第7章 中药制剂

名称 溶媒 制
颗粒剂
法
特
点
水 1）煎煮法 乙醇 2）其他综合法
1）药物细粉或提取物等制
成的干燥颗粒状内服制剂 2）分为可溶性冲剂和混悬性 冲剂 3）体积小吸收颗粒剂 优点；用开水冲服保持汤剂 传统优点
口服液
合剂单剂量包装者.
第六节 中药成方制剂
一、丸剂 二、中药片剂 三、 中药注射剂 四、其他中药制剂


2）按制法分类： 搓丸 泛制丸 滴制丸
（二）传统丸剂 常用辅料 （一）粘合剂 增粘增塑 1.蜂蜜 炼蜜目的：除去杂质，破坏酶类，杀死微生 物，去除多余水分，增强粘性。 方法 ∆适当容器 ∆ 蜂蜜 熔化 过滤 使沸 炼至所需要程度 规格：老、中、嫩 蜜丸：全部用蜜；水蜜丸：蜜糖水。
促进蒸发条件： 1）加温 2）增加空气与液体接触面 3）降低湿度 4）降低液面压力。 加速蒸发措施： 1）加温并搅拌， 2）抽真空 3 ）尽量利用平而大蒸发皿 4）空气流通或干燥处进行蒸发
2.常用蒸发方法与器械
①常压蒸发——适用水浸液，蒸发皿、蒸发锅。 ②减压蒸发——温度低速度快，可防止某些不耐 热成分的分解，设备同减压蒸馏。 ③多效蒸发 ④薄膜蒸发——蒸发效率高，药物受热时间短。 包括小型薄膜蒸发器、升膜式薄膜蒸发器。
补充：中药提取溶剂
（一） 常用中药浸出溶剂及其特性：
水，乙醇（亲水性有机溶剂），氯仿、乙醚、石油醚（亲 脂性有机溶剂）。
浸出范围、特性（自己归纳）
（二） 浸出辅助剂 定义：指特加于溶媒中以增加浸出效能、增加浸出 成分的溶解度、增加制品的稳定性以及除去 或减少某些杂质等目的的物质。
常用中药浸出辅助剂 类别 酸 常用者 HCl，H2SO4，HAc 酒石酸，枸橼酸 NH3· H2O，CaCO3 固体碱化剂 作用 促进生物碱的浸出 增加其稳定性， 沉淀某些杂质。 同上，浸出对象以生 物碱、皂苷为主；甘 草、远志流浸膏（加 氨水） 使鞣质溶解、稳定， 还有矫味、防腐作用 作稳定剂时应最后加 入成品中。




第一节 第二节 第三节 第四节 第五节 第六节
概 述 中药的提取 中药提取物的分离与纯化 中药提取液的浓缩与干燥 浸出制剂 中药成方制剂
第一节
概
述
固、液、半固 适当浸出方法 药材+适宜溶媒 中药制剂
内服或外用 要求：能最大限度浸出有效成分， 尽量减少或除去无效成分。


１．常压干燥： 空气干燥 接触干燥 空气干燥： 热气流，湿固体变 干固体. 接触干燥（膜式） 浓缩浸出液或稠性 液体干燥

２．减压干燥： 湿固体变干固体 干燥效率决定于 真空度、被干燥 物堆积厚度。


３．喷雾干燥： 液体变固体 干燥速度快物料受热时间短产品为干燥粉 末，有较好流动性，质地均匀质量好需要 一定设备以解决诸如喷雾动力、喷嘴、热 气流、粉尘等问题.
碱
甘油
二、中药材的前处理 1. 鉴别 ——药材品质检查



1.药材来源与品种鉴定 2.有效成分或总浸出物的测定 3.含水量测定
2.炮制 药材预处理 3.粉碎
3. 粉碎
定义：借助外加机械力将大块固体物质粉碎成 适用程度的操作过程。 粉碎目的：a 促进溶解，增加吸收，改善药效； b 适应某些药剂制备； c 便于服用混合均匀； d 利于中药材特效成分浸取，便于与 其他药材混匀。
一、丸剂
（一）丸剂的含义与分类 定义：药物（中草药材130~140目）粉末+ 赋形剂 分剂量 得到圆球形或类球形制剂，多供内服。 分类： 1.按赋形剂分类： 2.按制法分类：

1）.按赋形剂分类： 水丸：药细粉+水

Hale Waihona Puke 成丸 利用粉本身粘性质地疏松易吸收，丸形状大小便于吞服，按重 量法服。 蜜丸：药细粉+蜂蜜 成丸
第二节 中药的提取
一、中药提取物的形式 1.中药的有效成分 2.中药的有效部位 3.中药粗提取物 药材化学成分与药效关系：
有效成分、辅助成分、无效成分。



有效成分：指药材中具有疗效或生理活性的物 质，如生物碱、苷、挥发油等。 辅助成分：本身无疗效但能增强或缓和有效成分 作用，包括有利于有效成分浸出或增 强药剂稳定性的物质。 无效成分：本身无效甚至有害的成分。 三者区别对某一特定药材容易区分，对某一特定 成分不一定。
质地较硬，崩解吸收较慢、较难，作用时间较 久，适合体虚病人。 糊丸：药细粉+淀粉糊 成丸
质地硬，崩解吸收慢、作用时间持久。药物具 有刺激性、有毒性。


蜡丸：药细粉+熔化（融）蜡 质地最硬，作用最慢、持久。 浓缩丸：部分药细粉 部分药制浸膏
成丸
成丸
服用体积小，服用量小，其崩解吸收同水丸、蜜 丸。 水蜜丸：药细粉+蜂蜜+水 成丸 其崩解吸收介于水丸和蜜丸之间。 微丸：Φ <2.5mm之丸剂（05版C.P.已经删除）
第十五章
中药制剂

基本要求：



１、重点掌握各中药制剂的制备方法、中药浸提过程、 原理及影响浸出效果的因素。掌握本章节的基本概念， 不同的剂型具有不同的特点，应用亦有所不同。掌握 各浸提方法的特点。 ２、熟悉中药制剂的质量要求和质量控制方法。 ３、了解浸出制剂和中药成方制剂的基本概念。 重点：中药提取方法、影响提取效率的因素。 难点：浸出过程及影响浸提效率的因素。

一、中药提取液的浓缩 （一）蒸发 （二）蒸馏 （三）反渗透浓缩
二、干燥
（一）蒸发：
热的利用方式：传导、对流、辐射。 定义：加热溶液使部分溶剂汽化分离而制得 浓缩制品的操作。 m：单位时间内蒸发量 s：液面暴露面积 P：大气压 F：一定温度时液体饱和蒸汽压 f：一定温度时液体实际蒸汽压
1.影响蒸发的因素： ①液面外蒸汽浓度：吹风、冷凝、吸附等使蒸 汽浓度↓ ②液体蒸发面的面积： ③液体表面上的压力：P↓蒸发效率↑ ④液体本身静压:（对流，b.p.）液面↑ 厚度↓液层变薄 ⑤液面外蒸汽温度：↑有助于蒸发速度提高
增加药材中碱性物质吸收，对散淤消肿疗效较好。

4.药材煎汁：适用含纤维性较多、粘性太 强，为减少药丸体积等目的。

5.糖液：不同浓度的蔗糖水溶液。
同一温度下暴露的水面的蒸汽压低，故 蒸发时需较高温度，蒸发较难。
2.结合水：细胞内水，为膜包围封闭，须先经缓慢
的扩散作用，扩散至膜外，然后再能蒸 发，去除最难。 水分存在可能单一也可能多样，故干燥应缓慢进行。
常用干燥方法与器械 与干燥速率有较大关系，动态优于静态。 静态干燥：烘干，冷冻干燥，吸湿干燥 动态干燥：沸腾干燥，喷雾干燥
三、中药的提取方法与器械： 法定方法（煎煮法、浸渍法、渗漉法） (一)煎煮法 汤剂 浸泡 药材+水 煎煮（2~3次） 煎液 1:1 合剂 浓缩液 净化 供制丸、散、颗粒、片剂 1:4 清膏 加入蜜糖 煎膏剂


适用范围：有效成分水溶性且不被水、热破坏。 本法符合传统中医习惯使用较多，尤其是尚未明 了其有效成分的那些药材。
1）粉碎原理： 利用外加的机械力部分地破坏物质分子间的 内聚力达到粉碎的目的 影响粉碎因素： （1） 药材特性：晶形药，非晶形药，中草药材 （2） 细粉过多：及时过筛移去。 （3） 水分：＜5%有利粉碎。
2） 粉碎方法: 干法粉碎(包括混合粉碎与单独粉碎)、 湿法粉碎、低温粉碎 3） 粉碎器械与应用 ①撞击式高速粉碎机 （万能磨粉机、万能粉碎机） ②球磨机 ③流能磨 ④其他：切片机、截切机、滚压机、 轮碾机、锉碎机
名称 溶媒 制 法 浸膏 乙醇 1）煎煮法 剂 水 2）渗漉法 3）浸渍法
煎膏 水 剂 （膏滋）
特 点 1）为浸出液蒸去全部溶剂调 整至规定标准的固体或半固 体制剂； 2）浓度：1g=2~5g 原药材3）调整含量时用淀 粉、糖粉等作稀释剂 4）供配 制流浸膏及其他制剂用 1）煎煮法 1）煎煮后去渣取汁浓缩后加 2）其他综合法 糖或炼蜜制成的稠厚状半流 体制剂2）作用缓和，滋补 调理为主3）用炼蜜、冰糖 蔗糖，个别用红糖 4）糖须炼制


2.米糊与面糊——糊丸


米粉、面粉、神曲粉为材料，制浆；
冲（调）糊、煮糊、蒸糊。


3.蜂蜡——蜡丸
4.清膏或浸膏

5.饴糖、液状葡萄糖




（二）润湿剂——水丸用 1.水：能诱发许多含胶性物质本身的粘性而保 证丸块可塑性，易水解药物不宜用水。 2.酒： 白酒：含醇50~70%； 黄酒：含醇12~15%； 3.醋：介于酒与水之间，具润湿作用外尚可
4．冷冻干燥：液体变固体 ６．红外线干燥：湿固体变干固体 辐射能的利用 ７．微波干燥：湿固体变干固体
第五节 浸出制剂
常用浸出制剂的制法及特点见表
名称 汤剂 溶媒 制 法 水 1）煎煮法为主 中药合剂 2）渗漉法 3）综合浸出法 特 点 1）煎煮后去渣取汁称汤剂 若剂量不定服时不拘者为饮 剂；2）临时煎服以免变质 3）多用复方以辨证论治。 1）为药材用白酒浸制成的 液体制剂可加入红糖或蜂 蜜调味2）多用复方以祛风 活血为主 3）有乙醇量规定
酒剂
白酒 1）浸渍法 （冷、热浸） 2）渗漉法
名称 酊剂
溶媒 制 法 乙醇 1）溶解法 2）稀释法 3）浸渍法 4）渗漉法
流浸 乙醇 膏 水
1）煎煮法 2）渗漉法 3）浸渍法 4）溶解法
特 点 1）为药物用不同浓度的乙醇 浸出或溶解制成的液体制剂， 亦可用流浸膏稀释制成 2）浓 度：10%（毒剧药）20%（一 般药材）3）有乙醇量规定 4）供配制合剂等。 1）为浸出液蒸去部分溶剂调 整至规定标准的液体制剂； 2）浓度：1ml=1g原药材 3）有乙醇量规定 4）供配制 合剂、酊剂及其他制剂用
操作：药材粉碎 浸渍 渗漉 至终点。
特
湿润 装筒 排气 分别收取初、续漉液
渗漉速度：药典规定 1000g药材 1~3ml/分 慢速， 3~5ml/分 快速。
点：有效成分浸出完全，溶剂量少，浸出效 果好，属于动态浸渍，无需滤过，应用 范围广（除非组织结构药材和新鲜药 材），需要一定的技巧。
四、浸出过程及影响提取效率的因素 固液萃取过程

（二） 浸渍法 药材粉碎+适量溶剂
密盖
一定时间
浸渍
倾取上清液
另 合
加溶剂适量
并浸出液
依法浸渍
至有效成分浸出
静置24h
滤过即得。
适用范围：非组织结构药材和新鲜药材浸出，对 毒剧药材、成分含量低及贵重药材的 浸取不适用。
（三） 渗漉法： 定义 ：药材粉末装于渗漉器中，在药粉上连续添加浸
出溶剂使其渗过药粉自下部流出浸出液的一种动态的浸出 方法。
二、干燥
（一）概述
定义：利用热能使湿物料中的湿含量汽化 除去从而获得干燥物品的工艺操作。 目的：1）提高药物或药剂稳定性以利保存。 2）使药物或药剂有一定的规格标准， 便于进一步处理。 干燥通俗意义：物料与周围空气的湿度平衡（无 绝对干燥）。
湿物料中水分存在形式： 1.非结合水 表面水：附于固体表面，蒸发时与暴露的水面相同 毛细管水：存在于极细孔隙毛细管内，其蒸汽压在
第三节 中药提取物的分离与纯化


一、提取液的分离 1.沉降分离 2.离心分离 3.过滤分离 二、提取物的纯化 1.水提醇沉法与醇提水沉法 2.大孔树脂法 3.酸碱法 4.盐析法 5.结晶法 6.透析法 7.澄清剂法
第四节 中药提取液的浓缩与干燥

定义：指溶剂进入细胞组织溶解其有效 成分后形成中药浸出液的全部过程。 （一） 浸润阶段——溶剂进入细胞阶段 （二） 溶解脱吸附阶段 （三） 扩散阶段 （四） 置换阶段
浸出关键：保持最大浓度差。
影响浸出的主要因素：
（1）药材粗细：适中、均匀，具体从浸出方 法、溶剂及药材性质考虑。 （2）浸出溶剂： （3）浸出时间：初期t↑浸出量↑，平衡后t不 起作用，反可能使大量杂质浸出。 （4）浸出温度： （5）浓度梯度：增加浓度差可以增加扩散速 度，提高浸出完全程度。 （6）提取压力：压力↑浸润速度↑，扩散过程 提前；压力↑细胞壁破裂，有助成分扩散。 （7）新技术应用：

一、中药、中药制剂、天然药物 中药 天然药物 中药制剂 天然药物制剂
二、特点：
原药材 1、成分 2、疗效 3、作用 4、稳定性 5、生产上 中药制剂 中药制剂 复合的 综合性 缓和持久 差、易产生↓ 简便实用 单体 单 体 单一的 单一的 剧烈 好、特别适宜 制注射液（不易↓） 费日价贵
三、中药剂型改革