分类.详述香豆素地基本性质和检识.香豆素地提取、分离.秦皮香豆素、补骨脂香豆素、袓师麻香豆素.p1EanqFDPw五、难点：香豆素结构、分类与香豆素性质、检识.六、教案内容分析及教法设计：<一）教案过程：1．组织教案：检查学生出勤,填写教案日志,随机应变,组织好课堂纪律.2．课程引入：3．展示目标：4．进行新课：第一节香豆素香豆素是邻羟基桂皮酸地内酯,广泛分布于高等植物中,尤其以芸香科和伞形科为多,少数发现于动物和微生物中.在植物体内,它们往往以游离状态或与糖结合成苷地形式存在.DXDiTa9E3d一、结构与分类香豆素地母核为苯骈α-吡喃酮.根据其结构特征可分为四大类,即简单香豆素类,喃喃香豆素类、吡喃香豆素类及其他香豆素类.RTCrpUDGiT<一）简单香豆素类这类是指仅在苯环有取代基地香豆素类.绝大部分香豆素在C-7位都有含氧基团存在,仅少数例外.伞形花内酯,即7-羟基香豆素可以认为是香豆素类成分地母体.其他C-5,C-6,C-8位都有含氧基团取代地可能,常见地基团有羟基、甲氧基、亚甲二氧基.5PCzVD7HxA<二）呋喃香豆素类呋喃香豆素结构中地呋喃环往往是由香豆素母核上所存在地异成烯基与其邻位地酚羟基环合而成,成环后有时伴随着失去3个碳原子<丙酮）地变化.6,7-呋喃香豆素型<线型）本型以补骨脂内酯为代表,又称补骨脂内酯型.例如香柑内酯,花椒毒内酯,欧前胡内酯,紫花前胡内酯等,其中紫花前胡内酯为未降解地二氢呋喃香豆素.jLBHrnAILg<三）吡喃香豆素类香豆素C-6或C-8异戊烯基与邻酚羟基环合而成2,2-二甲基吡喃环结构,形成吡喃香豆素.1．6,7一呋喃骈香豆素：此型以花椒内酯为代表,如美花椒内酯. 2．7,8一呋喃骈香豆素此型以邪蒿内酯为代表,如沙M丁和维斯纳丁.<四）其他香豆素类1．异香豆素类异香豆素是香豆素地异物体,在植物体中存在地多数是二氢香豆素地衍生物.2．双香豆素类双香豆素类是香豆素地二聚体,如双七叶内酯.还有地是香豆素地三聚体.3．其他类指在香豆素地α-吡喃酮环上具有取代基地一类香豆素,取代基接在C3或C4位置上,常见有苯基、羟基、异戊烯基等基因.[拟雌内酯][苜蓿内酯]xHAQX74J0X二、理化性质<一）性状游离地香豆素多数有较好地结晶,且大多有香味.香豆素中分子量小地有挥发性,能随水蒸汽蒸馏,并能升华.香豆素苷多数无香味和挥发性,也不能升华.LDAYtRyKfE<二）溶解性游离地香豆素能溶于沸水,难溶于冷水,易溶于甲醇、乙醇、叙情和乙醚；香豆素苷类能溶于水、甲醇和乙醇,而难溶于乙醇等极性小地有机溶剂.Zzz6ZB2Ltk<三）与碱地作用香豆素类及其苷因分子中具有内酯环,在强碱溶液中内酯环可以开环生成顺邻羟基桂皮酸盐,但加酸又可重新闭环成为原来地内酯.但如与碱长时间加热,则可转变为稳定地反邻羟基桂皮酸盐.因此用碱液提取香豆素时,必须注意碱液地浓度,并应避免长时间加热,以防破坏内酯环.dvzfvkwMI1<四）化学反应1．环合反应香豆素分子中若酚羟基地邻位有不饱和侧链<如异戊烯基）时,常能相互作用环合成含氧地杂环结构,生成呋喃或吡喃香豆素类.[反应式略]rqyn14ZNXI2．加成反应香豆素分子中地双键可分为C3-C4间双键、呋喃或吡喃环中双键及侧链双键等不同情况.在控制条件下,一般以侧链上地双键先行氢化,然后是呋喃或吡喃环上地双键,最后才是C3-C4双键加氢.[反应式略]EmxvxOtOco3．氧化反应用于香豆素地氧化剂常见地有高锰酸钾、铬酸、臭氧、过氧化氢、硝酸、过碘酸等,由于氧化能力不同,香豆素被不同氧化剂所氧化地产物也不同.SixE2yXPq5<1）高锰酸钾苯环上无羟基取代地香豆素比较稳定,不易氧化.如用高锰酸钾进行氧化,可使C3-C4双键断裂生成水杨酸地衍生物；若高锰酸钾作用于被饱和地二氢香豆素,则因C3-C4间无双键而不易氧化断裂,结果氧化反应发生在香豆素地苯环上,生成丁二酸.[反应式略]6ewMyirQFL高于具有烃基侧链地香豆素,可以先行氢化再用高锰酸钾氧化,产物除丁二酸外,还可获得具有侧链结构地羧酸.[反应式略]kavU42VRUs <2）铬酸铬酸作为氧化剂较为温和,一般只氧化侧链或氧化苯环转变为醌地衍生物,它并不影响α-吡喃酮环.如上例蛇床子素用铬酸氧化时,只作用于侧链双键而氧化成羧酸.[反应式略]y6v3ALoS89花椒毒内酯被铬酸氧化成对醌化合物.[反应式略]<3）臭氧臭氧先作用于香豆素地侧链双键,然后是呋喃或吡喃环上地双键,最后在剧烈条件下才能作用在α-吡喃酮环上地双键.呋喃或吡喃香豆素在控制条件下被臭氧氧化地产物都是甲酰香豆素,其中线型结构地甲酰基在C6位上,角型结构地甲酰基在C8位上.若进一步氧化时,α-吡喃酮环也破裂而生成二元醛衍生物.[反应式略]M2ub6vSTnP<4）过氧化氢呋喃香豆素类呋喃环上C2'和C3'未被取代时,用碱性过氧化氢氧化,可生成2,3-呋喃二羧酸.[反应式略]0YujCfmUCw 三、提取与分离游离香豆素大多是低极性和亲脂性地,一部分与糖结合地极性较大,故开始提取时先用系统溶剂法较好.香豆素分子过去认为较稳定,因此利用它地内酯性质以酸碱处理,或利用它地挥发性以真空升华或水蒸汽蒸馏地方法来分离纯化.现在渐渐明白香豆素并不稳定,遇酸、碱、热、层析时地吸附剂；甚至重结晶地溶剂都有使之发生变化地可能,由此所获得地物质,过去被认为是新发现地香豆素,后来证实只是次生物质.eUts8ZQVRd香豆素地提取分离方法大致可以归纳为以下几种：<一）水蒸汽蒸馏法小分子地香豆素类因具有挥发性；可采用水蒸汽蒸馏法进行提取.<二）碱溶酸沉法由于香豆素类可溶于热碱液中,加酸又析出,故可用0.5％氢氧化钠水溶液<或醇溶液）加热提取,提取液冷却后再用乙醚除去杂质,然后加酸调节PH至中性,适当浓缩,再酸化,则香豆素类及其苷即可析出.但必须注意,不可长时间加热,以免破坏内酯环.sQsAEJkW5T<三）系统溶剂法从中药中提取香豆素类化合物时；可采用系统溶剂提取法.常用石油醚、乙醚、乙酸乙酯、丙酮和甲醇顺次萃取.石油醚对香豆素地溶解度不大,其萃取液浓缩后即可得结晶.乙醚是多数香豆素地良好溶剂,但亦能溶出其他能溶性成分,如叶绿素、腊质等.其他极性较大地香豆素和香豆素苷,则存在于甲醇或水中.GMsIasNXkA<四）色谱方法结构相似地香豆素混合物最后必须经色谱方法才能有效分离,柱色谱吸附剂可用中性和酸性氧化铝以及硅胶,碱性氧化铝应慎用.常用己烷和乙醚,已烷和乙酸乙酯等混合溶剂洗脱.其他吸附剂有用混以甲酰胺或乙二醇地纤维素来分离呋喃香豆素或酯类香豆素,用活性炭一硅藻土混合物分离香豆素苷类地.TIrRGchYzg四、荧光性质及显色反应反应<一）荧光性质香豆素类在可见光下为无色或浅黄色结晶.香豆素母体本身无荧光,而羟基香豆类在紫外光下多显出蓝色荧光,在碱溶液中荧光更为显著.香豆素类荧光与分子中取代基地种类和位置有一定关系：一般在C-7位引入羟基即有强烈地蓝色荧光,加碱后可变为绿色荧光；但在C-8位再引入一羟基,则荧光减至极弱,甚至不显荧光.呋喃香豆素多显蓝色或褐色荧光,但较弱.荧光性质常用于色谱法检识香豆素.7EqZcWLZNX<二）显色反应1．异羟肟酸铁反应由于香豆素类具有内酯环,在碱性条件下可开环,与盐酸羟胺缩合成异羟肟酸,然后再于酸性条件下与三价铁离子络合成盐而显红色.lzq7IGf02E2．三氯化铁反应具有酚羟基地香豆素类可与三氯化铁试剂产生颜色反应.3．GibbS反应GibbS试剂是2,6一二氯<溴）苯醌氯亚胺,它在弱碱性条件下可与酚羟基对位地活泼氢缩合成蓝色化合物.zvpgeqJ1hk 4．Emerson反应Emerson试剂是氨基安替比林和铁氰化钾,它可与酚羟基对位地活泼氢生成红色缩会物.NrpoJac3v1Gibbs反应和Emerson反应都要求必须有游离地酚羟基,且酚羟基地对位要无取代才显阳性,如6、7-羟基香豆素就呈阴性反应.判断香豆素地C-6位是否有取代基地存在,可先水解,使其内酯环打开生成一个新地酚羟基,然后再用Gibbs或Emerson反应加以鉴别,如为阳性反应表示C-6位无取代.1nowfTG4KI以上荧光及各种显色反应用于检识香豆素地存在和识别某位有取代地香豆素.四、色谱检识<一）纸色谱由于香豆素分子中多含有酚羟基显弱酸性,故其在进行纸色谱时,在碱性溶剂系统中地Rf值相对较大,在中性溶剂系统中则易产生拖尾现象.fjnFLDa5Zo常用地溶剂系统为含水有机溶剂系统,色谱后地滤纸可先在紫外灯下观察香豆素特有地荧光,再喷以10％氢氧化钾醇溶液或20％SbCl3氯仿溶液显色.tfnNhnE6e5<二）薄层色谱香豆素化合物多具有酚羟基结构,在薄层色谱中多选硅胶作吸附剂,并用一定pH地缓冲溶液处理,可以得到较好地分离效果.酸性氧化铝也可选作吸附剂用.展开后地斑点除在紫外灯下观察荧光外,还可喷三氯化锑等显色剂.HbmVN777sL五、结构测定<一）紫外光谱<UV）未取代地香豆素可在λmax274nm(logε 4.03>和311nm<logε 3.72）有两个吸收峰,分别为苯环和α-吡喃酮结构所引起.取代基地导入常引起吸收峰位置地变化.一般烷基取代影响很小,而羟基导入常使吸收峰红移.其峰位常随测试溶液地酸碱性而变化.V7l4jRB8Hs<二）红外光谱<IR）香豆素类成分属于苯骈α-吡喃酮,因此在红外光谱中应有α-吡喃酮地吸收峰1745～1715cm-1及芳环共轭双键地吸收峰1645～1625cm-1特征,如果有羟基取代,还可有3600～3200cm-1地羟基特征吸收峰,另外还可见到C=C地骨架振动.83lcPA59W9五、含香豆素中药实例—秦皮秦皮为常用中药,具有清热燥湿、清肝明目、止痢等功效,用于痢疾、泄泻、赤白带下、目赤肿痛等症.其有效成分为香豆素类,其中七叶内酯和七叶苷是抗痢疾杆菌地有效成分.由于主含香豆素,对药用秦皮地鉴别,除形态鉴别外,其水浸出液在紫外灯下特有地蓝色荧光也是重要地鉴别依据.[七叶内酯和七叶苷地提取分离方法见课本]mZkklkzaaP第二节木脂素木脂素是一类由两分子苯丙素衍生物<即C6-C3单体）聚合而成地天然化合物,多数呈游离状态,少数与糖结合成苷而存在于植物地木部和树脂中,故而得名.AVktR43bpw组成木脂素地单体有桂皮酸、桂皮醇、丙烯苯、烯丙苯等.它们可脱氢,形成不同地游离基,各游离基相互缩合,即形成各种不同类型地木脂素,结合位置多在β位结合,也有在其他位置结合地.ORjBnOwcEd 一、结构与分类木脂素是一类由苯丙素双分子聚合而成地天然成分,组成木脂素地单体有四种：①桂皮酸,偶有桂皮醛.②桂皮醇.③丙烯苯.④烯丙苯.2MiJTy0dTT分类依据：按木脂素地基本碳架和缩合情况进行分类.<一）简单木脂素[基本碳架]<二）单环氧木脂素两分子C6-C3单元,除8-8′相连外,还有7-0-7′,9-0-9′,7-0-9′等形成地环氧结构<形成呋喃或四氢呋喃环）.[举例说明]其代表物有毕澄茄脂素.gIiSpiue7A<三）木脂内酯木脂内酯是由单环氧木脂素中地四氢呋喃环氧化成内酯环,它常与其去氢化合物共存于同一植物中.[结构式略]例如牛蒡子中地牛蒡子苷和牛蒡子苷元即属于木脂内酯.<四）环木脂素由简单木脂素环合而成地环木脂素[结构式略].其代表物为异紫杉脂素.<五）环木脂内酯由环木脂素C9-C9′间环合成内酯环即是环木脂内酯.[鬼臼毒脂素] <六）双环氧木脂素这是由两分子苯丙素侧链相互连接形成两个环氧结构地一类木脂素,天然存在地双环氧木脂素结构中都具有顺式连接地双骈四氢呋喃环.[常见地4种光学异构体介绍]uEh0U1Yfmh连翘中地连翘脂素及连翘苷都是双环氧木脂素.<七）联苯环辛烯型木脂素这类木脂素地结构中既有联苯地结构,又具有联苯与侧链环合成地八元环结构,五味子中地木脂素即属于此类.[联苯环辛烯型]IAg9qLsgBX<八）新木脂素这类木脂素中两个苯丙素连接地位置常常是由苯环与侧链相连接,或者通过氧键连接,其侧链γ-碳原子多为未氧化型.[厚朴酚][和厚朴酚]WwghWvVhPE二、理化性质<一）性状及溶解度1. 性状多数为无色结晶,一般无挥发性,不能随水蒸气蒸馏,只有少数木脂素在常压下能因加热而升华.2. 溶解度游离地木脂素是亲脂性地,一般难溶于水,易溶于亲脂性有机溶剂和乙醇中.具有酚羟基地木脂素还可溶于碱性水溶液中. 木脂素与糖结合成苷时则亲水性增加,对水地溶解性也增大.3．光学活性木脂素分子中常具有多个手性碳原子或手性中心结构,所以大部分都有光学活性.木脂素地生理活性常与手性碳地构型有关,因此在提取过程中应注意操作条件,以避免提取地成分发生结构改变.asfpsfpi4k4．酸碱异构化作用许多木脂素类成分,由于饱和地环状结构部分可能有立体异构存在,在受到酸碱作用后,很容易发生异构化转变成立体异构体.此外双环氧木脂素类常具有对称结构,在酸地作用下,呋喃环上地氧原子与苄基碳原子之间地键易于开裂,在重新闭环时构型即发生了变化.某些木脂素类遇到矿酸后还能引起结构地重排.[具体实例1][具体实例2]ooeyYZTjj15．功能团反应木脂素分子中常有醇羟基、酚羟基、甲氧基、亚甲二氧基、羧基及内酯等基团,因而也具有这些功能团地性质和反应.三氯化铁或重氮化试剂可用于酚羟基地检查,Labat试剂<没食子酸浓硫酸试剂）或Ecgrine试剂<变色酸浓硫酸试剂）可用于亚甲二氧基地检查.BkeGuInkxI三、提取分离<一）提取游离地木脂素是亲脂性地,能溶于乙醚等低极性溶剂,可用低极性有机溶剂直接提取,或用乙醇<或丙酮）提取,提取液浓缩后,用石油醚或乙醚溶解,经过多次溶出,即可得到纯品.[注意事项：其在植物体内往往与树脂共存,溶剂处理是容易树脂化,不宜分离.]PgdO0sRlMo木脂素苷亲水性强,可以按苷类地提取方法进行提取,由于苷元分子相对较大,应采用中低极性地溶剂.具内酯结构地木脂素也可利用其溶于碱液地性质,而与其他非皂化地亲脂性成分分离,但要注意木脂素地异构化,尤其不适用于有旋光活性地木脂素.3cdXwckm15 <二）分离木脂素地分离可因被提取地木脂素地性质不同而采用溶剂萃取法、分级沉淀法、重结晶等方法,进一步分离还需要依靠色谱分离法,吸附柱色谱及分配柱色谱在木脂素地分离中都有广泛地应用.h8c52WOngM三、色谱检识木脂素类成分一般具有较强地亲脂性,在色谱检识中多采用吸附色谱法可获得较好地分离效果.常用地展开剂：常用硅胶薄层色谱,展开剂一般以亲脂性地溶剂如苯、氯仿、氯仿-甲醇<9:1）、氯仿-二氯甲烷<1:1）、氯仿-乙酸乙酯<9:1）和乙酸乙酯-甲醇<95:5）等系统.v4bdyGious常用地显色剂：1．茴香醛浓硫酸试剂110℃加热5min.2．5％或10％磷钼酸乙醇溶液120℃加热至斑点明显出现. 3．10％硫酸110℃加热5min.4．三氯化锑试剂100℃加热10min,在紫外光下观察.5. 碘蒸气熏后观察应呈黄棕色或置紫外灯下观察荧光.四、含木脂素地中药实例—五味子<Schisandra chinensis Baill）五味子味酸收敛,性温而不热不燥,临床上常用于敛肺、止汗、涩精、止泻等,都是取其收涩地功效.现在其应用范围有所发展,还可用于治疗神经衰弱、失眠,并可保护肝脏、降GPT等.近年来从五味子果实中分得了一系列联苯环辛烯型木脂素,其中五味子醇和五味子素见前述,p89列出地为五味子酯甲、乙、丙、丁和成.J0bm4qMpJ9目标检测：根据本章地目标随机命题.教案参考资料：执业药师考试指南课外作业：自编地中化练习题。

第五章苯丙素类化合物1

第五章苯丙素类化合物第一节概述苯丙素类（phenylpropanoids）是指基本母核具有一个或几个C6-C3单元的天然有机化合物类群，是一类广泛存在于中药中的天然产物，具有多方面的生理活性。

广义而言，苯丙素类化合物包括了简单苯丙素类（simple phenylpropanoids，如苯丙烯、苯丙醇、苯丙醛、苯丙酸等）、香豆素类（coumarins）、木脂素（lignans）和木质素类（lignins）、黄酮类（flavonoids），涵盖了多数的天然芳香族化合物。

狭义而言，苯丙素类化合物是指简单苯丙素类、香豆素类、木脂素类。

本章对狭义的苯丙素类化合物进行介绍，而黄酮类化合物则在第六章论述。

在生物合成中，苯丙素类化合物均由桂皮酸途径（cinnamic acid pathway）合成而来。

具体而言，碳水化合物经莽草酸途径（shikimic acid pathway）合成苯丙氨酸（phenylalanine），苯丙氨酸在苯丙氨酸脱氨酶（phenylalanine ammonialyase，PAL）的作用下，脱去氨基生成桂皮酸（cinnamic acid）衍生物，从而形成了C6-C3基本单元。

桂皮酸衍生物经羟化、氧化、还原、醚化等反应，生成了苯丙烯、苯丙醇、苯丙醛、苯丙酸等简单苯丙素类化合物。

在此基础上，经异构、环合反应生成了香豆素类化合物；经缩合反应生成木脂素类化合物。

此外，桂皮酸衍生物还可通过氧化、脱羧等反应生成C6-C2、C-C、C等结构单元。

第二节简单苯丙素类一、简单苯丙素类的结构与分类简单苯丙素类(simple phenylpropanoids)是中药中常见的芳香族化合物，结构上属苯丙烷衍生物，依C3侧链的结构变化，可分为苯丙烯、苯丙醇、苯丙醛、苯丙酸等类型。

（一）苯丙烯类丁香挥发油的主要成分丁香酚（eugenol），八角茴香挥发油的主要成分茴香脑（anethole），细辛、菖蒲及石菖蒲挥发油中的主要成分α-细辛醚（α-asarone）、β-细辛醚（β-asarone），均是苯丙烯类化合物。

应用化学第25卷(1—12期)总目次

黄可龙蒋玉仁丁萍１９（）张卫新王华汪芳１１）（３１１）（７
Ⅳ．基． Ⅳ ．硝 Ⅳ，二苯基脲衍生物的合成及其双功效活性 …………………… 熊金苹陈长水李雪刚许洪涛
高频超声照射下血卟啉（Ｐ对脱氧核糖核酸（Ｎ结构的影响 ………………………… …… ……………………… Ｈ）ＤＡ）
… … … … … … … … … … … … …
王君熊大珍张朝红张向东刘斌张邯玉孙伟栗荣贺１２）（２
付时雨苏碧桃詹怀宇雷自强１２）（７１３）（３
谷朊蛋白的改性及其作为纸张增强剂的性能 ……………… ………………………… 尹覃伟共轭高分子改性ＴＯ在自然光下催化降解亚甲基蓝水溶液 …… ………… 马占营ｉ，慕红梅
・
研究论文・

天然水中优势菌胞外聚合物及其中主要成分对铅的吸附 ……… ………… 苏春彦康春莉郭平董德明１１（）
铵离子插层Ｍｏ，Ｓ的制备与表征 …………………………………… …………………… 周字徐玉福胡献国１５（）
手性配体高效液相色谱法拆分扁桃酸对映体的热力学性质 ………… …… 李桂银Ｏ一Ｏ的水热合成及其催化性能 ……… …… ……………… 杨则恒宋欣民ｔＭｎ一
刘卫高翔３２７（５）
直接甲醇燃料电池中甲醇替代燃料的研究进展 ……………………… …………………………………… ……………
… … … … … … … … … … … … … … … … … … …
马德娜
袁青云

中药成分七叶内酯-BSA-金属离子的相互作用

Ｔｉ —Ｈ１ｕｅｌｔｎ（Ｈ７４０１ｏ・一ａ１；ＳｒＭｅｃｎｅｔｔｎ１０ｘ１ｍｏ・。；ｒｓＣｆｒｏｉｐ．，．５ｍｌＬＮＣ）ＢＡｏｏｃｎｒｉ．ｂｓｕｏａｏ０一ｌＬｅｃｌｔｏｃｎｒｔｎ（×１ｍｌＬ）ｆｍＮ．１ｔ９００５，．１５２０。．，．，．ｎ．；ｓｕｅｎｃｎｅｔｉｉａｏ０～ｏ・ｒｏｏ：，．１０，．，．２５３０３５ａｄ４０ｏＬｎ０ｉｔｅｆｏｅｃｎｅｓｅｔｍｏｓｕｅｎ（．０ｍｌＬ；Ｅ２５ｎｉｅ１ｕｒｓｅｃｃｕｆｃｌｉ２０Ｘ１ ’ ｏ・一）ｈｘ＝９ｍ，入Ｍ＝３０ｍ￣０ｍ；ｓｈｌｐｒｅｔＥ０ｎ５０ｎ
维普资讯
第１９卷第２期
２００７年２月
化学研究与应用
ＣｅｃｌＲｓａｃｎｐｉａｉｎｈｍｉａｅｅｒｈａｄＡｐｌｔｃｏ
Ｖｏ．９．．１１Ｎｏ２
Ｆｂ２０ｅ．，０７
文章编号：０４１５（０７０－１５０１０ —６６２０）２０４－５
图１七叶内酯一ＢＡ以及七叶内酯一ＢＡ —Ｍｅ结合的荧光光谱（７）ＳＳ３℃
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ｚ和ｃ分别共存时的相互作用。发现七叶内酯与ＢＡ的表观结合常数、ｎｏＳ七叶内酯对ＢＡ内源Ｓ

高效液相色谱法在中药制剂有效成分含量测定中的应用

北方药学2016年第13卷第2期高效液相色谱法在中药制剂有效成分含量测定中的应用陈华（鄂尔多斯市中心医院鄂尔多斯017000）摘要：中药所含成分多样复杂，为质量标准的研究带来挑战。

高效液相色谱法以其高效准确、灵敏、应用范围广等特点，在中药含量测定中发挥着重大作用。

本文对高效液相色谱法在中药制剂有效成分含量测定中的应用展开介绍，其中包括生物碱类、中药苷类、黄酮类、萜类成分含量测定。

关键词：高效液相色谱法中药制剂有效成分含量测定中图分类号：R927.1 文献标识码：A 文章编号：1672-8351（2016）02-0019-01近年来，高效液相色谱法（HPLC）在多种结构类型的中药活性成分含量测定中的应用较为广泛。

这是由于HPLC与其他分离分析方法相比，具有灵敏度高、柱效高、分离速度快、重现性好、用范围广、操作方便等优点。

因此，HPLC成为中药制剂有效成分质量控制的重要手段。

以下对其在生物碱类、中药苷类、黄酮类、萜类有效成分含量测定中的应用进行介绍。

1生物碱类成分含量测定生物碱在中药界分布较广、种类较多、化学结构复杂，大多数生物碱化合物具有药理活性，成为中药的有效成分之一。

目前，临床中的生物碱成分大约80多种，由于生物碱存在形式不同（游离型与成盐型），碱性强弱不同。

采用HPLC法能够准确测定生物碱的有效成分含量。

侯伟雄等[1]利用HPLC法测定苦参碱分散片中苦参碱的含量，得出的结论是HPLC测定苦参碱含量准确、操作简便、结果可靠、方法可行。

朱丹妮等[2]采用蒸发光散射检测器和Shimadzu-10A高效液相色谱仪，对贝母类药材中生物碱成分进行了测定，结果表明，贝母类生物碱HPLC-ELSD 图谱有明显差异，样品制备简便，分离度较好，重现性佳，可用于贝母类药材的质量控制。

2中药苷类成分的含量测定苷类在中药界分布广泛，生理活性多种多样，如芍药苷、苯甲酰芍药苷类具有抗氧化、抗炎、抗肝损害、调节免疫等作用。

智慧树答案天然药物化学知到课后答案章节测试2022年

第一章1.下列哪个化合物的发现标志着天然药物化学的开端？答案:吗啡2.明代哪部著作详细记载了樟脑的制备过程？答案:本草纲目3.天然药物化学的研究内容包括哪些？答案:结构修饰;提取分离;结构测定;全合成4.天然药物活性成分是新药创制的重要源泉。

答案:对5.在中药的物质基础不明确的前提下，也能进行中药作用机制、中药新药开发以及质量可控研究。

答案:错第二章1.植物体内生物合成途径中，主要为甲戊二羟酸途径的化合物类型是答案:萜类2.植物体内生物合成途径中，主要为莽草酸途径的化合物类型是答案:香豆素类;木脂素类;黄酮类类3.下列属于植物体内二次代谢产物的是答案:醌类4.天然药物化学的主要研究对象是植物中的一次代谢产物。

答案:错5.氨基酸-甲戊二羟酸途径是常见的复合生物合成途径。

答案:对第三章1.全部为亲水性溶剂的是答案:甲醇、丙酮、乙醇2.以乙醇为提取溶剂，不能用的方法是答案:煎煮法3.分离原理为氢键吸附的色谱是答案:聚酰胺色谱4.吸附色谱法分离生物碱常用的吸附剂是答案:氧化铝5.通过加入另一种溶剂以改变混合溶剂极性使物质沉淀出来的方法是答案:分级沉淀法;水提醇沉法;醇提水沉法6.下列化合物能用离子交换树脂分离的有答案:生物碱;有机酸7.常作为超临界流体的物质是二氧化碳答案:对8.反相硅胶薄层色谱的填料常引入的烷基是十八烷基答案:对9.pH梯度法适合于挥发油类化合物的分离答案:错10.中药水提液中有效成分是亲水性物质，应选用二氯甲烷进行萃取答案:错第四章1.与判断化合物纯度无关的是答案:闻气味2.红外光谱中羰基的吸收波数范围是（）cm-1答案:1650-19003.用于确定分子中氢原子数目及化学环境的谱是答案:核磁共振氢谱4.用核磁共振氢谱确定化合物结构不能给出的信息是答案:碳的数目5.影响碳信号化学位移的因素有答案:诱导效应;碳原子的杂化方式;碳核周围的电子云密度;共轭效应6.二维核磁共振技术包括答案:HSQC;NOESY;HMBC7.所有含N化合物，其质谱上的分子离子峰m/z均为奇数答案:错8.13C-NMR全去偶谱中，化合物分子中有几个碳就出现几个峰答案:错9.NOE是用来测定分子中空间接近的两个氢原子之间偶合关系的一种技术答案:对10.1H-1H COSY主要是测定分子中邻碳原子上氢之间偶合关系的一种技术答案:对第五章1.以下对以天然药物化学为基础的中药药物研究面临的主要问题阐述不正确的是答案:已经能够对中药复方进行深入的研究与开发2.有效部位是指从中药中提取的一类或几类化学成分的混合体, 其可测定物质的含量达到总提取物的50%答案:对3.天然药物活性化合物的结构修饰的原因不包括答案:结构新颖4.从植物中分离得到的具有抗癌作用的药物是答案:紫杉醇;麻黄碱;喜树碱5.PHY906是耶鲁大学研究院根据“经方”黄连汤制备的实验室配方答案:错第六章1.占吨氢醇反应是 ( ) 的颜色反应答案:α-去氧糖2.苷键构型有α、β两种，只水解β-苷键应选答案:苦杏仁苷酶3.属于非还原糖的是答案:蔗糖4.优势构象式为1C式的是答案:D-甘露糖苷5.属于六碳酮糖的是答案:D-果糖;L-山梨糖6.属于氧苷的是答案:芦丁;吲哚苷;红景天苷7.在Haworth投影式中，Fischer投影式右侧的基团在面下。

2020年执业中药师考试最难的部分：中药化学成分与药效物质基础思维导图,一图破难点!

（五）其他香豆素类
具香味，分子量小的有挥发性和升华性。
1.性状
可见光下无荧光性，在紫外下多显荧光。 7-OH香豆素呈较强的蓝色荧光。
2.荧光性质
香豆素具有内酯环，溶于碱水溶液。
3.内酯的碱水解
香豆素
理化性质
可判断香豆素的C-6位是否有取代。
Gibb’s反应（蓝色）及Emerson反应（红色）。
4.显色反应
香豆素具有光敏作用，呋喃香豆素可引起皮肤损伤甚至皮肤癌。
5.呋叶苷等，对痢疾细菌有强大的抑制作用。
（一）秦皮
《中国药典》测定白花前胡甲、乙素的含量。
（二）前胡
《中国药典》测定异秦皮啶和迷迭香酸的含量。
（三）肿节风草珊瑚
含香豆素类化合物的常用中药
《中国药典》测定补骨脂素和异补骨脂素的含量。
3.脂肪族化合物
化学组成
4.其他类化合物：如芥子油、大蒜油等。
挥发油在低温下析出结晶，称为“析脑”，析出物称为“脑”，滤去析出物的油为“脱脑油”。
1.性状
挥发油
常温下易挥发，涂在纸上不留痕迹，而脂肪油则留下永久性油迹，可与脂肪油区别。
中和1g挥发油中游离酸性成分所消耗氢氧化钾的毫克数
挥发油中羧酸和酚类成分
薁类（倍半萜）
3.倍半萜
穿心莲内酯、银杏内酯、雷公藤甲、乙素、甜菊苷。
4.二萜
味苦，亲水性。
1.性状
中药地黄、玄参等在炮制及放置过程变黑。与皮肤接触可使皮肤染成蓝色。
2.显色
理化性质
比例最大，单萜、倍半萜及其含氧衍生物。
1.萜类化合物
2.芳香族化合物：如桂皮醛等。
如人参中人参炔醇、鱼腥草中癸酰乙醛（鱼腥草素）。

中药化学智慧树知到课后章节答案2023年下江西中医药大学

中药化学智慧树知到课后章节答案2023年下江西中医药大学江西中医药大学第一章测试1.以下属于纯净物的是（）A:有效部位 B:有效部位群 C:有效药物D:有效成分答案:有效成分2.天然药物化学的研究内容不包括有效成分的（）A:体内代谢B:结构鉴定 C:理化性质 D:提取分离 E:结构分类答案:体内代谢3.以下不属于常见天然药物中所含有的主要成分类型的是（）A:大环内脂类 B:黄酮类 C:生物碱 D:皂苷类E:醌类答案:大环内脂类4.生物碱类化合物的生物合成途径是（）A:复合途径B:桂皮酸及莽草酸途径C:甲戊二羟酸途径 MVAD:氨基酸途径E:醋酸-丙二酸途径AA-MA答案:氨基酸途径5.有效部位属于（）A:混合物B:纯净物C:单一化学成分D:金属答案:混合物第二章测试1.利用较少溶剂提取有效成分,提取的较为完全的方法是（）A:透析法B:浸渍法C:连续回流法D:加热回流法答案:连续回流法2.影响提取效率最主要因素是（）A:时间B:细胞内外浓度差C:药材粉碎度D:温度答案:细胞内外浓度差3.两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的（）A:分配系数不同B:分离系数不同C:比重不同D:萃取常数不同答案:分配系数不同4.从水提取液中萃取偏亲水性成分应选用（）A:正丁醇B:乙醇C:丙酮D:苯答案:正丁醇5.原理为分子筛的色谱是（）A:聚酰胺色谱B:硅胶色谱C:凝胶过滤色谱D:离子交换色谱答案:凝胶过滤色谱第三章测试1.葡萄糖属于（）。

A:甲基五碳糖B:糖醛酸C:六碳酮糖D:六碳醛糖答案:六碳醛糖2.自然界中数量最多、最常见的苷类是（）。

A:N-苷B:C-式C:S-苷D:O-苷答案:O-苷3.纤维素酶能水解（）。

A:α-葡萄糖苷B:β-葡萄糖苷C:C-葡萄糖苷D:所有苷键答案:β-葡萄糖苷4.较难酸催化水解的苷键是（）。

A:6-去氧糖苷键B:氨基糖苷键C:2,6-去氧糖苷键D:羟基糖苷键答案:氨基糖苷键5.对水或其它溶剂溶解度都小，且苷键难于水解的苷是（）。

执业药师考试中药学专业一(试卷编号2231)

执业药师考试中药学专业一(试卷编号2231)1.[单选题]穿心莲内酯易发生A)水解B)氧化C)变旋D)晶型转变E)蛋白质变性答案:A解析:易水解的药物类型：①酯类药物：穿心莲内酯；②酰胺类药物：青霉素；③苷类药物：强心苷。

具有酚羟基或潜在酚羟基的有效成分，如黄芩苷等易氧化。

2.[单选题]该药材的入药部位是查看材料A)花蕾B)已开放的花C)花序D)果穗E)柱头答案:A解析:3.[单选题]关于道地药材主产地的说法，错误的是（）A)西红花主产于西藏B)附子主产于四川C)地黄主产于河南D)白芷产于杭州E)三七主产于云南答案:A解析:西红花为藏红花又名番红花、西红花，古时，产于波斯的藏红花经印度进入西藏，再经西藏转运至内地，所以被称为藏红花，时间长了就被误认为产自西藏了。

4.[单选题]《中国药典》中，以士的宁为质量控制成分之一的中药是A)苦参B)麻黄C)马钱子D)连翘E)地骨皮答案:C解析:《中国药典》明确规定以士的宁含量为指标，这是因为马钱子成熟种子含生物碱2%~5%，其中主要为番木鳖碱(士的宁)，约占总生物碱的30~50%。

士的宁对脊髓有强烈的兴奋作用，久服或过量易引起中毒。

其药口服后很快被吸收而起作用，大剂量会引起惊厥。

成人口服5-10mg即发生中毒现象，30mg可致死亡。

5.[单选题]某男，60岁。

患慢性支气管炎近10年。

近日因感风寒病情加重，证见恶寒发热，无汗，咳喘痰稀。

医师诊为咳喘，证属风寒水饮，处以功能解表化饮，止咳平喘的小青龙胶囊。

该胶囊的。

处方组成有麻黄、桂枝、干姜、细辛、五味子、白芍、法半夏、炙甘草。

药后诸症缓解。

目前胶囊剂多由明胶空心胶囊填充制成。

关于明胶空心胶囊质量要求的说法，错误的是A)干燥失重应为12.5%-17.5%B)含铬不得过百万分之二C)含重金属不得过百万分之四十6D)明胶空心胶囊应在10分钟内全部内融化或崩解E)含羟苯基甲酯．羟苯乙酯．羟苯丁酯总量不过0.5%答案:E解析:对羟基苯甲酸脂类，含羟苯基甲酯、羟苯乙酯、羟苯丁酯总量不过0.05%。

厦门华厦学院制药工程专业2020-2021学年第一学期天然药物化学第六章～第十章

厦门华厦学院制药工程专业2020-2021学年第一学期天然药物化学第六章～第十章1. 香豆素的基本母核为（） [单选题] *A 笨骈β-吡喃酮环B 苯骈α-吡喃酮环(正确答案)C 笨骈r-吡喃酮环D 笨骈а呋喃铜环E 骈β-呋喃铜环2. Eerson试剂为（） [单选题] *A 异羟肟酸铁B 醋酐-浓硫酸C 三氯化铁D 4-氨基安替比林—铁氰化钾(正确答案)E 氢氧化钠3. 下列化合物属于香豆素的是 [单选题] *A大黄酸B小檗碱C补骨脂内酯(正确答案)D槲皮素E芸香苷4. 香豆素经紫外线照射或在碱液中长时间加热，生成的产物是？ [单选题] *A脱水化合物B顺式邻羟基桂皮酸C羧基D反式邻羟基桂皮酸(正确答案)E醌式结构5. 游离香豆素不能用何种溶剂进行提取 [单选题] *A甲醇B乙醇C乙醚D冷水(正确答案)E碱水6. 羟基香豆素类化合物在紫外线下显何种颜色的荧光 [单选题] *A黄色B蓝色(正确答案)C绿色D紫色E红色7. 香豆素与Emerson试剂反应生成 [单选题] *A黄色缩合物B红色缩合物(正确答案)C蓝色缩合物D紫色缩合物E绿色缩合物8. 香豆素化合物能用碱溶酸沉法进行提取，是因为其结构中存在 [单选题] *A羟基B甲氧基C羧基D内酯环(正确答案)E铜基9. 可与三氯化铁发生反应的是 [单选题] *A酚羟基(正确答案)B铜基C羧基D内酯环E苯环10. 香豆素苷不溶于以下何种溶剂 [单选题] *A 热乙醇B 水C 乙酸乙酯D 稀碱溶液E 三氯甲烷(正确答案)11. 下列化合物属于呋喃香豆素的是 [单选题] * A七叶内酯B岩白菜素C黄檀内酯D补骨脂内酯(正确答案)E花椒内酯12. 中药补骨脂含有的补骨脂内酯具有 [单选题] *A真咳作用B抗菌作用C光敏作用(正确答案)D抗炎作用E利胆作用13. 中药补骨脂中的补骨脂内酯属于 [单选题] * A简单香豆素B呋喃香豆素(正确答案)C吡喃香豆素D异香豆素E双香豆素14. 中药邪蒿中的邪蒿内酯属于 [单选题] *A简单香豆素B呋喃香豆素C吡喃香豆素(正确答案)D异香豆素E双香豆素15. 中药秦皮中的七叶苷属于 [单选题] *A简单香豆素(正确答案)B呋喃香豆素C吡喃香豆素D异香豆素E双香豆素16. 中药岩白菜中的岩白菜素属于 [单选题] *A简单香豆素B呋喃香豆素C吡喃香豆素D异香豆素(正确答案)E双香豆素17. 三氯化铁反应可检识香豆素中的 [单选题] *A 内酯环B 酚羟基(正确答案)C 苯环D C6是否有取代基E 甲氧基18. 异羟肟酸铁反应可检识香豆素中的 [单选题] * A内酯环(正确答案)B酚羟基C苯环DC6是否有取代基E甲氧基19. Emerson反应可检识香豆素中的 [单选题] *A 内酯环B 酚羟基C 苯环D C6是否有取代基(正确答案)E 甲氧基20. 强心苷元的基本母核为 [单选题] *A笨骈α-吡喃酮B环戊烷骈多氢菲(正确答案)C五元不饱和内酯环D六元不饱和内酯环E笨骈β-呋喃酮21. 强心苷元多在哪个位置与糖合成苷 [单选题] *A. C10位B. C14位C. C3位(正确答案)D. C11位E. C17位22. 原生强心苷多难溶于 [单选题] *A 三氯甲烷(正确答案)B 水C 乙醇D 甲醇E 丙酮23. 可用于鉴别2，6—去氧糖的试剂是 [单选题] *A 2，6—去氧糖B 五元不饱和内酯C 六元不饱和内酯D 间二硝基苯试剂E 对二甲氨基苯甲醛试剂(正确答案)24. 可用于鉴别2，6—去氧糖的试剂是 [单选题] *A 2，6—去氧糖B 五元不饱和内酯C 六元不饱和内酯D 间二硝基苯试剂E 对二甲氨基苯甲醛试剂(正确答案)25. 可用于鉴别2，6—去氧糖的试剂是 [单选题] *A 2，6—去氧糖B 五元不饱和内酯C 六元不饱和内酯D 间二硝基苯试剂E 对二甲氨基苯甲醛试剂(正确答案)26. 可用于检识五元不饱和内酯环的试剂是 [单选题] *A 2，6—去氧糖B 五元不饱和内酯环C 六元不饱和内酯环D 间二硝基苯试剂(正确答案)E 对二甲氨基苯甲醛试剂27. 强心苷和其他苷的主要区别是 [单选题] *A 2，6—去氧糖(正确答案)B 五元不饱和内酯C 六元不饱和内酯D 间二硝基苯试剂E 对二甲氨基苯甲醛试剂28. 下列类型属于四环三萜的是 [单选题] *A达玛烷型(正确答案)B齐墩果烷型C鸟苏烷型D羽扇豆烷型E螺旋甾烷型29. 皂苷有溶血作用的原因是 [单选题] *A具有表面活性B与细胞壁上的胆甾醇生成沉淀(正确答案)C具有羧基D具有甾体结构E具有三萜结构30. 以皂苷为主要成分的药物一般不宜制成的注射剂，其原因是 [单选题] * A刺激性B有泡沫难溶解C难溶解D溶血性(正确答案)E不稳定31. 从水溶液中萃取皂苷，最适宜的溶剂是 [单选题] *A乙醚B乙醇C水饱和旳苯酚D丙酮E水饱和的正丁醇(正确答案)32. 关于皂苷性质的叙述，以下哪个是错误的 [单选题] *A多具有甜味。

2021卫生资格考试中药学中级主管中药师基础知识试题精选-试卷八

卫生资格考试中药学中级主管中药师基础知识试题精选姓名分数一、单选题(每题1分,共90分)1、组成中含有鲜生地、白芍的方剂是（）A镇肝熄风汤 B天麻钩藤饮 C清营汤 D消风散 E羚角钩藤汤答案：E2、沙苑子又名“潼蒺藜”主产于(D)A．甘肃B．河北C．山西D．陕西E．湖北3、地黄饮子中薄荷的作用是( )A 清利头目B 清利咽喉C 疏肝解郁D 上行开郁E 疏散风热答案：D4、薄荷油中的主要成分是A、薄荷醇B、薄荷酮C、薄荷醛D、异薄荷醇E、新薄荷醇答案： A解析：薄荷醇为无色针状或棱柱状结晶，或白色结晶状粉末，微溶于水，易溶于乙醇、氯仿、乙醚和液体石蜡等，是薄荷挥发油的主要成分，一般含量占50％以上，最高可达85％。

5、黄龙汤治疗热结旁流，体现的治法是（）A热因热用 B寒因寒用 C通因通用 D塞因塞用 E升降并用答案：C6、下列内容不属于“八阵”的一项为（）A 燥、湿B 补、和C 攻、散D 寒、热E 固、因答案：A7、与锁阳功效相同的药物是A、肉苁蓉B、淫羊藿C、巴戟天D、补骨脂E、菟丝子答案： A解析：肉苁蓉与锁阳均具有补肾助阳，润肠通便的功效。

8、以下药组哪项是治疗筋骨折伤宜选A、土鳖虫、骨碎补、自然铜B、血竭、儿茶、凌霄花C、当归、乳香、丹参D、桃仁、红花、郁金E、大黄、丹皮、赤芍答案： A解析：自然铜功效：散瘀止痛，接骨疗伤。

土鳖虫功效：破血逐瘀，续筋接骨。

骨碎补功效：活血续伤，补肾强骨。

9、长于祛风解表的药组是A、麻黄、桂枝B、桑叶、菊花C、荆芥、防风D、紫苏、生姜E、葛根、升麻答案： C解析：荆芥与防风均味辛性微温，温而不燥，共同功效均长于发表散风，对于外感表证，无论是风寒感冒，恶寒发热，头痛无汗，还是风热感冒，发热，微恶风寒，头痛，咽痛等，两者均可使用。

同时，两者也都可用于风疹瘙痒。

10、柴葛解肌汤的功用为（）A解肌透疹 B解肌发表 C解肌清热 D解表散寒 E疏风清热答案：C11、属于活性亚甲基试剂的是A、三氯化铁-浓硫酸试剂B、对二甲氨基苯甲醛试剂C、五氯化锑试剂D、亚硝酰铁氰化钠试剂E、过碘酸-对硝基苯胺试剂答案： D解析：甲型强心苷在碱性醇溶液中，五元不饱和内酯环上的双键移位产生C22活性亚甲基，能与活性亚甲基试剂如亚硝酰铁氰化钠试剂（Legal试剂）、间二硝基苯试剂（Raymond试剂）、3，5-二硝基苯甲酸试剂（Kedde试剂）、苦味酸试剂（Baljet试剂）分别发生Legal反应、Raymond 反应、Kedde反应、Baljet反应而显色。

初级药士基础知识分类模拟题22

初级药士基础知识分类模拟题22A型题(以下每一道题下面均有A、B、C、D、E五个备选答案。

请从中选择一个最佳答案)1. 下列溶剂中极性最强的是A.乙醇B.己烷C.乙醚D.乙酸乙酯E.三氯甲烷答案：A[解答] 常用溶剂极性大小顺序为水＞甲醇＞乙醇＞丙酮＞正丁醇＞乙酸乙酯＞三氯甲烷(氯仿)＞无水乙醚＞苯＞石油醚。

2. 天然药物具有生理活性，能够防病治病的单体物质是A.有效部位B.有效成分C.主要部位D.主要成分E.以上都不是答案：B[解答] 有效成分是指具有生理活性，能够防病治病的单体物质；有效部位是指具有生理活性的多种成分的组合物。

3. 下列溶剂极性最小的是A.丙酮B.乙醇C.乙醚D.乙酸乙酯E.苯答案：E[解答] 提取天然药物常用溶剂的极性大小顺序是：水＞甲醇＞乙醇＞丙酮＞正丁醇＞乙酸乙酯＞氯仿＞乙醚＞苯＞石油醚。

4. 常用于脱脂的有机溶剂是A.氯仿B.正丁醇C.石油醚D.苯E.乙酸乙酯答案：C[解答] 石油醚常用于脱脂，即通过溶解油脂、蜡、叶绿素小极性成分而将其与其他成分分开。

5. 可溶于水的天然药物有效成分是A.香豆素B.黄酮C.鞣质D.蛋白质E.苷类答案：D[解答] 可溶于水的天然药物化学成份有：生物碱盐、氨基酸、蛋白质、糖类、无机盐、有机酸盐等。

6. 乙醇常用于提取下列哪种天然药物成分A.蛋白质B.黄酮C.香豆素D.苷类E.叶绿素答案：D[解答] 亲水性有机溶剂包括：甲醇、乙醇和丙酮，其中乙醇毒性小，溶解范围广，常用于溶解苷类、生物碱、鞣质及极性大的苷元等成分。

7. 下列不适于对热不稳定的中药成分提取的方法是A.浸渍法B.超临界流体萃取技术C.超声波提取技术D.渗漉法E.回流提取法答案：E[解答] 回流提取法是使用低沸点的有机溶剂如乙醇，氯仿等加热提取天然药物中有效成分时，为减少溶剂的挥发损失，保持溶剂与药材持久接触，通过加热浸出液，使溶剂受热蒸发，经冷凝后变为液体流回浸出器，如此反复至进出完全的一种热提取法。

天化习题

B.加碱反应 C.醋酸镁 D.对亚硝基二甲苯胺反
8.大黄中的蒽醌苷用Sephadex LH-20凝胶柱色谱,以70%甲醇洗脱, 流出的先后顺序是()
A.蒽醌二葡萄糖苷 B.二蒽酮二葡萄糖苷 C.游离蒽醌苷元醌单葡萄糖苷
Ｄ.蒽
思考题：
1、写出香豆素基本母核的结构式。 2、何谓角型呋喃香豆素？直型呋喃香豆素？ 3、根据羟基香豆素的结构，判断它有哪些主要性质。 4、Gibbs反应的试剂组成是什么？在香豆素化合物鉴别中有
• 10.属于四环三萜皂苷元类型的是（） • A.α-香树脂烷型 B.β-香树脂烷型 C.达马烷型 D.羽扇豆烷型
E.齐墩果烷型 • 11.原人参二醇属于（）类化合物？ • A.α-香树脂烷型 B.β-香树脂烷型 C.达马烷型 D.羽扇豆烷型
E.齐墩果烷型 • 12.熊果酸属于（）类化合物？ • A.α-香树脂烷型 B.β-香树脂烷型 C.达马烷型 D.羽扇豆烷型
8:5:5）展开，其Rf值大小由大到小的顺序是（） • A.芹菜素（5,7,4′-三羟基黄酮） B.山奈酚（3,5,7,4′-四
羟基黄酮） C.槲皮素（3,5,7,3′,4′-五羟基黄酮） D.桑色素（3,5,7,2′,4′-五羟基黄酮） • E.高良姜素（3 , 5,7 -三羟基黄酮）
20 葡萄糖凝胶柱色谱分离黄酮苷和苷元的混合物时，主要原理是（） A.分配 B.吸附 C.离子交换 D.氢键 E.分子筛
是（） • A.氧化铝 B.硅胶 C.大孔吸附树脂 D.离子交换树脂 • 12.非苷萜、萜内酯及萜苷均可溶的溶剂是（） • A.苯 B.乙醇 C.氯仿 D.水 E.乙醚
• 13.具有挥发性的是（） • A.单萜 B.倍半萜 C.薁类 D.卓酚酮类 • E.二倍半萜 • 14.属于萜类性质的是（） • A.多具手性碳 B.易溶于水 C.溶于醇 • D.易溶于亲脂性有机溶剂 E.具挥发性 • 15.下列关于挥发油性质描述正确的是()

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（ｏｉｍｂｎｏｔ，Ｂ）药物分散剂十二烷基硫酸钠（ｏｉｍｄｄｅｌＨｆｅＳＳ、化剂Ｔ０营养物ｓｄｕｅｚａｅＳ、ｓｄｕｏｅｙＳＩｔ，Ｄ）乳ａＷ８、
葡萄糖（ｌｃｓ）ｇｏｅ和维生素ｃＶ）６种共存物，ｕ（Ｃ等研究了它们对中药有效成分七叶内酯（ｓｕｅｉ）ＢＡｅｅｌｔ．Ｓｎ结合的影响，归纳了共存物对药物一蛋白质相互结合的扰动方式。
１２实验方法．。
光谱实验方法同文献『］４
２结果与讨论
２１共存物．Ｓ七叶内酯体系的结合作用参数．ＢＡ．６种共存物本身在３０～０ｍ范围内没有荧光发射干扰ＢＡ。０５０ｎＳ有共存时，：Ｊ一￣内酯能够猝灭ＢＡＬｉＳ的内源荧光（１，在４０ｎ附近均出现等发射点，图）且２ｍ这些现象与七叶内酯．ＳＢＡ二元体系的荧光光谱行为相类似。等发射点现象说明体系中有包加复合物形成，预示着ＢＡ内源性荧光被猝灭的类也Ｓ
２４，小４７～．％，小１．％～２．％，ｎ自１５００．％Ｋ减．％４９Ｋ减０００１而．８± ．４减为１Ｏ０２。ＳＳ和Ｔ０扰．０± ．７ＤＷ８
动方式为对药物结合部位的破坏，Ｗ８Ｔ０还可能有同位取代效应。ｃＤ结果表明，共存物与ＢＡ结合导致ＢＡＳＳ分子构象变化是共存物扰动七叶内酯一ＳＢＡ结合的共通方式，Ｇｕｏｅ和Ｖ是ｌｃｓＣ的主要扰动方式。
维普资讯
第２５卷第１期
２（０８年１）月
应用化学
ＣＮＥＪＨＩＥＳＯＵＲＮＡ１ＯＦＡＰＬＥＤＣＰＩＨＥＭＩＴＲＳＹ
Ｖ１２．ｏ．５Ｎｏ１
Ｊｎ２０ａ．０８
共存物对中药有效成分七叶内酯．Ｓ结合的扰动方式ＢＡ
动方式结果表明，一ｒ小０３～．％，增大５９～８１，大１．％～０６，１使减．％２７．％．％Ｋ增１５２．％而自１５．８±
００．４增为１７．４±０２，．５其扰动方式为离子架桥；Ｂ使ｒ小２４～．％，】ｓ减．％４５Ｋｌ增大３９～６９，Ａ．％．％Ｋ减小１９～．％，ｎ白１５００．％３４而．８± ．４减为０９０１，Ｂ扰动方式为同位取代；Ｄ．２± ．６ＳＳＳ使ｒ增大１２～．％，ｐ．％２８Ｋ减小１．％～１．％．减，２．％～７８，ｎ自１５００１４２２Ｊ７５、２．％而．８± ．４减为１００１；Ｗ８．６± ．２Ｔ０使ｒ减小１２～．％
２０４２１０７）—１收稿，０７）２修回２０４５１通讯联系人：刘雪锋，，男博士，副教授；Ｅｍａ：ｔｕｉｇａ．ｄ．ｌ－ｉｘｉ＠ｊｎｎｎｅｕｅ；研究方向：ｌｌａｌ应用化学
作用的扰动研究较少．已有少量文献报道了金属离子作为共存物质对药物．蛋白之间的表观结．血清合常数等参数的改变，是其它类别的共存物质如食物营养成分、品添加剂及药物制剂辅料等对药物但食
（尤其是中药有效成分）血清白蛋白结合的扰动研究尚未见报道。．本文选取添加剂Ｋ、１防腐剂苯甲酸钠
李磊刘雪锋方云邹珠燕
（江南大学化学与材料丁程学院无锡２４２）１１２
摘
要
采用荧光光谱、吲二色光谱（Ｄ）ｃ和紫外光谱研究了６种典型共存物分别对中药有效成分七叶内酯一
ＢＡ结合的扰动，Ｓ得到含共存物时七叶内酯一ＳＢＡ分子问结合的、、ｒＫｎ和等参数，归纳了共存物的具体扰
１实验部分
１秦皮中提取，黄色针晶，ｐ２８０～２８５℃ ，ＨＬ检测纯度为由淡ｍ６．６．经ＰＣ９．％；Ｉ苯甲酸钠、萄糖、Ｃ均为分析纯试剂；９２Ｋ、葡Ｖ十二烷基硫酸钠（Ｄ）９％（国ＡｒｓＯａｉ公ＳＳ，９美ｃｏｓｇｎｅ司）Ｔ０，品级，；Ｗ８食平均分子量１４２６。
Ｒ．３１Ｃ型荧光光度仪（日本ＳｉａｚＦ５０Ｐｈｍｄｕ公司）Ｊ１；－５型圆二色光谱仪（日本ＪＳＯ公司）７ＡＣ；ＷＡ２７０Ｔ０００型液相色谱仪（同Ｗａｒ公司）Ｈ１０美ｔｓｅ；Ｐ９１型紫外分光光度仪（北京通用仪器设备公司）。
关键词共存物，动式，扰中药有效成分，血清白蛋白牛
中图分类号：６１３０４．
文献标识码：Ａ
义章编号：０００１（０８Ｏ－１６５１０－５８２０）１０－００
各类药物小分子（或离子）别与血清白蛋白的相互作用已有广泛报道ｌＪ但是共存物质对此类分ｌ，