精品医学课件---自体活性物质与解热镇痛药
合集下载
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
②其次是解热作用。 ③镇痛作用较弱，但对炎性疼痛的效果优
于保泰松、安乃近和水杨酸类。 对痛风性关节炎和骨关节炎的疗效
最好。
34
四、其他
应用
主要用于慢性风湿性关节炎、神经 痛、健炎、健鞘炎及肌肉损伤等。
不良反应
①犬、猫可见恶心、腹痛、下痢等消化道 症状，有的出现消化道溃疡。
②可致肝和造血功能损害。 ③肾病及胃肠溃疡患畜慎用。
颗粒
H1受体
细胞
组胺
H1受体阻断药
6
应用
用于组胺引起的过敏性疾病 如：荨麻疹、药物过敏、过敏性皮炎、接触
性皮炎等。
7
（一）H1受体阻断药
常用药物——
苯海拉明、 异丙嗪、 吡胺)、
吡苄明、 去敏灵、
扑尔敏(氯苯 阿斯咪唑。
8
常用药物
苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏(氯苯拉敏)、息斯敏 抗过敏作用的强度和持续时间：
2、具有抗炎、抗风湿作用
H3C
N
H3C
N
N CH3 CH2SO3Na
O
C13H16N3O4SNa
27
应用与注意
应用：同氨基比林 注意： 1、长期应用可引起粒性白细胞，应经常检查白
细胞数 2、不能与氯丙嗪合用，以防体温巨降 3、可抑制凝血酶原的形成，加重出血倾向
人医已淘汰
28
三、水杨酸类 1、阿司匹林 乙酰水杨酸
COOH OCOCH3
C9H8O4
29
[作用]
①具有较强的解热、镇痛、抗炎和抗风湿 作用，疗效确定
②抑制肾小管对尿酸重吸收，促进其排泄。 治疗痛风
③抑制凝血酶原合成，引起凝血障碍，有 抗凝作用
30
应用
①解热、镇痛、抗炎、抗风湿药 发热，风湿症，神经、肌肉、关节疼痛等
的治疗。 ②痛风病 ③家禽的尿酸盐沉积 肾肿解毒药：乙酰水杨酸+碳酸氢钠 ④防止血栓的形成，治疗栓塞
渗出、血压下降、支气管痉挛、胃肠、子 宫、膀胱平滑肌收缩 H2受体兴奋 胃液分泌增加、心率加快
4
二、抗组胺药
基本结构 乙胺，与组胺相似 竞争受体
RCH2CH2N R颗粒H1受体细胞
组胺
抗组胺药
H2受体
5
（一）H1受体阻断药
作用——
1、对抗组胺引起的H1效应 2、中枢抑制作用 有镇静、嗜睡等中枢抑制作用
a.缓激肽和胺类直接作用于痛觉感受器而引起疼痛; b.前列腺素能提高痛觉感受器对缓激肽等致痛物质
的敏感性，对疼痛起放大作用; c.前列腺素本身也有直接的致痛作用。
17
（2）镇痛机理
解热镇痛 抗抑制前列腺 素的合成，起 镇痛作用。
18
3、抗炎、抗风湿作用
PG也是参与炎症反应的活性物质。 抑制PG的合成，缓解炎症。 抗风湿机理，尚未完全阐明，一般认为与 镇痛、抗炎作用有关 控制风湿及类风湿的症状有疗效。但不能 阻止疾病的发展及并发症的发生。
扑尔敏 强
异丙嗪
苯海拉明 弱
对中枢的抑制作用：
异丙嗪 强
苯海拉明
扑尔敏 弱
9
阿斯咪唑 息斯敏 为新型H1受体阻断药 抗组胺作用强而持久，药效达24 h 不透入血脑屏障，无中枢镇静作用
10
抗过敏药物
①糖皮质激素 ②拟肾上腺素药物 ③钙剂 降低毛细血管的通透性，减少渗出 ④抗组胺药
11
（二）H2受体阻断药
31
注意事项
1、能抑制凝血酶原合成，连续应用易发生出 血倾向，可用维生素K防治。
2、对消化道有刺激性，不宜空腹投药。长 期使用可引发胃肠溃疡。胃炎、胃溃疡、 患畜慎用。
3、对猫毒性大。
32
四、其他
1、吲哚美辛
消炎痛
为类白色或微黄色结晶性粉末。几乎无臭，无味。溶于丙酮， 略溶于甲醇、乙醇、氯仿和乙醚，不溶于水。
是一类具有解热、镇痛，大多数还有抗 炎和抗风湿作用的药物。
种类很多，但都能抑制前列腺素的 合成，共同的作用基础。
抗炎作用特殊，与甾体类糖皮质激 素不同，称为非甾体类抗炎药。
14
共同作用
1、解热作用
（1）发热机理：
细菌毒素、病毒 等外热原和白细 胞释放的内热原。
致热原
致热原作用于下丘脑的前部，促使前列腺素E大 量合成和释放。PGE使体温调节中枢的调定点上升， 致使机体产热增加，散热减少，体温升高。 15
苯胺侧链延长的环状化合物 (即吡唑酮)。
安替比林毒性较大，不单独用于临床
H3C
N
O
H3C
N
安替比林
23
二、吡唑酮类
1、氨基比林
匹拉米洞
H3C
N
H3C
N
N CH3 CH3
O
C13H17N3O
24
[作用]
①解热镇痛作用强而持久。 与巴比妥类合用能增强镇痛作用。 ②抗炎和抗风湿作用。
25
应用
用于解热镇痛和抗风湿药，治疗神经痛、肌肉痛、 关节痛等。
自体活性物质与解热镇痛药
1
第一节 组胺与抗组胺药
一、组胺 组胺（组织胺）广泛存在动物组织中 动物体内各种组织均含有组胺 参与过敏反应的生物活性物质
2
组胺的作用
与组胺受体结合后，产生作用 两种组胺受体 组胺Ⅰ型 ( H1 )和组胺Ⅱ型 ( H2 )受体
细胞
颗粒 组胺
H1受体
H2受体
3
组胺的作用
H1受体兴奋 扩张毛细血管、增加血管壁的通透性、血液
19
一、乙酰苯胺类
1、非那西汀（ting）
毒性较大破坏红 细胞，使失去携 氧能力，不单独 应用，配制复方 制剂
H3COCNH
OC2H5
C10H13O2N
20
复方阿司匹林（APC）
• A: Aspirin 阿司匹林 • P: Phenacetin 非那西汀 （扑热息痛） • C: Caffeine 咖啡因
复方氨基比林注射液：含氨基比林7.15%，巴比妥 2.85%。
安痛定注射液：氨基比林5%，安替比林2%，巴比 妥0.9%
注意：长期连续使用，可引起粒性白细胞减少症。
26
二、吡唑酮类 2、安乃近 诺瓦经、罗瓦而精
为氨基比林与亚硫酸钠的复合物。
作用：
1、作用迅速，药效可维持3-4h，解热作用是氨 基比林的3倍，镇痛作用与氨基比林相同
作用： 对H2受体有高度的选择性，阻断组胺与之结合，抑
制胃酸分泌
细胞 颗粒
组胺
H2受体阻断药
H2受体
胃
12
应用
在兽医临床上主要用于： 胃炎、胃、皱胃、十二指肠溃疡， 应激或药物引起的糜烂性胃炎等。
目前在兽医临床上应用较少，药物有： 西咪替丁、 雷尼替丁、 法莫替丁、 尼扎替丁。
13
第二节 解热镇痛药
35
2、苄达明
四、其他
炎痛静、消炎灵
①对炎性疼痛的镇痛作用比吲哚美辛强，抗炎作用强度 与保泰松相似。
②对急性炎症、外伤、术后炎症的效果显著。
③主要用于手术伤、外伤和风湿性关节炎等炎性疼痛。
有食欲不振副作用，偶见恶心、呕吐。
OCH2CH2CH2N N N CH2
CH3 CH3
C19H24ON336
[药动学]
单胃动物内服吸收迅速而完全。在肝内代谢。 代谢物及原药主要以葡萄糖醛酸结合形式经肾排泄， 一部分随胆汁进入肠道经历肠肝循环，一少部分经粪排出。
HOOCCH2 H3CO
NC O
Cl C18H14O4N33Cl
四、其他
[作用]
①以抗炎见长，抗炎作用比保泰松强几十 倍，也强于氢化可的松。与这些药物合 用，可减少它们的用量及副作用。
（2）解热机理
能减少PG的合成，使 调定点复原，恢复机体 的正常产热和散热的平 衡。
只能使过高的体温 下降到正常，而不使正 常体温下降。
这与氯丙嗪等不同。
16
2、镇痛作用
中等程度的镇痛作用，只对钝痛有效，对创 伤性锐痛无效
（1）疼痛机理
①组织损伤，局部产生致痛物质 ，如：缓激肽、 组胺、5-羟色胺、前列腺素等。
21
一、乙酰苯胺类
2、扑热息痛 对乙酰氨基酚
有解热镇痛作用。解热作用与阿司匹林相当， 镇痛和抗炎作用较弱。作用持久，副作用较小。
主要用作中小动物的解热镇痛药。 注意：猫禁用本品，给药后易引起严重的毒性反应
H3COCNH
OH
C8H9O2N 22
二、吡唑酮类
常用药物有： 安替比林、氨基比林、安乃近等。 都是安替比林的衍生物，基本结构是
于保泰松、安乃近和水杨酸类。 对痛风性关节炎和骨关节炎的疗效
最好。
34
四、其他
应用
主要用于慢性风湿性关节炎、神经 痛、健炎、健鞘炎及肌肉损伤等。
不良反应
①犬、猫可见恶心、腹痛、下痢等消化道 症状，有的出现消化道溃疡。
②可致肝和造血功能损害。 ③肾病及胃肠溃疡患畜慎用。
颗粒
H1受体
细胞
组胺
H1受体阻断药
6
应用
用于组胺引起的过敏性疾病 如：荨麻疹、药物过敏、过敏性皮炎、接触
性皮炎等。
7
（一）H1受体阻断药
常用药物——
苯海拉明、 异丙嗪、 吡胺)、
吡苄明、 去敏灵、
扑尔敏(氯苯 阿斯咪唑。
8
常用药物
苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏(氯苯拉敏)、息斯敏 抗过敏作用的强度和持续时间：
2、具有抗炎、抗风湿作用
H3C
N
H3C
N
N CH3 CH2SO3Na
O
C13H16N3O4SNa
27
应用与注意
应用：同氨基比林 注意： 1、长期应用可引起粒性白细胞，应经常检查白
细胞数 2、不能与氯丙嗪合用，以防体温巨降 3、可抑制凝血酶原的形成，加重出血倾向
人医已淘汰
28
三、水杨酸类 1、阿司匹林 乙酰水杨酸
COOH OCOCH3
C9H8O4
29
[作用]
①具有较强的解热、镇痛、抗炎和抗风湿 作用，疗效确定
②抑制肾小管对尿酸重吸收，促进其排泄。 治疗痛风
③抑制凝血酶原合成，引起凝血障碍，有 抗凝作用
30
应用
①解热、镇痛、抗炎、抗风湿药 发热，风湿症，神经、肌肉、关节疼痛等
的治疗。 ②痛风病 ③家禽的尿酸盐沉积 肾肿解毒药：乙酰水杨酸+碳酸氢钠 ④防止血栓的形成，治疗栓塞
渗出、血压下降、支气管痉挛、胃肠、子 宫、膀胱平滑肌收缩 H2受体兴奋 胃液分泌增加、心率加快
4
二、抗组胺药
基本结构 乙胺，与组胺相似 竞争受体
RCH2CH2N R颗粒H1受体细胞
组胺
抗组胺药
H2受体
5
（一）H1受体阻断药
作用——
1、对抗组胺引起的H1效应 2、中枢抑制作用 有镇静、嗜睡等中枢抑制作用
a.缓激肽和胺类直接作用于痛觉感受器而引起疼痛; b.前列腺素能提高痛觉感受器对缓激肽等致痛物质
的敏感性，对疼痛起放大作用; c.前列腺素本身也有直接的致痛作用。
17
（2）镇痛机理
解热镇痛 抗抑制前列腺 素的合成，起 镇痛作用。
18
3、抗炎、抗风湿作用
PG也是参与炎症反应的活性物质。 抑制PG的合成，缓解炎症。 抗风湿机理，尚未完全阐明，一般认为与 镇痛、抗炎作用有关 控制风湿及类风湿的症状有疗效。但不能 阻止疾病的发展及并发症的发生。
扑尔敏 强
异丙嗪
苯海拉明 弱
对中枢的抑制作用：
异丙嗪 强
苯海拉明
扑尔敏 弱
9
阿斯咪唑 息斯敏 为新型H1受体阻断药 抗组胺作用强而持久，药效达24 h 不透入血脑屏障，无中枢镇静作用
10
抗过敏药物
①糖皮质激素 ②拟肾上腺素药物 ③钙剂 降低毛细血管的通透性，减少渗出 ④抗组胺药
11
（二）H2受体阻断药
31
注意事项
1、能抑制凝血酶原合成，连续应用易发生出 血倾向，可用维生素K防治。
2、对消化道有刺激性，不宜空腹投药。长 期使用可引发胃肠溃疡。胃炎、胃溃疡、 患畜慎用。
3、对猫毒性大。
32
四、其他
1、吲哚美辛
消炎痛
为类白色或微黄色结晶性粉末。几乎无臭，无味。溶于丙酮， 略溶于甲醇、乙醇、氯仿和乙醚，不溶于水。
是一类具有解热、镇痛，大多数还有抗 炎和抗风湿作用的药物。
种类很多，但都能抑制前列腺素的 合成，共同的作用基础。
抗炎作用特殊，与甾体类糖皮质激 素不同，称为非甾体类抗炎药。
14
共同作用
1、解热作用
（1）发热机理：
细菌毒素、病毒 等外热原和白细 胞释放的内热原。
致热原
致热原作用于下丘脑的前部，促使前列腺素E大 量合成和释放。PGE使体温调节中枢的调定点上升， 致使机体产热增加，散热减少，体温升高。 15
苯胺侧链延长的环状化合物 (即吡唑酮)。
安替比林毒性较大，不单独用于临床
H3C
N
O
H3C
N
安替比林
23
二、吡唑酮类
1、氨基比林
匹拉米洞
H3C
N
H3C
N
N CH3 CH3
O
C13H17N3O
24
[作用]
①解热镇痛作用强而持久。 与巴比妥类合用能增强镇痛作用。 ②抗炎和抗风湿作用。
25
应用
用于解热镇痛和抗风湿药，治疗神经痛、肌肉痛、 关节痛等。
自体活性物质与解热镇痛药
1
第一节 组胺与抗组胺药
一、组胺 组胺（组织胺）广泛存在动物组织中 动物体内各种组织均含有组胺 参与过敏反应的生物活性物质
2
组胺的作用
与组胺受体结合后，产生作用 两种组胺受体 组胺Ⅰ型 ( H1 )和组胺Ⅱ型 ( H2 )受体
细胞
颗粒 组胺
H1受体
H2受体
3
组胺的作用
H1受体兴奋 扩张毛细血管、增加血管壁的通透性、血液
19
一、乙酰苯胺类
1、非那西汀（ting）
毒性较大破坏红 细胞，使失去携 氧能力，不单独 应用，配制复方 制剂
H3COCNH
OC2H5
C10H13O2N
20
复方阿司匹林（APC）
• A: Aspirin 阿司匹林 • P: Phenacetin 非那西汀 （扑热息痛） • C: Caffeine 咖啡因
复方氨基比林注射液：含氨基比林7.15%，巴比妥 2.85%。
安痛定注射液：氨基比林5%，安替比林2%，巴比 妥0.9%
注意：长期连续使用，可引起粒性白细胞减少症。
26
二、吡唑酮类 2、安乃近 诺瓦经、罗瓦而精
为氨基比林与亚硫酸钠的复合物。
作用：
1、作用迅速，药效可维持3-4h，解热作用是氨 基比林的3倍，镇痛作用与氨基比林相同
作用： 对H2受体有高度的选择性，阻断组胺与之结合，抑
制胃酸分泌
细胞 颗粒
组胺
H2受体阻断药
H2受体
胃
12
应用
在兽医临床上主要用于： 胃炎、胃、皱胃、十二指肠溃疡， 应激或药物引起的糜烂性胃炎等。
目前在兽医临床上应用较少，药物有： 西咪替丁、 雷尼替丁、 法莫替丁、 尼扎替丁。
13
第二节 解热镇痛药
35
2、苄达明
四、其他
炎痛静、消炎灵
①对炎性疼痛的镇痛作用比吲哚美辛强，抗炎作用强度 与保泰松相似。
②对急性炎症、外伤、术后炎症的效果显著。
③主要用于手术伤、外伤和风湿性关节炎等炎性疼痛。
有食欲不振副作用，偶见恶心、呕吐。
OCH2CH2CH2N N N CH2
CH3 CH3
C19H24ON336
[药动学]
单胃动物内服吸收迅速而完全。在肝内代谢。 代谢物及原药主要以葡萄糖醛酸结合形式经肾排泄， 一部分随胆汁进入肠道经历肠肝循环，一少部分经粪排出。
HOOCCH2 H3CO
NC O
Cl C18H14O4N33Cl
四、其他
[作用]
①以抗炎见长，抗炎作用比保泰松强几十 倍，也强于氢化可的松。与这些药物合 用，可减少它们的用量及副作用。
（2）解热机理
能减少PG的合成，使 调定点复原，恢复机体 的正常产热和散热的平 衡。
只能使过高的体温 下降到正常，而不使正 常体温下降。
这与氯丙嗪等不同。
16
2、镇痛作用
中等程度的镇痛作用，只对钝痛有效，对创 伤性锐痛无效
（1）疼痛机理
①组织损伤，局部产生致痛物质 ，如：缓激肽、 组胺、5-羟色胺、前列腺素等。
21
一、乙酰苯胺类
2、扑热息痛 对乙酰氨基酚
有解热镇痛作用。解热作用与阿司匹林相当， 镇痛和抗炎作用较弱。作用持久，副作用较小。
主要用作中小动物的解热镇痛药。 注意：猫禁用本品，给药后易引起严重的毒性反应
H3COCNH
OH
C8H9O2N 22
二、吡唑酮类
常用药物有： 安替比林、氨基比林、安乃近等。 都是安替比林的衍生物，基本结构是