新版一代胆酸类药物——滔罗特(TUDCA)
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新一代胆酸类药物 ——滔罗特（TUDCA）
1
胆汁酸的分类
胆固醇
胆酸
初级胆汁酸
鹅去氧胆酸
甘氨胆酸
牛磺胆酸
甘氨鹅去氧胆酸
牛磺鹅去氧胆酸
去氧胆酸
次级胆汁酸
熊去氧胆酸 UDCA
石胆酸
甘氨去氧胆酸
牛磺去氧胆酸 甘氨熊去氧胆酸
牛磺熊去氧胆酸 TUDCA
2
新一代胆酸类药物——TUDCA
熊去氧胆酸
牛磺熊去氧胆酸
TUDCA是目前唯一对2cm以下胆固醇结石 在6个 月内有明确疗效的药物。
19
牛磺熊去氧胆酸治疗结石 国内外临床研究
20
牛磺熊去氧胆酸溶解<1cm胆固醇结 石
研究机构：意大利 Grosseto General Hospital 实验人数：93例 时间：6个月 实验目的：TUDCA和UDCA溶解胆固醇结石的比较。 实验方法：患者（胆固醇结石直径<10mm ）分别口服
68(89.5%) 42(95.5%) 18(100%)
51(67.1%) 38(86.4%) 16(88.9%)
55(72.4%) 34(77.3%) 15(83.3%)
全国内镜微创保胆取石高峰论坛论文汇编
29
滔罗特在保胆取石术后预防结石复发
(术后1年、2年结石复发率)
结石复发率 1年复发数（复
TUDCA 对照组
—— 傅贤波、邱德凯等 中国微创外科杂志 2007,12（7）:1159~1163
26
结论二：TUDCA治疗胆固醇结石6个月有效率达67.7%， 随着时间延长，溶石率增加。
滔罗特4和6个月溶石率对比
80.00% 60.00%
67.70%
56.50% 41.90%
40.00% 27.40%
24
牛磺熊去氧胆酸溶解<2cm胆固醇结 石
TUDCAⅢ期临床试验
实验人数：112例 时间：6个月 实验目的：评价TUDCA对胆固醇结石的溶石效果和安全
性。
实验方法：随机、双盲、安慰剂对照、多中心临床研究，
患者（胆固醇结石直径<20mm）口服TUDCA或安慰 剂750mg/天，4个月揭盲，对照组（50例）终止试验， 试验组（62例）继续服药2个月。
TUDCA的毒性低于UDCA10倍以上，动物一次性口服 TUDCA不会产生任何可测定的毒性。
9
TUDCA比UDCA的优势
UDCA和TUDCA浓度增高对红细胞溶血的影响
10
TUDCA比UDCA的优势
TUDCA和UDCA对胃粘膜损伤 TUDCA以阴离子形式存在，在酸性环境中是水溶性的，因此不易 损伤胃粘膜
每月服用5天，服用2年 保胆取石+TUDCA组：术后第1-5日口服TUDCA 500mg/
次，每月服用5天，服用2年
全国内镜微创保胆取石高峰论坛论文汇编
28
滔罗特在保胆取石术后预防结石复发
(术后2年症状改善有效率)
症状有效率 组别
胆绞痛
右下腹不适
腹胀
单纯手术组 N=76
UDCA组 N=44
滔罗特组 N=18
牛磺熊去氧 胆酸
1990年
6
新一代胆酸药物——TUDCA
更安全
转运和分泌更快
牛磺熊去氧胆酸 TUDCA
亲水性更强，疗效更好
水溶性更好，对胃粘膜有保护作用
生物利用度更高，疗程短，剂量小
7
胆酸类药物药代动力学和安全性对比
对比项目 毒性试验 溶血率试验 胃粘膜损伤 生理活性
生物转化过程
肝脏利用度 肠道吸收
The foundation of success lies in good habits
36
结束语
当你尽了自己的最大努力时，失败也是伟大的 ，所以不要放弃，坚持就是正确的。
When You Do Your Best, Failure Is Great, So Don'T Give Up, Stick To The End
件的80例胆囊结石患者按随机序列表分为两组，每组各40例。两 组患者均经微创保胆取石术后保留功能良好的胆囊，治疗组患者 术后口服牛磺熊去氧胆酸2年，对照组患者除不用服药外，其余护 理、饮食等与治疗组相同。术后2年复查胆囊壁厚度及胆囊收缩功 能，统计胆结石症状和胆囊结石复发率。
结果 两组患者保胆取石术均获成功。术后2年治疗组和对照组胆
32
牛磺熊去氧胆酸的临床 应用
33
牛磺熊去氧胆酸的临床应用
治疗和预防胆固醇结 石，并且可以改善结 石患者脂肪肝，肝功 能异常和消化不良症 状
34
滔罗特处方资料
通用名: 牛磺熊去氧胆酸胶囊 商品名: 滔罗特 英文名: Taurolite 规格: 250mg/粒
20粒/盒
35
写在最后
成功的基础在于好的学习习惯
牛磺熊去氧胆酸（TUDCA) 是由熊去氧胆酸 （UDCA）和牛磺酸结合的产物 TUDCA是UDCA在胆汁中的生理活性形式，具有溶 石，保肝，降黄，降酶等多种生理功能
3
胆汁酸肠肝循环
TUDCA 形成 磷脂泡溶解胆 固醇结石
TUDCA 抑制肠 道胆固醇吸收
肝脏
胆固醇 结合型胆汁酸
胆囊
药物
TUDCA 亲水 性最强，保护 肝细胞
TUDCA（47 例）和UDCA （46例） 750mg/天，连续6 个月，检查结石大小及钙化率。
结论：TUDCA的有效率和安全性均明显高于UDCA。
—— Ventura P, Girola M, et al. Acta Toxicol Ther 7:213,1996.
21
结论一：TUDCA治疗胆固醇结石总有效率为70%,UDCA总 有效率为54%。
结论：
保胆取石术后间歇少量口服滔罗特是一种治疗胆结石的有 效方法！
全国内镜微创保胆取石高峰论坛论文汇编
31
保胆取石术后口服牛磺熊去氧胆酸预防 结石复发的临床观察
目的 评价选择性保胆取石术后口服牛磺熊去氧胆酸预防胆囊结石
复发的临床价值。
方法 将成都军区总医院2004年至2008年符合微创保胆取石术条
20.00%
0.00%
显效率
有效率
4个月 6个月
—— 傅贤波、邱德凯等 中国微创外科杂志 2007,12（7）:1159~1163
27
滔罗特在保胆取石术后预防结石复发
试验方法：保胆取石术患者198例分成3组进行对
比
单纯保胆取石组： 保胆取石+UDCA组：术后第1-5日口服UDCA 500mg/次，
11
TUDCA比UDCA的优势
TUDCA比UDCA及GUDCA的亲水性更强，与细胞膜作用温和， 毒性更低
12
TUDCA与UDCA溶解结石对比
对比项目 降低胆固醇分泌 减少胆固醇吸收
减少胆囊内蛋白沉积
增强胆囊收缩功能
1cm结石完全溶解率 1cm结石部分溶解率
结石钙化发生率
UDCA 36% 17.5%
％
—— Ventura P, Girola M, et al. Act Toxicol Ther 7:213,1996. 23
牛磺熊去氧胆酸治疗胆汁型消化不良
133名患有胆汁性消化不良的胆结石患者，TUDCA治疗后消 化不良症状有所改善( 71%的患者症状完全消失，18%得到 改善，对照组仅19%) TUDCA用于治疗腹痛症状的效果尤其明显。
新一代胆酸类药物新一代胆酸类药物滔罗特tudcatudca胆汁酸的分类胆固醇胆酸鹅去氧胆酸甘氨胆酸去氧胆酸熊去氧胆酸udca石胆酸牛磺胆酸tudca甘氨去氧胆酸牛磺去氧胆酸初级胆汁酸次级胆汁酸新一代胆酸类药物tudca熊去氧胆酸牛磺熊去氧胆酸tudca是由熊去氧胆酸udca和牛磺酸结合的产物tudca是udca在胆汁中的生理活性形式具有溶石保肝降黄降酶等多种生理功能tudca形成磷脂泡溶解胆固醇结石tudca性最强保护肝细胞tudca抑制肠道胆固醇吸收被动扩散udca主动转运tudca胆囊肠肝循环线路胆固醇结合型胆汁酸吸收排出线路药物肝脏病毒性肝慢性胆汁淤积疾病胆囊胆固醇结石其它相关疾病酒精性肝损害胆汁酸代谢异常与胆汁酸代谢异常相关的疾病滔罗特能调节胆汁酸代谢第一代第二代新一代鹅去氧胆酸1972年熊去氧胆酸1985年胆酸1990年更安全转运和分泌更快亲水性更强疗效更好水溶性更好对胃粘膜有保护作用生物利用度更高疗程短剂量小对比项目udcatudca毒性试验tudca高于udca10倍溶血率试验tudca只有udca1314胃粘膜损伤较少发生可穿透无损伤不穿透生理活性前体药物非结合型结合型具天然活性生物转化过程与血浆蛋白结合摄取慢无需结合迅速转运分泌肝脏利用度7095肠道吸收回肠上段被动吸收回肠远端主动转运tudca和udca腹腔给药ld50比较tudca的毒性低于udca10倍以上动物一次性口服tudca不会产生任何可测定的毒性
组别
发率）
单纯手术组 13（17.1%）
N=76
UDCA组
4（9.1%）
N=44
滔罗特组
0
N=18
2年复发数（复 发率）
25（32.8%）
7（15.9%）
0
全国内镜微创保胆取石高峰论坛论文汇编
30
滔罗特在保胆取石术后预防结石复发
结Hale Waihona Puke ：单纯保胆取石术后2年结石复发率32.8%，术后口 服UDCA2年结石复发率15.9%，术后口服滔罗特 未见结石复发
17
牛磺熊去氧胆酸溶解胆结石
在肠肝循环过程中，牛 磺熊去氧胆酸可以抑制 胆固醇的吸收，增强胆 固醇的代谢能力，从而 降低血清及胆囊内的胆 固醇含量。
18
滔罗特治疗胆结石的优势
TUDCA可以调节胆固醇代谢和磷脂代谢，使胆汁 向非结石形成性胆汁转化。
TUDCA在肝肠循环的PH值条件下不发生沉积， 不会导致胆固醇结晶钙化。
能 能 18% 37% 19.6%
TUDCA 17.5% 26.3% 作用最强 作用最强 30% 40%
0
13
TUDCA与UDCA剂量与疗程对比
对比项目
TUDCA
UDCA
治疗胆结石
剂量 疗程
5-8mg/kg/日 8-12mg/kg/
2粒/日
日
3-4粒/日
6个月
12-24个月
14
牛磺熊去氧胆酸治疗胆结石 的药理作用
演讲人：XXXXXX 时 间：XX年XX月XX日
结论：TUDCA为治疗胆囊胆固醇结石安全有效的药物。
—— 傅贤波、邱德凯等 中国微创外科杂志 2007,12（7）:1159~1163
25
结论一：TUDCA治疗胆固醇结石4个月有效率56.5%
60.00%
4个月溶石率对比
56.50%
40.00% 27.40%
20.00% 0.00%
4%
显效率
8%
有效率
被动扩散(UDCA)
肠肝循环线路
吸收排出线路
主动转运(TUDCA)
4
与胆汁酸代谢异常 相关的疾病
病毒性肝 炎
滔罗特能调节 胆汁酸代谢
慢性胆汁 淤积疾病
胆汁酸 代谢异常
酒精性肝 损害
胆囊胆固 醇结石
其它相关 疾病
5
胆酸类药物临床发展历程
第一代
鹅去氧胆酸 1972年
第二代
熊去氧胆酸 1985年
新一代
TUCDA溶解胆固醇结石 2%
28%
30%
完全溶解
部分溶解
没有变化 42%
没有控制
40%
UDCA溶解胆固醇结石
4%
17%
完全溶解 部分溶解 没有变化 没有控制 37%
—— Ventura P, Girola M, et al. Act Toxicol Ther 7:213,1996.
22
结论二：TUDCA组治疗过程中胆石钙化发生率为0， UDCA 组发生率为19.6%。
UDCA
TUDCA
TUDCA高于UDCA10倍
TUDCA只有UDCA1/3-1/4
较少发生，可穿透 无损伤，不穿透
前体药物，非结合型
与血浆蛋白结合， 摄取慢
70%
结合型，具天然活性
无需结合，迅速转 运分泌
＞95%
回肠上段被动吸收 回肠远端主动转运
8
TUDCA比UDCA的优势
TUDCA和 UDCA腹腔给药LD50比较
15
牛磺熊去氧胆酸溶解胆结石
当胆汁酸的浓度达到临界 胶束浓度时，会自发聚集 将胆固醇包裹在其中，生 成可溶性的磷脂酰胆碱微 胶粒，增强胆固醇结晶的 溶解性。
胶粒的形成是胆固醇结石 溶解的主要途径
16
牛磺熊去氧胆酸溶解胆结石
牛磺熊去氧胆酸具有 调节磷脂的作用，可 以使胆汁中的磷脂与 胆固醇结合生成多层 胆固醇磷脂泡，成为 溶解胆结石的另一途 径。
囊壁厚度差值、胆囊收缩功能差值的差异均有统计学意义 （P<0.05），术后2年治疗组结石复发明显减少（P<0.05）。
结论 保胆取石术后患者口服牛磺熊去氧胆酸对 胆囊结石的复发有预防作用。
《中国循证医学杂志》[ISSN:1672-2531/CN:51-1656/R]
期数: 2011年06期 页码: 644-646 栏目: 原始研究 出版日期: 2011-06-25
1
胆汁酸的分类
胆固醇
胆酸
初级胆汁酸
鹅去氧胆酸
甘氨胆酸
牛磺胆酸
甘氨鹅去氧胆酸
牛磺鹅去氧胆酸
去氧胆酸
次级胆汁酸
熊去氧胆酸 UDCA
石胆酸
甘氨去氧胆酸
牛磺去氧胆酸 甘氨熊去氧胆酸
牛磺熊去氧胆酸 TUDCA
2
新一代胆酸类药物——TUDCA
熊去氧胆酸
牛磺熊去氧胆酸
TUDCA是目前唯一对2cm以下胆固醇结石 在6个 月内有明确疗效的药物。
19
牛磺熊去氧胆酸治疗结石 国内外临床研究
20
牛磺熊去氧胆酸溶解<1cm胆固醇结 石
研究机构：意大利 Grosseto General Hospital 实验人数：93例 时间：6个月 实验目的：TUDCA和UDCA溶解胆固醇结石的比较。 实验方法：患者（胆固醇结石直径<10mm ）分别口服
68(89.5%) 42(95.5%) 18(100%)
51(67.1%) 38(86.4%) 16(88.9%)
55(72.4%) 34(77.3%) 15(83.3%)
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滔罗特在保胆取石术后预防结石复发
(术后1年、2年结石复发率)
结石复发率 1年复发数（复
TUDCA 对照组
—— 傅贤波、邱德凯等 中国微创外科杂志 2007,12（7）:1159~1163
26
结论二：TUDCA治疗胆固醇结石6个月有效率达67.7%， 随着时间延长，溶石率增加。
滔罗特4和6个月溶石率对比
80.00% 60.00%
67.70%
56.50% 41.90%
40.00% 27.40%
24
牛磺熊去氧胆酸溶解<2cm胆固醇结 石
TUDCAⅢ期临床试验
实验人数：112例 时间：6个月 实验目的：评价TUDCA对胆固醇结石的溶石效果和安全
性。
实验方法：随机、双盲、安慰剂对照、多中心临床研究，
患者（胆固醇结石直径<20mm）口服TUDCA或安慰 剂750mg/天，4个月揭盲，对照组（50例）终止试验， 试验组（62例）继续服药2个月。
TUDCA的毒性低于UDCA10倍以上，动物一次性口服 TUDCA不会产生任何可测定的毒性。
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TUDCA比UDCA的优势
UDCA和TUDCA浓度增高对红细胞溶血的影响
10
TUDCA比UDCA的优势
TUDCA和UDCA对胃粘膜损伤 TUDCA以阴离子形式存在，在酸性环境中是水溶性的，因此不易 损伤胃粘膜
每月服用5天，服用2年 保胆取石+TUDCA组：术后第1-5日口服TUDCA 500mg/
次，每月服用5天，服用2年
全国内镜微创保胆取石高峰论坛论文汇编
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滔罗特在保胆取石术后预防结石复发
(术后2年症状改善有效率)
症状有效率 组别
胆绞痛
右下腹不适
腹胀
单纯手术组 N=76
UDCA组 N=44
滔罗特组 N=18
牛磺熊去氧 胆酸
1990年
6
新一代胆酸药物——TUDCA
更安全
转运和分泌更快
牛磺熊去氧胆酸 TUDCA
亲水性更强，疗效更好
水溶性更好，对胃粘膜有保护作用
生物利用度更高，疗程短，剂量小
7
胆酸类药物药代动力学和安全性对比
对比项目 毒性试验 溶血率试验 胃粘膜损伤 生理活性
生物转化过程
肝脏利用度 肠道吸收
The foundation of success lies in good habits
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结束语
当你尽了自己的最大努力时，失败也是伟大的 ，所以不要放弃，坚持就是正确的。
When You Do Your Best, Failure Is Great, So Don'T Give Up, Stick To The End
件的80例胆囊结石患者按随机序列表分为两组，每组各40例。两 组患者均经微创保胆取石术后保留功能良好的胆囊，治疗组患者 术后口服牛磺熊去氧胆酸2年，对照组患者除不用服药外，其余护 理、饮食等与治疗组相同。术后2年复查胆囊壁厚度及胆囊收缩功 能，统计胆结石症状和胆囊结石复发率。
结果 两组患者保胆取石术均获成功。术后2年治疗组和对照组胆
32
牛磺熊去氧胆酸的临床 应用
33
牛磺熊去氧胆酸的临床应用
治疗和预防胆固醇结 石，并且可以改善结 石患者脂肪肝，肝功 能异常和消化不良症 状
34
滔罗特处方资料
通用名: 牛磺熊去氧胆酸胶囊 商品名: 滔罗特 英文名: Taurolite 规格: 250mg/粒
20粒/盒
35
写在最后
成功的基础在于好的学习习惯
牛磺熊去氧胆酸（TUDCA) 是由熊去氧胆酸 （UDCA）和牛磺酸结合的产物 TUDCA是UDCA在胆汁中的生理活性形式，具有溶 石，保肝，降黄，降酶等多种生理功能
3
胆汁酸肠肝循环
TUDCA 形成 磷脂泡溶解胆 固醇结石
TUDCA 抑制肠 道胆固醇吸收
肝脏
胆固醇 结合型胆汁酸
胆囊
药物
TUDCA 亲水 性最强，保护 肝细胞
TUDCA（47 例）和UDCA （46例） 750mg/天，连续6 个月，检查结石大小及钙化率。
结论：TUDCA的有效率和安全性均明显高于UDCA。
—— Ventura P, Girola M, et al. Acta Toxicol Ther 7:213,1996.
21
结论一：TUDCA治疗胆固醇结石总有效率为70%,UDCA总 有效率为54%。
结论：
保胆取石术后间歇少量口服滔罗特是一种治疗胆结石的有 效方法！
全国内镜微创保胆取石高峰论坛论文汇编
31
保胆取石术后口服牛磺熊去氧胆酸预防 结石复发的临床观察
目的 评价选择性保胆取石术后口服牛磺熊去氧胆酸预防胆囊结石
复发的临床价值。
方法 将成都军区总医院2004年至2008年符合微创保胆取石术条
20.00%
0.00%
显效率
有效率
4个月 6个月
—— 傅贤波、邱德凯等 中国微创外科杂志 2007,12（7）:1159~1163
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滔罗特在保胆取石术后预防结石复发
试验方法：保胆取石术患者198例分成3组进行对
比
单纯保胆取石组： 保胆取石+UDCA组：术后第1-5日口服UDCA 500mg/次，
11
TUDCA比UDCA的优势
TUDCA比UDCA及GUDCA的亲水性更强，与细胞膜作用温和， 毒性更低
12
TUDCA与UDCA溶解结石对比
对比项目 降低胆固醇分泌 减少胆固醇吸收
减少胆囊内蛋白沉积
增强胆囊收缩功能
1cm结石完全溶解率 1cm结石部分溶解率
结石钙化发生率
UDCA 36% 17.5%
％
—— Ventura P, Girola M, et al. Act Toxicol Ther 7:213,1996. 23
牛磺熊去氧胆酸治疗胆汁型消化不良
133名患有胆汁性消化不良的胆结石患者，TUDCA治疗后消 化不良症状有所改善( 71%的患者症状完全消失，18%得到 改善，对照组仅19%) TUDCA用于治疗腹痛症状的效果尤其明显。
新一代胆酸类药物新一代胆酸类药物滔罗特tudcatudca胆汁酸的分类胆固醇胆酸鹅去氧胆酸甘氨胆酸去氧胆酸熊去氧胆酸udca石胆酸牛磺胆酸tudca甘氨去氧胆酸牛磺去氧胆酸初级胆汁酸次级胆汁酸新一代胆酸类药物tudca熊去氧胆酸牛磺熊去氧胆酸tudca是由熊去氧胆酸udca和牛磺酸结合的产物tudca是udca在胆汁中的生理活性形式具有溶石保肝降黄降酶等多种生理功能tudca形成磷脂泡溶解胆固醇结石tudca性最强保护肝细胞tudca抑制肠道胆固醇吸收被动扩散udca主动转运tudca胆囊肠肝循环线路胆固醇结合型胆汁酸吸收排出线路药物肝脏病毒性肝慢性胆汁淤积疾病胆囊胆固醇结石其它相关疾病酒精性肝损害胆汁酸代谢异常与胆汁酸代谢异常相关的疾病滔罗特能调节胆汁酸代谢第一代第二代新一代鹅去氧胆酸1972年熊去氧胆酸1985年胆酸1990年更安全转运和分泌更快亲水性更强疗效更好水溶性更好对胃粘膜有保护作用生物利用度更高疗程短剂量小对比项目udcatudca毒性试验tudca高于udca10倍溶血率试验tudca只有udca1314胃粘膜损伤较少发生可穿透无损伤不穿透生理活性前体药物非结合型结合型具天然活性生物转化过程与血浆蛋白结合摄取慢无需结合迅速转运分泌肝脏利用度7095肠道吸收回肠上段被动吸收回肠远端主动转运tudca和udca腹腔给药ld50比较tudca的毒性低于udca10倍以上动物一次性口服tudca不会产生任何可测定的毒性
组别
发率）
单纯手术组 13（17.1%）
N=76
UDCA组
4（9.1%）
N=44
滔罗特组
0
N=18
2年复发数（复 发率）
25（32.8%）
7（15.9%）
0
全国内镜微创保胆取石高峰论坛论文汇编
30
滔罗特在保胆取石术后预防结石复发
结Hale Waihona Puke ：单纯保胆取石术后2年结石复发率32.8%，术后口 服UDCA2年结石复发率15.9%，术后口服滔罗特 未见结石复发
17
牛磺熊去氧胆酸溶解胆结石
在肠肝循环过程中，牛 磺熊去氧胆酸可以抑制 胆固醇的吸收，增强胆 固醇的代谢能力，从而 降低血清及胆囊内的胆 固醇含量。
18
滔罗特治疗胆结石的优势
TUDCA可以调节胆固醇代谢和磷脂代谢，使胆汁 向非结石形成性胆汁转化。
TUDCA在肝肠循环的PH值条件下不发生沉积， 不会导致胆固醇结晶钙化。
能 能 18% 37% 19.6%
TUDCA 17.5% 26.3% 作用最强 作用最强 30% 40%
0
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TUDCA与UDCA剂量与疗程对比
对比项目
TUDCA
UDCA
治疗胆结石
剂量 疗程
5-8mg/kg/日 8-12mg/kg/
2粒/日
日
3-4粒/日
6个月
12-24个月
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牛磺熊去氧胆酸治疗胆结石 的药理作用
演讲人：XXXXXX 时 间：XX年XX月XX日
结论：TUDCA为治疗胆囊胆固醇结石安全有效的药物。
—— 傅贤波、邱德凯等 中国微创外科杂志 2007,12（7）:1159~1163
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结论一：TUDCA治疗胆固醇结石4个月有效率56.5%
60.00%
4个月溶石率对比
56.50%
40.00% 27.40%
20.00% 0.00%
4%
显效率
8%
有效率
被动扩散(UDCA)
肠肝循环线路
吸收排出线路
主动转运(TUDCA)
4
与胆汁酸代谢异常 相关的疾病
病毒性肝 炎
滔罗特能调节 胆汁酸代谢
慢性胆汁 淤积疾病
胆汁酸 代谢异常
酒精性肝 损害
胆囊胆固 醇结石
其它相关 疾病
5
胆酸类药物临床发展历程
第一代
鹅去氧胆酸 1972年
第二代
熊去氧胆酸 1985年
新一代
TUCDA溶解胆固醇结石 2%
28%
30%
完全溶解
部分溶解
没有变化 42%
没有控制
40%
UDCA溶解胆固醇结石
4%
17%
完全溶解 部分溶解 没有变化 没有控制 37%
—— Ventura P, Girola M, et al. Act Toxicol Ther 7:213,1996.
22
结论二：TUDCA组治疗过程中胆石钙化发生率为0， UDCA 组发生率为19.6%。
UDCA
TUDCA
TUDCA高于UDCA10倍
TUDCA只有UDCA1/3-1/4
较少发生，可穿透 无损伤，不穿透
前体药物，非结合型
与血浆蛋白结合， 摄取慢
70%
结合型，具天然活性
无需结合，迅速转 运分泌
＞95%
回肠上段被动吸收 回肠远端主动转运
8
TUDCA比UDCA的优势
TUDCA和 UDCA腹腔给药LD50比较
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牛磺熊去氧胆酸溶解胆结石
当胆汁酸的浓度达到临界 胶束浓度时，会自发聚集 将胆固醇包裹在其中，生 成可溶性的磷脂酰胆碱微 胶粒，增强胆固醇结晶的 溶解性。
胶粒的形成是胆固醇结石 溶解的主要途径
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牛磺熊去氧胆酸溶解胆结石
牛磺熊去氧胆酸具有 调节磷脂的作用，可 以使胆汁中的磷脂与 胆固醇结合生成多层 胆固醇磷脂泡，成为 溶解胆结石的另一途 径。
囊壁厚度差值、胆囊收缩功能差值的差异均有统计学意义 （P<0.05），术后2年治疗组结石复发明显减少（P<0.05）。
结论 保胆取石术后患者口服牛磺熊去氧胆酸对 胆囊结石的复发有预防作用。
《中国循证医学杂志》[ISSN:1672-2531/CN:51-1656/R]
期数: 2011年06期 页码: 644-646 栏目: 原始研究 出版日期: 2011-06-25